FORMULARIO TERAPEUTICO

Transcripción

FORMULARIO
TERAPEUTICO
INSTITUTO HONDUREÑO DE SEGURIDAD SOCIAL
Formulario Terapéutico
2010
UNIDAD DE FARMACOTERAPIA
IHSS
FORMULARIO TERAPEUTICO
INSTITUTO HONDUREÑO DE SEGURIDAD SOCIAL
Dr. MARIO ZELAYA
Director Ejecutivo
DIRECCION MÉDICA Y DESARROLLO DE LOS SERVICIOS DE
SALUD
Dra. MIRIAM CHAVEZ
Directora Médica
UNIDAD DE FARMACOTERAPIA DE LA DIRECCION MÉDICA Y
DESARROLLO DE SERVICIOS DE SALUD
Dr. PEDRO PORTILLO
Coordinador Unidad de Farmacoterapia
IHSS
PROLOGO
Uno de los grandes objetivos que tiene el Instituto Hondureño de Seguridad Social, es
garantizarles a los asegurados la asistencia médica que les brinde mayores
beneficios; esta premisa está llevando al Instituto por nuevos derroteros que le
permiten avanzar y aportar en el desarrollo de Honduras.
Por eso, es conveniente que los nuevos lineamientos que contiene el Formulario
Terapéutico se presenten al personal médico y farmacéutico de la Institución, para
proporcionales información actualizada sobre el uso de los medicamentos que están
en el Cuadro Básico de Medicamentos y las Guías Clínicas que en este momento se
utilizan dentro de las unidades.
La importancia de este documento es porque ayudara a la prescripción racional de
medicamentos y establecer una buena relación médico-paciente; además, es una
herramienta muy completa, porque la información o literatura consultada son fuentes
médicas y farmacológicas reconocidas a nivel internacional
Este Formulario Terapéutico demuestra que el compromiso contraído por la
Institución con la clase trabajadora hondureña, en donde la salud juega un papel
determinante, tiene un papel protagónico mejorando las condiciones de vida para toda
la población derechohabiente.
El Instituto Hondureño de Seguridad Social tiene 51 años de existencia, y durante todo
este tiempo el principal objetivo siempre ha sido el trabajador y su familia, por esa
razón, hoy todos los que trabajamos en el IHSS hacemos cada día nuestro mejor
esfuerzo para cumplir con este objetivo y visualizar un futuro más prometedor para
todos.
Dr. Mario Roberto Zelaya
Director Ejecutivo del IHSS
TOMO 1
CONTENIDOS TOMO 1
Consejo general a los prescriptores
1
Sección 1:
Anestésicos
Sección 2:
Analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios no esteroides, antigotosos, y
fármacos antirreumáticos modificadores del curso de la enfermedad
31
Sección 3:
Antialérgicos y fármacos utilizados en la anafilaxia
73
Sección 4:
Antídotos y otras sustancias utilizadas en las intoxicaciones
79
Sección 5:
Anticonvulsivos/antiepilépticos
83
Sección 6:
Antiinfecciosos
102
Sección 7:
Antimigrañosos
207
Sección 8:
Antineoplásicos e inmunosupresores y fármacos utilizados en los cuidados
paliativos
210
Sección 9:
Antiparkinsonianos
262
Sección 10:
Fármacos en hematología
264
Sección 11:
Productos sanguíneos y sustitutos del plasma
271
Sección 12:
Fármacos en patología cardiovascular
286
Sección 13:
Fármacos en dermatología (tópicos)
352
Sección 14:
Agentes de diagnóstico
367
Sección 15:
Desinfectantes y antisépticos
375
Sección 16:
Diuréticos
378
Sección 17:
Fármacos en patología gastrointestinal
383
Sección 18:
Hormonas y otros fármacos en endocrinología y contraceptivos
398
Sección 19: Fármacos en inmunología
18
431
Sección 20: Relajantes musculares (de acción periférica) e inhibidores de la
Colinesterasa
438
Sección 21: Preparados oftalmológicos
443
Sección 22: Fármacos utilizados en obstetricia
458
Sección 23: Solución de diálisis peritoneal
472
Sección 24: Psicofármacos
475
Sección 25: Fármacos que actúan sobre las vías respiratorias
488
Sección 26: Soluciones correctoras de los trastornos hidroelectrolíticos y del equilibrio
ácido-base
503
Sección 27: Vitaminas y minerales
506
Sección 28: Antiparasitarios
517
Indice Alfabetico
525
Apéndice 1:
Interacciones
Apéndice 2:
Gestación
Apéndice 3:
Lactancia
Apéndice 4:
Alteración renal
Apéndice 5:
Alteración hepática
Apendice 6: Geriatria
TOMO 2
INTRODUCCIÓN
FORMULARIO TERAPÉUTICO DEL IHSS
El formulario terapéutico incluye todos los fármacos contemplados en el cuadro básico de
Medicamentos d el Instituto H ondureño d e S eguridad S ocial, t iene e l obj etivo d e
proporcionar a l os m édicos, f armacéuticos y ot ros pr ofesionales s anitarios i nformación
actualizada y rigurosa sobre el uso de los medicamentos.
Los a péndices c ontienen información sobre i nteracciones, enfermedad hepática,
insuficiencia renal, embarazo, lactancia.
.
La i nformación acerca de l os f ármacos s e ha obt enido de l as f ichas t écnicas de l os
laboratorios s obre el pr oducto, de l a l iteratura médica y f armacéutica, British National
Formulary (BNF), Formulario de l a O MS 2 006, G uía d e P rescripción T erapéutica
Información de medicamentos autorizados en España, formulario terapéutico CCSS
La publ icación de e ste Formulario T erapéutico Institucional pa ra e l IHSS, r esponde a un
esfuerzo de la Unidad de Farmacoterapía de la Dirección Médica Nacional, de brindar a los
profesionales de l a s alud un c ompendio de c onsulta r ápida y es pos ible que no s iempre
incluya toda la información necesaria para la prescripción y dispensación de fármacos
A pesar del esfuerzo realizado, no se pueden excluir eventuales errores u omisiones, por lo
que la información detallada en este documento es exclusivamente con fines informativos
orientados para las Unidades de Atención en Salud del IHSS y carece de validez a ef ectos
legales.
Para el envío de obs ervaciones or ientadas a m ejorar esta he rramienta de i nformación, se
pueden comunicar con la Unidad de Farmacoterapía de la Dirección Médica Nacional por
medio del correo electrónico: [email protected]
Equipo de Editores
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Dr. Pedro Portillo, Coordinador de la Unidad de Farmacoterapia
Dr. Aex Meza, Asistente de la Unidad de Farmacoterapia
Dr. Alcides Ivan Meza, Asistente de la Unidad de Farmacoterapia
Dr. Javier Molina, Asistente de la Unidad de Farmacoterapia.
Dra. Fanny Carrasco, Asistente de la Unidad de Farmacoterapia
Dr. Alvaro Paz Castillo, Asistente de la Unidad de Farmacoterapia
CONSEJO GENERAL A LOS PRESCRIPTORES
A.
B.
C.
D.
E.
F.
Orientación razonada de la terapéutica
Variación en la respuesta a la dosis
Adhesión (cumplimiento) al tratamiento farmacológico
Efectos adversos e interacciones
Escribir la prescripción
Muestra de prescripción
1
2
4
8
11
15
17
Prescripción
Orientación razonada de la terapéutica
2
Los fármacos sólo se deben prescribir cuando son necesarios, y en todos l os casos se debe
considerar el beneficio de administrar el medicamento en relación con los riesgos asociados.
Los malos hábitos de prescripción son el origen de tratamientos inefectivos e inseguros,
de exacerbación o alargamiento de la enfermedad, de tensión y daño al paciente, y de
costes más elevados. La Guía de la buena prescripción. Ginebra: OMS; 1994 proporciona
herramientas importantes a los estudiantes de pregrado para formarse en el proceso de la
prescripción razonada.
Los siguientes pasos ayudarán a recordar el proceso de la terapéutica razonada a los
prescriptores.
1. Definir el problema del paciente
Siempre que sea posible, hacer el diagnóstico correcto se basa en integrar muchos
datos: la queja descrita por el paciente; una anamnesis detallada; exploración física;
pruebas de laboratorio; radiografías y otras exploraciones. E sto ayudará a la
prescripción racional, teniendo siempre presente que las en fermedades son procesos
evolutivos.
2. Especificar el objetivo terapéutico
Los médicos deben establecer claramente sus objetivos terapéuticos basados en l a
fisiopatología de la enfermedad. Con mucha frecuencia los médicos deben seleccionar
más de un objetivo terapéutico para cada paciente.
3. Seleccionar las estrategias terapéuticas
La estrategia se debe seleccionar de acuerdo con el paciente; este acuerdo sobre e l
resultado, y cómo se puede conseguir, se denomina concordancia.
El tratamiento seleccionado puede ser no farmacológico y/o farmacológico; también
hay que tener en cuenta el coste total de todas las opciones terapéuticas.
(a) Tratamiento no farmacológico
Es muy importante tener en cuenta que el paciente no siempre necesita un fármaco para
el tratamiento de la enfermedad. Muy a menudo, los problemas de salud se pueden resolver
con un cambio de estilo de vida o de la dieta, con f isioterapia o ejercicio, con apoyo
psicológico adecuado, y otras medidas no farmacológicas; éstas tienen la misma
importancia que la prescripción de un fármaco, y las instrucciones también se deben
escribir, explicar y supervisar.
Prescripción
(b) Tratamiento farmacológico
3
Seleccionar el grupo de fármacos correcto.
El conocimiento sobre la fisiopatología implicada en la enfermedad de cada paciente y l a
farmacodinamia de l grupo de f ármacos e legidos son dos p rincipios fundamentales de la
terapéutica razonada.
Seleccionar el fármaco del grupo elegido
El proceso de selección debe considerar la información beneficio/riesgo/coste. Este paso se
basa en las pruebas sobre los beneficios cl ínicos máximos del fármaco para una
determinada indicación (eficacia) con los mínimos efectos adversos (seguridad).
Es preciso recordar que cada fármaco tiene efectos adversos y se estima que hasta un 10%
de los ingresos en el hospital en países industrializados son debidos a efectos adversos.
No todas las lesiones inducidas por fármacos se p ueden prevenir, pero muchas se
producen por una selección inadecuada de fármacos.
En comparaciones de costes entre fármacos, se debe considerar el coste del tr atamiento
total, y no sólo el coste unitario del fármaco.
Comprobar la conveniencia (idoneidad) del tratamiento farmacológico elegido para
cada paciente.
El prescriptor debe comprobar si el fármaco elegido, su forma farmacéutica, pauta de
dosificación estándar y duración de tratamiento estándar son adecuados para cada
paciente. Se debe individualizar el tratamiento farmacológico a las necesidades de
cada paciente.
Escribir la prescripción
La prescripción es el vínculo entre el prescriptor, el farmacéutico (o dispensador)
y el paciente; esto es importante para el éxito del tratamiento de la enfermedad existente.
Esta cuestión se trata con mayor detalle en la sección siguiente.
Dar información, instrucciones y advertencias
Este paso es importante para asegurar la adhesión del paciente y se trata con detalle en la
sección siguiente.
Supervisar el tratamiento
La evaluación del seguimiento y el resultado del tratamiento permite su detención (si
el problema del paciente está solucionado) o su reconsideración si es necesario. Este paso
proporciona información importante sobre los efectos de los fármacos que contribuye a
Prescripción
4
acumular el estado de conocimiento de la farmacovigilancia, necesaria para promover el
uso razonado de los medicamentos.
Variación en la respuesta a la dosis
El éxito de un tratamiento farmacológico depende no sólo de la elección correcta del
fármaco, sino también de la pauta de dosificación correcta. D esgraciadamente, el
tratamiento farmacológico con frecuencia fracasa po rque la dosis es demasiado baja o
produce efectos adversos porque es demasiado alta. Esto es debido a que la mayoría de
textos, profesores y ot ras fuentes de información sobre medicamentos siguen
recomendando dosis estándar.
El concepto de una dosis estándar o “media” en adultos para cada medicamento está
muy arraigado en la mente de la mayoría de prescriptores. Tras los estudios
iníciales de “búsqueda de dosis” de los nuevos fármacos, los laboratorios recomiendan
una dosis que parece pr oducir la respuesta deseada en la mayoría de los casos. Estos
estudios se han realizado habitualmente en voluntarios sanos, hombres caucásicos jóvenes,
más que en hombres mayores y mujeres con enfermedades y de r azas y ambientes
diferentes. La información comercial sugiere que, por regla general, la administración de
dosis estándares dan lugar a respuestas estándares, pero en realidad hay una gran variación
en la respuesta a los fá rmacos. Existen muchas causas de esta variación como la
adherencia ( véase más adelante), forma farmacéutica, peso y edad, composición,
variación en la absorción, distribución, metabolización y excreción, variación en la
farmacodinamia, variables patológicas, variables genéticas
y ambientales.
Forma farmacéutica
Una forma farmacéutica inadecuada puede impedir que un fármaco se desintegre o se
disuelva. Los medicamentos con recubrimiento entérico son especialmente problemáticos y
se ha observado que pasan intactos por ví a gastrointestinal. Algunos fármacos, como la
digoxina o la fenitoína tie nen antecedentes de problemas de formulación, y los
perfiles de disolución pueden variar no sólo de un fabricante a otro, sino también de un lote
a otro del mismo laboratorio. El problema se agrava si hay un margen terapéutico
estrecho, pues cambios en la absorción pueden pr oducir cambios súbitos en la
concentración del fármaco. Para estos fármacos hay que vigilar el control de calidad.
Prescripción
5
Peso y edad
Aunque el concepto de variar la dosis según el peso o la edad de los niños tie ne una larga
tradición, se supone que las dosis de adulto son las mismas independientemente del tamaño o
la complexión. Sin embargo, el peso de l os adultos puede variar el doble o el triple,
aunque en personas muy obesas los fármacos muy liposolubles se pueden acumular en
mayor proporción que en pacientes delgados del mismo peso.
Las modificaciones con la edad también son importantes. En los adolescentes la
oxidación de algunos fármacos puede ser relativamente más rápida que en los adultos,
mientras que en las personas de edad avanzada la función renal puede estar alterada y la
eliminación de algunos fármacos es más lenta.
Cálculo de la dosis en Pediatría
Las dosis en pediatría se pueden calcular a partir de las dosis de los adultos mediante
la edad, el peso o la superficie corporal, o con una combinación de estos factores. Los
métodos más fiables son los que se ba san en la superficie corporal; estos métodos se
utilizan para calcular las dosis de fármacos muy tóxicos.
El peso se puede utilizar para calcular las dosis expresadas en mg/kg. Los ni ños pequeños
pueden requerir una dosis por kilogramo superior a los a dultos porque su capacidad
metabólica es proporcionalmente mayor. Se d eben considerar otros problemas. Por
ejemplo, en un niño obeso el cálculo según el peso puede dar lugar a la administración
de dosis muy superiores a las necesarias; en estos casos, la dosis se debería calcular a partir
de un peso ideal, relacionado con la altura y la edad.
El cálculo de la superficie corporal es más exacto que el peso para calcular las dosis
en pediatría, porque muchos fenómenos fisiológicos se cor relacionan mejor con la
superficie corporal. La superficie corporal media de un hombre de 70 kg es de
aproximadamente 1,8 m2. Así, para c alcular la dosis para un niño se puede utilizar la
siguiente fórmula:
Superficie del niño (m2)*
Dosis aproximada para un paciente =
x dosis adulto
1,8
*Ver Anexo 1
Prescripción
6
Se dispone de nomogramas que permiten calcular valores de superficie cor poral más
exactos a partir de la altura y el peso del niño.
Cuando no se puede calcular fácilmente la dosis en pediatría, se recomienda a los
prescriptores que soliciten consejo de un especialista antes de prescribir en un niño.
Variables fisiológicas y farmacocinéticas
La velocidad de absorción de un fármaco puede variar mucho entre personas y en el
mismo individuo en diferentes momentos y estados fisiológicos distintos. Los fármacos
que se toman después de una comida llegan al intestino delgado mucho más lentamente
que en ayunas, y se alcanzan concentraciones del fármaco mucho menores. Durante
la gestación, el vaciado gástrico también está retrasado, aunque algunos fármacos pueden
aumentar o disminuir el vaciado gástrico y afectar la absorción de otros fármacos.
Distribución del fármaco
La distribución de un fármaco posee una gran variabilidad: los fármacos liposolubles se
acumulan en el tejido adiposo, los fármacos hidrosolubles se distribuyen sobre todo en el
espacio extracelular, los fármacos ácidos
se unen fuertemente a la albúmina plasmática y los básicos a las células musculares. Por lo
tanto, variaciones en las concentraciones plasmáticas de albúmina, el contenido adiposo o la
masa muscular pueden contribuir a variaciones en la dosis. Con fármacos con una
elevada unión a la al búmina, como la warfarina, un pequeño cambio en la concentración
de l a albúmina puede producir una gran modificación del fármaco libre y un cambio
espectacular del efecto farmacológico.
Metabolización y excreción del fármaco
La velocidad de metabolización de un fármaco está determinada por factores genéticos
y ambientales. La acetilación de un fármaco presenta polimorfismo genético, por lo que las
personas se dividen claramente en acetiladores rápidos o lentos. La oxidación de un fármaco,
no obstante, es poligénico, y aunque una pequeña proporción de la población se puede
clasificar como oxidadores muy lentos de algunos fármacos, para la mayoría de
fármacos y de personas hay una distribución normal de la capacidad de metabolización
de los fármacos, y gran parte de la variabilidad está sometida a influencia ambiental.
Prescripción
7
Muchos fármacos son eliminados por vía renal sin ser metabolizados. Una enfermedad renal
o la administración de otros fármacos nefrotóxicos pueden reducir la excreción de algunos
fármacos.
Variables farmacodinámicas
Existe una gran variación en la respuesta del receptor a algunos fármacos, sobre todo
respuestas del sistema nervioso central, por ejemplo dolor y sedación. Alguna es de causa
genética, otra debida a tolerancia, alguna a interacción con otros fármacos, y alguna por
adicción, por ejemplo, morfina y alcohol.
Variables patológicas
Las enfermedades hepáticas y renales pueden producir efectos importantes s obre l a
respuesta a los fármacos, principalmente sobre la alteración de la metabolización y la
eliminación, respectivamente (aumento de la toxicidad), pero también por su efecto sobre la
albúmina plasmática (el incremento del fármaco libre también aumenta la toxicidad).
La insuficiencia cardíaca también puede alterar la m etabolización de f ármacos con u n
aclaramiento hepático rápido (por ejemplo, lidocaína, propranolol). La patología respiratoria
y el hipotiroidismo pueden afectar la oxidación de los fármacos.
Variables ambientales
Muchos fármacos y toxinas ambientales pueden inducir el sistema de ox idación
enzimática microsomal hepática u oxigenasas del citocromo P450 (CYP450), y dar lugar
a una metabolización y eliminación más r ápida y a un tratamiento inefectivo. Los
contaminantes ambientales, fármacos anestésicos y otros compuestos, como los pesticidas,
también pueden inducir la metabolización. El estado nutricional y dietético también
influye en la farmacocinética. Por ejemplo, en la malnutrición infantil y en personas de
edad avanzadas desnutridas, la velocidad de oxidación de
los
fármacos
está
reducida, mientras que dietas hiperproteicas, alimentos cocidos con carbón, y algunos otros
alimentos actúan como inductores enzimáticos de la metabolización. El uso crónico de
alcohol induce la oxidación de otros fármacos, pero en presencia de co ncentraciones
elevadas de alcohol circulante la metabolización de fármacos puede estar inhibida.
Prescripción
Adhesión (cumplimiento) al tratamiento farmacológico
8
Se suele creer que una vez se elige el fármaco adecuado, la prescripción escrita
correctamente y la medicación dispensada de manera adecuada, éste se
tomará
Correctamente y el tratamiento tendrá
éxito. Desgraciadamente, muy a menudo no
ocurre así, y los médicos olvidan uno de los motivos más importantes de fracaso del
tratamiento⎯la baja adhesión (cumplimiento) al plan de tratamiento.
A veces existen razones válidas de baja adhesión, el fármaco se puede to lerar mal, causar
efectos adversos evidentes, o ser prescrito a una dosis tóxica. La falta de adhesión a este
tipo de prescripción se ha definido como “falta de cumplimiento inteligente”. Una mala
prescripción o un error de dispensación también puede suponer un problema, cuyos
pacientes pueden no haber tenido ni la intuición ni el valor a preguntar. Incluso con una
prescripción adecuada, la falta de adhesión al tratamiento es frecuente. Los factores
pueden estar relacionados con el p aciente, la enfermedad, el médico, la prescripción, el
farmacéutico o el sistema de salud y con frecuencia pueden ser evitados.
Algunas estrategias económicas para mejorar la adhesión aumentan la eficacia de las
y reducen los costes. Estas estrategias deben ser
intervenciones sanitarias
individualizadas.
Las entidades proveedoras sanitarias se deben familiarizar con las técnicas para
mejorar la adhesión y aplicar sistemas para evaluar la adhesión y definir los factores que
influyen.
Motivos del paciente
En general, las mujeres tienden a ser más cumplidoras que los hombres, los pacientes más
jóvenes y los de edad más avanzada son menos cumplidores, y las personas que viven
solas son menos cumplidoras que las que tienen compañeros o cónyuges. Algunas
intervenciones ed ucativas específicas han mostrado mejorar la adhesión. Algunos
inconvenientes del paciente como el analfabetismo, disminución de la visión o actitudes
culturales (por ejemplo preferencia a medicinas t radicionales o alternativas y
desconfianza en la medicina moderna) pueden ser muy importantes en algunas personas o
sociedades; así como factores económicos. Estas desventajas o actitudes deben ser analizadas
y consideradas.
Prescripción
Motivos de la enfermedad
9
Las enfermedades con un peor pronóstico conocido (por ejemplo, el cán cer) o
mejores tasas
enfermedades dolorosas (por ejemplo, la artritis reumatoide) consiguen
de adherencia que las asintomáticas “consideradas como benignas” como la hipertensión. Los
médicos deben ser conscientes de que en muchos casos menos de la mitad de los
pacientes que inician un tratamiento antihipertensivo estarán todavía tomándolo un año
después. De modo similar, en la epilepsia, cuando las c risis pueden ocurrir a intervalos
largos, se sabe que la adhesión es poco satisfactoria.
Motivos del médico
Los médicos pueden motivar mala adhesión de varias maneras⎯por falta de inspirar confianza
en el tratamiento prescrito, dar muy poca o ninguna explicación, prescribir de manera
inconsciente demasiados medicamentos, hacer errores en la prescripción, o por su actitud
global hacia el paciente.
La interacción médico-paciente
Existen muchas pruebas de que este aspecto es crucial para la concordancia. “La
satisfacción con la visita” es uno de los mejores predictores de una buena adhesión.
Los pacientes suelen estar bien i nformados y esperan una mayor implicación en su
atención médica. Si dudan o están insatisfechos, pueden cambiar a opciones alternativas,
incluida la "medicina complementaria”. No hay duda de que el “médico” tie ne mucha
influencia (efecto poderoso) para aumentar la confianza y quizás contribuir directamente al
proceso de curación.
Motivos de prescripción
Muchos aspectos de la prescripción pueden dar lugar a la falta de adhesión (falta de
cumplimiento). Puede ser ilegible o inadecuada; puede h aberse perdido; puede no haberse
rellenado de manera adecuada ni con l as instrucciones para una enfermedad crónica.
Además, la prescripción puede ser demasiado compleja; se ha demostrado que cuanto mayor
es el número de fármacos, peor es el cumplimiento, mientras que dosis múltiples
también reducen la adhesión si se administran más de dos dosis al día. Como es de esperar,
efectos adversos como la somnolencia, la impotencia o las náuseas reducen la adhesión y
los pacientes pueden no confesar el problema.
Prescripción
10
Motivos del farmacéutico
El comportamiento y el profesionalismo del farmacéutico, así como del médico, pueden
ejercer un impacto positivo, favoreciendo la adhesión, o ne gativo, aumentando la
desconfianza o la preocupación. Esto se ha obs ervado cuando se sustituían los
medicamentos de marca por los genéricos. La información y el consejo del farmacéutico
pueden ser un refuerzo valioso, mientras coincida con el consejo del médico.
El sistema de atención médica
El sistema de atención médica puede ser el mayor obstáculo para l a adhesión. Largas
listas de espera, personal poco afectuoso, ambiente de sagradable,
falta
de
medicamentos, entre otros, son problemas frecuentes en países en vías de desarrollo, y
tienen un gran impacto sobre l a adhesión. Un problema importante es la distancia y la
accesibilidad del paciente al hospital. Algunos estudios han confirmado lo que es obvio,
que los pacientes más alejados del hospital tienen menor probabilidad para adherirse a un
tratamiento a largo plazo.
Recomendaciones
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Revise la prescripción para asegurarse de que es correcta.
Dedique tiempo para explicar el problema de salud y el motivo del fármaco.
Establezca una buena relación con el paciente.
Investigue los problemas, por ejemplo dificultad para leer el prospecto o
rellenar la prescripción.
Anime a los pacientes a traer su medicación a la consulta, para que se pueda hacer
el recuento de comprimidos con el fin de vigilar el cumplimiento.
Anime a los pacientes a aprender los nombres de sus medicamentos, y revise
sus pautas con ellos.
Haga las pautas de tratamiento simples.
Comuníquese con otros profesionales sanitarios, con el fin de formar un equipo
y colaborar para ayudar y aconsejar al paciente.
Implique a la pareja u otro miembro de la familia.
Escuche al paciente.
Prescripción
Efectos adversos e interacciones
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Reacciones adversas a medicamentos
Una reacción adversa a un medicamento (RAM) se puede definir como “cualquier respuesta
a un fármaco que es nociva, no intencionada y que se produce a dosis habituales para
la profilaxis, diagnóstico, o tratamiento...”. Por tanto, las RAM son efectos no
deseados ni intencionados de un medicamento, incluidos los efectos idiosincrásicos, que se
producen durante su uso adecuado. Difieren de la dosificación e xcesiva accidental o
intencionada o de la mala administración de un fármaco, (véase la sección 4 para el
tratamiento de intoxicaciones).
Las RAM pueden estar relacionadas directamente con las propiedades d el fármaco
administrado, las también denominadas reacciones de tipo “A”. Un ejemplo es la
hipoglucemia inducida por un antidiabético. Las RAM también pueden no estar relacionadas
con el efecto farmacológico conocido del fármaco, las reacciones de tipo “B” como los
efectos alérgicos, por ejemplo la anafilaxia con las penicilinas.
La talidomida marcó el primer desastre de salud pública reconocido relacionado con la
introducción de un nuevo fármaco. Actualmente, se admite que aunque los ensayos
clínicos sean meticulosos y bien diseñados, no se puede asegurar que detecten todos los
efectos adversos potenciales de un fármaco. Por consiguiente, se anima a los profesionales de
salud que registren y
notifiquen a su centro nacional de farmacovigilancia
cualquier efecto adverso inesperado de cualquier f ármaco para conseguir la
detección precoz de problemas graves asociados. Por ejemplo, de las notificaciones
recibidas en un país, se estableció una relación entre tioacetazona y síndrome de
Stevens- Johnson cuando el fármaco se administraba en la infección por el VIH, y motivó la
retirada del fármaco en ese país.
Principales factores predisponentes a los efectos adversos
Se sabe que distintos pacientes suelen responder de manera diferente a una determinada
pauta de tratamiento. Por ejemplo, en una muestra de 2.422 pacientes que habían tomado
combinaciones de fármacos con interacciones conocidas, sólo 7 (0,3%) presentó alguna
manifestación clínica de interacción.
Por tanto, además de
las
propiedades
farmacéuticas del fármaco, Algunas características del paciente predisponen a RAM.
Prescripción
EXTREMOS DE EDAD
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Las personas de edad muy avanzada y los muy j óvenes son más susceptibles a las
RAM. Los fármacos que con frecuencia causan problemas en las personas de edad
avanzada son los hi pnóticos, diuréticos, antiinflamatorios no esteroides, antihipertensivos,
psicotrópicos y digoxina.
Todos los niños, y sobre todo los neonatos, difieren de los adultos en su r espuesta a los
fármacos. Algunos fármacos tienen más riesgo de causar p roblemas en neonatos (por
ejemplo, la morfina), pero son generalmente t olerados en niños. Otros fármacos (por
ejemplo, el ácido valproico) se asocian a un mayor riesgo de RAM en niños de cualquier
como cloranfenicol
(síndrome
gris),
edad. Otros fármacos,
antiarrítmicos (empeoramiento de la arritmia), ácido acetilsalicílico (síndrome de
Reye), pueden causar problemas en niños.
ENFERMEDADES INTERCURRENTES
Si además de la enfermedad que s e está tratando, el paciente sufre otra enfermedad, como
una alteración renal, hepática o cardíaca, se pueden requerir precauciones especiales para
prevenir las RAM. Es preciso recordar también que, así como los factores anteriores, la
estructura genética de cada paciente puede predisponer a las RAM.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
Se pueden producir interacciones (véase también el Apéndice 1) entre fármacos que
compiten por el mismo receptor o que actúan sobre el mismo sistema f isiológico.
También se pueden producir de manera indirecta cuando una enfermedad
de
causa
farmacológica o un cambio en el equilibrio hidroelectrolítico altera la respuesta a otro
fármaco.
Las interacciones se pueden producir cuando un fármaco altera la absorción,
distribución o eliminación de otro fármaco, puesto que a umenta o disminuye la
cantidad que llega a la zona de acción.
Las interacciones fármaco-fármaco son algunas de las causas más fre cuentes de
efectos adversos. Cuando se administran dos fármacos a un paciente, pueden actuar de
manera independiente o interactuar entre sí. La interacción puede aumentar o disminuir los
efectos de los fármacos implicados y puede causar toxicidad inesperada. A medida que
surgen fármacos más nuevos y más potentes, aumenta el riesgo de interacciones
farmacológicas graves. Es preciso recordar que en las interacciones que modifican los
Prescripción
13
efectos de un fármaco pueden estar implicados fármacos no prescritos, agentes químicos
no farmacológicos, y drogas sociales como el alcohol, marihuana, tabaco y remedios
tradicionales, así como algunos tipos de alimentos, como por ejemplo el zumo de pomelo.
Los cambios fisiológicos en pacientes concretos, causados por estos f actores como la
edad o el sexo, también influyen en la predisposición a R AM y originan interacciones
farmacológicas.
La tabla siguiente enumera fármacos con la denominación de isoformas es pecíficas del
citocromo P450. Un fármaco aparece en una columna si existen pruebas publicadas de que
es metabolizado, por lo menos en parte, por la vía de esa isoforma. Alteraciones en la
velocidad de la r eacción metabólica catalizada por esa isoforma se asocian a un riesgo de
efectos sobre la farmacocinética del fármaco.
TABLA DE INTERACCIÓN FARMACOLÓGICA POR EL CITOCROMO P450.
CYP2C19
SUBSTRATOS
CYP2C9
CYP1A2
CYP2B6
Teofilina
Ibuprofeno
Ciclofosfamida Amitriptilin
Clomipramina Fenitoína
Efavirenz
CYP2D6
CYP2E1
CYP3A4, 5, 7
Amitriptilina Alcohol
Clorfenamina
Clomipramin Paracetamo Ciclosporina
a
l
Ciclofosfamid Sulfametoxazo
Diacepam
a
l
Codeína
Eritromicina
Haloperidol
Diacepam
Tamoxifeno
Haloperidol
Indinavir
Tamoxifen
Fenobarbital Warfarina
Nifedipina
o Timolol
Quinidina
Fenitoína
Quinina
Ritonavir
Saquinavir
Tamoxifeno
Verapamilo
Vincristina
INHIBIDORES
2B6
2C19
2C9
2D6
Isoniacida
Clorfenamina
Clomipramin
a Haloperidol
Quinidina
Ritonavir
2E1
3A4
1A2
Ciprofloxacin
o
Eritromicin
a Indinavir
Nelfinavir
Ritonavir
Verapamilo
Zumo
de
pomelo
Prescripción
14
INDUCTORES
1A2
2B6
Tabaco
Fenobarbital
2C19
2C9
2D6
Rifampicina
Rifampicin
a
2E1
3A4
Alcohol
Carbamacepin
a F enobarbital
Fenitoína
Rifampicina
Isoniacida
Incompatibilidades entre fármacos y líquidos por vía intravenosa
Los fármacos no se deben añadir a la sangre, soluciones de aminoácidos o emulsiones
grasas. Algunos fármacos, cuando se añaden a líquidos por vía int ravenosa, se pueden
inactivar por cambios de pH, por precipitación o por reacción química. La
bencilpenicilina y la ampicilina pierden potencia después d de 6-8 horas si s e
añaden a soluciones de dextrosa de bido a la acidez de estas soluciones. Algunos
fármacos se adhieren a los
envases y tubos de plástico, por ejemplo diacepam e insulina. Los
aminoglucosídicos son incompatibles con penicilinas y heparina. La hidrocortisona
es incompatible con heparina, tetraciclina y cloranfenicol.
Efectos adversos causados por medicinas tradicionales
Los pacientes que han estado o están
presentar RAM. No siempre es fácil
componente de la planta. Si se dispone,
información de farmacología y toxicología, y/o
tomando hierbas tradicionales pu eden
identificar la planta r esponsable o el
se recomienda c onsultar al servicio de
la información recomendada.
El efecto d e los alimentos s obre la absorción de los fármacos El alimento retrasa el
vaciado gástrico y reduce la velocidad de absorción de muchos fármacos; la cantidad
total de fármaco absorbido puede estar reducida o no. Sin embargo, es preferible que
algunos fármacos se tomen con la comida, para aumentar la absorción o reducir el
efecto irritante sobre el estómago.
Prescripción
Escribir la Prescripción
15
Una prescripción es una instrucción de un prescriptor a un dispensador. El prescriptor no
siempre es un médico; también puede ser un profesional paramédico, como un
ayudante médico, una comadrona o una enfermera.
El dispensador no siempre es un farmacéutico; puede ser un técnico de farmacia, un
ayudante o una enfermera. Cada país tiene sus propias no rmativas para la
información mínima requerida en una prescripción, y sus propias leyes y regulaciones
para definir qué fármacos requieren prescripción y quién tiene derecho a escribirla.
Muchos países tienen r egulaciones diferentes para prescripciones para fármacos
supervisados como los analgésicos opiáceos.
Las siguientes guías ayudarán a asegurar que las prescripciones se interpreten de
manera correcta y no dejen ninguna duda sobre el propósito del prescriptor; no obstante,
se pueden adaptar para ser utilizadas en hospitales u otras unidades especializadas.
Formulario de la prescripción
El requisito más importante es que la prescripción sea clara. Debe ser l egible e
indicar de manera exacta lo que se debe tomar. Es preferible en lenguaje coloquial.
Los detalles siguientes deben constar en el formulario:
•
•
•
•
El nombre del prescriptor, dirección y número de teléfono. Esto permitirá que
el paciente o el dispensador pueda contactar con el prescriptor para cualquier
aclaración o problema potencial con la prescripción.
Fecha de la prescripción. En muchos países la validez de una prescripción no
tiene caducidad, pero en algunos países los farmacéuticos no dispensan
fármacos con recetas de más de 3 a 6 meses de antigüedad.
Nombre, forma y potencia del fármaco. Se debe utilizar siempre la
Denominación Común Internacional del fármaco. Si existe una razón
específica para prescribir una marca especial, se puede añadir el nombre
comercial. En algunos países se permite la sustitución por un genérico.
También se debe escribir la forma farmacéutica (por ejemplo "comprimido",
"solución oral", "pomada ocular").
La potencia del fármaco se debe escribir en unidades estándar mediante las
abreviaciones que concuerdan con el Sistema Internacional (SI). Sin embargo,
"microgramo" y "nanogramo" no se deben abreviar. Además, "unidades"
tampoco se deben abreviar. Hay que evitar decimales siempre que sea posible.
IHSS
16
•
Si es inevitable, se debe escribir un cero delante del punto del decimal.
Áreas específicas para rellenar en detalle sobre el paciente, como el nombre, la
dirección y la edad.
Instrucciones
Las i nstrucciones que es pecifican l a vía, d osis y frecuencia deben s er c laras y
explícitas; se debe evitar la utilización de frases como "tome como se indica" o "tome
como antes".
Para preparados que se van a tomar "a demanda", se debe especificar el int ervalo de
dosis mínimo junto con la dosis máxima diaria, cuando sea pertinente. Es una práctica
recomendable calificar estas prescripciones con e l objetivo de la medicación (por
ejemplo, "cada 6 horas cuando sea pr eciso para el dolor", "por la noche cuando se
precise para dormir").
Es una práctica recomendable explicar las instrucciones al paciente; estas i nstrucciones
serán después reforzadas con el prospecto del medicamento y quizás con un consejo
adecuado del dispensador. Merece la pena dar una not a escrita para pautas complicadas,
aunque se debe tener en cuenta que el paciente puede perder la nota aparte.
Cantidad que se dispensa
La cantidad de medicamento que se suministra se debe escribir de manera que no se
confunda con la potencia del producto o las instrucciones de dosis.
Si no, se debe escribir la duración de la pauta de tratamiento (por ejemplo, " durante 5
días").
Donde sea posible, hay que ajustar la cantidad para que coincida con el tamaño de los
envases disponibles.
Para pr eparaciones líquidas, hay que escribir l a c antidad e n mililitros (abreviados
como "ml") o litros (preferiblemente no abreviados pues la letra "l" puede confundirse
con la figura "1").
Narcóticos y sustancias controladas
La prescripción de un medicamento con riesgo de abuso requiere precaución
especial y puede estar sujeta a normas reglamentarias específicas. Los médicos
IHSS
17
pueden requerir autorización para prescribir s ustancias controladas; en estos casos
podría ser necesario indicar detalles de la autorización de la prescripción.
En concreto, hay que especificar claramente la potencia, instrucciones y l a cantidad de
la sustancia controlada dispensada, con todas las cantidades es critas en palabras, así
como en cifras para evitar la modificación. Otra información como los datos personales
del paciente y la fecha también se de ben rellenar cuidadosamente para evitar la
modificación.
Muestra de la Prescripción
IHSS
18
Sección 1: Anestésicos
A.
B.
C.
D.
E.
F.
Anestésicos generales
Anestésicos Intravenosos
Anestesicos Locales
Anestésicos de Superficie e Infiltración
Bloqueantes Neuromusculares
Inductores de la Anestesia
19
19
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23
24
27
IHSS
A. Anestésicos Generales
19
1. SEVOFLURANO
Solución pa ra i nhalación or al (100 % ) (sevoflurano 100 ml) 250 m l Indicaciones: a nestésico
líquido volátil de acción rápida y es más potente que el desflurano.
Precauciones: A lgunos pacientes pueden requerir el alivio del dolor del postoperatorio i nmediato
puesto que e l de spertar d e l a ane stesia y l a r ecuperación se p roducen con mucha r apidez. E l
sevoflurano puede interaccionar con los compuestos absorbentes de dióxido de carbono y formar el
compuesto A , u n é ter de vinilo potencialmente ne frotóxico. Sin embargo, a pesar de su amplia
utilización, no se ha descrito ningún caso de lesión renal permanente inducida por el sevoflurano y
los absorbentes de dióxido de c arbono empleados en el Reino Unido determinan concentraciones
muy bajas del compuesto A, incluso en los sistemas anestésicos de bajo flujo; además insuficiencia
renal (apéndice 4); embarazo (apéndice 2); interacciones: apéndice 1 (Anestésicos generales).
Contraindicaciones: sensibilidad a la hipertermia maligna.
Posología: utilizando un vaporizador específicamente calibrado: inducción: hasta 5 % en oxígeno u
óxido nitroso-oxígeno; niños: hasta un 7 %. Mantenimiento: 0,5-3 %.
Efectos adversos: véanse notas anteriores; además, se observa agitación frecuente entre los niños;
depresión respiratoria; alteración hepática.
B. Anestésicos Intravenosos
1. TIOPENTAL
SÓDICO
Inyección (Polvo para solución para inyección), tiopental sódico, ampollas 0,5 g y 1 g
Indicaciones: inducción de l a ane stesia prev ia a l a adm inistración de anestésicos inhalados;
anestesia de corta duración
Contraindicaciones: imposibilidad de m antener la v ía aér ea; hi persensibilidad a l os barbitúricos;
enfermedad cardiovascular; disnea o enfermedad pulmonar obstructiva; porfiria.
Precauciones: la extravasación local puede producir necrosis tisular extensa y escaras; la inyección
intraarterial produce dolor intenso y puede causar arteriospasmo; alteración hepática (Apéndice 5);
gestación (Apéndice 2); interacciones: Apéndice 1
TAREAS ESPECIALIZADAS. Hay que advertir al paciente que no realice tareas especializadas,
por e jemplo m anejar m aquinaria p eligrosa, c onducir, dur ante 24 hor as y t ambién de be e vitar e l
alcohol durante 24 horas
IHSS
20
Posología: Inducción, por inyección intravenosa como solución al 2,5% (25 mg/ml) durante 10-15
segundos, A DULTOS 1 00-150 m g ( dosis inferiores e n pa cientes de edad a vanzada o
debilitados), seguidos por ot ra dosis de 100-150 mg si es ne cesario según la respuesta después
de 60 segundos; o bien ha sta 4 m g/kg; N IÑOS 2-7 mg/kg que se pu eden repetir si e s
necesario según la respuesta después de 60 segundos
RECONSTITUCIÓN. Las soluciones que contienen 25 mg/ml deben estar recién preparadas con la
mezcla de 20 ml de líquido para inyecciones con el contenido de la ampolla de 0,5 g , o de 40 ml
con el de la ampolla de 1 g. Se debe desechar una solución preparada en las 24 horas antes o que
esté turbia, precipitada o cristalizada.
Efectos a dversos: l a inyección r ápida p uede p roducir hi potensión g rave e h ipo; t os, espasmo
laríngeo, reacciones alérgicas.
2. PROPOFOL
PROPOFOL 1% 10 m g/ml e mulsión inyectable Ampolla 20ml, P ROPOFOL 2% 20m g/ml
emulsión inyectable Frasco. 50 ml
Indicaciones: véase Posología.
Precauciones: p ueden aparecer convulsiones t ardíamente por l o que se r ecomienda esp ecial
prudencia tras la cirugía de día ambulatoria, vigilar la lipidemia si hay riesgo de sobrecarga lipídica
o si la sedación se prolonga más de 3 días; embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3)
interacciones: apéndice 1 (Anestésicos generales).
Contraindicaciones: no se puede u tilizar pa ra s edar a ni ños o a dolescentes m enores de 17 años
conectados a l r espirador (riesgo de pos ibles e fectos m ortales, en tre ellos acidosis m etabólica,
insuficiencia cardíaca, rabdomiólisis, hiperlipidemia y hepatomegalia).
Posología:
Inyección al 1 %
Inducción de anestesia: e n i nyección o p erfusión intravenosas: 1, 5-2,5 mg/kg ( menos e ntre las
personas de más de 55 a ños) con una velocidad de 20-40 mg cada 10 s hasta que haya respuesta;
niños mayores de 1 mes: administrar lentamente hasta obtener respuesta (dosis habitual para niños
mayores de 8 a ños: 2,5 mg/kg; los niños más pequeños pueden precisar más cantidad, p. ej., 2,5-4
mg/kg).
Mantenimiento de la anestesia: en perfusión intravenosa: 4-12 mg/kg/h o en inyección intravenosa:
25-50 mg, r epitiendo s egún l a r espuesta; n iños m ayores de 3 a ños, e n i nyección o p erfusión
intravenosa: 9-15 mg/kg/h.
IHSS
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Sedación en cuidados intensivos: en perfusión intravenosa, adultos mayores de 17 a ños: 0,3-4
mg/kg/h; niños y adolescentes menores de 17 años: contraindicada.
Sedación para intervenciones quirúrgicas y diagnósticas, al principio en inyección intravenosa de 15 m in: 0,5 -1 mg/kg; m antenimiento, en pe rfusión intravenosa: 1, 5-4,5 mg/kg/h ( además, s i se
precisa un incremento r ápido de l a s edación, e n i nyección intravenosa: 10 -20 m g); l as pe rsonas
mayores de 55 años precisan probablemente dosis más bajas; niños y adolescentes menores de 17
años: contraindicada.
Inyección al 2 %
Inducción de la anestesia: en perfusión intravenosa: 1,5-2,5 mg/kg (excepto en mayores de 55 años)
con una velocidad de 20-40 mg cada 10 s; niños mayores de 3 años: administrar lentamente hasta
alcanzar l a r espuesta ( dosis ha bitual pa ra ni ños m ayores de 8 años: 2, 5 mg/kg; l os ni ños m ás
pequeños pueden precisar más, p. ej., 2,5-4 mg/kg).
Mantenimiento de la anestesia: en perfusión intravenosa: 4-12 mg/kg/h; niños mayores de 3 a ños,
en perfusión intravenosa: 9-15 mg/kg/h.
Sedación en cuidados intensivos: en perfusión intravenosa, adultos mayores de 17 a ños: 0,3-4
mg/kg/h; niños y adolescentes menores de 17 años: contraindicada.
Efectos adversos: A v eces, produce dol or con la inyección intravenosa y pue de comportar
movimientos e xtraños. P ueden producirse c onvulsiones, anafilaxia y de spertares t ardíos de l a
anestesia t ras adm inistrar propofol; E l p ropofol se ha asoc iado con bradicardia, en ocasiones
profunda; a veces hay que administrar un antimuscarínico por vía intravenosa para evitarla; además
rubefacción; apnea transitoria durante la inducción; con menos frecuencia, trombosis, flebitis; muy
raramente, pancreatitis, edema pul monar, deshinibición sexual y de coloración de l a orina; se han
descrito efectos a dversos graves y en ocasiones m ortales con la pe rfusión prolongada de dosis
superiores a 5 mg/kg/h, incluso acidosis metabólica, rabdomiólisis, hiperpotasemia y fallo cardíaco;
edema pulmonar, se ha notificado fiebre postoperatoria.
C. Anestésicos Locales
1.
BUPIVACAÍNA, CLORHIDRATO
Inyección (Solución para inyección), clorhidrato de bupivacaína 2,5 mg/ml (0,25%), ampolla
10 ml; 5 mg/ml (0,5%), ampolla 10 ml; 5 mg/ml (0,5%) con glucosa 75 mg/ml (7,5%), ampolla 4
ml
Indicaciones: anestesia de infiltración; bl oqueo de nervios periféricos y simpáticos; anestesia
espinal; alivio del dolor postoperatorio
IHSS
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Contraindicaciones: infección cutánea adyacente, inflamación cutánea; tratamiento anticoagulante
concomitante; anemia o cardiopatía grave; anestesia espinal o epidural en pacientes deshidratados o
hipovolémicos.
Precauciones: af ectación respiratoria; al teración h epática ( Apéndice 5) ; e pilepsia; po rfiria;
miastenia gravis; gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3); interacciones: Apéndice 1.
Posología:
Infiltración local, con solución al 0,25%, ADULTOS hasta 150 mg (hasta 60 ml)
Bloqueo del nervio periférico, con solución al 0,5%, ADULTOS hasta 150 mg (hasta30 ml)
Anestesia dental, con solución al 0,5%, ADULTOS 9-18 mg (1,8-3,6 ml)
Bloqueo epidural lumbar en cirugía, con solución al 0,5%, ADULTOS 50- 100 mg (10-20 ml)
Bloqueo epidural lumbar en el parto, con solución al 0,25-0,5%, ADULTOS (mujeres)
hasta 60 mg (máximo 12 ml)
Bloqueo caudal en cirugía, con solución al 0,25-0,5%, ADULTOS hasta 150 mg (máximo 30 ml)
Bloqueo caudal en el parto, con solución al 0,25-0,5%, ADULTOS (mujeres) hasta 100
mg (máximo 20 ml)
NOTA. La dosis máxima acumulada segura en adultos y niños de una solución de bupivacaína al
0,25% e s de 1,5 m g/kg. E n pa cientes de bilitados, de e dad a vanzada, epilépticos, o c on
enfermedad aguda, se r ecomienda r educir las do sis. No se r ecomiendan l as sol uciones que
contengan conservantes en anestesia espinal, epidural, caudal o regional intravenosa
Efectos adv ersos: con dosis exc esivas o tras i nyección intravascular, mareo, vértigo, visión
borrosa, i nquietud, t emblor y , de manera oc asional, c onvulsiones seg uidas r ápidamente po r
somnolencia, pérdida de conciencia e insuficiencia respiratoria; toxicidad cardiovascular con
hipotensión, b loqueo y p aro c ardíaco; t ambién pu ede pr oducir r eacciones a lérgicas y de
hipersensibilidad; a lgunas c omplicaciones oc asionales d e l a an estesia epidural son r etención
urinaria, incontinencia fecal, cefalea, dolor de espalda o pérdida de la sensación perineal; parestesia
transitoria y paraplejía son muy raras.
2. MEPIVACAÍNA
Solución inyectable ( clorhidrato) B ase 3% c artucho 1.8 m l. Y M EPIVACAINA ( clorhidrato) +
ADRENALINA 2 % + 0.018 mg respectivamente, solución inyectable cartucho 1.8 ml.
Indicaciones: anestesia local por infiltración, bloqueo nervioso central y periférico, anestesia
regional intravenosa, anestesia e pidural y c audal, bloqueos con f ines terapéuticos y di agnósticos;
anestesia local en odontoestomatología: por infiltración o bloqueo troncular.
IHSS
23
Precauciones: epi lepsia, insuficiencia ca rdíaca, hipertermia maligna, h ipovolemia, s íncope g rave,
bradicardia o bloqueo cardíaco; i nsuficiencia hepática ( apéndice 5), insuficiencia r enal ( apéndice
4); interacciones: apéndice 1 (Mepivacaína).
Posología: dosis máx: 1 g/24 h o 7 mg/kg/1,5 h (dosis máx total 400 mg); NIÑOS: 5 mg/kg/1,5 h.
Anestesia local: 10 dosis máx 20 ml al 2 %. Anestesia epidural: 15-25 ml al 1 % o 1-20 ml al 2 %.
Efectos adv ersos: ex citación, agitación, mareos, t innitus, visión bo rrosa, n áuseas, vómitos,
temblores y convulsiones.
D. Anestésicos de Superficie e Infiltración
1.
LIDOCAÍNA, (CLORHIDRATO)
La lidocaína es un anestésico local representativo.
Inyección (Solución para inyección), clorhidrato de lidocaína 5 m g/ml (0,5%), ampolla 20 ml; 10
mg/ml ( 1%), ampolla 20 ml; 50 m g/ml ( 5%), a mpolla 2 ml pa ra mezclar c on glucosa 75 mg/ml
(7,5%)
Inyección ( Solución para inyección) c on e pinefrina, clorhidrato de lidocaína 10 m g/ml ( 1%) c on
epinefrina 5 microgramos/ml (1 por 200 000), ampolla 20 ml Inyección (Solución para inyección)
con e pinefrina ( uso d ental), c lorhidrato de l idocaína 20 m g/ml ( 2%) c on e pinefrina 12,5
microgramos/ml (1 por 80 000), cartuchos dentales 2,2 ml
Solución o gel tópico, clorhidrato de lidocaína 20-40 mg/ml (2-4%)
Indicaciones: anestesia superficial de membranas mucosas; anestesia de infiltración; bloqueo de
nervios periféricos y simpáticos; anestesia dental; anestesia espinal; anestesia regional intravenosa;
arritmias
Contraindicaciones: infección cutánea adyacente, inflamación cutánea; tratamiento anticoagulante
concomitante; anemia o cardiopatía grave; anestesia espinal o epidural en pacientes deshidratados o
hipovolémicos.
Precauciones: afectación respiratoria; al teración he pática ( Apéndice 5) ; e pilepsia; porfiria;
miastenia g ravis; e vítese (o u tilice con m ucho cuidado) s oluciones qu e c ontienen epinefrina
(adrenalina) pa ra la con stricción an ular de d edos o apé ndices ( riesgo de necrosis isquémica);
gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); interacciones: Apéndice 1
Posología: Soluciones puras
Infiltración local y bloqueo de nervio periférico, con solución al 0,5%, ADULTOS hasta 250
mg (hasta 50 ml)
IHSS
24
Infiltración local y bloqueo de nervio periférico, con solución al 1%, ADULTOS hasta 250
mg (hasta 25 ml)
Anestesia superficial de faringe, laringe, tráquea, con solución al 4%, ADULTOS 40-200 mg
(1-5 ml)
Anestesia superficial de uretra, con solución al 4%, ADULTOS 400 mg (10 ml)
Anestesia espinal, con solución al 5% (con glucosa al 7,5%), ADULTOS 50-75 mg (1-1,5 ml)
2. SOLUCIONES QUE CONTIENEN EPINEFRINA
Infiltración local y bloqueo de nervio periférico, con solución al 0,5% con epinefrina, ADULTOS
hasta 400 mg (hasta 80 ml)
Infiltración local y b loqueo de ne rvio pe riférico, c on s olución al 1% c on e pinefrina, A DULTOS
hasta 400 mg (hasta 40 ml)
Anestesia dental, con solución al 2% con epinefrina, ADULTOS 20-100 mg (1-5 ml)
NOTA. Dosis máximas seguras de lidocaína en ADULTOS y NIÑOS son: lidocaína al 0,5%
o a l 1%, 4 m g/kg; l idocaína a l 0,5 % o a l 1 % + e pinefrina 5 m icrogramos/ml ( 1 por 200.0 00), 7
mg/kg
En pa cientes d ebilitados, de eda d av anzada, ep ilépticos, o con enfermedades ag udas, se
recomienda r educir las d osis N o se d eben utilizar sol uciones q ue co ntienen cons ervantes en
anestesia espinal, epidural, caudal o regional intravenosa
Efectos adv ersos: con dosis e xcesivas o tras inyección intravascular, mareo, vértigo, visión
borrosa, inquietud, t emblor y , de m anera ocasional, c onvulsiones s eguidas r ápidamente po r
somnolencia, pé rdida d e consciencia e i nsuficiencia r espiratoria; t oxicidad cardiovascular con
hipotensión, b loqueo y paro c ardíaco; r eacciones de hi persensibilidad y al érgicas también
pueden ocurrir; algunas complicaciones ocasionales de la anestesia epidural son retención urinaria,
incontinencia fecal, cefalea, dolor d e esp alda o pérdida de la sensación perineal; parestesia
transitoria y paraplejía muy raras.
E. Bloqueantes Neuromusculares
a. Competitivos
1.
ATRACURIO, BESILATO DE
Solución inyectable ATRACURIO (besilato) Base 10 mg/ml Amp. 2.5 ml.
IHSS
25
Indicaciones: r elajación m uscular ( corta o i ntermedia) p ara l a c irugía o durante la vigilancia
intensiva.
Precauciones: Se han descrito reacciones alérgicas cruzadas entre los bloqueantes neuromusculares;
se recomienda prudencia en caso de hipersensibilidad a est os medicamentos. En los pacientes con
miastenia grave y en casos de hipotermia su actividad se prolonga; por esta razón, se precisan dosis
más ba jas en estas condiciones. Los pa cientes que mados, que r equieren dosis crecientes, pueden
desarrollar r esistencia; embarazo (apéndice 2 ); lactancia (apéndice 3). Interacciones: apéndice 1
(Miorrelajantes)
Posología: para evitar una dosis excesiva en pacientes obesos, debe calcularse la dosis en atención
al peso corporal ideal.
Cirugía o intubación: a dultos y niños m ayores de 1 mes: e n inyección intravenosa: empezar con
300-600 µg /kg; m antenimiento: en i nyección i ntravenosa: 100-200 µg /kg s egún s e pr ecise o en
perfusión intravenosa: 5-10 µg/kg/min (300-600 µg/kg/h).
Vigilancia intensiva: adultos y niños con más de 1 mes de vida: en inyección intravenosa: empezar
con 300-600 µg/kg (opcional) y seguir en perfusión intravenosa: 4,5-29,5 µg/kg/min (dosis habitual
de 11-13 µg/kg/min).
Efectos adversos: se asocia con liberación de histamina que puede ocasionar rubefacción cutánea,
hipotensión, taquicardia, broncoespasmo y, rara vez, reacciones anafilactoides.
2. CISATRACURIO (BESILATO)
Solución inyectable CISATRACURIO (besilato) 20 mg Amp (2mg/ml)
Indicaciones: r elajación m uscular ( duración i ntermedia) pa ra la ci rugía o durante l a v igilancia
intensiva.
más ba jas en estas condiciones. Los pa cientes que mados, que r equieren dosis crecientes, pueden
desarrollar r esistencia; em barazo (apéndice 2 ); lactancia (apéndice 3). Interacciones: apéndice 1
(Miorrelajantes)
Intubación: en inyección intravenosa: adultos y niños con más de 1 mes de vida: empezar con 150
µg/kg; mantenimiento: en inyección intravenosa: 30 µg/kg aprox. cada 20 minutos; niños de 2 a 12
años: 20 µg /kg aprox. cada 9 m in; o dos is de mantenimiento: en perfusión intravenosa: adultos y
niños mayores de 2 años: empezar con 3 µg/kg/min, y después de la estabilización, continuar con
1-2 µg/kg/min; reducir la dosis hasta un 40 % si se combina con isoflurano.
Vigilancia i ntensiva: e n pe rfusión i ntravenosa: a dultos: 0,5 -10,2 µg /kg/min ( dosis ha bitual de 3
µg/kg/min).
IHSS
26
NOTA. Se pue den administrar dosis m ás b ajas e n niños m ayores de 2 años si no es p ara l a
intubación.
hipotensión, taquicardia, bronco espasmo y, rara vez, reacciones anafilactoides.
3. PANCURONIO, BROMURO DE
Solución inyectable PANCURONIO (bromuro) 4 mg, Ampolla.
Indicaciones: r elajación m uscular ( duración de a cción pr olongada) pa ra l a c irugía o dur ante l a
vigilancia intensiva.
más ba jas en estas condiciones. Los pa cientes que mados, que r equieren dosis c recientes, pu eden
desarrollar resistencia; i nsuficiencia h epática ( apéndice 5); i nsuficiencia renal ( apéndice 4) ;
embarazo (apéndice 2) y lactancia (apéndice 3).
Intubación: en i nyección i ntravenosa: em pezar con 5 0-100 µg /kg y pos teriormente, 10-20 µg /kg
según se requiera; niños: empezar con 60-100 µg/kg y luego 10-20 µg/kg; neonatos: 30-40 µg/kg al
principio y posteriormente, 10-20 µg/kg.
Cuidados intensivos, en inyección intravenosa: 60 µg/kg cada 60-90 min.
hipotensión, taquicardia, bronco e spasmo y , r ara v ez, r eacciones an afilactoides. Carece de efecto
liberador de hi stamina, pero sus e fectos v agolíticos y s impaticomiméticos pu eden g enerar
taquicardia e hipertensión.
b. Despolarizantes
1. SUXAMETONIO, CLORURO
Inyección (Solución para inyección), cloruro de suxametonio 50 mg/ml, ampolla 2 ml
Inyección ( Polvo p ara s olución p ara inyección), c loruro d e s uxametonio 500 m g p olvo p ara
inyeccion Fco. 30 ml
NOTA. Se recomienda la formulación en polvo; el líquido requiere almacenamiento refrigerado
Indicaciones: p arálisis m uscular b reve dur ante la intubación endotraqueal, endoscopia y t erapia
electroconvulsiva
IHSS
27
Contraindicaciones: imposibilidad de mantener la vía aérea libre; antecedente personal o familiar
de hi pertermia m aligna; enfermedad ne urológica c on de bilidad aguda de g randes m úsculos,
inmovilización prolongada ( riesgo de hi perpotasemia); ant ecedente pe rsonal o familiar d e
enfermedad m iotónica c ongénita; d istrofia m uscular de D uchenne; m iastenia gravis; g laucoma,
cirugía ocular; enfermedad hepática; quemaduras; baja actividad de la colinesterasa plasmática
(incluida la enfermedad hepática grave); hiperpotasemia
Precauciones: t oxicidad digitálica o digitalización reciente; enfermedad cardíaca, respiratoria o
neuromouscular; pa raplejía, lesión m edular o traumatismo grave; seps is grave ( riesgo de
hiperpotasemia); a pnea prolongada c on la inyección r epetida ( en i ntervenciones quirúrgicas
prolongadas es preferible la infusión); alteración hepática (Apéndice 5); alteración renal; gestación
(Apéndice 2); niños; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Relajación muscular, por inyección intramuscular, LACTANTES hasta 4-5 mg/kg; NIÑOS hasta 4
mg/kg; máximo 150 mg.
Relajación m uscular, por inyección i ntravenosa, A DULTOS y N IÑOS 1 mg/kg, s eguidos s i
es n ecesario por s uplementos d e 0, 5-1 mg/kg a intervalos de 5-10 minutos; LACTANTES 2
mg/kg.
Relajación m uscular (intervenciones pr olongadas), p or i nfusión intravenosa, ADULTOS 2,5 -4
mg/minuto de s olución que c ontiene 1 -2 mg/ml; máximo 500 mg/hora; N IÑOS r eduzca l a
velocidad de infusión según el peso.
Efectos a dversos: dolor muscular pos toperatorio, s obre t odo e n pacientes que de ambulan t ras la
operación, y más frecuente en mujeres; mioglobinuria; mioglobinemia; apnea prolongada; aumento
de la pr esión intraocular; hiperpotasemia; br adicardia, h ipotensión, arritmias, s obre t odo c on
halotano (no obstante, con dosis repetidas taquicardia, hipertensión); aumento de las secreciones
salivares, bronquiales y gástricas; aumento transitorio de la presión intragástrica; reacciones de
hipersensibilidad c on sofocos, e rupción, u rticaria, b roncospasmo, y s hock ( más f recuente en
mujeres, en caso de an tecedente de al ergia, o en asmáticos); r aramente, hipertermia m aligna ( a
menudo mortal).
F. Inductores de la Anestesia
1.
ETOMIDATO
Generalidades
Hipnótico que disminuye la actividad del sistema reticular ascendente.
Indicaciones:
IHSS
Inducción de la anestesia.
28
El etomidato es un agente i nductor que s e asoc ia con una recuperación rápida si n un efecto de
resaca. Produce menos hipotensión que los demás fármacos utilizados para la inducción.
Precauciones:
Produce una alta incidencia de movimientos musculares mioclónicos involuntarios que se pueden
minimizar a dministrando un a nalgésico opi oideo o un a be nzodiazepina de a cción c orta,
inmediatamente antes de la inducción. El dolor de la inyección se reduce inyectando en una vena de
mayor cal ibre o a dministrando un a nalgésico opioideo justo a ntes de l a inducción. E l e tomidato
puede suprimir la función corticosuprarrenal, s obre todo s i s e a dministra d e f orma c ontinua; no
debe utilizarse para mantener la anestesia.
Evitar en la porfiria; embarazo; lactancia; interacciones: apéndice 1.
Embarazo; apendice 2.
Efectos Adversos
Mioclonias, dolor en e l si tio de l a inyección, depresión respiratoria, hipotensión arterial,
taquicardia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a etomidato.
Vía de Administración y Dosis
Intravenosa lenta. Adultos y niños mayores de 10 años: 0.2 a 0.6 mg / kg de peso corporal.
2.
KETAMINA
Indicaciones:
Inducción y mantenimiento de la anestesia.
En la act ualidad, la ketamina se ut iliza en muy r aras oc asiones. Posee pr opiedades
analgésicas en dosis s ubanestésicas. Se ut iliza p rincipalmente en la ane stesia pe diátrica,
sobre todo cuando es necesario repetir la administración; la recuperación es relativamente
lenta.
Precauciones:
Produce una elevada incidencia de m ovimientos m usculares ex traños; a sí c omo estimulación
cardiovascular, taquicardia y pue de e levarse la presión arterial. El m ayor i nconveniente d e l a
ketamina es l a gran incidencia de alucinaciones, pesadillas y otros efectos psicóticos transitorios;
éstos pueden reducir con el uso simultáneo de fármacos como el diazepam. Embarazo (apéndice 2);
interacciones: (apéndice 1).
IHSS
29
Contraindicaciones:
La k etamina es tá contraindicada entre los pa cientes h ipertensos y de bería evitarse e ntre los
propensos a las alucinaciones o pesadillas. También tiene el potencial de adicción, por lo que puede
producir dependencia; también porfiria
Posología:
En inyección intramuscular: intervenciones cortas: empezar con 6,5 -13 mg/kg (la dosis de 10
mg/kg s uele p roducir una a nestesia qu irúrgica de 12 a 2 5 m in). Maniobras e i ntervenciones
diagnósticas que no impliquen dolor intenso: empezar con 4 mg/kg. [NIÑOS: 3-10 mg/kg.]
En inyección intravenosa durante al menos 60 s: intervenciones cortas: empezar con 1-4,5 mg/kg
(la dosis de 2 mg/kg suele producir una anestesia quirúrgica de 5 a 10 min). [NIÑOS: inducción a
la anestesia: 1-2 mg/kg: intervenciones de corta duración: 0,5-1 mg/kg.]
En perfusión intravenosa de una solución con 1 mg/ml: intervenciones más largas, inducción: dosis
total de 0,5-2 mg/kg; mantenimiento: 10-45 µg/kg/min, ajustando la velocidad según la respuesta.
[NIÑOS: 5-20 µg/kg/min en dosis individualizadas.]
3. CLORAL, HIDRATO DE
Indicaciones:
Se utiliza como sedante e hipnótico en niños que van a ser sometidos a pruebas diagnósticas.
Precauciones:
Insuficiencia r enal o hepática (apendice 4 y 5), enfermedad cardíaca g rave o insuficiencia
respiratoria. El hidrato de cloral puede de sencadenar ataques agudos de porfiria en pa cientes con
porfiria intermitente. Se debe administrar sólo en servicios de asistencia sanitaria donde se pu eda
proporcionar la monitorización pertinente. Su uso repetido produce dependencia.
Interacciones: su efecto sedante pue de pot enciarse con la adm inistración simultánea de o tros
depresores del sistema ne rvioso central como el alcohol, l os barbitúricos y ot ros s edantes. P uede
potenciar el efecto anticoagulante de los derivados cumarínicos.
Conducción: La somnolencia puede persistir al día siguiente e influir en el rendimiento ante tareas
que exijan pericia (p. ej., conducción de vehículos); refuerzo de los efectos del alcohol.
Contraindicaciones:
Está contraindicado por vía oral en caso de alteración gástrica y úlcera gastroduodenal.
IHSS
Efectos adversos:
30
Irritación gástrica, náuseas, vómitos, arritmias cardíacas, distensión abdominal, meteorismo, ataxia,
cefalea y po sibles a lucinaciones o confusión. También puede p roducir reacciones alérgicas
caracterizadas por rash cutáneo y urticaria.
Posología:
Lactantes y niños: sedante previo a la prueba diagnóstica: 25-50 mg/kg/dosis, 30-60 min antes de la
prueba; puede repetirse a los 30 m in hasta una dosis total máxima de 100 m g/kg o 1 g total para
lactantes y 2 g total para niños. Hipnótico: 50 mg/kg/dosis; dosis máxima 2 g/día. neonatos: sedante
previo a la prueba: 25 mg/kg/dosis.
IHSS
31
Sección 2:
Analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios n o esteroides,
antigotosos y fármacos antirreumáticos m odificadores del
curso de la enfermedad
A.
B.
C.
D.
E.
F.
G.
H.
I.
Analgesicos Opiodes
Antagonistas Narcóticos
Derivados del Paracetamol
derivados del acido arilacetico y arilpropionico
Oxicanes
Farmacos Modificadores de la Evolución de la Artritis Reumatoide
y otros procesos inflamatorios relacionados
Antigotosos
Pirazolonas
Derivados del Indol
32
49
51
52
59
62
67
69
71
IHSS
A. ANALGÉSICOS OPIOIDEOS
32
Los analgésicos opioideos suelen emplearse para aliviar el dolor moderado o intenso, sobre
todo de origen visceral. Su administración repetida ocasiona dependencia y tolerancia, pero
ello no es óbi ce pa ra co ntrolar el dol or de l a enfermedad terminal. E l u so r egular de un
opioide potente está indicado frente a ciertos casos de dolor crónico de origen no maligno;
el t ratamiento lo supervisará un especialista y el pa ciente acudi rá pe riódicamente a
revisión.
EFECTOS A DVERSOS. Los a nalgésicos opi oideos c omparten muchos e fectos a dversos
aunque ex istan diferencias cua litativas y cua ntitativas. Los m ás comunes com prenden
náuseas, vóm itos, estreñimiento y s omnolencia. Las dos is m ayores p roducen d epresión
respiratoria e hipotensión.
INTERACCIONES. Véase apé ndice 1 (Analgésicos opi oideos) ( nota impor tante: riesgo
especial con la petidina y posiblemente otros opioides e IMAO).
CONDUCCIÓN. La somnolencia puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que
exijan pericia (p. ej., conducción de vehículos; aumenta los efectos del alcohol).
