File - Iniciativa Comunitaria, Inc.

Dra. Betania Reyes Matos

Fue comercializada en 1980 como analgésico
Temgesic en USA y como Buprenex en forma
inyectable

En 2002 la FDA aprueba a suboxone y subutex
para el tratamiento de adicción a opiodes

Actualmente se utiliza en Europa además como
parches transdermales para el dolor crónico.
opioides
Semi
sintéticos
Heroína
Buprenorfina
opiáceos
Sintéticos
Metadona
Morfina
Noscapina
Codeína
Tebaína
Papaverina
Dependencia
Física
MU 1
Analgesia
Espinal
Miosis
MU
Depresión
Respiratoria
MU 2
Euforia
Dependencia
Física
Disminuye
motilidad
Gástrica
KAPPA
Analgesia
Espinal
Sedación
Miosis
(-)
liberación
de
ADH
Analgesia
DELTA
Euforia
Dependencia
Física

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
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
Es un derivado de la tebaína , considerado
actualmente CIII
Comercializado en USA por primera vez como
analgésico con dosis de 0.3mg/ml en 1980.
Actividad analgésica muy superior a la morfina
Administración IM, IV, SL y transtermina
La prescripción se ve limitada a médicos con
certificación especifica para este fármaco
Metabolismo lleva a cabo N
dealkylation a
norbuprenorfina y
glucuronidacion
Metabolismo mediado por
CYT P-450 3A4
Contraindicación:
Pacientes que presentan
hipersensibilidad a la
buprenorfina.
Interacción con
medicamentos:
•Inhibidores
o inductores de
Cyt P450 ( azoles,
macrolidos, proteasa
inhibitors)
•Antiretrovirales ( atazanavir,
ritonavir aumentan la
sedación)
•Benzodiazepinas





Narcótico agonista parcial
Naloxone es un antagonista potente de los
receptores mu
Desplaza a morfina, metadona y agonistas
opioides.
Bloquea efecto de otros opioides
Tiene alta afinidad y baja actividad
intrínseca en receptores mu y lenta
disociación.
Agonista parcial de los receptores mu y
antagonista de receptores kappa
 Comparada con los agonistas total de
opioides ( metadona) sugiere que
produce un efecto típico de agonista
de opioides pero es limitado por el
“ ceiling effect”

Perfect Fit Maximum Opioid
Effect
Buprenorphine
Opioid
Empty
Receptor
Opioid Receptor
in the brain
Withdrawal Pain
No
Withdrawal
Pain
Euphoric
Opioid
Effect
Courtesy of NAABT, Inc.
(naabt.org)
Imperfect Fit –
Limited
Euphoric
Opioid Effect
Constipación
 Nausea o vomito
 Insomnio
 Cefalea
 Sudoración


DATA ( Drug Addiction Treatment Act)
2000 permite a los medicos certificados
a recibir un “ waiver” por el “Narcotic
Addict Treatment Act” de 1974 para
proveer tratamiento medico contra la
adiccion desde su oficina medica u
otro escenario clinico .


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

Dependencia comorbida a altas dosis de
benzodiazepinas
Abuso de alcohol
Enfermedades psiquiátricas diagnosticadas
sin tratamiento
Ideaciones homicidas o suicidas
Complicaciones medicas significativas
Pobre respuesta a tx con buprenorfina
anteriormente

Inducción: aproximadamente 1 a 5 dias, la meta es
encontrar la dosis mínima de buprenorfina en la cual el
paciente pueda descontinuar o marcadamente disminuir el
uso de opioides sin experimentar síntomas de retirada,
efectos secundarios mínimos o el deseo incontrolado por el
uso de la droga.
Estabilización:
Duración usual de
1-2 meses, la meta
es reducir deseo
incontrolado de
opios ilícitos.
Mantenimiento:
Atención debe
enfocarse en el
aspecto psicosocial
y familiar que han
sido identificados
durante el curso del
tratamiento
Embarazadas
Pediátricos
Lactancia
Geriátricos
Daño
Hepático
Daño Renal
Provee una gran alternativa para
tratamiento de la adicción en Puerto
Rico.
 La utilidad del medicamento radica en
su farmacologia y perfil de seguridad
unico el cual garantiza la adeherencia
al tratamiento y reduce las posibilidades
de ambas ABUSO y SOBREDOSIS.
