1.. (10 puntos) i) Nombra los distintos tipos de receptores que se

1.. (10 puntos) i) Nombra los distintos tipos de receptores que se

QUÍMICA FARMACÉUTICA. Temas 6, 7 y 8
Apellidos
Nombre
Grupo
1.. (10 puntos)
i) Nombra los distintos tipos de receptores que se muestran a continuación (5 puntos)
a)
b)
c)
d)
ii). Completa las siguientes afirmaciones
a) Los receptores ligados a …………………………
son capaces de controlar,
por efecto alostérico, el estado de” canal abierto” o de “canal cerrado”, y en
consecuencia, el flujo de iones a través de la membrana celular, con las
consecuencias fisiológicas que ello implica (5 puntos)..
b) La interacción de un fármaco
o
con
un receptor da lugar a la estabilización de una conformación productiva del
receptor, cuya respuesta bioquímica puede desencadenarse a través de distintos
mecanismos (5 puntos).
2.
Señala como verdadera o falsa cada una de las siguientes afirmaciones. Pon
las falsas de manera correcta
a)
Dentro de las fases en la acción de un medicamento, la fase farmacéutica
comprende los procesos de absorción y distribución del fármaco en el
organismo, durante los cuales queda expuesto a los efectos del metabolismo.
Por último, tiene lugar su eliminación así como la de sus metabolitos (5
puntos).
b) Algunos fármacos ejercen su acción sobre los receptores de membrana, como
por ejemplo, el antineoplásico amsacrina que produce una alteración de la
estructura secundaria del ADN por intercalación entre los pares de bases del
ADN, para lo que resulta esencial la estructura aromática plana (5 puntos).
H3CO
HN
N
Amsacrina
NHSO2CH3
3. El antimicrobiano cloranfenicol [1-(4-nitrofenil)-2-dicloroacetamido-1,3-propanodiol]
es un inhibidor de la enzima peptidiltransferasa, resultando inhibida la síntesis de
proteínas.
a) Dibuja las proyecciones de Fischer de todos los isómeros posibles,
indicando la configuración absoluta (R,S) (3 puntos).
b) Representa en proyección de Fischer la pareja de isómeros eritro del
cloranfenicol. ¿Qué relación existe entre las formas eritro y treo?¿Son
enantiómeros? ¿Son diastereómeros? (3 puntos).
c) Sabiendo que el isómero activo del cloranfenicol tiene una configuración Dtreo-(1R,2R), dibuja el eutómero y el distómero del cloranfenicol (3 puntos).
d) Define el cociente eudísmico ¿Qué indica un cociente eudísmico = 1?
(1 punto).
NHCOCHCl2
HOCH2
OH
cloranfenicol
NO2