opioides

DRA. JESSIE MORALES LEON
MEDICO – ANESTESIOLOGO
CENTRO MEDICO NAVAL
 DOLOR:
tema “olvidado” por muchos.
 Aún hoy, se sigue infravalorando y
tratando poco.
 Interés creciente en los últimos años.
 Aliviar el dolor y la ansiedad deben
ser un objetivo prioritario.
El Dolor es una experiencia subjetiva
desagradable tanto emocional como
sensorial asociada con daño tisular
actual o potencial.
 Problemas
de comunicación.
 Escasa valoración del dolor.
 Inexperiencia del personal médico en la
prescripción y administración de algunos
analgésicos y sedantes.
Es
un signo de alarma.
“Es normal que le duela: está
politraumatizado”.
“Este traumatismo no puede doler
tanto”.
“Un paciente descompensado
hemodinámicamente no puede recibir
opioides”.
 El dolor es el que el paciente dice tener.
 Nuestra misión es aliviar el dolor del
paciente, nunca juzgarlo.
 Tenemos que buscar la causa generadora
del dolor y aplicar el tratamiento siempre
que sea posible.
 El uso de placebos no es éticamente
aceptado.
 El placebo terminará fracasando, agravará
el dolor y generará desconfianza por parte
del paciente.
VIAS DE DOLOR ASCENDENTES Y VIAS DE
ANALGESIA DESCENDENTES
 DE
ACUERDO AL TIEMPO DE DURACION:
• DOLOR AGUDO < 3 MESES.
• Tiene diferentes causas como pueden ser
estados postquirúrgicos, dolor de cabeza y de
corta duración.
• DOLOR CRONICO > 3 MESES.
• Asociado frecuentemente con cambios
funcionales y psicológicos que puede fluctuar
en carácter e intensidad durante el tiempo.
• Causas más comunes son artritis, cáncer,
claudicación, calambres en los pies, neuropatías
y radiculopatías.
 DE
ACUERDO A SU FISIOPATOLOGIA:
• DOLOR SOMÁTICO: constante, intenso, bien
localizado, opresivo y/o punzante.
• DOLOR VISCERAL: constante, sordo y mal
localizado.
• DOLOR NEUROPÁTICO: de naturaleza
disestésica, constante y a veces con paroxismos
lancinantes, punzantes o eléctricos
(generalmente por lesión del sistema nervioso
central o periférico).
 Método
multidimensional para evaluar
los atributos y emociones que
acompañan la experiencia dolorosa,
como:
 Intensidad.
 Duración.
 Ubicación.
 Características somatosensoriales.
 Emociones.
 Medición
unidimensional (solamente
intensidad)
 Escala descriptiva:
• Dolor ausente_____Leve_____Moderado _____
Severo
 Escala numérica
• 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
 Escala analógica
 Escala
de rostros
visual
ESCALA VISUAL ANALOGICA
ESCALA NUMERICA
 Determinación
de la
intensidad, duración y
origen.
 Evaluación de su rol
biológico de alerta.
 Evaluación de las
repercusiones orgánicas y
psicológicas del dolor.
 Evaluación de las
limitaciones familiares,
laborales y sociales.
Opioide potentes
± no opioides
± T. adyuvante
Opioides débiles
± no opioides
± T. adyuvante
No Opioides
± T. adyuvante
3
2
1
• Los AINEs son un grupo heterogéneo
de fármacos con efecto analgésico,
antitérmico y antiinflamatorio
principalmente, siendo unos de los
fármacos más utilizados en la
actualidad.
•Reciben la denominación de AINE para
diferenciarlos de otros antiinflamatorio;
los corticoesteroides.
 Inhibición de la producción de la enzima
araquidonato ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2).
 Inhibición de la sínteis de prostaglandinas y