SELECCIÓN. La morfina continúa siendo el analgésico opioideo más eficaz frente al dolor
intenso, pe ro a m enudo pr oduce ná useas y vómitos. E s l a r eferencia c on l a que s e
comparan los demás analgésicos opioideos. Además de aliviar el dolor, la morfina también
confiere un estado de euforia y liberación mental.
La morfina es el opioide de elección para el tratamiento por vía oral del dolor grave en la
medicina paliativa. Se administra periódicamente, cada 4 h ( o cada 12 o 24 h s i se utiliza
un preparado de liberación modificada).
La buprenorfina ejerce pr opiedades a gonistas y a ntagonistas de l os opi oides y pu ede
precipitar síntomas de abstinencia, incluído el dolor, en los pacientes con adicción a otros
opioides. E s una s ustancia a dictiva que , por s í m isma, pr oduce de pendencia. S us e fectos
duran mucho más que los de la morfina y si se administra por vía sublingual constituye un
analgésico con e ficacia durante 6 a 8 h. Los v ómitos pue den s uponer un pr oblema. A
diferencia de l a m ayoría de los a nalgésicos opi oideos, l a na loxona s ólo r evierte
parcialmente los efectos de la buprenorfina.
La codeína alivia c on e ficacia el dol or l eve o m oderado pe ro pr oduce un e streñimiento
excesivo si se utiliza de forma prolongada.
El difenoxilato (combinado con l a a tropina, por e jemplo c o-fenotropo) se e mplea e n l a
diarrea aguda.
IHSS
33
La dipipanona, administrada por s eparado, r esulta m enos s edante que l a m orfina pe ro l a
única e specialidad c onocida c ontiene un a ntiemético y, por c onsiguiente, no s e pue de
administrar dentro de los regímenes habituales de la medicina paliativa.
La dihidrocodeína despliega una actividad analgésica parecida a l a de la codeína. La dosis
de la dihidrocodeína por vía oral suele ser de 30 mg cada 4 h; si se duplica la dosis a 60
mg, puede obtenerse un mayor alivio del dolor, aunque se produce a expensas de nuevas
náuseas y vómitos.
El alfentanilo, el fentanilo y e l remifentanilo se ut ilizan en inyección para l a ana lgesia
intraoperatoria; e l fentanilo se s uministra e n un sistema de libe ración t ransdérmica, e n
forma de parche autoadhesivo, que se cambia cada 72 h.
El meptazinol comporta, supuestamente, una baja incidencia de depresión respiratoria. Se
ha comunicado que sus efectos duran de 2 a 7 h y comienzan antes de 15 min.
La metadona seda m enos que l a m orfina y a ctúa dur ante m ás t iempo. Si s e em plea de
manera prolongada, no debe administrarse más de dos veces al día para evitar el riesgo de
acumulación y s obredosis. La m etadona pue de s ustituir a l a m orfina s i un pa ciente
experimenta, como s ucede oc asionalmente, e xcitación ( o exacerbación d el dol or) c on l a
morfina.
La oxicodona presenta u na ef icacia y e fectos adversos pa recidos a l os d e l a m orfina. Se
utiliza sobre todo para controlar el dolor en cuidados paliativos.
El papaveretum se utiliza en raras oc asiones; la morfina se p rescribe con más facilidad y
resulta menos propensa a errores en relación a la potencia y a la dosis.
La pentazocina posee propiedades a gonistas y antagonistas y p recipita s íntomas de
abstinencia, i ncluido e l dol or, e ntre l os pa cientes c on a dicción a ot ros opi oides. S i s e
inyecta, su potencia es mayor que la de la dihidrocodeína o la codeína, pero pueden ocurrir
alucinaciones y trastornos del pensamiento. Se desaconseja, es más, debe evitarse después
del infarto de miocardio, porque puede aumentar la presión pulmonar y aórtica así como el
trabajo cardíaco.
La petidina produce una analgesia inmediata pero breve; produce menos estreñimiento que
la morfina, si bien su potencia analgésica es menor, incluso administrada a dosis altas. No
resulta idónea para tratar el dolor grave y persistente. Se utiliza para la analgesia durante el
trabajo de l pa rto; no obs tante, pa ra e l dol or obs tétrico s uelen pr eferirse ot ros opi oides,
como la morfina o la diamorfina.
El tramadol produce analgesia por otros mecanismos: un e fecto opioideo y un refuerzo de
las ví as s erotoninérgicas y adrenérgicas. Tiene menos ef ectos adve rsos car acterísticos d e
los opi oides ( en pa rticular, m enos de presión r espiratoria, m enos e streñimiento y m enos
capacidad adictiva); se han notificado reacciones psiquiátricas.
IHSS
34
POSOLOGÍA. La dos is de l os opi oides i ndicada e n e l BNF puede ajustarse
individualmente según el g rado de analgesia y l os ef ectos adve rsos; l a respuesta de l os
pacientes a los opioides varía muchísimo.
ANALGESIA P OSTOPERATORIA. E l us o i ntraoperatorio de opi oides i nfluye en l a
prescripción postoperatoria de analgésicos y retrasa, en muchas ocasiones, la necesidad de
administrar un analgésico después de la cirugía. El analgésico opioideo se administrará con
cuidado después de la operación, porque puede potenciar la posible depresión respiratoria
residual. Para el dolor postoperatorio se utilizan también analgésicos no opioideos.
La morfina es el más utilizado. El tramadol no es tan eficaz frente al dolor intenso como
otros opi oides. La buprenorfina puede a ntagonizar e l e fecto analgésico de l os opi oides
administrados con anterioridad y no s uele r ecomendarse. La petidina se m etaboliza ha cia
norpetidina, que s e acumula, s obre t odo en c aso de i nsuficiencia renal; la nor petidina
estimula el sistema nervioso central y puede causar convulsiones. El meptazinol se utiliza
muy poco.
Los opi oides t ambién pue den a dministrarse por ví a e pidural [ vía no a utorizada] e n e l
período postoperatorio, pero se asocian con efectos adversos del tipo de prurito, retención
urinaria, náuseas y vómitos; la depresión respiratoria puede demorarse, en particular, con la
morfina.
Para m ás de talles s obre la ana lgesia controlada por el pa ciente ( ACP) p ara el alivio del
dolor postoperatorio, c onsulte l os pr otocolos hos pitalarios. E xisten f ormulaciones
específicamente concebidas para la ACP.
DOLOR D ENTAL Y O ROFACIAL. Los a nalgésicos opi oideos s on bastante i neficaces
frente al dol or d ental. C omo ot ros opi oides, l a dihidrocodeína suele pr oducir ná useas y
vómitos, que l imitan s u ut ilidad e n e l dol or de ntal; s i s e i ngieren m ás de una s dos is,
también puede inducir estreñimiento. La dihidrocodeína no es muy eficaz en el dolor dental
postoperatorio.
La petidina se pue de i ngerir por ví a oral pe ro, pa ra a lcanzar un efecto ópt imo, de be
administrarse e n i nyección. N o s e ha c onfirmado s u e ficacia f rente al dol or de ntal
postoperatorio y probablemente se utiliza muy poco en estomatología. Los efectos adversos
de la petidina se asemejan a los de la dihidrocodeína y, con la salvedad del estreñimiento,
la pe tidina t iene m ás pr obabilidad de oc asionarlos. La de pendencia no e s pr obable s i s e
prescriben muy pocos comprimidos en ocasiones contadas; no obstante, los dentistas deben
estar atentos a la petición de este medicamento por parte de los adictos.
ADICTOS. A unque s e requiere c autela, l os a dictos ( y l os e x a dictos) pue den r ecibir
tratamiento analgésico de la misma forma que el resto cuando existe una necesidad clínica
real. Los m édicos no r equieren ninguna l icencia es pecial p ara p rescribir ana lgésicos
IHSS
35
opioideos a los adictos, a fin de aliviar el dolor causado por una enfermedad orgánica o una
lesión.
1. FENTANILO
Mecanismo de acción
Derivado opioide sintético, agonista selectivo de receptores opiáceos de tipo mu, unas 50150 veces m ás pot ente que l a m orfina, co n propiedades an algésicas y s edantes.
Para tratamientos crónicos se utiliza en forma de parches para administración transdérmica
que l iberan e l pr incipio activo de f orma c ontinua y pr oporcionan un a c oncentración
plasmática estable. Presenta un período de latencia de 8-16 horas hasta al canzar el efecto
terapeutico.
Para tratamientos agudos se utiliza en forma de comprimidos bucofaríngeos, en los que el
principio activo se abs orbe a t ravés de l a m ucosa or al y l a con centración máxima s e
alcanza a los 20-40 minutos.
Indicaciones
Vía t ransdérmica ( parches): dol or crónico i ntratable que r equiera t ratamiento con
opioides.
Vía bucofaríngea (comprimidos bucodispersables): reagudización del dolor crónico
oncológico, asociado a un opioide de acción prolongada.
•
•
Contraindicaciones
-Depresión respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave.
Efectos adversos
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•
Cutáneos: prurito, s udoración, erupción en la z ona de aplicación ( suele
desaparecer 24 hor as después de r etirar el parche). Raramente de rmatitis
exfoliativa.
Sistema nervioso: somnolencia ( incidencia s imilar a m ofina), cefalea, t emblor,
desorientación, vértigo, alucinaciones, convulsiones, depresión.
Digestivos: náuseas vómitos generalmente al inicio del tratamiento, estreñimiento
(menor i ncidencia que m orfina), s equedad d e boc a, f latulencia, di stensión
abdominal.
Respiratorios: la depresión respiratoria es el efecto más grave y puede afectar al
2% de pacientes.
Otros: anorexia, retención urinaria, bradicardia.
Precauciones
IHSS
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•
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•
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Asma e insuficiencia respiratoria: los opi oides pue den pr oducir d epresión de l a
función r espiratoria d ependiente de l a dos is. D eben e vitarse dur ante l as c risis
asmáticas. -Hipertrofia prostática: los opioides pueden producir retención urinaria.
Insuficiencia hepática: al s er s u principal v ía de el iminación, debe aj ustarse l a
dosis. (Apéndice 5).
Hipotiroidismo: aumenta el r iesgo de de presión respiratoria y d el S NC. Se
recomienda reducir la dosis.
Alteración de la vesícula biliar: l os opi oides pue den p roducir c ontracción de l a
vesícula biliar.
Dependencia y tolerancia: los c asos de a dicción s on i mprobables. La r etirada de l
tratamiento debe realizarse gradualmente.
Conducción y manejo de maquinaria: no se recomienda durante los primeros días
de tratamiento por el riesgo de somnolencia o visión borrosa.
Fiebre: l a f iebre o el c alor ex tremo aumentan la pe rmeabilidad de l a piel. La
absorción transdérmica de fentanilo puede aumentar hasta un t ercio, por lo que en
estos casos se debe reducir la dosis.
Embarazo: categoría C de la FDA. Los opioides atraviesan la placenta. No se han
descrito casos d e t eratogenia. Se ac epta s u uso a dos is t erapéuticas s i no ha y un a
alternativa más segura. (Apéndice 2)
Lactancia: se di stribuye en la l eche m aterna e n cantidades m uy p equeñas. Se
considera compatible.(Apéndice3)
Pediatría: no s e ha e stablecido s u s eguridad e n m enores de 12 a ños. N o s e
recomienda. -Geriatría: los ancianos tiene reducida la capacidad de eliminación del
fármaco y s on m ás propensos a l a depresión respiratoria. Se r ecomienda vi gilar y
reducir la dosis si se considera necesario.
Posología:
VÍA TRANSDÉRMICA
1. (dolor crónico) La pauta general es de 1 parche cada 72 horas.
2. Pacientes no t ratados previamente con opi oides. D osis i nicial de 25 µ g/hora
(parche "25").
3. Pacientes tratados previamente con opioides. La dosis inicial se calcula a partir de
la dosis de opioide requerida en las 24 hor as anteriores, según la tabla adjunta. El
efecto m áximo no s e a lcanza ha sta l as 24 hor as de s u aplicación, por lo que s e
recomienda añ adir un analgésico de r escate o reducir g radualmente el que es taba
tomando.
4. Forma de administración.Los parches se aplican sobre piel seca, limpia, sin vello,
heridas ni i rritaciones, p referiblemente en e l t orso o pa rte s uperior de l b razo. S i
necesita eliminarse el vello, puede cortarse pero no afeitarse. Si necesita limpiarse,
debe hacerse sólo con agua. Se sustituye cada 3 días, procurando rotar l a zona de
IHSS
37
aplicación. P ara dos is s uperiores a 100 µ g/hora pue den a plicarse t antos pa rches
como sea ne cesario. Deben utilizarse ínt egros, s in cortarlos ni a lterarlos, para
garantizar l
al
iberación
gradual de
l pr
incipio
activo.
VÍA BUCOFARÍNGEA (reagudización del dolor crónico)
1. Pauta posológica. Comenzar c on 1 c omprimido bucofaríngeo de 200 µ g, que
puede repetirse a los 15 minutos si la respuesta analgésica no es adecuada. Si ha
necesitado 2 comprimidos, pa ra s iguientes episodios s e ut ilizarán l os
comprimidos de l a dos is s uperior y así s ucesivamente ha sta l legar a l a dosis
adecuada. Si el paciente tiene más de 4 episodios diarios de dolor agudo durante
4 dí as consecutivos, debe valorarse el aumento d e dos is del opioide de acción
prolongada.
2. Forma de administración.Se coloca el comprimido dentro de la boca contra la
mejilla y s e de splaza p or l a boc a con ayuda d el apl icador, pa ra aum entar a l
máximo la absorción. El comprimido debe chuparse, sin masticarlo, procurando
tragar lo mínimo posible. En pacientes con sequedad de boca, se puede utilizar
agua para humedecer la boca.
Sobredosificación
Requiere un tratamiento de soporte para mantener la función respiratoria y evitar el shock y
el coma. La administración de naloxona, un antagonista específico de opioides, contrarresta
rápidamente el efecto depresor.
2. MORFINA
Mecanismo de acción.
Alcaloide natural que se obtiene del opio. Es agonista puro de receptores opiáceos de tipo
µ, a l os que s e une con gran a finidad y potencia. Sus pr incipales ef ectos f armacológicos
son:
•
•
•
•
•
•
Analgesia dependiente de la dosis.
Sedación y estupor, o bien euforia y bienestar.
Depresión respiratoria.
Reducción de la motilidad intestinal.
Miosis.
Tolerancia y dependencia física.
IHSS
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Indicaciones
•
•
•
•
Dolor intenso.
Dolor asociado a infarto de miocardio.
Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmón.
Tos de los pacientes terminales.
Precauciones
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•
Asma e i nsuficiencia r espiratoria: l os opi oides pueden pr oducir de presión de l a
función r espiratoria d ependiente de l a dos is. Deben evitarse dur ante l as cr isis
asmáticas.
Hipertrofia prostática: los opioides pueden producir retención urinaria.
Insuficiencia h epática: al s er s u principal ví a de el iminación, debe evitarse o
reducirse la dosis. En algunos pacientes puede incluso precipitar coma. (Apéndice
5).
Insuficiencia renal: evitar o reducir dosis. (Apéndice 4).
Hipotiroidismo: aumenta el riesgo de depresión respiratoria y del sistema nervioso
central. Se recomienda reducir la dosis.
Alteración de la ve sícula bi liar: los opi oides pue den pr oducir c ontracción de l a
vesícula biliar.
Dependencia: la administración repetida puede provocar tolerancia y dependencia.
La i nterrupción pue de o riginar s índrome d e a bstinencia, por l o qu e l a s uspensión
del tratamiento debe realizarse gradualmente.
Conducción y m anejo de m aquinaria: no s e r ecomienda durante l os primeros dí as
de tratamiento por el riesgo de somnolencia o visión borrosa.
Embarazo: cat egoría C de l a F DA. Los opi oides at raviesan la pl acenta. S e ha n
descrito c asos de s índrome de a bstinencia e n ne onatos. S e a cepta s u us o a dos is
terapéuticas si no hay una alternativa más segura. (Apéndice 2).
Lactancia: s e di stribuye en la l eche m aterna. Aunque ex iste cont roversia, se
considera compatible a las dosis terapéuticas, procurando que la lactancia se realice
inmediatamente antes de la siguiente dosis para que la cantidad de medicamento en
la leche sea lo más baja posible. (Apéndice 3).
Pediatría: se acepta su uso en determinadas condiciones y en todo caso calculando
cuidadosamente l a dos is s egún e l p eso. Los ne onatos s on e specialmente
susceptibles a la depresión respiratoria.
Geriatría: l os ancianos s on m ás propensos a l a depresión respiratoria, l a retención
urinaria y l a i nsuficiencia r enal. Se r ecomienda r educir l a dos is o aumentar el
intervalo posológico.
IHSS
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Contraindicaciones:
Evitar e n l a d epresión respiratoria a guda, alcoholismo a gudo y s ituaciones c on r iesgo de
íleo paralítico; e vitar t ambién en la hi pertensión intracraneal o traumatismo craneal
(modifica l as r espuestas pupi lares, vitales para la e xploración neurológica); e vitar la
inyección en el feocromocitoma (riesgo de respuesta presora a l a liberación de histamina).
Enfermedad obstructiva respiratoria grave.
Efectos adversos
•
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•
Sistema ne rvioso: s omnolencia, de sorientación, e uforia, cefalea, alucinaciones,
tolerancia, agitación, vértigo, temblor, convulsiones, depresión.
Digestivos: ná useas, vómitos ( generalmente a l ini cio del tr atamiento),
estreñimiento, sequedad de boca, alteración del gusto, espasmo biliar.
Respiratorios: depresión respiratoria.
Oculares: sequedad ocular, visión borrosa, miosis, diplopia.
Otros: r etención ur inaria, hi potensión pos tural, hi pertensión i ntracraneal, r ubor
facial, b radicardia, t aquicardia, p alpitaciones, hi potermia. r educción d e la l ibido,
erupción cutánea y prurito.
Posología
Dolor crónico.
Vía oral. Existen preparados de acción rápida y lenta. Es recomendable empezar con uno
de acci ón rápida pa ra aj ustar l a dos is m ás r apidamente y pa sar de spués a uno de acci ón
retardada.
Dosis inicial en adultos 5-10 mg/4h de un pr eparado de acción rápida y ajustar después la
dosis ha sta obt ener un alivio a decuado de l dol or. U na v ez a justada l a dos is s e pue de
sustituir por un pr eparado de a cción r etardada repartiendo l a dos is e n 2 t omas di aria. E n
episodios de agudización del dolor puede aumentarse la dosis de morfina retardada o tomar
al mismo tiempo morfina rápida a demanda (5-10 mg/4h).
Vía subcutánea. Se utiliza cuando la vía oral no es posible y en las agudizaciones del dolor
oncológico. Dosis inicial en adultos 5-10 mg/4-6h. Los cambios de dosis se realizan igual
que por ví a or al. E n e pisodios de a gudización de l dol or pue de a dministrarse dos is
adicionales d e 5 o
10 m
g, m anteniendo l as dos is y pauta pr evias.
Para cam biar de ví a d e administración o a ot ro analgésico opioide pue de r ecurrirse a l a
tabla siguiente.
IHSS
Dolor asociado a infarto de miocardio.
40
Vía parenteral (intravenosa o s ubcutánea si ésta no e s posible). La dosis usual es de 2,5-5
mg, hasta un máximo de 3 dosis. Para la administración por vía intravenosa el contenido de
la a mpolla ( 1 ml) s e d iluye en 9 ml d e s uero f isiológico. No s e r ecomienda l a ví a
intramuscular po rque p uede i nterferir l a i nterpretación de l as pr uebas di agnósticas
posteriores.
Edema a gudo d e pul món. Vía i ntravenosa l enta. D osis us ual 5-10 m g ( 0,5-1 ampolla al
1%).
Neonatos de hasta 1 mes: 150 µg/kg. Lactantes de 1 a 12 meses: 200 µg/kg.
Niños de 1 a 5 años: 2,5-5 mg; de 6 a 12 años: 5-10 mg. En inyección intravenosa lenta: de
un c uarto
a l a m itad de
l a
dosis i ntramuscular c orrespondiente.
Premedicación: hasta 10 mg en inyección subcutánea o intramuscular de 60 a 90 min antes
de la operación.Niños: 150 µg/kg en inyección intramuscular.
Dolor pos toperatorio: e n i nyección s ubcutánea o i ntramuscular: 10 m g c ada 2 -4 h, s i
procede (15 mg para los pacientes musculosos, de más peso). Neonatos de hasta 1 mes:
150µg/kg. lactantes de 1 a 12 m eses: 200 µ g/kg. niños de 1 a 5 a ños: 2,5-5 mg; de 6 a 12
años: 5-10 mg.
3. MEPERIDINA
La Meperidina produce una analgesia inmediata pero breve; produce menos estreñimiento
que la morfina, si bien su potencia analgésica es menor, incluso administrada a dosis altas.
No resulta i dónea pa ra t ratar el dol or gr ave y persistente. Se ut iliza p ara l a ana lgesia
durante el t rabajo del p arto; no obs tante, pa ra e l dol or obs tétrico s uelen pr eferirse ot ros
opioides, como la morfina o la diamorfina.
Indicaciones:
Dolor moderado o intenso, analgesia obstétrica; analgesia perioperatoria.
Precauciones:
Hipotensión, hipotiroidismo, asma (evitar durante la crisis) y disminución de las reservas
respiratorias, hipertrofia prostática; embarazo (apéndice 2), lactancia (apéndice 3); reducir
la dosis o evitar el preparado en la insuficiencia renal (v. también apéndice 4), ancianos y
personas de bilitadas ( reducir l a dos is); t rastornos c onvulsivos, de pendencia ( síntomas de
IHSS
41
abstinencia grave s i s e r etira br uscamente); no suele r ecomendarse el us o de ant itusivos
que contengan analgésicos opioideos para los niños y deben evitarse completamente para
los menores de 1 año; interacciones: apéndice 1 (Analgésicos opioideos)
No adecuado para el dolor intenso y continuo.
Contraindicaciones:
Evitar e n l a d epresión respiratoria a guda, alcoholismo a gudo y s ituaciones c on r iesgo de
íleo paralítico; e vitar t ambién en la hi pertensión intracraneal o traumatismo craneal
(modifica l as r espuestas pupi lares, vitales pa ra l a ex ploración neurológica); evi tar la
inyección en el feocromocitoma (riesgo de respuesta presora a la liberación de histamina).
Insuficiencia renal grave.
Efectos adversos:
Náuseas y vómitos (sobre todo, en las primeras etapas), estreñimiento y s omnolencia; las
dosis m ás a ltas pr oducen de presión r espiratoria, hi potensión y r igidez m uscular; ot ros
efectos adv ersos cons isten en dificultad para orinar, espasmos ur eterales o biliares,
sequedad de boca, sudoración, cefalea, rubefacción facial, vértigo, bradicardia, taquicardia,
palpitaciones, hipotensión postural, hipotermia, alucinaciones, disforia, cambios del estado
de á nimo, de pendencia, m iosis, di sminución d e l a l ibido o de l a pot encia, e rupción,
urticaria y prurito, se han descrito convulsiones en caso de sobredosificación.
Posología:
•
•
•
•
•
Dolor agudo: por vía oral: 50-150 mg cada 4 h. Niños: 0,5-2 mg/kg. En inyección
subcutánea o i ntramuscular: 25-100 mg, repetidos a las 4 h. N iños: 0,5-2 mg/kg en
inyección intramuscular. En inyección intravenosa lenta: 25-50 mg, repetidos a l as
4 h.
Analgesia obs tétrica: e n i nyección s ubcutánea o i ntramuscular: 50 -100 m g,
repetidos 1-3 h más tarde, si es necesario; 400 mg en 24 h como máx.
Premedicación: en inyección intramuscular: 25-100 m g 1 h a ntes de l a
cirugía.Niños: 0,5-2 mg/kg.
Dolor postoperatorio: en inyección subcutánea o intramuscular: 25-100 mg cada 2 a
3 h, si es necesario.
Niños: 0,5-2 mg/kg en inyección intramuscular.
Nota. H ay q ue vi gilar cuidadosamente a l pa ciente dur ante e l pe ríodo po stoperatorio pa ra
ver si el dolor se alivia o si aparecen efectos adversos, en especial depresión respiratoria.
IHSS
4. CODEINA
42
Fármaco de rivado d e l a m orfina, a gonista pur o de r eceptores opi oides de t ipo µ , a unque
con menor afinidad que la morfina. Tiene acción analgésica moderada-débil, antitusígena
de a cción c entral, por d epresión de l centro d e l a t os a ni vel m edular, y a ntidiarreica por
disminución del pe ristaltismo intestinal. Deprime e l s istema ne rvioso central e n me nor
medida que la morfina y no ocasiona farmacodependencia.
Su efecto se m anifiesta a l os 30 -45 m inutos y s e m antiene dur ante 1 -2 horas (el ef ecto
analgésico) o 4-6 horas (el efecto antitusígeno).
La cod eína s e pr esenta t ambién asociada a an algésicos no opioides, como el pa racatemol
(ver p resentaciones). Esta as ociación potencia l a acción analgésica de
ambos
medicamentos porque combina un mecanismo de acción a nivel periférico y central.
Indicaciones
Tratamiento de l a t os s eca o i mproductiva, de l dol or l eve o m oderado y de l a di arrea.
Las p resentaciones de codeína s ola t ienen i ndicación c omo a ntitusivo, y l as f ormas
combinadas con paracetamol como analgésico.
Precauciones
•
•
•
•
•
•
•
Insuficiencia r espiratoria: en pacientes con asma o enfisema pul monar pue de
desencadenar i nsuficiencia r espiratoria d ebido al aum ento de l a vi scosidad de l as
secreciones bronquiales y la supresión del reflejo de la tos.
Hipotiroidismo: aumenta el riesgo de depresión respiratoria y del sistema nervioso
central. Se recomienda reducir la dosis.
Alteración d e l a ve sícula bi liar: l os opi oides pue den pr oducir c ontracción de l a
vesícula biliar.
Dependencia y tolerancia: el riesgo de dependencia a codeína es mucho menor y el
síndrome de a bstinencia m ucho m enos grave que l os de ot ros opi oides m ás
potentes. N o obs tante, se r ecomienda que l a r etirada d el t ratamiento se ha ga
gradualmente.
Actividades es peciales: dur ante l os pr imeros dí as de t ratamiento debe t enerse e n
cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa.
Embarazo: categoría C de la FDA. Atraviesa la placenta. Se han descrito neonatos
con síndrome de abs tinencia en madres t ratadas con opioides. No se c onoce el
riesgo ef ectivo de l a codeína. Debe evaluarse l a r elación riesgo-beneficio.
(Apéndice 2).
IHSS
•
•
•
43
Lactancia: s e ex creta e n la l eche m aterna en muy ba ja cant idad. La Academia
Americana de Pediatría lo considera compatible a las dosis terapéuticas. (Apéndice
3).
Pediatría: l a ex citación pa radójica es es pecialmente pr obable en pacientes
pediátricos. No se recomienda su uso en menores de 2 años.
Geriatría: los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos de este medicamento,
por l o que pue den ser n ecesarias dos is m enores o intervalos de dos ificación más
largos.
Contraindicaciones
•
•
•
Hipersensibilidad a la codeína u otros opioides.
Depresión respiratoria grave, ataque agudo de asma, EPOC.
Diarrea asociada a colitis pseudomembranosa.
Efectos adversos
En general los efectos adversos de la codeína a las dosis terapéuticas son menos frecuentes
y graves que la morfina.
•
•
•
Digestivos: e l e streñimiento es e l e fecto más f recuente y l imitante de s u uso en
tratamientos prolongados, la incidencia es mayor que con otros opioides. Cuando se
usa como analgésico puede ser conveniente utilizar un l axante. También náuseas y
vómitos, sequedad de boca.
Sistema ne rvioso: s omnolencia, m areos, vé rtigo, c onfusión. R aramente agitación,
alucinaciones o c onvulsiones a dos is altas. Se ha de scrito excitación paradójica
especialmente en niños.
Otros: prurito, erupción cutánea, alteraciones de la visión, palpitaciones, raramente
sudoración.
Sobredosificación
Puede pr oducir e xcitación i nicial, a nsiedad, i nsomnio y pos teriormente e n c iertos c asos
somnolencia que pr ogresa a e stupor o c oma, c efalea, m iosis, a lteraciones de l a p resión
arterial, arritmias, sequedad de boc a, reacciones de hipersensibilidad, pi el f ría y vi scosa,
taquicardia, c onvulsiones, t rastornos gastrointestinales y depresión r espiratoria. E n l a
intoxicación grave pue de apa recer apnea, col apso circulatorio, parada c ardiaca y m uerte.
El tratamiento es sintomático, basado en el mantenimiento de la vía aérea, lavado gástrico
y administración de carbón a ctivado s i s e c onsidera n ecesario, y l a a dministración de un
antagonista opioide específico, la naloxona
Posologia
IHSS
Vía oral.
44
Antitusígeno
•
•
Adultos: 15-30 mg/6-8h. Dosis máxima 120 mg/día.
Niños de 2 a 12 años, De 6 a 12 años: 5-10 mg/4-6h, dosis máxima 60
De 2 a 6 años: 0,25 mg/kg/6h, dosis máxima 30 mg/día.
mg/día.
Analgésico
•
•
Adultos; 30-60 mg/4-6h. Dosis máxima 240 mg/día.
Niños de 2 a 12 años; 0,5-1 mg/kg/6h.
Antidiarreico
•
•
Adultos; 30 mg/6-8h. Dosis máxima 120 mg/día.
Niños de 2 a 12 años; 0,5 mg/kg/6-8h.
Insuficiencia r enal: s e r ecomienda ut ilizar el 75% de l a dos is de l ad ulto en caso de
insuficiencia m oderada ( ClCrLcr 3 0-60 ml/min) y el 50% en c aso de i nsuficiencia grave
(ClCr menor de 30 ml/min).
5. TRAMADOL
Mecanismo de Acción
Derivado opi oide s intético de estructura s imilar a l a c odeína. E s agonista s electivo de
receptores opi oides de t ipo m u, ka ppa y de lta a unque c on m enor a finidad que ot ros
opioides. Presenta una actividad analgésica m oderada y s us ef ectos s obre l a de presión
respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides.
Indicaciones
•
Tratamiento del dolor moderado a severo.
Contraindicaciones
•
•
Depresión respiratoria o EPOC grave.
Tratamiento concomitante con IMAO o durante las 2 semanas anteriores.
Efectos adversos
•
Digestivos: náuseas y vó mitos s on l os m ás frecuentes, aparecen l os primeros dí as
de t ratamiento y son la pr incipal causa de a bandono. S equedad de boc a,
ocasionalmente es
treñimiento,
aumento
de am
ilasa s
érica.
IHSS
45
•
•
•
-Sistema nervioso: oc asionalmente cef alea y mareos. Raramente s omnolencia,
cansancio, v értigo, c onfusión, a lucinaciones. Puede pr ovocar c onvulsiones e n
pacientes predispuestos (epilépticos).
Cardiovasculares: enr ojecimiento facial, raramente t aquicardia, bradicardia,
palpitaciones, hipotensión.
Respiratorios: r aramente di snea. S e ha de scrito de presión r espiratoria p ero s ólo a
altas dosis y asociado a otros fármacos depresores.
Otros: pérdida de apetito, sudoración, raramente erupción cutánea y urticaria.
Precauciones
•
•
•
•
•
•
•
•
Asma e i nsuficiencia respiratoria: debe evitarse durante las crisis asmáticas por el
riesgo de depresión respiratoria.
Insuficiencia h epática o r enal: de be aj ustarse l a dosis en insuficiencia m oderada,
generalmente aumentando el intervalo de dosificación. No se recomienda en caso
de insuficiencia grave.
Epilepsia: debe utilizarse con precaución porque disminuye el umbral convulsivo.
No se recomienda en pacientes no controlados.
Hipotiroidismo: a umenta e l r iesgo d e de presión r espiratoria y de l S NC. Se
Dependencia y t olerancia: el r iesgo de adicción es m uy b ajo a l as dos is
terapéuticas. Sin embargo, se r ecomienda que l a r etirada de l t ratamiento s e ha ga
gradualmente.
Conducción y m anejo de m aquinaria: de be t enerse en cuenta e l r iesgo de
somnolencia dur ante l os pr imeros dí as de t ratamiento antes de r ealizar es tas
actividades.
Embarazo: Categoría C de la FDA A traviesa la placenta aunque se desconoce su
efecto, por lo que sólo se acepta su uso si no existe una alternativa terapéutica más
segura. (Apéndice 2).
Lactancia: s e ex creta e n la l eche m aterna, no se recomiendan tratamientos
prolongados. Son r ecomendables ot ros analgésicos opi oides, c omo codeína o
dextropropoxifeno. (Apéndice 3).
Posologia.
•
•
•
Adultos y mayores de 12 años: dosis habitual 50-100 mg/6-8h vía oral, subcutánea,
intramuscular o intravenosa. Para f ormas or ales r etard puede pa utarse cada 12
horas. Dosis máxima 400 mg/día.
Niños m enores de 12 años: 1 -1,5 m g/kg e n d osis úni ca ví a pa renteral. No se
recomienda su uso crónico vía oral.
Insuficiencia r enal o hepática m oderada: s e r ecomienda pr olongar el intervalo
terapéutico.
IHSS
46
Para cam biar de ví a d e administración o a ot ro analgésico opioide pue de r ecurrirse a l a
tabla adjunta.
6. TOLTERODINA
Mecanismo de A cción: Fármaco a ntiespasmódico ur inario, a ntagonista de r eceptores
colinérgicos m uscarínicos, pr incipalmente de l a ve jiga ur inaria pe ro t ambién de ot ros
tejidos (glándulas salivares, tracto digestivo). Relaja el músculo detrusor que se contrae de
forma involuntaria en pacientes con vejiga hiperactiva.
Indicaciones
Tratamiento sintomático de la incontinencia urinaria de urgencia y/o de la polaquiuria en
pacientes con síndrome de vejiga hiperactiva.
Contraindicaciones
•
•
•
•
•
Uropatía obstructiva (retención urinaria).
Glaucoma de ángulo estrecho no controlado.
Miastenia gravis.
Colitis ulcerosa grave.
Megacolon tóxico.
Efectos adversos
La mayoría se deben a su efecto anticolinérgico en otros tejidos. Su incidencia es menor
que con otros antimuscarínicos, como la oxibutinina, debido a su mayor selectividad.
•
•
•
•
Digestivos: f recuentemente s equedad d e boc a, di spepsia, e streñimiento, dol or
abdominal, flatulencia, vómitos.
Sistema ne rvioso: ne rviosismo, m areos, s omnolencia, pa restesia, cansancio y
cefalea. Raramente confusión y alucinaciones.
Oculares: xeroftalmia, visión irregular (incluyendo acomodación irregular).
Otros: sequedad de la piel. Raramente hipersensibilidad, retención urinaria, edema
periférico, taquicardia.
Precauciones
•
•
Obstrucción del tracto urinario: aumenta el riesgo de retención urinaria.
Enfermedades gastrointestinales: puede disminuir la motilidad gastrointestinal por
su a cción a nticolinérgica, l o que pue de s er e specialmente gr ave en pa cientes c on
estenosis pilórica, colitis ulcerosa o hernia de hiato.
IHSS
•
•
•
•
•
47
Prolongación QT: aunque no parece alterar significativamente el intervalo QT, se
recomienda pr ecaución en pacientes con factores de r iesgo conocidos de
prolongación QT o enfermedades c ardiacas r elevantes ( isquemia m iocárdica,
arritmia, insuficiencia cardiaca congestiva).
Conducción y m anejo de m aquinaria: s e r ecomienda pr ecaución por que pue de
producir visión borrosa y alterar la acomodación visual y el tiempo de reacción.
Embarazo: s e ha n detectado malformaciones en animales, se de sconoce s u efecto
en hum anos ( categoría C de l a F DA). Se r ecomienda evi tarlo y contemplar
cobertura ant iconceptiva en mujeres en edad f értil dur ante el t ratamiento.
(Apéndice 2).
Lactancia: aunqu e no se di spone d e da tos concretos s obre excreción en leche
humana, debe evitarse su uso. (Apéndice 3).
Pediatría: no se recomienda en menores de 18 años por falta de experiencia.
Posologia
Vía or al: Pauta ge neral Dosis ha bitual 2 m g/12h ( comprimidos de l iberación r ápida) o 4
mg/24h (cápsulas de liberación prolongada). La dosis puede reducirse a la mitad en función
de la respuesta individual o si aparecen efectos adversos intolerables.
Insuficiencia renal o hepática grave: Se r ecomienda l imitar a 2 mg/día en 1 o 2 tomas
según se utilice comprimidos o cápsulas.
7. OXICODONA
Mecanismo de Acción.
Derivado opi oide s intético r elacionado estructuralmente c on l a m orfina y la codeine, Es
agonista puro de receptores opioides mu, kappa y delta, aunque con menor afinidad que la
morfina. Tiene acción analgésica y sedante por depresión del sistema nervioso central, con
una pot encia s imilar a l a m orfina. Su efecto analgésico es rápido y de c orta dur ación,
alcanza el m áximo en 1 hora y s e m antiene d urante 3 -4 hor as ( cápsulas) o 12 hor as
(comprimidos).
Indicaciones.
Tratamiento del dolor intenso
Las c ápsulas ( de l iberación r ápida) están i ndicadas en pr ocesos d olorosos a gudos
(postoperatorio, postparto, e tc.). Los comprimidos ( de l iberación pr olongada) están
especialmente i ndicados e n dol or c rónico ( pacientes onc ológicos u ot ros dol ores no
malignos).
IHSS
Contraindicaciones
•
•
•
•
•
48
Hipersensibilidad a opioides.
Depresión respiratoria, asma o EPOC.
Íleo paralítico.
Insuficiencia hepática o renal graves.
Tratamiento conjunto con antidepresivos IMAO o en las 2 semanas anteriores.
Efectos adversos
•
•
•
•
Digestivos: l os m ás f recuentes s on ná useas y estreñimiento ( 30% de pa cientes).
También pr oduce vóm itos, a norexia, di arrea, sequedad d e boc a, di spepsia y
flatulencia.
Sistema ne rvioso: s omnolencia, a nsiedad, c onfusión, de presión, i nsomnio y
alucinaciones.
Respiratorios: disnea, broncoespasmo.
Otros: prurito.
Precauciones
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Insuficiencia respiratoria: puede producir depresión respiratoria a dosis altas.
Hipotiroidismo: a umenta e l r iesgo de d epresión r espiratoria y de l SNC. Se
Alteración de la ve sícula bi liar: los opioides pue den pr oducir c ontracción de l a
vesícula biliar.
Insuficiencia renal y/o hepática: existe el riesgo de una mayor toxicidad y de coma
hepático. Debe reducirse la dosis un 50% o aumentar el intervalo de dosificación.
Tolerancia y d ependencia: s e h an detectado cas os de us o abusivo y s u p otencial
adictivo puede c onsiderarse s imilar a la mor fina. La int errupción del tr atamiento
debe hacerse gradualmente para evitar síntomas de abstinencia.
Porfiria: no se aconseja en estos pacientes porque puede exacerbar la enfermedad.
Conducción y m anejo de m aquinaria: de be t enerse e n cuenta e l r iesgo de
somnolencia antes de realizar estas actividades.
Embarazo: categoría C de la FDA. Atraviesa la placenta. Se han descrito neonatos
con síndrome de abstinencia en madres tratadas con opioides. Debe evitarse su uso.
(Apéndice 2).
Lactancia: s e ex creta en la l eche m aterna en muy ba ja cantidad. El fabricante
recomienda evitarlo por el riesgo de sedación y depresión respiratoria en el lactante.
Pediatría: no se recomienda en menores de 20 años.
IHSS
•
49
Geriatría: los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos de este medicamento,
por l o que pue den s er n ecesarias d osis m enores o i ntervalos de dos ificación m ás
largos.
- Interacciones; Apéndice 1
Posología
Vía oral.
-Cápsulas de liberación rápida: dosis inicial 5 mg/6h.
-Comprimidos de l iberacion pr olongada: dos is i nicial 10 -20 mg/12h. Los comprimidos
deben de tragarse enteros, sin partir ni triturar.
La dosis puede aumentarse (un 25% de la dosis diaria total) en función de la respuesta y la
tolerancia hasta una dosis máxima de 400 mg/día. Puede plantearse empezar el tratamiento
con las cápsulas y una vez ajustada la dosis sustituirlas por los comprimidos dividiendo la
dosis total diaria en 2 tomas.
La dosis debe reducirse a la mitad si toma al mismo tiempo otros depresores del SNC.
Sobredosificación
- Síntomas: e xcitación inicial, ansiedad, insomnio y pos teriormente e n c iertos casos
somnolencia que pr ogresa a e stupor o c oma. E n l a i ntoxicación g rave pue de a parecer
apnea,
colapso ci
rculatorio,
parada ca
rdiaca
ym
uerte.
- Tratamiento: s intomático basado en el m antenimiento de l a ví a aér ea, lavado gástrico y
administración de c arbón a ctivado s i s e considera ne cesario, y l a a dministración de un
antagonista opioide específico, la naloxona por vía intravenosa a las dosis apropiada.
B. Antagonistas Narcóticos
1. NALOXONA
Mecanismo de acción:
Antagonista opi oide pur o d e r eceptores de t ipo m u, delta y k appa,
Se adm inistra por ví a p arenteral. El t iempo pa ra que s e m anifieste s u acción es de 1 -2
minutos ( vía i ntravenosa) o 2 -5 m inutos (vía intramuscular) y es de c orta dur ación,
aproximadamente 30-45 minutos.
IHSS
Indicaciones
•
•
•
50
Tratamiento y diagnóstico de la intoxicación aguda por opioides.
Tratamiento de la depresión respiratoria inducida por opioides.
Tratamiento de l a de presión respiratoria e n neonatos de bido a l os opi oides
administrados a la madre durante el parto.
Precauciones
•
•
•
Enfermedades c ardiovasculares: l a na loxona pue de pr ovocar hi pertensión y
taquicardia en estos pacientes, por lo que existe el riesgo de insuficiencia cardiaca y
edema pulmonary.
Drogodependencia: de be ut ilizarse c on pr ecaución por que l a a dministración de
naloxona puede provocar un síndrome de abstinencia agudo.
Embarazo y lactancia. Vease apéndice 2 y 3.
AJUSTE P OSOLÓGICO: Si s e ut iliza e n e l pos toperatorio, la do sis s e aj ustará
individualmente para obtener una respuesta respiratoria suficiente; no obstante, la naloxona
antagoniza la analgesia.
Efectos adversos
Puede ap arecer ná useas, vómitos, s udoración y temblores, s e ha de scrito c asos de
convulsiones y también de t aquicardia e hi pertensión especialmente en pacientes
cardiópatas.
Posología
•
•
•
Adultos: dosis inicial 0,4 m g (1 ampolla). Si no s e produce la respuesta adecuada
puede administrarse dosis repetidas de 0,4-2 mg cada 2-3 minutos hasta un máximo
de 10 mg.
Niños: dos is ini cial 5 -10 µg/kg. Si no s e p roduce l a r espuesta adecuada pue de
administrarse dosis repetidas de 5-10 µg/kg cada 2-3 minutos hasta un m áximo de
30 µg/kg.
Neonatos: inversión de l a de presión r espiratoria r esultado de un opi oide
administrado a la madre: en inyección subcutánea, intramuscular o i ntravenosa: 10
µg/kg, repetidos cada 2-3 min, alternativamente en inyección intramuscular: 200 µg
(60 µg/kg) en una sola dosis al nacer.
En e l c aso de l a bupr enorfina pue de s er ne cesario a dministrar dos is más a ltas que ot ros
opioides por que al s er un a gonista p arcial es m ás di fícil antagonizar s u a cción.
La remisión completa después de administrar la dosis máxima debería hacer sospechar una
intoxicación mixta u otra causa. Se recomienda mantener una vigilancia médica continuada
porque el efecto de la naloxona es de corta duración y el efecto de algunos opioides puede
ser más prolongado.
IHSS
51
Forma de administración. Vía intravenosa (directa o pe rfusión) o i ntramuscular. La vía de
elección siempre qu e sea pos ible es l a i ntravenosa di recta. En cas o de de presión
respiratoria grave pu ede pl antearse l a a dministración e n p erfusión i ntravenosa di luyendo
las ampollas en 500 ml de suero fisiológico o glucosado al 5%.
C. Derivados del Paracetamol
1. PARACETAMOL
Acción
Derivado p-aminofenólico, inhibidor de la síntesis de prostaglandinas a ni vel periférico y
central por a cción s obre l a ciclooxigenasa. Su acción antiinflamatoria es m uy dé bil y no
presenta otras acciones típicas de los AINE (antiagregante, gastrolesiva).
Indicaciones
Tratamiento sintomático del dolor leve o moderado y de la fiebre.
Contraindicaciones
•
•
Alergia al paracetamol.
Enfermedad hepática o hepatitis viral.
Efectos adversos
•
•
•
Hepáticos: aumento de transaminasas. A dosis altas se ha descrito hepatotoxicidad,
especialmente en pacientes alcohólicos o debilitados.
Hipersensibilidad: ex antema, urticaria, rash maculopapular, dermatitis al érgica,
fiebre. Se ha descrito angioedema y reacciones anafilacticas.
Hematológicos: t rombocitopenia, l eucopenia en tratamientos pr olongados a dos is
altas, Se ha descrito agranulocitosis y anemia aplásica en casos graves.
Precauciones
•
•
Alcoholismo: el consumo crónico de alcohol puede potenciar la toxicidad hepática
del paracetamol. Debe evitarse tratamientos prolongados o a dosis altas.
Insuficiencia h epática: d ado que s e m etaboliza pr incipalmente por es ta v ía, debe
evitarse o
reducirse l
a dos
is.
- Anemia: debido a la posible aparición de alteraciones sanguíneas, se recomienda
precaución en estos pa cientes y evitar t ratamientos pr olongados.
- Deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa: el pa racetamol a dos is al tas
IHSS
52
puede pr ecipitar
anemia he molítica a guda en
estos p acientes.
- Alergia a s alicilatos: e l pa racetamol es una al ternativa en pacientes al érgicos a
salicilatos u ot ros A INE. S in e mbargo, s e ha n da do c asos de r eacción cruzada.
- Embarazo y lactancia: V. apéndice 2 y 3.
-Interacciones: V. apéndice 1.
Posología
Vía oral o rectal.
•
•
Adultos: 325-650 mg/4-6h o 500-1000 mg/6-8h. Dosis máxima 4 g/día.
Niños: 10-15 mg/kg/4-6h. Dosis máxima 60 mg/kg/día.
D. DERIVADOS
DEL AC
ARILPROPIONICO
IDO AR
ILACETICO Y
1. IBUPROFENO
Acción
Antiinflamatorio no e steroideo ( AINE) de l gr upo de l os a rilpropiónicos, c on a cción
predominantemente analgésica y antipirética, y e n menor medida antiinflamatoria. Inhibe
la síntesis de prostaglandinas, tromboxanos y prostaciclinas por inhibición no s electiva de
la ciclooxigenasa. También tiene acción antiagregante plaquetaria, aunque es r eversible y
desaparece a las 24 horas de retirar el tratamiento.
Indicaciones
•
•
•
Tratamiento de l a artritis reumatoide, incluyendo la artritis reumatoide juvenil,
espondilitis a nquilopoyética, a rtrosis y ot ros pr ocesos r eumáticos agudos o
crónicos.
Tratamiento de pr ocesos dol orosos de i ntensidad l eve o m oderada e n adultos y
niños.
Tratamiento sintomático de la fiebre de etiología diversa.
Contraindicaciones
•
Hipersensibilidad a AINES.
IHSS
•
•
•
•
53
Antecedentes de asma, angioedema, pólipos nasales, urticaria o r initis asociados a
ácido acetilsalicílico u otros AINES.
Úlcera péptica activa o hemorragia gastrointestinal.
Enfermedad inflamatoria intestinal.
Alteraciones de la coagulación.
Efectos adversos
•
•
•
•
•
Digestivos: di spepsia, pirosis, molestias a bdominales, esofagitis, úlcera gástrica o
duodenal, he morragia d igestiva a lta, di arrea, n áuseas. Estos e fectos d ependen
directamente de la dosis. Los estudios epidemiológicos suelen catalogarlo como de
riesgo int ermedio-bajo de
gastropatía d entro de l os AINES. Raramente
hepatotoxicidad ( aumento asintomático de tr ansaminasas, ictericia, colestasis,
hepatitis).
Sistema ne rvioso: c efalea, vé rtigo, a cúfenos, c onfusión, a turdimiento, r aramente
meningitis aséptica.
Hipersensibilidad: pr urito, erupción exantemática, eritema mul tiforme, en casos
graves urticaria o angioedema, raramente broncoespasmo y asma.
Renales: edema por retención de fluidos, a veces con hipertensión, hiperpotasemia,
proteinuria y h ematuria. Raramente ne fritis int ersticial y s índrome n efrótico.
Únicamente afecta a pa cientes con enfermedad renal de base, hipovolemia, cirrosis
o tratados con diuréticos.
Otros: r aramente r etinopatía ( visión bor rosa, de pósitos c orneales), i rritación r ectal
(por vía rectal).
Precauciones
•
•
•
•
•
Riesgo de gastropatía: debe utilizarse con precaución y valorarse añadir un fármaco
antiulceroso en tratamientos cr ónicos en pacientes con factores d e r iesgo
(antecedentes d e úl cera, dos is a ltas, m ayores d e 75 a ños, us o c oncomitante de
corticoides o anticoagulantes orales).
Insuficiencia r enal: debería utilizarse úni camente a dos is b ajas y el m enor t iempo
posible, y r ealizar cont roles pe riódicos de creatinina s érica, especialmente s i
concurren otros factores ( diabetes m ellitus, insuficiencia cardiaca, ancianos,
cirrosis). Evitar en insuficiencia renal grave.
Insuficiencia cardiaca: puede agravar esta patología por aumento de la retención de
líquidos.
Enfermedad de P arkinson, de mencia o e pilepsia: t ienen m ayor r iesgo d e pa decer
efectos adversos neurológicos.
Insuficiencia h epática: debe ut ilizar l a dos is más ba ja posible y ev itarse en
insuficiencia grave.
IHSS
•
•
•
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Embarazo y lactancia: V. apendice 2 y 3.
Pediatría: por ví a s istémica s e ha ev aluado en niños m ayores d e 6 meses s in
detectarse problemas específicos. Por vía tópica no se recomienda en niños menores
de 12 años por falta de experiencia.
Geriatría: estos pacientes son más propensos a los efectos adversos.
Posología
•
•
•
•
•
•
•
•
Empezar con 1,2-1,8 g/día, repartidos en 3-4 tomas, preferiblemente después de las
comidas; aum entar s i es ne cesario hasta 2,4 g /día como máx; l a dosis de
mantenimiento de 0,6-1,2 g/día suele ser adecuada.
Artritis r eumatoide j uvenil, ni ños c on m ás de 5 kg d e pe so: 30 -40 m g/kg/día,
repartidos en 3-4 tomas.
Fiebre y dol or i nfantiles: ni ños c on m ás de 5 kg de p eso: 20 -30 mg/kg/día,
repartidos e n va rias t omas, o ni ños de 3 a 6 meses ( de m ás de 5 kg ): 50 m g, 3 -4
veces al día; de 6 meses a 1 año: 5 mg 3-4 veces al día; de 1 a 3 años: 100 mg, 3
veces al día; de 4 a 6 años: 150 mg 3 veces al día; de 7 a 9 años: 200 mg 3 veces al
día; de 10 a 12 años: 300 mg 3 veces al día.
Por vía oral: dolor y fiebre: adultos: 00-400 mg/4-6 h o 600 m g/6-8 h. niños de 1 a
12 años: 5-10 mg/kg/6-8 h; dosis máx 40 mg/kg/día.
Dismenorrea: 400 mg/4 h o 600 mg/6 h.
Procesos i nflamatorios: a dultos: dos is i nicial: 400 m g/6 h o 6 00 m g/8-12 h;
mantenimiento, 400-600 mg/12 h. niños: 10 mg/kg/6 h.
Por ví a r ectal:
dolor
y f iebre:
adultos: 500 m
g/4-6 h.
Dismenorrea: 500 mg/4 h.
Procesos inflamatorios: adultos: dosis inicial, 1,5 g; mantenimiento: 1 g/día.
NOTA. Dosis máx en todas las vías e indicaciones: 2,4 g/día.
Sobredosificación
Síntomas: vértigo, espasmos, hipotensión y depresión del sistema nervioso (reducción de la
conciencia).
Tratamiento: si ha transcurrido menos de 1 hora se recomienda lavado gástrico. También es
beneficioso e l c arbón a ctivado por ví a or al pa ra r educir l a a bsorción de l f ármaco. S i ha
transcurrido más de 1 hora s e r ecomienda al calinizar l a or ina y forzar la di uresis pa ra
favorecer su eliminación debido al carácter ácido del medicamento.
IHSS
2. DICLOFENACO SODICO
55
Acción
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) d el grupo de los a rilacéticos o f enilacéticos, con
acción predominantemente ana lgésica y antiinflamatoria y en menor m edida ant ipirética.
Inhibe l a s íntesis de prostaglandinas, t romboxanos y p rostaciclinas po r i nhibición no
selectiva de la ciclooxigenasa. El comienzo de la acción analgésica por vía oral es de 15-30
minutos y de la acción antiinflamatoria 3 días.
Al contrario que el AAS y otros AINE, apenas afecta a la agregación plaquetaria.
Indicaciones
•
•
•
•
•
•
•
Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante.
Alteraciones musculoesqueléticas agudas.
Dismenorrea primaria.
Inflamaciones y tumefacciones postraumáticas.
Ataque agudo de gota.
Dolor asociado a cólico renal.
Dolor crónico neoplásico con afectación musculoesquelética o lesión mecánica de
pleura -peritoneo.
Contraindicaciones
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•
•
•
Hipersensibilidad a AINES.
Antecedentes de asma, angioedema, pólipos nasales, urticaria o rinitis asociados a
acido acetilsalicilico u otros AINES.
Úlcera gastroduodenal activa o enfermedad inflamatoria intestinal.
Alteraciones de la coagulación.
Porfiria.
Historial reciente de proctitis (vía rectal).
Efectos adversos
•
•
•
•
Gastrointestinales: dispepsia, pirosis, dolor abdominal, diarrea, náuseas. Raramente
úlcera gástrica o duod enal. Los estudios epidemiológicos suelen catalogarlo como
de riesgo intermedio-bajo de gastropatía dentro de los AINES.
Sistema nervioso: cefalea, mareos, vértigo, confusión, aturdimiento.
Hepáticos: pue de h aber un aumento de t ransaminasas he páticas, especialmente
GPT, raramente s uperior a 3 veces l os va lores nor males. Raramente he patitis o
ictericia colestática.
Hipersensibilidad: e rupción exantemática, rinitis, urticaria/angioedema c on o sin
prurito, disnea.
IHSS
•
•
•
•
56
Renales: puede producir retención de sodio y agua, edema periférico e insuficiencia
cardiaca, s obre t odo e n pa cientes c on i nsuficiencia c ardiaca o tratados con
diuréticos. Raramente proteinuria y nefritis intersticial.
Hematológicos: s e ha n descrito casos d e l eucopenia, anemia he molítica y ane mia
aplásica.
Cardiovasculares: e n t ratamientos pr olongados a dos is a ltas ( 150 m g/día) s e h a
asociado a un a umento m oderado de l r iesgo de e pisodios a terotrombóticos ( por
ejemplo infarto de miocardio o ictus).
Otros: irritación local por los supositorios.
Precauciones
•
•
•
•
•
•
Riesgo de gastropatía: de bido a s u e fecto gastrolesivo, de be ut ilizarse c on
precaución y valorarse añadir un fármaco antiulceroso en tratamientos crónicos en
pacientes con factores de riesgo (antecedentes de úlcera, dosis altas, edad avanzada,
uso concomitante de corticoides o anticoagulantes orales).
Insuficiencia r enal: de bería utilizarse únicamente a dosis b ajas y el menor tiempo
posible, y r ealizar cont roles pe riódicos de creatinina s érica, especialmente s i
concurren otros factores ( diabetes m ellitus, insuficiencia cardiaca, ancianos,
cirrosis).
Insuficiencia c ardiaca, hipertensión arterial: ex iste un mayor r iesgo de ed ema
periférico y descompensación.
Asma: los pacientes asmáticos tienen más riesgo de reacciones de hipersensiblidad
y broncoespasmo. Se r ecomienda aj ustar a l a d osis m ínima ef icaz y vi gilar l a
evolución.
Insuficiencia hepática: se recomienda utilizar la dosis mínima eficaz y monitorizar
la función hepática periódicamente.
Posología:
•
•
•
Por vía oral: 75-150 mg/día, repartidos en 2-3 tomas.
En i nyección i ntramuscular pr ofunda e n el m úsculo g lúteo: reagudizaciones de l
dolor y dolor postoperatorio: 75 m g, 1 ve z al día (2 veces al día en casos graves),
durante 2 dí as como máx. Cólico ureteral: 75 m g, seguidos de 75 m g más a los 30
min,
si es
ne
cesario.
En pe rfusión i ntravenosa ( uso hospitalario): 75 m g, r epitiendo, e n c aso d e
necesidad, a l as 4 -6 h, dur ante 2 dí as c omo m áx. P revención del dol or
postoperatorio: empezar después de l a cirugía con 25 -50 m g durante 15 -60 m in y
continuar con 5 mg/h, durante 2 dias como maximo.
Por ví a r ectal e n s upositorios: 75 -150 m g/día, r epartidos e n va rias t omas. D osis
diaria total máxima por cualquiera de las vías: 150 mg. niños de 1 a 12 años: artritis
IHSS
57
•
•
•
•
•
•
juvenil: por vía oral o rectal: 1-3 mg/kg/día, repartidos en varias tomas (25 mg en
comp con cubierta entérica, 12,5 y 25 mg sólo en supositorios).
NIÑOS de 6 a 12 años: dolor postoperatorio: por vía oral: 1-2 mg/kg/día en varias
tomas (12,5 mg y 25 mg, sólo supositorios) máx 4 días.
Por ví a or al: a rtritis reumatoide, espondiloartritis a nquilopoyética, artrosis,
espondiloatritis, reumatismo extraarticular: adultos: inicialmente, 50 mg /8-12 h;
mantenimiento, 50 mg/12 h.
Por ví a or al y rectal: di smenorrea: a dultos: ini cialmente, 100 mg; m antenimiento,
50 mg/8 h; dosis máx 200 mg el primer día, y 150 mg los siguientes.
Artritis juvenil: niños de 1 a 12 años: 0,5-3 mg/kg/día.
Por ví a r ectal: a rtritis r eumatoide, espondiloartritis a nquilopoyética, a rtrosis,
espondiloatritis, reumatismo extraarticular: adultos: 100 mg/día al acostarse.
En inyección intramuscular: crisis agudas, dolor postoperatorio: adultos: 75 mg/día;
duración máx 2 días; dosis máx 150 mg/día en 2 dosis separadas en varias horas.
Sobredosificación
Signos: s íntomas g astrointestinales ( vómitos, a norexia, dol or a bdominal) y ne urológicos
(somnolencia, vértigo, desorientación, cefalea).
Tratamiento: aspiración y lavado gástrico, administración de carbón activado, vigilancia y
mantenimiento de la s c onstantes vi tales, tratamiento sintomático, monitorización de la
función renal y hepática y detección en heces de una posible hemorragia gastrointestinal.
3. KETOROLACO
Acción
Antiinflamatorio no e steroideo ( AINE) de l grupo de l os ox icams, c on a cción a nalgésica,
antiinflamatoria y antipirética. Inhibe la s íntesis de pr ostaglandinas a ni vel pe riférico y
central, por inhibición competitiva y reversible de la ciclooxigenasa 1 y 2.
Indicaciones
•
•
Vía oral: tratamiento a corto plazo (máximo 7 días) del dolor leve-moderado en el
postoperatorio y en traumatismos musculoesqueléticos.
Vía pa renteral: t ratamiento a c orto pl azo ( máximo 2 dí as) de l dol or m oderadointenso en el postoperatorio. Dolor por cólico nefrítico.
Contraindicaciones
•
Alergia al ketorolaco.
IHSS
•
•
•
•
•
•
58
Asma o e n pa cientes con s índrome completo o pa rcial de pól ipos na sales,
angioedema o broncoespasmo.
Historia de úlcera péptica.
Insuficiencia renal moderada-severa.
Hemorragia cerebral.
Pacientes sometidos a intervenciones quirúrgicas con alto riesgo hemorrágico.
Pacientes con terapia anticoagulante a dosis plenas. Trastornos de la coagulación o
trastornos hematológicos susceptibles de producir hemorragia.
Efectos adversos
•
•
•
•
Digestivos: ul cus, dol or a bdominal, ná useas y diarrea. E l r iesgo d e de sarrollar
complicaciones graves d e úl cera p éptica (en particular, hemorragia di gestiva al ta)
es m ayor que con ot ros A INE. E l r iesgo pue de s er e specialmente i mportante
cuando s e ut iliza f uera de l as condi ciones de us o actualmente aut orizadas. Puede
haber un aumento de transaminasas hepáticas.
Renales: r etención de s odio y agua, l o que pu ede oc asionar e dema p eriférico e
insuficiencia cardiaca, sobre todo en pacientes con insuficiencia cardiaca o tratados
con diuréticos. Raramente proteinuria y nefritis intersticial.
Sistema nervioso: mareos, cefalea.
Hematológicos: alargamiento del tiempo de hemorragia.
Precauciones
•
•
•
•
•
•
El t ratamiento debe s er s uspendido inmediatamente en caso de que el pa ciente
experimente a lgún episodio de br oncoespasmo, hemorragia di gestiva o aumento
anormal de los valores de las transaminasas.
Insuficiencia r enal: l os A INE i nhiben la acci ón pr otectora de l as pr ostaglandinas
sobre el flujo renal y au mentan el riesgo de nefropatía y r etención hidrosalina, Se
recomienda ajustar la dosis.
Insuficiencia cardiaca y/o hipertensión arterial: ex iste m ayor r iesgo de ede mas
periféricos y descompensación.
Pediatría: no se recomienda su uso en menores de 16 años.
Geriatría: se recomienda empezar la terapia a dosis bajas y prestar especial atención
a los efectos gastrolesivos y renales.
Posología
•
•
Vía oral: 10 mg/6h, máximo 40 mg/día, durante un máximo de 7 días.
Vía pa renteral: 10 -30 m g/4-6h, m áximo 90 mg/día ( 60 m g/día e n ancianos),
durante un máximo de 2 días.
IHSS
Sobredosificación
59
Confusión, vi sión bor rosa, c onvulsiones, he morragia di gestiva, f racaso r enal, fallo
hepático, coagulación intravascular diseminada.
E. OXICANES
1. TENOXICAN
El t enoxicam e s un pot ente f ármaco a nti-inflamatorio no esteroídico de la f amilia de los
oxicames, de l os cua les el pi roxicam es el pr ototipo, también posee pr opiedades
analgésicas y antipiréticas. El tenoxicam está indicado en el tratamiento sintomático de las
afecciones inflamatorias y degenerativas dolorosas del aparato locomotor
Los efectos antiinflamatorios de tenoxicam resultan de la inhibición periférica de la síntesis
de l as pr ostaglandinas, secundaria a una i nhibición de l a c iclooxigenasa. E l t enoxicam
también puede inhibir la activación de los neutrófilos que, como es sabido, contribuyen en
los efectos inflamatorios. Las prostaglandinas aumentan la sensibilidad de los receptores al
dolor por lo que su inhibición es la responsable de los efectos analgésicos del tenoxicam.
En cuanto a la antipiresis, esta tiene lugar a través de una dilatación periférica causada por
una acción directa del tenoxicam sobre el hipotálamo. Esto ocasiona un aumento del flujo
sanguíneo superficial y un incremento de la pérdida de calor. Otros efectos del tenoxicam,
como son la reduccón de la citoprotección de la mucosa gástrica, la inhibición plaquetaria
y las alteraciones de la función renal también se deben a la acción inhibidora del fármaco
sobre las prostaglandinas.
Indicaciones
•
•
•
El t enoxicam es tá i ndicado en el t ratamiento a l argo plazo de procesos
inflamatorios c rónicos: a rtritis r eumatoide, osteoartritis, espondilartritis
anquilosante y afecciones relacionadas.
También esta indicado en cuadros agudos de afecciones reumáticas periarticulares
(tendinitis, bur sitis, pe riartritis de hom bro o c adera, s índrome hom bro-mano,
distorsiones, distensiones, etc.) o agudizaciones de las artrosis.
Tratamiento de la dismenorrea primaria.
Efectos adversos
IHSS
60
Por lo general, las reacciones adversas producidas por el tenoxicam son leves y transitorias.
En sólo un pe queño porcentaje de los pacientes hay que suspender el tratamiento a causa
de reacciones adversas.
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Sistema gastrointestinal: molestias gástricas, epigástricas o abdominales, dispepsia,
pirosis, náuseas.
Sistema nervioso central vértigo, cefaleas.
Sistema g astrointestinal: e streñimiento, diarrea, e stomatitis, gastritis, vómitos,
hemorragias gastrointestinales, úlceras, melena.
Sistema nervioso central : fatiga, trastornos del sueño, pérdida del apetito, sequedad
de boca, vértigo.
Piel: prurito, eritema, exantema, erupciones, urticaria.
Vías urinarias: aumento del nitrógeno ureico en sangre o de la creatinina, edema.
Hígado: aumento de las enzimas hepaticas.
Sistema cardiovascular: palpitaciones.
Con menor f recuencia s e ha n descrito perforación gastrointestinal, hematemesis,
trastornos de l a vi sión, s índrome de S tevens-Johnson y Lyell, r eacción de
fotosensibilidad, va sculitis, a nemia, de scenso de la he moglobina, a granulocitosis,
leucopenia, t rombocitopenia. O tros e fectos oc asionalmente obs ervados ha n s ido
disnea, asma, anafilaxis, angioedema hipertensión, sobre todo en pacientes tratados
con fármacos cardiovasculares y hepatitis.
Contraindicaciones
El t enoxicam e stá c ontraindicado e n l os pa cientes c on hi persensibilidad c onocida a l
fármaco o que r eaccionen c on s íntomas alérgicos o a smáticos a l os s alicilatos u ot ras
sustancias antiinflamatorias no esteroideas (AINEs).
También está contraindicado en pacientes con historia de úlcera péptica reciente o alguna
otra enf ermedad grave de l t racto gastrointestinal s uperior ( gastritis y úlcera gástrica o
duodenal).
Precauciones
Los AINEs inhiben la síntesis renal de las prostaglandinas, por lo que pueden tener efectos
adversos en l a hemodinamia renal, así como en el equilibrio hi drosalino. P or l o t anto, es
necesario controlar de manera especial las funciones cardíaca y renal (nitrógeno ureico en
sangre, creatinina, f ormación de edemas, a umento ponde ral, etc.) siempre que s e
administre tenoxicam a pacientes particularmente expuestos a insuficiencia renal, como por
ejemplo c on ne fropatía, di sfunción r enal e n l a diabetes, c irrosis he pática, insuficiencia
cardíaca congestiva, hipovolemia, o bi en en tratamiento simultáneo con medicamentos de
conocido pot encial ne frotóxico, di uréticos o c orticoides. E stos pa cientes c orren e special
riesgo e n e l pe ri y p ostoperatorio de i ntervenciones qui rúrgicas m ayores, dada l a
IHSS
61
posibilidad de una i mportante pé rdida s anguínea. Por es ta r azón, deben serestrechamente
vigilados en las fases postoperatoria y de recuperación.
Como t odos los A INEs, e l t enoxicam pue de di sminuir l a a gregación pl aquetaria y, por
tanto, a fectar e l t iempo de s angrado. N o obs tante, e n l os e studios r ealizados no se ha
encontrado que es ta ac ción tenga r epercusiones cl ínicas s ignificativas. S in embargo,
durante el t ratamiento con tenoxicam de be obs ervarse at entamente a l os pa cientes con
trastornos de la coagulación o en tratamiento con fármacos que alteren la hemostasis.
Se han descrito graves trastornos oculares durante la administración de tenoxicam. Por ello,
se recomienda un examen oftalmológico en caso de presentarse alteraciones visuales.
Como ot ros f ármacos antiinflamatorios, e l t enoxicam pue de e nmascarar l os s ignos
habituales de infección.
Antes de adm inistrar el t enoxicam a m ujeres em barazadas, se de beran valorar s us
beneficios portenciales frente a los posibles riesgos para el feto (apendice 2).
Tras l a a dministración de una s ola dos is de t enoxicam, una pe queña c antidad ( 0,2%
aproximadamente) se excreta en la leche materna. No se recomienda, por tanto, el uso del
tenoxicam durante la lactancia (apendice 3).
Interacciones V. apendice 1.
Posologia
•
•
•
•
Para todas las indicaciones, salvo la dismenorrea primaria, las dosis recomendades
son 20g una ve z a l dí a, s iempre a l a m isma hor a. P ara e l t ratamiento de l a
dismenorrea primaria las dosis recomendadas son 20-40 mg una vez al día.
