Catecolaminergico 3
Transcripción
Catecolaminergico 3
SISTEMA CATECOLAMINERGICO Fármacos Bloqueantes Bloqueantes directos: -Fármacos antagonistas α y β Bloqueantes indirectos: -Inhibidores de la síntesis -Inhibidores de la acción del impulso nervioso sobre la liberación -Inhibidores del almacenamiento -Fármacos que destruyen la terminación adrenérgica -Fármacos que generan falsos neurotransmisores SISTEMA CATECOLAMINERGICO Fármacos Bloqueantes -Fármacos antagonistas α y ß Labetalol, prizidinol y medroxalol -Fármacos antagonistas α -Gran heterogeneidad estructural Antagonistas α1 Bloqueantes reversibles: Quinazolinas: Prazosina, doxazosina, trimazosina, terazosina, alfuzosina Imidazolinas: Fentolamina y talazolina Derivados ergóticos: Ergotamina, LSD y derivados Varios: Uradipilo, indoramina, corinantina, ketanserina, neurolépticos Bloqueantes irreversibles: Haloalquilaminas: Fenoxibenzamina y dibenamina Imidazolinas: Cloroetilclonidina Varios: Prazobind SISTEMA CATECOLAMINERGICO Fármacos Bloqueantes -Fármacos antagonistas α -Gran heterogeneidad estructural Antagonistas α2 Bloqueantes reversibles: Indolalquilaminas: Yoimbina y rauwolscina Imidazolinas: Metoxi-idazoxan, idazoxan, efaroxan, midaglizol, imiloxan Varios: Mirtazepina, fluparoxan Bloqueantes irreversibles: Varios: Benextramina, EEDQ SISTEMA CATECOLAMINERGICO Fármacos Bloqueantes -Consecuencias del bloqueo α1 -Dependen del territorio donde actúen -Arterial: Reducción de R.P. Reducción de la postcarga -Venoso: Reducción del retorno venoso Reducción de la precarga -Hipotensión y taquicardia refleja -Inhibición de la contracción de trígono, esfínter vesical, y músculo liso de la uretra proximal y próstata -Inhiben la eyaculación -Reducen la sudoración -Facilitan los fenómenos de congestión Consecuencias del bloqueo α2 -Incremento en la liberación de catecolaminas y serotonina -Efecto antihipertensor -Broncodilatación -Incremento de la secreción de insulina SISTEMA CATECOLAMINERGICO Fármacos Bloqueantes -Fármacos antagonistas α y ß Labetalol, prizidinol y medroxalol -Fármacos antagonistas α -Gran heterogeneidad estructural Antagonistas α1 Bloqueantes reversibles: Quinazolinas: Prazosina, doxazosina, trimazosina, terazosina, alfuzosina Imidazolinas: Fentolamina y talazolina Derivados ergóticos: Ergotamina, LSD y derivados Varios: Uradipilo, indoramina, corinantina, ketanserina, neurolépticos Bloqueantes irreversibles: Haloalquilaminas: Fenoxibenzamina y dibenamina Imidazolinas: Cloroetilclonidina Varios: Prazobind SISTEMA CATECOLAMINERGICO Fármacos Bloqueantes α Quinazolinas -Prazosina: Bloqueante selectivo y potente de los receptores α1 Vasodilatación arteriolar y venosa (reducción de la precarga y postcarga) Taquicardia moderada Hipotensión postural importante -Doxazosina y terazosina: Análogos de la prazosina con vida media más larga Efecto hipotensor menor con periodo de latencia más largo -Trimazosina: Duración de efecto más prolongada (metabolitos activos) -Alfluzosina: Selectividad por el tracto urinario inferior Reducen la sintomatología de la hipertrofia prostática benigna SISTEMA CATECOLAMINERGICO Fármacos Bloqueantes -Fármacos antagonistas α y ß Labetalol, prizidinol y medroxalol -Fármacos antagonistas α -Gran heterogeneidad estructural Antagonistas α1 Bloqueantes reversibles: Quinazolinas: Prazosina, doxazosina, trimazosina, terazosina, alfuzosina