tromboxanos.
 Disminución del proceso inflamatorio.
 Algunos son inhibidores selectivos de la COX-2,
otros en cambio actúan sobre ambas formas de la
enzima.
ESTIMULO FISIOLOGICO
INHIBICION
POR AINES
ESTIMULO INFLAMATORIO
INHIBICION
POR AINES
Macrófagos /otras células
COX-1 CONSTITUTIVA.
COX-2 INDUCIDA
TXA2
PLAQUETAS
PGI2
ENDOTELIO
MUCOSA GASTRICA
PGE2
RIÑONES
PROTEASAS
FUNCIONES FISIOLOGICAS
EFECTOS COLATERALES
PGs
OTROS
MEDIADORES
INFLAMATORIOS
INFLAMACION
EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS
COX 1= COX2
COX1
MAYOR QUE
COX2
COX 2
MAYOR QUE
COX 1
IBUPROFENO
DICLOFENACO
KETOROLACO
KETOPROFENO
PIROXICAM
INDOMETACINA
SULINDAC
MELOXICAM
CELECOXIB
Tipo
Fármacos
Efectos característicos
Salicilatos
Ácido acetil salicílico
(AAS)
Antiagragante plaquetario
Paraaminofenoles
Pirazolonas
Derivados del ácido
propionico
Derivados del ácido
acético
Paracetamol
Antipirético
No efecto antiinflamatorio
ni antiagregante
Metamizol, fenilbutazona
Ligero efecto relajante
muscular
Naproxeno, ibuprofeno
Similares al AAS pero
menos potentes
Indometacina, ketorolaco
Indometacina,
ketorolaco,,
diclofenaco,, aceclofenaco
diclofenaco
Similares al AAS
Analgésico.
Antitérmico.
Antiinflamatorio (antiagregación plaquetaria
impiden formación de trombos
menor
vasodilatación y edema).
INDICACIONES
Dolores musculares de mediana intensidad.
Cefaleas.
Dolores postoperatorios.
Dolores postraumáticos.
Cólicos renales.
Lesiones gastrointestinales.
Alteración del Sistema Nervioso
Central.
Alteraciones de la función renal.
Reacciones alérgicas.
Reacciones hematológicas.
AINES
EFECTOS
ADVERSOS
COMUNES
DERIVADOS DEL
MECANISMO
DEL ACCION
DIGESTIVOS
Intolerancia
G.Erosiva
Ulcus
Hemorragia
RENALES
Menor filtración
glomerular
Retención hidrosalina
Alt. hemodinámicas
COAGULACION
Mayor diátesis
hemorrágica
PULMON
Asma
GINECO
OBSTETRICOS/
NEONATALES
Mayor sangrado
menstrual
Mayor hemorragia
en el parto
Mayor duración
del parto
Hemorragias
del recién nacido
• Actividad analgésica, antiinflamatoria y
antipirética.
• Inhibición de la COX-1 y COX-2.
• Grupo heterogéneo de fármacos.
Principalmente representados por el ácido
acetil salicídico y el paracetamol.
• Producción de efectos adversos
(gastrointestinales, alérgicos, renales).
 No
inhiben la síntesis de PGs a nivel periférico
(sí en SNC).
 No tienen acción antiinflamatoria ni
antiagregante plaquetaria.
 Tienen acción analgésica a nivel central
 Pueden asociarse a otros AINEs para aumentar
la eficacia analgésica.
 Pueden utilizarse durante el embarazo.
 No presentan los efectos adversos secundarios
a la inhibición de PGs a nivel periférico.
 No presentan interacciones ante la unión a
proteínas.
 Los
analgésicos opioides constituyen un grupo
de fármacos que se caracterizan por poseer
afinidad selectiva por los receptores opioides y
causan analgesia de elevada intensidad sobre
el sistema nervioso central.
OPIOIDES
Gi: ↓AC→↓AMPc→↓PK→Canal K
μκδ
OPIOIDE
R
PG
Go: Canal Ca
Gs: ↑AMPc → Excitación
ESPINALES
PERIFÉRICOS
SUPRAESPINALES
•Fisiológicos??
•Lesión tisular, inflamación,..
•….
•AGONISTAS PUROS
•AGONISTA PARCIAL
•AGONISTA-ANTAGONISTA
•ANTAGONISTA PURO
↓ EXCITABILIDAD
NEURONAL
OPIOIDES
FARMACOCINÉTICA