En el tr atamiento de t rastornos c rónicos, el e fecto t erapéutico de t enoxicam,
aunque s e m anifiesta ya po co después d e i niciada l a t erapia, aum enta
progresivamente c on e l pa so de l t iempo. S e evitarán en t ales pa cientes dos is
superiores a 20 m g, pue s i ncrementarían la f recuencia e i ntensidad de l os ef ectos
secundarios, sin mejorar significativamente la eficacia terapéutica. En los pacientes
que necesiten un t ratamiento prolongado, puede i ntentarse una reducción a 10 m g
diarios por vía oral como dosis de mantenimiento.
Los pa cientes con insuficiencia r enal (vease apendice 4) no requieren reajustes en
las dosis
La eficacia y seguridad del tenoxicam no se han establecido en los niños.
IHSS
62
F. FARMACOS MODIFICADORES DE LA EVOLUCIÓN DE
LA ARTRITIS REUMATOIDE Y DE O TROS PROCESOS
INFLAMATORIOS RELACIONADOS.
1. SULFASALAZINA
La s ulfasalazina e jerce un efecto beneficioso al s uprimir la a ctividad inflamatoria d e la
artritis reumatoide.
Indicaciones
Artritis reumatoide activa; colitis ulcerosa, artritis psoriásica.
Precauciones
Al pr incipio s e r equiere una m onitorización e strecha de l he mograma ( incluida f órmula
leucocitaria y r ecuento de pl aquetas) as í com o en intervalos m ensuales dur ante l os
primeros 3 meses ( además, se efectúan pruebas de f unción hepática c ada m es dur ante el
primer trimestre). Aunque el laboratorio recomienda realizar pruebas de función renal, no
hay datos que documenten su utilidad práctica.
Efectos adversos
Sus e fectos a dversos c onsisten e n e rupción, intolerancia gastrointestinal y, e specialmente
entre l os p acientes c on a rtritis r eumatoide, l eucopenia, n eutropenia y trombocitopenia
ocasionales. Estas alteraciones hematológicas suelen ocurrir en los primeros 3-6 meses del
tratamiento y revierten al suspenderlo.
Posología:
Por ví a or al: a dministrada ba jo e l a sesoramiento de un e xperto e n comp c on c ubierta
entérica: empezar con 500 mg/día y aumentar en intervalos semanales de 500 mg hasta una
dosis máx de 2-3 g/día, repartida en varias tomas.
Por vía oral: adultos: crisis, 1-4 g/día; dosis máx, 12 g/día; mantenimiento, 1-2 g/día.Niños
de 2 a 18 años: crisis, 40-60 mg/kg/día; mantenimiento, 30 mg/kg/día.
IHSS
2. LEFLUNOMIDA
63
Acción
Fármaco antirreumático con acción antiinflamatoria e i nmunomoduladora. E s un
profármaco que s e m etaboliza e n e l hí gado y l a pa red i ntestinal da ndo l ugar a un
metabolito activo. Este metabolito tiene una acción antiproliferativa e inmunosupresora por
inhibir l a e nzima di hidroorotato de shidrogenasa, por l o que es act ivo en enfermedades
autoinmunes como la artritis, y antiinflamatoria por inhibir la ciclooxigenasa 2.
Indicaciones
Artritis reumatoide activa, moderada o grave; artritis psoriásica activa.
Precauciones
Depresión de la médula ósea. La leflunomida debe evitarse en casos graves y utilizar con
precaución y controles frecuentes en el resto de casos.
Procreación. E l m etabolito a ctivo de l a l eflunomida e s t eratogénico en animales y pue de
serlo en humanos. Este riesgo puede estar asociado tanto al padre como a la madre, por lo
que la paternidad está desaconsejada durante el tratamiento. Si el hombre desea procrear es
necesario s uspender e l t ratamiento y ut ilizar un procedimiento de "lavado. P ara ve rificar
que el riesgo ha desaparecido se recomienda cuantificar el metabolito en sangre después de
este procedimiento.
Embarazo: es tá contraindicada po rque aumenta el r iesgo de m uerte f etal y efectos
teratógenos en animales (categoría X de la FDA). Antes de utilizarlo debe descartarse un
posible e mbarazo y d ebe ut ilizarse un m étodo a nticonceptivo dur ante e l t ratamiento. E l
embarazo está contraindicado hasta 2 años después de finalizar el tratamiento debido a la
prolongada s emivida d el m etabolito. E ste pe ríodo pue de r educirse si s e apl ica el
procedimiento de lavado descrito y después se verifica que el nivel de metabolito en sangre
es inferior al considerado de riesgo (apendice 2).
- Lactancia: aunque s e d esconoce s i s e ex creta e n la l eche m aterna, se a conseja evi tar el
tratamiento y la lactancia (apendice 3).
- Pediatría. No se recomienda en menores de 18 años por falta de experiencia.
HEPATOTOXICIDAD. Se ha notificado hepatotoxicidad potencialmente mortal, casi siempre
en el pr imer s emestre; vi gilar l a f unción hepática ant es del tratamiento y quincenalmente
durante l os pr imeros 6 meses; l uego, c ada 8 s em. S uspender e l t ratamiento ( iniciar el
procedimiento de lavado: consultar procedimiento de lavado, a continuación) o r educir la
dosis s egún la alteración de l a f unción hepática; s i pe rsiste l a anom alía de l a función
hepática después de reducir la dosis, suspender el tratamiento e instaurar el procedimiento
de lavado.
IHSS
64
PROCEDIMIENTO DE LAVADO. Para f acilitar l a e liminación, en caso de ef ectos adve rsos
graves, antes de i niciar el tr atamiento con otro antirreumático modificador de la
enfermedad o antes de l a concepción (v. también apéndice 2), suspender el tratamiento y
administrar c olestiramina, 8 g 3 ve ces a l dí a dur ante 11 dí as o c arbón a ctivado, 50 g 4
veces al dí a dur ante 11 días; l a c oncentración de l m etabolito a ctivo de spués de l l avado
debe ser inferior a 20 µg/l (medido en 2 ocasiones, con un intervalo de 14 días) en hombres
y mujeres antes de la concepción; consultar la ficha técnica.
Contraindicaciones
•
•
•
•
•
Insuficiencia hepática.
Depresión de la médula ósea: anemia, leucopenia o trombocitopenia graves.
Infecciones graves, tuberculosis.
Insuficiencia renal moderada o grave, síndrome nefrótico.
Embarazo.
Efectos adversos
•
•
•
•
•
•
•
Gastrointestinales: di arrea, ná useas, vóm itos, a norexia, alteraciones de l a m ucosa
oral, alteración del gusto, dolor abdominal, pancreatitis.
Cardiovasculares: frecuentemente hipertensión arterial.
Sistema nervioso: cefalea, mareos, astenia.
Hepáticos: aumento de transaminasas hepáticas, especialmente GPT o ALT. Se ha
descrito he patotoxicidad gr ave c on d esenlace fatal, s obre t odo dur ante l os 6
primeros m eses d e t ratamiento, por l o que es i mportante e fectuar controles
periódicos. Un aum ento de t ransaminasas h asta 3 veces po r en cima d el va lor
normal puede resolverse reduciendo la dosis, un aumento mayor requiere suspender
el tratamiento (apendice 5).
Cutáneos: eczema, urticaria, prurito, sequedad de la piel, alopecia. Se han descrito
casos graves de necrolisis epidérmica o síndrome de Stevens-Johnson.
Sangre: se han descrito casos de depresión de la médula ósea (leucopenia, anemia,
trombocitopenia).
Otros: pé rdida de pe so, infecciones r espiratorias, s inovitis ( que r aramente l lega a
rotura de tendones), hiperlipidemia, hipopotasemia.
Debe t enerse en cuenta que l os ef ectos a dversos pue den a parecer i ncluso de spués de
terminar el tratamiento, debido a la elevada s emivida del metabolito activo. Siempre qu e
aparezca un efecto grave es acons ejable ef ectuar un procedimiento de " lavado" ( tomar
colestiramina 8g/8h o carbón activado 50g/6h durante 11 días).
Posología
Dosis habitual: 10-20 mg/24h en artritis reumatoide, o 20m g/24h en artritis psoriásica, en
dosis úni ca a cua lquier hor a de l dí a. La r espuesta t erapéutica pue de ade lantarse
IHSS
65
administrando una dosis de carga de 100 m g durante 3 dí as, aunque no es imprescindible.
El efecto terapéutico comienza tras 4-6 semanas de tratamiento y alcanza el máximo a los 6
meses.
3. ETANERCEPT
Los inhibidores de las citocinas se utilizarán bajo la supervisión de un especialista.
El a dalimumab, el e tanercept y e l inf liximab inhiben la a ctividad del factor de ne crosis
tumoral.
Indicaciones:
•
•
•
•
•
Artritis reumatoide progresiva g rave y act iva en pacientes que no r esponden a l a
terapía convencional.
Psoriasis Moderada a Severa que no responde a la terapia estándar.
Artritis Psoriatica
Espondilitis a nquilopoyética que no responde c onvenientemente a l a t erapia
convencional.
Niños de 4 a 17 años con artritis idiopática juvenil activa, de tipo poliarticular, que
no muestren respuesta suficiente o no t oleren el m etotrexato. El et anercept s e
utilizará ba jo la s upervisión del e specialista s iguiendo las di rectrices de l a B ritish
Society for Paediatric and Adolescent Rheumatology.
Precauciones
Predisposición a las infecciones (evitar si ha y predisposición a la septicemia); exposición
significativa al virus del herpes zoster: interrumpir el tratamiento y sopesar la aplicación de
inmunoglobulina c ontra el vi rus de l a va ricela zoster; i nsuficiencia ca rdíaca ( riesgo de
exacerbación); t rastornos de smielinizantes de l s istema ne rvioso central ( riesgo de
exacerbación); ant ecedentes de t rastornos h ematológicos; i nteracciones: apé ndice 1
(Etanercept).
Tuberculosis. Antes de l t ratamiento debe evaluarse a l os p acientes pa ra de terminar s i
padecen tuberculosis. La tuberculosis activa ha de tratarse mediante un tratamiento habitual
durante un mínimo de 2 meses ant es d e i niciar l a adm inistración de etanercept. Los
pacientes que, con anterioridad, han seguido un tratamiento adecuado para la tuberculosis
pueden iniciar el etanercept, si bien deben seguir un c ontrol trimestral por si reapareciese.
En l os pa cientes que no pa decen t uberculosis a ctiva pe ro que no s e t rataron
convenientemente con anterioridad, debe completarse la quimioprofilaxis antes de empezar
el et anercept. Debe aco nsejarse a l os pa cientes que a cudan al m édico s i m anifiestan
síntomas compatibles con la tuberculosis (p. ej., tos persistente, pérdida de peso y fiebre).
IHSS
66
Trastornos he máticos. Hay qu e acons ejar a l os pa cientes que acuda n al m édico si
manifiestan síntomas de los tr astornos he máticos ( como fiebre, faringitis, hematoma o
hemorragia).
Contraindicaciones
•
•
Embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3)
infecciones activas
Efectos adversos
Vómitos, esofagitis, colecistitis, pancreatitis, hemorragia digestiva, isquemia miocárdica o
cerebral, t romboembolia ve nosa, hi potensión, hi pertensión, di snea, t rastornos
desmielinizantes, crisis convulsiva, f racturas ós eas, i nsuficiencia r enal, pol imiositis,
bursitis, linfadenopatías.
El e tanercept o e l i nfliximab ( inhibidores de l as c itocinas) s e s uspenderán s i a parecen
efectos adversos graves o no se observa respuesta al cabo de 3 meses. No hay pruebas que
apoyen alargar el t ratamiento más de 4 años; la de cisión para cont inuar el t ratamiento
dependerá de la enfermedad y de la eficacia clínica en cada caso. No se recomienda el uso
consecutivo de etanercept e infliximab.
Posología
Inyección subcutánea: artritis reumatoide: adultos mayores de 18 años: 25 mg, 2 veces por
semana o 50 mg 1 vez a la semana. Se puede usar en forma continua hasta 4 años.
Artritis ps oriásica, e spondilitis a nquilopoyética: adultos m ayores de 18 a ños: 25 m g dos
veces a la semana. Se puede usar continuamente durante 2 años.
Artritis idiopática juvenil panarticular: niños y adolescentes de 4 a 17 a ños: 400 µ g/kg, 2
veces po r s emanas (dosis m áx 25 m g, 2 ve ces por s emana). Se pue de us ar de forma
continua por 2 años.
Psoriasis: adultos m ayores de 18 a ños: e mpezar con 25 -50 m g 2 v eces a l dí a dur ante 12
semanas; luego reducir a 25 m g 2 ve ces al día; duración máxima del tratamiento continuo
es de 24 s emanas, pud iendo r einiciarse de acuerdo a l a evolución y usarse d e forma
intermitente hasta por dos años; suspender si no hay respuestas tras 12 semanas.
4. GLUCOSAMINA
Indicaciones
Artrosis de columna y de grandes y pequeñas articulaciones.
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Efectos adversos
Las reacciones adversas son poco comunes y generalmente de naturaleza leve y transitoria.
Se e numeran a c ontinuación por ór ganos y s istemas de a cuerdo c on l as c ategorías de
frecuencia s iguientes: R aras (≥ 1/10.000, < 1/1.000), Muy raras (< 1/10.000) incluy endo
notificaciones ai sladas. Trastornos de l s istema ne rvioso: R aras: m areo, s omnolencia y
cefalea. T rastornos r espiratorios, t orácicos y m ediastínicos: M uy r aras: asma br onquial.
Trastornos gastrointestinales: R aras: n áuseas, pesadez, dol or a bdominal, m eteorismo,
estreñimiento y di arrea. T rastornos de l a pi el y t ejido subcutáneo: M uy raras: er itema,
prurito. E l t ratamiento d ebe s uspenderse a nte l a a parición de c ualquier t ipo de r eacción
alérgica.
Precauciones
•
•
•
•
Insuficiencia renal y/o hepática (v. apendice 4 y 5).
La administración concomitante con tetraciclinas afecta la absorción de las mismas,
siempre que éstas se administren por vía oral. Asimismo, en el caso de penicilinas y
cloramfenicol (v. apendice 1),
Embarazo y lactancia (v. apendice 2 y 3).
No se conocen o no existen datos de cómo afecta a la hora de conducir o manejar
maquinaria, po r l o t anto no de ben r ealizarse tareas que pu edan r equerir un a
atención especial hasta que compruebe como se tolera el medicamento.
Contraindicaciones
Pacientes con hipersensibilidad al sulfato de glucosamina o a alguno de sus excipientes.
Posología
Por ví a or al: a dultos: 1, 5 g m g/24 h du rante 1 -3 meses (repetir e l tr atamiento tras un
descanso de 2 meses).
G. ANTIGOTOSOS
1. AGENTES QUE AUMENTAN LA EXCRESION DE AC IDO UR ICO P OR E L
RIÑON
a. COLCHICINA
COLCHICINA 0.5 mg. tableta.
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Indicaciones: gota a guda; pr ofilaxis a c orto plazo durante e l tr atamiento inicial c on
alopurinol
Contraindicaciones: gestación (Apéndice 2)
Precauciones: eda d ava nzada; enf ermedad gastrointestinal; af ectación cardíaca; al teración
hepática; alteración renal (Apéndice 4); lactancia (Apéndice 3); interacciones: Apéndice 1
Posología: G ota a guda, por ví a or al, A DULTOS dos is i nicial 0,5 -1 m g, seguidos d e
microgramos cada 2-3 horas hasta el alivio del dolor, o bien hasta que aparezcan vómitos o
diarrea; dos is má xima tot al 6 mg; no se pue de r epetir la a dministración hasta 3 días
después
Prevención de las crisis de gota durante el tratamiento inicial con alopurinol, ADULTOS
500 m icrogramos 2 -3 ve ces a l dí a dur ante 1 m es c omo m ínimo t ras l a corrección d e l a
hiperuricemia
Efectos a dversos: ná usea, vóm itos, dol or a bdominal; dos is e xcesivas pue den pr oducir
diarrea, he morragia ga strointestinal, e rupción, a lteración renal y he pática; r aramente
neuritis pe riférica, m iopatía, a lopecia, i nhibición de l a e spermatogénesis; c on e l us o
prolongado, alteraciones hematológicas
2. INHIBIDORES DE LA SINTESIS DEL ACIDO URICO
a. ALOPURINOL
Comprimidos, alopurinol 100 mg
ALOPURINOL 300 mg. Tableta ranurada
Indicaciones: pr ofilaxis de l a gota; pi edras renales de ox alato del calcio, pr ofilaxis de l a
hiperuricemia asociada a la quimioterapia antineoplásica
Contraindicaciones: g ota a guda; s i oc urre una cr isis ag uda m ientras se es tá t omando
alopurinol, hay que continuar la profilaxis y tratar la crisis de manera separada
Precauciones: ha y que asegurar una i ngesta ad ecuada de l íquidos de 2-3 litros a l dí a;
gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3); alteración renal y hepática (Apéndices 4 y 5); en
caso de erupción, se recomienda retirar el tratamiento, reintroducirlo si la erupción es leve,
pero si se repite se debe interrumpir de manera inmediata; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Profilaxis de la gota, por vía oral, ADULTOS inicialmente 100 m g al día en dosis única,
preferiblemente d espués de l as com idas, después s e ajusta s egún l a conc entración
IHSS
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plasmática o ur inaria de ácido úrico; dosis de mantenimiento habitual en situaciones leves
100-200 mg al día, en situaciones moderadamente graves 300-600 mg al día, en situaciones
graves 700-900 mg al día; dosis superiores a 300 mg al día se distribuyen en varias tomas
NOTA. Se inicia 2-3 semanas después de que la crisis aguda haya remitido y se administra
colchicina o un A INE adecuado ( no i buprofeno ni un s alicilato) de sde e l i nicio de l
tratamiento con alopurinol y s e s igue du rante po r l o m enos 1 m es después de corregir l a
hiperuricemia
Profilaxis de la hiperuricemia, por vía oral, ADULTOS dosis de mantenimiento como en la
gota aguda, ajustada s egún la respuesta, que s e i nicia 24 horas ant es de l t ratamiento
antineoplásico y s e pr osigue dur ante dí as de spués; N IÑOS m enores d e 15 años 10 -20
mg/kg al día (máximo 400 mg al día)
Efectos adve rsos: er upción cutánea (véase P recauciones antes), las r eacciones de
hipersensibilidad son raras e incluyen
fiebre, linfadenopatía, artralgia, eosinofilia,
eritema mul tiforme ( síndrome de S tevens-Johnson) o ne crólisis e pidérmica t óxica,
vasculitis, hepatitis, alteración renal y, m uy r aramente, convulsiones; al teraciones
gastrointestinales; raramente malestar, cefalea, vértigo, somnolencia, trastornos visuales y
del g usto, hi pertensión, a lopecia, he patotoxicidad, pa restesia, ne uropatía, g inecomastia,
alteraciones he matológicas ( leucopenia, trombocitopenia, anemia he molítica y anemia
aplásica)
H. Pirazolonas
1. DIPIRONA MAGNESICA
Acción
El metamizol o dipirona es un fármaco analgésico, antiinflamatorio y antipirético del grupo
de l as pi razolonas. Interfiere l a s íntesis de pr ostaglandinas, t romboxanos y pr ostaciclinas
por i nhibición de l a c iclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y C OX-2). T ambién tiene una l igera
acción relajante de la musculatura lisa.
Indicaciones
•
•
Dolor agudo postoperatorio o postraumático, dolor de tipo cólico, dolor oncológico.
Fiebre alta que no responde a otros antitérmicos.
Precauciones
•
Problemas pr eexistentes de he matopoyesis (p.ej. tratamiento citostático), presión
arterial menor de 100 mm Hg o circulación inestable.
IHSS
•
•
•
•
•
•
70
Ulcera péptica o hemorragia digestiva: debe utilizarse con precaución por el riesgo
de gastropatía.
Asma: los pacientes asmáticos tienen más riesgo de reacciones de hipersensiblidad
y broncoespasmo. Se r ecomienda aj ustar a l a d osis m ínima ef icaz y vi gilar la
evolución.
Embarazo: Apéndice 2
Lactancia: Apéndice 3
Pediatría: de be ut ilizarse dur ante e l pe riodo m ás c orto pos ible. Se r ecomienda
estricto control clínico en niños menores de 1 año. No se recomienda en menores de
3 meses o niños de menos de 5 kg porque puede alterar la función renal.
Insuficiencia renal y hepática: Apéndice 4 y 5.
Contraindicaciones
•
•
•
•
Alergia a pirazolonas o AINE.
Historial de agranulocitosis por medicamentos o anemia aplásica.
Porfiria aguda intermitente.
Deficiencia congénita de glucosa-6-fosfatodeshidrogenasa.
Efectos adversos
•
•
•
•
Digestivos: náuseas, vómitos, irritación gástrica, sequedad de boca.
Hipersensibilidad: er upción exantemática, prurito, reacciones an afilácticas,
incluido shock anafiláctico, especialmente con l as f ormas parenterales. El
tratamiento debe interrumpirse inmediatamente si aparece disnea, asma, rinitis,
edema angioneurótico o de glotis, hipotensión, urticaria o rash.
Hematológicos: s e ha descrito a granulocitosis que pue de s er m ortal, e n
cualquier m omento de l t ratamiento. El tr atamiento debe int errumpirse
inmediatamente s i apa recen signos de pos ible ag ranulocitosis ( fiebre al ta,
escalofríos, dol or de garganta, i nflamación e n bo ca, na riz o g arganta, l esiones
de l a m ucosa o ral o ge nital). Ocasionalmente tr ombocitopenia, a nemia
hemolítica y anemia aplásica.
Otros: s omnolencia, hi potensión e n p acientes c on f iebre alta y/o t ras una
inyección rápida.
Posolologia
Por vía oral: adultos y niños mayores de 12 años: 500-575 mg/6-12 h. En la indicación de
dolor oncológico, se administrarán 1-2 g/6-8 h.
Por vía rectal: adultos y niños mayores de 12 años: 1 g/6-12 h; de 1-3 años: 250 mg/6-8 h;
de 4-11 años: 250-500 mg/6 h.
IHSS
I. Derivados del Indol
71
1. INDOMETACINA
Indicaciones:
Dolor e inflamación moderada o intensa en las enfermedades reumáticas y otros trastornos
osteomusculares; gota aguda; dismenorrea; cierre del conducto arterioso.
Precauciones:
Comporta una al ta i ncidencia de efectos adve rsos, como cefaleas, mareos y al teraciones
gastrointestinales además, e pilepsia, pa rkinsonismo, t rastornos ps iquiátricos; s e
recomiendan ex ploraciones of tálmicas y hemáticas dur ante el t ratamiento prolongado;
evitar l a administración rectal en caso de pr octitis y hemorroides; l actancia ( apéndice 3 );
Interacciones: apéndice 1(AINE).
CONDUCCIÓN. Los m areos m odifican la c apacidad de l levar a cabo t areas que ex ijan
pericia (p. ej., conducción de vehículos).
Contraindicaciones:
Los AINE d eben adm inistrarse con cautela a l os anc ianos (riesgo de efectos adversos
graves y muerte), en los t rastornos alérgicos ( están contraindicados s i el paciente r efiere
antecedentes de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico o a cualquier otro AINE, en crisis
asmáticas, angioedema, ur ticaria o rinitis pr ovocadas po r el á cido acetilsalicílico o
cualquier otro AINE), durante el embarazo y la lactancia (v. apéndices 2 y 3) y en casos de
defectos de la coagulación. El uso prolongado de algunos AINE comporta una disminución
de la fertilidad femenina, que revierte al suspender el tratamiento.
Asimismo, los pacientes con alteraciones de la función renal, cardíaca o hepática deben ser
controlados, pue sto que l os A INE pue den de teriorar l a f unción renal ( v. t ambién Efectos
adversos, más adelante, y los apéndices 2 y 3); debe reducirse la dosis al mínimo posible y
controlar l a f unción r enal. T odos l os A INE están c ontraindicados e n l a i nsuficiencia
cardíaca grave.
Efectos adversos:
EFECTOS ADVERSOS. Molestias gastrointestinales, náuseas, diarrea y a veces hemorragia y
úlcera Los efectos generales y locales de los AINE contribuyen a la lesión gastrointestinal;
la ingestión oral de las formulaciones con leche o alimentos, el uso de formulaciones con
cubierta ent érica o el c ambio en la ví a de ad ministración reduce, sólo parcialmente,
algunos síntomas como la dispepsia. Las personas con riesgo de úlcera duodenal o gástrica
(incluidos los ancianos) que precisen un tratamiento continuo con AINE deben recibir un
IHSS
72
inhibidor s electivo de l a c iclooxigenasa-2 solo o un AINE no s electivo más tr atamiento
gastroprotector.
Otros e fectos a dversos c omprenden r eacciones de hi persensibilidad ( en pa rticular
erupciones, angioedema y br oncoespasmo; c efalea, mareos, ne rviosismo, de presión,
obnubilación, i nsomnio, vértigo, a lteraciones a uditivas c omo a cufenos, f otosensibilidad y
hematuria. S e ha n de scrito t ambién t rastornos he matológicos. P uede pr oducirse una
retención de líquidos (que rara vez provoca insuficiencia cardíaca congestiva); a veces s e
observan elevaciones de la presión arterial.
Los AINE pueden provocar insuficiencia renal, sobre todo en pacientes con alteraciones de
la función renal. La ne crosis papilar o la fibrosis intersticial asociada a l os AINE pueden
conducir aunque en raras ocasiones a una insuficiencia renal. Otros efectos adversos más
raros s on: l esión he pática, a lveolitis, e osinofilia pul monar, pa ncreatitis, a lteraciones
oculares, s índrome d e S tevens-Johnson y ne crólisis e pidérmica t óxica. Se ha de scrito la
inducción o exacerbación de col itis. Rara ve z s e ha n notificado cas os de m eningitis
aséptica con los AINE; los pacientes con enfermedades del tejido conjuntivo, como lupus
eritematoso di seminado, m uestran una vul nerabilidad e special. Los s upositorios pue den
producir irritación rectal y hemorragias ocasionales.
Posología:
Por vía oral: enfermedades reumáticas: 50-200 mg/día en varias tomas, con alimento;
niños: no recomendado. Gota aguda: 150-200 mg/día en varias tomas..
Por vía rectal en supositorios: 100 mg por la noche y por la mañana, si es necesario; niños:
no recomendado. Tratamiento combinado por las vías oral y rectal: dosis diaria máx total
de 150-200 mg.
Por ví a or al: a dultos: 50-200 m g/dia e n 2 -4 ve ces; ( procesos c rónicos): ini cialmente, 25
mg/8-12 h; mantenimiento, aumentar semanalmente en 25-50 mg; dosis máx 200 m g/día.
Gota a guda: 50 m g/8 h ha sta que de saparezcan l os s íntomas; dos is máx 200 m g/día.
Procesos i nflamatorios agudos: 25 m g/6-8 h; dur ación m áx 1 -2 s em. D ismenorrea
primaria: dosis máx, 25 mg/8 h.
Por vía rectal: adultos: 100 mg al acostarse, y por la mañana si es necesario. niños menores
de 14 años: no se ha establecido su eficacia y seguridad.
IHSS
Sección 3
73
Antialérgicos
Antihistaminicos
74
IHSS
ANTIHISTAMINICOS
74
Todos l os ant ihistamínicos s e pu eden usar pa ra tratar l a al ergia na sal, e specialmente l a
rinitis alérgica estacional (fiebre del heno) y poseen cierta utilidad en la rinitis vasomotora.
Reducen l a r inorrea y l os e stornudos, pe ro ge neralmente s on m enos e ficaces pa ra l a
congestión nasal. Se emplean por vía tópica: ocular, nasal y cutánea
Los antihistamínicos por vía oral también tienen alguna utilidad para prevenir la urticaria y
se usan para controlar las erupciones urticariformes, prurito y picaduras y mordeduras de
insectos; i gualmente s e ut ilizan en las al ergias a f ármacos. Las i nyecciones d e
clorfenamina ( clorfeniramina) o prometazina s e em plean como complemento de l a
epinefrina (adrenalina) en el tratamiento urgente de la anafilaxia y el angioedema. Sobre el
uso de los antihistamínicos (incluidos cinarizina, ciclizina y teoclato de prometazina) en las
náuseas y vómitos. La buclizina se incluye como antiemético en una especialidad contra la
migraña. Sobre el uso de antihistamínicos en el insomnio ocasional.
Los antihistamínicos s e di ferencian e n l a dur ación de s u a cción y e n l a i ncidencia de
somnolencia y efectos antimuscarínicos. Muchos de los antiguos antihistamínicos ejercen
un e fecto r elativamente c orto, pe ro a lgunos ( p. e j., pr ometazina) a ctúan dur ante 12 h,
mientras que l a m ayoría de l os nue vos a ntihistamínicos no s edantes t iene un e fecto m ás
prolongado.
Todos l os antihistamínicos antiguos provocan s edación; l a alimemazina (trimeprazina) y
la prometazina parecen más sedantes mientras que la clorfenamina y l a ciclizina lo son
menos. Este ef ecto sedante s irve a v eces pa ra t ratar el p rurito asociado con algunas
alergias. Hay pocas evidencias de la superioridad de uno cualquiera de los antihistamínicos
«sedantes» más antiguos sobre el resto y, por otro lado, la respuesta interindividual varía
mucho.
Los a ntihistamínicos no s edantes, c omo l a l a mizolastina, causan m enos s edación y
trastornos ps icomotores que l os a ntihistamínicos a ntiguos por que a traviesan en po ca
cantidad la barrera hematoencefálica.
ODONTOCIRUGÍA. En m uchos c asos s e us an antihistamínicos c omo a ntieméticos pe ro
probablemente el di azepam s ea m ás eficaz pa ra l os pa cientes con un reflejo na useoso
exaltado.
PRECAUCIONES Y C ONTRAINDICACIONES. Los a ntihistamínicos s edantes pos een
una significativa actividad antimuscarínica por lo que han de usarse con precaución en la
hipertrofia d e pr óstata, la r etención ur inaria, l a s usceptibilidad a l glaucoma de ángulo
estrecho y l a obs trucción pi loroduodenal. Los a ntihistamínicos s e a dministrarán c on
cautela en las hepatopatías (apéndice 5: v. fármacos pertinentes) y su dosis se reducirá en la
insuficiencia renal (apéndice 4: v. fármacos pertinentes). Hay que actuar con precaución en
IHSS
75
la epilepsia. Los niños y los ancianos son más susceptibles a los efectos adversos. Muchos
antihistamínicos s e ha n de e vitar e n l a por firia a unque s e pi ensa que a lgunos ( p. e j.,
clorfenamina y cetirizina) son seguros Interacciones: apéndice 1 (Antihistamínicos).
EFECTOS ADVE RSOS. La m ayoría d e l os antihistamínicos m ás a ntiguos pr oduce
somnolencia y, a unque r aramente pue de pr oducirse, t ambién e stimulación paradójica,
especialmente a dos is a ltas o e ntre ni ños y ancianos. La s omnolencia puede di sminuir
después de unos dí as de t ratamiento y e s m ucho m enos c omún c on l os antihistamínicos
modernos (v. también antes). Los efectos adversos más corrientes de los antihistamínicos
antiguos comprenden cefalea, trastornos psicomotores, y efectos antimuscarínicos del tipo
de retención urinaria, sequedad de boca, visión borrosa y trastornos gastrointestinales.
Otros e fectos a dversos poc o f recuentes de l os a ntihistamínicos son h ipotensión, e fectos
extrapiramidales, m areos, c onfusión, de presión, a lteraciones de l sueño, t emblor,
convulsiones, pa lpitaciones, a rritmias, r eacciones de hi persensibilidad ( entre ot ras,
broncoespasmo, angioedema, y an afilaxia, erupción y reacciones de f otosensibilidad),
alteraciones sanguíneas, disfunción hepática y glaucoma de ángulo estrecho.
1. LORATADINA
LORATADINA 10 mg tableta ranurada.
LORATADINA 5 mg/5ml Jarabe Fco. 100-120 ml.
Indicaciones: alivio sintomático de la alergia, por ejemplo de la rinitis alérgica estacional
(fiebre del heno) y la urticaria.
Precauciones: véanse notas anteriores.
Contraindicaciones: véanse notas anteriores; embarazo (apéndice 2) y lactancia (apéndice
3).
Posología: ADULTOS y NIÑOS mayores de 6 años: 10 m g/día. NIÑOS de 2 a 5 a ños: 5
mg/día.
Efectos adversos: véanse notas anteriores.
Clorfenamina, maleato (clorfeniramina maleato)
La clorfenamina es
fármacos alternativos.
un
antihistamínico
sedante
representativo.
Hay
varios
IHSS
76
2. CLORFENIRAMINA (maleato) 4 mg. Tableta
CLORFENIRAMINA (maleato) 2 mg/5ml. Jarabe Fco. 120ml
Elixir (Solución oral), maleato de clorfenamina 2 mg/5 ml
Inyección (Solución para inyección), maleato de clorfenamina 10 mg/ml, ampolla
1 ml
Indicaciones: alivio sintomático de la alergia, rinitis alérgica (fiebre del heno) y
conjuntivitis, urticaria, picaduras de insectos y prurito de etiología alérgica;
adyuvante en el tratamiento de urgencia del shock anafiláctico y el angioedema grave
Precauciones: embarazo (apéndice 2) y lactancia (apéndice 3).
Contraindicaciones: Los a ntihistamínicos s edantes pos een una s ignificativa a ctividad
antimuscarínica por l o q ue ha n de us arse c on pr ecaución e n l a hi pertrofia de pr óstata, l a
retención urinaria, la s usceptibilidad al g laucoma de án gulo estrecho y la obstrucción
píloro duode nal. Los a ntihistamínicos s e a dministrarán c on cautela e n l as he patopatias
(apéndice 5: v. fármacos pe rtinentes) y s u dosis s e r educirá en la i nsuficiencia r enal
(apéndice 3: v. f ármacos pertinentes). Hay que actuar con precaución en la epilepsia. Los
niños y los ancianos son más susceptibles a los efectos adversos. Muchos antihistamínicos
se ha n de evitar e n l a por firia a unque s e pi ensa que a lgunos ( p. e j., clorfenamina y
cetirizina) son seguros, Interacciones: apéndice 1 (Antihistamínicos).
Posología: por vía oral: ADULTOS y NIÑOS mayores de 12 años: 4 mg cada 4-6 h, máx
24 mg/día. lactantes menores de 1 año: no recomendado. niños de 1 a 2 años: 1 mg 2 veces
al día; de 2 a 5 años: 1 mg cada 4-6 h, máx 6 mg/día; de 6 a 12 años: 2 mg cada 4-6 h, máx
12 m
g/día.
En inyección subcutánea o intramuscular o inyección intravenosa durante 1 m in:
ADULTOS y N IÑOS m ayores de 12 años: 10 -20 m g, m áx 40 m g en 24 h. N IÑOS de 1
mes a 1 año: 250 µg/kg; de 1 a 12 años: 200 µg/kg; de 1 a 5 años: 2,5-5 mg, de 6 a 12 años:
5-10 mg.
Efectos adversos: La mayoría de los antihistamínicos más antiguos produce somnolencia
y, aunqu e r aramente pu ede pr oducirse, también estimulación paradójica, especialmente a
dosis altas o entre niños y ancianos. La somnolencia puede disminuir después de unos días
de tr atamiento y e s m ucho m enos c omún c on l os a ntihistamínicos m odernos ( v. t ambién
antes). Los e fectos adversos m ás corrientes de l os a ntihistamínicos a ntiguos c omprenden
cefalea, trastornos psicomotores, y efectos antimuscarínicos del tipo de retención urinaria,
sequedad de boca, visión borrosa y trastornos gastrointestinales.
IHSS
77
Otros e fectos a dversos poc o f recuentes de l os a ntihistamínicos s on h ipotensión, e fectos
extrapiramidales, m areos, c onfusión, de presión, a lteraciones de l sueño, t emblor,
convulsiones, palpitaciones, arritmias, reacciones de hipersensibilidad (entre otras, bronco
espasmo, angioedema, y anafilaxia, erupción y reacciones de fotosensibilidad), alteraciones
sanguíneas, disfunción hepática y glaucoma de ángulo estrecho.
3. DIFENHIDRAMINA
Difenhidramina (clorhidrato) base 1% (10 mg/ml.) solución inyectable frasco. 10 ml.
Difenhidramina (clorhidrato) 12.5 mg/5ml jarabe. Frasco. 120 ml
Indicaciones: t ratamiento s intomático de p rocesos alérgicos p roducidas p or el
polen, animales domésticos, polvo u otros agentes alergénicos; insomnio.
Contraindicaciones: vé anse notas a nteriores. P osología: por vía oral:
antialérgico: adultos y niños mayores d e 12 años: 5 0 m g/6 h, dos is m áximo
300 m g/día. Ancianos: dosis s imilares a l as d el adulto. Niños menores de 6
años: no recomendado, salvo prescripción del m édico; d e 6 a 1 2 años: 25 m g/6
h, dosis máximo 150 mg/día.
Efectos adversos: véase notas anteriores.
4. CETIRIZINA (HIDROCLORURO)
Cetirizina (hidrocloruro) 5mg/5ml jarabe frasco
Indicaciones: alivio sintomático de la alergia, por ejemplo de la rinitis alérgica
estacional (fiebre del heno) y la urticaria.
Contraindicaciones: véanse notas anteriores; embarazo (apéndice 2) y lactancia
(apéndice 3).
IHSS
78
Posología: adultos y niños mayores de 6 años: 10 mg/día o 5 mg 2 veces al día.
Niños de 2 a 6 años: fiebre del heno: 5 mg/día o 2,5 mg 2 veces al día.
IHSS
Sección 4: Antídotos y otras
sustancias utilizadas en las
intoxicaciones
1.
2.
3.
4.
Desferoxamina (mesilato)
Pralidoxima, mesilato de
Protamina, sulfato de
Naloxona
5. Flumazenilo
79
80
81
81
82
82
IHSS
1. DESFEROXAMINA (mesilato)
80
Quelante que forma complejos primordialmente con iones trivalentes de Fe y Al y presenta
menor afinidad por iones divalentes como Fe 2+, Cu 2+, Zn 2+ o Ca 2+.
Indicaciones terapéuticas:
Sobrecarga crónica de Fe: h emosiderosis por transfusión, he mocromatosis i diopática
excluida flebotomía, sobrecarga de Fe asociada a porfiria cutánea. Intoxicación aguda por
Fe. Sobrecarga crónica por Al en insuficiencia renal terminal sometidos a diálisis continua
con osteopatía y/o encefalopatía por diálisis y/o anemia dependiente del Al. Diagnóstico de
sobrecarga por Fe y Al.
Posología:
•
•
•
•
Sobrecarga crónica por Fe: dosis media, 20-40 m g/kg/día, infusión. IV; i nfusión.
SC lenta durante 8-12 h, 3-7 veces/semanas según grado de sobrecarga; IM.
Intoxicación aguda por Fe: después de aspiración y lavado estómago: 5-10 g (oral)
en e l e stómago pa ra f ijar F e no a bsorbido. Para e liminar Fe a bsorbido: s i
normotenso, IM: 2 g en adultos y 1 g en niños; si hipotenso, IV: máx. 80 mg/kg/24
h, velocidad máxima de administración es 15 mg/kg/h, que se reducirá a las 4-6 h.
Sobrecarga de Al en I.R. terminal: en hemodiálisis o hemofiltración continua: 1-4
g/semanas; e n diálisis p eritoneal: IM, infusión. l enta IV, S C o intraperitoneal: 1 1.5g, 1-2 veces/semanas.
Diagnóstico de sobrecarga por Fe y Al: IM o IV: 0,5 g . E n Insuficiencia Renal
terminal: 1 g IV en diagnóstico sobrecarga de Al.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad.
Precauciones:
Encefalopatías de bidas al A luminio, I nsuficiencia Renal grave, embarazo y l actancia.
Riesgo d e i nfecciones. Puede pr oducir t rastornos de vi sión y audición e n t ratamiento
prolongado a dos is a ltas, r ealizar c ontroles. Niños < 3 a ños: r iesgo de retraso de l
crecimiento con dosis altas, se recomienda controles mensuales del peso corporal y altura
de los niños.
Interacciones: Apéndice 1.
Embarazo: Apéndice 2.
IHSS
81
Reacciones adversas:
Reacciones cutáneas al érgicas, anafilácticas; i rritación local en punto de inyección.;
trastornos de visión y a udición; opa cidad de l c ristalino; t rastorno g astrointestinal,
cardiovascular, n eurológico; m enoscabo d e f unción he pática y r enal; t rombocitopenia;
calambres en piernas.
2. PRALIDOXIMA, MESILATO DE
Indicaciones:
Complemento de la a tropina e n el tr atamiento de la int oxicación por ins ecticidas
organofosforados o gases nerviosos.
Precauciones:
Insuficiencia renal, miastenia grave.
Contraindicaciones:
Intoxicación por c arbamatos
anticolinesterásica.
y c ompuestos or ganofosforados
sin
actividad
Efectos adversos:
Somnolencia, mareo, alteraciones visuales, náuseas, taquicardia, cefalea, hiperventilación y
debilidad muscular.
Posología:
En infusión intravenosa lenta (diluido hasta 10-15 ml con agua para inyectables) durante 510 min: inicialmente 30 m g/kg seguidos, si es necesario, de 1 o 2 dos is más o en infusión
intravenosa, 8 m g/kg/h; m áximo ha bitual 12 g e n 24 h. ni ños: 20 -60 m g/kg s egún la
demanda, es decir, la gravedad de la intoxicación y la respuesta.
3. PROTAMINA, SULFATO DE
Indicaciones:
Aunque el sulfato de protamina se emplee para contrarrestar la sobredosis de heparina, si
se utiliza en exceso ejerce un efecto anticoagulante.
Precauciones:
IHSS
82
Aumento del r iesgo de reacción alérgica a l a p rotamina ( p. ej., tratamiento previo con
protamina o i nsulina p rotamina, a lergia a l pe scado, va rones e stériles o s ometidos a
vasectomía).
Efectos adversos:
Náuseas, vóm itos, l asitud, r ubefacción, hi potensión, br adicardia, di snea; r eacciones d e
hipersensibilidad (entre ellas angioedema, anafilaxia).
Posología:
En inyección intravenosa (sin exceder los 5 m g/min): 1 m g neutraliza 80-100 de heparina
si se administra durante los 15 pr imeros minutos siguientes a la heparina; si se tarda más
tiempo, s e pr ecisan m enos pr otamina por que l a heparina s e e xcreta con rapidez; 50 m g
como máximo.
4. Naloxona
Ver página 49
5. Flumazenilo
Ver página 89
IHSS
Sección 5 Anticonvulsivos
A.
B.
C.
D.
Barbituricos
Benzodiazepinas y Antagonistas
Hidantoinas y Derivados
Otros anticonvulsivantes
83
84
85
90
92
IHSS
E. Barbituricos
1.
84
FENOBARBITAL
Fármaco sujeto a vigilancia internacional por parte de la Convención de Sustancias
Psicotrópicas (1971).
Comprimidos, fenobarbital 15 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg
Elixir (Solución oral), fenobarbital 15 mg/5ml y 20 mg/5ml
Inyección (Concentrado para solución para inyección), fenobarbital sódico 200 mg/ml
Indicaciones: c onvulsiones t ónico-clónicas generalizadas; convul siones pa rciales;
convulsiones neonatales; convulsiones febriles; status epilepticus
Contraindicaciones: porfiria; convulsiones de ausencia.
Precauciones: ed ad avanzada, debilitados, niños (puede pr oducir c ambios de c onducta);
alteración renal (Apéndice 4) o hepática (Apéndice 5), depresión respiratoria (evítese si es
grave); gestación (Apéndice 2) ; l actancia (Apéndice 3 ); evi te l a r etirada br usca;
interacciones: Apéndice 1
TAREAS ES PECIALIZADAS. P uede af ectar l a c apacidad d e r ealizar t areas
especializadas, por e jemplo m anejar m aquinaria pe ligrosa, c onducir; vé anse también
las notas anteriores
Posología:
• Convulsiones tónico-clónicas generalizadas, convulsiones parciales, por vía oral,
ADULTOS 60-180 mg por la noche; NIÑOS hasta 8 mg/kg al día
• Convulsiones febriles, por vía oral, NIÑOS hasta 8 mg/kg al día
• Convulsiones neonatales, por inyección intravenosa (inyección diluida 1 por 10
de agua para inyecciones), NEONATOS 5-10 mg/kg cada 20-30 minutos hasta una
concentración plasmática de 40 mg/litro.
• Status epilepticus, por i nyección i ntravenosa (inyección di luida 1 por 10 de a gua
para i nyecciones), A DULTOS 10 m g/kg a una ve locidad no s uperior a 100
mg/minuto /hasta un a d osis má xima tot al de 1 g) ; N IÑOS 5 -10 m g/kg a un a
velocidad no superior a 30 mg/minuto
NOTA. Con fines terapéuticos, el fenobarbital y el fenobarbital sódico pueden considerarse
de ef ectos equivalentes. Concentración plasmática pa ra un a óptima respuesta 15 -40
mg/litro (65-170 micromol/litro).
Efectos adve rsos: s edación, depresión mental, ataxia, nistagmus; r eacciones al érgicas
cutáneas que i ncluyen raramente, de rmatitis ex foliativa, ne crólisis epi dérmica t óxica,
síndrome de Stevens-Johnson (eritema mul tiforme); e xcitación paradójica, agitación y
confusión en las personas de edad a vanzada; i rritabilidad e hiperactividad en ni ños;
IHSS
85
anemia m egaloblástica ( se pue de t ratar con áci do f ólico); os teomalacia; s tatus
epilepticus ( con l a retirada de l t ratamiento); hi potensión, s hock, l aringospasmo y
apnea (con inyección intravenosa).
F. Benzodiazepinas y Antagonistas
1. DIAZEPAM
Inyección (Solución para inyección), diacepam 5 mg/ml, ampolla de 2 ml
Solución rectal, diacepam 2 mg/ml, tubos de 1,25 ml y 2,5 ml; 4 mg/ml, tubo de 2,5 ml
Indicaciones: status e pilepticus; t ratamiento de ur gencia de c onvulsiones r ecurrentes;
convulsiones febriles; convulsiones asociadas a intoxicaciones y abstinencia a f ármacos;
adyuvante en la abstinencia al alcohol; premedicación; trastornos de ansiedad.
Contraindicaciones: de presión r espiratoria; i nsuficiencia pul monar aguda; a pnea d el
sueño; al teración hepática grave; m iastenia gravis; evi te l as i nyecciones que cont ienen
alcohol bencílico en neonatos
Precauciones: e nfermedad r espiratoria, de bilidad m uscular; ant ecedente de abus o al
alcohol o a f ármacos, t rastorno m arcado de l a pe rsonalidad; gestación ( Apéndice 2 );
lactancia ( Apéndice 3) ; ha y que r educir l a dos is en pa cientes de eda d avanzada o
debilitados y en caso de alteración hepática (evítese, si es grave, Apéndice 5), alteración
renal ( Apéndice 4) ; ha y que e vitar l a administración prolongada o l a retirada brusca;
cuando se administra por vía intravenosa se debe disponer de los equipos para revertir la
depresión respiratoria con ve ntilación m ecánica ( véase m ás ade lante); por firia;
PRECAUCIONES P ARA LA INFUSIÓN INTRAVENOSA. La i nfusión intravenosa de
diacepam puede ser peligrosa (sobre todo si es prolongada) por lo que se recomienda una
observación constante y estrecha y se aconseja administrarlo en un centro especializado
con unidad de cuidados intensivos. La infusión i ntravenosa prolongada puede dar lugar a
acumulación y retraso en la recuperación
TAREAS E SPECIALIZADAS. P uede af ectar l a c apacidad d e r ealizar t areas
Posología:
IHSS
•
•
•
•
•
86
Status epilepticus o tratamiento urgente de convulsiones epilépticas recurrentes; por
inyección i ntravenosa l enta ( a una ve locidad de 5 m g/minuto), ADULTOS
10-20 m g, que pu ede repetirse si e s ne cesario después de 30 -60 minutos; se
puede seguir con una infusión intravenosa hasta un máximo de 3 mg/kg durante 24
horas; por inyección intravenosa lenta, NIÑOS 200 a 300 microgramos/kg (o 1 mg
por año de edad); por vía rectal en solución, ADULTOS y NIÑOS de más de 10
kg, 500 m icrogramos/kg, E DAD A VANZADA 250 m icrogramos/kg; s e pue den
repetir si es necesario cada 12 horas; si las convulsiones no ceden, hay que instaurar
otras medidas.
Convulsiones febriles (tratamiento de elección), por vía rectal en solución [se puede
administrar s olución para inyección], N IÑOS de m ás d e 10 kg , 500
microgramos/kg (máximo 10 kg), que pueden repetirse si es necesario.
Convulsiones f ebriles ( tratamiento a lternativo), por i nyección i ntravenosa l enta,
NIÑOS 200-300 microgramos/kg (o 1 mg por año de edad).
Abstinencia a fármacos o a lcohol, por inyección intravenosa lenta (a velocidad de
5 mg/minuto), ADULTOS 10 mg; pueden ser necesarias dosis mayores según la
gravedad de los síntomas.
Convulsiones asociadas a intoxicación, por inyección intravenosa lenta (a velocidad
de 5 mg/minuto), ADULTOS 10-20 mg.
Efectos ad versos: s omnolencia y mareo el d ía s iguiente; confusión y ataxia (sobre
todo e n pe rsonas de e dad a vanzada); a mnesia; de pendencia; a gresividad pa radójica;
debilidad muscular; ocasionalmente cefalea, vértigo, cambios de salivación, alteraciones
gastrointestinales, reacciones cutáneas, t rastornos vi suales, di sartria, t emblor, c ambios
de l a l ibido, i ncontinencia, r etención ur inaria; t rastornos he matológicos e ic tericia;
hipotensión y apnea, dolor y tromboflebitis (con la inyección).
2. LORAZEPAM
Tableta ranurada LORAZEPAN 2 mg.
Indicaciones: tr atamiento corto de la a nsiedad o insomnio, sedación más a mnesia;
premedicación. Estatus epiléptico.
Precauciones: vé ase Diazepam, a cción c orta; s i s e a plica por ví a pa renteral, ha y que
disponer de un e quipo de ve ntilación m ecánica pa ra t ratar l a de presión r espiratoria.
Interacciones: apéndice 1 (Ansiolíticos e hipnóticos).
Contraindicaciones: véanse notas anteriores y Diazepam.
IHSS
87
Posología:
• Por ví a or al: a nsiedad: 1 -4 m g/día, r epartido en va rias t omas [ 2-4 mg/día a l
acostarse; dosis máx 5 mg/12 h] ancianos (o personas debilitadas): mitad de la dosis
del a dulto. Insomnio a sociado c on ansiedad: 1 -2 m g al a costarse. n iños: no
recomendado.
• En inyección intramuscular o intravenosa lenta (en una vena de gran calibre): crisis
agudas de ansiedad: 25-30 µg/kg (intervalo habitual: 1,5-2,5 mg), repetidos cada 6
h, si procede. niños: no recomendado.
• Pre m edicación: por ví a or al: 2 -3 mg l a noc he antes de l a ci rugía; 2 -4 mg 1 -2 h
antes de la operación. En inyección intravenosa lenta, preferiblemente diluido con
un volumen equivalente de cloruro sódico al 0,9 % para perfusión intravenosa o de
agua para inyectables: 50 µg/kg de 30 a 45 min antes de la operación.
• En i nyección i ntramuscular, di luido como s e ha indicado anteriormente: 50 µ g/kg
de 60 a 90 min antes de la operación.
Por vía oral: adultos: 1-2 mg/8-12 h; dosis máx: 5 m g/12 h. adultos mayores de 50 años y
pacientes debilitados: 1 mg/día; dosis máx: 2,5 mg/12 h.
3. MIDAZOLAM
Solución inyectable MIDAZOLAN 1m g / ml,
MIDAZOLAN 5mg /ml, Amp.10ml; tableta 7.5 mg.
Amp.5 ml; s olución inyectable
Indicaciones: insomnio (tratamiento breve), sedación más amnesia; sedación en cuidados
intensivos; premedicación, inducción de la anestesia; crisis epiléptica
Precauciones: car diopatías; enf ermedades r espiratorias; m iastenia gr ave; ni ños ( sobre
todo con alteraciones cardiovasculares); antecedentes de abuso de drogas o alcohol; reducir
la dos is de l os a ncianos y p ersonas d ebilitadas; e vitar e l us o p rolongado ( y después, l a
retirada br usca); l a concentración d el m idazolam e ntre l os ni ños c on m enos de 15 k g no
debe exceder de 1 mg/ml; insuficiencia hepática (apéndice 5); insuficiencia renal (apéndice
4); embarazo (apéndice 2) y lactancia (apéndice 3); interacciones: apéndice 1 (Ansiolíticos
e hipnóticos).
Contraindicaciones: debilidad respiratoria neuromuscular m arcada, i ncluida la miastenia
grave inestable; depresión respiratoria grave; insuficiencia pulmonar aguda, además véase
Diazepam.
Posología:
• Insomnio: 15 m g; ancianos (o personas debilitadas): 7,5 m g; se recomienda iniciar
el tr atamiento con la d osis míni ma r ecomendada s in exceder nunc a d e l a dos is
IHSS
88
•
•
•
•
•
•
máxima por e l r iesgo i nadmisible de r eacciones a dversas de l S NC; ni ños: no
recomendado.
Sedación consciente: en i nyección intravenosa l enta ( aprox. 2 mg/min): em pezar
con 2 -2,5 m g (ancianos: 0,5 -1 mg) y aum entar, en caso de ne cesidad, e n
incrementos de 1 m g ( a ncianos: 0,5 -1 m g); i ntervalo ha bitual: 3,5 -7,5 m g,
ancianos: 3,5 mg como máx.; niños: en inyección intravenosa durante 2-3 min; de 6
meses a 5 años: em pezar con 50-100 µ g/kg y a umentar l a dos is, e n c aso de
necesidad, en pequeños intervalos ( dosis máximo total de 6 m g); de 6 a 12 a ños:
empezar con 25-50 µg/kg y aumentar, si es necesario, en pequeños intervalos (dosis
máximo total de 10 mg). [Por ví a r ectal: l actantes m ayores de 6 m eses: 300 -500
µg/kg.] E n i nyección i ntramuscular: ni ños de 1 a 15 a ños: 50 -150 µ g/kg; 10 m g
como máx.
Sedantes pa ra l a an estesia com binada: en inyección intravenosa: 30 -100 µ g/kg,
repitiendo según la necesidad, en perfusión intravenosa: 30-100 µg/kg/h (ancianos:
precisan dosis más bajas); niños: no recomendado.
Premedicación, e n i nyección i ntramuscular pr ofunda: 70 -100 µ g/kg ( ancianos y
pacientes debilitados: 25-50 µg/kg) de 20-60 min antes de la inducción; niños de 1
a 15 a ños: 80 -200 µ g/kg [ por ví a r ectal: l actantes m ayores de 6 m eses: 300 -500
µg/kg].
Inducción: e n i nyección i ntravenosa l enta: 150 -200 µ g/kg ( ancianos y pacientes
debilitados: 100-200 µg/kg); [adultos con premedicación: 150-200 µg/kg (300-350
µg/kg s in pr emedicación); a ncianos y pacientes de bilitados c on pr emedicación:
100-200 µ g/kg ( 150-300 µ g/kg s in pr emedicación)]; 150 -300 µ g/kg); l as dos is s e
aumentan e n i ncrementos no s uperiores a 5 m g c ada 2 m in; 600 µ g/kg c omo
máximo; niños mayores de 7 años: 150 µg/kg.
Sedación de pa cientes de c uidados i ntensivos: e n i nyección i ntravenosa l enta:
empezar con 30-300 µ g/kg, e n i ncrementos d e 1 -2,5 m g cada 2 m in, s eguidos de
inyección intravenosa lenta o de perfusión intravenosa de 30-200 µg/kg/h; reducir
la dos is ( u om itir l a do sis i nicial) e n c aso de hipovolemia, va soconstricción o
hipotermia; dos is má s bajas pue den ser s uficientes s i ta mbién se a dministran
analgésicos opi oideos; n eonatos c on m enos d e 3 2 s em de gestación: e n perfusión
intravenosa: 30 µg/kg/h; neonatos con más de 32 sem de gestación y niños menores
de 6 meses: 60 µg/kg/h; niños mayores de 6 meses: en inyección intravenosa lenta:
empezar con 50-200 µg/kg y seguir con perfusión intravenosa de 60-120 µg/kg/h.
Por ví a or al: a dultos: 1 5 mg/día. A ncianos y pacientes de bilitados: 7,5 m g/día
durante 2 sem como máx. niños: no se ha establecido su eficacia y seguridad.
Efectos ad versos: a lteraciones ga strointestinales, aumento del a petito, ictericia;
hipotensión, pa rada c ardíaca, cambios de la f recuencia c ardíaca, anafilaxia, trombosis;
laringospasmo, br oncoespasmo, de presión r espiratoria y pa rada r espiratoria ( sobre t odo
con l as dos is altas o c on una i nyección rápida); s omnolencia, confusión, ataxia, amnesia,
IHSS
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cefalea, euforia, alucinaciones, fatiga, m areos, vé rtigo, m ovimientos i nvoluntarios,
excitación pa radójica y agresividad ( sobre t odo de ni ños y ancianos), di sartria; r etención
urinaria, incontinencia, alteraciones de l a l ibido; al teraciones he matológicas; de bilidad
muscular; al teraciones visuales; cam bios en la s alivación; r eacciones cu táneas; dol or o
tromboflebitis con la inyección intravenosa. Véase también Diazepam, acción más corta.
4. ALPRAZOLAM
Tableta ranurada ALPRAZOLAN 0.5 mg; tableta de 2mg, 1 mg y 0.25 mg.
Indicaciones: ansiedad (tratamiento corto).
Precauciones: véase Diazepam, interacciones Apéndice 1
Contraindicaciones: véase Diazepam.
Posología: 250 -500 µ g t res ve ces a l dí a [ dosis m áximo 4 m g/día]. A ncianos ( o pe rsonas
debilitadas): 250 µg, 2-3 veces al día, aumentando hasta un t otal de 3 m g/día si procede.
Niños: no recomendado.
Efectos adversos: véase Diazepam.
5. FLUMAZENILO
Solución inyectable FLUMAZENIL 0.1 mg /ml Ampolla 5 ml.
Indicaciones: antagoniza los efectos sedantes de las benzodiazepinas en las intervenciones
con anestesia, cuidados intensivos y técnicas diagnósticas.
Precauciones: ac ción corta ( pueden precisarse dos is r epetidas: l os ef ectos de l as
benzodiazepinas pueden persistir 24 h como mínimo); dependencia de las benzodiazepinas
(puede p recipitar s íntomas de abstinencia); t ratamiento pr olongado de l a e pilepsia c on
benzodiazepinas ( riesgo de c onvulsiones); a ntecedentes de t rastorno de p ánico ( riesgo de
recidiva); comprobar que no hay bloqueo neuromuscular antes de su administración; evitar
la inyección rápida en pacientes de alto riesgo o con ansiedad y después de cirugía mayor;
insuficiencia hepática (apéndice 5); traumatismo craneal (la reversión rápida de la sedación
benzodiazepínica pue de c ausar c onvulsiones); ancianos, ni ños, e mbarazo ( apéndice 2 ),
lactancia.
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Contraindicaciones: s ituaciones pot encialmente m ortales (p. e j., e levación de l a pr esión
intracraneal, estado epiléptico) controlados con benzodiazepinas.
Posología:
• en inyección i ntravenosa: 200 µ g dur ante 15 s y pos teriormente, 10 0 µ g e n
intervalos de 60 s, si es necesario; intervalo posológico habitual: 300-600 µg; dosis
máx t otal de 1 mg ( 2 m g e n uni dades de c uidados i ntensivos); pone r e n duda l a
etiología si no hay respuesta a las dosis repetidas.
• En pe rfusión i ntravenosa, s i l a s omnolencia r ecidiva t ras l a i nyección: 100-400
µg/h, ajustando según el grado de despertar
Efectos adversos: náuseas, vómitos y rubefacción; si el despertar es excesivamente rápido,
agitación, a nsiedad y t emor; a umento t ransitorio de l a pr esión arterial y l a frecuencia
cardíaca e n l os pa cientes de uni dades de cuidados i ntensivos; e xcepcionalmente,
convulsiones (sobre todo, en los pacientes con epilepsia), reacciones de hipersensibilidad,
entre otras anafilaxia.
G. Hidantoinas y Derivados
1. FENITOÍNA SÓDICA, O DIFENILHIDANTOINA
Comprimidos, fenitoína sódica 25 mg, 50 mg, 100 mg
Cápsulas, fenitoína sódica 25 mg, 50 mg, 100 mg
Inyección (Solución para inyección), fenitoína sódica 50 mg/ml, ampolla de 5 ml
Indicaciones: c onvulsiones t ónico c lónicas generalizadas; c onvulsiones pa rciales; s tatus
epilepticus.
Contraindicaciones: porfiria; evite la administración por vía pa renteral e n la bradicardia
sinusal, bl oqueo s ino-atrial, bl oqueo c ardíaco d e s egundo y t ercer grado, s índrome de
Stokes-Adams.
Precauciones: alteración hepática ( reduzca la do sis; Apéndice 5 ); gestación (importante,;
Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); diabetes mellitus; vigilancia del recuento de células
hemáticas; hi potensión e i nsuficiencia renal ( hay que t ener pr ecaución c on l a
administración pa renteral); a dministración por ví a i ntravenosa, hay qu e t ener di sponible
equipo de reanimación; in yección solución alcalina ( irritante p ara los te jidos);
ALTERACIONES HEMATOLÓGICAS O CUTÁNEAS. Hay que explicar a los pacientes
o a s us c uidadores c ómo r econocer l os s ignos de t rastornos he matológicos o c utáneos, y
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aconsejar que soliciten atención médica inmediata si presentan síntomas como fiebre, dolor
de g arganta, erupción cutánea, úlceras buc ales, he matomas o hemorragia. Cuando l a
leucopenia es grave, progresiva o asociada a s íntomas clínicos, hay que retirar el fármaco
(si es necesario, se puede sustituir por una alternativa adecuada)
TAREAS E SPECIALIZADAS. Puede a fectar l a cap acidad de r ealizar t areas
Posología:
Convulsiones t ónico-clónicas generalizadas, convulsiones pa rciales, por ví a o ral,
ADULTOS dosis inicial 3-4 mg/kg al día (en dosis única o distribuida en 2 tomas), que
se pueden aumentar gradualmente a intervalos de 2 semanas si se precisa (con vigilancia de
la concentración plasmática de fenitoína); dosis habitual 200-500 mg al día; NIÑOS dosis
inicial 5 mg/kg al día distribuidos en 2 tomas; dosis habitual 4-8 mg/kg al día (máximo 300
mg).
NOTA. Concentración plasmática pa ra una respuesta ade cuada 10 -20 mg /litro (40-80
micromol/litro).
CONSEJO A L P ACIENTE. S e r ecomienda administrar c on las c omidas o de spués del
Status e pilepticus, por i nyección i ntravenosa l enta o por i nfusión i ntravenosa ( con
vigilancia de la presión arterial y ECG), ADULTOS 15 mg/kg a una velocidad no superior
a 50 mg/minuto, como dosis de carga; dosis de mantenimiento de unos 100 mg por vía oral
o por i nyección i ntravenosa l enta de ben a dministrarse de spués a i ntervalos de 6 -8 hor as,
supervisado por la determinación de concentraciones plasmáticas; velocidad y grado de
reducción de la dosis según el peso; NIÑOS 15 mg/kg como dosis de carga a velocidad
de 1 m g/kg/minuto (sin sobrepasar 50 m g/minuto); N EONATOS 15 -20 mg/kg c omo
dosis de carga a velocidad de 1-3 mg/kg/minuto.
DILUCIÓN Y ADMINISTRACIÓN. Según las recomendaciones del fabricante.
Efectos ad versos: i ntolerancia gástrica, cefalea, insomnio, agitación (durante l a fase
inicial); s edación, c onfusión, vi sión bor rosa, a taxia, ni stagmus, di plopía, a lteración de l
habla, s íntomas ve stibulocerebelosos, t rastornos de l c omportamiento, a lucinaciones,
hiperglucemia ( pueden ser s ignos d e s obredosis); hi perplasia gingival, acné, facies t orpe,
hirsutismo, f iebre, he patitis, c ambios ne urológicos ( neuropatía p eriférica, m ovimientos
coreiformes, t rastornos c ognitivos, a umento de l a frecuencia d e c onvulsiones);
osteomalacia, r aquitismo ( asociado con niveles de cal cio en plasma r educidos);
linfadenopatía; e rupciones ( interrumpir; s i e s l eve r eintroducirlo c uidadosamente, pe ro
discontinuar s i r ecurre); m uy raramente, s índrome de S tevens-Johnson
(eritema
multiforme), lupus e ritematoso s istémico, ne crólisis e pidérmica t óxica; r aramente
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alteraciones hematológicas como anemia megaloblástica (que puede ser tratada con ácido
fólico), leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis con o sin depresión de la médula
ósea, administración intravenosa⎯depresión cardiovascular y del SNC (sobre todo en caso
de a dministración de masiado r ápida) c on a rritmias, hi potensión y colapso
cardiovascular, alteraciones de la función respiratoria (con colapso respiratorio).
H. Otros anticonvulsivantes
1. VALPROATO SÓDICO
Comprimidos g astrorresistentes ( comprimidos con r ecubrimiento e ntérico), v alproato
sódico 200 mg, 500 mg.
Indicaciones: convulsiones t ónico-clónicas generalizadas; convul siones pa rciales;
convulsiones a tónicas; a usencias; c onvulsiones m ioclónicas; m anía a guda
Contraindicaciones: enfermedad hepática activa, historia familiar de disfunción hepática
grave; pancreatitis; porfiria.
Precauciones: ha y que vigilar la función hepática antes y durante los primeros 6 m eses
de tratamiento (Apéndice 5); sobre todo en pacientes de mayor riesgo (niños menores de 3
años, con alteraciones metabólicas, trastornos degenerativos, enfermedad orgánica cerebral
o trastornos convulsivos graves con retraso mental asociado, o en tratamiento antiepiléptico
múltiple); evi te el r iesgo de un a he morragia ex cesiva ant es de empezar o antes d e un a
cirugía mayor o tr atamiento anticoagulante; alteración renal ( Apéndice 4 ); gestación
(importante, Apéndice 2 (cribado tubo neural)); lactancia (Apéndice 3); lupus eritematoso
sistémico; falsos positivos de cetonuria; evite la retirada brusca; interacciones: Apéndice 1
ALTERACIONES HEMATOLÓGICAS O HEPÁTICAS. Hay que explicar a los pacientes
o a sus cuidadores cómo reconocer los signos de trastornos hematológicos o hepáticos,
y aconsejar que soliciten atención médica inmediata si aparecen síntomas como pérdida
del c ontrol d e las convulsiones, m alestar, debilidad, a norexia, l etargia, e dema,
vómitos, dol or a bdominal, s omnolencia, i ctericia, o he matomas o he morragias
espontáneas.
PANCREATITIS. Hay que explicar a los pacientes o a sus cuidadores cómo reconocer los
signos de pa ncreatitis, y acons ejar que s oliciten atención médica i nmediata s i apa recen
síntomas como dol or abdominal, náusea y vóm itos; suspenda el valproato sódico si se
diagnostica pancreatitis.
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Posología:
Convulsiones t ónico-clónicas g eneralizadas, convulsiones pa rciales, a usencias,
convulsiones atónicas; convulsiones mioclónicas, por vía oral, ADULTOS dosis inicial 600
mg al día distribuidos en 2 t omas, preferiblemente después de las comidas, que se pueden
aumentar en 200 m g al día a i ntervalos de 3 dí as ha sta un m áximo de 2,5 g a l dí a
distribuidos en varias tomas; dosis de mantenimiento habitual 1-2 g al día (20-30 mg/kg al
día); NIÑOS de hasta 20 kg, dosis inicial 20 mg/kg al día distribuidos en varias tomas, que
se pueden aumentar con vigilancia de l as concentraciones plasmáticas (por encima d e
40 mg/kg al día también se deben vigilar los parámetros de bioquímica y hematológicos);
NIÑOS de más de 20 kg, dosis inicial 400 mg al día distribuidos en varias tomas,
que s e pu eden aumentar h asta l a r emisión (habitualmente en un i ntervalo de 20 -30
mg/kg al día); dosis máxima 35 mg/kg al día NOTA. Las concentraciones plasmáticas en
el m argen t erapéutico de 40 -100 m g/litro ( 280 a 700 m icromol/litro); no s e suele
considerar i ndicado pa ra va lorar l a r espuesta, p ero ni veles s uperiores s e a socian a una
mayor i ncidencia de efectos a dversos; i ndicador de c umplimiento, c ambio de dos is o
comedicación.