Imidazolinas: Fentolamina y talazolina Derivados ergóticos: Ergotamina, LSD y derivados Varios: Uradipilo, indoramina, corinantina, ketanserina, neurolépticos Bloqueantes irreversibles: Haloalquilaminas: Fenoxibenzamina y dibenamina Imidazolinas: Cloroetilclonidina Varios: Prazobind SISTEMA CATECOLAMINERGICO Fármacos Bloqueantes α Imidazolinas -Fentolamina y talazolina: Bloquea de forma similar los receptores α1 y α2 Vasodilatación y taquicardia (respuesta refleja, lib. N.A.) Favorece la liberación de histamina por los mastocitos Discreto estímulo colinérgico muscarínico Efecto antagonista de los receptores serotonérgicos Mala absorción y paso de barreras Efectos adversos: Hipotensión, taquicardia, arritmias, alter. gastrointestinales SISTEMA CATECOLAMINERGICO Fármacos Bloqueantes -Fármacos antagonistas α y ß Labetalol, prizidinol y medroxalol -Fármacos antagonistas α -Gran heterogeneidad estructural Antagonistas α1 Bloqueantes reversibles: Quinazolinas: Prazosina, doxazosina, trimazosina, terazosina, alfuzosina Imidazolinas: Fentolamina y talazolina Derivados ergóticos: Ergotamina, LSD y derivados Varios: Uradipilo, indoramina, corinantina, ketanserina, neurolépticos Bloqueantes irreversibles: Haloalquilaminas: Fenoxibenzamina y dibenamina Imidazolinas: Cloroetilclonidina Varios: Prazobind SISTEMA CATECOLAMINERGICO Fármacos Bloqueantes α Derivados ergóticos -Grupo de alcaloides naturales presentes en el hongo cornezuelo de centeno Amidas simples: Metilergobasina, lisurida, pergolida y metisergida Alcaloides: Ergotamina, dihidroergotamina, dihidroergotoxina, bromocriptina -Actividad farmacológica compleja -Las amidas simples tienen poca afinidad por los receptores α -Actividad agonista parcial sobre receptores α y 5-HT -Efecto vasoconstrictor y antagónico sobre vasoconstricción por catecol. y 5HT Vasoconstricción muscular, coronaria y vasos extracraneales Estímulo de la F.M.L. digestiva y uterina Nauseas y vómitos -Poca biodisponibilidad (absorción incrementada por cafeína y procinéticos) -No emplear en: Embarazadas, hipertensos, enf. Cardiovasc. y mayores de 55 a. -Pueden provocar efecto rebote SISTEMA CATECOLAMINERGICO Fármacos Bloqueantes -Fármacos antagonistas α y ß Labetalol, prizidinol y medroxalol -Fármacos antagonistas α -Gran heterogeneidad estructural Antagonistas α1 Bloqueantes reversibles: Quinazolinas: Prazosina, doxazosina, trimazosina, terazosina, alfuzosina Imidazolinas: Fentolamina y talazolina Derivados ergóticos: Ergotamina, LSD y derivados Varios: Uradipilo, indoramina, corinantina, ketanserina, neurolépticos Bloqueantes irreversibles: Haloalquilaminas: Fenoxibenzamina y dibenamina Imidazolinas: Cloroetilclonidina Varios: Prazobind SISTEMA CATECOLAMINERGICO Fármacos Bloqueantes α Fenoxibenzamina -Bloqueante α1 y α2 -Efecto muy prolongado -Efecto antagonista sobre otros receptores -Inhibe la captación activa de aminas -Provoca hipotensión SISTEMA CATECOLAMINERGICO Fármacos Bloqueantes α Usos terapéuticos de los bloqueantes α1 -Hipertensión esencial -Hipertrofia prostática benigna -Feocromocitoma -Enfermedades vasculares periféricas -Insuficiencia cardiaca -Ataque agudo de migraña -Hipotensión esencial (derivados ergóticos) -Alteraciones en la erección Usos terapéuticos de los bloqueantes α2 -Hipertensión esencial -Diabetes -Depresión endógena