Absorción:

• i.v. e i.m. 100%
•
•
•
•
•
•

biodisponibilidad
v.o. paso hepático
s.a. y epidural
Nasal??
Transdérmica
Lipofílicos
Unión a proteinas
Distribución:
• BHE: liposolubilidad y tpte
pasivo
• Volumen del espacio central
• Placenta
• Vm de eliminación corta
Biotransformación::
Biotransformación
•
•
•
•

Metabolización hepática
Remifentanilo: esterasas
↓ con la edad
OH dosis mayores
Excrección::
Excrección
•
•
•
•
Filtración glomerular
Secrección tubular activa
Morfina: 7-10% heces
Leche materna
OPIOIDES

SNC:
•
•
•
•
•
•

Analgesia
Alt. del humor
Nauseas/Vómitos
Distermia/Diaforesis
Antitusígeno
Miosis
Sist. Respiratorio:
• Depresión
 ↓ Freq
 = Fuerza
• Rigidez torácica
• ↓ Aclaramiento mucociliar

Sist. Cardiovascular:
• Vasodilat a-v
• Bradicardia
• = Inotropismo

Tracto G-I:
• Estreñimiento
• ↓ Vaciamiento gástrico

Piel:
• Rubor y prurito

Sist. genitourinario:
• Retenciones
• ↓ Contracciones
OPIOIDES
POTENCIA ANALGÉSICA
 Sufentanilo
500-1000
 Remi / Fentanilo 80-100
 Alfentanilo 70
 Buprenorfina 30-50
 Heroína 3-4
 Metadona 1.5
 Morfina 1
 Tramadol 0.1-0.5
 Meperidina 0.5
 Dextropropoxifeno 0.2
 Codeina 0.1
OPIOIDES
MORFINA
• Ilimitado techo analgésico (titular la dosis)
1
• Urémicos y ↓ albúmina: más sensibles
• Menos liposoluble
• >50 a :reducir dosis
•Epidural
•Analgesia a los 60´
•Duración hasta 24H
•0,03-0,04 mg/Kg
•s.a.
•0,05-0,2 mg/kg
•i.v.
•Pico < 30´
•Vm distrib 3´ a 11´
•Vm eliminación 2-3h
•v.o.
•Biodisponibilidad oral (30%)
•Pico 30´ Niveles: 4h
•Preparados retard:
Pico: 1-3h
Niveles: 12h
s.c. o i.m.
•Variabilidad individual
OPIOIDES
 METADONA:
1,5
• Sintético
• ↑ Liposolubilidad
• Metabolismo hepático, pero con efecto
acumulativo (menor sd abstinencia )
 TRAMADOL:
• Sintético
• Doble mecanismo:
0,1
0,5
 Central: κ > μ y δ
 Periférico: Bloquea recaptación Nad y Serotonina
• Nauseas,vómitos, convulsiones,…
OPIOIDES
 MEPERIDINA:
•
•
•
•
•
•
Anticolinérgico (dolor cólico)
Midriasis
Escalofrios postanestésicos (κ)
Metabolito activo y “neurotóxico”
+ rápida – duradera
Depresion cardiovascular
 BUPRENORFINA:
•
•
•
•
30
50
Efecto techo
Se elimina por heces sin modificar
Biodisponibilidad oral del 16%
Depr resp no revertida por naloxona
0,1
OPIOIDES
 FENTANILO
FENTANILO::
80
• ↑ Liposolubilidad
• i.v. : comienza a los 30
Pico: 3 Nivel: 30
• Cardioestable y bloquea la rpta neuroendoc
• Peridural: 50-200 mcg
• Derivados:
 Alfentanilo
 Corta duración y rápida eliminación
 Remorfinización porque se acumula
 Sufentanilo
OPIOIDES
REMIFENTANILO

Esterasas plasmáticas y tisulares no específicas
Aclaramiento rápido y poco Vd
Eq sangre
sangre--cerebro rápido (90´´
(90´´))
Vm contextual corta (3´
(3´)
Menos variabilidad individual
Peso ideal
Ancianos: 50% dosis

Riesgos:






• Depresión respiratoria
• Rigidez muscular
• Analgesia evanescente
OPIOIDES
CAM
 ↑ sinérgico de los anestésicos i.v.
 BZD: depresión respiratoria
 Los antidepresivos los potencian como
analgésicos
 Los depresores del SNC potencian su
analgesia y depresion respiratoria.
↓
 Los
analgésicos opioides constituyen un grupo
de fármacos que se caracterizan por poseer
afinidad selectiva por los receptores opioides y
causan analgesia de elevada intensidad sobre
el sistema nervioso central.
 Los receptores opioides son: μ (mu), δ (delta) y
Κ (kappa).
 El dolor es la principal indicación de los
opioides.
 La dependencia se caracteriza por abstinencia
o síndrome de supresión.
Usados solos o asociados a Aines.

Débiles
c/6h.
: Codeína 30-60mg. vo/im/ iv
c/4h.
Tramadol 50-100mg. vo/sc/iv
50 mg vo c/6h.
100mg vo c/12h.
Oxicodona 5mg. vo c/ 6h.,
10mg., 20mg., 40mg. vo
c/ 12 h.

Potentes:
 Morfina
0.01--0.02gr. c/4h sc
0.01
sc/
/iv
10mg., 30mg. c/4h vo
Metadona 55-10mg. c/8h vo
Fentanilo
25ug., 50ug., 75ug.
100ug. /h transdérmico
Buprenorfina 35ug /h transdérmico
 SENCILLEZ
 COMODIDAD
 FACIL
MANEJO
 ECONOMICA
 EVITA INGRESOS HOSPITALARIOS
 AUTONOMIA DEL PACIENTE
 CONSERVA CAPITAL VENOSO
 El
manejo del dolor y la ansiedad debe
ser una faceta importante del cuidado de
los pacientes en los Servicios de
Urgencias.
 Reconocimiento y valoración adecuada.
 Formación al personal de staff de los
servicios de urgencias.
 Unificar protocolos para establecer las
opciones más adecuadas.