Efectos ad versos: i rritación ga strointestinal, ná usea, a umento d el ap etito y de pe so,
hiperamoniemia; at axia, temblor; pé rdida d e c abello transitoria ( al vol ver a crecer pue de
ser r izado); ede ma, trombocitopenia, inhibición de l a a gregación plaquetaria; al teración
hepática y raramente insuficiencia hepática mortal (véase Precauciones⎯retirada inmediata
del t ratamiento s i ap arece m alestar, d ebilidad, l etargia, ed ema, d olor abdom inal,
vómitos, a norexia, i ctericia, s omnolencia o pé rdida de l c ontrol de l as c onvulsiones);
sedación y aum ento de l a vigilancia; tr astornos de l c omportamiento; r aramente
pancreatitis ( determinación de amilasas pl asmáticas s i dol or a bdominal), síntomas
extrapiramidales, leucopenia, pancitopenia, hipoplasia de cél ulas r ojas, r educción del
fibrinógeno; c iclos m enstruales i rregulares, am enorrea, ginecomastia, pérdida de
audición, s índrome de Fanconi, d emencia, n ecrólisis e pidérmica t óxica, s índrome de
Stevens-Johnson (eritema multiforme), vasculitis, hirsutismo y acné.
2. CARBAMAZEPINA
Comprimidos, carbamacepina 100 mg, 200 mg y Jarabe 100 mg / 5 ml. Fco. 100 ml.
Indicaciones: c onvulsiones t ónico-clónicas ge neralizadas y pa rciales; ne uralgia de l
trigémino; trastorno bipolar.
Contraindicaciones: a nomalías de l a c onducción atrioventricular; ant ecedentes de
depresión de la médula ósea; porfiria
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Precauciones: alteración hepática (Apéndice 5); alteración renal (Apéndice 4); enfermedad
cardíaca ( véase t ambién Contraindicaciones); r eacciones cut áneas ( véase E fectos
adversos); antecedente de alteraciones hematológicas (recuento de células hemáticas antes
y durante e l tr atamiento); g laucoma; gestación ( importante que ve a la s not as
anteriores; A péndice 2 ); l actancia ( véanse l as not as ant eriores; Apéndice 3); evite la
retirada brusca; interacciones: Apéndice 1.
ALTERACIONES HEMATOLÓGICAS, HEPÁTICAS Y C UTÁNEAS. Hay que explicar
a l os pa cientes o a
sus c uidadores c ómo reconocer l os s ignos de a lteraciones
hematológicas, hepáticas o c utáneas, y aconsejar que soliciten atención médica inmediata
si pr esentan s íntomas como f iebre, dol or d e ga rganta, e rupción, ú lceras buc ales,
hematomas o hemorragia. La l eucopenia, que es grave, progresiva y asociada con
síntomas c línicos, requiere la r etirada (si e s p reciso con la p rotección de una alternativa
adecuada).
TAREAS E SPECIALIZADAS. Puede a fectar l a cap acidad de r ealizar t areas
las notas anteriores.
Posología:
Convulsiones t ónico-clónicas generalizadas, convulsiones pa rciales, por ví a or al,
ADULTOS dos is i nicial 100 m g dos ve ces a l dí a, s e a umenta gradualmente s egún l a
respuesta a una dosis de mantenimiento habitual de 0,8-1,2 g al día distribuidos en varias
tomas; EDAD AVANZADA hay que reducir la dosis inicial; NIÑOS 10-20 mg/kg al día
en varias tomas Neuralgia del trigémino, por vía oral, ADULTOS dosis inicial 100 mg 1-2
veces al dí a y s e aumenta gr adualmente s egún l a r espuesta; dos is ha bitual 200 m g 3 -4
veces al día hasta 1,6 g al día en algunos pacientes.
NOTA. Concentración plasmática pa ra una r espuesta ade cuada 4 -12 mg/litro (17-50
micromol/litro).
Efectos adversos: mareo, somnolencia, cefalea, ataxia, visión borrosa, diplopía (se puede
relacionar con concentraciones plasmáticas elevadas); intolerancia g astrointestinal c omo
náusea y vómitos, anorexia, dolor abdominal, sequedad de boca, diarrea o estreñimiento;
con frecuencia, erupción eritematosa, generalizada transitoria leve (hay que retirar si
empeora o se acompaña de otros síntomas); leucopenia y otras alteraciones hematológicas
(trombocitopenia, agranulocitosis y an emia ap lásica); i ctericia col estásica, hepatitis,
insuficiencia renal aguda, síndrome de S tevens-Johnson (eritema multiforme), n ecrólisis
epidérmica tóxica, alopecia, tromboembolismo, artralgia, fiebre, proteinuria, adenopatías,
arritmias, bloqueo e i nsuficiencia ca rdíaca, discinesias, parestesia, depresión, impotencia,
infertilidad m asculina, ginecomastia, galactorrea, agresividad, a ctivación de ps icosis,
fotosensibilidad, hi persensibilidad pul monar, hi ponatremia, e dema, t rastornos de l
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metabolismo ós eo c on osteomalacia; c onfusión y agitación e n l os p acientes de edad
avanzada.
3. OXCARBAZEPINA
Tableta 200mg y Jarabe de 300mg/5ml, suspensión oral Fco. 100ml.
Indicaciones: monot erapia y tr atamiento complementario de la s c risis pa rciales,
acompañada de cr isis t onicoclónicas s ecundariamente generalizadas, o no; ne uralgia d el
trigémino.
Precauciones: hipersensibilidad a la carbamazepina; evitar la retirada brusca; hiponatremia
(vigilar las concentraciones plasmáticas de sodio de los pacientes con riesgo), insuficiencia
cardíaca (vigilar el p eso corporal), trastornos de l a conducción cardíaca; evitar en la
porfiria; alteraciones de la función hepática (apéndice 5), insuficiencia renal (apéndice 4);
embarazo (apéndice 2), lactancia (apéndice 3); interacciones: apéndice 1 (Oxcarbazepina).
Trastornos he máticos, h epáticos o c utáneos. H ay que e nseñar a l os pacientes o a s us
cuidadores a r econocer l os s ignos y l os t rastornos he máticos, he páticos o c utáneos e
indicarles que s oliciten de i nmediato la as istencia m édica s i apa recen s íntomas com o
letargia, confusión, fasciculaciones m usculares, fiebre, faringitis, erupción, ve sículas,
úlceras bucales, hematomas o sangrado.
Posología: empezar con 300 mg 2 veces al día y aumentar, según la respuesta, en etapas de
hasta 600 m g/día en i ntervalos s emanales; i ntervalo pos ológico h abitual de 0,6 -2,4 g/día,
repartidos en varias tomas.
Niños m ayores de 6 a ños: 8 -10 m g/kg/día, r epartidos e n 2 t omas y a umentados s egún l a
respuesta en etapas de hasta 10 mg/kg/día en intervalos semanales (dosis de mantenimiento
para e l tr atamiento complementario: a prox. 30 mg/kg/día); 46 mg/kg/día c omo máx,
repartido en varias tomas.
Nota. Para el t ratamiento complementario pu ede s er n ecesario reducir l a dos is de l
antiepiléptico asociado, si se administran dosis altas de oxcarbazepina.
Efectos ad versos: ná useas, vóm itos, e streñimiento, di arrea, dol or abdominal; m areos,
cefalea, s omnolencia, agitación, am nesia, as tenia, ataxia, confusión, alteraciones de l a
concentración, de presión, t emblor; hi ponatremia; a cné, a lopecia, erupción, ni stagmo,
trastornos vi suales inc luida la di plopía; má s r aramente, urticaria, leucocitopenia; mu y
raramente, hepatitis, pancreatitis, arritmias, reacciones de
hipersensibilidad,
trombocitopenia, l upus e ritematoso g eneralizado, s índrome de S tevens-Johnson y
necrólisis epidérmica tóxica.
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4. CLONAZEPAM
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El clonazepam es una benzodiacepina anticonvulsiva representativa. Hay varios fármacos
alternativos, el clonazepam es un fármaco complementario.
Comprimidos, clonazepam 500 m icrogramos y solución oral 2.5 m g/ml Frasco. Gotero 10
ml.
Indicaciones: c onvulsiones a tónicas; c onvulsiones m ioclónicas; a usencias a típicas;
ausencias resistentes a la etosuximida o al valproato; espasmos infantiles.
Contraindicaciones: de presión r espiratoria; i nsuficiencia pul monar aguda; m iastenia
gravis.
Precauciones: en fermedad respiratoria; alteración hepática (Apéndice 5 ); alteración renal
(Apéndice 4) ; pa cientes de eda d avanzada y d ebilitados; g estación (véanse l as not as
anteriores; A péndice 2) ; l actancia ( véanse l as n otas ant eriores; A péndice 3) ; evi te l a
retirada brusca; porfiria; interacciones: Apéndice 1.
TAREAS E SPECIALIZADAS. P uede af ectar l a c apacidad d e r ealizar t areas
especializadas, po r e jemplo m anejar m aquinaria p eligrosa, conducir; pot encia l os
efectos del alcohol; véanse también las notas anteriores.
Posología:
Epilepsia (véase Indicaciones antes); por vía oral, ADULTOS dosis inicial 1 m g por l a
noche du rante 4 noc hes, c on a umentos graduales c ada 2 -4 s emanas ha sta una dos is de
mantenimiento ha bitual de 4 -8 mg a l dí a di stribuidos e n va rias t omas; E DAD
AVANZADA ( o pacientes debilitados) dosis inicial 500 m icrogramos incrementados
como antes; NIÑOS menores de 1 año dosis inicial 250 m icrogramos aumentados como
antes ha sta 0,5 -1 m g a l dí a di stribuidos e n va rias t omas; 1 -5 a ños d osis i nicial 250
microgramos aum entados a 1 -3 mg al día e n varias tomas; 5-12 años dosis inicial 500
microgramos aumentados a 3-6 mg al día distribuidos en varias tomas.
Efectos ad versos: s omnolencia, letargia, ataxia, agresividad pa radójica, irritación y
trastornos m entales; r aramente t rastornos h ematológicos, anomalías de l a f unción
hepática, salivación excesiva.
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5. TOPIRAMATO
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Tabletas de 25, 50 y 100 y 200 mg
Indicaciones: monot erapia y tr atamiento complementario de la s crisis toni coclónicas
generalizadas o de las crisis parciales con generalización secundaria o sin ella; tratamiento
complementario de l as crisis de l s índrome d e Lennox-Gastaut, profilaxis de la mig raña
(bajo supervisión del especialista).
Precauciones: evitar la retirada brusca; asegurar una hidratación adecuada (sobre todo, si
hay p redisposición a l a nefrolitiasis, ejercicio agotador o un clima c álido); e vitar e n la
porfiria; i nsuficiencia he pática ( apéndice 5 ); i nsuficiencia renal ( apéndice 4) ; em barazo
(Apéndice 2); interacciones: apéndice 1 (Topiramato).
Advertencia del Reino Unido. El topiramato se ha asociado con miopía aguda y glaucoma
secundario de án gulo estrecho, habitualmente e n el pr imer m es d e t ratamiento. Se ha n
descrito, también, derrames coroideos con desplazamiento anterior del cristalino y del iris.
El CSM del Reino Unido recomienda actuar de la siguiente manera si se eleva la presión
intraocular:
1. Solicitar el asesoramiento del especialista en oftalmología.
2. Tomar las medidas pertinentes para reducir la presión intraocular.
3. Suspender cuanto antes el topiramato.
Contraindicaciones: lactancia.
Efectos ad versos: náuseas, dol or abdominal, di spepsia, di arrea, s equedad d e boc a,
disgeusia, pé rdida de p eso, anorexia; pa restesias; hi poestesia, cefalea, f atiga, m areos,
trastornos de l l enguaje, s omnolencia, i nsomnio, a lteraciones d e l a m emoria y de l a
concentración, ansiedad, depresión, alteraciones visuales; con m enos frecuencia, i deación
suicida; rara vez, disminución del sudor, sobre todo de los niños y acidosis metabólica; en
alguna ocasión se han notificado reacciones cutáneas graves.
Posología:
• monoterapia: e mpezar con 25 m g/día por l a noc he dur ante 1 s emana y a umentar
luego en etapas de 25-50 mg/día en intervalos de 1-2 semana, repartiendo la dosis
en 2 t omas; dosis habitual: 100 m g/día en 2 t omas; 400 [ 500] mg/día como máx.
Niños de 6 a 16 a ños [ niños m ayores de 11 a ños]: e mpezar c on 0,5 -1 mg/kg/día
por la noche durante 1 s emana y aumentar luego en etapas de 0,5-1 mg/kg/día en
intervalos de 1 -2 semana, r epartiendo l a dos is e n 2 t omas; dos is ha bitual de 3 -6
mg/kg/día en 2 tomas; 16 mg/kg/día como máximo.
• Tratamiento complementario: empezar con 25 [25-50] mg/día durante 1 s emana y
luego aumentar en etapas de 25-50 mg/día en intervalos de 1-2 semana en 2 tomas;
dosis ha bitual de 200 -400 m g/día, r epartida e n 2 t omas; 800 m g/día como m áx.
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•
Niños de 2 a 16 a ños: empezar c on 25 m g/día p or l a no che du rante 1 s emana y
luego aumentar en etapas de 1 -3 m g/kg/día e n i ntervalos de 1 -2 s emana,
repartiendo la dosis en 2 tomas; intervalo posológico recomendado: 5-9 mg/kg/día
en 2 tomas; 30 mg/kg/día como máximo.
Profilaxis de l a m igraña: a dultos y ni ños m ayores de 16 años: e mpezar c on 25
mg/día por l a noc he dur ante una s emana, l uego aumentar e n i ncrementos de 25
mg/día en intervalos de 1 semana; dosis habitual, 50-100 mg/día en 2 tomas.
Nota. Si el pa ciente no pue de t olerar l os a justes pos ológicos recomendados a ntes, s e
reducirán los escalones posológicos o se prolongará el intervalo entre los mismos.
6. GABAPENTINA
Capsula de 300 mg.
Indicaciones: tr atamiento complementario de l as cr isis pa rciales, con generalización
secundaria o sin ella, que no se controlan satisfactoriamente con otros antiepilépticos; dolor
neuropático; neuralgia del trigémino.
Precauciones: evitar la retirada brusca (puede inducir ansiedad, insomnio, náuseas, dolor y
sudoración; r etirar pa ulativamente a lo largo de 1 sem c omo mínimo); antecedentes de
enfermedades ps icóticas, a ncianos ( hay que r educir, e n oc asiones, l a dos is), i nsuficiencia
renal (apéndice 4 ), diabetes m ellitus, lecturas f alsamente pos itivas d e algunas pr uebas d e
proteinuria; em barazo (apéndice 2) y lactancia ( apéndice 3 ); i nteracciones: apé ndice 1
(Gabapentina).
Conducción. Puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia (p. ej.,
conducción de vehículos).
Posología:
• epilepsia: 300 mg en el primer día y luego 300 mg 2 veces al día en el 2.o día, 300
mg 3 veces al dí a ( aprox. cada 8 h) en el 3.e r d ía ha sta un máximo de 2,4 g/día
aumentando e n escalones de 300 m g/día ( la dos is t otal s e r eparte en 3 tomas);
intervalo ha bitual de 0, 9-1,2 g/día. Niños de 6 a 12 a ños ( sólo d ebe usarla un
especialista): 10 m g/kg en el 1.e r dí a, l uego 20 mg/kg en el 2.o dí a y finalmente
25-35 m g/kg/día (repartidos e n 3 t omas, aprox. c ada 8 h) ; m antenimiento: 900
mg/día (peso corporal 26-36 kg) o 1,2 g/día (peso corporal: 37-50 kg).
• Dolor neuropático: adultos mayores de 18 años: 300 mg en el primer día, 300 mg 2
veces al día en el 2.o dí a, 300 mg 3 ve ces al día (aprox. cada 8 h) en el 3.er día y
luego i ncremento, e n e scalones de 300 m g/día ( repartidos e n 3 t omas), ha sta un
máximo de 1,8 g/día.
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•
•
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Epilepsia: adultos y niños mayores de 12 a ños: dosis eficaz de 900-3.600 mg/día,
repartidos en 3 tomas; l a t itulación hasta l a dos is ef icaz pue de r ealizarse
administrando 300 mg/8 h el primer día o según el esquema: dosis de 900 mg: 300
mg/24 h el primer día, 300 mg/12 h el segundo día y 300 mg/8 h el tercer día; dosis
de 1.200 mg: 400 mg/24 h el primer día, 400 mg/12 h el segundo día y 400 mg/8 h
el t ercer dí a; pos teriormente, se podr á aumentar ha sta 800 mg/8 h; en pacientes
recién diagnosticados la dosis inicialmente es de 900 mg/día. Niños de 3 a 12 años:
la dos is e ficaz e s de 10 mg/kg/8 h; pue de a justarse l a dos is dur ante 3 dí as ha sta
encontrar la dosis eficaz, administrando 10 mg/kg/24 h el primer día, 10 mg/kg/12
h el segundo día y 10 mg/kg/8 h el tercer día.
Dolor neuropático: inicialmente, 300 m g/8 h, c on ajuste de la dosis en función de
la respuesta, hasta una dosis máximo de 3.600 mg/día, repartida en 3 dosis.
Efectos ad versos: di arrea, s equedad de boc a, di spepsia, ná useas, vóm itos; e dema
periférico; m areos, somnolencia, ansiedad, marcha anóm ala, amnesia, at axia, fatiga,
nistagmo, temblor, astenia, parestesias, labilidad emocional, hipercinesia; aumento de peso;
disartria, a rtralgia; di plopía, a mbliopía; e rupción, púr pura; c on m enos f recuencia,
estreñimiento, f latulencia, di snea, c onfusion; i mpotencia y l eucocitopenia; r ara ve z,
pancreatitis, depresión, ps icosis, cefalea, mialgia e inc ontinencia ur inaria; he patitis,
ictericia, dol or t orácico, pa lpitaciones, t rastornos m otores, t rombocitopenia, a cufenos,
insuficiencia renal aguda y alopecia.
7. LAMOTRIGINA
Tabletas de 25, 50 y 100 mg.
Indicaciones: monot erapia y tr atamiento complementario en las c risis p arciales y d e la s
crisis toni coclónicas pr imarias y secundariamente g eneralizadas; cr isis as ociadas al
síndrome de Lennox-Gastaut; neuralgia del trigémino.
Precauciones: vigilancia cuidadosa (entre otros, de las funciones hepáticas, renales y de la
coagulación) y consideración de la retirada si surgen síntomas de erupción, fiebre u ot ros
indicios de s índrome de hi persensibilidad; e vitar l a r etirada br usca ( suspender
paulativamente dur ante 2 sem o más), a m enos que oc urra una r eacción cutánea grave;
insuficiencia hepática (apéndice 5); insuficiencia renal (apéndice 4); embarazo (apéndice 2)
y lactancia (apéndice 3); interacciones: apéndice 1 (Lamotrigina).
Trastornos hemáticos. Se ha recomendado a los prescriptores que estén alertas a los signos
y síntomas de un fracaso de l a m édula ós ea, como anemia, hematomas o i nfección. La
IHSS
100
lamotrigina s e h a vi sto as ociada, rara ve z, con anemias apl ásicas, mielodepresión y
pancitopenia.
Posología: impor tante. No c onfundir l as di ferentes c ombinaciones; v éanse t ambién not as
anteriores.
•
•
•
•
•
Monoterapia: comenzar con 25 mg/día durante 14 días y aumentar hasta 50 mg/día
durante 14 días más y luego aumentar en etapas de 50-100 mg como máx cada 7-14
días; dosis habitual de mantenimiento en monoterapia de 100-200 mg/día, aplicadas
en 1-2 tomas (a veces se requieren hasta 500 mg/día).
Tratamiento c omplementario c on á cido va lproico: e mpezar c on 25 m g e n dí as
alternos durante 14 días, seguido de 25 mg/día [25 mg/12 h] durante 14 días más y
aumentar, de spués, a r azón de 25-50 m g c omo m áx c ada 7 -14 dí as; dos is de
mantenimiento habitual: 100-200 mg/día en 1-2 tomas.
Tratamiento complementario (con fármacos i nductores de l as enz imas) sin ácido
valproico: empezar con 50 mg/día durante 14 días, seguidos de 50 mg 2 veces al día
durante 14 dí as m ás y l uego a umentar, a r azón de 100 m g como m áx c ada 7 -14
días; dos is de m antenimiento ha bitual: 200 -400 m g/día, r epartidos e n 2 t omas
(algunos requieren hasta 700 mg/día).
Niños menores de 12 años: no se recomienda la monoterapia. Niños de 2 a 12 años:
tratamiento complementario con ácido valproico: empezar con 150 [200] µg/kg/día
durante 14 días (los niños de 17-33 kg de peso pueden recibir 5 mg en días alternos
durante los primeros 14 días), seguidos de 300 [500] µg/kg/día durante 14 días más;
aumentar de spués e n i ncrementos de 300 µ g/kg cada 7 -14 dí as; dos is ha bitual de
mantenimiento: 1 -5 m g/kg/día e n 1 -2 t omas. N iños de 2 a 12 a ños: t ratamiento
complementario ( con f ármacos i nductores de l as e nzimas) s in á cido v alproico:
empezar con 600 µg/kg/día, repartidos en 2 tomas, durante 14 días, seguidos de 1,2
mg/kg/día en 2 t omas durante otros 14 dí as y aumentar después en 1,2 m g/kg cada
7-14 días; dosis habitual de mantenimiento: 5-15 mg/kg/día, repartidas en 2 tomas.
Además: tratamiento complementario con antiepilépticos inductores de las enzimas
sin á cido va lproico: N iños m enores d e 2 años: 1 m g/kg/12 h du rante 2 s emanas,
continuando c on 2,5 mg/kg/12 h l as 2 s emanas siguientes; c ontinuar c on
incrementos de 2 -3 mg/kg cad a 1 -2 semanas hasta r espuesta ópt ima; dos is de
mantenimiento, 2,5-7,5 mg/kg/12 h hasta un máximo de 400 mg/día. Prevención de
los e pisodios de presivos e n pa cientes c on t rastorno bi polar: a dultos: instaurar
tratamiento de forma gradual durante 6 semana. Véase ficha técnica del producto.
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101
Efectos ad versos: e rupción ( v. R eacciones c utáneas, a c ontinuación); s índrome de
hipersensibilidad ( incluidas pos iblemente l a e rupción, f iebre, l infadenopatías, di sfunción
hepática, alteraciones sanguíneas, c oagulación i ntravascular di seminada y di sfunción
multiorgánica); ná useas, vóm itos, di arreas, alteración hepática; ce falea, f atiga, mareos,
alteraciones de l s ueño, t emblor, t rastornos m otores, a gitación, c onfusión, a lucinaciones,
alteraciones s anguíneas ( incluidas l eucopenia, t rombocitopenia, pa ncitopenia); e fecto
parecido a l l upus e ritematoso, f otosensibilidad, ni stagmia, di plopía, vi sión bor rosa,
conjuntivitis.
Reacciones cut ánea. Se ha n descrito reacciones cut áneas gr aves, entre el las síndrome de
Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (incluso, algunas muertes), sobre todo en la
infancia; la mayoría de las erupciones ocurre en las primeras 8 semanas. En ocasiones se
relaciona l a erupción con e l s índrome d e hi persensibilidad ( v. Efectos a dversos, a ntes).
Debe va lorarse l a s uspensión s i a parecen e rupción o i ndicios de s índrome de
hipersensibilidad. S e a dvierte que e ntre l os f actores a sociados c on un mayor r iesgo de
reacción cutánea grave s e enc uentran el us o concomitante de áci do valproico, una dos is
inicial de lamotrigina mayor de la recomendada y un incremento de la dosis más rápido de
lo aconsejado.
Advertencia. Advertir a los pacientes para que acudan de inmediato al médico si aparece
una e rupción, o i ndicios o s íntomas de l s índrome de hipersensibilidad a m edicamentos.
IHSS
Sección 6
Antiinfecciosos
A. Antibacterianos
a. Penicilinas
b. Cefalosporinas
c. Otros Betalactamicos
d. Aminoglucósidos
e. Macrólidos
f. Tetraciclinas
g. Otros Antibióticos sin Especificar
h. Quinolonas
i. Sulfonamidas
j. Antisépticos del tracto urinario
B. Infecciones Fúngicas
C. Antipalúdicos
D. Antivirales
E. Antituberculosos
F. Retrovirales
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A. Antibacterianos
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a. PENICILINAS
1. BENCILPENICILINA
(Penicilina G Cristalina)
Indicaciones:
Infecciones f aríngeas, otitis m edia, endocarditis, enf ermedad meningocócica, neumonía,
celulitis; carbunco; profilaxis en la amputación del miembro.
Precauciones:
Antecedentes de alergia; g lucosuria falsamente pos itiva ( si s e ana lizan las s ustancias
reductoras); insuficiencia renal; interacciones: (Penicilinas).
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a las penicilinas.
Efectos adversos:
reacciones de hi persensibilidad c omo ur ticaria, f iebre, a rtralgias, e rupción, a ngioedema,
anafilaxia, reacciones parecidas a l a enfermedad del suero; raramente, toxicidad, incluidas
convulsiones (especialmente con altas dosis o insuficiencia renal grave); nefritis intersticial;
anemia he molítica, leucopenia, trombopenia, alteraciones de l a coa gulación; di arrea
(incluida la colitis asociada a los antibióticos).
Posología:
• En inyección intramuscular o i ntravenosa lenta o en perfusión intravenosa: 2,4-4,8
g/día, repartidos en 4 t omas; con dosis superiores en infecciones más graves (dosis
únicas s uperiores a 1,2 g , por ví a i ntravenosa e xclusivamente; v. t ambién m ás
adelante).
• neonatos prematuros y de menos de 1 semanas: 50 mg/kg/día en 2 administraciones;
• neonatos de 1 a 4 semanas: 75 mg/kg/día, repartidos en 3 administraciones;
• niños de 1 m es a 12 a ños: 100 m g/kg/día, repartidos e n 4 a dministraciones ( se
pueden pr ecisar dos is m ás al tas, v. también más ade lante); s e r ecomienda l a ví a
intravenosa en neonatos y lactantes (junto a otros antibióticos si es necesario.
• Endocarditis (en combinación con otro antibacteriano en caso necesario: inyección
intravenosa l enta o
perfusión i ntravenosa: 7,2 g
/día, r epartidos e n 6
administraciones, aumentar ( p. ej ., si es n ecesario en caso de endocarditis
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104
•
•
•
enterocócica o s i se utiliza bencilpenicilina en monoterapia) a 14,4 g/día repartidos
en 6 administraciones.
Carbunco ( en combinación c on ot ros antibacterianos): e n i nyección i ntravenosa
lenta o pe rfusión i ntravenosa: 2,4 g /4 h; ni ños: 150 m g/kg/día, r epartidos e n 4
administraciones.
Profilaxis dur ante e l pa rto a nte i nfección por e streptococos de grupo B : e n
inyección intravenosa lenta o perfusión intravenosa: inicialmente 3 g posteriormente
1,5 g/4 h hasta el parto.
Enfermedad m eningocócica: i nyección i ntravenosa l enta o pe rfusión i ntravenosa:
2,4 g/4 h; neonatos prematuros y de menos de 1 s emana: 100 m g/kg/día, repartidos
en 2 administraciones;
o lactantes de 1 a 4 semanas: 150 mg/kg/día, repartidos en 3 administraciones;
niños de 1 m es a 12 a ños: 180 -300 m g/kg/día, r epartidos e n 4 -6
administraciones.
Nota importante. Si se sospecha una meningitis bacteriana y, en concreto, una enfermedad
meningocócica, conviene que el médico general aplique una inyección de bencilpenicilina
por ví a i ntravenosa ( o intramuscular) ant es de e fectuar el t raslado urgente de l pa ciente al
hospital. Las dos is a decuadas s on: a dultos: 1,2 g; l actantes d e m enos de 1 a ño: 300 m g;
niños de 1 a 9 a ños: 600 m g; ni ños de 10 o m ás a ños: i gual que l os a dultos. E n c aso de
alergia a la penicilina, una alternativa es la cefotaxima (sección 5.1.2); el cloranfenicol se
puede utilizar si hay antecedentes de anafilaxia a las penicilinas.
En inyección intratecal: no recomendado.
2. BENCILPENICILINA BENZATINA
Indicaciones:
Erisipela; faringitis, amigdalitis; sífilis; profilaxis de la fiebre reumática.
Precauciones:
Colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, colitis pseudomembranosa; insuficiencia renal;
Interacciones:
Penicilinas.
Efectos adversos:
Dolor en el punto de inyección; reacciones alérgicas.
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Posología:
En inyección intramuscular: adultos: 1,2 MU en dosis única;
Niños: 50.000 UI/kg, dosis máximo 900.000 UI, en dosis única.
3. BENCILPENICILINA PROCAÍNA
Indicaciones:
Carbunco, erisipela, fiebre recurrente, gonorrea, sífilis; profilaxis de la fiebre reumática.
Precauciones:
Véase Bencilpenicilina benzatina.
Efectos adversos:
Véase Bencilpenicilina benzatina.
Posología:
ADULTOS y NIÑOS: 600.000-1.200.000 UI/día.
Neonatos: 50.000 UI/kg/día.
4. FENOXIMETILPENICILINA
(Penicilina V)
Indicaciones:
Infecciones orales; amigdalitis, otitis media, erisipela, celulitis; pr ofilaxis de la f iebre
reumática y de las infecciones neumocócicas.
Precauciones:
Véase Bencilpenicilina; interacciones: apéndice 1 Penicilinas.
Contraindicaciones:
Véase Bencilpenicilina.
Efectos adversos:
Véase Bencilpenicilina.
Posología:
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106
500 m g/6 h, a umentando hasta 1 g/6 h e n l as i nfecciones graves; ni ños hasta 1 a ño: 62,5
mg/6 h; a umentar a 12, 5 m g/kg/6 h en i nfecciones graves; de 1 a 5 a ños: 125 m g/6 h;
aumentar a 12,5 m g/kg/6 h e n infecciones graves; de 6 a 12 a ños: 250 m g/6 h, a umentar a
12,5 mg/kg/6 h en infecciones graves.
5. DICLOXACILINA:
Indicaciones
La di cloxacilina es tá i ndicada en el t ratamiento de l as i nfecciones pr oducidas por
microorganismos sensibles a su acción bactericida. Ha demostrado ser útil en el tratamiento
de impétigo, furunculosis, heridas infectadas, celulitis, abscesos, y otras infecciones de piel.
Contraindicaciones y advertencias
Está cont raindicada en pa cientes al érgicos a las pe nicilinas y/o cefalosporinas. Debe
administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal. Aunque hasta la fecha no
se conocen efectos teratogénicos de la dicloxacilina, su administración durante el embarazo
dependerá del criterio médico y sólo cuando el beneficio potencial supere el riesgo.
Efectos adversos
Las r eacciones adversas s on de na turaleza l eve, t ransitoria y generalmente no obligan a
suspender l a t erapia; l as r eacciones adv ersas m ás f recuentemente r eportadas s on
alteraciones gastrointestinales (náuseas, vómito, diarrea, dispepsia y más raramente, colitis
pseudomembranosa) y r eacciones d e hi persensibilidad (exantemas, erupción
maculopapular, rash, prurito, urticaria, angioedema y an afilaxia en algunas oc asiones
potencialmente mor tal). A l ig ual qu e ot ras p enicilinas, se pue de pr esentar: e stomatitis,
alteraciones he páticas ( elevación de l as t ransaminasas, ictericia colestásica, hepatitis),
alteraciones he matológicas ( leucopenia, a granulocitosis, trombocitopenia, anemia
hemolítica, a lteración d el t iempo de pr otrombina, a lteración de l a f unción pl aquetaria),
alteraciones de l s istema ne rvioso c entral ( vértigo, hi peractividad, a gitación, a nsiedad,
insomnio, confusión, convulsiones), alteraciones renales (nefropatía, nefritis intersticial).
Posología y dosificación
La dos is us ual r ecomendada p ara a dultos es de 500 m g ví a o ral cada 6 ho ras. E n
infecciones graves es p osible aum entar l a dos is de acuerdo con el cr iterio médico. Se
recomienda t omar el a ntibiótico c on e l e stómago va cío: a l m enos m edia hor a a ntes o 2
horas de spués d e l as comidas. E n ni ños l a dos is os cila e ntre 25 -50 m g/kg/día en dos is
fraccionadas cada 6 horas, vía oral.
IHSS
107
6. OXACILINA:
Indicaciones
Está indicada en el t ratamiento de i nfecciones r espiratorias, genitourinarias, óseas,
articulares, piel y tejidos blandos, ocasionadas por gérmenes susceptibles.
Contraindicaciones y advertencias
La administración está c ontraindicada e n pa cientes alérgicos a la s pe nicilinas y/o
cefalosporinas. Debido a que no s e di sponen de estudios controlados en humanos, s u us o
durante el embarazo será bajo el criterio médico y solo si el beneficio potencial excede al
riesgo. Debido a la excreción de cantidades reducidas de oxacilina en la leche materna, se
puede pr oducir s ensibilización en el l actante. D ebe administrarse con precaución en
pacientes con insuficiencia renal.
Efectos adversos
Las r eacciones adve rsas son con frecuencia l ocales. Los eve ntos adv ersos m ás f recuentes
son dolor en el sitio de la inyección, induración y flebitis. La oxacilina puede desencadenar
diversas reacciones de hipersensibilidad. Al igual que otras penicilinas, la oxacilina puede
producir alteraciones hematológicas, gastrointestinales, renales y hepáticas.
Administración y posología
Se recomienda para adultos en dosis de 1 a 2 g cada 6 horas. La dosis máxima recomendada
en adultos es de 12 g al día en dosis divididas. En niños la dosis usual oscila entre 100 y
200 m g/kg al dí a, f raccionada e n dos is c ada 6 hor as. S u a dministración e s por ví a
intravenosa.
7. AMOXICILINA CON ÁCIDO CLAVULÁNICO
Indicaciones:
infecciones por bacterias pr oductoras d e b eta-lactamasas(cuando la Amoxicilina sola
no es adecuada) como infecciones de vías respiratorias, infecciones genitourinarias y
abdominales, celulitis, picaduras, infecciones dentales graves, y profilaxis quirúrgica.
Contraindicaciones:
hipersensibilidad a las penicilinas (véanse las notas anteriores); antecedente de disfunción
hepática o i ctericia asociada a l a combinación de pe nicilina o Amoxicilina con á cido
Clavulánico.
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Precauciones:
antecedente d e al ergia; alteración r enal( Apéndice 4 ); er upciones er itematosas
frecuentes en la fiebre glandular; l eucemia l infática c rónica, y posiblemente en
la infección po r el V IH; alteración hepática( Apéndice 5); gestación (Apéndice 2);
lactancia (Apéndice 3); interacciones: Apéndice 1
Efectos adversos:
náusea
y vóm itos, di arrea; er upciones cut áneas ( respuesta t óxica o
hipersensibilidad; pue de s er una r eacción grave hay que s uspender e l tratamiento);
reacciones de hi persensibilidad com o ur ticaria, ang ioedema, ana filaxia, r eacciones
similares a la e nfermedad del s uero, a nemia he molítica, ne fritis int ersticial;
raramente,
colitis por a ntibióticos; ne utropenia, t rombocitopenia, t rastornos de la
coagulación; mareo, cefalea, convulsiones (sobre todo con dosis altas o en alteración renal);
hepatitis, ictericia colestásica; se ha descrito eritema multiforme (con síndrome de StevensJohnson), ne crólisis epidérmica t óxica, dermatitis e xfoliativa, vasculitis; tinc ión
superficial de los dientes con la suspensión; flebitis en el punto de inyección
Posología:
NOTA. Todas las dosis se refieren a la Amoxicilina.
• Infecciones por
microorganismos
productores de
beta-lactamasas
sensibles, por ví a o ral, A DULTOS y N IÑOS mayores d e 12 años, 250 m g
cada 8 horas, dosis del doble en infecciones graves; NIÑOS menores de 1 año, 20
mg/kg al día repartidos en 3 tomas; 1-6 años, 125 mg cada 8 hor as; 6-12 años, 250
mg cada 8 horas.
• Infecciones dentales graves, por vía oral, ADULTOS 250 mg cada 8 horas durante 5
días.
• Infecciones por
microorganismos
productores de
beta-lactamasas
sensibles, por i nyección i ntravenosa dur ante 3 -4 m inutos, ADULTOS y N IÑOS
mayores de 12 años, 1 g cada 8 horas, que s e aum entan a 1 g cada 6
horas en infecciones graves; NEONATOS y LACTANTES PREMATUROS
25 mg/kg cada 12 horas; LACTANTES menores de 3 meses, 25 mg/kg cada 8
horas; NIÑOS de 3 meses a 12 años, 25 mg/kg cada 8 horas que se aumentan a
25 mg/kg cada 6 horas en infecciones más graves.
• Profilaxis qui rúrgica, por i nyección i ntravenosa, A DULTOS 1 g e n l a
inducción, c on ha sta 2-3 dos is m ás d e 1 g cada 8 ho ras s i ha y riesgo
elevado de infección.
IHSS
RECONSTITUCIÓN Y
fabricante
109
A DMINISTRACIÓN. S egún l as r ecomendaciones de l
8. PIPERACILINA + TAZOBACTAM
Indicaciones:
Véase posología.
Precauciones:
Véase be ncilpenicilina; i nsuficiencia renal ( apéndice 3) ; embarazo (apéndice 4) ; l actancia
(apéndice 5).
Contraindicaciones:
Véase bencilpenicilina.
Efectos adversos:
véase Bencilpenicilina; ade más, náuseas, vómitos, diarrea; con menos f recuencia,
estomatitis, dispepsia, estreñimiento, ictericia, hipotensión, cefalea, insomnio y reacciones
en el lugar de inyección; raramente, dolor abdominal, hepatitis, edema, fatiga y eosinofilia;
muy raramente, hipoglucemia, hipopotasemia, pancitopenia, síndrome de Stevens-Johnson
y necrólisis epidérmica tóxica.
Posología:
• Infecciones de ví as r espiratorias ba jas, de ví as ur inarias, i ntraabdominales y
cutáneas, y s epticemia: en inyección i .v. d e 3 -5 m in o e n i nfusión i .v.: a dultos y
niños mayores de 12 años: 2,25-4,5/6-8 h, generalmente 4,5 g/8 h.
• apendicitis complicada: en inyección i.v. de 3-5 min o en infusión i.v.: niños de 2 a
12 años: 112,5 mg/kg/8 h (dosis máximo 4,5 g/8 h) durante 5-14 días; menores de 2
años: no recomendado.
• infecciones en pa cientes ne utropénicos ( en c ombinación c on un a minoglucósido):
en inyección i.v. de 3-5 min o en infusión i.v.: adultos y niños de más de 50 kg: 4,5
g/6 h; niños de menos de 50 kg: 90 mg/kg/6 h.
9. AMPICILINA + SULBACTAM
Indicaciones:
Las i ndicaciones t ípicas s on e n i nfecciones de l t racto r espiratorio s uperior e i nferior,
incluyendo la s inusitis, otitis me dia y e piglotitis, neumonías ba cterianas, inf ecciones de l
IHSS
110
tracto ur inario y pi elonefritis, i nfecciones i ntrabdominales, i ncluyendo pe ritonitis,
colecistitis, endometritis y celulitis pelviana, septicemia bacteriana, meningitis; infecciones
en l a pi el, t ejidos bl andos; i nfecciones e n l os hue sos y articulaciones e i nfecciones
gonocócicas. Unasyn IM/IV también puede administrarse en el período peri-operatorio para
reducir l a i ncidencia de infecciones pos t-operatorias de he ridas en pa cientes s ometidos a
cirugía a bdominal o pe lviana, e n l as que pu eda presentarse c ontaminación pe ritoneal. E n
casos de l pa rto o c esárea, U nasyn IM/IV pue de us arse profilácticamente pa ra r educir l a
infección post-operatoria.
Precauciones:
Antecedentes de al ergia; i nsuficiencia r enal ( apéndice 3) ; er upciones er itematosas en la
mononucleosis, i nfección por citomegalovirus o l eucemia l infocítica a guda y crónica;
interacciones: apéndice 1 (Penicilinas).
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la penicilina.
Efectos adversos:
Náuseas, vómitos, diarrea; erupción (suspender el tratamiento); raramente, colitis asociada
a los antibióticos; véase también Bencilpenicilina.
Posología:
En i nyección i ntramuscular o i ntravenosa: adultos: 1 g /6-12 h . dos is m áximo, 12 g /día.
Niños: 25 a 50 mg/kg/6-12 h.
b. CEFALOSPORINAS
Las cefalosporinas s on antibióticos de a mplio espectro utilizadas e n el tr atamiento de la
septicemia, neumonía, meningitis, infecciones de la ví a bi liar, peritonitis e inf ecciones
urinarias. La f armacología de l as ce falosporinas s e as emeja a l a d e l as pe nicilinas y s u
excreción es f undamentalmente r enal. Las ce falosporinas pe netran mal en el l íquido
cefalorraquídeo, salvo que se inflamen las meninges; la cefotaxima es una Cefalosporinas
adecuada para tratar las infecciones del SNC (p. ej., meningitis).
IHSS
111
El principal efecto secundario de las cefalosporinas es la hipersensibilidad y alrededor del
10 % de l os pa cientes s ensibles a l a pe nicilina t ambién manifiesta al ergia a l as
cefalosporinas.
La cefradina ha sido reemplazada, en general, por las cefalosporinas más modernas.
La cefuroxima es un a Cefalosporina de «segunda ge neración», m enos s ensible que l as
cefalosporinas pr imeras a l a i nactivación por l as
β -lactamasas. Así pu es, pos ee actividad
frente a ciertas b acterias con resistencia a l os de más m edicamentos y tiene una m ayor
actividad frente a Haemophilus influenzae y Neisseria gonorrhoeae.
La cefotaxima, la ceftazidima y la ceftriaxona son cefalosporinas de «tercera generación»
con más a ctividad que l as de «segunda generación» frente a d eterminadas ba cterias gram
negativas. Sin embargo, muestran menos efecto que la cefuroxima contra las bacterias gram
positivas, e n c oncreto Staphylococcus aureus. S u e spectro a ntibacteriano a mplio pue de
fomentar las sobre infecciones por bacterias u hongos resistentes.
La ceftazidima ofrece una actividad satisfactoria frente a l as Pseudomonas. Además tiene
actividad frente a otras bacterias gram negativas.
La ceftriaxona tiene una semivida más larga y sólo necesita administrarse una vez al día.
Sus indicaciones comprenden las infecciones graves, del tipo de la septicemia, neumonía o
meningitis. La s al cál cica de l a cef triaxona f orma un precipitado en la v esícula bi liar que
rara vez produce síntomas, aunque éstos habitualmente remiten una vez que se suspende el
antibiótico.
La cefpiroma está autorizada para las infecciones urinarias, respiratorias bajas y cutáneas,
la bacteriemia y las infecciones asociadas con neutropenia.
CEFALOSPORINAS C ON AC TIVIDAD P OR V ÍA OR AL. Las c efalosporinas de
«primera generación» con actividad por vía oral, cefalexina, cefradina y cefadroxilo, y las
cefalosporinas de «segunda ge neración», cefaclor y cefprozilo, muestran un e spectro
antimicrobiano parecido. Se utilizan en las infecciones urinarias, que no r esponden a otros
medicamentos o que oc urren dur ante e l e mbarazo, a sí c omo e n i nfecciones r espiratorias,
otitis media, sinusitis e infecciones de la piel y tejidos blandos. El cefaclor tiene una buena
actividad frente a H. influenzae, pero se asocia con reacciones cutáneas prolongadas, sobre
IHSS
112
todo en la i nfancia. E l cefadroxilo es de acción pr olongada y se pu ede a dministrar dos
veces al día; posee muy poca actividad frente a H. influenzae. La cefuroxima axetilo, éster
de l a Cefalosporina de «segunda generación» cefuroxima, posee e l m ismo efecto
antibacteriano que el compuesto precursor y se absorbe poco.
La cefixima tiene una duración mayor que otras cefalosporinas con actividad por vía oral.
Sólo está autorizada para las infecciones agudas.
La cefpodoxima p roxetilo posee más actividad que las demás cefalosporinas por vía oral
frente a l os pa tógenos ba cterianos r espiratorios y está aut orizada e n las i nfecciones
respiratorias altas y bajas.
INFECCIONES O RALES. Las cef alosporinas of recen mínimas ve ntajas s obre l as
penicilinas en las infecciones dentales y su actividad contra los gérmenes anaerobios suele
ser m enor. Las i nfecciones c ausadas por estreptococos or ales (a m enudo de nominados
estreptococos viridans), que s e vue lven resistentes a l a pe nicilina, normalmente t ambién
son r esistentes a l as c efalosporinas. E sto e s i mportante s i un pa ciente ha s ufrido f iebre
reumática y ha recibido tratamiento prolongado con penicilina. La cefalexina y la cefradina
se han empleado para tratar las infecciones orales.
1. CEFALOTINA
Indicaciones:
Infecciones por ba cterias g ram positivas y gr am negativas s ensibles; no obstante, vé anse
notas anteriores.
Precauciones:
Sensibilidad a a ntibióticosβ -lactámicos ( evitar si ex isten antecedentes de r eacción de
hipersensibilidad inmediata); ins uficiencia renal ( apéndice 4 ); em barazo y l actancia
(aunque su uso es adecuado); glucosuria falsamente positiva (si se analizan las sustancias
reductoras) y prueba de C oombs f alsamente pos itiva; interacciones: apéndice 1
(Cefalosporinas).
IHSS
Contraindicaciones:
113
Hipersensibilidad a las cefalosporinas.
Efectos adversos:
diarrea y r ara ve z col itis as ociada a l os ant ibióticos ( según advierte el C SM de l R eino
Unido, a umenta l a p robabilidad c on l as dos is más a ltas), ná useas y v ómitos, m olestias
abdominales, cefalea; r eacciones al érgicas, de l t ipo de e rupción, pr urito, ur ticaria,
reacciones pa recidas a la enf ermedad del s uero con erupción, fiebre y ar tralgias, y
anafilaxia; s índrome de S tevens-Johnson, necrólisis epi dérmica t óxica; al teraciones d e l as
enzimas he páticas, he patitis t ransitoria e i ctericia col estásica; ot ros efectos adve rsos
comprenden l a eosinofilia y l os t rastornos he máticos ( p. e j., t rombopenia, l eucopenia,
agranulocitosis, anemia a plásica y a nemia h emolítica); ne fritis int ersticial r eversible,
hiperactividad, nerviosismo, alteraciones del sueño, alucinaciones, confusión, hipertonía y
mareos.
Posología:
en inyección intramuscular o intravenosa:
•
adultos: 0,5-1 g/4-6 h (0,5-1 g/4 h en caso de infecciones graves).
•
Niños: 80-160 mg/kg/día en varias administraciones.
•
Profilaxis quirúrgica: en inyección intravenosa:
o adultos: 1-2 g 30-60 min antes de la intervención; después 1-2 g durante la
intervención; 1-2 g/6 h durante un mínimo de 24 h tras la intervención.
2. CEFADROXILO
COMO MONOHIDRATO B ASE 500 MG. CÁPSULA, BASE 12 5/5 ML P OLVO
PARA SUSPENSIÓN ORAL FRASCO 60 A 100 ML.
Indicaciones:
Véase Cefalotina; véanse también notas anteriores.
Precauciones:
IHSS
Véase Cefalotina.
114
Contraindicaciones:
Véase Cefalotina.
Efectos adversos:
Véase Cefalotina.
Posología:
•
Pacientes con m ás de 40 kg: 0,5 -1 g 2 ve ces a l día; i nfecciones de l a pi el, de l os
tejidos blandos y del tracto urinario no complicadas: 1 g/día;
•
niños menores de 1 año: 25 mg/kg/día repartidos en varias tomas; de 1 a 6 años: 250
mg 2 veces al día; mayores de 6 años: 500 mg 2 veces al día.
3. CEFOTAXIMA
Indicaciones:
Véase cefalotina; gonorrea; profilaxis quirúrgica; epiglotitis y meningitis por Haemophilus
véanse también notas anteriores.
Precauciones:
Véase cefalotina.
Contraindicaciones:
Véase cefalotina.
Efectos adversos:
Véase cefalotina; rara vez se han descrito arritmias después de una inyección rápida.
Posología:
IHSS
115
•
En inyección intramuscular o intravenosa o en perfusión intravenosa: 1 g /12 h,
aumentando en caso de infección grave (p. ej., meningitis) hasta 8 g /día repartidos
en 4 administraciones; a ve ces s e pr ecisan dosis m ás al tas ( hasta 12 g/día en 3-4
administraciones)
•
neonatos: 50 m g/kg/día e n 2 -4 a dministraciones, a umentando ha sta 150 -200
mg/kg/día si la infección es grave.
•
niños: 100-150 m g/kg/día e n 2 -4 administraciones, a umentando h asta 200
mg/kg/día en las infecciones muy graves. Gonorrea: 500 mg en una sola dosis.
•
Meningitis por Haemophilus influenzae: Tratar durante al menos 10 días; cambiar
a cl oranfenicol s i ha y antecedentes de ana filaxia con las pe nicilinas o con las
cefalosporinas o si el m icroorganismo es r esistente a l a c efotaxima; con siderar el
tratamiento complementario precoz con Dexametasona; dar Rifampicina pa ra H.
influenzae de tipo b durante 4 días antes del alta hospitalaria
Nota importante. Si se sospecha una meningitis bacteriana y, sobre todo, una enfermedad
meningocócica, ha y qu e t rasladar de i nmediato al pa ciente a un hos pital. S i no s e pue de
administrar bencilpenicilina (p. ej., por una alergia), se puede administrar una dosis única
de cefotaxima ( si s e di spone de el la) ant es d el t raslado urgente al ho spital. Las dos is
adecuadas d e c efotaxima en inyección intravenosa ( o en inyección intramuscular) s on:
ADULTOS y NIÑOS mayores de 12 años: 1 g; NIÑOS menores de 12 años: 50 m g/kg; el
cloranfenicol s e pue de utilizar s i ha y antecedentes de anafilaxia a l as pe nicilinas o las
cefalosporinas.
4. CEFTAZIDIMA
Indicaciones:
Véanse cefalotina y notas anteriores.
Precauciones:
IHSS
Véase cefalotina.
116
Contraindicaciones:
Véase cefalotina.
Efectos adversos:
Véase cefalotina.
Posología:
•
en inyección intramuscular profunda o en inyección o perfusión intravenosa: 1 g/8
h o 2 g/12 h; 2 g/8-12 h o 3 g/12 h para infecciones graves; dosis únicas superiores a
1 g, sólo por vía intravenosa.
•
ancianos: 3 g/día como máximo
•
niños de hasta 2 meses: 25-60 mg/kg/día repartidos en 2 administraciones; mayores
de 2 meses: 30 -100 m g/kg/día r epartidos e n 2-3 a dministraciones; ha sta 150
mg/kg/día (6 g/día como máximo), repartidos en 3 administraciones, para pacientes
inmunodeprimidos o c on m eningitis; s e r ecomienda l a ví a i ntravenosa e n l a
infancia.
•
Infecciones urinarias y menos graves: 0,5-1 g/12 h.
•
Infecciones por Pseudomonas en la fibrosis quística:
o
adultos : 100-150 mg/kg/día repartidos en 3 administraciones
o
niños: hasta 150 m g/kg/día (6 g/día como máximo), repartidos en 3 t omas;
se recomienda la vía intravenosa en la infancia. Profilaxis quirúrgica, cirugía
prostática: 1 g con la i nducción de l a ane stesia, repetido si es ne cesario al
retirar la sonda.
5. CEFTRIAXONA
Indicaciones:
Véanse Cefalotina y notas ant eriores; pr ofilaxis qui rúrgica; pr ofilaxis de la m eningitis
meningocócica [indicación no autorizada]
IHSS
117
Precauciones:
Véase Cefalotina; i nsuficiencia r enal gr ave ( apéndice 4 ); insuficiencia he pática s i s e
acompaña de insuficiencia renal (apéndice 5); prematuros; puede desplazar la bilirrubina de
la a lbúmina s érica; a dministra dur ante 60 m
in a l os ne onatos ( v. t ambién
contraindicaciones); tratamiento durante más de 14 días, insuficiencia renal, deshidratación
o nutrición parenteral t otal conc omitante: r iesgo de pr ecipitación de l a ceftriaxona a l a
vesícula biliar.
Contraindicaciones:
Véase Cefalotina; l actantes con ictericia, hipoalbuminemia, acidosis o alteraciones d e l a
unión a la bilirrubina.
Efectos adversos:
Véase Cefaclor; l a ce ftriaxona cál cica pr ecipita en la or ina ( principalmente en los m ás
jóvenes, deshidratados o c on inmovilización) o e n la vesícula biliar; plantear la retirada en
caso de síntomas; rara vez, prolongación del tiempo de protrombina, pancreatitis.
Posología:
•
En inyección intramuscular profunda o en inyección intravenosa durante al menos
2-4 min o en perfusión intravenosa: 1 g/día; 2-4 g/día si la infección es grave; las
dosis i ntramusculares m ayores d e 1 g s e d eben repartir en m ás de un l ugar; dos is
únicas intravenosas de más de 1 g sólo por infusión intravenosa.
•
NEONATOS: perfusión intravenosa durante 6 0 m in: 20 -50 m g/kg/día ( dosis
máxima 50 mg/kg/día).
•
Lactantes y niños de menos de 50 kg: inyección intramuscular profunda, inyección
intravenosa durante 2-4 min o perfusión intravenosa de 20-50 mg/kg/día; hasta 80
mg/kg/día e n i nfecciones gr aves; l as dos is d e 50 m g/kg o s uperiores s ólo s e
administran en perfusión intravenosa.
•
niños de 50 kg o más: dosis del adulto.
•
Endocarditis pr ovocada por l as e species de
haemophilus, actinobacillus,
cardiobacterium, eikenella y kingella («organismos H ACEK») ( en c ombinación
IHSS
118
con otros antibacterianos; [indicación no autorizada]): por perfusión intravenosa: 24 g/día.
•
Gonorrea no c omplicada: en inyección intramuscular profunda: de 250 mg en una
sola dosis.
•
Profilaxis quirúrgica: en inyección intramuscular profunda o inyección intravenosa
durante al menos 2-4 min: 1 g c on la inducción; cirugía de colon y recto: inyección
intramuscular profunda o perfusión intravenosa: 2 g c on l a i nducción; l as dos is
intramusculares mayores de 1 g se deben repartir en más de un lugar de inyección.
6. CEFEPIMA
Indicaciones:
Véase cefalotina.
Precauciones:
Véase cefalotina.
Contraindicaciones:
Véase cefalotina.
Efectos adversos:
Véase cefalotina.
Posología:
•
En inyección intravenosa o intramuscular profunda: Adultos y niños mayores de 12
años: 1-2/12 h.
•
Niños menores de 12 años: no se ha establecido su eficacia y seguridad.
7. CEFUROXIMA
IHSS
119
Indicaciones:
La cefuroxima es una Cefalosporina d e «segunda generación», m enos s ensible que l as
cefalosporinas pr imeras a l a i nactivación por l as
β -lactamasas. Así pu es, pos ee actividad
frente a ciertas b acterias con resistencia a l os de más m edicamentos y tiene una m ayor
actividad frente a Haemophilus influenzae y Neisseria gonorrhoeae.
Profilaxis qu irúrgica; ma yor actividad frente a Haemophilus influenzae y Neisseria
gonorrhoeae; enfermedad de Lyme. Infecciones por ba cterias gram positivas y g ram
negativas sensibles.
Precauciones:
Sensibilidad a a ntibióticosβ -lactámicos ( evitar si ex isten antecedentes de r eacción de
hipersensibilidad inmediata); i nsuficiencia renal ( apéndice 4 ); em barazo y l actancia
(aunque su uso es adecuado); glucosuria falsamente positiva (si se analizan las sustancias
reductoras) y prueba de C oombs f alsamente pos itiva; interacciones: apéndice 1
(Cefalosporinas).
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a las cefalosporinas.
Efectos adversos:
Diarrea y rara vez colitis asociada a los antibióticos (aumenta la probabilidad con las dosis
más al tas), náuseas y v ómitos, molestias abdo minales, cefalea; r eacciones al érgicas, del
tipo de er upción, prurito, urticaria, r eacciones parecidas a l a en fermedad de l s uero c on
erupción, f iebre y a rtralgias, y a nafilaxia; s índrome de S tevens-Johnson, ne crólisis
epidérmica t óxica; al teraciones de l as enz imas he páticas, hepatitis t ransitoria e i ctericia
colestásica; otros efectos adversos comprenden la eosinofilia y los trastornos hemáticos (p.
ej., trombopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia aplásica y anemia hemolítica); nefritis
intersticial r eversible, hiperactividad, ne rviosismo, alteraciones d el s ueño, alucinaciones,
confusión, hipertonía y mareos.
Posología:
• Por vía oral (en forma de ce furoxima ax etilo): 250 mg 2 veces al dí a pa ra l a
mayoría de l as i nfecciones, incluidas l as infecciones respiratorias bajas leves o
moderadas (p. ej., bronquitis); dupl icar s i la in fección respiratoria b aja e s má s
intensa o se sospecha neumonía.
• Infección urinaria: 125 m g 2 ve ces a l dí a; doblar dos is e n l a pi elonefritis.
Gonorrea: 1 g en dosis única. niños mayores de 3 meses: 125 mg 2 veces al día y, si
es necesario, se duplica para los niños mayores de 2 años con otitis media.
• Enfermedad de Lyme [indicación no a utorizada]: a dultos y ni ños m ayores de 12
años: 500 mg 2 veces al día, durante 20 días.
IHSS
•
•
•
•
•
•
120
En inyección intramuscular o en inyección o perfusión intravenosas: 750 mg/6-8 h;
1,5 g/6-8 h para infecciones graves; las dosis únicas mayores de 750 mg solamente
se administran por vía intravenosa.
Niños: dosis habituales de 60 mg/kg/día (intervalo de 30-100 mg/kg/día), repartidos
en 3-4 administraciones (2-3 administraciones para los neonatos).
Gonorrea: 1,5 g e n dos is úni cas en inyección intramuscular (repartidos e n do s
lugares).
Profilaxis quirúrgica: 1,5 g en inyección intravenosa con la inducción; hasta 3 dosis
más de 750 m g en inyección intramuscular o intravenosa, cada 8 h, pa ra l os
procedimientos de alto riesgo.
Meningitis: por vía intravenosa: 3 g/8 h; ni ños: 200 -240 m g/kg/día ( en 3 -4
administraciones), reduciendo ha sta 100 m g/kg/día a l os 3 días o con l a m ejoría
clínica
Neonatos: 100 mg/kg/día, reducidos hasta 50 mg/kg/día.
c. OTROS ANTIBIÓTICOS B-LACTÁMICOS
El Imipenem, un Carbapenem, posee un a mplio espectro de actividad, que abarca muchas
bacterias aerobias y anaerobias, gram positivas y gram negativas. El Imipenem se inactiva
parcialmente en los riñones por efecto enzimático y, por eso, se administra en combinación
con la Cilastatina, un inhibidor enzimático específico que bloquea su metabolismo renal.
Los efectos adversos son similares a los de otros antibióticos β-lactámicos; se ha observado
neurotoxicidad con dosis muy elevadas o en la insuficiencia renal.
El Meropenem se parece al Imipenem, pero se muestra estable frente a la enzima renal que
inactiva el Imipenem y, por eso, se puede administrar sin Cilastatina. El Meropenem induce
menos crisis convulsivas y se puede utilizar para tratar las infecciones del sistema nervioso
central.
El Ertapenem posee un amplio espectro de actividad que cubre los microorganismos gram
positivos y g ram negativos y a naerobios. Está aut orizado para t ratar l as i nfecciones
abdominales y ginecológicas a sí c omo l a ne umonía a dquirida e n l a c omunidad, pe ro no
tiene a ctividad f rente a l os pa tógenos r espiratorios a típicos y p resenta una a ctividad
limitada frente a l os neumococos resistentes a la penicilina. Contrariamente al Imipenem y
IHSS
121
al Meropenem, el Ertapenem no presenta actividad ni frente a Pseudomonas ni frente a l as
especies de Acinetobacter.
1. IMIPENEM MÁS CILASTATINA
Base 500 mg más 500 mg respectivamente, polvo para inyección I.V. frasco de 20 mL
Indicaciones:
Infecciones por gé rmenes a erobios y a naerobios, g ram positivos y g ram negativos;
profilaxis quirúrgica; septicemia nosocomial (; no indicado en las infecciones del SNC.
Precauciones:
sensibilidad a los antibacterianos β-lactámicos (evitar si hay antecedentes de reacciones de
hipersensibilidad inmediata); ins uficiencia r enal (apéndice 4 ); t rastornos del S NC (p. e j.,
epilepsia); em barazo (apéndice 2 ); l actancia ( apéndice 3 ); interacciones: apéndice 1
(Imipenem más Cilastatina).
Efectos adversos:
náuseas, vóm itos, di arrea ( se ha de scrito c olitis a sociada a l os antibióticos), di sgeusia,
cambio del color de los dientes o de la lengua, hipoacusia; trastornos hemáticos, prueba de
Coombs pos itiva; r eacciones a lérgicas (con e rupción, pr urito, u rticaria, síndrome de
Stevens-Johnson, fiebre, reacciones ana filácticas, raramente ne crólisis epi dérmica t óxica,
dermatitis e xfoliativa); a ctividad m ioclónica, c onvulsiones, c onfusión y t rastornos
mentales; a umento ligero de la s e nzimas he páticas y de la bi lirrubina; r ara ve z, hepatitis;
aumentos de la creatinina sérica y de la urea en sangre; coloración rojiza de la orina de los
niños; reacciones locales: eritema, dolor e induración y tromboflebitis.
Posología:
•
inyección intramuscular profunda ante i nfecciones l eves o m oderadas: expresado
como Imipenem, 500-750 mg/12 h.
IHSS
•
122
En perfusión intravenosa, expresado como Imipenem: 1 -2 g/día ( en 3 -4
administraciones); mic roorganismos me nos s ensibles: ha sta 50 mg/kg/día ( dosis
máximo 4 g/día) en 3-4 administraciones;
•
niños de 3 m eses o m ás: 60 m g/kg (dosis máximo 2 g/día), en 4 a dministraciones;
de más de 40 kg: dosis del adulto.
•
Profilaxis quirúrgica en perfusión intravenosa [indicación no registrada en España]:
1 g con la inducción, repetido a las 3 h, e n cirugía de alto riesgo (p. ej., colorrectal)
suplementar c on Imipenem a una dos is de 5 00 m g, 8 y 16 h de spués de l a
inducción.
2. MEROPENEM
1g polvo para inyección intramuscular IV frasco de 50 mL.
Indicaciones:
Infecciones por gérmenes aerobios y anaerobios, gram positivos y gram negativos.
Precauciones:
sensibilidad a los antibacterianos β-lactámicos (evitar si hay antecedentes de reacciones de
hipersensibilidad inmediata); ins uficiencia he pática ( vigilar la función hepática; apéndice
5); insuficiencia r enal ( apéndice 4 ); em barazo (apéndice 2 ); l actancia ( apéndice 3 );
interacciones: apéndice 1 (Meropenem).
Efectos adversos:
náuseas, vómitos, diarrea (colitis asociada a los antibióticos), dolor abdominal; alteraciones
en las pruebas de función hepática; trombopenia (disminución del tiempo de tromboplastina
parcial), pr ueba pos itiva de C oombs, e osinofilia, l eucopenia, ne utropenia; cef alea,
parestesia; reacciones de hi persensibilidad de l t ipo de e rupción, p rurito, ur ticaria,
angioedema y anafilaxia; además, convulsiones, síndromes de Stevens-Johnson y necrólisis
epidérmica tóxica; reacciones locales como por ejemplo dolor y tromboflebitis en el lugar
de inyección.
IHSS
123
Posología:
•
en inyección intravenosa durante 5 m in o en perfusión intravenosa: 500 m g/8 h,
duplicando la dosis en la neumonía nosocomial, peritonitis, septicemia e infecciones
de los pacientes con neutropenia
•
niños de 3 m eses a 12 años [no autorizada en las infecciones con neutropenia]: 1020 mg/kg/8 h.
o
neutropenia febril: 20 mg/kg/8 h
•
niños con más de 50 kg: dosis del adulto. Meningitis: 2 g/8 h
•
Exacerbaciones de i nfecciones r espiratorias c rónicas ba jas en la f ibrosis quística:
hasta 2 g/8 h [40 mg/kg/8 h]; niños de 4 a 18 años: 25-40 mg/kg/8 h.
3. ERTAPENEM
1g polvo para inyección I.M. o I.V. frasco de 10 mL
Indicaciones:
Infecciones a bdominales; i nfecciones ginecológicas a gudas; ne umonía adquirida e n l a
comunidad.
Precauciones:
Sensibilidad a los antibacterianos β-lactámicos (evitar si hay antecedentes de reacciones de
hipersensibilidad inmediatas); ins uficiencia r enal ( apéndice 4 ); em barazo (apéndice 2 );
interacciones: apéndice 1 (Ertapenem).
Contraindicaciones:
Lactancia (apéndice 3).
Efectos adversos:
diarrea, ná useas, vóm itos, c efalea, r eacciones e n e l l ugar de i nyección, e rupción, pr urito,
elevación de las plaquetas; con menos frecuencia, sequedad de boca, alteraciones del gusto,
IHSS
124
dispepsia, dol or abdominal, a norexia, e streñimiento, m elena, colitis a sociada a l os
antibióticos, hi potensión, dol or t orácico, e dema, m olestias f aríngeas, disnea, m areos,
trastornos de l s ueño, confusión, a stenia, c onvulsiones, va ginitis, a umento de l a glucosa;
hemorragia punt iforme; rara vez, disfagia, colecistitis, trastornos hepáticos ( incluido l a
ictericia), arritmia, aumento de la pr esión arterial, síncope, congestión nasal, tos,
sibilancias, ansiedad, depresión, agitación, temblor, peritonitis pélvica, insuficiencia renal,
calambres m usculares, trastornos de l a es clerótica, t rastornos he máticos ( incluyendo,
neutropenia, t
rombopenia, he
morragia), hi
poglucemia, t
rastornos e
lectrolíticos;
excepcionalmente, alucinaciones.
Posología:
•
En perfusión intravenosa: adultos y ADOLESCENTES mayores de 13 años: 1 g
una vez al día
•
NIÑOS de 3 meses a 13 años: 15 mg/kg/12 h (1 g/día como máx).
d. AMINOGLUCOSIDOS
Entre és tos s e enc uentran la Amikacina, l a Gentamicina, la Neomicina, la Netilmicina, la
Estreptomicina y la Tobramicina. Todos ej ercen efecto bactericida y poseen a ctividad
frente a algunos microorganismos gram positivos y muchos gram negativos. La Amikacina,
la Gentamicina y l a Tobramicina también presentan act ividad cont ra Pseudomonas
aeruginosa; la es treptomicina es act iva f rente a Mycobacterium tuberculosis y ho y s e
reserva casi exclusivamente para la tuberculosis.
Los aminoglucósidos no se absorben en el intestino (aunque cabe el riesgo de su absorción
en la enf ermedad inflamatoria i ntestinal y en la i nsuficiencia he pática), por l o que de ben
administrarse en inyección para tratar las infecciones sistémicas.
Se excretan principalmente por los riñones y se acumulan en caso de insuficiencia renal.
La mayoría de los efectos adversos del grupo de los antibióticos depende de la dosis, por lo
que requiere cuidado con la posología y se recomienda no administrarlos durante más de 7
IHSS
125
días. Los efectos adversos más importantes son ototoxicidad y nefrotoxicidad que afectan,
más a menudo, a los ancianos y pacientes con insuficiencia renal.
Cuando existen alteraciones de la función renal ( o una concentración sérica elevada ant es
de la dosis), se debe aumentar el intervalo posológico; si la insuficiencia renal es grave, se
reducirá también la dosis.
Los a minoglucósidos pue den a lterar l a t ransmisión ne uromuscular y
no s e de ben
administrar a pa cientes con miastenia grave; las dosis altas aplicadas durante la cirugía se
han a sociado con un s índrome m iasténico t ransitorio e ntre pa cientes con una f unción
neuromuscular normal.
Los a minoglucósidos no de bieran a dministrarse j unto c on di uréticos pot encialmente
ototóxicos ( p. e j., f urosemida); c uando r esulte i nevitable e l us o c oncomitante, l a
administración del aminoglucósido se separará lo más posible de la del diurético.
CONCENTRACIONES S ÉRICAS. La vi gilancia de la concentración sérica evita l as
concentraciones ex cesivas y s ub terapéuticas e i mpide l a t oxicidad además de as egurar l a
eficacia. Entre l os pa cientes con
una f unción r enal cons ervada ha y que m edir l as
concentraciones de aminoglucósidos de spués d e aplicar 3 o 4 dos is de una pa uta di aria
múltiple; l os pa cientes con insuficiencia r enal pr ecisan mediciones más t empranas y
frecuentes de la concentración de los aminoglucósidos.
