Rivastigmina Acción terapéutica. Inhibidor seudoirreversible de la

Rivastigmina Acción terapéutica. Inhibidor seudoirreversible de la

Rivastigmina
Acción terapéutica.
Inhibidor seudoirreversible de la acetilcolinesterasa cerebral.
Propiedades.
Es un compuesto de tipo carbamato que inhibe selectivamente a la enzima acetilcolinesterasa
cerebral; de esta manera, al disminuir la degradación de la acetilcolina liberada en las terminaciones
nerviosas, mejora la neurotransmisión colinérgica. Esta inhibición es beneficiosa para los pacientes
con enfermedad de Alzheimer ya que en éstos hay un déficit cognitivo mediado por ese
neurotransmisor. A este respecto, se observó que el efecto de la rivastigmina sobre esta enzima
podría disminuir la formación de la proteína precursora del amiloide beta y, así, las placas
amiloideas características de esta patología. Su absorción luego de una dosis oral es completa y
rápida. Esta droga se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (aproximadamente un 40%) y
atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica. El metabolismo se realiza principalmente por
hidrólisis mediada por estearasas hepáticas, y los metabolitos son excretados en forma completa por
vía renal. Su vida media plasmática es de 1 hora.
Indicaciones.
Demencia leve a moderadamente severa tipo Alzheimer (probable enfermedad de Alzheimer).
Dosificación.
Dosis inicial: 1,5mg dos veces al día. Dosis de mantenimiento: 1,5 a 8mg dos veces al día. Dosis
máxima recomendada: 12mg al día.
Reacciones adversas.
Son leves a moderadas e incluyen náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, pérdida del apetito,
dispepsia, fatiga, astenia, temblor, agitación, insomnio y depresión. La severidad e incidencia de
estos efectos aumentan en forma proporcional con la dosis administrada.
Precauciones y advertencias.
Administrar con precaución a aquellos pacientes con arritmias cardiovasculares, úlcera
gastrointestinal, enfermedades respiratorias, obstrucción urinaria y crisis convulsivas. Debido a que
no se conoce la seguridad de este medicamento en mujeres embarazadas y en período de lactancia,
se recomienda administrar sólo en aquellos casos en los cuales el beneficio para la madre supere el
riesgo potencial para el niño.
Interacciones.
No administrar concomitantemente con relajantes musculares tipo succinilcolina durante la
anestesia ya que aumenta su acción farmacológica. No utilizar con drogas colinomiméticas debido a
que se interfieren mutuamente. La rivastigmina puede ser administrada juntamente con las
siguientes drogas: digoxina, warfarina, diazepam, fluoxetina, antiácidos, antieméticos,
antidiabéticos, antihipertensivos de acción central, bloqueadores beta, bloqueadores de los canales
de calcio, antianginosos, antiinflamatorios no esteroides, estrógenos, analgésicos, antihistamínicos y
benzodiazepinas.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a la rivastigmina o a otros derivados del carbamato.
Sobredosificación.
El tratamiento a seguir en caso de sobredosis es administrar sulfato de atropina IV, comenzando con
una dosis inicial de 0,03mg por kg de peso.
Interacciones (Algunas interacciones)
Rivastigmina interactuando con Acetilcolina
Rivastigmina interactuando con Anticolinérgicos
Rivastigmina interactuando con Atropina
Rivastigmina interactuando con Bloqueantes neuromusculares no despolariz.
Rivastigmina interactuando con Carbacol
Rivastigmina interactuando con Glucocorticoides (corticosteroides)
Rivastigmina interactuando con Metacolina
Rivastigmina interactuando con Metoprolol
Rivastigmina interactuando con Nebivolol
Rivastigmina interactuando con Paliperidona
Rivastigmina interactuando con Pilocarpina
Rivastigmina interactuando con Succinilcolina
Rivastigmina interactuando con Tranilcipromina
ISPR
DONADOX
Laboratorio Indeco S.A.
EXELON
Lab. Novartis Argentina S.A.
EXELON PARCHES Lab. Novartis Argentina S.A.
RIVASMINA
Lab. Federales Argentinos S.A.