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ESTUDIO DE COMPATIBILIDAD Y DE DISOLUCION DE
DISPERSIONES SOLIDAS DE DICLOFENAC POTASICO
CON MANITOL
HAN YONG K., SEGALL A. I.
Cátedra de Control de Calidad de Medicamentos, Facultad de Farmacia y
Bioquímica, Universidad de Buenos Aires, Junín 956 (1113) CABA, TE:
4508-3643, e-mail: [email protected]
El diclofenac es un conocido antiinflamatorio no esteroide con propiedades, analgésicas y
antipiréticas (AINE). Es usualmente formulado como la sal de sodio o sal de potasio, pero otras
sales también se utilizan, por ejemplo la sal hidroxetilpirrolidina para los preparados orales y
dietilamonio y dietilamina para preparados tópicos.
El pKa del diclofenac es de aproximadamente 3,80 a 25 °C
El diclofenac potásico es un polvo blanco o ligeramente amarillento, cristalino, y algo
higroscópico. Es ligeramente soluble en agua y acetona, muy soluble en metanol, soluble en
etanol y prácticamente insoluble en cloroformo y en ácido diluido. En el sistema de clasificación
biofarmacéutica (BCS), diclofenac potásico y diclofenac sódico son Clase II del Sistema de
Clasificación Biofarmacéutica
El diclofenac potásico se descompone por calorimetría diferencial de barrido. Se procedió a
pasar a la forma ácida y de esa forma se determinó la compatibilidad con el manitol.
Las drogas que pertenecen a la Clase II del Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (de sus
siglas en inglés (BCS) se caracterizan por tener una alta permeabilidad de membrana y baja
velocidad de disolución (debido a su baja solubilidad en agua). La solubilidad y la velocidad de
disolución de una droga de esta clase son los factores determinantes para la velocidad de
absorción. El aumento de la velocidad de disolución es vital para obtener una adecuada
concentración en sangre que pueda ejercer el efecto terapéutico esperado; ya que la velocidad
de disolución es el paso limitante para su biodisponibilidad.
Uno de los métodos más efectivo para aumentar la disolución es la utilización de la técnica de
dispersión de sólidos (o soluciones sólidas).
Se prepararon dispersiones sólidas por el método de evaporación de diclofenac potásico:manitol
(50:50) y se realizaron los perfiles de disolución de la droga, de la mezcla física y de la dispersión
sólida. Se evidencia un incremento de la solubilidad del diclofenac potásico en la mezcla física
del 34% y del 41% en la dispersión sólida con respecto a la droga sola.