En las pa utas de dos ificación diaria m últiple, las m uestras de s angre s e t omarán
aproximadamente 1 h de
spués de l a a dministración i ntramuscular o i
ntravenosa
(concentración «máxima» o «pico») así como inmediatamente antes de aplicar la siguiente
dosis ( concentración «mínima» o «valle»). Para la s pa utas de dos is diarias múl tiples,
consúltese la normativa local sobre el control de las concentraciones séricas.
Las concentraciones séricas de los aminoglucósidos debieran medirse en todos los casos y
resultan ob ligadas entre l os l actantes, ancianos, obesos, pacientes con fibrosis quí stica o
cuando se administran dosis altas o cuando existe insuficiencia renal.
DOSIS única DIARIA. Aunque los aminoglucósidos suelen administrarse en 2-3 tomas al
día, resulta m ás cómoda l a administración de una sola toma diaria (siempre y cuando s e
IHSS
126
obtengan concentraciones plasmáticas suficientes). No obstante, se consultará la normativa
sobre dosificación y concentraciones séricas.
ENDOCARDITIS. La Gentamicina se ut iliza junto c on ot ros a ntibióticos pa ra t ratar l a
endocarditis bacteriana. La concentración sérica de Gentamicina debe determinarse 2 veces
por semana (o más en caso de insuficiencia renal).
La estreptomicina es una al ternativa en la e ndocarditis en terocócica r esistente a l a
Gentamicina.
La Gentamicina es el aminoglucósido de primera elección en el Reino Unido ampliamente
utilizado para t ratar l as i nfecciones graves. Muestra un amplio espectro pero no posee
actividad frente a los anaerobios y su actividad frente a los estreptococos hemolíticos y los
neumococos es reducida. Si se emplea para el tratamiento «a ciegas» de infecciones graves
no di agnosticadas, s uele c ombinarse c on una p enicilina o c on e l Metronidazol ( o c on
ambos). La Gentamicina se emplea junto con otro antibiótico para tratar la endocarditis.
Las dos is de s aturación y mantenimiento de l a Gentamicina se pue den calcular s egún el
peso y la función renal del paciente (p. ej., con un nomograma); luego, se efectúan ajustes
en f unción de l a c oncentración sérica de Gentamicina. Las dos is al tas pue den estar
indicadas pa ra l as i nfecciones graves, en p articular de l os ne onatos o de l os pa cientes
inmunodeprimidos. En la medida de lo posible, el tratamiento no debe exceder de 7 días.
La Amikacina es m ás es table a l a i nactivación enzimática que l a Gentamicina. La
Amikacina se utiliza para tratar las infecciones graves causadas por bacilos gram negativos
resistentes a la Gentamicina.
La Netilmicina tiene u na act ividad parecida a l a Gentamicina, pe ro produce m enos
ototoxicidad entre los que requieren tratamiento durante más de 10 dí as. La Netilmicina es
activa f rente a una s erie de ba cilos g ram negativos r esistentes a l a Gentamicina pero s u
actividad frente a P. aeruginosa es menor que la de la Gentamicina o la de la Tobramicina.
La Tobramicina tiene una actividad parecida a la Gentamicina y es ligeramente más eficaz
contra P. aeruginosa, pero no t anto contra otras bacterias gram negativas. La Tobramicina
se puede administrar con un nebulizador de forma cíclica (28 días de Tobramicina seguidos
de una p ausa s in Tobramicina de 28 dí as) c omo t ratamiento de l a i nfección pul monar
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127
crónica por P. aeruginosa en la fibrosis quística; no obstante, pueden aparecer resistencias
y algunos pacientes no responden al tratamiento.
La Neomicina es de masiado tóxica pa ra s u administración parenteral y sólo se pue de
emplear en infecciones de la piel o de las mucosas o para reducir la pob lación bacteriana
del col on antes de l a ci rugía i ntestinal o
en caso de i nsuficiencia he pática. Su
administración oral caus a m alabsorción. Los pa cientes con insuficiencia hepática pue den
absorber p equeñas c antidades de Neomicina por e l i ntestino y, como e stos pa cientes
también sufren uremia, la Neomicina se acumula pudiendo causar ototoxicidad.
1. GENTAMICINA
Indicaciones:
Septicemia, incluida la neonatal; me ningitis y o tras inf ecciones de l S NC; inf ecciones d el
árbol bi liar, pi elonefritis o pr ostatitis a gudas, endocarditis (v. notas anteriores); neumonía
de pa cientes hos pitalizados, tratamiento c ombinado de la me ningitis por lis teria;
infecciones oculares; otitis.
Precauciones:
embarazo (apéndice 2), insuficiencia renal, neonatos, lactantes y ancianos (ajustar la dosis y
vigilar la función renal, auditiva y vestibular, además de medir la conc entración sérica de
Gentamicina); e vitar e l us o pr olongado; t rastornos c aracterizados por de bilidad m uscular;
obesidad (utilizar el pe so ideal pa ra c alcular l a dos is, vigilar estrechamente l as
concentraciones séricas de Gentamicina); véanse notas anteriores; interacciones: apéndice
1 (Aminoglucósidos).
Contraindicaciones:
Miastenia grave.
Efectos adversos:
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128
Lesión vestibular y acústica, nefrotoxicidad; raramente, hipomagnesemia con el tratamiento
prolongado, colitis asociada a los antibióticos, estomatitis; además se han descrito náuseas,
vómitos, erupción, trastornos hemáticos; véanse también notas anteriores.
Posología:
•
en inyección intramuscular o en inyección intravenosa lenta durante al menos 3 min
o en perfusión intravenosa: 3-5 mg/kg/día ( repartidos e n varias administraciones
cada 8 h); véanse también notas anteriores
•
neonatos de hasta 2 semanas: 3 mg/kg/12 h;
•
niños de 2 semanas a 12 años: 2 mg/kg/8 h. Endocarditis.
•
adultos: 1 mg/kg/8 h. Profilaxis de la endocarditis.
•
En inyección intratecal: solicite el consejo del especialista, 1 mg/día (aumentando,
en caso de necesidad, hasta 5 mg/día).
NOTA. En p autas de dosificación di aria m últiple, l a c oncentración al c abo d e 1 h
(«máxima») de bería s er de l 5 -10 m g/l ( 3-5 m g/l pa ra l a endocarditis); l a c oncentración
antes de la dosificación («mínima») debería ser menor de 2 mg/l (menos de 1 mg/l para la
endocarditis).
En pautas de dosificación una vez al día, en perfusión intravenosa: empezar con 5-7 mg/kg,
ajustar posteriormente dependiendo de las concentraciones séricas de Gentamicina.
Meningitis por Listeria
Amoxicilina(1) + Gentamicina.
Tratar durante 10-14 días.
2. AMIKACINA
Indicaciones:
Infecciones graves por gérmenes gram negativos resistentes a la Gentamicina.
Precauciones:
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129
Véase Gentamicina.
Contraindicaciones:
Véase Gentamicina.
Efectos adversos:
Véase Gentamicina.
Posología:
•
en inyección intramuscular o intravenosa lenta o en perfusión: 15 mg/kg/día
repartidos en 2 administraciones, aumentando hasta 22,5 mg/kg/día, repartidos en 3
administraciones; s i l a i nfección es grave: 1,5 g/ día c omo m áximo ha sta 10 dí as
(dosis acumulativas de 15 g como máximo).
•
niños: 15 mg/kg/día, repartidos en 2 administraciones
•
neonatos: dos is de s aturación de 10 m g/kg y l uego 15 m g/kg/día, r epartidos e n 2
administraciones.
NOTA. La con centración sérica al cabo de un a hor a («pico») no debería ex ceder de 30
mg/l; la concentración antes de la dosificación («valle») debería ser menor de 10 mg/l.
e. MACRÓLIDOS Y ANALOGOS
La Eritromicina posee un e spectro a ntibacteriano s imilar, pe ro no i déntico, a l de l a
penicilina; por eso, representa una alternativa a los pacientes con alergia a la penicilina.
Las i ndicaciones de l a Eritromicina son las i nfecciones r espiratorias, la t os f erina, la
enfermedad de l l egionario y l a e nteritis por Campylobacter. Tiene a ctividad frente a
muchos e stafilococos r esistentes a la pe nicilina pe ro a lgunos ta mbién manifiestan hoy
resistencia a l a Eritromicina; pos ee po ca actividad frente a Haemophilus influenzae. La
Eritromicina también presenta actividad contra clamidias y Micoplasma.
La Eritromicina produce ná useas, vóm itos y di arrea en a lgunos p acientes; é sta s e pue de
evitar en l as i nfecciones l eves o moderadas adm inistrando una dos is m ás ba ja (250 mg 4
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130
veces al día), pero si la infección es más grave, por ejemplo una neumonía por Legionella,
se requieren dosis más altas.
La Azitromicina es un macrólido con una actividad ligeramente menor que la Eritromicina
frente a l as ba cterias gram positivas pe ro m ayor c ontra algunos m icroorganismos g ram
negativos, e ntre ellos H. influenzae. Las con centraciones pl asmáticas s on m uy ba jas pe ro
las t isulares r esultan muy s uperiores. P osee una pr olongada s emivida t isular y s e
recomienda una sola toma diaria. Para el tratamiento de la enfermedad de Lyme véase La
Azitromicina también se utiliza para el tratamiento del tracoma [indicación no autorizada]
La Claritromicina es un derivado de la Eritromicina con una actividad ligeramente mayor
que e l c ompuesto pr ecursor. Las c oncentraciones t isulares s on mayores que l as de l a
Eritromicina. Se administra dos veces al día.
La Azitromicina y l a Claritromicina producen menos e fectos a dversos g astrointestinales
que la Eritromicina.
INFECCIONES O RALES. La Eritromicina es una al ternativa pa ra el t ratamiento de l as
infecciones or ales de
los pa cientes con alergia a l a pe nicilina o caus adas por
microorganismos productores de β-lactamasas. N o obs tante, m uchos microorganismos
actualmente s on resistentes a l
a Eritromicina o e stán de sarrollando r ápidamente
resistencias; por eso, su uso debe limitarse a ciclos cortos..
Para la profilaxis de la endocarditis infecciosa de los pacientes alérgicos a la penicilina se
utiliza una s ola dos is de Clindamicina por ví a o ral; La Azitromicina en dos is úni cas s e
emplea e n l a pr ofilaxis de l a e ndocarditis d e l os pa cientes que no pue den t omar
Clindamicina [indicación no autorizada].
1. CLARITROMICINA
Indicaciones:
Infecciones respiratorias, infecciones leves o moderadas de la piel y tejidos blandos, otitis
media; erradicación del Helicobacter pylori
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Precauciones:
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Véase Eritromicina; insuficiencia r enal ( apéndice 4); em barazo (apéndice 1); l actancia
(apéndice 2); interacciones: apéndice 1 (Macrólidos).
ARRITMIAS. Evite la administración concomitante de Pimozida [ otras i nteracciones,
apéndice 1].
Efectos adversos:
Véase Eritromicina; a simismo, dispepsia, decoloración de los di entes y de la le ngua,
alteraciones de l ol fato y de l g usto, estomatitis, glositis y c efalea; con menos frecuencia,
hepatitis, artralgia y mia lgia, raramente, acufenos; muy raramente, pancreatitis, mareos,
insomnio, pesadillas,
Ansiedad, confusión, psicosis, parestesias, convulsiones, hipoglucemia, insuficiencia renal,
leucopenia y trombopenia; molestias locales, flebitis con la perfusión intravenosa.
Posología:
•
Por vía oral: 250 m g/12 h dur ante 7 dí as que s e pue de i ncrementar e n l as
infecciones graves hasta 500 mg/12 h durante 14 días, como máximo
•
niños de menos de 8 kg: 7,5 mg/kg 2 veces al día; de 8 a 11 kg (1-2 años): 62,5 mg
2 veces al día; de 12 a 19 kg (3-6 años): 125 mg 2 veces al día; de 20 a 29 kg (7-9
años): 187,5 mg 2 veces al día; de 30 a 40 kg (10-12 años): 250 mg 2 veces al día
•
NIÑOS de 1 a 12 años: 7,5 mg/kg/12 h, dosis máx 500 mg/12 h, durante 5-10 días.
•
En perfusión intravenosa en una vena proximal de calibre grueso: 500 mg 2 veces al
día; niños: no se ha establecido su eficacia y seguridad.
•
Helicobacter Pylori: Ver tabla 6.1
Tabla 6.1
Pautas terapéuticas recomendadas para la erradicación del Helicobacter pylori
Antibiótico
Amoxicilina
Claritromicina
Metronidazol
Antiácido
Esomeprazol 20 m g
500 m g c ada 12
400 m g c ada 12
1 g cada 12 horas
2 veces al día
horas
horas
Lansoprazol 30 m g
500 m g c ada 12
400 m g c ada 12
1 g cada 12 horas
2 veces al día
horas
horas
Omeprazol 20 m g 1 g cada 12 horas
500 m g c ada 12
400 m g c ada 12
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dos veces al día
Pantoprazol 40 m g
1 g cada 12 horas
dos veces al día
Ranitidina 300 m g 2
1 g cada 12 horas
veces al día
horas
500 m g c ada 12
horas
500 m g c ada 12
horas
132
horas
400 m g c ada 12
horas
400 m g c ada 12
horas
2. AZITROMICINA
Indicaciones:
Infecciones r espiratorias; ot itis me dia; inf ecciones de pi el y t ejidos bl andos; inf ecciones
genitales no c omplicadas por c lamidia y ur etritis no g onocócica; f iebre t ifoidea l eve o
moderada por m icroorganismos m ultirresistentes [ indicación no a utorizada]; p rofilaxis de
la endocarditis pediátrica [indicación no autorizada].
Precauciones:
Véase E ritromicina; embarazo (apéndice 2)
apéndice 1 (Macrólidos).
y lactancia ( apéndice 3); interacciones:
Contraindicaciones:
Insuficiencia hepática.
Efectos adversos:
Véase E ritromicina; a norexia, dispepsia, flatulencia, estreñimiento, pancreatitis, hepatitis,
síncope; m areos, c efalea, s omnolencia, a gitación, a nsiedad, hi peractividad, a stenia,
parestesias, convulsiones y neutropenia leve, trombopenia, nefritis intersticial, insuficiencia
renal a guda, artralgia, foto sensibilidad; raramente, disgeusia, decoloración de la lengua e
insuficiencia hepática.
Posología:
• 500 mg 1 vez al día durante 3 dí as; niños mayores de 6 meses: 10 mg/Kg. 1 vez al
día durante 3 días; o con 15-25 Kg. de peso: 200 mg 1 vez al día durante 3 días; con
26-35 Kg. de peso: 300 mg 1 vez al día durante 3 días; con 36-45 Kg. de peso: 400
mg 1 vez al día durante 3 días.
• Infecciones genitales no complicadas por clamidia y uretritis no gonocócica: 1 g en
dosis únicas.
• Fiebre tifoidea [indicación no autorizada]: 500 mg 1 vez al día, durante 7 días.
• Enfermedades de t ransmisión s exual or iginadas por Chlamydia trachomatis o
Neisseria gonorrhoeae sensible: adultos: 1 g en dosis única. Infección por complejo
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133
•
•
Mycobacterium avium en pacientes con sida avanzado: profilaxis: adultos: 1.200 mg
1 vez a la semana. niños: 20 m g/Kg. 1 vez por semana, o 5 mg/Kg./día; dosis máx.
250 mg/día.
En inyección intravenosa: adultos: ne umonía adquirida e n l a c omunidad: 50 0
mg/día e n dos is úni ca, dur ante 2 dí as m ínimo; continuar c on 500 m g/día por vía
oral durante 5-8 días más. Niños: no se ha establecido su eficacia y seguridad.
Enfermedad inflamatoria pélvica: adultos: 500 mg/día en una dosis durante 1-2 días,
y luego 250 mg/día por vía oral durante 1 semana.
3. CLINDAMICINA
Indicaciones:
La Clindamicina posee eficacia contra los cocos gram positivos, incluidos los estafilococos
resistentes a la penicilina y contra muchos anaerobios, en particular Bacteroides fragilis. Se
concentra mucho en los huesos y se excreta en la bilis y en la orina.
La C lindamicina s e r ecomienda pa ra l as i nfecciones osteoarticulares p or es tafilococos,
como la osteomielitis, y para la septicemia intraabdominal.
La Clindamicina se emplea para la profilaxis de la endocarditis de los pacientes con alergia
a la penicilina.
INFECCIONES O RALES. La C lindamicina n o de be a dministrarse rutinariamente pa ra
tratar l as infecciones orales, porque no posee más eficacia qu e las penicilinas frente a los
anaerobios y puede haber resistencias cruzadas entre bacterias resistentes a la Eritromicina.
La C lindamicina pue de utilizarse e n el t ratamiento de l a bsceso de ntoalveolar qu e no ha
respondido a la penicilina ni al Metronidazol.
Precauciones
Suspender d e i nmediato s i apa rece di arrea o co litis; i nsuficiencia he pática (apéndice 5 );
insuficiencia r enal (apéndice 4) ; vi gilar l a f unción hepática y r enal dur ante el t ratamiento
prolongado así como de neonatos y l actantes; embarazo (apéndice 2); l actancia ( apéndice
3); evitar la administración intravenosa rápida; evitar en la Porfiria; interacciones: apéndice
1 (Clindamicina).
Contraindicaciones
Estados de diarrea; evitar las inyecciones que contienen alcohol bencílico a los neonatos.
Efectos adversos
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Diarrea ( suspender e l t ratamiento), m olestias a bdominales, e sofagitis, n áuseas, vóm itos,
colitis a sociada a los a ntibióticos; ic tericia; le ucopenia; eosinofilia y tr ombopenia;
erupción, p rurito, ur ticaria, reacciones a nafilactoides, s índrome d e Stevens-Johnson,
eritema mul tiforme, dermatitis e xfoliativa y ve siculobullosa; dol or, induración y a bsceso
tras la inyección intramuscular; tromboflebitis tras la inyección intravenosa.
Posología:
• Por vía oral: 150-300 mg/6 h; hasta 450 mg/6 h si la infección es grave; niños: 3-6
mg/kg/6 h.
ADVERTENCIA. En caso de di arrea s e s uspenderá i nmediatamente el t ratamiento y s e
consultará a un médico; las cápsulas se tragarán con un vaso de agua.
•
•
•
•
•
En inyección intramuscular profunda o en perfusión intravenosa: 0,6-2,7 g/día (en
2-4 administraciones); i nfecciones pot encialmente mor tales: ha sta 4,8 g/día; la s
dosis úni cas m ayores de 600 m g s ólo s e a dministrarán m ediante pe rfusión
intravenosa; l as dos is ún icas m ediante pe rfusión i ntravenosa no d eben e xceder de
1,2 g. niños m ayores de 1 m es: 15 -40 m g/kg/día, en 3 -4 a dministraciones;
infecciones graves: 300 mg/día como mínimo, con independencia del peso.
Cervicitis por Chlamydia trachomatis: adultos: 450 mg/6 h, du rante 10-14 días. En
inyección intramuscular o intravenosa: adultos: en infecciones moderadas: 1,2-1,8
g/día en 3-4 administraciones i guales; e n i nfecciones gr aves: 2,4 -2,7 g/día e n 2 -4
administraciones i guales; i nfecciones m uy graves: ha sta 4,8 g /día por vía
intravenosa. ni ños m ayores de 1 m es: 20 -40 m g/kg/día en 3-4 a dministraciones;
menores d e 1 mes: 15 -20 mg/kg/día en 3-4 adm inistraciones; pr ematuros de b ajo
peso: pueden aplicarse dosis menores.
Enfermedad inflamatoria pélvica aguda en pacientes hospitalizados: a dultos: en
inyección intravenosa: como mínimo tras 48 h de la mejoría del paciente: 900 mg/8
h con antibiótico frente a gram negativos aerobios, durante 4 dí as mínimo, y luego
450 mg/6 h por vía oral hasta 10-14 días de tratamiento.
Encefalitis por toxoplasma: a dultos: por vía oral, en inyección muscular o
intravenosa: 600-1.200 mg/6 h, durante 2 semanas y luego 300-600 mg/6 h por vía
oral, durante otras 6-8 semanas, con 25-75 mg/día por vía oral.
Neumonía por Pneumocystis carinii: adultos: 3 00-450 m g/6 h por vía oral, 600900 m g/6 h o 900 mg/8 h en inyección intramuscular o intravenosa, durante 3
semanas, con 15-30 mg/día de Primaquina por vía oral.
4. ERITROMICINA
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Indicaciones:
Alternativa a l a p enicilina pa ra l os p acientes con hipersensibilidad; i nfecciones o rales ;
enteritis por Campylobacter, sífilis, ur etritis no g onocócica, i nfecciones de l as ví as
respiratorias (incluida l a enf ermedad del l egionario), infecciones d érmicas; p rostatitis
crónica; difteria y profilaxis de la tos ferina ; acné vulgar y rosácea .
Precauciones:
Neonatos de menos de 2 semanas (riesgo de estenosis pilórica hipertrófica); predisposición
a la prolongación del intervalo QT (incluidos trastornos electrolíticos, uso concomitante de
fármacos que al argan el i ntervalo QT); evi tar e n caso de P orfiria; i nsuficiencia he pática;
insuficiencia renal; embarazo (no se conoce si es perjudicial) y lactancia (se elimina sólo en
pequeñas cantidades en la leche); interacción: apéndice 1.
ARRITMIAS. Evite la administración concomitante de P imozida [ otras int eracciones,
apéndice 1].
Efectos adversos:
Náuseas, vómitos, molestias abdominales, diarrea (colitis asociada a los antibióticos); con
menos frecuencia, urticaria, rash y ot ras r eacciones al érgicas; pé rdida de audi ción
reversible con dosis altas; ictericia colestásica, pancreatitis, efectos cardíacos (como dolor
torácico y a rritmias), s índrome m iasténico, s índrome de S tevens-Johnson y ne crólisis
epidérmica tóxica.
Posología:
• Por vía oral: adultos y niños m ayores d e 8 a ños: 250 -500 m g/6 h o 0,5-1 g/12 h;
hasta 4 g /día e n i nfecciones g raves; ni ños de ha sta 2 a ños: 125 mg/6 h; de 2 a 8
años: 250 mg/6 h; el doble de dosis en infecciones graves.
• Sífilis precoz: 500 mg 4 veces al día durante 14 días.
• Uretritis no g onocócica no c omplicada por c lamidias: 500 m g 2 ve ces a l dí a,
durante 14 días.
• En perfusión intravenosa: adultos y niños con infecciones graves: 50 mg/kg/día en
perfusión continua o en varias administraciones (cada 6 h); infecciones leves (si no
es pos ible e l t ratamiento por ví a or al): 25 m g/kg/día; n eonatos: 30 -45 mg /kg/día
repartidos en 3 administraciones.
• Fiebre reumática: profilaxis: adultos: 250-500 mg/12 h.
• Endocarditis bacteriana:profilaxis: adultos: 1 g , 1 h a ntes de la intervención, y 500
mg/6 h, en 8 dosis.
• Sífilis primaria: adultos: 30-40 g en dosis fraccionadas durante 10-15 días.
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•
•
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Disentería amebiana: adultos: 250 mg/6 h durante 10-14 días. Disentería bacteriana:
niños: 30-60 mg/kg/día durante 10-14 días.
Enfermedad del legionario: adultos: 1-4 g/día, dividido en varias dosis, durante 2-3
semanas.
f. TETRACICLINAS
Las t etraciclinas s on a ntibióticos de a mplio e spectro, c uyo va lor ha di sminuido de bido a l
incremento de las resistencias bacterianas. No obstante, siguen constituyendo el tratamiento
de el ección para l as i nfecciones caus adas por clamidias ( tracoma, psitacosis, salpingitis,
uretritis y linf ogranuloma ve néreo), rickettsias ( entre ot ras, la f iebre Q ), br ucela
(Doxiciclina má s e streptomicina o Rifampicina) y la e spiroqueta Borrelia burgdorferi
(enfermedad de Lyme). T ambién se em plean frente a l as i nfecciones r espiratorias y
genitales por Micoplasma, el acné, la en fermedad periodontal destructiva (refractaria), las
reagudizaciones de la bronquitis crónica (por su actividad frente a Haemophilus influenzae)
y l a L eptospirosis en c aso de hi persensibilidad a l as p enicilinas ( como alternativa a l a
Eritromicina).
Desde e l punt o de vi sta m icrobiológico, no ha y m uchas a lternativas e ntre l as di stintas
tetraciclinas y l a úni ca e xcepción es l a Minociclina, que pos ee un e spectro m ás a mplio;
presenta a ctividad contra Neisseria meningitidis y s e ha ut ilizado en la pr ofilaxis de la
enfermedad meningocócica pero ya no s e recomienda porque entre sus efectos adversos se
encuentran los mareos y los vértigos, con las recomendaciones actuales
INFECCIONES ORALES. Las tetraciclinas son eficaces contra los anaerobios orales de los
adultos, pe ro l a a parición de r esistencias ( sobre t odo, e ntre l os e streptococos or ales) ha
reducido su valor en el t ratamiento de l as i nfecciones or ales a gudas; a ún s e ut ilizan pa ra
tratar l as f ormas d estructivas ( refractarias) en la enf ermedad periodontal. La D oxiciclina
posee una dur ación m ayor de s us efectos que la t etraciclina o l a Oxitetraciclina y s ólo
necesita adm inistrarse una ve z al dí a; al pa recer, muestra m ás a ctividad frente a l os
anaerobios que algunas otras tetraciclinas.
.
PRECAUCIONES. Las tetraciclinas de ben em plearse con pr ecaución ante pa cientes con
insuficiencia hepática (apéndice 5) o tratadas co n fármacos pot encialmente hepatotóxicos.
Las t etraciclinas pue den aum entar l a d ebilidad muscular de l os enf ermos con miastenia
grave y ex acerbar el l upus er itematoso sistémico. Los ant iácidos y l as s ales de al uminio,
calcio, hierro, magnesio y cinc r educen la abs orción de l as t etraciclinas; la leche también
disminuye l a a bsorción de l a Demeclociclina, Oxitetraciclina y te traciclina. Otras
interacciones: apéndice 1 (Tetraciclinas).
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CONTRAINDICACIONES. El depósito de tetraciclinas en los huesos y dientes en fase de
crecimiento (por la unión al calcio) determina una tinción y, a veces, hipoplasia dental, por
lo que no deben a plicarse a l os ni ños m enores de 12 a ños ni a l as m ujeres e mbarazadas
(apéndice 2) o madres lactantes (apéndice 3).
Con excepción de la Doxiciclina y de la Minociclina, las tetraciclinas pueden exacerbar la
insuficiencia r enal y no deben adm inistrarse a l os pa cientes con enf ermedades d el r iñón
(apéndice 4).
1. DOXICICLINA
Indicaciones:
Prostatitis c rónica; s inusitis, sífilis, enfermedad pélvica inf lamatoria; tr atamiento y
profilaxis de l c arbunco; tr atamiento y p rofilaxis de l pa ludismo; u lceración aftosa
recidivante, complemento del r aspado gingival y a lisado de la raíz e n la pe riodontitis; o
herpes simple oral; rosácea, acné vulgar.
Precauciones:
Se pue de ut ilizar e n l a insuficiencia r enal c on pr ecaución; a lcoholismo; f otosensibilidad
(evítese la exposición a la luz solar o lámparas solares); evítese en la Porfiria.
Contraindicaciones:
El depósito de tetraciclinas en los huesos y dientes en fase de crecimiento (por la unión al
calcio) determina una tinción y, a veces, hipoplasia dental, por lo que no deben aplicarse a
los niños menores de 12 años ni a las mujeres embarazadas (apéndice 2) o madres lactantes
(apéndice 3). No obstante, la Doxiciclina la pueden utilizar los niños para el tratamiento y
profilaxis de spués de l a e xposición a l c arbunco, s i no e xiste n inguna ot ra a lternativa
antibacteriana [ indicación no autorizada]. Con ex cepción de l a D oxiciclina y d e l a
Minociclina, las te traciclinas pu eden exacerbar l a i nsuficiencia r enal y no de ben
administrarse a los pacientes con enfermedades del riñón (apéndice 4).
Efectos adversos:
Los e fectos adversos de l as t etraciclinas consisten e n ná useas, vóm itos, di arrea ( colitis
asociada a los antibióticos de forma ocasional), disfagia e irritación esofágica. Otros efectos
adversos raros s on he patotoxicidad, pa ncreatitis, t rastornos he máticos, f otosensibilidad
(sobre t odo c on l a Demeclociclina) y reacciones de hi persensibilidad ( entre e llas, r ash,
dermatitis e xfoliativa, síndrome de S tevens-Johnson, urticaria, an gioedema, anafilaxia,
pericarditis). La cefalea y l os t rastornos vi suales pue den i ndicar una hi pertensión
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intracraneal be nigna ( suspender el t ratamiento); s e ha de scrito la pr ominencia de l as
fontanelas entre los lactantes; además de anorexia, rubefacción y acufenos.
Posología:
• 200 m g e n e l pr imer dí a s eguido de 100 m g/día; infecciones graves (incluidas la s
infecciones urinarias refractarias): 200 mg/día.
• Sífilis temprana: 100 mg 2 ve ces al día, durante 14 días; sífilis latente tardía: 200
mg 2 veces al día, durante 28 días.
• Uretritis no gonocócica no complicada por clamidia: 100 m g 2 ve ces a l dí a,
durante 7 días (14 días en la enfermedad pélvica inflamatoria).
• Carbunco (tratamiento o pr ofilaxis de spués d e l a e xposición): 100 m g 2 veces a l
día; A DVERTENCIA. Las c ápsulas de ben t ragarse e nteras con a bundante l íquido
durante las comidas, en posición erecta (sentado o de pie).
• Por vía oral o en inyección intravenosa: adultos y adol escentes mayores de 16
años: ini cialmente, 100 mg/12 h el p rimer dí a; mantenimiento: 100 -200 m g/día;
duración: hasta 1-2 días tras desaparición de síntomas.
• Infecciones por rickettsias: adultos y adolescentes mayores de 16 años: 100 mg/12
h, durante 5-15 días
• tifus epidémico: dosis única de 100-200 mg.
• Cólera: adultos y adolescentes mayores de 16 años: dosis única de 300 mg.
• Mayores de 16 años: por piojos: dosis única de 100 mg; por garrapatas: 100 mg/12
h, durante 1 semanas
• Enfermedad de Lyme, e stadios pr imero y s egundo: por vía oral: adultos y
adolescentes mayores de 16 años: 100 mg 2 veces al día, durante 10-60 días.
• Malaria: profilaxis: desde 1-2 días antes del viaje hasta 4 semanas después. adultos:
100 m g/día. ni ños m ayores de 8 años: 2 m g/kg en dos is úni ca; dos is m áxima 100
mg/día. Malaria por Plasmodium falciparum resistente a la Cloroquina: adultos y
adolescentes.
• mayores de 16 a ños: t ratamiento: 200 m g/día, j unto c on a ntipalúdico de acción
rápida, durante 1 semana mínimo.
• Brucelosis: a dultos y a dolescentes m ayores de 16 a ños: 100 m g/12 h dur ante 6
semanas, junto con estreptomicina en inyección intramuscular durante 2-3 semanas.
• Carbunco cutáneo, intestinal o pulmonar: dur ación 60 dí as; c utáneo s in
compromiso sistémico: 7-10 días. Carbunco pulmonar (valorar el uso asociado de 2
antibióticos): adultos: 100 mg/12 h en inyección intravenosa y luego igual dosis por
vía oral. N iños m ayores de 8 a ños y con m enos de 45 k g: 2,2 m g/kg /12 h en
inyección intravenosa y luego igual dosis por vía oral.
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•
•
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•
•
•
139
Bacillus anthracis: profilaxis postexposición: duración 60 dí as: adultos: 100 mg/12
h en inyección intravenosa y l uego i gual dos is por vía oral. N iños m ayores de 8
años y m enos de 45 k g: 2,2 m g/kg / 12 h en inyección intravenosa y l uego igual
dosis por vía oral.
Uretritis, cervicitis y proctitis no gonocócicas no complicadas: a dultos y
adolescentes mayores de 16 años: 100 mg/12 h, durante 1 semana mínimo.
Linfogranuloma venéreo: adultos y adolescentes: mayores de 16 años: 100 mg/12 h,
durante 3 semanas mínimo
Granuloma inguinal: a dultos y a dolescentes m ayores de 16 a ños: 100 mg/12 h,
durante 3 semanas mínimo.
Enfermedad pélvica inflamatoria: adultos y adolescentes mayores de 16 años: 100
mg/12 h j unto con una Cefalosporina en inyección intravenosa, durante 2 s emanas
mínimo.
Orquiepididimitis aguda: a dultos y a dolescentes mayores de 16 a ños: 100 m g/día
durante 10 días, junto con dosis única de Cefalosporina apropiada.
g. Otros Antibióticos sin Especificar
1. VANCOMICINA
Indicaciones:
La Vancomicina se ut iliza por vía intravenosa para la p rofilaxis y tr atamiento de la
endocarditis y otras infecciones graves producidas por cocos gram positivos.
La Vancomicina (añadida al líquido de diálisis) también se emplea para tratar la peritonitis
asociada con la diálisis peritoneal.
La V ancomicina, por vía oral, resulta út il e n la c olitis a sociada a los a ntibióticos ( colitis
pseudomembranosa); se considera suficiente una dosis de 125 m g/6 h du rante 7 a 10 dí as
(se puede considerar una dosis mayor si la infección no r esponde o s i es grave). No debe
administrarse Vancomicina por vía oral para tratar las infecciones sistémicas, puesto que no
se absorbe en grado significativo.
Precauciones:
Evitar l a pe rfusión r ápida ( riesgo de r eacciones a nafilactoides; a lternar l os punt os de
perfusión; i nsuficiencia renal ( apéndice 4) ; an cianos; evi tar s i ant ecedentes de s ordera;
todos los pacientes precisan una vigilancia de la Vancomicina plasmática (al cabo de 3 o 4
dosis si la función renal es normal o antes si hay insuficiencia renal); hemograma, análisis
de or ina y pr uebas de f unción r enal; vi gilar l a f unción a uditiva de l os a ncianos o de
IHSS
140
aquellos con insuficiencia r enal; em barazo (apéndice 2) y l actancia ( apéndice 3 ); t ras l a
administración por ví a oral s e pue de pr oducir una a bsorción s istémica, e specialmente
cuando hay trastornos inflamatorios o cuando se administran dosis múltiples;
Interacciones: apéndice 1 (Vancomicina).
Efectos adversos:
Administración parenteral: ne frotoxicidad, incluida la ins uficiencia renal y n efritis
intersticial; ototoxicidad (suspender en caso de acufenos); trastornos hemáticos, incluida la
neutropenia (en general, después de 1 s emanas o tras una dosis acumulativa de 25 g), rara
vez agranulocitosis y trombopenia; náuseas; escalofríos, fiebre; eosinofilia, anafilaxia, rash
(entre ot ras, dermatitis e xfoliativa, síndrome de S tevens-Johnson, ne crólisis e pidérmica
tóxica y vasculitis); flebitis (irrita los tejidos); hipotensión intensa (incluidos el shock y la
parada cardíaca), sibilancias, disnea, urticaria, prurito, rubefacción de la parte superior del
tronco ( síndrome d el «hombre r ojo»), dol or y espasmo de l a m usculatura de l dor so y el
tórax con la perfusión rápida.
Posología:
• Por vía oral en la colitis asociada a los antibióticos: 125 m g/6 h durante 7-10 días;
niños: 5 mg/kg/6 h; niños mayores de 5 años: la mitad de la dosis del adulto.
• En perfusión intravenosa: 500 mg/6 h o 1 g/12 h; ancianos mayores de 65 años: 500
mg/12 h o 1 g 1 vez al día; neonatos menores de 1 semana: dosis inicial 15 mg/kg y
luego 10 mg/kg/12 h; lactantes de 1 a 4 semanas: dosis inicial 15 mg/kg y luego 10
mg/kg/8 h; niños mayores de 1 mes: 10 mg/kg/6 h.
• Profilaxis de la endocarditis (en pr ocedimientos con anestesia general), por
infusión i ntravenosa, ADULTOS 1 g durante 100 minutos como mínimo, después
Gentamicina 120 mg en la inducción o 15 minutos antes de la intervención
NOTA. S e d ebe m onitorizar l a con centración plasmática; l a concentración antes de l a
dosificación («valle») debe ser de 5-10 mg/l (10-15 mg/l para la endocarditis).
2. ANFOTERICINA (Anfotericina B)
La Anfotericina B es un a ntibiótico poliénico l ipofílico; e s f ungistático s obre un
amplio e spectro de hongos pa tógenos, como C andida s pp., A spergillus s pp.,
Cryptococcus n eoformans, H istoplasma c apsulatum, B lastomyces de rmatitidis,
Coccidioides immitis,
Paracoccidioides brasiliensis, Mucor, Absidia y Phicopes
spp.; e s a ctivo s obre a lgas P rototheca s pp. y s obre Leishmania pr otozoa. E stá
indicado para el tratamiento empírico de infecciones fúngicas graves, y se administra
IHSS
141
en combinación con flucitosina para el tratamiento de la meningitis criptocócica y
la candidiasis sistémica.
Indicaciones:
Infecciones f
úngicas g
raves, c
omo hi
stoplasmosis,
coccidioidomicosis,
paracoccidioidomicosis, bl astomicosis, a spergilosis, criptococosis, muc ormicosis,
esporotricosis y candidiasis; leishmaniasis
Precauciones:
Cuando se adm inistra por ví a pa renteral es frecuente l a t oxicidad (se pr ecisa una
supervisión médica es trecha y un a dos is d e pr ueba); i nsuficiencia r enal (apéndice 4) ; s e
precisa vi gilancia de l a función hepática y renal, hemograma y el ectrolitos pl asmáticos
(incluso la conc entración plasmática de pot asio y m agnesio); cor ticosteroides ( evitar
excepto cuando haya que tratar las reacciones); embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice
3); evitar la perfusión rápida (riesgo de arritmias); interacciones: apéndice 1 (.
Anafilaxia; s e r ecomienda l a aplicación de un a dos is de p rueba ant es de l a p rimera
perfusión; hay que vigilar cuidadosamente al paciente durante al menos 30 min. Después de
administrar l a dos is d e pr ueba. Los a ntipiréticos o l a hi drocortisona s ólo de ben
administrarse de f orma profiláctica a l os p acientes que ha yan experimentado reacciones
adversas agudas con anterioridad (siempre que el tratamiento continuado con Anfotericina
resulte imprescindible).
Efectos adversos:
La administración parenteral puede seguirse de anorexia, náuseas y vómitos, diarrea, dolor
epigástrico; r eacciones f ebriles, cefalea, artromialgias; ane mia; al teraciones de l a f unción
renal ( como, hipopotasemia e hi pomagnesemia) y toxicidad renal. A simismo, toxicidad
cardiovascular ( incluidas l as a rritmias), t rastornos he máticos, t rastornos ne urológicos
(como l a hi poacusia, di plopía, c onvulsiones, ne uropatía pe riférica), alteraciones de l a
función h epática ( suspender el t ratamiento), rash, r eacciones anafilactoides ( v. Anafilaxia
más arriba); dolor y tromboflebitis en el lugar de inyección.
Posología:
• Por vía oral: candidiasis int estinal: 100 -200 m g/6 h; l actantes y ni ños: 100 m g 4
veces al día.
• Profilaxis en neonatos: 100 mg 1 vez al día.
• En perfusión intravenosa: infección generalizada: dosis de prueba: 1 m g en 20-30
min. D espués 250 µ /Kg. / 24 h, a umentando g radualmente ha sta 1 m g/Kg./24 h;
dosis máx. (en infección grave) 1,5/Kg./24 h o en días alternos.
IHSS
142
NOTA. Generalmente es ne cesario tratamiento prolongado; en caso de qu e s e i nterrumpa
durante m ás d e s iete días, r ecomenzar c on l a dos is de 250 µ /Kg./día y aumentar
gradualmente.
3. CLORANFENICOL
Indicaciones:
El c loranfenicol es un a ntibiótico pot ente de a mplio e spectro, pe ro s e asocia c on e fectos
adversos h ematológicos graves cuando s e administra por ví a s istémica, por l o que de be
reservarse para el tratamiento de infecciones que pueden comprometer la vida, sobre todo
causadas por Haemophilus influenzae y también para la fiebre tifoidea.
Se dispone también de colirio de cloranfenicol y de gotas óticas de cloranfenicol.
Precauciones:
Evitar los ciclos repetidos y el tratamiento prolongado; reducir la dosis en la insuficiencia
hepática (apéndice 5 ); i nsuficiencia renal ( apéndice 4) ; vi gilar el h emograma antes y d e
forma periódica durante el tratamiento; vigilar la concentración plasmática de cloranfenicol
de los neonatos (v. más adelante); interacciones: apéndice 1 (Cloranfenicol).
Contraindicaciones:
Embarazo (apéndice 2), lactancia (apéndice 3), Porfiria.
Efectos adversos:
Trastornos hemáticos, entre otros anemia aplásica reversible e irreversible (se ha notificado
leucemia), neuritis pe riférica, neuritis ópt ica, cefalea, depresión, urticaria, eritema
multiforme, ná useas, vómitos, di arrea, e stomatitis, g lositis, s equedad de
boca;
hemoglobinuria noc turna; s índrome g ris ( distensión a bdominal, c ianosis pá lida, c olapso
circulatorio) por l a a dministración de dos is e xcesivas a ne onatos c on un m etabolismo
hepático inmaduro.
Posología:
• Por vía oral o inyección intravenosa o en perfusión intravenosa: 50 mg/kg/día
repartidos en 4 tomas (excepcionalmente se puede duplicar la dosis para infecciones
graves como septicemia o meningitis, siempre y cuando se reduzcan las altas dosis
lo antes posible);
• niños : e piglotitis por Haemophilus y me ningitis pi ógena: 50 -100 m g/kg/día
repartidos en varias tomas (las dosis altas se reducirán cuanto antes);
IHSS
143
neonatos m enores de 2 sem: 25 m g/kg/día ( repartidas e n 4 t omas); l actantes de 2
sem-1 año: 50 mg/kg/día (repartidos en 4 tomas).
NOTA. Se deben monitorizar las concentraciones plasmáticas de los neonatos y también de
los m enores d e 4 años, de l os ancianos y de a quellos c on i nsuficiencia he pática; l a
concentración plasmática m áxima r ecomendada ( aprox. 1 h después d e l a i nyección o
perfusión intravenosas) de 15-25 mg/l; la concentración previa a la dosificación («pico») no
debe exceder de 15 mg/l.
•
h. QUINOLONAS
Las Quinolonas i nhiben una e nzima t opoisomerasa IV y l a A DN girasa de l as ba cterias
susceptibles. E stas t opoisomerasas i ntroducen en e l A DN pl iegues s uper he licoidales d e
doble cade na, facilitando el de senrollado de l as cade nas. La A DN girasa t iene dos
subunidades codi ficadas por el g en gyrA, y po r s u acción, se l iberan las cade nas de l
cromosoma ba cteriano para l a r eplicación del m aterial genético. Las Q uinolonas i nhiben
estas s ubunidades i mpidiendo l a r eplicación y l a t ranscripción de l A DN ba cteriano. Las
células humanas y de los mamíferos contienen una topoisomerasa que actúa de una forma
parecida a l a A DN-girasa ba cteriana, pero esta enz ima no es af ectada por l as
concentraciones de las Quinolonas.
El Acido Nalidíxico y e l Norfloxacino son eficaces en las i nfecciones ur inarias no
complicadas.
El Ciprofloxacino actúa f rente a l as ba cterias g ram positivas y g ram negativas y, en
particular f rente a l as gr am negativas, entre ot ras Salmonella, Shigella, Campylobacter,
Neisseria y Pseudomonas. El Ciprofloxacino sólo ejerce una actividad moderada contra las
bacterias gram positivas del tipo de Streptococcus pneumoniae y Enterococcus faecalis; no
debe us arse p ara l a ne umonía ne umocócica. Actúa f rente a l as clamidias y algunas
micobacterias. Sin embargo, l a m ayoría de l os m icroorganismos a naerobios no s on
sensibles. Los us os d el Ciprofloxacino i ncluyen l as i nfecciones r espiratorias ( pero no l a
neumonía neumocócica) y urinarias, l as del t ubo di gestivo (incluida l a fiebre t ifoidea) así
como la gonorrea y la septicemia causadas por microorganismos sensibles.
El Ofloxacino se utiliza para las infecciones urinarias, las infecciones respiratorias bajas, la
gonorrea y la uretritis y cervicitis no gonocócicas.
El Levofloxacino posee act ividad frente a l os microorganismos gr am positivos y g ram
negativos. P resenta un m ayor e fecto c ontra l os ne umococos que e l C iprofloxacino. E l
IHSS
144
Levofloxacino está aut orizado para el t ratamiento de l a n eumonía adquirida en la
comunidad, aunque se considera un tratamiento de segunda línea para esta indicación.
Aunque el C iprofloxacino, el Levofloxacino y el Ofloxacino están autorizados para t ratar
las infecciones de la piel y de los tejidos blandos, muchos estafilococos ofrecen resistencia
a las Quinolonas y su uso debe evitarse en las infecciones por SARM.
El Moxifloxacino debe adm inistrarse pa ra com batir l as ex acerbaciones de l a br onquitis
crónica, sólo si es tá con traindicado el t ratamiento convencional y com o tratamiento de
segunda línea de l a ne umonía a dquirida en l a c omunidad. E l M oxifloxacino pos ee
actividad frente a los microorganismos gram positivos y gram negativos. Es más activo que
el Ciprofloxacino contra los microorganismos gram positivos, entre ellos los neumococos.
El M oxifloxacino no a ctúa f rente a Pseudomonas aeruginosa ni Staphylococcus aureus
resistentes a meticilina (SARM).
PRECAUCIONES. Las Quinolonas de ben a dministrarse con c autela a l os pa cientes c on
antecedentes de epilepsia o c on t rastornos qu e predisponen a l as crisis c onvulsivas, c on
deficiencia de G 6PD, miastenia g rave ( riesgo de ex acerbación) o insuficiencia r enal
(apéndice 4) ; du rante el em barazo (apéndice 2 ) o la l actancia (apéndice 3) y en ni ños o
adolescentes (se ha descrito una artropatía en las articulaciones con carga de los animales
jóvenes). H ay que e vitar l a e xposición a l a luz s olar ex cesiva ( suspender s i oc urre
fotosensibilidad). S e ha a lertado s obre l a pos ible i nducción, c on l as Q uinolonas, de
convulsiones entre pa cientes con antecedentes de convul siones o s in ellas; l a t oma de
AINE pu ede i nducirlas t ambién e n cualquier m omento. O tras interacciones: apéndice 1
(Quinolonas).
USO PEDIÁTRICO. Las Quinolonas producen artropatía de las articulaciones en animales
en crecimiento y, por eso, no suelen recomendarse para los niños y adolescentes en fase de
crecimiento. Sin embargo, se i gnora l a r epercusión de e ste e fecto en hum anos y, en
determinadas condiciones, l a a dministración a c orto pl azo de Q uinolonas pue de estar
justificada en niños. El ácido Nalidíxico se utiliza para tratar las infecciones urinarias en los
niños m ayores de 3 m eses. E l C iprofloxacino e stá a utorizado pa ra e l t ratamiento de l as
infecciones por Pseudomonas en la fibrosis quística (de los niños mayores de 5 años) y para
el tratamiento y profilaxis del carbunco por inhalación.
Advertencia (lesión t endinosa). La l esión t endinosa ( incluida l a rotura) s e ha not ificado
raramente entre pacientes tratados con Quinolonas. La rotura tendinosa puede suceder a las
48 h de iniciar el tratamiento.
• Las Q uinolonas e stán contraindicadas pa ra l os pa cientes c on antecedentes de l esiones
tendinosas relacionadas con el uso de Quinolonas.
• Los pacientes ancianos son más propensos a las tendinitis.
• El riesgo de rotura tendinosa aumenta con el uso concomitante de corticosteroides.
IHSS
• Si se sospecha una tendinitis, hay que suspender de inmediato la quinolona.
145
EFECTOS A DVERSOS. Los e fectos a dversos de l as Q uinolonas comprenden n áuseas,
vómitos, dispepsia, dolor abdominal, diarrea (raramente, colitis asociada a los antibióticos),
cefalea, mareos, trastornos del sueño, erupción (raramente, síndrome de Stevens-Johnson y
necrólisis e pidérmica t óxica) y prurito. Otros efectos a dversos m enos f recuentes s on
anorexia, aumento de la urea y creatinina en sangre; mareos, agitación, astenia, depresión,
confusión, alucinaciones, convulsiones, temblor, parestesia e hipoestesia; fotosensibilidad,
reacciones de hi persensibilidad como fiebre, urticaria, angioedema, artralgias, mialgias y
anafilaxia; t rastornos he máticos ( como e osinofilia, l eucopenia, t rombopenia); a lteraciones
de l a vi sión, de l gusto, de l a a udición y de l ol fato. A simismo, s e ha n notificado c asos
aislados de inflamación y lesiones tendinosas (sobre todo, entre ancianos o sujetos tratados
con corticosteroides). Otros efectos adversos comunicados i ncluyen l a a nemia hemolítica,
la insuficiencia renal, la nefritis intersticial y la disfunción hepática (incluyendo, hepatitis e
ictericia col estásica). Hay que suspender el f ármaco si oc urren reacciones ps iquiátricas,
neurológicas o de hipersensibilidad (entre ellas, la erupción grave).
1. CIPROFLOXACINO
Indicaciones:
El Ciprofloxacino actúa f rente a l as ba cterias g rampositivas y gramnegativas y, en
particular f rente a l as gramnegativas, entre ot ras Salmonella, Shigella, Campylobacter,
Neisseria y Pseudomonas. El Ciprofloxacino sólo ejerce una actividad moderada contra las
bacterias grampositivas del tipo de Streptococcus pneumoniae y Enterococcus faecalis; no
debe us arse p ara l a ne umonía ne umocócica. Actúa f rente a l as clamidias y algunas
micobacterias. S in e mbargo, l a m ayoría de l os m icroorganismos a naerobios no s on
sensibles. Los us os d el Ciprofloxacino i ncluyen l as i nfecciones r espiratorias ( pero no l a
neumonía neumocócica) y urinarias, l as del t ubo di gestivo (incluida l a fiebre t ifoidea) así
como la g onorrea y l a septicemia caus adas por m icroorganismos s ensibles, infecciones
oculares.
Precauciones:
Véanse not as ant eriores sobre Q uinolonas; evi tar l a al calinización excesiva de l a or ina y
asegurar un aporte suficiente de líquidos (riesgo de cristaluria); interacciones: apéndice 1
(Quinolonas).
IHSS
146
CONDUCCIÓN. Puede af ectar l a c apacidad de r ealizar t areas especializadas ( p. ej.,
conducción); el alcohol incrementa este efecto.
Efectos adversos:
Véanse not as a nteriores s obre Q uinolonas, a demás, f latulencia, disfagia, pancreatitis,
taquicardia, hipotensión, edema, sofocos, sudoración, trastornos del movimiento, acufenos,
vasculitis, t enosinovitis, e ritema nudos o, a mpollas he morrágicas, pe tequias e
hiperglucemia; dolor y flebitis en el lugar de inyección.
Posología:
• Por vía oral: infecciones respiratorias: 250-750 mg 2 veces al día.
• Infecciones urinarias: 250-500 mg 2 ve ces al día (100 mg [250 mg] 2 ve ces al día
durante 3 días en cistitis agudas no complicadas en mujeres).
• Prostatitis crónica: 500 mg 2 veces al día, durante 28 días.
• Gonorrea: 500 mg [250 mg] en una sola dosis.
• Infección respiratoria baja por Pseudomonas en la fibrosis quística: 750 mg 2 veces
al dí a; ni ños de 5 a 17 años (v. P recauciones): h asta 20 m g/kg 2 ve ces a l dí a (1,5
g/día como máximo).
• Para la mayoría de las demás infecciones: 500-750 mg 2 veces al día.
• Profilaxis quirúrgica: 750 mg de 60 a 90 min antes de la intervención.
• Profilaxis de la meningitis meningocócica, en perfusión intravenosa (durante 30-60
min; 400 mg durante 60 min): 200-400 mg 2 veces al día.
• Carbunco (tratamiento y profilaxis después de la exposición, por vía oral: 500 mg 2
veces al día; niños : 30 mg/kg/día repartidos en 2 tomas (1 g/día como máximo).
2. LEVOFLOXACINO
Indicaciones.
Infecciones respiratorias: ne umonía a dquirida en l a comunidad, exacerbación de l a
bronquitis crónica, sinusitis aguda.
Infecciones de l t racto ur inario no c omplicadas o c omplicadas, i ncluyendo pi elonefritis.
Infecciones de la piel y tejidos blandos.
Generalmente l as Q uinolonas s e r eservan como segundo escalón terapéutico en caso de
intolerancia, alergia o resistencia a otros antibióticos, como los beta-lactámicos, Macrólidos
o aminoglucósidos.
IHSS
147
Precauciones
-Prolongación del intervalo QT: Levofloxacino pue de pr olongar e l i ntervalo Q T y
provocar arritmia en pacientes con bradicardia o hipopotasemia.
- Diabetes mellitus: Levofloxacino puede de scompensar l a di abetes en pacientes t ratados
con antidiabéticos orales o insulina.
- Fotosensibilidad: aunque el riesgo es menor que con Ciprofloxacino, se recomienda evitar
la e xposición pr olongada a l a l uz s olar o los r ayos U V dur ante e l tr atamiento.
-Deficiencia de glucosa-6-fostato deshidrogenasa: e stos pa cientes s on más pr opensos a
padecer anemia hemolítica.
- Miastenia gravis: Levofloxacino puede ex acerbar o enmascarar l os s íntomas.
-Embarazo: categoría C de la FDA (apéndice 2). Se ha observado artropatía y degeneración
del cartílago en animales inmaduros asociado a Quinolonas vía sistémica. E sto no s e ha
detectado en humanos, pero s e recomienda evitar es tos m edicamentos de bido a l a
naturaleza irreversible de la lesión.
- Lactancia: Levofloxacino se excreta en la leche materna (apéndice 3). Las Quinolonas vía
sistémica deben evitarse durante la lactancia o bien la lactancia debe suspenderse, debido al
riesgo de artropatía en los niños.
- Pediatría: no se r ecomienda su us o en m enores de 15 a ños po r e l r iesgo d e a rtropatía,
excepto en el t ratamiento de f iebre t ifoidea pe rsistente o infecciones p or Pseudomonas
aeruginosa en niños con fibrosis quística, porque en estos casos la relación riesgo/beneficio
puede ser favorable.
Efectos adversos
-Gastrointestinales: son los m ás f recuentes ( 5% de pa cientes). N áuseas, diarrea, vóm itos,
dolor abdominal, dispepsia, anorexia. Generalmente son leves y no obligan a suspender el
tratamiento. La c olitis p seudomembranosa por Clostridium di fficile e s m uy rara por que
levofloxacino es poc o activa f rente a l a f lora a naerobia i ntestinal, pero de be t enerse en
cuenta si aparece diarrea persistente.
-Sistema nervioso: cefalea, m areo, vé rtigo, t emblores, i nsomnio o a
nsiedad.
Ocasionalmente p arestesia y neuropatía pe riférica. Raramente convulsiones, alucinaciones
y trastornos psicóticos a dosis altas. Las crisis convulsivas afectan sobre todo a pacientes de
edad
avanzada, epi
lépticos o
con
traumatismos de
lS
NC.
-Hipersensibilidad: eosinofilia, e rupción c utánea, f iebre, pr urito, ur ticaria, g eneralmente
leves. En casos graves an gioedema y v asculitis. Se ha n descrito cuadros m uy graves
potencialmente fatales. El m edicamento de be r etirarse i nmediatamente s i apa rece algún
signo de hipersensibilidad. Todas las Quinolonas producen fotosensibilidad dependiente de
la dosis, pero Levofloxacino sólo raramente.
IHSS
148
-Hepáticos: aumento transitorio de t ransaminasas he páticas y f osfatasa a lcalina ( 2-3% de
pacientes). S e h an not ificado casos de i ctericia, colestasis y he patitis.
-Musculoesqueléticos: raramente mialgias y artralgias. Se ha notificado casos de tendinitis
y daños e n l os t endones, e n oc asiones c on r otura, que a fecta e specialmente a l t endón de
Aquiles. Si apa rece cu alquier s íntoma el t ratamiento debe s uspenderse inmediatamente.
-Otros: raramente hi perglucemia, alteraciones v isuales, arritmia ca rdiaca y p rolongación
del i ntervalo Q T, a nemia, l eucopenia, a umento t ransitorio de c reatinina s érica o B UN,
excepcionalmente cristaluria o nefritis intersticial.
Posología:
• Sinusitis bacteriana aguda: 500 mg, 1 vez/día oral, 10-14 días.
• Exacerbación bacteriana aguda de bronquitis crónica: 250-500 mg, 1 vez/día oral, 710 días.
• Neumonía a dquirida e n la c omunidad: 500 m g, 1 ó 2 ve ces/día, 7 -14 dí as or al o
perfusión. IV lenta (mín. 30 min para 250 mg y 60 min para 500 mg).
• Prostatitis bacteriana crónica: 500 m g, 1 vez/día, 28 días oral o perfusión. IV lenta.
Infecciones urinarias complicadas (pielonefritis): 250 mg, 1 vez/día, 7-10 días oral o
perfusión. IV lenta.
• Infecciones urinarias no complicadas: 250 mg, 1vez/día oral, 3 días.
• Infecciones de piel y tejido blando: 250-500 mg, 1 vez/día o 500 mg, 2 veces/día, 714 días oral o 500 mg, 2 veces/día perfusión. IV lenta.
i. SULFONAMIDAS
Las s ulfonamidas fueron las pr imeras dr ogas eficaces empleadas pa ra el t ratamiento
sistémico de infecciones bacterianas en el ser humano.
Les caracteriza com partir una es tructura quí mica s imilar al áci do para-amino-benzoico
(PABA).
La evolución e n l a i nvestigación, c on l a a parición de nue vos a gentes, l imitó s u us o.
Actualmente el cot rimoxazol aum enta s u interés cl ínico. Este es una combi nación a dos is
fijas de sulfametoxazol (SMX) con trimetoprim (TMP). Inicialmente aprobado por la Food
and D rug A dministration ( FDA) pa ra s u us o e n: i nfección ur inaria, ne umonía por
Pneumocystis carinii, shigelosis y otitis media, posteriormente se le asignó otros usos.
El com puesto base de l as s ulfonamidas es l a s ulfanilamida, cuya es tructura es s imilar al
PABA, factor requerido por las bacterias para la síntesis del ácido fólico. Importa el grupo
amino libre en posición 4 pues se relaciona con su actividad. Las sustituciones a nivel del
radical s ulfonilo modifican las c aracterísticas farmacocinéticas, pe ro no la actividad
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149
antibacteriana. Las sustituciones en el grupo amino en posición 4 dan compuestos de menor
absorción intestinal.
Las s ulfonamidas s on an álogos estructurales y antagonistas d el P ABA ( ácido para am ino
benzoico) e impiden la utilización de este compuesto para la síntesis de ácido fólico. Este a
su vez act úa en l a s íntesis de t imina y pur ina. Esta acci ón se ej erce co mpitiendo por l a
acción de una enz ima bacteriana r esponsable de l a i ncorporación de P ABA al á cido
dihidropteroico, precursor del ácido fólico.
Las c élulas de l os m amíferos r equieren á cido f ólico pr eformado ya que no pue den
sintetizarlo y por lo tanto no son atacadas.
El ef ecto sinérgico de l as s ulfonamidas as ociadas a t rimetoprim s e de be a l a i nhibición
secuencial de esta vía metabólica.
Actividad antimicrobiana
In vitro ejercen actividad inhibitoria frente a un gran número de bacterias grampositivas y
gramnegativas y ta mbién Actinomyces, Plasmodium, Nocardia, S. maltophilia y
Toxoplasma.
Mecanismos de resistencia
La r esistencia a l as s ulfonamidas es tá m uy extendida, tanto para gérmenes com unitarios
como nosocomiales.
Los microorganismos desarrollan resistencia por mecanismos que pueden ser de naturaleza
cromosómica o extracromosómica.
- Cromosómica: A través de mutaciones que producen un cambio en las enzimas de lo que
resulta una disminución de afinidad por las sulfas, o aumentando la producción de PABA lo
que neutraliza la competencia de las sulfas.
- Extracromosómica: La producción de una enzima dihidripteroato sintetasa alterada, que es
1.000 veces m enos s ensible a l a dr oga, es el pr incipal m ecanismo de r esistencia a
sulfonamidas.
Efectos tóxicos y secundarios
a) Reacciones de hipersensibilidad: A ni vel cutáne o se obs ervan desde er itemas l eves a
dermatitis necrotizante, eritema multiforme, sindrome de Steven Johnson. Otras reacciones
son: vasculitis y reacciones sistémicas de tipo anafilaxia severa.
b) Trastornos digestivos: náuseas, vómitos, diarrea.
c) Alteraciones hematológicas: ane mia he molítica en pacientes con dé ficit de glucosa-6fosfato deshidrogenasa., anemia megaloblástica (por su acción antifólica), aplasia medular.
d) Trastornos hepáticos: desde alteraciones leves a necrosis hepatocítica.
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e) Alteraciones renales: obstrucción de la vía urinaria
f) No deben usarse en el último mes de embarazo, por el riesgo de kernícterus.
150
Contraindicaciones
Último trimestre de em barazo (apéndice 2) . Pueden desencadenar ke rnícterus al com petir
con la bilirrubina por su unión a la albúmina plasmática.
Durante la lactancia (apéndice 3).
Primeros meses de vida.
Alteraciones h epatocíticas ( apéndice 5) , renales ( apéndice 4) , discracias s anguíneas,
sindrome de mala absorción (contraindicaciones relativas)
Usos clínicos
Las s ulfonamidas t ienen actualmente es casa apl icación clínica. Por es o se ha rá
especialmente referencia al uso de la asociación TMP/SMX o cotrimoxazol.
• Infecciones urinarias no complicadas producidas por gérmenes sensibles.
El éx ito en el t ratamiento se r elaciona a l a al ta concentración de l a d roga en orina y
tejido renal, la erradicación de los gérmenes del reservorio vaginal y la reducción de la
adherencia bacteriana mismo en bajas concentraciones.
• Prostatitis bacterianas agudas o crónicas, por gérnenes sensibles.
• Bronquitis crónica por gérmenes que probaron ser sensibles.
• Lo mismo para sinusitis y otitis agudas
• Es de elección para tratar y prevenir la pneumocistosis en SIDA
• También lo es en infecciones intestinales por Isopora bellis y Cyclospora
• Infecciones gastrointestinales. Salmonella spp. es aun sensible en nuestro medio. En
cambio Shigella ha mostrado una resistencia en aumento a esta droga por lo que se
seleccionan las fluorquinolonas para tratamiento empírico.
• Es una alternativa para la diarrea del viajero
• Puede estar indicado en casos seleccionados de meningitis
• Infecciones por S. maltophilia (aun sensible en nuestro medio)
La s ulfonamida es el t ratamiento clásico de i nfecciones po r Nocardia spp. A sociada a
pirimetamina c onstituye e l pl an de e lección para tr atar la tox oplasmosis y ma laria
cloroquinoresistente. Puede ser una alternativa para tratar infecciones intestinales.
No se recomienda el uso de estos agentes para tratar faringitis estreptocócicas o infecciones
por e nterococos. P ara el t ratamiento t ópico de i nfecciones de pi el y t ejidos bl andos
ocasionadas por estreptococos o estafilococos existen opciones más fiables y eficaces.
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1. SULFADIAZINA
151
Indicaciones:
Prevención de l as r ecidivas de l a f iebre r eumática, toxoplasmosis [no autorizada]; l a
mayoría de las infecciones producida por Toxoplasma gondii son autolimitadas y no precisa
tratamiento. Entre l as ex cepciones s e enc uentran los pa cientes con lesión ocular
(coriorretinitis t oxoplásmica) o c on i nmunodepresión. La e ncefalitis t oxoplásmica e s una
complicación frecuente del sida. El tratamiento de elección se basa en una combinación de
pirimetamina y s ulfadiazina adm inistradas dur ante va rias s emanas (es imprescindible el
asesoramiento de un experto). La pi rimetamina es un a ntagonista de l á cido f ólico y s on
relativamente comunes las reacciones adversas a esta asociación (se requieren suplementos
de ácido fólico y hemogramas semanales)
Precauciones:
Mantener un a porte adecuado de l íquidos; e vitar e n l os t rastornos he máticos ( salvo que
exija supervisión del especialista); monitorizar el hemograma en el tratamiento prolongado
y suspender de i nmediato s i a parecen t rastornos he máticos o r ash; pr edisposición a l a
deficiencia de á cido f ólico o hi popotasemia; a ncianos; a sma; dé ficit de G 6PD; e vitar e n
lactantes m enores de 6 semanas ( excepto para t ratar o prevenir l a ne umonía por
Pneumocystis); i nsuficiencia he pática ( evitar s i es grave , apendice5); i nsuficiencia renal
(evitar si es gr ave; a péndice 4) ; em barazo (apéndice 2 ); l actancia ( apéndice 3) ;
interacciones: apéndice 1 (Trimetoprima, Sulfametoxazol).
Contraindicaciones:
Porfiria
Efectos adversos:
Náuseas, diarrea; cefalea; rash (muy raramente, entre otros, síndrome de Stevens-Johnson,
necrólisis e pidérmica t óxica, f otosensibilidad): s uspender de i nmediato; c on m enos
frecuencia, vóm itos, muy raramente, glositis, e stomatitis, a norexia, da ño he pático ( p. ej.,
ictericia y ne crosis he pática), pancreatitis, colitis a sociada a los a ntibióticos, miocarditis,
tos y di snea, i nfiltrados pul monares, m eningitis a séptica, de presión, c onvulsiones,
neuropatía pe riférica, ataxia, acufenos, vértigo, alucinaciones, hipoglucemia, alteraciones
sanguíneas ( incluida l a l eucopenia, t rombocitopenia, a nemia m egaloblástica, e osinofilia),
hiperpotasemia, hiponatremia, enfermedades d el r iñón, como la ne fritis int ersticial,
artralgia, mialgia, vasculitis y lupus eritematoso sistémico.
Posología:
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152
Por vía oral: prevención de la fiebre reumática: 1 g/día (500 mg/día para los pacientes de
menos de 30 k g). [ ADULTOS: 2 -4 g i nicialmente, s eguido de 0,5 -1 g/6 h. N IÑOS: 75
mg/kg inicialmente, seguido de 37,5 mg/kg/6 h.]
2. TRIMETOPRIMA CON SULFAMETOXAZOLE
Mezcla de trimetoprima y sulfametoxazol en una proporción de 1 a 5.
Indicaciones:
El co -trimoxazol de be l imitarse ex clusivamente com o fármaco de el ección para l a
neumonía por Pneumocystis carinii (Pneumocystis jiroveci); también e stá i ndicado en l a
toxoplasmosis y nocardiasis. H oy s ólo s e pl antea s u us o e n l as exacerbaciones de la
bronquitis crónica y en las infecciones urinarias, si hay signos bacteriológicos suficientes
de la sensibilidad al co-trimoxazol y razones adecuadas para preferir esta combinación a un
solo antibacteriano; de la misma manera, sólo debe emplearse en las otitis medias agudas
de los niños cuando haya buenas razones para preferirlas.
Precauciones:
Mantener un a porte adecuado de l íquidos; e vitar e n l os t rastornos he máticos ( salvo que
exija supervisión del especialista); monitorizar el hemograma en el tratamiento prolongado
y suspender de i nmediato s i a parecen t rastornos he máticos o r ash; pr edisposición a l a
deficiencia de ácido fólico o hipopotasemia; anc ianos; as ma; dé ficit de G6PD, evitar en
lactantes menores de 6 sem (excepto para tratar o prevenir la neumonía por Pneumocystis);
insuficiencia hepática (evitar si es grave; apendice 5); insuficiencia renal (evitar si es grave;
apéndice 4) ; embarazo (apéndice 2) ; l actancia ( apéndice 3) ; interacciones: apéndice
1(Trimetoprima, Sulfametoxazol).
Contraindicaciones:
Porfiria
Efectos adversos:
Náuseas, diarrea; cefalea; rash (muy raramente, entre otros, síndrome de Stevens-Johnson,
necrólisis e pidérmica t óxica, f otosensibilidad): s uspender de i nmediato; c on m enos
frecuencia, vóm itos, muy raramente, glositis, e stomatitis, a norexia, da ño he pático (p. e j.,
ictericia y ne crosis he pática), pancreatitis, colitis a sociada a los a ntibióticos, miocarditis,
tos y di snea, i nfiltrados pul monares, m eningitis a séptica, de presión, c onvulsiones,
neuropatía pe riférica, a taxia, a cufenos, vé rtigo, alucinaciones, hi poglucemia, alteraciones
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sanguíneas ( incluida l a l eucopenia, t rombocitopenia, a nemia m egaloblástica, e osinofilia),
hiperpotasemia, hiponatremia, enfermedades d el r iñón, como la ne fritis int ersticial,
artralgia, mialgia, vasculitis y lupus eritematoso sistémico.
