O-sulfatación de precursores de heparina en minutos, con

O-sulfatación de precursores de heparina en minutos, con

CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC)
O-sulfatación de precursores de heparina en minutos, con gran
rendimiento y mayor sencillez.
El CSIC ha patentado un procedimiento para la O-sulfatación de glicosaminoglicanos y oligosacáridos precursores de la heparina. En comparación con los procedimientos actuales reduce
drásticamente los tiempos de reacción (pasan de días a minutos), es más eficiente (aumenta los
rendimientos a valores superiores al 90%), más simple (genera menos productos secundarios,
facilitando la purificación) y más barato (se requiere menos cantidad de reactivo). Se busca un
socio industrial interesado en un acuerdo de licencia para la explotación de esta tecnología.
Oferta de licencia de patente
Descripción de la oferta
La heparina es un polisacárido natural altamente sulfatado y muy
utilizado en medicina por su potente actividad anticoagulante. Aunque los animales han sido la fuente tradicional actualmente se tiende
al uso y desarrollo de análogos sintéticos (ejemplo: Arixtra®).
El procedimiento actual de síntesis se basa en la obtención del
oligosacárido y posterior sulfatación de los grupos funcionales
adecuados. La sulfatación, necesaria para la actividad de la molécula,
se realiza por calentamiento en baño de aceite, y es el principal
obstáculo en el desarrollo de síntesis eficientes: a) tiempos de
reacción largos; b) inestabilidad frente a altas temperaturas; c) rendimientos bajos o moderados; d) poca reproducibilidad; e) difícil
purificación; f) uso de grandes cantidades de reactivo. Además, la
sulfatación se realiza sobre productos muy elaborados (valiosos).
Este nuevo procedimiento sirve para la O-sulfatación de todo tipo
de precursores sintéticos de análogos de heparina. Se basa en el
calentamiento con microondas de una disolución del oligosacárido
precursor y un complejo de trióxido de azufre en un disolvente
orgánico. Los tiempos de reacción oscilan entre 5-30 minutos y los
rendimientos de reacción son superiores al 90%.
Este método es general y sencillo, facilitando la obtención de nuevos
productos además de los análogos de heparina.
La heparina es útil, entre otras
aplicaciones, para evitar la coagulación
de muestras de sangre
Principales aplicaciones y ventajas
 Reduce drásticamente los tiempos de reacción, que pasan de
horas, e incluso días, a minutos (5-30 min).
 Aumenta los rendimientos de reacción, de moderados o bajos, a
superiores al 90%.
 Simplifica la purificación al evitar productos parcialmente sulfatados (productos secundarios) que la dificultan enormemente.
 Reduce la cantidad de agente de sulfatación necesario.
 Mejora la reproducibilidad.
 Reduce costes, ya que mejora los rendimientos, ahorra energía,
disminuye la cantidad de reactivo y simplifica la purificación.
Estado de la patente:
Patente PCT (“Internacional”) solicitada
Para más información, por favor
contacte con:
Dr. Francisco L. Manzano
Instituto de Investigaciones Químicas /
Vicepresidencia Adjunta de
Transferencia del Conocimiento (CSIC)
Tel.: + 34 – 95 448 95 53
Fax: + 34 – 95 446 05 65
Correo-e: [email protected]