Posología:
• Por vía oral: 960 m g/12 h; ni ños: c ada 12 h; d e 6 s em a 5 m eses: 120 m g; de 6
meses a 5 años: 240 mg; de 6 a 12 años: 480 mg.
•
En perfusión intravenosa: 960 m g/12 h, qu e s e a umentan a 1,44 g/12 h s i l a
infección es grave; ni ños: 36 m g/kg/día r epartidos e n 2 a dministraciones, que s e
aumentan hasta 54 mg/kg/día si la infección es grave.
•
Tratamiento de l as i nfecciones por Pneumocystis carinii (Pneumocystis jiroveci)
(administrar s i s e pue de r ealizar una es trecha m onitorización): por vía oral o en
perfusión intravenosa; adultos y niños mayores de 4 sem: 120 mg/kg/día repartidos
en 2-4 tomas, durante 14 días. Profilaxis de las infecciones por Pneumocystis carinii
(Pneumocystis jiroveci) por vía oral: 960 mg 1 vez al día (se puede reducir a 480
mg 1 vez al día para mejorar la tolerancia) o 960 mg en días alternos (3 veces por
semana) o 960 mg 2 ve ces al día en días alternos (3 veces por semana); niños de 6
sem a 5 meses: 120 mg 2 veces al día en 3 días consecutivos o alternos a la semana
o 7 días por semana; de 6 meses a 5 años: 240 mg; de 6 a 12 años: 480 mg.
•
Por vía oral: infecciones del aparato respiratorio: adultos y ni ños m ayores de 12
años: 960 m g/12 h, 14 dí as. Niños de 2 m eses a 12 años: 18 m g/kg/12 h, 14 dí as.
Neumonía por Pneumocystis carinii: adultos: 30 mg/kg/6 h, 14 días. Niños de 8 kg:
240 mg/6 h; de 16 kg: 480 mg/6 h; de 24 kg: 720 mg/ 6 h; de 32 kg: 960 mg/6 h.
•
Infecciones urinarias, infecciones gastrointestinales y otitis media aguda en niños:
adultos y niños mayores de 12 años: 960 mg/12 h durante 10-14 días en infecciones
urinarias ( depende de l a g ravedad) y 5 días en las g astrointestinales. Niños de 2
meses a 12 a ños: 18 m g/kg/12 h, 10 dí as e n i nfecciones ur inarias y ot itis m edia
aguda, 5 días en las gastrointestinales.
•
Gonorrea: no complicada: 1.920 m g/12 h, 2 dí as o 2.400 m g y 2.400 m g 8 h
después. En inyección intramuscular o perfusión intravenosa: adultos: 960 mg /1224 h.
•
niños de 6-12 años: 480 mg/12-24 h.
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154
NOTA. 480 m g de co-trimoxazol c orresponden a 400 m g d e s ulfametoxazol y 80 m g de
trimetoprima.
j. Antisépticos del Tracto Urinario
1. NITROFURANTOÍNA
Indicaciones:
Infecciones urinarias.
Precauciones:
Anemia; diabetes mellitus; alteraciones electrolíticas; deficiencia de vitamina B y de ácido
fólico; e nfermedad pul monar; i nsuficiencia h epática; c ontrolar l a f unción pul monar y
hepática dur ante e l t ratamiento pr olongado, s obre t odo de l os a ncianos ( suspender, s i
empeora l a f unción pu lmonar); s usceptibilidad a l a ne uropatía p eriférica; glucosuria
falsamente pos itiva ( si s e ana lizan las s ustancias r eductoras); l a or ina s e pue de t eñir de
color amarillo o marrón; interacciones: apéndice 1 (Nitrofurantoína).
Contraindicaciones:
Insuficiencia r enal ( apéndice 4) , lactantes m enores de 3 meses, deficiencia de G 6PD
(incluido el embarazo a término y la lactancia de los neonatos afectados, apéndices 3 y 5),
porfiria.
Efectos adversos:
Anorexia, ná useas, vóm itos y di arrea; r eacciones pul monares ag udas y crónicas ( se ha
descrito f ibrosis pul monar; pos ible a sociación c on e l s índrome l úpico); ne uropatía
periférica; ade más, reacciones de hi persensibilidad (como angioedema, anafilaxia,
sialadenitis, urticaria, rash y p rurito); r aramente, ictericia c olestásica, hepatitis, dermatitis
exfoliativa, eritema mul tiforme, pancreatitis, artralgias, trastornos he máticos ( incluidos la
agranulocitosis, la t rombopenia y l a an emia apl ásica), hipertensión intracraneal be nigna y
alopecia transitoria.
Posología:
• Infección aguda no complicada: 50 m g/6 h, con los alimentos durante 7 d ías; niños
mayores de 3 meses: 3 mg/kg/día repartidos en 4 tomas.
• Infecciones crónicas, recidivantes y graves: 100 mg/6 h, con los alimentos durante 7
días (la dosis se puede reducir o suspender en caso de náuseas intensas).
IHSS
•
155
Profilaxis (no obstante, v. Precauciones): 50-100 mg al acostarse; niños mayores de
3 meses: 1 mg/kg al acostarse.
B. FÁRMACOS
UTILIZADOS EN LAS INFECCIONES
FÚNGICAS
La m ayoría d e l as m icosis l ocalizadas s e t ratan con especialidades d e us o tópico. El
tratamiento sistémico se r equiere en las i nfecciones un gueales o del c uero cabelludo o
cuando las infecciones cutáneas se extienden, diseminan o no responden al tratamiento. Los
raspados de la piel se analizarán cuando se contemple el tratamiento por vía sistémica o se
tengan dudas acerca del diagnóstico.
ANTIFÚNGICOS P OLIÉNICOS. Los a ntifúngicos pol iénicos comprenden l a
amfotericina y la nistatina; ninguno de ellos se absorbe por vía oral. Se utilizan para tratar
las infecciones orales, orofaríngeas y periorales mediante aplicación tópica en la boca.
La amfotericina en perfusión intravenosa s e emplea en el t ratamiento de l as i nfecciones
fúngicas generalizadas y muestra actividad contra la mayoría de los hongos y levaduras. Se
une m ucho a l as pr oteínas y pe netra m al e n l os líquidos y t ejidos c orporales. C uando s e
administra por vía parenteral, la amfotericina resulta tóxica y produce efectos adversos. Las
formulaciones lip ídicas de am fotericina s on significativamente m enos t óxicas y s e
recomiendan cuando está cont raindicada l a f ormulación convencional de am fotericina
debido a l os e fectos t óxicos, e n pa rticular l a ne frotoxicidad o s i l a r espuesta a l a
amfotericina convencional es inadecuada; las formulaciones lipídicas son más caras.
La nistatina se us a p rincipalmente en las i nfecciones de l a pi el y m ucosas por Candida
albicans, entre otras la candidiasis esofágica e intestinal.
ANTIFÚNGICOS IMIDAZÓLICOS. Entre los antifúngicos imidazólicos se encuentran el
clotrimazol, el econazol, el ketoconazol, el sulconazol y el tioconazol. Se emplean en el
tratamiento local de la candidiasis vaginal y de las dermatofitosis.
El ketoconazol se a bsorbe m ejor por ví a or al q ue ot ros i midazoles. Se ha as ociado con
hepatotoxicidad m ortal; va lorar l os b eneficios de l k etoconazol f rente a l r iesgo d e
hepatopatía y vigilar cuidadosamente a los pacientes, tanto desde el punto de vista clínico
como bi oquímico. N o de be a dministrarse po r ví a or al pa ra t ratar l as i nfecciones f úngicas
superficiales.
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156
El miconazol se pue de em plear de f orma l ocal en l as i nfecciones or ales; t ambién es
efectivo en las intestinales. El miconazol puede absorberse por vía sistémica después de su
aplicación por vía oral en gel, ocasionando interacciones farmacológicas importantes.
ANTIFÚNGICOS T RIAZÓLICOS. El fluconazol se a bsorbe e n un e levado por centaje
después d e s u administración oral. Además, pe netra adecuadamente en el l íquido
cefalorraquídeo y permite tratar la meningitis fúngica.
El itraconazol presenta a ctividad c ontra m ultitud de de rmatofitos. E l i traconazol e n
cápsulas precisa del medio ácido del estómago para su absorción óptima.
El itraconazol se ha asociado con lesiones hepáticas y debe evitarse o usarse con precaución
en pacientes con hepatopatías; el fluconazol se asocia menos veces con hepatotoxicidad.
El voriconazol es un antifúngico de a mplio espectro, autorizado pa ra s u us o e n l as
infecciones potencialmente mortales.
OTROS ANT IFÚNGICOS. La caspofungina presenta actividad frente a es pecies d e
Aspergillus y de Candida. Se administra en perfusión intravenosa para tratar las infecciones
invasivas. La flucitosina suele combinarse con la amfotericina, debido a su sinergia. Puede
ocurrir una mielodepresión que limite su uso, sobre todo entre los pacientes con sida. Si se
administra de forma prolongada se requiere un hemograma semanal. Durante el tratamiento
puede ocurrir resistencia a la flucitosina; el antibiograma resulta esencial antes y durante el
tratamiento.
La griseofulvina es ef ectiva en las de rmatofitosis ext endidas o i ntratables, pe ro ha s ido
sustituida por los antifúngicos más recientes, sobre todo en las infecciones ungueales. Es el
fármaco elegido para t ratar l as i nfecciones por Trichophyton en ni ños. La dur ación de l
tratamiento depende del foco de infección aunque a veces se requieran varios meses.
La terbinafina constituye el fármaco de elección para tratar las onicomicosis y también se
utiliza en las tiñas si se considera necesario el tratamiento por vía oral.
1. NISTATINA
Indicaciones:
Infecciones fúngicas o rales y p eriorales. La nistatina se us a pr incipalmente en l as
infecciones de la piel y mucosas por Candida albicans, entre otras la candidiasis esofágica
e intestinal.
Efectos adversos:
Irritación y sensibilización oral, se han descrito náuseas.
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157
Posología
• Tratamiento: a dultos y niños: 100.000 U 4 ve ces a l dí a de spués de l as c omidas,
habitualmente durante 7 días (se continúa durante 48 h después de que remitan las
lesiones).
NOTA. No autorizada para el tratamiento de la candidiasis de recién nacidos menores de 1
mes.
• Los adultos y niños mayores de 1 m es, que sufren inmunodepresión, precisan dosis
más altas (p. ej., 500.000 U, 4 veces al día).
• Profilaxis. Recién nacidos: 100.000 U, 1 vez al día.
• Por vía oral: candidiasis orofaríngea: adultos y niños mayores de 1 año: 2,5-5 ml/612 h. lactantes: 2,5 ml/6 h. neonatos y lactantes de bajo peso al nacer: 1 ml/6 h. Por
vía tópica: adultos y niños: 3-4 toques/día en la mucosa oral.
2. KETOCONAZOL
Indicaciones:
Micosis s istémicas, candidiasis m ucocutánea cr ónica, grave y resistente; m icosis
gastrointestinales graves y resistentes, candidiasis va ginal c rónica y r esistente,
dermatofitosis r esistentes de l a pi el o uña s de l a m ano ( no de l os pi es); pr ofilaxis de l a
micosis de los pacientes inmunodeprimidos.
Precauciones:
Vigilar l a función hepática desde el punto de vista clínico y bioquímico; si el tratamiento
dura m ás de 14 días, efectuar p ruebas d e l a f unción hepática antes de empezar, 14 días
después y l uego e n intervalos m ensuales, S e ha a sociado c on he patotoxicidad m ortal;
valorar l os pos ibles be neficios de l ke toconazol f rente a l r iesgo de he patopatía y vi gilar
cuidadosamente a los pacientes, tanto desde el punto de vista clínico como bioquímico. No
debe administrarse por vía oral para tratar las infecciones fúngicas superficiales. Evitar en
la Porfiria, interacciones: apéndice 1
Contraindicaciones:
Insuficiencia hepática; embarazo (apéndice 2) y lactancia (apéndice 3).
Efectos adversos:
Náuseas, vómitos, dolor abdominal; cefalea; rash, urticaria, prurito; rara vez, angioedema,
trombopenia, pa restesias, f otofobia, m areos, a lopecia, ginecomastia y ol igospermia; da ño
hepático mortal: v éase t ambién Precauciones, el r iesgo de he patitis aum enta si se
administra durante más de 14 días.
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Posología:
• 200 mg 1 v ez al día, con las comidas, habitualmente durante 14 dí as; si se observa
una r espuesta i nsuficiente a l os 14 dí as, c ontinuar ha sta po r l o m enos 1 s emana
después de que hayan desaparecido los síntomas y se haya negativizado los cultivos;
400 mg como máximo al día.
• Ancianos: 200 mg. niños: 3 mg/kg/día [NIÑOS de 15 a 30 kg: 100 mg/día]
• .Candidiasis vaginal crónica resistente: 400 mg 1 vez al día con las comidas durante
5 días.
• Profilaxis y tr atamiento de ma ntenimiento de l os pa cientes inm unodeprimidos:
200[400] mg/día.
• NIÑOS de más de 15 kg: 4-8 mg/kg 1 vez al día con la comida.
3. FLUCONAZOL
Indicaciones:
El fluconazol se a bsorbe e n un e levado por centaje de spués de s u administración or al.
Además, penetra adecuadamente en el líquido cefalorraquídeo y permite tratar la meningitis
fúngica. C andidiasis v aginal, candidiasis vul vovaginal de r epetición, y balanitis por
Candida, candidiasis de l as m ucosas, candidiasis or ofaríngea, i nfecciones i nvasivas por
Candida (incluida l a candi demia y l a candi diasis di seminada) e i nfecciones cr iptocócica
(incluida l a m eningitis), c occidiomicosis, pa racoccidiomicosis, e sporotricosis,
histoplasmosis.
Precauciones:
Insuficiencia renal (apéndice 4); embarazo (apéndice 2) y lactancia (apéndice 3); vigilar la
función hepática: suspender si aparecen signos o síntomas de enfermedad hepática (riesgo
de necrosis hepática); susceptibilidad de que se prolongue el intervalo QT; interacciones:
apéndice 1.
Efectos adversos:
Náuseas, molestias abd ominales, diarrea, flatulencia, cefalea, erupción (suspender el
tratamiento o vigilar es trechamente en caso de i nfección invasiva o s istémica); m ás
raramente di spepsia, vóm itos, a lteraciones de l g usto, t rastornos he páticos, r eacciones de
hipersensibilidad, a nafilaxia, m areos, c risis c onvulsivas, a lopecia, pr urito, ne crólisis
epidérmica t óxica, síndrome de S tevens-Johnson (las r eacciones cut áneas g raves af ectan
más a los pacientes con sida), hiperlipidemia, leucopenia, trombopenia e hipopotasemia.
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Posología:
• Candidiasis vaginal (candidiasis vulvovaginal de repetición, y balanitis por
Candida), por vía oral: dosis única de 150 mg.
• Candidiasis de las mucosas (excepto los genitales) por vía oral: 50 m g/día ( 100
mg/día p ara inf ecciones inus itadamente resistentes), administrados du rante 7 -14
días e n l a candidiasis orofaríngea ( 14 dí as, c omo m áximo, e xcepto pa cientes
gravemente i nmunodeprimidos); dur ante 14 días en la candi diasis or al at rófica
asociada con prótesis d entales; dur ante 14 -30 días en otras i nfecciones de l as
mucosas (p. ej., esofagitis, candiduria, infecciones broncopulmonares no invasivas);
niños: por vía oral o en perfusión intravenosa: 3-6 mg/kg en el primer día y luego 3
mg/kg/día (cada 72 h en neonatos de hasta 2 semanas; cada 48 h en neonatos de 2-4
semanas).
• Tiña del pie, cuerpo, ingle, pitiriasis versicolor y candidiasis dérmica, por vía oral:
50 m g/día dur ante 2 -4 semanas (hasta 6 semanas en l a t iña de l pi e); dur ación
máxima del tratamiento: 6 semanas.
• Infecciones invasivas por Candida (incluida la c andidemia y la candidiasis
diseminada) e infecciones criptocócicas (incluida la me ningitis): por ví a or al o e n
perfusión i ntravenosa: 400 m g/día ( 400 m g a l i nicio y l uego 200 mg/día e n
infecciones i nvasivas po r Candida, aumentando e n c aso de ne cesidad ha sta 400
mg/día); e l tr atamiento se c ontinúa s egún la r espuesta ( como mínimo, 8 semanas
para la me ningitis c riptocócica); ni ños : 6 -12 m g/día ( cada 72 h si s e t rata de
neonatos de hasta 2 semanas; cada 48 h si se trata de neonatos de 2-4 semanas); 400
mg/día como máxima.
• Prevención de las recaídas de la meningitis criptocócica de p acientes con sida
después de f inalizar el t ratamiento primario: por ví a or al: 200 m g/día; o en
perfusión intravenosa: 100-200 mg/día.
• Prevención de las micosis de los pacientes inmunodeprimidos: por ví a or al o e n
perfusión intravenosa: 50-400 mg/día, ajustados según el riesgo; 400 m g/día si hay
un alto riesgo de infección sistémica, por ejemplo tras el trasplante de médula ósea;
iniciar el t ratamiento antes de qu e empiece l a ne utropenia y continuarlo durante 7
días después de que el recuento de neutrófilos llegue al intervalo deseable; niños: en
función del grado y duración de la neutropenia, 3-12 mg/kg/día (cada 72 h si se trata
de ne onatos de m enos de 2 s emanas, c ada 48 h s i e l ne onatos t iene de 2 a 4
semanas); 400 mg/día como máx.
• Micosis endémicas profundas: 200 -400 m g/día; dur ación de l t ratamiento:
coccidiomicosis: 11-24 meses; paracoccidiomicosis: 2-17 meses; esporotricosis: 116 meses
IHSS
4. VORICONAZOL
160
Indicaciones:
Aspergilosis i nvasiva; i nfecciones graves por especies d e Scedosporium, Fusarium o
Candida invasivas y resistentes al fluconazol (entre otras, C. krusei) candidemia.
Precauciones:
Vigilar la función hepática antes y du rante e l tr atamiento; ne oplasias he matológicas
malignas (aumento del riesgo de reacciones hepáticas); insuficiencia hepática (apéndice 5);
vigilar l a f unción renal; i nsuficiencia renal ( apéndice 4 ); em barazo (asegurar l a
anticoncepción eficaz dur ante el t ratamiento, apéndice 2 ); t rastornos electrolíticos,
miocardiopatía, br adicardia, a rritmias s intomáticas, a ntecedentes de p rolongación de l
intervalo QT, uso concomitantes de otros fármacos que prolongan el intervalo QT; evitar la
exposición a la luz solar; interacciones: apéndice 1 (Antifúngicos).
Contraindicaciones:
Efectos adversos:
Trastornos ga strointestinales ( entre e llos, ná useas, vóm itos, do lor a bdominal, di arrea),
ictericia; edema hi potensión, dolor tor ácico; s índrome de di ficultad respiratoria, sinusitis,
cefalea, m areos, astenia, a nsiedad, d epresión, c onfusión, a gitación, a lucinaciones,
parestesia, t emblor; s íntomas ps eudogripales; hi poglucemia; he maturia; t rastornos
hemáticos (entre ellos, anemia, trombopenia, leucopenia, pancitopenia), insuficiencia renal
aguda, hipopotasemia; a lteraciones vi suales, entre l as que s e i ncluyen trastornos de l a
percepción, vi sión bor rosa y f otofobia; r ash, pr urito, f otosensibilidad, a lopecia, qu eilitis,
reacciones en el l ugar de i nyección; mas raramente, alteraciones del g usto, gingivitis,
glositis, di spepsia, duode nitis, e streñimiento, c olecistitis, pancreatitis, hepatitis,
estreñimiento, a rritmias ( como, pr olongación de l i ntervalo Q T), s íncope,
hipercolesterolemia, reacciones de hi persensibilidad (entre ellas, rubefacción), ataxia,
nistagmo, di plopía, e dema c erebral, hi poestesia, i nsuficiencia d e l a cor teza s uprarrenal,
artritis, blefaritis, neuritis ópt ica, escleritis, glositis, gingivitis, psoriasis y s índrome de
Stevens-Johnson; rara vez, colitis ps eudomembranosa, a lteraciones de l s ueño, a cufenos,
alteraciones auditivas, efectos extrapiramidales, hipertonía, hipotiroidismo, hipertiroidismo,
lupus e ritematoso discoide, necrólisis e pidérmica tóx ica, hemorragia r etiniana y a trofia
óptica.
Posología:
IHSS
161
•
Por vía oral: adultos y adolescentes m ayores de 12 a ños, de m ás de 40 kg : 400
mg/12 h ha sta completar 2 dos is y l uego 20 0 m g/12 h, a umentando s i f uera
necesario hasta 300 m g/12 h; de m enos de 40 k g: 200 m g/12 h h asta completar 2
dosis y l uego 100 m g/12 h, a umentando en caso de necesidad hasta 150 m g/12 h;
niños de 2 a 12 años: (se recomienda la solución oral) 200 mg/12 h.
•
En perfusión intravenosa: 6 m g/kg/12 h ha sta c ompletar 2 dos is y l uego, 4
mg/kg/12 h (reducir la dosis a 3 mg/kg/12 h, si no se tolera) durante un máximo de
6 meses; NIÑOS de 2 a 12 años, 7 mg/kg cada 12 h (reducir a 4 mg/kg cada 12 h, si
no se tolera).
5. CASPOFUNGINA
Indicaciones:
Aspergilosis i nvasiva s in respuesta a l a am fotericina y al i traconazol o de pa cientes con
intolerancia a la amfotericina o al itraconazol; candidiasis invasiva, tratamiento «a ciegas»
de las infecciones fúngicas sistémicas de los pacientes con neutropenia.
Precauciones:
Insuficiencia he pática ( apéndice 5) ; embarazo (apéndice 2) ; interacciones: apéndice 1
(Caspofungina).
Contraindicaciones:
Efectos adversos:
Náuseas, vóm itos, dol or a bdominal, di arrea, t aquicardia, r ubefacción, di snea; f iebre,
cefalea; rash, prurito, sudoración, reacciones en el lugar de inyección; anemia, disminución
del pot asio sérico, hi pomagnesemia; m ás raramente, hipercalcemia; t ambién se han
notificado di sfunción he pática, e dema, s índrome de di ficultad r espiratoria de l a dulto,
reacciones de hipersensibilidad (incluida la anafilaxia).
Posología:
En perfusión intravenosa: adultos mayores de 18 años: 70 m g en el primer día y luego 50
mg 1 vez al día (70 mg 1 vez al día, si el peso es mayor de 80 kg).
IHSS
162
6. GRISEOFULVINA
Indicaciones:
Dermatofitosis de la piel, cuero cabelludo, pelo y uñas si ha fracasado el tratamiento tópico
o no resulta adecuado.
Precauciones:
Interacciones: apéndice 1 (Griseofulvina).
CONDUCCIÓN. Puede af ectar l a c apacidad de r ealizar t areas especializadas ( p. ej.,
conducción); el alcohol refuerza los efectos.
Contraindicaciones:
Hepatopatía grave; l upus er itematoso sistémica ( riesgo de exacerbación); por firia;
embarazo (evitar el embarazo durante el tratamiento y hasta 1 mes después; los varones,
durante 6 meses después del tratamiento); lactancia (apéndice 3).
Efectos adversos:
Náuseas, vóm itos, di arrea; c efalea; m ás raramente, he patotoxicidad, m areos, confusión,
fatiga, trastornos del sueño, alteración en la coordinación, neuropatía periférica, leucopenia;
lupus e ritematoso sistémico, rash (incluidas, en ocasiones, eritema mul tiforme, necrólisis
epidérmica tóxica).
Posología:
500 mg/día repartidos en varias o en una sola toma; se puede duplicar en caso de infección
grave o reducir cuando aparezca la respuesta; niños: 10 mg/kg/día repartidos en varias o en
una toma.
7. TERBINAFINA
Indicaciones:
Antifúngico d el grupo de l as a lilaminas. T iene a cción f ungicida, i nhibe l a s íntesis de
ergosterol en l a m embrana c elular de l os hon gos. E s út il e n dermatomicosis por s er m uy
activo frente a dermatofitos y en menor medida frente a Candida. Micosis cutáneas.
IHSS
163
- Vía oral: tiña de diversas localizaciones (pie, mano, cuerpo, ingle, cuero cabelludo, uñas).
- Vía tópica: tiña de diversas localizaciones, candidiasis cutánea, pitiriasis versicolor.
Precauciones:
Insuficiencia hepática: se r ecomienda ut ilizar la mita d de dos is en pa cientes con
insuficiencia he pática g rave. La f unción hepática de be va lorarse antes de i niciar
tratamiento.
- Psoriasis: puede pr ovocar o exacerbar l a ps oriasis y d ebe evi tarse en es tos pa cientes.
- Embarazo: categoría B de la FDA. No hay información en humanos pero tampoco se han
descrito malformaciones en animales. Se acepta su uso sólo si no existe una alternativa más
segura. (Apéndice 2).
- Lactancia: se ex creta en la l eche m aterna. Aunque s e de sconocen los efectos en el s e
recomienda evitar (apendice3).
- Pediatría: no se recomienda su uso en menores de 5 años por falta de experiencia.
Efectos adversos:
Generalmente son leves y transitorios.
- Digestivos: ocasionalmente pue de pr oducir dol or a bdominal, a norexia, di arrea o
alteración del gusto. Raramente i nsuficiencia he pática, m alestar, f atiga, alopecia o
necrolisis epi dérmica t óxica. El tratamiento debe s uspenderse i nmediatamente s i s e
manifiesta hepatotoxicidad.
- Piel: reacción de hi persensibilidad ( erupción, urticaria). E n e stos c asos, e l t ratamiento
debe s uspenderse i nmediatamente por que s e h an de scrito casos de n ecrolisis epi dérmica
tóxica. P or ví a t ópica p uede pr oducir e nrojecimiento de l a pi el, qu e n o debe c onfundirse
con hi persensibilidad. E n g eneral, e l us o pr olongado de a ntifúngicos t ópicos pue de
sensibilizar la piel y causar reacciones de hipersensibilidad. Eritema, picor o escozor; rara
vez, reacciones alérgicas (suspender).
- Otros: cefalea, raramente malestar, fatiga, alopecia.
Posología:
Vía oral.
- Dosis habitual: 250 mg/24h en adultos y niños mayores de 5 años y 40 kg de peso, o 125
mg/24h en caso de insuficiencia hepática o r enal grave y niños mayores de 5 años y 20-40
kg.
- Duración del tratamiento: 2-6 semanas (tiña del pie), 4 semanas (tiña del cuerpo o cuero
cabelludo), 2 -4 semanas ( tiña de l a i ngle y zona p erianal), 6 semanas-3 meses
(onicomicosis de m anos) o 6
m eses o m
ás (onicomicosis de l pi e).
Vía t
ópica.
- Una apl icación cada 12-24 h, dur ante 1 s emana ( tiña, c andida) o 2 s emanas ( pitiriasis
IHSS
164
versicolor). No debe usarse con vendajes oclusivos porque puede inducirse el crecimiento
de levaduras. En caso de infeciones intertriginosas se puede cubrir con una gasa.
8. ITRACONAZOL
Indicaciones:
Candidiasis buc ofaríngea, c andidiasis vul vovaginal, pi tiriasis ve rsicolor, t iña c orporal y
crural, tiña de l pi e y de la ma no, onicomicosis, histoplasmosis, aspergilosis s istémica,
candidiasis y criptococosis, incluida la me ningitis c riptocócica, si ot ros a ntifúngicos no
resultan adecuados o no son efectivos. Profilaxis para los pacientes con neoplasias malignas
hematológicas o s ometidos a trasplante de médula ósea. Queratitis fúngica, esporotricosis,
paracoccidioidomicosis, cromomicosis, blastomicosis.
Precauciones:
La a bsorción di sminuye e n e l s ida y en c aso de ne utropenia ( vigilar la c oncentración
plasmática de itr aconazol y aumentar la dos is, si e s n ecesario); s usceptibilidad de
insuficiencia cardíaca congestiva insuficiencia renal (apéndice 4); embarazo (apéndice 2) y
lactancia (apéndice 3); interacciones: apéndice 1.
Hepatoxosicidad. Muy raramente s e ha de scrito una he patotoxicidad pot encialmente
mortal. Vigilar la función hepática: interrumpir si hay signos de desarrollo de la hepatitis;
evitar o ut ilizar con precaución si hay antecedentes de hepatotoxicidad con otros fármacos
o en enfermedad hepática a ctiva ( apéndice 5) ; utilizar con precaución en pacientes que
reciban otros fármacos hepatotóxicos.
Recomendación. Se debe informar a los pacientes sobre la forma de reconocer los síntomas
del t rastorno hepático y recomendarles qu e bus quen de i nmediato asistencia m édica s i s e
desarrollan s íntomas c omo a norexia, ná useas, vóm itos, f atiga, dol or a bdominal u orina
oscura.
Tras al gunas not ificaciones r aras de i nsuficiencia car díaca, se r ecomienda pr ecaución
cuando se pr escriba i traconazol a pa cientes con alto riesgo de i nsuficiencia ca rdíaca. Los
pacientes de riesgo son:
-Los pacientes tratados con dosis altas o ciclos de tratamiento más largos.
-Los pacientes mayores y con cardiopatía.
-Los que reciben tratamiento con preparados inotrópicos negativos, como los antagonistas
de calcio.
Efectos adversos:
IHSS
165
Muy raramente, náuseas, vóm itos, di spepsia, dolor a bdominal, di arrea, e streñimiento,
ictericia, hepatitis ( v. también Hepatotoxicidad, anteriormente), insuficiencia ca rdíaca ,
edema pul monar, cefalea, mareos, neuropatía pe riférica ( interrumpir el t ratamiento),
trastornos menstruales, hipopotasemia, erupciones, prurito, síndrome de Stevens-Johnson y
alopecia; con inyección intravenosa, muy raramente, hipertensión e hiperglucemia.
Posología:
• Por vía oral: cápsulas: en la candidiasis bucofaríngea: 100 mg/día (200 mg/día en el
sida o e n c aso de ne utropenia) dur ante 15 dí as; vé ase t ambién S poranox, s olución
oral, más adelante.
• Candidiasis vulvovaginal: 200 mg 2 veces al día, durante 1 día.
• Pitiriasis versicolor: 200 mg/día durante 7 días.
• Tiña corporal y crural: o bien 100 mg/día durante 15 dí as o 200 mg/día durante 7
días.
• Tiña del pie y de la mano: o bien 100 mg/día durante 30 dí as o 200 mg, 2 veces al
día, durante 7 días.
• Onicomicosis: 200 mg/día durante 3 meses o ciclo («pulsos») de 200 mg 2 veces al
día, durante 7 dí as, repitiendo l os ciclos pos teriores después de un i ntervalo de 21
días; uñas de la mano: 2 ciclos; uñas del pie: 3 ciclos.
• Histoplasmosis: 200 mg 1-2 veces al día.
• Aspergilosis s istémica, candidiasis y criptococosis, incluida la
meningitis
criptocócica, si otros antifúngicos no resultan adecuados o no son efectivos: 200 mg
1 vez al día (candidiasis: 100-200 mg 1 vez al día), que se aumentan hasta 200 mg 2
veces al dí a, en caso de enf ermedad i nvasiva o di seminada o de m eningitis
criptocócica.
• Tratamiento de mantenimiento de los pacientes con sida para prevenir las recaídas
de l as m icosis s ubyacentes y como pr ofilaxis e n c aso de ne utropenia c uando e l
tratamiento habitual no es ade cuado: 2 00 m g 1 vez a l dí a, que s e a umentan ha sta
200 mg 2 veces al dí a, si l as conc entraciones pl asmáticas de i traconazol s on bajas
(v. Precauciones).
• Profilaxis para los pacientes con neoplasias malignas hematológicas o sometidos a
trasplante de médula ósea: véase más adelante.
• En perfusión intravenosa para la aspergilosis sistémica, candidiasis y criptococosis,
incluida la meningitis criptocócica, cuando no resulten adecuados o sean inefectivos
otros a ntifúngicos, así c omo e n l a hi stoplasmosis: 200 m g/12 h dur ante 2 dí as y
luego 200 mg 1 v ez al día, durante 12 dí as como máximo; niños y ancianos: no s e
ha establecido su eficacia y seguridad.
• ADULTOS: queratitis fúngica: 200 m g/24 h, 21 dí as. Esporotricosis: 100 m g/24 h,
3 m eses. P aracoccidioidomicosis: 100 m g/24 h, 6 m eses. C romomicosis: 100 -200
mg/24 h, 6 meses. Blastomicosis: 100 mg/24 h o 200 mg/12 h, 6 meses.
IHSS
166
C. ANTIPALUDICOS
El antipalúdico hidroxicloroquina se emplea en el tratamiento de la artritis reumatoide con
una actividad inflamatoria moderada; la cloroquina también está autorizada para tratar las
enfermedades i nflamatorias, aunque s e ut iliza co n menos f recuencia y, en general, suele
reservarse p ara l os casos en que ot ros fármacos ha n resultado ineficaces. Son eficaces
frente al lupus eritematoso sistémico leve, sobre todo si cursa con manifestaciones cutáneas
articulares. La cloroquina y la hidroxicloroquina no deben utilizarse en la artritis psoriásica.
La c loroquina y l a hi droxicloroquina s e t oleran m ejor que e l or o y l a penicilamina. S e
presenta retinopatía ( v. a c ontinuación) r ara ve z, s i no s e s obrepasan l as dos is
recomendadas; a veces, en los ancianos resulta difícil diferenciar la retinopatía inducida por
la medicación de las alteraciones propias de la edad.
La mepacrina se utiliza en ocasiones en el tratamiento del lupus eritematoso discoide [no
comercializada en España].
PRECAUCIONES.
La cloroquina y l a hidroxicloroquina de ben a dministrarse c on p recaución e n l a
insuficiencia hepática (apéndice 5: v. fármacos pertinentes) y renal (apéndice 4: v. fármacos
pertinentes). Los laboratorios recomiendan una exploración oftálmica periódica, aunque su
utilidad pr áctica no s e ha de mostrado ( v. R ecomendación de l R oyal C ollege of
Ophthalmologists de l R eino U nido, m ás a delante). N o e s ne cesario s uspender e l
antipalúdico durante el embarazo (apéndice 2: v. fármacos pe rtinentes) s i l a enf ermedad
reumática se controla bien. La cloroquina y la hidroxicloroquina están presentes en la leche
materna, por l o que s e desaconseja l a l actancia ( apéndice 3: v. fármacos pe rtinentes) s i
estos f ármacos s e em plean para t ratar l as enfermedades reumáticas; no obstante, la
cloroquina se puede utilizar para combatir el paludismo durante el embarazo y la lactancia.
Ambos f ármacos d eben a dministrarse c on c uidado e n l os t rastornos n eurológicos ( en
especial, a pacientes con antecedentes de epilepsia), los trastornos gastrointestinales graves,
IHSS
167
la deficiencia de G6PD, la porfiria y en los ancianos (v. también antes). La cloroquina y la
hidroxicloroquina pue den exacerbar l a ps oriasis y empeorar l a m iastenia g rave. Debe
evitarse el us o concomitante de fármacos he patotóxicos; ot ras interacciones: apéndice 1
(Cloroquina e hidroxicloroquina).
Exploración de la toxicidad ocular
Un gr upo de r evisión c onvocado por e l R oyal College o f O phthalmologists de l R eino
Unido ha actualizado las directrices de la exploración para prevenir la toxicidad ocular en
un tratamiento de larga duración con cloroquina, hidroxicloroquina y mepacrina (Toxicidad
ocular con hidroxicloroquina: directrices para la exploración 2004). La c loroquina d ebe
considerarse ( para t ratar enf ermedades i nflamatorias cr ónicas) sólo si ha n f allado ot ros
fármacos. Debe examinarse oftalmológicamente de los pacientes que toman cloroquina de
acuerdo a un pr otocolo establecido l ocalmente entre e l pr escriptor y e l oftalmólogo. La
mepacrina t iene po ca t oxicidad ocular. Las recomendaciones s iguientes se r efieren a l a
hidroxicloroquina, que raramente se asocia con toxicidad.
Antes del tratamiento:
• Evaluar la función renal y hepática (ajustar la dosis si se encuentra alterada).
• P reguntar a l pa ciente por pr oblemas vi suales ( no c orregidos con gafas). S i s e a precian
alteraciones o existe al guna enf ermedad ocular, se recomienda l a e valuación por un
optometrista; si éste descubre cualquier anomalía, remitirá el caso a un oftalmólogo.
• R egistrar l a a gudeza visual pr óxima de c ada oj o ( con ga fas, s i pr ocede) con unos
optotipos normalizados.
• Iniciar e l t ratamiento c on hi droxicloroquina s i no s e de tecta ni nguna a nomalía ( en una
dosis que no supere los 6,5 mg/kg/día de sulfato de hidroxicloroquina).
Durante el tratamiento:
• Preguntar al paciente por los síntomas visuales y vigilar cada año la agudeza visual con un
cuadro normalizado de optotipos.
• R emitir a l of talmólogo s i s e obs ervan c ambios e n l a a gudeza vi sual o a parece vi sión
borrosa, y advertir al paciente para que suspenda el tratamiento y acuda al médico.
IHSS
168
• T odo ni ño c on a rtritis juvenil e n t ratamiento s e s ometerá a una e xploración sistemática
con lámpara de hendidura para descartar uveítis.
• Si se precisa tratamiento prolongado (más de 5 años), el protocolo individual se acordará
con el oftalmólogo local.
NOTA. Para evitar l a dos ificación excesiva de l os pa cientes obe sos, las dos is d e
hidroxicloroquina y de cloroquina s e ba sarán en e l pe so c orporal m agro. La t oxicidad
ocular r esulta i mprobable c on f osfato de c loroquina s i no s e a dministran m ás de 4
mg/kg/día (equivalente a unos 2,5 mg de la base de cloroquina por kg de peso y día).
EFECTOS ADVERSOS. Los efectos adversos de l a cloroquina y d e l a hi droxicloroquina
comprenden trastornos gastrointestinales, cefalea y reacciones cutáneas (erupción, prurito);
son menos frecuentes los cambios del ECG, las convulsiones, las alteraciones visuales, la
lesión de la retina (v. antes), la queratopatía, la ototoxicidad, la despigmentación del pelo,
la caída del pelo y el cambio de coloración de piel, uñas y mucosas. Efectos adversos más
raros s on: t rastornos he máticos ( entre ot ros, t rombocitopenia, agranulocitosis y a nemia
aplásica), alteraciones d e l a conc iencia ( incluidos t rastornos em ocionales y ps icosis),
miopatía ( incluidas la mioc ardiopatía y la ne uromiopatía), pustulosis e xantemática
generalizada aguda, dermatitis descamativa, síndrome de Stevens-Johnson, fotosensibilidad
y lesiones hepáticas.
1. PRIMAQUINA
Comprimidos, primaquina (como fosfato) 7,5 mg, 15 mg
PRIMAQUINA (como fosfato) Base 15 mg tableta
PRIMAQUINA (como fosfato) Base 5 mg tableta
Indicaciones: eliminación de las formas intrahepáticas de P. vivax y P. ovale
(después de un tratamiento estándar con cloroquina); eliminación
de gametocitos de P. falciparum (después de un tratamiento habitual con un
esquizonticida hemático)
Contraindicaciones: gestación (el tratamiento con primaquina se debe retrasar
hasta después del parto; Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); enfermedades
que predisponen a la granulocitopenia (como artritis reumatoide activa y
lupus eritematoso)
Precauciones: se recomienda vigilar el recuento de células hemáticas; en cas o de
IHSS
metahemoglobinemia o hemólisis, hay que retirar el tratamiento
y consultar a un médico; déficit de G6PD (se debe descartar antes de un
tratamiento radical por P. vivax y P. ovale, pero no antes de una sola dosis de
tratamiento gametocitocida, embarazo (apéndice 4 ) y l actancia; interacciones:
apéndice 1 (Primaquina).
169
Posología:
NOTA. Todas las dosis se refieren a la base
•
Tratamiento radical del paludismo por P. vivax y P. ovale (después
de tratamiento estándar con cloroquina), por vía oral, ADULTOS
250 microgramos/kg al día (o 15 mg al día) durante 14 días; NIÑOS
250 microgramos/kg al día durante 14 días; en caso de déficit por
G6PD, ADULTOS 750 microgramos/kg una vez a la semana durante 8
semanas; NIÑOS 500-750 microgramos/kg una vez a la semana durante 8
semanas.
Tratamiento gametocitocida de P. falciparum (después de un
tratamiento e squizonticida sanguíneo habitual), por vía oral,
ADULTOS y NIÑOS
500-750 microgramos/kg en dosis única
•
Efectos adversos: anorexia, náusea y vómitos, dolor abdominal; anemia
hemolítica aguda (con frecuencia en déficit de G6PD); raramente,
metahemoglobinemia, hemoglobinuria, agranulocitosis, granulocitopenia y
leucopenia.
2. CLOROQUINA, SALES
Comprimidos, sulfato de cloroquina 200 mg; fosfato de cloroquina 250 mg.
NOTA. La cloroquina base 150 mg es aproximadamente equivalente al sulfato de
cloroquina 200 mg o fosfato de cloroquina 250 mg.
Comprimidos, cloroquina base (como fosfato o sulfato) 100 mg, 150 mg.
Jarabe oral, cloroquina base (como fosfato o sulfato) 50 mg/5 ml.
Inyección (Solución para inyección), cloroquina base (como fosfato o sulfato) 40
mg/ml, ampolla 5 ml.
CLOROQUINA (como fosfato o sulfato) Base 150 mg tableta
IHSS
170
Indicaciones: artritis reumatoide (incluida la artritis juvenil)lupus e ritematoso,
quimioprofilaxis y tratamiento del paludismo agudo por P. malariae y P. falciparum
sensible; P. vivax y P. ovale (seguida por primaquina para e liminar las formas
intrahepáticas); profilaxis del paludismo en mujeres gestantes y personas no inmunes
con riesgo
Contraindicaciones: artritis psoriásica Hipersensibilidad a cloroquina, alergia conocida al
grupo 4 -aminoquinolinas, ó a lgún componente de l a formulación. - Cambios en el cam po
visual o retina.
Precauciones: si persiste el deterioro del paciente tras la cloroquina hay que sospechar
urgente;
se
resistencia y administrar quinina por vía intravenosa como medida
recomienda vigilar la agudeza visual durante el tratamiento; hay que aconsejar
al paciente que notifique de manera i nmediata cualquier alteración visual
inexplicable; alteración hepática; al teración renal (Apéndice 4); embarazo (sin
embargo, en el paludismo, los beneficios superan al riesgo, v. a péndice 2, A ntipalúdicos),
gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3); trastornos neurológicos como la epilepsia;
trastornos gastrointestinales gr aves; déficit de G6PD; edad avanzada; puede exacerbar
la psoriasis y a gravar una miastenia gravis; porfiria; puede exacerbar l a ps oriasis,
trastornos ne urológicos ( evitar l a pr ofilaxis s i ha y antecedentes d e epilepsia, puede
empeorar la miastenia grave, enfermedades gastrointestinales graves, deficiencia de G6PD,
evitar el tratamiento asociado con fármacos hepatotóxicos; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Debe ser tomado con alimentos, para disminuir la sintomatología a nivel gastrointestinal.
En el caso de niños, las tabletas pueden ser amargas, se recomienda triturar y mezclar con
jarabe de chocolate y administrar inmediatamente.
Tratamiento de la malaria
Malaria no complicada producida por Plamodium vivax o Plasmodium ovale:
•
Dosis pediátrica: dosis recomendada en pediatría (nunca debe exceder la dosis
de adultos) de las siguientes drogas antimaláricas:
Fosfato de cloroquina más fosfato de primaquina:
1- Fosfato de cloroquina: 10 mg de cloroquina base /kg vía oral en forma inmediata,
seguida de 5mg de cloroquina base /kg vía oral a las 6 horas, 24 horas (Segundo día)
y 48 horas (Tercer día). Dosis total de tratamiento: 25 mg/kg.
IHSS
171
2- Fosfato de p rimaquina: 0.5 m g de pr imaquina ba se/kg ví a o ral cada d ía por 14
días.
Tabla 6.2
Dosis adulto
Malaria no complicada producida por plasmodium vivax o plasmodium ovale
Dosis recomendada en adultos de las siguientes drogas antimaláricas:
Fosfato de cloroquina más fosfato de primaquina:
a. Fosfato de cloroquina: 600 m g de cloroquina base vía oral en forma inmediata, seguida
de 300 m g de cloroquina ba se ví a or al a l as 6 hor as, 24 hor as ( Segundo dí a) y 48 hor as
(Tercer día). Dosis total de tratamiento: 1500 mg.
b. Fosfato de primaquina: 30 mg de primaquina base vía oral cada día por 14 días.
•
Tabla 6.3
IHSS
172
•
Dosis mujeres embarazadas
Malaria no complicada producida por plasmodium vivax o plasmodiumovale
Dosis reco mendada en mujeres e mbarazadas d e l a s iguiente d roga
antimalárica:
a. Las mujeres embarazadas deben ser mantenidas con profilaxis con cloroquina por
el tiempo del embarazo. La dosis quimiprofiláctica de cloroquina base es de 300
mg (dos tabletas de 150 mg) vía oral una vez por semana. Después del parto, las
pacientes embarazadas con malaria por P. vivax ó P. ovale que no tienen
deficiencia de G6PD deben ser tratadas con primaquina.
Durante el embarazo está totalmente contraindicado el uso del fosfato de primaquina.
•
Profilaxis del paludismo, por vía oral, adultos: 1 semana antes del viaje 600 mg
en dos t omas 1 dí a o en 2 dí as c onsecutivos. M antenimiento: 300 m g 1 ve z por
semana, tomados el mismo día de cada semana. Niños: 10 mg/kg 1 semana antes del
viaje o en 2 días s ucesivos a l ini cio de l mis mo. Mantenimiento: 5 mg/kg 1
vez/semana.
NOTA. Profilaxis antipalúdica: a una dosis de 2 comp/sem, el producto no deberá tomarse
durante más de 6 años. La profilaxis deberá continuarse con una sustancia que no contenga
cloroquina.
IHSS
173
NOTA. Según las r ecomendaciones de l a O MS, la dos is t otal acum ulada en el adul to no
debe superar los 100 g de cloroquina base.
CONSEJO AL PACIENTE. Hay que advertir a los viajeros sobre la importancia
de evitar las picaduras de mosquito, realizar la profilaxis de manera regular, y de
consultar de manera inmediata a un médico en caso de enfermar durante el
primer año y sobre todo durante los 3 primeros meses de la exposición potencial
DILUCIÓN Y ADMINISTRACIÓN. Según las recomendaciones del fabricante.
Hay que evitar la administración parenteral rápida (riesgo de concentraciones
plasmáticas tóxicas y colapso cardiovascular mortal)
Efectos adversos:
Cardiacos: cardiomiopatía, cambios en EKG, hipotensión, aumenta riesgo de prolongación
QT y torsades de pointes.
- Dermatológico: Erupciones en la piel, prurito.
- Gastrointestinales: náusea, vómito y diarrea.
- Hematológico, en raras ocasiones: anemia aplásica, agranulocitosis reversible,
trombocitopenia y neutropenia.
- Neuromuscular: Miopatía, neuromiopatía.
- Ocular: Trastornos visuales (visión borrosa, dificultad para enfocar).
- Ótico: Pérdida de audición, tinitus.
- Sistema N ervioso c entral: Cefalea, c onfusión, c onvulsiones, de presión, c ambios
neuropsiquiátricos.
• Propiedades farmacológicas / farmacocinéticas:
- Excreción: Orina.
- Metabolismo: Parcialmente hepático.
- Tiempo concentración pico: 1 – 2 horas.
Vida media terminal: 1 – 2 meses.
• Hemodiálisis: Mínima remoción por hemodiálisis
3. PIRIMETAMINA
PIRIMETAMINA 25
toxoplasmosis)
mg tableta ranurada (uso exclusivo en tratamiento d e
Indicaciones: paludismo ( no obs tante, s ólo s e utiliza e n e specialidades c ompuestas que
incluyen la sulfadoxina);
IHSS
174
toxoplasmosis: L a m ayoría de l as i nfecciones pr oducida po r Toxoplasma gondii son
autolimitadas y no precisa t ratamiento. Entre l as ex cepciones s e enc uentran los pa cientes
con l esión oc ular ( coriorretinitis t oxoplásmica) o c on i nmunodepresión. La e ncefalitis
toxoplásmica es una complicación frecuente del sida. El tratamiento de elección se basa en
una combinación de pirimetamina y sulfadiazina administradas durante varias semanas (es
imprescindible el as esoramiento de un experto). La pi rimetamina es un ant agonista de l
ácido fólico y s on relativamente com unes l as reacciones adversas a es ta as ociación (se
requieren suplementos de ácido fólico y hemogramas semanales). Otras pautas comprenden
las as ociaciones de pi rimetamina m ás cl indamicina o claritromicina o azitromicina. Se
precisa un a pr ofilaxis s ecundaria p rolongada d espués de l t ratamiento de la t oxoplasmosis
del sida.
Si l a t oxoplasmosis s e cont rae durante el em barazo, la i nfección transplacentaria pue de
ocasionar un a grave en fermedad fetal. La es piramicina puede r educir l a t ransmisión
materna al feto.
Precauciones: insuficiencia r enal o hepática, embarazo (apéndice 2); l actancia ( apéndice
3); se requieren hemogramas para el tratamiento prolongado; antecedentes de convulsiones:
evitar grandes dosis de saturación; interacciones: apéndice 1 (Pirimetamina).
Posología: paludismo: no s e c ita ni nguna dos is por que no s
Toxoplasmosis ver anotaciones anteriores
e r ecomienda s ola.
Efectos adversos: depresión de la hematopoyesis con las dosis altas, rash, insomnio.
4. HIDROXICLOROQUINA, SULFATO DE
Indicaciones: artritis reumatoide activa (incluida la artritis juvenil), lupus eritematoso sistémico y
discoide; trastornos cutáneos causados o agravados por la luz solar.
Precauciones: véanse notas anteriores
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cloroquina, alergia conocida al grupo 4-aminoquinolinas, ó
algún componente de la formulación.
- Cambios en el campo visual o retina.
• Advertencias especiales y consideraciones para su uso:
- Precaución en pacientes con enfermedad hepática, deficiencia de G 6PD, psoriasis, Porfiria,
problemas visuales, enfermedad neurológica.
IHSS
Posología: Se recomienda administrar el medicamento con alimentos o leche.
175
Dosis adultos:
Con base en hidroxicloroquina sulfato:
Tratamiento de Lupus Eritematoso Sistémico:
- 400 mg (310 mg base) vía oral 1 ó 2 veces al día, por varias semanas o meses dependiendo de la
respuesta. Dosis de mantenimiento 200-400 mg vía oral una vez al día.
Tratamiento de artritis reumatoide:
- Inicial 400 -600 mg día, vía oral, hasta alcanzar respuesta, después disminuir a 200 - 400 mg día.
Efectos adversos:
-Cardiovascular: cambios en EKG, en raras ocasiones cardiomiopatía.
- Dermatológico: Erupciones en la piel, prurito.
- Gastrointestinales: náusea, vómito y diarrea.
- Hematológico, en raras ocasiones: anemia aplásica, agranulocitosis reversible, trombocitopenia y
neutropenia.
- Neuromuscular: Miopatía, neuromiopatía, generalmente con tratamiento prolongado.
- Ocular: Trastornos visuales (visión borrosa, dificultad para enfocar). Menos frecuentes que con
hidroxicloroquina que con cloroquina.
- Ótico: Pérdida de audición, asociada con altas dosis.
- Sistema Nervioso central:
neuropsiquiátricos, convulsiones.
Cefalea, c onfusión,
convulsiones, de presión,
cambios
• Propiedades farmacológicas / farmacocinéticas:
- Metabolismo: Parcialmente, hepático
- Vida media terminal: 50 días en sangre y 32 días en plasma.
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176
D. Antivirales
1. ACICLOVIR
El aciclovir es un fármaco activo sobre virus del herpes simple y varicela-zoster
representativo. Hay varios fármacos alternativos.
Comprimidos, aciclovir 200 mg
Suspensión oral, aciclovir 200 mg/5 ml
Infusión (Polvo para solución para infusión), aciclovir (como sal sódica) vial 250
Mg
ACICLOVIR 3 % ungüento oftálmico tubo 4.5 g
Indicaciones: tratamiento del herpes genital
primario; varicela-zoster
diseminada en pacientes inmunodeprimidos; encefalitis por herpes simple,
Queratitis por herpes simple, infecciones oculares
Precauciones: hay que mantener una hidratación adecuada; alteración r enal
(Apéndice 4); gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3)
Posología:
Tratamiento del herpes genital primario, por vía oral, ADULTOS 200 mg
5 veces al día durante 7-10 días o bien 400 mg 3 veces al día durante 710 días
Prevención de las recurrencias del herpes genital, por vía oral, ADULTOS
400 mg dos veces al día
Varicela-zoster diseminada en pacientes inmunodeprimidos, por infusión
intravenosa, ADULTOS 10 mg/kg 3 veces al día durante 7 días
IHSS
Encefalitis por herpes simple, por infusión intravenosa, ADULTOS 10
177
mg/kg 3 veces al día durante 10 días
Queratitis p or h erpes simple por O ftálmica. Adultos: apli car 5 v eces al día, a
intervalos de una hora. No aplicar en la noche.
Efectos adversos: náusea, vómitos, dolor abdominal, diarrea, cefalea, fatiga,
erupción, urticaria, prurito, fotosensibilidad; raramente hepatitis, i ctericia, disnea,
angioedema, anafilaxia; reacciones neurológicas (como m areo,
confusión,
alucinaciones, somnolencia), insuficiencia renal aguda; disminución de los
índices hematológicos; con la infusión intravenosa, inflamación local grave (a
veces con ulceración), fiebre, a gitación, temblor, psicosis y convulsiones, Ardor
ocular leve, blefaritis, conjuntivitis, queratitis punctata
2. INTERFERÓN ALFA
El interferón al fa posee c ierta a ctividad antitumoral f rente a de terminados linf omas y
tumores s ólidos. Las pr eparaciones de int erferón alfa s e ut ilizan asimismo para tr atar la
hepatitis B crónica y la hepatitis C crónica, si es posible combinado con la ribavirina. Los
efectos adversos dependen de la dosis pero suelen consistir en anorexia, náuseas, síntomas
pseudogripales y l etargia. S e ha n c omunicado t ambién e fectos a dversos oc ulares y
depresión ( incluida l a c onducta s uicida). P uede o currir m ielodepresión, s obre t odo d e l os
granulocitos. Los pr oblemas c ardiovasculares (hipotensión, hi pertensión y a rritmias), l a
nefrotoxicidad y l a he patotoxicidad s on ot ras c omplicaciones. S e ha n obs ervado c asos de
hipertrigliceridemia, a v eces graves; se recomienda vigilar la concentración de los lípidos.
Otros e fectos a dversos c omprenden r eacciones de hi persensibilidad, a nomalías t iroideas,
hiperglucemia, alopecia, e rupción ps oriasiforme, c onfusión, coma y convulsiones ( en
general, de ancianos tratados con dosis altas).
Existen de rivados de l i nterferón alfa (peginterferón al fa-2a y p eginterferón al fa-2b)
conjugados con el pol ietilenglicol ( «pegilado»); l a pe gilación aumenta l a persistencia d el
interferón en la s angre. Los pe ginterferones es tán autorizados pa ra el t ratamiento de l a
hepatitis C crónica, si es posible combinados con la ribavirina.
Efectos Adversos:
Los efectos adversos de este medicamento son, en general, frecuentes y algunos pueden ser
importantes. Los m ás f recuentes s on: s íntomas gr ipales, ná useas, vóm itos, pé rdida de
apetito, di arrea o estreñimiento, a rdor d e e stómago, caída t ransitoria de l cabello, m areos,
IHSS
178
dolor de cabeza, malestar, debilidad, aumento de los valores de las transaminasas hepáticas
y reacciones en el punto de inyección.
En alguna ocasión puede producir: alteraciones en la glándula tiroides, trastornos del sueño,
depresión, retención de líquidos, hormigueos, disminución de los glóbulos rojos, leucocitos
y plaquetas en la sangre, dificultad para respirar, úlceras bucales y confusión.
3. RIBAVIRINA
Indicaciones:
Bronquiolitis grave por el virus respiratorio sincitial en lactantes y niños; en combinación
con el peginterferón o el interferón alfa en la hepatitis C crónica no tratada previamente, si
el paciente no tiene descompensación hepática o en caso de recaída después de la respuesta
previa al interferón alfa.
Precauciones
PRECAUCIONES E SPECÍFICAS P ARA E L T RATAMIENTO E N INHALACIÓN.
Mantener el t ratamiento ha bitual de s oporte respiratorio y d e r eposición de f luidos;
estrechamente vigilar los electrolitos; vigilar si hay precipitación en el aparato; las mujeres
embarazadas (o las qu e de seen quedarse em barazadas) d eben evitar l a ex posición al
aerosol.
PRECAUCIONES E SPECÍFICAS P ARA E L T RATAMIENTO P OR V ÍA OR AL.
Descartar el em barazo antes de l t ratamiento; l a ant iconcepción eficaz resulta es encial
durante el t ratamiento y ha sta 6 m eses de spués t anto para l as m ujeres com o para l os
varones; s e recomienda ef ectuar p ruebas m ensuales de embarazo; h ay que ut ilizar
preservativos si la pareja del paciente varón está embarazada (la ribavirina se elimina por el
semen); insuficiencia renal (apéndice 4); cardiopatía (se recomienda efectuar un ECG antes
y durante el t ratamiento: s uspender en caso de de terioro); g ota; m edir el he mograma
completo, las plaquetas, los electrolitos, la creatinina sérica, las pruebas de función hepática
y el ácido úrico antes de empezar el tratamiento y después en la segunda y cuarta semanas
del m ismo, según la i ndicación clínica: aj ustar l a dos is s i apa recen reacciones adve rsas o
anomalías de l aboratorio ; c omprobar l a f unción t iroidea a ntes de l t ratamiento y
posteriormente cada 3 meses en los niños.
Interacciones: apéndice 1.
IHSS
179
Contraindicaciones:
Embarazo; riesgo teratogénico importante; véanse apéndice 2; lactancia (apendice3).
CONTRAINDICACIONES E SPECÍFICAS DE L T RATAMIENTO P OR V ÍA OR AL.
Cardiopatía gr ave, i ncluida t oda e nfermedad i nestable o de scontrolada e n l os úl timos 6
meses; he moglobinopatías; t rastornos m édicos i ncapacitantes g raves; di sfunción he pática
grave o cirrosis de scompensada ( apéndice 5) ; enf ermedad autoinmunitaria ( incluida l a
hepatitis a utoinmunitaria); t rastorno ps iquiátrico g rave d escontrolado; antecedentes de l
trastorno psiquiátrico grave en niños.
Efectos adversos
EFECTOS A DVERSOS ES PECÍFICOS D EL TR ATAMIENTO EN I NHALACIÓN.
Empeoramiento respiratorio, neumonía ba cteriana y n eumotórax; r ara ve z, anemia
inespecífica y hemólisis.
EFECTOS ADVERSOS ESPECÍFICOS DEL TRATAMIENTO POR VÍA ORAL. Anemia
hemolítica ( la ane mia p uede m ejorar con la epoetina); ade más (en combinación c on e l
peginterferón a lfa o e l i nterferón alfa) ná useas, vómitos, s equedad de b oca, e stomatitis,
glositis, di spepsia, dol or a bdominal, ga stritis, úl cera p éptica, f latulencia, di arrea,
estreñimiento, pa ncreatitis, a norexia, pé rdida de pe so; dol or t orácico, taquicardia,
palpitaciones, s íncope, edema pe riférico, rubefacción; di snea, t os, r initis, f aringitis,
neumonitis i ntersticial; al teraciones d el s ueño, astenia, alteraciones d e l a concentración y
memoria, i rritabilidad, a gresión, a nsiedad, de presión, ideación suicida ( más f recuente en
niños), m areos, t emblor, hi pertonía, m ialgias, a rtralgias, pa restesia, n europatía pe riférica,
síntomas ps eudogripales, cefalea; t rastornos t iroideos, alteraciones m enstruales,
disminución de la libi do, impotencia; a lteraciones e n l a m icción, rash, p rurito, ur ticaria,
fotosensibilidad, alopecia, sequedad de piel, aumento de sudoración; alteraciones del gusto,
alteraciones vi suales, i ncluida l a vi sión bo rrosa, a cufenos; n eutropenia, t rombopenia,
anemia apl ásica, linfadenopatía, hiperuricemia; en niños ade más r etraso de l cr ecimiento,
enfermedad de R aynaud, hipertrigliceridemia, hipercinesia, dol or te sticular, virilismo y
decoloración de la piel.
Posología:
•
•
Hepatitis c c rónica ( en c ombinación c on i nterferón a lfa o pe ginterferón alfa):
adultos mayores de 18 años y de menos de 75 kg: 400 mg por la mañana y 600 mg
por la noche; de más de 75 kg: 600 mg 2 veces al día.
Bronquiolitis: por ví a i nhalatoria o n ebulización (mediante generador de pequeñas
partículas) o sol de 20 mg/ml durante 12-18 h durante al menos 3 días; máx 7 días.
IHSS
180
4. VALACICLOVIR
El valaciclovir es un profármaco del aciclovir.
Indicaciones:
Tratamiento del herpes zoster; tratamiento del herpes simple de la piel y mucosas, inicial y
supresión de l os cas os r ecidivantes, entre el los el he rpes genital i nicial y r ecidivante;
prevención de la enfermedad por citomegalovirus después del trasplante renal.
Precauciones:
Mantener una bu ena hi dratación (sobre t odo c on l a pe rfusión o dos is altas), i nsuficiencia
hepática ( apéndice 5) ; i nsuficiencia r enal ( apéndice 4) , embarazo (apéndice 2) : l actancia
(apéndice 3)
Efectos adversos:
Náuseas, vóm itos, dol or abdominal, di arrea, c efalea, fatiga, erupción, u rticaria, p rurito,
fotosensibilidad; rara vez, hepatitis, ictericia, disnea, reacciones ne urológicas (como
mareos, confusión, alucinaciones, convulsiones y somnolencia), insuficiencia renal aguda,
anemia, trombocitopenia y leucopenia; en perfusión intravenosa inflamación local grave (a
veces, produce ulceración), y muy raramente agitación, temblores, psicosis y fiebre.
Posología:
Herpes zoster: 1 g 3 veces al día, durante 7 días. Herpes simple, primer episodio: 500 mg 2
veces al día, durante 5 días (prolongar si aparecen lesiones nuevas durante el tratamiento o
si no se ha completado la curación); infección recidivante: 500 mg 2 veces al día, durante 5
días. Herpes simple, supresión: 500 mg/día repartidos en 1-2 tomas (500 mg 2 veces al día)
en i nmunodeprimidos. Prevención d e l a e nfermedad por c itomegalovirosis de spués del
trasplante renal (empezar, preferiblemente, en las primeras 72 h del trasplante): 2 g 4 veces
al día, habitualmente durante 90 días.
IHSS
E. ANTITUBERCULOSOS
181
La tuberculosis se trata en dos etapas, la fase inicial con al menos tres fármacos, la fase de
continuación, con dos f ármacos s i e l m icroorganismo e s s ensible. E l t ratamiento de be
efectuarlo un especialista, sobre t odo si l a enf ermedad está causada por m icroorganismo
resistente o afecto a órganos extrarrespiratorios.
Se pue de ut ilizar l a pa uta s in s upervisión o la s upervisada qu e s e de scribe m ás ade lante;
ambas no pueden utilizarse al mismo tiempo.
FASE INICIAL. La utilización simultánea de tres fármacos en la fase inicial se emplea para
reducir lo antes posible la población bacteriana y evitar la aparición de bacterias resistentes
a l a m edicación. Es pr eferible adm inistrar as ociaciones t erapéuticas, excepto que no se
pueda utilizar alguno de los principios activos por resistencia o intolerancia. El tratamiento
de el ección para l a f ase i nicial cons iste en la ad ministración diaria de is oniazida,
rifampicina, y pirazinamida. La estreptomicina se utiliza pocas veces, pero se puede incluir
en la fase inicial del tratamiento si se tiene constancia de la resistencia a la isoniazida antes
de empezar el tratamiento. Los fármacos de la fase 2 se mantendrán durante 2 meses.
FASE D E C ONTINUACIÓN. D espués d e l a fase i nicial, se m antiene el t ratamiento
durante 4 m eses m ás c on i soniazida y r ifampicina ( preferiblemente, e n una a sociación
terapéutica). Se r equiere un tratamiento m ás pr olongado de l a m eningitis y de l as
infecciones por microorganismos resistentes, que también pueden requerir modificación de
la pauta.
TRATAMIENTO S UPERVISADO. La adm inistración farmacológica r equiere una
supervisión com pleta (tratamiento c on obs ervación directa) de l os p acientes qu e no
puedan cumplir de manera fiable la pauta terapéutica.
MONITORIZACIÓN. D ebido a que l a i soniazida, r ifampicina y pi razinamida s e a socian
con toxicidad hepática ( v. apéndice 5) , se de be ve rificar l a función hepática antes de
administrar t ratamiento con e stos fármacos. Los s ujetos c on h epatopatía o alcoholismo
previos r equieren revisiones f recuentes, s obre t odo e n l os pr imeros 2 meses. S i no ha y
signos de hepatopatía (y la función hepática previa al tratamiento es normal), las revisiones
posteriores sólo se precisan si el paciente presenta fiebre, malestar, vómitos, ictericia o un
deterioro inexplicable durante el tratamiento. Dada la necesidad de cumplir íntegramente el
tratamiento antituberculoso, por un lado, y de evitar el daño hepático grave, por el otro, hay
que informar cuidadosamente a los pacientes y a sus cuidadores sobre la manera de detectar
IHSS
182
los signos de alteración hepática y recomendarles la interrupción del tratamiento así como
la solicitud de asistencia médica inmediata si aparecen síntomas de hepatopatía.
La función renal se debe controlar antes del tratamiento con los antituberculosos y obliga a
efectuar aj ustes pos ológicos. La es treptomicina y el etambutol de berían evitarse, si es
posible, e ntre l os pa cientes c on i nsuficiencia r enal pe ro, c uando s e ut ilicen, l a dos is s e
reducirá y se vigilarán las concentraciones plasmáticas de estos fármacos.
Antes de usar el etambutol hay que medir la agudeza visual (v. más adelante).
Las c ausas pr incipales d e f racaso terapéutico son la pr escripción incorrecta por pa rte de l
médico y el c umplimiento i nadecuado por pa rte de l enfermo. E l recuento m ensual d e
comprimidos y el análisis de orina (la rifampicina da un c olor rojo anaranjado) pueden ser
indicadores út iles del c umplimiento t erapéutico. E vitar l a pos ología excesiva o, por el
contrario, insuficiente. El tratamiento debería supervisarlo un especialista.
La isoniazida es ba rata y m uy e ficaz. Como la rifampicina, debe i ncluirse en toda pa uta
antituberculosa, s alvo que ex ista una cont raindicación específica. Su único efecto
secundario habitual es la neuropatía periférica, más común cuando concurran otros factores
previos de r iesgo como di abetes, a lcoholismo, i nsuficiencia r enal c rónica, de snutrición o
infección por el VIH. En estas circunstancias, hay que administrar de forma profiláctica 10
mg de pi ridoxina a l dí a ( o 20 m g/día s i no s e di spone de l pr oducto i dóneo) de sde el
comienzo del tratamiento. Los demás efectos adversos, como la hepatitis (nota importante:
v. Monitorización, anteriormente) y la psicosis, son raros.
La rifampicina, una r ifamicina, e s un c omponente f undamental de t odo t ratamiento
antituberculoso. Al igual que la isoniazida, debe incluirse siempre, excepto que exista una
contraindicación específica.
Durante l os pr imeros 2 meses ( «fase i nicial») de adm inistración de r ifampicina s on
frecuentes l as al teraciones t ransitorias de l a f unción hepática, con elevación de l as
transaminasas séricas, que no suelen requerir a la interrupción del tratamiento. A veces, la
hepatotoxicidad más i ntensa exige un a m odificación del t ratamiento, s obre t odo entre
aquellos con hepatopatía previa (nota importante: v. Monitorización, anteriormente).
Durante el tr atamiento int ermitente s e ha n descrito seis s índromes de tox icidad:
pseudogripal, a bdominal, s íntomas r espiratorios, s hock, i nsuficiencia r enal y púr pura
trombocitopénica; pueden afectar del 20 al 30 % de los pacientes.
La rifampicina induce las enzimas hepáticas y acelera el metabolismo de algunos fármacos,
como l os e strógenos, l os c orticosteroides, l a f enitoína, l as s ulfonilureas y l os
anticoagulantes; interacciones: apéndice 1 (Rifamicinas). Nota importante: la eficacia de
los a nticonceptivos ho rmonales di sminuye y h ay que of recer ot ras m edidas a lternativas
para la planificación familiar.
IHSS
183
La pirazinamida es un fármaco bactericida que sólo muestra actividad frente a l as formas
replicativas i ntracelulares de Mycobacterium tuberculosis; ejerce s u ef ecto principal
únicamente en l os p rimeros 2 o 3 m eses. E s m uy út il contra l a m eningitis t uberculosa,
porque penetra bien en las meninges. No presenta actividad frente a M. bovis. Puede ocurrir
una hepatotoxicidad grave.
El etambutol se i ncluye en la pa uta de t ratamiento si s e s ospecha una r esistencia a l a
isoniazida; se puede omitir si el riesgo de resistencia es bajo.
Los efectos adversos del etambutol se limitan básicamente a alteraciones visuales, en forma
de pé rdida d e l a a gudeza, ceguera p ara l os col ores y restricción de l os cam pos vi suales.
Estos ef ectos t óxicos s e acent úan cuando se emplean dosis ex cesivas o se enc uentra
reducida l a f unción r enal de l pa ciente. Los pr imeros s ignos de t oxicidad oc ular s on de
naturaleza subjetiva y hay que indicar al paciente que suspenda de inmediato el tratamiento
si obs erva un d eterioro de l a vi sión, a demás de solicitar l a asistencia médica. La r etirada
inmediata de la medicación suele seguirse de una recuperación de la visión. Los pacientes
que no entiendan las advertencias acerca de los efectos adversos visuales deberían recibir,
en la medida de lo posible, otro fármaco. En concreto, el etambutol debiera administrarse
con c autela a l os ni ños ha sta que a lcanzaran u na e dad m ínima de 5 a ños y pudi eran
comunicar con exactitud las alteraciones visuales sintomáticas.
La a gudeza vi sual s e examinará c on l os opt otipos de S nellen antes de em pezar el
tratamiento con etambutol.
La estreptomicina se ut iliza poc as ve ces, excepto frente a l os microorganismos
resistentes. S e administra por ví a i ntramuscular en dos is de 15 m g/kg (1 g c omo m áx) al
día; esta dos is s e r educe entre los sujetos con m enos de 50 k g, los m ayores de 40 años o
aquellos con insuficiencia r enal. Hay que m edir la conc entración plasmática de l f ármaco
entre l os pa cientes con i nsuficiencia r enal, pues l a es treptomicina de be ut ilizarse con
mucho c uidado e n e stos c asos. Los ef ectos ad versos aum entan tras a plicar una dos is
acumulativa de 100 g, que sólo debería superarse en circunstancias excepcionales.
La tuberculosis multirresistente requiere tratamiento por un especialista con experiencia en
estos cas os y en un centro que di sponga de un l ugar adecuado p ara e l c ontrol d e e sta
infección. Entre l os fármacos de s egunda l ínea di sponibles pa ra l as infecciones por
microorganismos r esistentes o para aque llas en l as que l os f ármacos de pr imera l ínea
ocasionan efectos adve rsos i nadmisibles s e enc uentran la am ikacina, la capr eomicina, la
cicloserina, l os m acrólidos m ás nue vos ( p. ej., a zitromicina y claritromicina), l a
monofloxacina.
1. ESTREPTOMICINA
Antibiótico a minoglucósido c on a cción ba ctericida. Inhibe l a s íntesis d e pr oteínas por
unirse a l a s ubunidad 3 0S de l os r ibosomas ba cterianos. E s a ctivo pr incipalmente s obre
IHSS
184
bacilos Gram-negativos aerobios y anaerobios facultativos. Destaca por su actividad sobre
Mycobacterium tuberculosis.
Indicaciones:
Tuberculosis, e n c ombinación c on ot ros f ármacos; e n a sociación con doxiciclina e n l a
brucelosis; endocarditis enterocócica.
Precauciones:
Los aminoglucósidos no se absorben en el intestino (aunque cabe el riesgo de su absorción
en la enf ermedad inflamatoria i ntestinal y en la i nsuficiencia he pática), por l o que de ben
administrarse en
inyección para t ratar l as i nfecciones s istémicas. Se ex cretan
principalmente por los riñones y se acumulan en caso de insuficiencia renal.
La mayoría de los efectos adversos del grupo de los antibióticos depende de la dosis, por lo
que requiere cuidado con la posología.
Cuando existen alteraciones de la función renal ( o una concentración sérica elevada ant es
de la dosis), se debe aumentar el intervalo posológico; si la insuficiencia renal es grave, se
reducirá también la dosis.
Los a minoglucósidos pue den a lterar l a t ransmisión ne uromuscular y no s e de ben
administrar a pa cientes con miastenia grave; las dosis altas aplicadas durante la cirugía se
han a sociado con un s índrome m iasténico t ransitorio e ntre pa cientes con una f unción
neuromuscular normal.
Los a minoglucósidos no de bieran a dministrarse j unto c on di uréticos pot encialmente
ototóxicos ( p. e j., f urosemida); c uando r esulte i nevitable e l us o c oncomitante, l a
administración del aminoglucósido se separará lo más posible de la del diurético.
interacciones: apéndice 1 (Aminoglucósidos).
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a aminoglucósidos.
Efectos adversos:
Los efectos adversos más importantes son ototoxicidad y nefrotoxicidad que afectan, más a
menudo, a l os ancianos y pacientes con insuficiencia r enal.; ade más, reacciones de
hipersensibilidad, parestesias orales.
- Ototoxicidad: pérdida de audición, vértigo, tinnitus, sensación de taponamiento auditivo.
Es más frecuente que con otros aminoglucósidos. Generalmente es irreversible, presentan
más riesgo los pacientes con insuficiencia renal o que reciben dosis altas
- Neurotoxicidad: a dosis altas neuropatías periféricas, neuritis óptica, escotomas, parálisis
muscular, cefalea temblores, e incluso parálisis respiratoria por bloqueo neuromuscular.
- Nefrotoxicidad: raramente aumento de creatinina sérica, proteinuria, oliguria,
IHSS
insuficiencia renal. Generalmente es reversible. Los pacientes deben mantenerse bien
hidratados durante el tratamiento y es preciso vigilar la función renal (apéndice 4).
- Digestivos: ocasionalmente náuseas y vómitos. Raramente aumento de transaminasas
hepáticas y bilirrubina.
- Hipersensibilidad: erupción cutánea, dermatitis exfoliativa, raramente anafilaxia.
185
Posología:
En inyección intramuscular profunda para la tuberculosis:
Adultos Tuberculosis: 1 g /24h o bi
en 20-25 m g/kg 2 ve
ces por s emana.
- Endocarditis bacteriana por St. viridans: 1 g/12h durante 1 s emana, seguido de 0,5 g /12h
durante otra semana, siempre asociado a bencilpenicilina.
- Endocarditis bacteriana por St. faecalis: 1 g/12h durante 2 semanas, seguido de 0,5 g/12h
durante otras 2 semanas, siempre asociado a bencilpenicilina.
- Peste: 1-2 g/12h o bien 0,5-1 g/6h hasta 3 días después de la desaparición de la fiebre.
- Tularemia: 0,5-1 g/12h o bien 0,25-0,5 g/6h durante 7-10 días.
Niños Tuberculosis: 20-40 mg/kg/24h. Dosis máxima 1 g/día.
- Otras infecciones graves: 10-20 mg/kg/12h o bien 5-10 mg/kg/6h Ancianos limitar a una
dosis máxima de 2 g/día.
- Tuberculosis: 0,5-0,75 g/día.
- Endocarditis bacteriana por St. viridans: 0,5 g/12h durante 2 semanas, asociado a
bencilpenicilina.
Insuficiencia renal - Dosis de 7,5 mg/kg. El intervalo de dosificación aumenta según el
aclaramiento de creatinina: 36 horas (ClCr 50-40 ml/min), 48 horas (40-30 ml/min): 60
horas (30-20 ml/min), 72 horas (20-10 ml/min) o 84-96 horas (<10 ml/min).
- Hemodiálisis: suplementar al final de cada hemodiálisis con 7,5 mg/kg.
NOTA. La concentración al cabo de 1 h («pico») debe ser de 15-40 mg/l; la concentración
anterior a la dosificación («valle») debe ser menor de 5 m g/l (menos de 1 mg/l en caso de
insuficiencia renal o de una edad mayor de 50 años).
2. ISONIAZIDA
Indicaciones:
Tuberculosis, en combinación con otros fármacos; profilaxis.
Precauciones:
IHSS
186
Insuficiencia hepática (apéndice 5; v. también más adelante); insuficiencia renal (apéndice
4); es tado de acet ilador l ento (aumenta el r iesgo de ef ectos adve rsos); epi lepsia;
antecedentes de ps icosis; e tilismo, de snutrición, diabetes me llitus, infección por e l V IH
(riesgo de n euritis pe riférica); em barazo (apéndice 2) y l actancia (apéndice 3) ; por firia;
interacciones: apéndice 1 (Isoniazida).
TRASTORNOS HEPÁTICOS. Hay que indicar a los pacientes o a sus cuidadores la forma
de reconocer los signos de hepatopatía y señalarles que suspendan el tratamiento y soliciten
la a tención m édica i nmediata s i oc urren s íntomas c omo ná useas pe rsistentes, vóm itos,
malestar general o ictericia.
Contraindicaciones:
Hepatopatía inducida por fármacos. Insuficiencia hepática grave.
Efectos adversos:
Náuseas, vóm itos, e streñimiento, s equedad de bo ca; ne uritis pe riférica c on l as dos is a ltas
(profilaxis c on pi ridoxina), ne uritis ópt ica, c onvulsiones, e pisodios de p sicosis, vé rtigo;
reacciones de hi persensibilidad c omo f iebre, e ritema mul tiforme, púrpura; tr astornos
hemáticos como agranulocitosis, anemia hemolítica, anemia aplásica; hepatitis (sobre todo,
entre pe rsonas m ayores de 35 a ños); s índrome a fín a l l upus e ritematoso g eneralizado,
pelagra, hiperreflexia, dificultades miccionales, hiperglucemia y ginecomastia.
Posología:
Por vía oral o en inyección intramuscular o intravenosa: véanse en el apa rtado
antituberculosos.
Adultos
- Profilaxis: 300 mg 1 vez al día. Tratamiento: 5 mg/kg/día. Dosis máxima:
300 mg/día. Tratamiento intermitente: 15 mg/kg 3 veces por semana. Dosis máxima: 900
mg/ toma.
Niños - Profilaxis: 10 mg/kg/día.
- Tratamiento: 10-20 mg/kg/día (máximo 300 mg). Tratamiento intermitente: 20-40 mg/kg
3 veces por semana (máximo 900 mg por toma).
Insuficiencia renal - Insuficiencia grave (ClCr <20 ml/min): se aconseja reducir la dosis
al 50%.
- Hemodiálisis o diálisis peritoneal: administrar una dosis de 5 mg/kg después de diálisis.
3. ETAMBUTOL, HIDROCLORURO DE
IHSS
187
Fármaco antuberculoso con acción bacteriostática. Interfiere l a s íntesis de l a pa red
bacteriana. Es activo sobre Mycobacterium tuberculosis y micobacterias atípicas.
Indicaciones:
Tuberculosis, e n c ombinación c on ot ros f ármacos. Infecciones por
atípicas.
micobacterianas
Precauciones:
Reducir la dosis en la insuficiencia renal y si el aclaramiento de creatinina es inferior a 30
ml/min; vi gilar, asimismo, la c oncentración plasmática de e tambutol ( apéndice 4) ;
ancianos;
-Controles oftalmológicos: Prueba de agudeza visual antes del tratamiento con advertencia
a los pacientes para que notifiquen las alteraciones visuales, niños pequeños se recomienda
una vigilancia oftálmica sistemática.
Controles oftlamologicos se recomiendan antes de iniciar el tratamiento y después de forma
periódica (mensualmente), especialmente en pacientes que toman dosis superiores a 15
mg/kg/día.
-Realizar controles periódicos hematológicos y de la función hepática y renal.
-Embarazo: categoría B de la FDA. Se utiliza habitualmente en el tratamiento de la
tuberculosis en embarazadas (apéndice 2).
-Lactancia: se excreta en la leche materna. La Academia Americana de Pediatría lo
considera compatible aunque se recomienda precaución (apéndice 3).
-Pediatría: no se ha establecido su seguridad y eficacia en menores de 13 años.
Generalmente se acepta su uso sólo en niños en los que pueda evaluarse la agudeza visual.
Contraindicaciones:
Neuritis óptica, hipersensibilidad al etambutol, retinopatía diabética.
Efectos adversos:
-Oculares: el m ás i mportante es l a ne uritis ópt ica con disminución de l a ag udeza y el
campo visual y pérdida de la capacidad para distinguir el color verde. Es dosis dependiente
y reversible al cabo de va rias s emanas o meses d e s uspender el t ratamiento.
-Hepáticos: aumento t ransitorio de enz imas he páticas, raramente i ctericia.
-Hipersensiblidad:
dermatitis,
prurito,
fiebre
yd
olor a
rticular.
-Otros: náuseas, vómitos, dolor abdominal, neuropatía periférica, hiperuricemia (raramente
ataques de gota), cefaleas, malestar general. Se han descrito casos de nefritis intersticial.
Posología:
IHSS
Vía oral, preferiblemente con las comidas para minimizar la irritación digestiva.
188
Adultos
Tratamiento pr imario: 15 m g/kg/24h. T ratamiento de r ecidivas: 25
mg/kg/24h dur ante 2 meses, l uego 15 m g/kg/24h. D osis m áxima 1,5 g /día ( tratamiento
primario) o 2,5 g/día (tratamiento de recidivas). Se puede utilizar un régimen de 50 mg/kg 2
veces por semana o 25-30 mg/kg 3 veces por semana.
Niños No está recomendado en menores de 13 años. En caso de que se considere necesario
el tratamiento, se recomienda 15-25 mg/kg/24h. Dosis máxima 1,5 g/día.
Insuficiencia renal Debe ajustarse la dosis.
- Aclaramiento de creatinina 10-50 ml/min: 10-15 mg/kg/día.
- Aclaramiento de creatinina <10 ml/min: 5 mg/kg/día).
NOTA. La concentración «máxima» (2-2,5 h después de la dosis) debe ser de 2-6 mg/l (722 µmol/l); la concentración «valle» (antes de la dosificación) debe ser inferior a 1 mg/l (4
µmol/).
4. PIRAZINAMIDA
Fármaco bactericida que act úa es pecíficamente s obre Mycobacterium tuberculosis. N o e s
activo sobre otros tipos de micobacterias.
Indicaciones
Tratamiento de la tuberculosis en todas sus formas activas y cualquiera que sea su
localización orgánica.
Generalmente se utiliza asociado a otros antituberculosos, su uso en monoterapia favorece
la aparición de resistencias.
Precauciones:
TRASTORNOS H EPÁTICOS. H ay que e nseñar a l os pa cientes o a sus c uidadores a
reconocer l os s ignos de he patopatía y recomendarles l a i nterrupción del t ratamiento as í
como l a s olicitud de a tención m édica i nmediata c uando s urjan s íntomas c omo ná useas
persistentes, vómitos, malestar general o ictericia. (v. apéndice 5)
Pirazinamida puede agravar la enfermedad y también acumularse por reducirse su
metabolismo en estos pacientes. Se recomienda monitorizar la función hepática antes de
empezar y periódicamente durante el tratamiento.
-INSUFICIENCIA RENAL, HIPERURICEMIA O GOTA: la pirazinamida inhibe la
IHSS
189
excreción renal de ácido úrico.
- DIABETES MELLITUS: la pirazinamida puede alterar el control glucémico de estos
pacientes.
- FOTOSENSIBILIDAD: debe evitarse la exposición excesiva a la luz solar durante el
tratamiento.
- EMBARAZO: categoría C de la FDA (apéndice 2) Se acepta su uso en caso de resistencia
al tratamiento de primera línea en estas pacientes (isoniazida, rifampicina y etambutol).
- LACTANCIA: se excreta en bajas cantidades en la leche materna. La OMS lo considera
compatible en caso de resistencia a otros antituberculosos siempre que se vigile la aparición
de signos de hepatotoxicidad en el lactante.(apéndice 3).
Contraindicaciones
-Alergia al medicamento (hipersensibilidad cruzada con isoniazida).
-Insuficiencia hepática grave.
-Porfiria.
Efectos adversos
-Hepáticos: la hepatotoxicidad es su efecto más grave y limitante de su uso.
Frecuentemente aumento de transaminasas, ocasionalmente ictericia y hepatitis que puede
ser fatal. El tratamiento debe suspenderse inmediatamente si aparece algún signo de
toxicidad.
-Gastrointestinales: anorexia, náuseas, vómitos.
-Metabólicos: es muy frecuente la hiperuricemia y como consecuencia los ataques agudos
de gota, especialmente con la pauta diaria.
-Osteomusculares: frecuentemente artralgias que no suelen obligar a suspender el
tratamiento.
- Cutáneos: raramente reacciones alérgicas con erupción exantemática, fotodermatitis,
prurito, fiebre o urticaria.
- Otros: anemia sideroblástica, disuria.
Posologia.
Via oral, preferiblemente después de las comidas.
Pauta general en adultos
Pauta según peso
-Dosis por kg 25-35 mg/kg; diaria; (máximo 2,5g ), 3veces por semana; 35-50
(máximo 3 g), 2 veces por semana; 50-75 mg/kg (máximo 3,5 g)
mg/kg
IHSS
-Dosis estándar si <50 kg;
semana)
1,5g (diaria) 2g (3 veces por semana)
-Dosis estándar si =>50 kg; 2g (diaria)
semana)
2,5g (3 veces por semana)
190
3g ( 2 ve ces por
3,5g ( 2 ve ces por
Insuficiencia renal 15 mg/kg/día en pacientes con aclaramiento de creatinina 30-50
ml/min. No se recomienda en caso de insuficiencia grave (ClCr<30 ml/min).
5. RIFAMPICINA
Antibiótico bactericida del grupo de las rifamicinas. Inhibe la síntesis de ARN bacteriano.
Es activo frente a:
- Micobacterias: M. tuberculosis, M. kansasii y M. ulcerans.
- Grampositivos aerobios y anaerobios: S. aureus meticilin-resistente, neumococo
resistente a penicilina
- Gramnegativos: Legionella, H. influenzae, N. meningitidis y N. gonorrhoeae.
Indicaciones
- Tuberculosis pulmonar y extrapulmonar. Se considera primera línea de tratamiento,
asociada a otros tuberculóstaticos.
- Endocarditis estafilocócica en paciente portador de válvula protésica.
- Profilaxis de contactos cercanos de pacientes con meningitis meningocócica.
- Profilaxis en niños menores de 6 años no vacunados que sean contacto íntimo (familiar,
guardería infantil) de paciente con infección invasiva (meningitis, neumonía) por H.
influenzae serotipo b.
En todas sus indicaciones (excepto profilaxis de meningitis meningocócica) se utiliza
asociada a otros antibióticos.
Precauciones
-Tiñe de
rojo l a or ina, s aliva, s ecreciones y l as l entes de c ontacto.
Insuficiencia he pática ( apéndice 5; p ruebas d e f unción he pática y he mogramas e n l os
trastornos he páticos, a lcoholismo y tr atamiento pr olongado; v. también más a delante);
insuficiencia r enal ( si s e adm inistran más de 600 mg/día); em barazo y l actancia ( v.
Apéndices 2 y 3) ; por firia; nota i mportante: aconsejar a l as pa cientes que t omen
anticonceptivos hormonales el uso de ot ros m étodos adicionales; interacciones: apéndice
1(Rifamicinas).
IHSS
191
NOTA. S i el t ratamiento s e i nterrumpe, r eanudarlo c on dos is ba jas y aumentarlo poc o a
poco; suspender de inmediato si aparecen efectos secundarios graves.
TRASTORNOS HEPÁTICOS. Hay que enseñar al paciente o a sus cuidadores a reconocer
los s ignos de he patopatía y r ecomendarles qu e s uspendan e l t ratamiento y s oliciten
asistencia mé dica inm ediata s i a parecen síntomas c omo náuseas pe rsistentes, vómitos,
malestar general o ictericia.
Efectos adversos:
Síntomas gastrointestinales como anorexia, náuseas, vómitos, diarrea (se ha descrito colitis
asociada a los antibióticos); cef alea, somnolencia; los que más ocurren con el tratamiento
intermitente c onsisten en síntomas ps eudogripales ( como es calofríos, fiebre, m areos,
dolores ós eos), s íntomas r espiratorios ( incluida l a di snea), c olapso y s hock, a nemia
hemolítica, insuficiencia r enal a guda y púrpura t rombocitopénica; al teraciones de l a
función hepática, ictericia; rubefacción, urticaria y rash; otros efectos adversos notificados
son edema, debilidad muscular y miopa tía, dermatitis e xfoliativa, necrólisis e pidérmica
tóxica, r eacciones pe nfigoides; l eucopenia, e osinofilia, t rastornos m enstruales; c olor r ojo
anaranjado de l a or ina, saliva y otras s ecreciones c orporales; s i l a pe rfusión s e pr olonga
puede producir tromboflebitis.
Posología
Vía or al, c on e l e stómago va cío, a l m enos 30 m inutos a ntes de l as c omidas o 2 hor as
después.
Adultos;
Tuberculosis: 10 mg/kg/24 h, hasta 600 mg/24 h como máximo. Dosis diaria habitual, en
pacientes de menos de 50 kg: 450 mg/24 h; pacientes de 50 kg o más: 600 mg/24h.
Profilaxis meningococo: 600 mg/12h 2 días consecutivos.
Brucelosis: 600-900 mg/día asociada a doxiciclina.
Otras infecciones: 450-600 mg/día, en casos graves 900-1200 mg/día repartido en 2 dosis.
Niños;
Pauta general: 10-20 mg/kg/día en 1-2 tomas. En recién nacidos hasta 1 mes 10
mg/kg/24h. No sobrepasar los 600 mg/día.
Profilaxis meningococo: 10 mg/kg/12h durante 2 días. En niños menores de 1 mes 5
mg/kg/12h durante 2 días.
Insuficiencia renal;
Aclaramiento creatinina >50 ml/mi: 100% de la dosis.
Aclaramiento creatinina 50-10 ml/mi: 50-100% de la dosis habitual.
Aclaramiento creatinina <10 ml/miN: 50% de la dosis habitual.
IHSS
192
Insuficiencia hepática; Reducir l a dos is en pacientes con insuficiencia grave o ictericia
obstructiva.
F. RETROVIRALES
1. ZIDOVUDINA:
Azidotimidina, AZT, ZDV
Cápsulas, zidovudina 100 mg, 300 mg , Jarabe (Solución oral), zidovudina 50 mg/5 ml
Indicaciones: i nfección por V IH e n c ombinación c on ot ros dos f ármacos a ntirretrovirales
como m ínimo; monoterapia pa ra l a pr evención de l a transmisión materno-fetal del
VIH
Contraindicaciones: recuento
de
neutrófilos
o
de
hemoglobina
anormalmente bajo; neonatos con hiperbilirrubinemia que requiere tratamiento distinto a
la fototerapia o con transaminasas elevadas, porfiria, lactancia materna
Precauciones: toxicidad he matológica pa rticularmente con enfermedad avanzada y con
altas dos is; dé ficit de vitamina B 12 (aumenta e l r iesgo d e ne utropenia); ha y que
reducir l a dos is o interrumpir el tratamiento s egún l os documentos del producto en
caso de anemia o mielosupresión; alteración renal; alteración hepática; riesgo de acidosis
láctica; eda d ava nzada; g estación y l actancia ( véanse l as no tas ant eriores);
ENFERMEDAD HEPÁTICA. Se ha descrito acidosis láctica potencialmente mortal y
hepatomegalia con esteatosis grave⎯precaución en enfermedad hepática, anomalías
de enz imas he páticas o f actores de riesgo de enf ermedad hepática ( sobre t odo en
mujeres obe sas); s uspenda o interrumpa el t ratamiento en cas o de d eterioro de l as
pruebas de f unción he pática, esteatosis h epática, hepatomegalia p rogresiva o acidosis
láctica inexplicable
Posología:
Infección por V IH (en c ombinación c on ot ros f ármacos a ntirretrovirales), por ví a or al,
ADULTOS 500-600 mg al día distribuidos en 2-3 tomas; LACTANTES menores de 4
semanas, 4 mg/kg dos veces al día; NIÑOS 4 semanas-13 años 180 mg/m2 dos veces al día
Pacientes que no pue den t omar z idovudina por v ía or al d e f orma t emporal, por i nfusión
intravenosa durante 1 hora, ADULTOS 1-2 mg/kg cada 4 horas (acercándose a 1,5Formulario Terapéutico
IHSS
193
3 mg/kg cada 4 horas por vía oral) 6 horas acercándose a 180 mg/m2 cada 6 horas
por vía oral) habitualmente durante no m ás de 2 semanas; NIÑOS 80-160 mg/m2 c ada 6
horas acercándose a 180 mg/m2 cada 6 horas por vía oral)
Prevención de l a t ransmisión materno-fetal d el V IH, véanse l as no tas anteriores en
Gestación
ADMINISTRACIÓN Y DILUCIÓN. Según las recomendaciones del fabricante
Efectos adversos: anemia (puede requerir transfusión), neutropenia y leucopenia (más
frecuentes a dos is altas y en enfermedad avanzada); también náusea y vóm itos,
dolor abdominal, dispepsia, diarrea, flatulencia, alteraciones del gusto, pancreatitis,
alteraciones he páticas c omo al teración g rasa y aum ento de bi lirrubina y enzimas
hepáticas (véase enfermedad hepática, antes); dolor torácico, disnea, tos; síntomas similares
a l a gripe, ce falea, f iebre, pa restesia, n europatía, c onvulsiones, m areo, s omnolencia,
insomnio, ansiedad, depresión, pérdida de agilidad mental, m alestar, a norexia, a stenia,
miopatía, m ialgia; pa ncitopenia, trombocitopenia; g inecomastia; f recuencia ur inaria;
erupción, prurito, pigmentación de uñas, piel y mucosa oral.
2. LAMIVUDINA (3TC)
Comprimidos, lamivudina 150 mg y Solución oral de 50 mg/5 ml
Indicaciones: i nfección por V IH e n c ombinación c on ot ros dos f ármacos antirretrovirales
como mínimo
Precauciones: al teración r enal ( Apéndice 4) ; enfermedad hepática ( véase de spués);
gestación y lactancia (véanse las notas anteriores); interacciones: Apéndice 1.
hepatomegalia con esteatosis grave⎯precaución en enfermedad hepática, anomalías
de enz imas he páticas o factores de riesgo de enf ermedad hepática (sobre t odo en
mujeres obe sas); ha y que s uspender o interrumpir en caso de d eterioro de l as
pruebas de función hepática, esteatosis hepática, hepatomegalia progresiva o acidosis
láctica ine xplicable. A l int erumpir la la mivudina s e pue de pr oducir he patitis
recurrente en pacientes con hepatitis crónica B
Posología:
IHSS
194
Infección por V IH ( en combinación c on ot ros fármacos a ntirretrovirales), por ví a or al,
ADULTOS 150 mg dos veces al día o 300 mg una vez al día; LACTANTES menores de 1
mes, 2 mg/kg dos veces al día; NIÑOS 1 mes o mayores, 4 mg/kg dos veces al día (máximo
300 mg al día)
Efectos a dversos: ná usea, vóm itos, di arrea, dolor a bdominal; t os; c efalea, f atiga,
insomnio; m alestar, f iebre, e rupción, a lopecia, e nfermedades musculares; s íntomas
nasales; ne uropatía pe riférica de scrita; r aramente he patitis ( hay que
r etirar);
neutropenia, anemia, trombocitopenia y aplasia de células rojas; acidosis láctica; se
ha descrito aumento de enzimas hepáticas y de amilasas séricas.
3. ZIDOVUDINA + LAMIVUDINA 150 mg/300 mg tableta
Para ve r l as pr ecauciones, contraindicaciones y efectos adve rsos v éase l as dr ogas
individuales.
Posología: Adultos y niños con peso por arriba de 30 kg, 1 tableta 2 veces al día, Niños con
peso entre 14-21 kg media tableta dos veces al día.
4. DIDANOSINA (ddI, DDI)
Comprimidos m asticables, di danosina ( con a ntiácidos de calcio y m agnesio) 25 m g, 50
mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg
Solución oral (Polvo para solución oral), didanosina (con antiácidos de calcio y magnesio)
100 mg/sobre, 167 mg/sobre, 250 mg/sobre
Cápsulas de r ecubrimiento e ntérico ( cápsulas gastrorresistentes), di danosina 125 m g, 200
mg, 250 mg, 400 mg
NOTA. Los a ntiácidos e n formulación pu eden afectar la absorción de ot ros
fármacos⎯véase interacciones: Apéndice 1 (antiácidos)
como mínimo
Precauciones: antecedente de pancreatitis (es preferible evitarla, en caso contrario extrema
precaución, vé ase t ambién m ás ade lante); ne uropatía pe riférica o hi peruricemia
(véase Efectos adversos); ant ecedente de enfermedad hepática (véase después);
alteración renal y h epática (Apéndices 4 y 5); gestación y lactancia (véanse las not as
IHSS
195
anteriores); s e r ecomiendan e xámenes de r etina ( sobre t odo e n ni ños) c ada 6 m eses o e n
caso de alteraciones visuales; interacciones: Apéndice 1
PANCREATITIS. En caso de aparición de síntomas de pancreatitis o si las amilasas
y lipasas séricas aumentan (incluso asintomático) ha y qu e suspender el tratamiento h asta
que s e e xcluya e l d iagnóstico de pa ncreatitis; c uando l os valores vue lven a l a
normalidad, sólo se r einiciará el t ratamiento si es es encial ( con dosis ba jas y aum entos
graduales s i e s a decuado). S iempre que s ea po sible ha y que e vitar e l t ratamiento
concomitante con otros f ármacos que pue den producir t oxicidad p ancreática (por
ejemplo, el i setionato de pe ntamidina i ntravenosa); vi gilancia estrecha s i el
tratamiento c oncomitante e s i nevitable. D ado que e levaciones i mportantes de
triglicéridos pueden causar pancreatitis, vigilancia estrecha si se elevan
hepatomegalia con esteatosis grave⎯precaución en enfermedad hepática, ingesta
excesiva de alcohol, anomalías de enzimas hepáticas o factores de riesgo de enfermedad
hepática (sobre todo en mujeres obesas); suspenda o interrumpa en caso de deterioro de
las pr uebas de función hepática, esteatosis hepática, hepatomegalia progresiva o acidosis
Contraindicaciones: Lactancia materna
Posología:
ADULTOS de menos de 60 kg, 250 mg al día distribuidos en 1-2 tomas, peso superior a
60 kg 400 mg al día distribuidos en 1-2 tomas; NIÑOS menores de 3 meses, 50 mg/m2
dos veces al día; 3 meses- 13 años, 90 mg/m2 dos veces al día o 240 mg/m2 una vez al día
CONSEJO A L P ACIENTE. P ara a segurar s uficiente a ntiácido de l os c omprimidos que
contienen antiácido, cada dosis se debe tomar en dos comprimidos (NIÑOS menores de 1
año 1 c omprimido) m asticado c uidadosamente, t riturado o di sperso e n a gua; l os
comprimidos se deben tomar por lo menos 1 hora antes de comer o con el estómago vacío
Efectos adversos: pancreatitis (véase t ambién Precauciones); neuropatía periférica sobre
todo en i nfección por V IH avanzada s uspensión ( se pueden t olerar dos is m enores cuando
los s íntomas r emiten); hi peruricemia (suspenda e l tr atamiento en caso de a umento
significativo); di arrea ( ocasionalmente grave); t ambién s e ha de scrito náusea,
vómitos, s equedad d e bo ca, as tenia, cefalea, r eacciones de h ipersensibilidad,
cambios en nervio óptico y retina (sobre todo en niños), diabetes mellitus, aumento de
enzimas hepáticas (véase también Precauciones), insuficiencia hepática
IHSS
5. ESTAVUDINA (d4T)
196
Cápsulas, estavudina 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg
Solución oral (Polvo para solución oral), estavudina 5 mg/5 ml
Indicaciones: i nfección por V IH e n combinación c on ot ros dos f ármacos a ntirretrovirales
como mínimo.
Contraindicaciones: lactancia materna
Precauciones: ant ecedente de ne uropatía pe riférica ( véase m ás ade lante); antecedente de
pancreatitis o us o c oncomitante c on ot ros f ármacos a sociados a pa ncreatitis;
enfermedad hepática ( véase de spués); al teración renal (Apéndice 4) ; gestación y
lactancia; interacciones: Apéndice 1
NEUROPATÍA P ERIFÉRICA. S e de be s uspender en c aso de n europatía
periférica caracterizada por ad ormecimiento, hor migueo o dol or e n pies o m anos; si
los s íntomas s e r esuelven e spontáneamente con la r etirada, y h ay que p roseguir c on l a
estavudina, se puede reanudar el tratamiento a la mitad de la dosis previa
hepatomegalia con esteatosis grave, precaución en en fermedad hepática, anomalías
mujeres ob esas); s e d ebe s uspender o i nterrumpir en cas o de d eterioro d e l as
pruebas de f unción he pática, esteatosis h epática, hepatomegalia p rogresiva o acidosis
Posología:
ADULTOS de menos de 60 kg, 30 mg dos veces al día preferiblemente 1 hora antes
de l as c omidas c omo m ínimo; pe so s uperior a 60 kg , 40 m g dos ve ces a l dí a; N IÑOS
mayores de 3 meses, de menos de 30 kg , 1 m g/kg dos veces al día; peso superior a
30 kg, 30 mg dos veces al día
Efectos adversos: neuropatía periférica (relacionada con la dosis); pancreatitis; náusea,
vómitos, di arrea, e streñimiento, a norexia, m alestar a bdominal; dol or t orácico; di snea;
cefalea, mareo, insomnio, cambios de humor; astenia, dolor musculoesquelético; síntomas
similares a l a gripe, er upción y ot ras r eacciones al érgicas; l infadenopatía; ne oplasias;
aumento de enz imas h epáticas ( véase enf ermedad hepática, anteriormente) y amilasas
séricas; neutropenia, trombocitopenia, sueños anormales y disfunción cognitiva.
IHSS
6. ABACAVIR (ABC)
197
Comprimidos, abacavir (como sulfato) 300 mg, Solución oral, abacavir (como sulfato) 100
mg/5 ml
Indicaciones: i nfección por V IH e n c ombinación c on ot ros dos f ármaco a ntirretrovirales
como mínimo
Precauciones: alteración he pática ( véase el Apéndice 5) ; alteración renal (Apéndice
4); gestación (Apéndice 2); lactancia (véanse las notas anteriores)
REACCIONES D E HIPERSENSIBILIDAD. S e ha n de scrito r eacciones d e
hipersensibilidad gr aves caracterizadas po r f iebre o e rupción y pos iblemente náusea,
vómitos, diarrea, dolor abdominal, letargia, malestar, cefalea, mialgia e i nsuficiencia renal;
con menor frecuencia, úlceras bucales, edema, hipotensión, disnea, dolor de garganta, tos,
parestesia, artralgia, conjuntivitis, linfadenopatía, linfocitopenia y analfilaxia ( se ha n
identificado r eacciones de hi persensibilidad que s e m anifiestan por dol or de g arganta,
enfermedad similar a la g ripe, tos y di ficultad de r espiración); raramente miól isis;
alteraciones an alíticas com o aumento de enz imas he páticas y creatina qui nasa; l os
síntomas suelen aparecer durante l as p rimeras 6 semanas, pero pueden ocurrir
en cualquier momento; vigile los síntomas cada 2 semanas durante 2 meses; retirada
inmediata a nte cualquier s íntoma de hi persensibilidad y no s e d ebe r eintroducir
(riesgo de reacción de hipersensibilidad más grave; retirada si la hipersensibilidad no
se puede descartar, incluso cuando hay otro diagnóstico posible si la reexposición es
necesaria, se debe realizar en un hospital; si el abacavir se interrumpe por cualquier
motivo diferente de la hipersensibilidad, hay que excluir la reacción de hipersensibilidad
como causante y reintroducirlo sólo si se dispone de asistencia m édica rápida; la atención
es necesaria con el uso concomitante de fármacos que producen toxicidad cutánea.
CONSEJO A L P ACIENTE. Los p acientes de ben es tar i nformados s obre l a
importancia de un a d osis r egular ( el t ratamiento intermitente pue de aum entar l a
sensibilización), cómo reconocer l os s ignos de hi persensibilidad y a consejar que soliciten
atención médica inmediata si aparecen síntomas o antes de reiniciar el tratamiento
hepatomegalia con esteatosis grave, precaución en enfermedad hepática, anomalías
mujeres obesas); suspenda o interrumpa en caso de deterioro de las pruebas de función
hepática, esteatosis hepática, hepatomegalia progresiva o acidosis láctica inexplicable
IHSS
Posología:
198
ADULTOS 300 m g dos ve ces a l dí a; N IÑOS 3 meses-16 años, 8 m g/kg dos veces al
día (máximo 600 mg al día)
Efectos a dversos: r eacciones de hi persensibilidad ( véase a ntes), náusea, vóm itos,
diarrea, ano rexia, l etargia, f atiga, f iebre, cefalea, p ancreatitis, acidosis l áctica ( véase
antes enf ermedad hepática); er upción y t rastornos g astrointestinales m ás f recuentes en
niños, algunas veces Stevens- Johnson y necrosis epidérmica toxica.
7. LOPINAVIR CON RITONAVIR (LPV/r)
Cápsulas, l opinavir 133,3 m g y ritonavir 33,3 mg Solución or al, l opinavir 400 m g y
ritonavir 100 mg/5 ml
NOTA. 5 ml de solución oral = 3 cápsulas; cuando sea conveniente, las cápsulas pueden ser
utilizadas e n l ugar de la s olución or al; l os e xcipientes de l a s olución or al i ncluyen
propilenglicol y alcohol al 42%
Indicaciones: infección por VIH en combinación con otros dos fármacos antirretrovirales
NOTA. E l r itonavir a umenta e l e fecto de l opinavir; dos is ba jas e n c ombinación no t iene
actividad antivírica intrínseca
Precauciones: S i s e u san c oncomitantemente dr ogas que pr olongan e l i ntervalo Q T,
alteración hepática, evítese s i es grave ( Apéndice 5) ; alteración renal ( Apéndice 4) ;
hemofilia; gestación ( Apéndice 2) ; la ctancia ( el A péndice 3) ; di abetesmellitus; la
solución oral contiene propilenglicol, evítese en caso de alteración hepática y renal, y
en l a gestación, en m etabolizadores l entos a umenta e l riesgo de t oxicidad por
propilenglicol; interacciones: Apéndice 1
PANCREATITIS. H ay que e valuar s ignos y s íntomas s ugestivos de pa ncreatitis ( como
aumento de amilasas y lipasas séricas)⎯y suspender si se diagnostica pancreatitis
Posología:
ADULTOS y ADOLESCENTES con una superficie corporal de 1,3 m2 o más, 3 cápsulas
o 5 ml dos veces al día (lopinavir 400 mg y ritonavir 100 mg dos veces al día); NIÑOS
6 meses-13 años, lopinavir 225 mg/m2 y ritonavir 57,5 mg/m2 dos veces al día (o
IHSS
199
peso 7 -15 k g l opinavir 12 m g/kg y r itonavir 3 m g/kg dos ve ces a l dí a, pe so 15 -40 k g
lopinavir 10 mg/kg y ritonavir 5 mg/kg dos veces al día)
NOTA. Hay que aumentar la dosis en un 33% si se administra con efavirenz o nevirapina
CONSEJO AL PACIENTE. Cada toma se debe administrar con alimento
Efectos a dversos: di arrea, ná usea, vóm itos, c olitis, ma lestar a bdominal, astenia,
cefalea, i nsomnio; e rupción; c on m enor f recuencia, s equedad de bo ca, di sfunción
hepática, pa ncreatitis ( véase t ambién P recauciones), dispepsia, di sfagia, es ofagitis,
síndrome s imilar a l a gripe, c ambios del a petito; hi pertensión, pa lpitaciones,
tromboflebitis, va sculitis, dol or t orácico, disnea, a gitación, a nsiedad, a taxia,
hipertonía,
c onfusión, de presión, m areo, d iscinesia, pa restesia, n euritis pe riférica,
somnolencia; s índrome d e Cushing, h ipotiroidismo, di sfunción sexual, a nemia,
leucopenia, de shidratación, edema, acidosis l áctica; artralgia, m ialgia, visión anormal,
otitis m edia, t rastornos de l gusto, t innitus; a cné, alopecia, pi el
seca,
pr urito,
decoloración cutánea, alteraciones de las uñas, sudoración; lipodistrofia y efectos
metabólicos (véanse las notas anteriores); también se ha descrito en niños aumento
de bilirrubina y reducción de sodio, reducción de las cifras de plaquetas y neutrófilos.
8. NELFINAVIR (NFV)
Comprimidos, 250 mg de nelfinavir (como mesilato), Polvo oral, 50 mg/g
Indicaciones: infección por VIH en combinación con otros dos fármacos antirretrovirales
Precauciones: alteración he pática y r enal; di abetes me llitus; he mofilia; gestación
lactancia ; interacciones: Apéndice 1
y
Posología:
ADULTOS 1,25 g dos veces al día o bien 750 mg 3 veces al día; NIÑOS menores de 1 año,
40-50 mg/kg 3 ve ces al día o bi en 65-75 mg/kg dos veces al día; 1-13 años, 55-65 mg/kg
dos veces al día
CONSEJO A L P ACIENTE. S e d ebe adm inistrar con l as com idas o d espués; el
polvo s e pue de m ezclar c on a gua, l eche, f órmulas de a limentación o postre; no de be
mezclarse con alimentos o zumos ácidos a causa de su sabor
Efectos a dversos: di arrea, ná usea, vóm itos, f latulencia, dol or a bdominal; e rupción; c asos
de aum ento de cr eatina qui nasa, he patitis, pa ncreatitis, ne utropenia, r eacciones de
IHSS
200
hipersensibilidad c omo broncospasmo, f iebre, pr urito y edema facial, l ipodistrofia y
efectos metabólicos, véanse las notas anteriores
9. INDINAVIR (IDV)
Cápsulas, indinavir (como sulfato) 200 mg, 333 mg, 400 mg
Indicaciones: infección por VIH en combinación con dos inhibidores nucleósidos de
la transcriptasa inversa y a menudo con dosis bajas de ritonavir potenciador
Precauciones: al teración he pática (Apéndice 5) ; ha y que a segurar una hi dratación
adecuada para reducir el riesgo de nefrolitiasis; diabetes mellitus; hemofilia; gestación
(Apéndice 2); l actancia; i nhibe la metabolización de muchos fármacos si se administran
de manera concomitante; evítese en las porfirias; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Infección por VIH ( en c ombinación con i nhibidores nuc leósidos d e la transcriptasa
inversa y dosis bajas de ritonavir potenciador), por vía oral, ADULTOS indinavir 800 mg y
ritonavir 100 m g, dos v eces al dí a l os dos Infección po r V IH ( en c ombinación c on
inhibidores nucleósidos de la transcriptasa i nversa pe ro s in ritonavir pot enciador),
por vía oral,
ADULTOS 800 m g cada 8 hor as; N IÑOS y ADO LESCENTES 4 -17 a ños, 50 0
mg/m2 cada 8 horas (máximo 800 mg cada 8 horas); NIÑOS menores de 4 años, no se ha
establecido su seguridad y eficacia
CONSEJO A L P ACIENTE. S e d ebe administrar 1 hor a antes o 2 hor as de spués de un a
comida; se puede administrar con una comida ligera, baja en grasas; cuando se adm inistra
con comprimidos de didanosina, hay que dejar 1 hor a entre los fármacos (antiácidos
con didanosina reducen la absorción de indinavir)
Efectos
adversos: ná usea, v ómitos, di arrea, m alestar a bdominal, di spepsia,
flatulencia, pancreatitis, s equedad de boc a, al teraciones de l gusto; cef alea, m areo,
insomnio;
mia lgia, mios isits, r abdomiólisis, astenia, hipoestesia, parestesia;
hiperglucemia; reacciones an afilactoides, e rupción (con s índrome de
S tevensJohnson), pr urito, pi el s eca, hi perpigmentación, a lopecia, pa roniquia; ne fritis
intersticial, nefrolitiasis, disuria, cristaluria, piuria, pielonefritis y ( puede r equerir
interrupción o s uspensión; m ás frecuente en ni ños), di suria, he maturia, c ristaluria,
IHSS
201
proteinuria, pi uria ( en ni ños); he patitis, hiperbilirrubinemia tr ansitoria; a lteraciones
hematológicas como neutropenia,
anemia he molítica; lipodi strofia y
efectos
metabólicos, véanse las notas anteriores
10. RITONAVIR (r, RTV)
Cápsulas, ritonavir 100 mg, Solución oral, ritonavir 400 mg/5 ml
Indicaciones: i nfección por V IH, c omo un pot enciador pa ra a umentar e l e fecto de
indinavir, l opinavir o
saquinavir y e n combinación c on ot ros dos f ármacos
antirretrovirales
Contraindicaciones: alteración hepática grave
Precauciones: a lteración he pática; di abetes me llitus; he mofilia; g estación; por firia; y
lactancia; interacciones: Apéndice 1
PANCREATITIS. H ay que e valuar s ignos y s íntomas s ugestivos de pa ncreatitis ( como
aumento de amilasas y lipasas séricas)⎯y suspender si se diagnostica pancreatitis
Posología:
Infección por VIH (como potenciador con otros
fármacos antirretrovirales), por vía oral,
ADULTOS 100 mg dos veces al día; NIÑOS 6 meses-13 años 57,5 mg/m2 dos veces
al día (o 3-5 mg/kg dos veces al día) (máximo 100 mg dos veces al día)
Efectos
adversos: náusea, vómitos, diarrea (puede a lterar l a absorción, se requiere
vigilancia e strecha), dol or a bdominal, alteraciones de l gusto, di spepsia, anorexia,
irritación de garganta; va sodilatación; c efalea, pa restesia pe rioral y pe riférica,
hiperestesia, mareo, trastornos de l s ueño, a stenia, e rupción, reacciones de
hipersensibilidad, l eucopenia; a umento de e nzimas he páticas, bi lirrubina y ácido úr ico;
ocasionalmente f latulencia, a erofagia, s equedad de boc a y ul ceración, t os, a nsiedad,
fiebre, dol or, m ialgia, pé rdida de pe so, r educción de t iroxina, s udoración,
prurito, t rastornos e lectrolíticos, a nemia, n eutropenia, aumento del t iempo de
protrombina; pa ncreatitis ( véase ta mbién P ancreatitis, a ntes); lipodi strofia y efectos
metabólicos.
IHSS
11.ATAZANAVIR
202
Cápsulas, atazanavir (como sulfato) 100 mg, 150 mg y 200 mg
Indicaciones: infección por VIH en c ombinación c on ot ros fármacos antirretrovirales en
pacientes previamente.
Precauciones: U so concomitante de m edicamentos que prolongan e l i ntervalo P R;
trastornos de conducción c ardiaca; p redisposición a p rolongación d el i ntervalo Q T
(incluyendo trastornos hidroelectroliticos, y medicamentos que afecten el QT) interacciones
véase A péndice 1, Embarazo (apendice2), lactancia ( apéndice 3) , insuficiencia he pática
(apéndice 5)
Efectos adversos: Síntomas neurológicos periféricos, menos comúnmente ulceración en la
boca, hipertensión, sincope, dolor torácico, disnea, sueños anormales, depresión, ansiedad,
cambios de pe so, aumento de l apetito, ginecomastia, nefrolitiasis, urgencia ur inaria,
hematuria, proteinuria, altralgia y al opecia; r aramente h epatoesplenomegalia, edema,
palpitaciones y marcha anormal.
Posología:
Con bajas dosis de ritonavir y alimentos, ADULTOS mas de 18 años, 300 mg diariamente
con ritonavir 100 mg una vez al dia
12. EFAVIRENZ (EFV, EFZ)
Cápsulas, efavirenz 50 mg, 100 m g, 200 mg, 600 mg tableta recubierta, Solución oral 150
mg/5 ml
Indicaciones: i nfección por V IH e n c ombinación c on otros dos f ármacos ant irretrovirales
como mínimo
Contraindicaciones: gestación (Apéndice 2; hay que sustituir el efavirenz por la nevirapina
en mujeres gestantes o en mujeres en las que no se pue de as egurar u na cont racepción
eficaz; porfiria y lactancia materna.
Precauciones: al teración he pática (evítese s i es grave; A péndice 5 ); alteración renal
grave ( Apéndice 4) ; l actancia; eda d avanzada; ant ecedente de enf ermedad mental,
convulsiones o abuso de sustancias; interacciones: Apéndice 1
IHSS
203
ERUPCIÓN. La e rupción, con frecuencia du rante l as 2 primeras s emanas, es el efecto
adverso m ás frecuente; s e d ebe s uspender si ha y erupción grave c on ampollas,
descamación, afectación mucosa o fiebre; si la erupción es leve o moderada, se puede
continuar sin interrupción la erupción suele remitir en 1 mes
TRASTORNOS P SIQUIATRICOS. Los f amiliares d e l os pa cientes de ben de s er
aconsejados a bus car at ención médica r ápidamente s i apa recen síntomas como depresión
severa, psicosis o ideación suicida.
Posología:
Infección por V IH ( en combinación c on ot ros fármacos antirretrovirales), por ví a or al,
ADULTOS 600 m g una vez al día; NIÑOS mayores de 3 años, peso 10-15 kg, 200 mg
una vez al día; peso 15-19 kg, 250 mg una vez al día; peso 20-24 kg, 300 mg una vez al día;
peso 25-32 kg, 350 mg una vez al día; peso 33-39 kg, 400 mg una vez al día; peso 40 kg o
más, dosis de adulto
Efectos a dversos: e rupción y s índrome de S tevens-Johnson; m areo, cefalea,
insomnio, somnolencia, sueños anormales, fatiga, falta de concentración (la administración
a la ho ra de acostarse sobre todo en las primeras 2-4 semanas reduce los efectos sobre el
SNC); ná usea; con m enor f recuencia v ómitos, di arrea, he patitis, de presión,
ansiedad, psicosis, amnesia, a taxia, e stupor, vértigo; también se ha d escrito a umento
del colesterol s érico, a umento d e e nzimas he páticas (sobre t odo s i s on
seropositivos para la hepatitis B o C), pancreatitis, ginecomastia y fotosencibilidad.
13. NEVIRAPINA (NVP)
Comprimidos 200 mg Suspensión oral 50 mg/5 ml
como mínimo; prevención de la transmisión materno- fetal en pacientes infectados por
el VIH (pero véanse las notas anteriores en Gestación)
Contraindicaciones: P orfiria, l actancia m aterna, da ño he pático s evero, pr ofilaxis pos t
exposición.
Precauciones: al teración hepática ( véase m ás ade lante y el Apéndice 5) ; antecedente de
hepatitis crónica (mayor riesgo de efectos adversos hepáticos); gestación y lactancia;
en las mujeres con conteo CD4 mayor de 250 celulas/mm3 y en hombres con CD4 mayor
de 400 celulas/mm3 a menos que el beneficio potencial sobrepase el riesgo.
IHSS
Interacciones: Apéndice 1
204
ENFERMEDAD HEPÁTICA. Hepatotoxicidad potencialmente grave con hepatitis
fulminante mor tal de scrita ha bitualmente d urante la s primeras 8 semanas; ha y
que vigilar la función hepática antes de un tratamiento prolongado, después cada
2 semanas durante 2 meses, después al cabo de un mes y después cada 3-6 meses;
retirada permanente si las pruebas hepáticas alteradas se acompañan de una reacción de
hipersensibilidad (erupción, fiebre, artralgia, mialgia, linfadenopatía, hepatitis, alteración
renal, eosinofilia, granulocitopenia); s e debe s uspender en c aso de alteración grave de l as
pruebas h epáticas pe ro s in r eacción de hi persensibilidad, retirada pe rmanente s i la
alteración significativa de las pruebas hepáticas recurre; vigilancia estrecha del paciente en
caso de anomalías d e l as pr uebas he páticas l eves o moderadas s in reacción de
hipersensibilidad
ERUPCIÓN. La e rupción, c on frecuencia en las 6 pr imeras semanas, es el efecto
adverso más f recuente; l a i ncidencia se r educe si s e introduce a dosis bajas y s e
aumenta la dosis de manera gradual; suspensión permanente en caso de erupción grave o
si l a er upción s e a compaña de a mpollas, l esiones or ales, c onjuntivitis, hi nchazón,
malestar general o reacciones de hi persensibilidad; s i l a er upción es l eve o moderada, se
puede s eguir s in i nterrupción pe ro l a dos is no d ebe a umentarse ha sta que l a e rupción s e
resuelva
CONSEJO A L P ACIENTE. H ay que i nformar a l os pa cientes s obre c ómo
reconocer l as r eacciones de hi persensibilidad y acons ejar que s oliciten atención médica
inmediata si presentan síntomas
Posología:
Infección por V IH ( en combinación con ot ros fármacos a ntirretrovirales), por ví a or al,
ADULTOS 200 m g una vez al día durante los primeros 14 dí as, después (luego, si no ha y
erupción) 200 m g dos ve ces a l dí a; LACTANTES 15 -30 dí as, 5 m g/kg una ve z a l dí a
durante 14 días, después (si no hay erupción) 120 m g/m2 dos veces al día durante 14
días, después 200 mg/m2 dos veces al día; NIÑOS 1 mes-13 años, 120 mg/m2 dos veces
al día durante los primeros 14 dí as, después (si no hay erupción) 150 m g/m2 dos veces al
día
Prevención de l a transmisión ma terno-fetal de l V IH ( véanse t ambién l as not as
anteriores en Gestación), por ví a oral, ADULTOS 200 mg en dos is úni ca al principio del
parto; NEONATOS 2 mg/kg en dosis única en las 72 horas del nacimiento
NOTA. Si el tratamiento se interrumpe durante más de 7 días, se debe reintroducir
a 200 mg al día (LACTANTES 15-30 días, 5 mg/kg; NIÑOS mayores de 1 mes, 120
mg/m2) y aumentar la dosis con precaución
IHSS
205
Efectos adversos: e rupción, s índrome d e S tevens-Johnson y raramente, necrólisis
epidérmica tóxica (véase también Precauciones); cefalea;hepatitis o ictericia (véase
también Precauciones, antes); náusea, menos comúnmente vómitos, dolor abdominal,
diarrea, somnolencia, f atiga, f iebre; reacciones de h ipersensibilidad (pueden i ncluir
reacciones h epáticas y erupción, véase P recauciones ant es); t ambién se ha de scrito
anafilaxia, angioedema, urticaria y muy raramente reacciones neurosiquiatricas.
14.ENFUVIRTIDA
Polvo para reconstitución 108 mg en frasco
Indicaciones: E n i nfecciones por H IV e n c ombinación c on ot ras dr ogas a ntirretrovirales,
sobre t odo en infecciones r esistentes o en pacientes con i ntolerancia a otros r egímenes
antirretrovirales.
Precauciones: en la hepatitis B o C (gran posibilidad de efectos adversos hepáticos); daño
hepático (apéndice 2); lactancia (apéndice 4).
Reacciones d e hi persensibilidad: es tas r eacciones i ncluyen erupciones cutáneas, fiebre,
nausea, vomito, escalofríos, rigidez, baja presión sanguínea, distress respiratorio, glomérulo
nefritis y elevación de l as enz imas h epáticas; de be de scontinuarse i nmediatamente s i
aparecen cualquiera de los síntomas o s ignos de hipersensibilidad y no vuelva a introducir
el medicamento.
Consejos al paciente:
Se debe instruir a los pacientes como reconocer signos y síntomas de hipersensibilidad, y
aconsejar la descontinuación inmediata del tratamiento y la búsqueda de ayuda médica tan
pronto como sea posible.
Contraindicaciones: lactancia materna.
Efectos A dversos: r eacciones en el s itio de l a i nyección, pancreatitis, reflujo
gastroesofágico, anorexia, pérdida de pe so; h ipergliceridemia; n europatía pe riférica,
astenia, t emblor, ansiedad, pe sadillas, i rritabilidad, di sminución de l a c oncentración,
vértigo, neumonía, sinusitis, síntomas de influenza; diabetes mellitus; he maturia; c álculos
renales, l infadenopatia, mialgia, conjuntivitis, piel s eca, acné, er itema y pa pilomas en l a
piel; menos frecuentemente se presentan reacciones de hipersensibilidad.
IHSS
Posología
206
Por inyección subcutánea, adultos y adolecentes de más de 16 años, 90 mg dos veces al día;
niños entre 6-15 años, 2 mg dos veces al día (máximo 90 mg dos veces al día.
IHSS
207
Sección 7
ANTIMIGRAÑOSOS
A. Ergotamina
208
IHSS
208
ERGOTAMINA ( tartrato) + CA FEINA + A CETAMINOFENO 1 mg+ 40 mg + 450
mg respectivamente tableta.
La ut ilidad de la ergotamina en la j aqueca s e enc uentra l imitada por l os pr oblemas de
absorción así como por los efectos adversos, en particular las náuseas, los vómitos, el dolor
abdominal y los calambres musculares; lo mejor es evitarla. Las dosis recomendadas de las
especialidades er gotamínicas no deben excederse y el t ratamiento no debe r epetirse en
intervalos menores de 4 días.
Para evitar la habituación, la frecuencia de administración de la ergotamina debe limitarse a
no m ás d e 2 veces al m es. Jamás se prescribirá de forma p rofiláctica, si bien a ve ces se
aplica durante 1 a 2 sem [indicación no autorizada] para tratar la cefalea en racimos en una
dosis baja (p. ej., 1 mg de ergotamina por la noche durante 6 de cada 7 noches).
Indicaciones: tratamiento de l a m igraña a guda y d e l as va riantes m igrañosas que no
responden a los analgésicos.
Precauciones: riesgo d e va soespasmo p eriférico ( v. R ecomendación a c ontinuación);
ancianos; de pendencia, no debe ut ilizarse pa ra pr evenir l a m igraña; interacciones:
apéndice 1 (Alcaloides ergotamínicos) y Sumatriptán.
vasoespasmo periférico. Advertir a los pacientes que suspendan de inmediato el tratamiento
si se observa acorchamiento u hormigueos en las extremidades y que avisen al médico.
Contraindicaciones: enfermedad vascular pe riférica, enfermedad coronaria, trastorno
vascular obl iterativo y síndrome de R aynaud, arteritis t emporal, i nsuficiencia h epática
(apéndice 5) , insuficiencia r enal ( apéndice 4) , s epticemia, hi pertensión g rave o no
adecuadamente controlada, hipertiroidismo, embarazo (apéndice 2), lactancia (apéndice 3),
Porfiria
Posología: adultos: en pleno acceso: 1-2 comprimidos, que pueden repetirse a l as 1-2 h s i
no ha c esado l a c risis o 1 s upositorio, q ue p uede r epetirse cad a hor a; dos is m áx: 6
comprimidos/día o 3 supositorios/día.
Efectos ad versos: náuseas, vóm itos, vé rtigo, dol or a bdominal, di arrea, c alambres
musculares y, a veces, cefalea provocada (casi siempre por una dosis excesiva y prolongada
o la retirada brusca); dolor precordial, isquemia miocárdica e intestinal; rara vez, infarto de
miocardio; las dosis altas y repetidas pueden causar ergotismo con gangrena y confusión:
fibrosis pl eural, peritoneal y de l as vá lvulas cardíacas con el us o excesivo; e stenosis o
IHSS
209
ulceraciones r ectal o a nal y fístula r ectovaginal c on l a a dministración pr olongada d e
supositorios.
IHSS
210
Sección 8 ONCOLOGIA
A. Inmunomoduladores
B. Alquilantes
C. Antimetabolitos
D. Anticuerpos Monoclonales
E. Antibióticos Antineoplásicos
F. Alcaloides vegetales, glucósidos y enzimas antineoplásicos
G. Citotóxicos Complementarios
H. Otros Antineoplásicos
I. antagonistas hormonales
J. Fármacos adyuvantes en terapia anticancerosa:
211
217
222
228
233
237
240
241
252
antieméticos, restauradores de medula ósea
257
y o monocitos
258
K. Fármacos estimulantes de colonias de granulocitos
L. Bifosfanatos
222
IHSS
A. Inmunomoduladores
211
1. AZATIOPRINA
La azatioprina es un fármaco complementario para la artritis reumatoide
Comprimidos, azatioprina 50 mg y 25 mg
Indicaciones:
Artritis r eumatoide e n los c asos de falta de r espuesta a l a cl oroquina o l a
penicilamina; a rtritis psoriásica; rechazo d el tr asplante; e nfermedad inflamatoria
intestinal y otras de tipo autoinmune.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la azatioprina o a la mercaptopurina, lactancia.
Precauciones:
hay que s upervisar el t ratamiento con la r ealización de r ecuentos de cél ulas s anguíneas
semanalmente ( o i ncluso m ás s eguido s i s e us an a ltas dos is o ha y di sfunción he pática o
renal) du rante 4 semanas, aunque el f abricante r ecomienda hasta por 8 semanas, s in
embargo en la práctica clínica esto no ha probado ser beneficioso, de allí en adelante cada 3
meses; al teración hepática ( Apéndice 5) ; alteración renal ( Apéndice 4) ; eda d avanzada
(reduzca l a dos is); ge stación ( Apéndice 2 ); l actancia ( Apéndice 3) ; interacciones:
Apéndice 1
DEPRESIÓN D E M ÉDULA Ó SEA. H ay qu e a dvertir a l os pa cientes q ue not ifiquen de
manera inmediata cualquier signo o síntoma de depresión de médula ósea, por ejemplo una
hemorragia o hematoma, púrpura, infección, dolor de garganta de causa inexplicable
Posología:
Vía oral, o por vía intravenosa (la solución iv es muy irritante y debe administrarse durante
1 minuto al menos seguido por una infusión de 50 ml de SSN) en condiciones autoinmunes:
1-3 mg/kg al día, y se ajusta de acuerdo a la respuesta (considerar la suspensión si no hay
mejoría de spués de t res m eses); s upresión de r echazo de t rasplante i nicialmente ha sta 5
mg/kg, luego 1-4 mg/kg al día de acuerdo con la respuesta.
Nota: la infusión intravenosa es muy alcalina y muy irritante para los tejidos, por lo tanto la
ruta intravenosa solo debe usarse si la ruta vía oral no está disponible.
IHSS
212
Artritis reumatoide, por vía oral, inicialmente, 1.5-2.5 m g/kg al dí a di stribuidos en va rias
tomas, a justados s egún l a r espuesta; dos is de ma ntenimiento 1-3 m g/kg a l dí a; ha y qu e
considerar la retirada si no se observa mejoría en 3 meses
Efectos adversos:
reacciones de hi persensibilidad que r equieren l a r etirada i nmediata y pe rmanente, c omo
malestar, mareo, vómitos, diarrea, fiebre, rigidez, mialgia, artralgia, erupción, hipotensión y
nefritis i ntersticial; de presión de l a m édula ós ea r elacionada con la dosis; al teración
hepática, ictericia col estásica; pé rdida de cab ello y aum ento de l a s ensibilidad a
infecciones y colitis en pacientes que reciben también corticoides; náusea; raramente
pancreatitis y ne umonitis, e nfermedad ve no-oclusiva he pática; t ambién i nfección por
herpes zoster
2. MICOFENOLATO MOFETILO
Capsulas, micofenolato mofetilo 250 mg, Tabletas de 500 mg, Suspensión oral 1gr/5ml en
frasco de 175 ml, Polvo para solución inyectable 500 mg vial.
Indicaciones:
Profilaxis de r echazo de t rasplante r enal, he pático, c ardiaco ( en c ombinación c on
ciclosporina y corticoesteroides)
Precauciones:
Recuento completo de células sanguíneas semanalmente por 4 semanas luego dos veces al
mes por 2 m eses, luego una vez al mes durante el primer año (interrumpa el tratamiento si
se de sarrolla n eutropenia); anc ianos ( riesgo a umentado d e i nfección, he morragia
gastrointestinal y edema pulmonar); niños (debido a la alta incidencia de efectos adversos
puede ser necesaria una interrupción temporal de la dosis o su interrupción); enfermedades
gastrointestinales activas y severas (riesgo de hemorragia perforación y ulceración); retraso
en el funcionamiento del injerto; aumento de la susceptibilidad de cáncer de piel (evítese la
exposición a la luz solar fuerte); interacciones apéndice 1
Supresión de la medula ósea: los pacientes deben de ser advertidos de que deben reportar
inmediatamente cualquier s igno o s íntoma de supresión de l a m edula ós ea c omo s er:
infecciones, sangrados y moretes inexplicables.
IHSS
Contraindicaciones:
213
Embarazo (exclúyase a ntes de i niciar l a t erapia en mujeres y evítese por 6 semanas
posterior a su suspensión) apéndice 2; lactancia apéndice 3.
Posología:
Trasplante renal, ví a or al, 1 gr dos ve ces a l d ía i niciando de ntro de l as 72 hor as de l
trasplante, o por infusión intravenosa, 1 gr dos veces al día iniciando dentro de las 24 horas
posteriores al t rasplante por un m áximo de 14 días ( luego p ase a l a ví a or al); ni ños y
adolecentes 2-18 años, por vía oral 600 mg/m2 dos veces al día (Max. 2 gr al día)
Trasplante hepático: por infusión intravenosa, 1 gr dos veces al día iniciando dentro de las
24 horas posteriores al t rasplante por 4 dí as (hasta un m áximo de 14 d ías), luego vía oral
1.5 gr dos veces al día tan pronto como sea tolerado.
Trasplante cardiaco, vía oral, 1.5 g r dos veces al día empezando dentro de los primeros 5
días del trasplante.
Nota: las tabletas y capsulas no son lo ideal para la adecuación de la dosis en niños con área
de superficie corporal menor de 1.25 m2
Efectos A dversos: di sturbios g astrointestinales i ncluyendo di arrea, vóm itos, y dol or
abdominal, ul ceración gastrointestinal y s angrado, pr uebas de función r enal a normales,
hepatitis, ictericia, p ancreatitis; e dema, ta quicardia, hi pertensión, hipotensión,
vasodilatación; t os, di snea; i nsomnio, a gitación, temblor, vé rtigo, c efalea; s íntomas c omo
los de l a i nfluenza, infecciones; hi perglucemia; da ño renal; aum ento del r iesgo de
neoplasias, particularmente de l a pi el; t rastornos s anguíneos ( leucopenia, anemia,
trombocitopenia, pa ncitopenia); t rastornos de l os e lectrolitos y de l os l ípidos s anguíneos;
artralgias; alopecia, acné y rash.
3. CICLOSPORINA
Cápsulas, ciclosporina 25 mg, Concentrado para infusión 50 mg/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones:
Rechazo en t rasplante d e r iñón, hí gado, corazón o m édula ós ea; e nfermedad de l i njerto
contra el huésped
Precauciones:
IHSS
214
hay que vigilar la función renal (un aumento de la urea y creatinina séricas que depende de
la dosis durante las primeras semanas puede requerir reducción de la dosis, excluya rechazo
en caso de trasplante renal, también Apéndice 4); hay que vigilar la función hepática (ajuste
la dos is s egún la bi lirrubina y e nzimas he páticas, también Apéndice 5 ); vi gilancia d e la
presión a rterial ( hay qu e s uspender en c aso de hi pertensión que no s e c ompensa c on
antihipertensivos); vi gilancia de l pot asio s érico, s obre t odo e n c aso de a lteración r enal
notable (riesgo de hiperpotasemia); vigile magnesio en suero; hiperuricemia; determinación
de l ípidos pl asmáticos antes y dur ante el t ratamiento; eví tese en la p orfiria; ge stación
(Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); interacciones: Apéndice 1
Posología:
Cuando l a c iclosporina s e a dministra c on ot ros i nmunosupresores, s e ne cesitan dos is
inferiores.
•
•
•
•
Trasplante de órganos, por vía oral, ADULTOS y NIÑOS mayores de 3 meses 1015 mg/kg 4 -12 ho ras a ntes de l a c irugía, de spués 10 -15 m g/kg al dí a du rante 1 -2
semanas, que s e r educen a 2 -6 mg/kg a l dí a p ara ma ntenimiento (ajuste de dos is
según la concentración plasmática y la función renal)
Trasplante d e ór ganos, por i nfusión i ntravenosa dur ante 2 -6 hor as, A DULTOS y
NIÑOS un tercio de la dosis correspondiente por vía oral
Trasplante de médula ós ea, enfermedad del injerto contra el huésped, por vía oral,
ADULTOS y NIÑOS mayores de 3 meses 12,5-15 mg/kg al día durante 2 semanas,
empezando un dí a a ntes de l a c irugía, s eguidos de 12,5 m g/kg al dí a dur ante 3 -6
meses, después di sminuya gradualmente (puede continuar hasta 1 a ño de spués del
trasplante)
Trasplante d e médula ós ea, enfermedad del injerto contra el huésped, por infusión
intravenosa dur ante 2 -6 hor as, A DULTOS Y N IÑOS mayores de 3 meses 3-5
mg/kg al día durante 2 semanas, empezando el día antes de la cirugía, seguidos de
mantenimiento por vía oral
DILUCIÓN Y ADMINISTRACIÓN. Según las recomendaciones del fabricante
NOTA. E l c oncentrado para i nfusión c ontiene a ceite de r icino pol ietoxilado, que s e ha
relacionado con a nafilaxia; ha y que obs ervar a l paciente dur ante 30 m inutos de spués de
iniciar la infusión, y después a intervalos frecuentes
Efectos adversos:
incrementos de l a u rea y la c reatinina s éricas r eversibles, dependientes de l a dos is y no
relacionados con r echazo t isular; s ensación de quemazón e n m anos y pies dur ante e l
IHSS
215
tratamiento inicial; tr astornos e lectrolíticos c omo hi perpotasemia, h ipomagnesemia;
disfunción he pática; hiperuricemia; hi percolesterolemia; hi perglucemia, hipertensión
(sobre todo en pacientes con trasplante de corazón); aumento de la incidencia de neoplasias
y enfermedades l infoproliferativas; s usceptibilidad aumentada a l as i nfecciones por
inmunodepresión; a lteraciones g astrointestinales; hiperplasia gingival; hirsutismo; fatiga;
reacciones a lérgicas; t rombocitopenia ( a ve ces c on s índrome he molítico ur émico);
también anemia le ve, temblor, convulsiones, neuropatía; di smenorrea o a menorrea;
pancreatitis, miopatía o debilidad muscular; calambres; gota; edema; cefalea
4. TACROLIMUS
Capsulas de 0.5, 1.0, Y 5.0 mg,
Indicaciones:
Inmunodepresión primaria de l os r eceptores d e a loinjertos de hí gado y d e r iñón y
tratamiento del r echazo del al oinjerto resistente a l as pa utas i nmunodepresoras
convencionales, vé anse notas a nteriores; e ccema a tópico m oderado o intenso ( sección
13.5.3).
Precauciones:
Véase Ciclosporina; a demás, vigilar e l E CG ( nota impor tante: ta mbién ecocardiografía),
función vi sual, g lucemia, pa rámetros he matológicos y ne urológicos; i nteracciones:
apéndice 1 (Tacrolimús).
CONDUCCIÓN. Puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia (p.
ej., conducción de vehículos).
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a los macrólidos; embarazo (descartar antes de iniciar el tratamiento; si se
precisa ant iconcepción, s e em plearán métodos no hormonales, apéndice 2) , lactancia
(apéndice 3); evitar la administración concomitante de ciclosporina (cuidado si el paciente
ha tomado ciclosporina con anterioridad).
Posología: Trasplante hepático, comenzando 6 h de spués del trasplante: por vía oral: 100200 µg/kg/día, fraccionados en 2 t omas, o en perfusión intravenosa de 24 h: 10-50 µg/kg;
NIÑOS: por vía oral: 300 µg/kg/día, repartidos en 2 tomas, o perfusión intravenosa de 24 h:
IHSS
216
50 µ g/kg. T rasplante r enal, e mpezando en l as p rimeras 24 h de l t rasplante: por ví a or al:
150-300 [200] µg/kg/día, fraccionados en 2 t omas, o en perfusión intravenosa de 24 h: 50100 µg/kg; NIÑOS: por vía oral: 300 [200] µg/kg/día, repartidos en 2 tomas, o en perfusión
intravenosa de 24 h: 100 µg/kg.
Tratamiento de mantenimiento: la dosis se ajustará según la respuesta.
Efectos adversos:
alteraciones gastrointestinales del tipo de dispepsia y trastornos inflamatorios y ulcerativos;
disfunción hepática, ictericia, anomalías de la vía biliar y de la vesícula; hipertensión (con
menos f recuencia, hi potensión), t aquicardia, a ngina de pe cho, a rritmias, e pisodios de
tromboembolismo e i squemia, r ara ve z hi pertrofia m iocárdica, m iocardiopatía; di snea,
derrame pl eural, t emblor, c efalea, i nsomnio, pa restesias, c onfusión, de presión, m areos,
ansiedad, convulsiones, falta de coordinación, encefalopatía, psicosis; anomalías visuales y
auditivas; ef ectos h ematológicos como anemia, leucocitosis, leucocitopenia,
trombocitopenia, alteraciones de la coagulación; alteraciones del equilibrio ácido básico y
del me tabolismo en la glucosa, alteraciones de l equilibrio electrolítico como
hiperpotasemia ( con m enos f recuencia, hi popotasemia); a lteraciones d e la f unción r enal
como aumento de l a creatinina s érica; hi pofosfatemia, hipercalcemia, hiperuricemia;
calambres m usculares, ar tralgias; prurito, a lopecia, erupción, s udoración, a cné,
fotosensibilidad; t endencia a l l infoma y ot ras ne oplasias m alignas, s obre t odo de l a pi el;
más raramente ascitis, pancreatitis, atelectasia, daño renal e i nsuficiencia renal, miastenia,
hirsutismo, rara vez síndrome de Stevens-Johnson.
ADVERTENCIA: S e h an de scrito m iocardiopatías e ntre ni ños t ratados c on t acrolimús
después de l t rasplante. H ay qu e vi gilar cui dadosamente a l os p acientes m ediante
ecocardiografía pa ra de scartar cua lquier al teración hipertrófica; en estos cas os, se pl antea
una disminución de la dosis o su retirada del tratamiento.
5. SIROLIMUS
Presentación
GRAGEA. Cada gragea contiene: Sirolimus 1 mg.
Generalidades
IHSS
217
Es una lactona macrocíclica que tiene un mecanismo de acción mediante el cual inhibe la
activación, proliferación y diferenciación de los linfocitos T y B. Interfiere con la segunda
fase de activación de las células T.
Indicaciones
Inmunosupresor auxiliar en el trasplante de riñón.
Efectos Adversos
Hiperlipidemia, trombocitopenia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fármaco.
Oral; Adultos: dosis de carga, 6 mg después del trasplante, tan pronto sea posible; dosis de
mantenimiento, 2 mg / día.
6. TALIDOMIDA
Talidomida e s un f ármaco i nmunomodulador c on pr opiedades a ntineoplasicas, a ntiangiogenicas y proeritropoyeticas.
B. Alquilantes
Existe una gran experiencia con estos fármacos, que se encuentran entre los más utilizados
de l a qui mioterapia anticancerosa. D añan el A DN e i nterfieren en la r eplicación celular.
Además de l os e fectos adve rsos c omunes a muchos c itotóxicos, s u us o pr olongado
comporta dos problemas. En primer lugar, la gametogénesis suele dañarse gravemente. En
segundo lugar, su uso prolongado, sobre todo si se combina con una radiación extensa, se
asocia con un aumento notable en la incidencia de leucemias agudas no linfocíticas.
La ifosfamida está estructuralemente relacionada con la ciclofosfamida y se administra por
vía i ntravenosa; el m esna s e com bina s istemáticamente con ella pa ra r educir l a t oxicidad
urotelial.
IHSS
Precauciones:
Insuficiencia renal; interacciones: apéndice 1.
218
1. MELFALAN
Tableta de 2 mg, Polvo para inyección 50 mg en vial.
Indicaciones:
Para el t ratamiento de mieloma m últiple, adenocarcinoma de ova rio ava nzado, cáncer de
mama a vanzado, ne uroblastoma e n ni ños, pol icitemia ve ra, a demás s e pue de us ar pa ra
perfusión arterial regional en melanoma maligno localizado de las extremidades y sarcoma
localizado de tejidos blandos en las extremidades. Puede producir neumonitis intersticial y
fibrosis pulmonar avanzada.
Contraindicaciones:
Embarazo y lactancia.
Precauciones:
en pacientes con función renal disminuida; interacciones: apéndice 1
Posología:
•
•
•
•
Vía Oral: Para mieloma múltiple, la dosis varía de acuerdo con el régimen; la dosis
típica es de 150 microgramos/kg/día por 4 días, y se repite cada 6 semanas.
Adenocarcinoma de o vario: 200 m icrogramos/kg di ariamente por 5 dí as, r epetir
cada 4-8 semanas.
Cáncer d e m ama a vanzado, 150 m icrogramos/kg di ariamente por 5 dí as, r epetir
cada 6 semanas.
Policitemia vera, inicialmente, 6-10 mg al diariamente reduciendo la dosis después
de 5 -7 días a 2 -4 mg h asta l a r espuesta s atisfactoria l uego reducir 2 -6 m g por
semana.
Efectos Adversos:
Además de los efectos adversos propios de los citotóxico alquilantes se ha observado que
puede producir neumonitis intersticial y fibrosis pulmonar avanzada.
IHSS
219
2. CICLOFOSFAMIDA.
La ciclofosfamida es un citotóxico complementario
Comprimidos, ciclofosfamida 25 mg, Polvo para solución para inyección, ciclofosfamida
vial 500 mg y 1 gr
Indicaciones:
linfomas malignos como linfoma no hodgkiniano, linfoma linfocítico, linfoma de Burkitt;
mieloma múl tiple; le ucemias, mic osis f ungoide; ne uroblastoma; a denocarcinoma de
ovario; retinoblastoma; cáncer de mama, artritis reumatoide.
Se administra por vía oral o intravenosa, y se muestra inactiva hasta que se metaboliza en el
hígado. Un m etabolito u rinario de l a ciclofosfamida, l a acroleína, pu ede ocasionar cistitis
hemorrágica, complicación rara, pero gravísima.
Contraindicaciones:
Gestación (Apéndice 2) y lactancia (Apéndice 3), cistitis hemorrágica.
Precauciones:
Cistitis hemorrágica; para evitar esta complicación se recomienda aumentar la ingestión de
líquidos durante 24-48 h después de la inyección intravenosa. Cuando se aplica tratamiento
en dosis altas (p. ej., más de 2 g por vía intravenosa) o c uando el paciente muestra un a lto
riesgo de cistitis (p. ej., radiación pélvica previa), el mesna (administrado inicialmente por
vía i ntravenosa y l uego por ví a o ral) ayuda a e vitar esta c omplicación; i nsuficiencia
hepática (apéndice 5); insuficiencia renal (apéndice 4); evitar en la porfiria ; interacciones:
apéndice 1
Posología:
Consulte la bibliografía especializada para cada indicación
Efectos adversos:
Sus principales e fectos tóxicos s on m ielosupresión, a lopecia, ná usea y vóm itos.
También puede producir cistitis hemorrágica; una ingesta elevada de líquidos durante 24 a
48 horas puede evitar esta complicación. Cardiotoxicidad a altas dosis, fibrosis intersticial
IHSS
220
pulmonar, secreción inapropiada de hormona antidiuretica, disturbios en el metabolismo de
carbohidratos, pigmentación de palmas, plantas y uñas.
3. ESTRAMUSTINA
Presentación Estramustina (fosfato) 140 mg capsulas.
Indicaciones:
cáncer de próstata.
Precauciones:
en enfermedades hepáticas (apéndice 5) y renales (apéndice 4)
Contraindicaciones:
Ulcera péptica, enfermedad cardiaca.
Posología:
Diariamente 0.14-1.4 gramos en dosis divididas (dosis usual de inicio 560 mg al día)
Consejos a l pa ciente: cada dos is de bería de t omarse al m enos 1 hor a a ntes ó 2 hor as
después de las comidas.
Efectos ad versos: g inecomastia, alteración de l a f unción hepática,
cardiovasculares (angina y algunos reportes de infarto de miocardio)
trastornos
4. IFOSFAMIDA
Frasco con Polvo para inyección de 1gr y 2 gr.
Indicaciones:
Cáncer testicular de células germinales, sarcomas de tejidos blandos y huesos.
Precauciones:
IHSS
221
Asegurarse de una adecuada función renal y balance hidroelectrolitico antes de cada
administración (existe riesgo de disfunción tubular, síndrome de Fanconi o diabetes insípida si no
se trata la toxicidad a tiempo); daño renal (evite la administración si la creatinina sérica es mayor
de 120 micro mol/litro; interacciones: apéndice 1
Contraindicaciones: mielosupresion; obstrucción del tracto urinario; infecciones agudas
(incluyendo infección urinaria); daño urotelial; daño hepático; embarazo; lactancia materna.
Efectos Adversos: La gametogénesis es afectada severamente, el uso prolongado combinado con
radiación extensa se asocia a un incremento marcado de la incidencia de leucemia no-linfocitica.
Además mareos, confusión, desorientación, inquietud, psicosis; toxicidad urotelial, toxicidad renal.
5. DACARBAZINA
Indicaciones:
La dacarbazina se emplea para tratar el melanoma metastásico y, en combinación, frente a
los s arcomas de t ejidos bl andos. A simismo, i ntegra una combinación m uy ut ilizada e n l a
enfermedad de Hodgkin (ABVD: doxorubicina, bleomicina, vinblastina y dacarbazina. Se
administra por vía intravenosa.
Precauciones:
Insuficiencia r enal ( apéndice 4) ; i nsuficiencia he pática ( apéndice 5) ; m anipular con
precaución.
Recomendaciones para manipular los citotóxicos:
1. Los citotóxicos deben ser manipulados por personas formadas específicamente.
2. La manipulación se efectuará en las zonas designadas a tal efecto.
3. Se utilizarán medidas de protección individual (incluidos los guantes).
4. Se protegerán los ojos y se especificarán las medidas de primeros auxilios.
5. Las mujeres embarazadas no deben manipular los citotóxicos.
6. Se tomarán las precauciones pertinentes para desechar los residuos, entre ellos jeringas,
recipientes y material absorbente.
Contraindicaciones:
Embarazo (apéndice 2); lactancia.
Efectos adversos:
IHSS
222
Los efectos a dversos p redominantes c onsisten e n m ielodepresión y náuseas y vómitos
intensos; rara vez, necrosis hepática por trombosis de las venas hepáticas; irritante cutáneo
y tisular.
6. TEMOZOLOMIDA
Derivado imidoazotetrazínico del ag ente alquilante da carbazina. Presenta a ctividad
antineoplásica, dependiente de la dosis, al interferir con la replicación del ADN.
Indicaciones
Glioblastoma m ultiforme, r ecurrente o pr ogresivo. A strocitoma a naplásico. M elanoma
metastásico avanzado.
Efectos Adversos
Náusea, vómito, fatigabilidad, constipación, cefalea, anorexia, rash, diarrea, fiebre, astenia,
somnolencia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cualquiera de l os componentes de l a fórmula farmacéutica. Embarazo
(apéndice 2). Estado de mielosupresión severa.
Oral. A dultos y ni ños m ayores de 3 a ños: 20 0 m g / m 2 de s uperficie c orporal / dí a,
durante 5 días; repetir el tratamiento cada 28 días. En pacientes con quimioterapia previa,
disminuir l a dos is a 15 0 m g / m 2 de s uperficie c orporal / cada 24 ho ras, e n e l pr imer
tratamiento; en el segundo incrementar la dosis, de acuerdo a las condiciones clínicas y de
laboratorio del paciente.
C. Antimetabolitos
1. FLUOROURACILO (5-fluorouracilo, 5FU)
El fluorouracilo es un citotóxico complementario
IHSS
223
Solución pa ra i nyección, f luorouracilo 50 m g/ml, a mpolla 5 m l, y 1 0 m l; 25mg/ml
solución inyectable (500mg) Frasco 20 ml y de 10 ml
Indicaciones:
carcinomas de c olon y r ecto, m ama, estómago, pá ncreas, cérvix, pr óstata, ova rio y
endometrio; tumores h epáticos; t umores de cabeza y cuello; queratosis actínica y otras
lesiones malignas y pre malignas de la piel.
Contraindicaciones:
véanse la s not as anteriores r elacionadas a los a ntimetabolitos y consulte la bi bliografía
especializada; gestación (Apéndice 2) y lactancia (Apéndice 3)
Precauciones:
Alteración hepática ( Apéndice 5) ; m anéjese con cui dado porque es i rritante a l os t ejidos;
véanse las notas anteriores y consulte la bibliografía especializada; interacciones: Apéndice
1
Posología:
Vía oral: mantenimiento 15 mg/kg semanalmente. Máximo en 1 día 1 gramo.
Para i nfusión i ntravenosa o i nfusión i ntra-arterial cons ulte l a l iteratura es pecífica d e cad a
indicación.
Efectos ad versos: la toxicidad es inusual pero puede incluir mielosupresion, mucositis, y
raramente s índrome cerebelar, ade más de i rritación local con l as pr eparaciones t ópicas;
cuando s e a dministrar en f orma pr olongada pu eden oc urrir s índromes d e de scamación de
manos y pies. Adicionalmente vé anse l as no tas ant eriores r eferentes a l os efectos
adversos de los Antimetabolitos.
2. METOTREXATO
El me totrexato es un fármaco citotóxico complementario usado también para la artritis
reumatoide y psoriais.
Comprimidos, m etotrexato 2,5 m g, Inyección ( Solución pa ra i nyección), m etotrexato
(como sal sódica) 25 mg/ml, vial 2 ml.
IHSS
Indicaciones:
224
Carcinoma de m ama, cabeza y cu ello, y pu lmón; t umores t rofoblásticos; l eucemia
linfoblástica a guda, l eucemia m eníngea; l infomas no hod gkinianos; casos de m icosis
fungoides avanzadas; osteosarcoma no metastásico; artritis reumatoide grave
Contraindicaciones:
Gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3), síndromes de inmunodeficiencia; derrame pleural
importante o ascitis ya que se acumula en estos líquidos.
Precauciones:
se r ecomienda r ealizar análisis he matológicos c ompletos y pr uebas de función renal y
hepática durante todo el tratamiento; alteración renal (no usar si el cleareance de creatinina
es menor de 20ml/hora) y hepática (evítese en caso de afectación grave, véanse también los
Apéndices 4 y 5 ); ha y que r educir l a dos is e n caso de i nfección a guda; e n hom bres o
mujeres, contracepción durante el t ratamiento y com o mínimo 6 meses de spués; úl cera
péptica, colitis ulcerosa, diarrea, estomatitis ulcerativa; se aconseja al paciente que evite la
automedicación con salicilatos u otros AINE; hay que advertir al paciente con artritis
reumatoide que notifique si presenta tos o disnea; interacciones: Apéndice 1
DEPRESIÓN D E M ÉDULA Ó SEA. H ay qu e a dvertir a l os pa cientes q ue not ifiquen de
manera inmediata cualquier signo o síntoma de depresión de médula ósea, por ejemplo una
hemorragia o hematoma, púrpura, infección, dolor de garganta de causa inexplicable
Posología:
Se aconseja administrar con consejo de un especialista oncológico o reumatológico.
Para l as dos is en onc ología ha y qu e consultar l a bi bliografía es pecializada pa ra c ada
neoplasia.
Artritis reumatoide, por vía oral, ADULTOS 7,5 mg una vez a l a semana (en dosis úni ca
o r epartida e n 3 dos is de 2,5 m g administrados a intervalos de 12 horas), ajustados
según l a r espuesta; dos is m áxima t otal de 15 mg (ocasionalmente 20 mg) una v ez a l a
semana
IMPORTANTE. Las do sis s on semanales y ha y que estar atento p ara a segurar que s e
prescribe y se dispensa la dosis correcta.
Efectos adve rsos: al teraciones he matológicas ( depresión de l a m édula ós ea), alteración
hepática, toxicidad pulmonar; trastornos gastrointestinales, en caso de estomatitis o diarrea,
hay que i nterrumpir el t ratamiento; i nsuficiencia r enal, reacciones cutáneas, alopecia,
osteoporosis, artralgia, mialgia, irritación ocular, precipitación de diabetes.
IHSS
225
3. CITARABINA
Polvo pa ra s olución para in yección, citarabina 2 0 mg/ml vi al de 5 ml, 25 m l. Y de 100
mg/ml vial de 1 ml, 5 ml, 10 ml y 20 ml.
Indicaciones:
Leucemia linfoblástica a guda; le ucemia mie loide c rónica; le ucemia me níngea;
eritroleucemia; l infomas no hod gkinianos, s u u so pr edomínate es en l a i nducción de
remisión de la leucemia mieloblastica aguda
Contraindicaciones:
Véanse las notas anteriores y consulte la bibliografía especializada; gestación (Apéndice 2)
y lactancia (Apéndice 3)
Precauciones:
Es un pot ente m ielosupresor así que de ben de monitorearse c uidadosamente l os va lores
hematológicos dur ante e l t ratamiento; vé anse l as not as a nteriores y consulte l a
bibliografía especializada; alteración hepática (Apéndice 5); interacciones: Apéndice 1
Posología:
Consulte la bibliografía especializada sobre cada indicación en especifico
Efectos adversos:
Principalmente mielosupresion a demás vé anse l as not as a nteriores s obre l os
antimetabolitos y consulte la bibliografía especializada
4. GEMCITABINA
Polvo para inyección de gemcitabina (hidrocloruro) 200 mg y 1 gramo en vial.
Indicaciones:
IHSS
226
se us a c omo m onoterapia o j unto al c isplatino como pr imera l ínea de tratamiento pa ra
cáncer pul monar d e c élulas no pequeñas av anzado localmente o metastásico. También es
usado en el t ratamiento de cánc er de p áncreas ava nzado localmente o metastásico.
Combinado con cisplatino también se ha us ado pa ra el t ratamiento de cáncer de ve jiga.
Combinado con paclitaxel, la gemcitabina puede ser usado para el tratamiento de cáncer de
mama metastásico que ha sufrido un relapso después de quimioterapias previas incluyendo
una antraciclina.
Precauciones:
En pacientes con función renal o hepática disminuida.
Contraindicaciones:
Embarazo y lactancia.
Posología:
Consulte la bibliografía especializada para cada indicación de medicamento.
Efectos Adversos:
Generalmente es bien tolerada pero puede causar efectos adversos gastrointestinales leves y
erupciones cutáneas; se han reportado también daño renal, toxicidad pulmonar y síntomas
de influenza. Se ha reportado raras veces síndrome urémico hemolítico por lo que debería
ser descontinuada si aparecen síntomas de anemia hemolítica microangiopática.
5. CAPECITABINA
Este medicamento es metabolizado a fluorouracilo
Tabletas de 150 mg y 500 mg
Indicaciones:
Como monoterapia pa ra cán cer colorectal m etastásico; ade más t iene l icencia p ara
tratamiento adyuvante de cáncer de colon avanzado posterior a la cirugía. También puede
ser us ado como segunda l ínea de t ratamiento de cáncer de m ama av anzado localmente o
metastásico ya sea en combinación con docetaxel (habiendo sido tratado previamente con
una antraciclina) o solo (después de la falla de un régimen de un taxano y una antraciclina,
o si m as t ratamientos co n antraciclicvos es tán contraindicados). La c apecitabina t ambién
IHSS
227
tiene l icencia com o primera l ínea de t ratamiento en cáncer d e es tomago avanzado en
combinación con un régimen basado en platino.
Precauciones:
Antecedentes de en fermedad vascular s ignificativa, arritmias; m onitoree l as
concentraciones pl asmáticas de calcio, diabetes me llitus, f alla r enal ( no lo use s i e l
clearence de c reatinina es m enor de 30 ml/minuto); i nteracciones A péndice 1
(fluorouracilo).
Contraindicaciones:
Falla hepático, embarazo, lactancia.
Posología:
•
•
•
Estadio 3 de Cáncer de Colon: adultos de más de 18 años 1.25 g/m2 dos veces al día
por 14 dí as, s eguido po r un i ntervalo de 7 dí as, s e a dministra c omo c iclos de 3
semanas en un total de 8 ciclos.
Cáncer colorectal metastásico y c áncer de mama: adultos de más de 18 años 1.25
g/m2 dos veces al día por 14 dí as seguido por un i ntervalo libre de 7 dí as antes de
ciclos subsecuentes.
Cáncer de estomago avanzado: adultos de más de 18 a ños 1 g/m2 dos veces al día
por 14 días seguido por un intervalo libre de 7 días antes de ciclos subsecuentes.
Notas: l a pr imera dos is debe de s er t omada en la t arde de l dí a 1 y l a ul tima dos is en la
mañana del día 15; la dosis difiere si se usa en combinación con epirubicina.
Efectos Adversos:
Adicionales a los efectos adversos de los antimetabolitos y los propios del fluorouracilo se
han reportado síndrome descamativo de las manos y los pies y diarrea.
6. HIDROXIUREA (hidroxicarbamida)
Capsulas de 100 mg y 500 mg
Indicaciones:
Leucemia M ieloide cr ónica, cáncer de c érvix en conjunto con radioterapia y
ocasionalmente para policitemia.
IHSS
Precauciones:
228
Principalmente con daño renal; interacciones apéndice 1
Contraindicaciones: embarazo y lactancia.
Posología: 20-30 mg por día o alternativamente 80 mg cada 3 días
Efectos Adversos:
Mielosupresion, na useas, vóm itos y r eacciones c utáneas s on l os e fectos a dversos más
frecuentes
D. Anticuerpos Monoclonales
1. RITUXIMAB
Indicaciones:
El r ituximab, un a nticuerpo m onoclonal, que p roduce l a l isis de l os l infocitos B , e stá
autorizado para t ratar l os l infomas f oliculares avanzados, resistentes a l a qui mioterapia y
los l infomas no hodg kinianos di fusos de l infocitos B grandes, en c ombinación c on ot ros
fármacos qui mioterápicos. Recientemente s e ha autorizado el us o de r ituximab para el
tratamiento de l l infoma f olicular a vanzado no t ratado a nteriormente e n combinación c on
otra quimioterapia.
Precauciones:
Hay qu e di sponer de e quipamiento pa ra l a r eanimación y, c omo oc urre c on t odos l os
citotóxicos, el t ratamiento se i niciará ba jo la s upervisión estrecha de un especialista.;
embarazo (apéndice 2).
El r ituximab se apl icará con precaución a l os pa cientes qu e r eciban quimioterapia
cardiotóxica o que refieran antecedentes c ardiovasculares, debido a l a agudización de l a
angina de pecho, arritmias e insuficiencia cardíaca. A menudo se observa una hipotensión
temporal durante la perfusión y, en ocasiones hay que suspender los antihipertensivos con
12 h de anterioridad.
Contraindicaciones:
Embarazo, lactancia (apéndice 2 y 3). Hipersensibilidad a rituximab o a proteínas murinas.
En artritis reumatoide: infecciones graves y activas; insuficiencia cardiaca grave (categoría
IV de NYHA) o enfermedades cardiacas descontroladas graves.
IHSS
229
Efectos adversos:
Con el rituximab suelen notificarse efectos adversos relacionados con la perfusión (incluido
el síndrome de liberación de citocinas) que aparecen fundamentalmente durante la primera
perfusión; consisten en fiebre y es calofríos, náuseas y vóm itos, reacciones al érgicas ( del
tipo de e rupción, pr urito, a ngioedema, br oncoespasmo y disnea), r ubefacción y dol or
tumoral. Hay que administrar a los pacientes analgésicos y antihistamínicos antes de cada
dosis de rituximab para reducir estos efectos. Asimismo, se planteará la premedicación con
un corticosteroide. La infusión se puede d etener de forma temporal para tratar los ef ectos
adversos. Hay que buscar signos de infiltración pulmonar y las características del síndrome
de lisis tumoral si aparecen efectos relacionados con la infusión.
De 1 a 2 h de spués de l a i nfusión de r ituximab se ha n de scrito m uertes s ecundarias a un
síndrome grave de liberación citocínica (caracterizados por disnea intensa), que se asocian
con las m anifestaciones de l s índrome de l isis t umoral. Los pa cientes co n una g ran carga
tumoral y aquellos con insuficiencia o infiltración pulmonares corren más riesgo y precisan
una vigilancia muy estrecha (así como una velocidad de infusión más lenta).
Posologia:
Adultos y a ncianos.: pr emedicación de a ntipirético y a ntihistamínico (paracetamol y
difenhidramina) y un glucocorticoide.
- Linfoma folicular estadio III-IV quimiorresistente, o que están en su 2ª o
subsiguiente recaída tras quimioterapia: 375 m g/m 2 en pe rfusion IV un a ve z por
semana por 4 sem.
- En c ombinación c on qui mioterapia C VP pa ra t ratamiento. de linfoma folicular
estadio III-IV sin tratar: 375 m g/m 2 , 8 c iclos, administrada 1 er día de l ci clo tras
administración IV del componente glucocorticosteroide de CVP.
- Retratamiento tras recaída en el linfoma no Hodgkin: responden inicialmente y se
tratan de nuevo con 375 mg/m 2 en perfusion IV una vez por semana, 4 sem.
- Tratamiento. de mantenimiento de linfoma folicular en recaída o refractario que
responda a l a t erapia d e i nducción c on qui mioterapia e n c ombinación o no: 375
mg/m 2 1 vez cada 3 meses hasta progresión de enfermedad. o un periodo máximo. 2
años.
- En combinación con quimioterapia CHOP para tratamiento de linfoma no Hodgkin
difuso de células B grandes CD20 +: 375 mg/m 2, administrada 1 er día de cada ciclo
tras la administración IV del componente glucocorticosteroide del CHOP, 8 ciclos.
- En c ombinación con m etotrexato pa ra t ratamiento de artritis reumatoide activa
severa: dos is r ecomendada: 1.000 m g e n perfusión. IV s eguida, 2 s emanas más
tarde, de una 2ª perfusión. IV d e 1.000 m g. A dministrar 100 m g de
metilprednisolona IV 30 m in a ntes de l a perfusión de r ituximab. 1ª perfusión de
cada ci clo: v elocidad inicial r ecomendada 50 m g/h; de spués de l os 1 os 30 m in s e
incrementa a r azón de 50 m g/h cada 30 m in; m áx. 400 m g/h. P osteriores
IHSS
230
perfusiones: velocidad inicial 100 mg/h, aumentar 100 mg/h a intervalos de 30 min,
máx. 400 mg/h. No administrar en perfusión rápida o bolo IV.
2. TRASTUZUMAB
Polvo para solución inyectable 440 mg, frasco de 20 ml
Indicaciones: t ratamiento de cán cer de m ama en etapa t emprana que t enga ex presión
aumentada d e r eceptores t ipo 2 del f actor de crecimiento epidérmico humano ( HER2)
después de cirugía, quimioterapia o radioterapia; tratamiento en combinación con paclitaxel
o docetaxel, de c áncer d e m ama m etastásico en pacientes con HER2 pos itivo que no ha n
recibido quimioterapia y las cuales el tratamiento con antracíclicos es inapropiado; también
tiene l icencia pa ra t ratamiento junto a un inhibidor de a romatasa pa ra cáncer de m ama
metastásico en pacientes postmenopausicas con receptores de hormonas positivos y HER2
positivos que no hayan sido previamente tratados con trastuzumab.
También puede us arse como monoterapia pa ra c áncer de m ama m etastásico en pacientes
con s obre expresión de H ER2 l os c uales ya h ayan r ecibido a l m enos 2 ciclos pr evios de
quimioterapia, que hayan incluido en lo medida de lo posible un antracíclico y un taxano;
en l as m ujeres con t umores c on r eceptores de estrógeno pos itivos, e stas de berían ha ber
recibido terapia hormonal.
Precauciones: el uso concomitante con antracíclicos es tá asociado con cardiotoxicidad, el
uso de antracíclicos aun después de haber suspendido el trastuzumab puede incrementar el
riesgo d e cardiotoxicidad y si es posible debería ser evitado hasta por 24 semanas . S i un
antracíclicos necesita ser usado debería monitorearse cuidadosamente la función cardiaca.
Además debe tenerse precauciones en la insuficiencia cardiaca sintomática, antecedentes de
hipertensión arterial, enfermedad coronaria, arritmias sin control, embarazo, interacciones:
Apéndice 1
Monitoreo de la Cardiotoxicidad: se debe monitorear la función cardiaca antes y durante el
tratamiento, para más detalles consulte la información del producto
Contraindicaciones: disnea severa en reposo; lactancia materna.
Posología: consulte la literatura especializada para cada indicación.
Efectos A dversos: ef ectos adve rsos r elacionados c on l a i nfusión: f iebre, e scalofríos y
reacciones de hi persensibilidad como anafilaxia, urticaria y angioedema; s íntomas
gastrointestinales; c ardiotoxicidad, dol or t orácico, hi potensión; e ventos pul monares ( de
IHSS
231
inicio retardado), cefalea, trastornos d el gusto, a nsiedad, m alestar general, de presión,
insomnio y m areos, p arestesias, t emblores a stenia, ne uropatía p eriférica, hi pertonía;
mastitis, i nfecciones de l t racto ur inario, l eucopenia, e quimosis, e dema, perdida d e pe so,
artralgias, mialgias, ar tritis y dol or ós eo,, c alambres e n l as pi ernas, eritema, pr urito,
sudoración, piel seca, alopecia, acné, trastornos en las uñas.
3. BASILIXIMAB
Indicaciones:
El basiliximab y el daclizumab son anticuerpos monoclonales que impiden la proliferación
de los linfocitos T y se utilizan en la profilaxis del rechazo agudo del trasplante alogénico
renal. S e administran con pautas de i nmunodepresión con ciclosporina y corticosteroides;
su uso debe reservarse a los centros especializados.
Contraindicaciones:
Embarazo (apéndice 2) y lactancia.
Efectos adversos:
Rara vez, reacciones de hi persensibilidad g raves; t ambién s e ha not ificado s índrome de
liberación de ci tocinas s obre ef ectos adve rsos de es te r égimen, véanse C iclosporina ( más
adelante) y prednisolona .
Posología:
En inyección intravenosa o perfusión intravenosa: 20 mg en las 2 h previas a la cirugía del
trasplante, y 20 mg, 4 días después; niños y adolescentes con menos de 35 Kg. de peso: 10
mg e n l as 2 h pr evias a l a c irugía de l t rasplante, y 10 m g, 4 dí as de spués de l t rasplante;
suspender la segunda dosis si aparece hipersensibilidad grave o se pierde el injerto.
4. BEVACIZUMAB
Indicaciones:
El bevacizumab es un i nhibidor de l f actor de c recimiento e ndotelial va scular. E stá
autorizado para el tratamiento de primera línea del cáncer metastásico de colon y recto en
combinación con el fluorouracilo y el ácido folínico o con el fluorouracilo, el ácido folínico
y el irinotecán. El bevacizumab se administra por perfusión intravenosa.
IHSS
232
Precauciones:
Inflamación i ntraabdominal ( riesgo de p erforación gastrointestinal); s uspender e l
tratamiento e n l a c irugía pr ogramada y e vitar a l m enos dur ante 28 dí as de spués d e una
operación mayor o hasta que l a h erida h aya cicatrizado totalmente; antecedentes de
hipertensión (aumento del riesgo de proteinuria; suspender si aparece síndrome nefrótico);
hipertensión de scontrolada; vi gilar l a t ensión a rterial dur ante e l t ratamiento; a ntecedentes
de tromboembolismo arterial; ancianos (aumento del riesgo de episodios cardiovasculares).
Contraindicaciones:
Embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3); metástasis del SNC no tratada.
Efectos adversos:
Hemorragia m ucocutánea; pe rforación gastrointestinal; al teraciones de l a ci catrización de
las heridas; tromboembolismo arterial; hipertensión (v. también Precauciones); proteinuria.
5. BORTEZOMIB
Indicaciones:
El bortezomib, un inhibidor de las proteasas, está autorizado para el mieloma múltiple, que
ha progresado a pesar del uso de, como mínimo, un tratamiento y en los pacientes a los que
ya s e l es h a pr acticado un transplante d e m édula ós ea o no se l es p uede r ealizar. Se
administra e n inyección intravenosa. La ne uropatía pe riférica, l a t rombocitopenia, l as
alteraciones gastrointestinales, la febrícula, la hipotensión postural y la fatiga son algunos
de los efectos adversos más habituales.
Precauciones:
La qui mioterapia ( o el t ratamiento farmacológico) de l c áncer es com pleja y d ebe es tar
reservado a l os es pecialistas en oncología. Los ci totóxicos ej ercen una act ividad
anticancerígena pe ro t ambién pue den d añar l os t ejidos s anos. La qui mioterapia s e pue de
administrar c on i ntención c urativa, pa ra pr olongar l a vi da o pa ra p aliar de terminados
síntomas. La quimioterapia se combina, cada vez más, con la radioterapia o con la cirugía,
o bien se apl ica como tratamiento neoadyuvante ( quimioterapia i nicial pa ra r educir e l
tamaño del tum or pr imario y ha cer qu e e l tr atamiento local r esulte me nos le sivo o más
eficaz) o como tratamiento adyuvante ( sigue, en es te cas o, al t ratamiento definitivo de l a
enfermedad primaria, cuando el r iesgo de enfermedad metastásica s ubclínica r esulta
elevado). T odos l os f ármacos qui mioterapéuticos pr oducen e fectos adversos y hay que
sopesar bien los posibles efectos beneficiosos frente a la toxicidad aceptable.
Las com binaciones de f ármacos ci totóxicos s uelen resultar m ás t óxicas que l os f ármacos
aislados pe ro br indan v entajas f rente a a lgunos t umores, c omo pue den s er una m ayor
IHSS
233
respuesta, una di sminución de l as r esistencias f armacológicas y una pr olongación de l a
supervivencia. No obstante, la quimioterapia en monoterapia continúa siendo el tratamiento
de primera elección para algunos tumores.
Insuficiencia h epática ( evitar s i es grave; apé ndice 5) , insuficiencia r enal ( apéndice 4) ;
embarazo (apéndice 3); vigilar la glucemia con los antidiabéticos orales.
Contraindicaciones:
Lactancia.
E. Antibióticos Antineoplásicos
1. BLEOMICINA
La bleomicina es un citotóxico complementario
Polvo para solución para inyección), bleomicina (como sulfato) vial 15.000 unidades (15
UI)
Indicaciones:
Adyuvante a la cirugía y la radioterapia en el tratamiento paliativo de los linfomas
de Hodgkin y no hodgkinianos; linfoma y sarcoma de células reticulares; carcinomas de
la cabeza, cuello, laringe, cerviz, pene, piel, vulva, testículos y también carcinoma de
células embrionarias, coriocarcinoma y teratoma; efusiones malignas
Contraindicaciones:
y lactancia (Apéndice 3).
Precauciones:
En pacientes con función pulmonar disminuida, en ancianos, si durante l a terapia ocurren
crepitaciones pulmonares basales o radiografías de tórax sospechosas hay que suspender el
tratamiento, l os pacientes que han recibido t ratamientos extensos con bleomicina( más de
100,000 unidades) tienen riesgo de desarrollar falla respiratoria si reciben anestesia general
con concentraciones de oxigeno inspirado altas y los anestesistas deben de estar informados
del usos de este medicamento; alteración renal (Apéndice 4); interacciones: Apéndice 1
IHSS
Posología:
234
Consulte la bibliografía especializada para cada una de las indicaciones.
NOTA. Las dosis de bleomicina se expresan en unidades internacionales. Una unidad
de bleomicina en la USP equivale a 1.000 unidades internacionales
Efectos adversos:
Puede caus ar s upresión leve de l a m edula ósea, l a toxicidad dermatológica es c omún y
aumenta d e la pi gmentación particularmente en los pliegues de flexión además de que
pueden aparecer pl acas escleróticas subcutáneas, la muc ositis e s ta mbién relativamente
común y se ha reportado también asociación con el fenómeno de Raynaud; las reacciones
de hi persensibilidad s e m anifiestan por f iebre y e scalofríos y oc urren u nas poc as hor as
después de l a administración de l a d roga y pueden prevenirse m ediante l a adm inistración
simultanea de corticoesteroides intravenosos. El principal problema asociado con el uso de
la Bleomicina es la fibrosis pulmonar progresiva. Esta es relacionada a la dosis y ocurre con
dosis acumulativas mayores a las 300,000 unidades (300 UI) y en la vejes; además consulte
la bibliografía especializada
NOTA. Irritante para los tejidos, por lo que se debe manejar con cuidado.
2. DACTINOMICINA ó ACTINOMICINA D
La dactinomicina es un citotóxico complementario
Polvo para solución para inyección, dactinomicina vial 500 microgramos
Indicaciones:
Tumores trofoblásticos, tumor de W ilm, s arcoma de E wing, rabdomiosarcoma, s us us os
principales son en pediatría.
Contraindicaciones:
Precauciones:
Véanse las not as anteriores y cons ulte l a bibliografía especializada; interacciones:
Apéndice 1
IHSS
Posología:
235
Consulte la bibliografía especializada para cada indicación.
Efectos adversos:
Similares a l os de l a do xirubicina c on e xcepción de que l a t oxicidad c ardiaca no e s un
problema; pa ra m ás i nformación vé anse l as no tas a nteriores y consulte l a bi bliografía
especializada
NOTA. Irritante para los tejidos y su extravasación podría causar hasta necrosis.
3. DOXORRUBICINA, CLORHIDRATO
Polvo pa ra s olución pa ra i nyección, c lorhidrato de dox orrubicina vi al 10 m g, vi al 50 m g
Indicaciones: l eucemias ag udas; ca rcinoma de m ama, ve jiga, ov ario y t iroides;
neuroblastoma; tumor de Wilm; linfomas de Hodgkin y no hodgkinianos; sarcomas de
tejidos blandos, osteosarcoma.
Contraindicaciones:
Precauciones:
Este medicamento se excreta mayormente a través de la bilis así que la acumulación de esta
es una indicación de reducción de la dosis, como es cardiotóxico se debe tener precaución
en enfermedades cardiacas, hipertensión, vejez, y en aquellos que han recibido irradiación
miocardica, adicionalmente cons ulte l a bi bliografía especializada; al teración hepática
(Apéndice 5); interacciones: Apéndice 1
Posología:
Consulte la bibliografía especializada
Efectos adversos:
Su extravasación puede caus ar ne crosis s evera en los t ejidos, la t aquicardia s upra
ventricular es un efecto adverso relacionado con la dosis, dosis acumulativas grandes están
relacionadas con cardiomiopatía y es us ual limita r la dos is a 450 mg/m2 porque l a f alla
cardiaca pot encialmente f atal es com ún en dosis s uperiores. Además cons ulte l a
bibliografía especializada del producto.
IHSS
NOTA. Irritante para los tejidos
236
4. DOXORRUBICINA LIPOSOMAL PEGILADA
Concentrado para infusión intravenosa 2 mg/ml frasco de 10 ml
Indicaciones:
Sarcoma de kaposy en pacientes VIH positivos con conteos CD4 muy bajos y enfermedad
mucocutanea o viceral extensa, para cáncer de ova rio avanzado cuando ha f allado la
quimioterapia basada en platino y como monoterapia en el cáncer de mama metastásico con
riesgo cardiaco aumentado.
Precauciones:
Para evitar el s índrome de pi es y m anos s e de ben mantener h eladas l as m anos y pi es
evitando l os c alcetines, g uantes o r opas a justadas dur ante 4 -7 dí as pos teriores a l
tratamiento.
Contraindicaciones:
Daño hepático severo, insuficiencia m iocárdica s evera, infarto del m iocardio reciente,
arritmias s everas, tratamientos pr evios c on la s dos is a cumulativas má ximas de
doxorubicina u ot ros a ntraciclicos, us o i ntravesical e n i nfecciones ur inarias y estenosis
uretral, embarazo y lactancia.
Posología:
Efectos adversos:
Los m ismos que l a do xorubina, pe ro pue de di sminuir l a i ncidencia de c ardiotoxicidad y
disminuir el potencial de necrosis local, sin embargo son más comunes las reacciones a la
infusión, a lgunas veces severas. También es m ás com ún el s índrome d e m anos y pi es
(erupciones dolorosas enrojecidas en piel de manos y pies)
IHSS
F. ALCALOIDES VE
ANTINEOPLASICOS
237
GETALES,
GLUCOSIDOS Y
ENZIMAS
1. VINCRISTINA, (sulfato)
Polvo para solución para inyección, sulfato de vincristina vial 1 mg, vial 5 mg
Indicaciones:
Leucemia linfoblástica aguda; neuroblastoma, t umor de W ilm, linfomas de Hodgkin y no
hodgkinianos; rabdomiosarcoma, sarcoma de Ewing; micosis fungoides
Contraindicaciones:
Gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3)
IMPORTANTE. La inyección por vía intratecal está contraindicada
Precauciones:
Véanse las not as ant eriores y cons ulte l a bi bliografía especializada; al teración hepática
(Apéndice 5); interacciones: Apéndice 1
Posología:
NOTA. La vincristina sólo se administra por vía intravenosa. La inyección intratecal
se asocia a neurotoxicidad grave que suele ser mortal
Efectos adversos:
La ne urotoxicidad, que se pr esenta us ualmente como ne uropatía pe riférica o autonómica
que s e m anifiesta por pa restesias, pe rdida de l os r eflejos t endinosos profundos, dol or
abdominal y constipación; t ambién s e ha r eportado ot otoxicidad y paresia. La
mielosupresion es un efecto adverso común de los alcaloides de Vinca. Alopesia reversible.
Además consulte la bibliografía especializada.
NOTA. Irritante para los tejidos.
IHSS
2. ETOPÓSIDO
238
Cápsulas, Etopósido 100 mg y Concentrado para solución para infusión de 20 mg/ml, vial 5
ml.
Indicaciones:
Tumores testiculares refractarios; cáncer de pulmón de células pequeñas, linfoma
Contraindicaciones:
Consulte la bibliografía especializada; gestación (Apéndice 2) y lactancia (Apéndice 3)
Precauciones:
Se administra en cursos de 3-5 días, pero no debería de darse a intervalos menores d e 21
días; alteración hepática (Apéndice 5); interacciones: Apéndice 1
Posología:
Vía or al: 120 -240 mg/m2 diariamente por 5 d ías. V ía i nfusión i ntravenosa: c onsulte l a
literatura del producto.
Efectos adversos:
Alopecia, mielosupresion, nauseas y vómitos. Toxicidad neurológica.
3. VINBLASTINA, (sulfato)
Polvo para solución para inyección, sulfato de vinblastina vial 10 mg
Indicaciones:
Linfoma de H odgkin y no hodg kiniano di seminado; c arcinoma t esticular a vanzado,
carcinoma de mama; tratamiento paliativo del sarcoma de Kaposi; tumores trofoblásticos;
enfermedad de Letterer- Siwe
Contraindicaciones:
IHSS
239
Véanse las not as anteriores y consulte l a bi bliografía es pecializada; gestación y l actancia
(Apéndices 2 y 3)
IMPORTANTE. La inyección por vía intratecal está contraindicada
Precauciones:
Alteración hepática (Apéndice 5); interacciones: Apéndice 1
Posología:
Consulte la bibliografía especializada sobre cada indicación.
NOTA. La vinblastina sólo se administra por vía intravenosa. La inyección intratecal
se asocia a neurotoxicidad grave que suele ser mortal
Efectos adversos:
La ne urotoxicidad, que se presenta us ualmente como neuropatía pe riférica o autonómica
que s e m anifiesta por pa restesias, pe rdida de l os r eflejos t endinosos profundos, dol or
abdominal y constipación; t ambién s e ha r eportado ot otoxicidad y paresia. La
mielosupresion es un efecto adverso común de los alcaloides de Vinca. Alopecia reversible.
4. EPIRUBICINA, HIDROCLORURO DE
La da unorubicina, l a dox orubicina, l a e pirubicina y l a i darubicina son a ntibióticos
antraciclínicos.
Indicaciones:
Leucemia l infoblástica y m ieloblástica a guda. Linfoma de H odgkin y no H odgkin.
Neuroblastoma. S arcoma de t ejidos bl andos y hue so. C áncer de m ama, o vario, t iroides y
vejiga.
La epirubicina tiene una es tructura pa recida a l a doxorubicina y , de a cuerdo c on los
ensayos clínicos, posee la misma eficacia frente al cáncer de mama.
La instilación de epirubicina se utiliza para el tratamiento y profilaxis de algunas formas
de cáncer superficial de la vejiga;
Precauciones
Deben tomarse las precauciones generales a todos los fármacos citotoxicos
IHSS
240
Se acons eja administrar una dos is acum ulativa m áxima de 0,9 -1 g/m2 para e vitar la
cardiotoxicidad. C omo la dox orubicina, s e administra por ví a i ntravenosa y en i nstilación
vesical. I nsuficiencia h epática ( apéndice 5 ); m anipular con precaución, irritante t isular;
interacciones: apéndice 1 (Epirubicina).
Efectos adversos
Anorexia, náusea, vómito, estomatitis, diarrea, conjuntivitis, depresión de la médula ós ea,
miocardiopatía, arritmias, alopecia, necrosis t isular por ex travasación, reacciones de
hipersensibilidad inmediata.
Contraindicaciones
Embarazo, lactancia (apéndice 2 y 3). Hipersensibilidad al fármaco. Insuficiencia cardiaca
y / o hepática (apéndice 5).
Intravenosa. Adultos: Diluir en una solución de cloruro de sodio y administrar a razón de
90 a 110 mg / m2 de superficie corporal, en un período de 3 a 5 minutos, cada tres semanas;
vigilando la recuperación de la médula ósea. La dosis acumulada no debe exceder de 700
mg / m2 de superficie corporal.
G. Citotóxicos Complementarios
1. L.ASPARAGINASA
Indicaciones
Leucemia linfoblástica aguda. La asparaginasa es un citotóxico complementario
Contraindicaciones
Gestación (Apéndice 2) y lactancia (Apéndice 3)
Precauciones
Su perfil de toxicidad es amplio y se debe administrar con precaución a causa del riesgo de
anafilaxia. Interacciones: Apéndice 1
Posología
Efectos adversos
IHSS
241
Urticaria, anafilaxia, alteraciones neurologicas, alteración de la funcion hepatica (apéndice
5), disminuye en forma significativa la concentración plasmática de casi todas las proteínas
e inhibidores de la coagulación
2. MITOMICINA
Indicaciones:
La mitomicina se emplea por vía intravenosa frente a los cánceres del tramo superior del
tubo di gestivo y e n cáncer d e m ama, y en i nstilación ve sical f rente a l os t umores
superficiales d e ve jiga. Las i nstilaciones v esicales de mitomicina se us an e n l os t umores
superficiales recidivantes de l a ve jiga. Estas i nstilaciones r educen los efectos adversos
sistémicos; pue den ocurrir ef ectos adv ersos ve sicales ( p. ej., trastornos m iccionales y
disminución de la capacidad vesical).
Precauciones:
Los ci totóxicos ej ercen una act ividad a nticancerígena p ero t ambién p ueden da ñar l os
tejidos sanos.
Produce mielotoxicidad tardía y, por eso, suele administrarse en intervalos de 6 sem. El uso
prolongado pue de oc asionar m ielodepresión pe rmanente. M anipular c on pr ecaución,
irritante tisular.
Contraindicaciones:
Embarazo (apéndice 2); lactancia (Apéndice 3).
Efectos adversos:
Causa fibrosis pulmonar y lesión renal.
H. Otros Antineoplásicos
1. PACLITAXEL
Indicaciones:
Cáncer d e ova rio (enfermedad avanzada o residual de spués de l a laparotomía), en
combinación con cisplatino; cánc er m etastásico de ova rio si f racasa el tratamiento con
platino; cánc er d e m ama l ocalmente av anzado o metastásico (en com binación con ot ros
citotóxicos, o solo s i o tros c itotóxicos ha n r esultado i neficaces o no s on c onvenientes);
tratamiento adyuvante d el cán cer d e m ama d e nódulos pos itivos t ras el t ratamiento con
antraciclina y ciclofosfamida; cánc er de pul món no microcítico (en combinación con el
IHSS
242
cisplatino) si no resulta adecuada la cirugía ni la radioterapia; sarcoma de Kaposi asociado
a sida en estado avanzado, cuando la terapia con antraciclina liposómica fracasa.
Precauciones:
Se acons eja l a p remedicación sistemática con un corticosteroide, un antihistamínico y
antagonista de l os r eceptores H 2 de l a hi stamina pa ra evitar l as r eacciones de
hipersensibilidad graves; las reacciones de hipersensibilidad ocurren raramente, a pesar de
la premedicación, aunque son más frecuentes la bradicardia o l a hipotensión asintomática.;
interacciones: apéndice 1.
Contraindicaciones:
Insuficiencia hepática grave; embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3).
Efectos adversos:
Consisten en mielodepresión, neuropatía periférica y alteraciones de la conducción cardíaca
con arritmias ( casi s iempre, asintomáticas). A demás, produce alopecia y m ialgia; l as
náuseas y los vómitos son leves o moderados.
2. PEMETREXED
Indicaciones:
El pe metrexed inhibe l a transferasa de t imidilato y ot ras en cimas de pendientes de f olato.
Está a utorizado para s er ut ilizado con el c isplatino en el tr atamiento del me sotelioma
pleural m aligno no r esecable que no s e ha t ratado pr eviamente c on q uimioterapia; s e
administra por perfusión intravenosa. El pemetrexed utilizado en monoterapia también está
autorizado e n e l t ratamiento de l c áncer no m icrocítico de pul món a vanzado l ocalmente o
con metástasis, y tratado previamente con quimioterapia.
Precauciones:
Es ne cesario un suplemento de á cido f ólico pr ofiláctico y de vi tamina B 12 (consúltese l a
ficha técnica del producto).
Pemetrexed puede s uprimir l a f unción de l a m édula ós ea l o que s e m anifiesta com o
neutropenia, t rombocitopenia y anemia ( o pa ncitopenia). La m ielosupresión es,
normalmente, la toxicidad limitante de la dosis. Durante el tratamiento con pemetrexed se
debe vi gilar la mielosupresión de los pacientes y no se debe administrar pemetrexed a los
pacientes h asta qu e el r ecuento absoluto de ne utrófilos ( ANC) vue lva a ser
3
≥ 1.500 células/mm3 y el r ecuento de pl aquetas vuelva a s er ≥ 100.000 células/mm . Las
IHSS
243
reducciones de dos is pa ra ci clos pos teriores s e b asan en el na dir de A NC, el r ecuento de
plaquetas y la toxicidad máxima no hematológica observada en ciclos anteriores.
Se ha n c omunicado reacciones c utáneas e n p acientes que no ha n recibido un t ratamiento
previo c on un c orticosteroide. E l t ratamiento pr evio c on de xametasona ( o e quivalente)
puede reducir la incidencia y la gravedad de reacciones cutáneas.
Los pacientes que presenten insuficiencia renal leve a moderada (aclaramiento de creatinina
de 45 a 79 ml/min) de ben evitar tom ar a ntiinflamatorios no esteroideos ( AINEs) c omo
ibuprofeno y ácido acetilsalicílico (> 1,3 g diarios) durante dos días antes, el mismo día y
dos días después de la administración de pemetrexed . Todos los pacientes candidatos a ser
tratados con pemetrexed , deben evitar l a administración de A INEs con semividas
prolongadas dur ante a l m enos c inco dí as a ntes, e l m ismo dí a y dos dí as de spués de l a
administración de pemetrexed .
Insuficiencia renal (apendice 4).
Se de sconoce el e fecto de l a pr esencia d e l íquido en tercer espacio, tal com o derrame
pleural o ascitis, en el tratamiento con pemetrexed. En pacientes con líquido en tercer
espacio en cantidad clínicamente significativa, se debe cons iderar drenar el derrame ant es
de la administración de pemetrexed.
Se ha obs ervado deshidratación severa a c ausa d e la toxicidad gastrointestinal asociada al
tratamiento con pemetrexed en combinación con cisplatino. Por tanto, los pacientes deben
recibir t ratamiento antiemético adecuado e hi dratación apropiada antes de r ecibir el
tratamiento, después o en ambas ocasiones.
Durante l os e nsayos c línicos c on pe metrexed s e ha n c omunicado c on poca f recuencia
acontecimientos c ardiovasculares g raves, i ncluyendo i nfarto de m iocardio, y
acontecimientos c erebrovasculares, nor malmente c uando s e a dministraba e n c ombinación
con otro agente citotóxico. La mayoría de los pacientes en los que se han observado estos
efectos tenían factores de riesgo cardiovascular previos.
El e stado de i nmunodepresión e s ha bitual e n l os pa cientes onc ológicos. Por t anto, no s e
recomienda el uso concomitante de vacunas con microorganismos vivos atenuados
El pemetrexed puede s er genotóxico, por el lo se advi erte a l os pa cientes va rones en edad
fértil que no e ngendren hi jos dur ante e l t ratamiento y h asta 6 m eses de spués y s e
recomienda el uso de medidas anticonceptivas adecuadas o abstinencia sexual durante este
periodo. Debido a la posibilidad de que el tratamiento con pemetrexed produzca infertilidad
irreversible, se a conseja que l os pa cientes v arones s oliciten asesoramiento sobre l a
posibilidad de acudir a un banco de esperma antes de comenzar el tratamiento.
Se recomienda que las mujeres fértiles empleen métodos anticonceptivos efectivos durante
el tratamiento con pemetrexed.
IHSS
244
Se han notificado casos de neumonitis por irradiación en pacientes tratados con radioterapia
previa, concomitante o p osterior a su tratamiento con pemetrexed. Se debe prestar especial
atención a e stos pa cientes, y t ener pr ecaución c uando s e ut ilicen ot ros a gentes
radiosensibilizantes.
Se ha n notificado cas os de t oxicidad cutánea t ardía en pacientes s ometidos a r adioterapia
semanas o años antes.
Contraindicaciones:
Embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3).
Efectos adversos:
Los efectos adversos habituales incluyen la mielodepresión, la toxicidad gastrointestinal y
los trastornos de la piel (exantema, alopecia).
Trastornos oc ulares, t rastornos ga strointestinales, t rastornos de l m etabolismo y de l a
nutrición, neuropatía sensorial, alteración del gusto, trastornos renales y urinarios
Posología:
Debe s er a dministrado ba jo l a s upervisión d e un m édico cualificado e n e l us o de
quimioterapia antineoplásica.
En combinación con cisplatino: la dosis recomendada es 500 mg/m2 del área de superficie
corporal (ASC) administrados por perfusión intravenosa durante 10 m inutos el primer día
de cada ci clo de 21 -días. La dos is r ecomendada de c isplatino e s de 75 mg/m2 (ASC)
administrados e n pe rfusión dur ante dos hor as, aproximadamente 30 m inutos de spués de
completar la pe rfusión de pemetrexed durante el primer día de cada ciclo de 21-días. Los
pacientes deben recibir un tratamiento antiemético adecuado e hidratación apropiada antes
de recibir cisplatino, después o en ambas ocasiones.
En monoterapia: En pacientes con cáncer de pulmón no m icrocítico que han sido tratados
previamente c on qui mioterapia, l a dos is r ecomendada es de 50 0 mg/m2 (ASC)
administrados c omo una pe rfusión i ntravenosa d urante 10 m inutos e l pr imer dí a de c ada
ciclo de 21-días.
3. CISPLATINO
Polvo para solución para inyección, cisplatino vial 10 mg, vial 50 mg, vial 100 mg
Indicaciones: tumores testiculares metastásicos, tumores ováricos metastásicos, carcinoma
avanzado de vejiga, cáncer de pulmón, cervical, cabeza y cuello
IHSS
245
Contraindicaciones: i nsuficiencia r enal; gestación (Apéndice 2 ) y l actancia ( Apéndice 3) ,
además consulte la bibliografía especializada.
Precauciones: r equiere h idratación intravenosa i ntensiva, además cons ulte l a bi bliografía
especializada; alteración renal (Apéndice 4); interacciones: Apéndice 1
Posología: Consulte la bibliografía especializada
Efectos a dversos: na useas y vóm itos s everos, nefrotoxicidad, ot otoxicidad, ne uropatía
periférica, hi pomagnesemia y m ielosupresion, y también produce alopecia ligera ,
además consulte la bibliografía especializada.
4. CARBOPLATINO
Polvo para inyección 10 mg/ml vial 5 ml, 15 ml, 45 ml, 60 ml.
Indicaciones:
Es ampliamente us ado para el t ratamiento de cáncer de ova rio avanzado y cán cer de
pulmón (especialmente el de células pequeñas).
Precauciones:
La dosis es determina mas por la función renal que por la superficie corporal, por lo que
debe usarse con precaución si la función renal está deteriorada (no usar si el clearance de
creatinina e s m enor de 20 m l/minuto); a demás pr oduce m as m ielosupresion que el
cisplatino. Interacciones apéndice 1
Contraindicaciones:
Posología:
Consulte la literatura especializada para cada indicación.
Efectos adversos:
nauseas y vómitos, ne frotoxicidad, ne urotoxicidad, ot otoxicidad, mielosupresion, y ot ros
similares a los demás citotóxicos como grupo que pueden verse en las notas anteriores.
IHSS
5. OXALIPLATINO
246
Polvo para solución para inyección, vial de 50mg y 100 mg
Indicaciones:
Cáncer de c olon m etastásico e n c ombinación c on f luorouracilo y acido f olínico; c omo
tratamiento adyuvante después de la resección primaria del cáncer de colon.
Precauciones:
El fabricante aconseja monitorear la función renal; véase la sección de efectos adversos de
los citotóxico, interacciones Apéndice 1 (sección de compuestos de platino)
Contraindicaciones:
Neuropatía periférica con deterioro funcional; de terioro renal ( evítese s i el cl earance de
creatinina es menor de 30 ml/minuto), gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3)
Posología:
Efectos Adversos:
La neurotoxicidad (incluyendo neuropatía sensorial periférica) es el principal limitante de
la dos is, ot ros e fectos a dversos i ncluyen di sturbios g astrointestinales, ot otoxicidad y
mielosupresion, además véase notas sobre los efectos adversos citotóxico.
6. DOCETAXEL
Polvo para infusión intravenosa, 40 mg/ml vial de 0.5 ml, 2 ml y vial de 20mg en 10 ml.
Indicaciones:
tratamiento adyuvante d el cánc er de m ama ope rable, en combinación con doxorubicina y
ciclofosfamida; con doxorubicina pa ra l a qui mioterapia i nicial de cánc er de m ama
metastásico avanzado; solo o con capecitabina para cáncer de mama metastásico avanzado
si ha fallado la quimioterapia con antraciclinas o drogas alquilantes; con trastazumab para
quimioterapia inicial de cáncer de mama metastásico; para cáncer de pulmón de células no
IHSS
247
pequeñas cuando la primera línea de quimioterapia a fallado; con cisplastino para cáncer de
pulmón a vanzado no r esecable; c on pr ednisolona pa ra cáncer de pr óstata m etastásico
refractario a la terapia hormonal; con cisplatino y 5 fluorouracilo para tratamiento inicial de
adenocarcinoma gástrico metastásico, incluyendo el ade nocarcinoma de l a uni ón
gastroesofágica, y como t ratamiento de i nducción para cán cer de células es camosas de
cabeza y cuello, avanzado local mente e inoperable.
Precauciones:
Disfunción hepática; interacciones Apéndice 1
Contraindicaciones:
Posología:
Véase la literatura especializada para cada indicación
Efectos Adversos:
Sus efectos son similares a los del paclitaxel pero la retención persistente de fluidos puede
ser r esistente a l t ratamiento; t ambién pue den oc urrir r eacciones de hi persensibilidad. S e
recomienda adm inistrar dexametasona ví a o ral p ara reducir l a retención de f luidos y l as
reacciones de hipersensibilidad.
7. MESNA
Solución inyectable, mesna 100 mg/mL ampolla de 4 ml, Tabletas, mesna 400 mg y 600m
mg
Indicaciones:
La toxicidad urotelial c omúnmente s e ma nifiesta c on cistitis he morrágica, la c ual s e
presenta m ás c omúnmente c on ox azafosforinas, c iclofosfamida e i fosfamida. M esna e s
usado e n f orma r utinaria e n pa cientes r ecibiendo i fosfamida y en pa cientes r ecibiendo
ciclofosfamida por vía i ntravenosa a a ltas dos is o e n qui enes e xperimentaron t oxicidad
urotelial al administrárseles ciclofosfamida previamente.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a productos que contengan tiol.
IHSS
Efectos Adversos:
248
Nauseas, vóm itos, c ólicos, diarrea, fatiga, cefalea, dolor en articulaciones y piernas,
depresión, i rritabilidad, erupciones, hi potensión y t aquicardia; raramente r eacciones d e
hipersensibilidad (más comunes en pacientes con desordenes autoinmunes).
Posología:
La dosis se calcula de acuerdo con la oxazafosforina (ciclofosfamida o ifosfamida)
Por ví a or al, l a dos is s e administra 2 hor as a ntes de l t ratamiento c on ox azafosforina y s e
repite 2 a 6 horas después del tratamiento.
Por i nyección i ntravenosa, l a dos is s e a dministra s imultáneamente con el t ratamiento con
oxazafosforina y se repite 4 a 8 horas después del tratamiento.
8. FOLINATO CÁLCICO O ACIDO FOLINICO
Comprimidos, á cido f olínico ( como f olinato c álcico) 15 m g, S olución pa ra i nyección 3
mg/ml, ampollas de 1 ml y 10 ml; 7.5 mg/ml ampolla de 2 ml; 10 mg/ml ampollas de 5, 10,
30 y 35 ml.
Indicaciones:
tratamiento con metotrexato a dosis altas ("rescate con folato"); sobredosis accidental
de m etotrexato; con fluorouracilo en el t ratamiento paliativo del c áncer col orrectal
avanzado
Precauciones:
Evite la adm inistración simultanea con metotrexate; no se r ecomienda en la ane mia
perniciosa u otras anemias m egaloblásticas por dé ficit de vi tamina B12; ge stación
(Apéndice 2); lactancia; interacciones: Apéndice 1
Contraindicaciones:
Inyección intratecal
Posología:
Antídoto del metotrexato (habitualmente se inicia 24 hor as después del metotrexato),
por i nyección intramuscular o intravenosa o por infusión intravenosa, ADULTOS y
NIÑOS hasta 120 m g di stribuidos e n v arias administraciones du rante 12 -24 hor as,
IHSS
249
después 12-15 m g por inyección i ntramuscular o bi en 15 m g por vía oral cada 6
horas durante 48-72 horas
Sobredosis de m etotrexato ( iniciado l o a ntes pos ible, pr eferiblemente dur ante l a
primera hor a de l m etotrexato), por i nyección o i nfusión intravenosa, A DULTOS y
NIÑOS, dosis igual o superior a la de metotrexato, a una velocidad que no supere
160 mg/minuto
Junto con fluorouracilo en el cáncer colorrectal, consulte la bibliografía especializada
RECONSTITUCIÓN Y ADM
fabricante
INISTRACIÓN. S egún l as r ecomendaciones de l
NOTA. La inyección intratecal de folinato cálcico está contraindicada
Efectos adversos: reacciones alérgicas; pirexia tras la administración parenteral.
Véase también pagina 266, 485
9. IMATINIB
Tabletas, imatinib (como mesilato) 100 mg, 400 mg.
Indicaciones:
Tratamiento de leucemia mieloide crónica d e reciente diagnostico, donde el trasplante de
medula ósea no es considerado como primera línea de tratamiento; también en la leucemia
mieloide cr ónica en la f ase cr ónica de spués de la f alla de l i nterferón alfa, o en la f ase
acelerada, o en l as c risis bl ástica. También tiene l icencia pa ra t umores m alignos d el
estroma gastrointestinal inoperables o metastásicos que sean c-kit (CD117) positivos.
También puede us arse para el t ratamiento de l eucemia l infoblástica a guda de r eciente
diagnostico e n c ombinación c on ot ro qui mioterapéutico, y como m onoterapia pa ra
leucemia l infoblástica aguda r efractaria o relapsante. También tiene l icencia pa ra
tratamiento del dermatofibrosarcoma inoperable ya sea recurrente o metastásico.
Recientemente es te m edicamento ha adqui rido licencia pa ra t ratamiento de enf ermedades
mielodisplásicas o mieloproliferativas as ociadas con el gen anormal de l f actor de
crecimiento plaquetario, y para el tratamiento del síndrome hipereosinofílico avanzado y la
leucemia eosinofílica crónica.
IHSS
Precauciones:
250
Enfermedad cardiaca; monitorear l a f unción hepática y l os s íntomas de r etención de
fluidos; disfunción hepática; interacciones: Apéndice 1.
Contraindicaciones:
Gestación (Apéndice 2); lactancia
Posología:
•
•
•
•
•
•
Fase crónica de l a l eucemia m ieloide c rónica, adultos 400 m g un a ve z a l di a,
incrementar si es necesario hasta 800 mg al día ( en dos dosis divididas); niños (fase
crónica y av anzada) 2 -18 a ños 340 m g/m2 (max 800 m g) a l dí a e n 1 -2 dosis, s e
puede incrementar hasta 570 mg/m2 (max 800 mg) al día si es necesario.
En la fase acelerada y en las fases blasticas de la leucemia mieloide crónica, adultos
600 mg al día, incrementar si es necesario hasta 800 mg al día en 2 dosis divididas.
Tumores del estroma gastrointestinal, adultos 400 mg al día
Leucemia linfoblástica aguda, adultos 600 mg una vez al día
Protuberancias de dermatofibrosarcoma, adultos 800 mg al día dividido en 2 dosis.
Síndrome hipereosinofilico avanzado y leucemia eosinofílica crónica, adultos 100400 mg una vez al día.
Efectos Adversos:
dolor a bdominal, a norexia, c onstipación, di arrea, f latulencia, r eflujo gastroesofágico,
disturbios de l gusto; e dema ( edema pul monar, derrame pl eural y ascitis); di snea, mareos,
cefalea, insomnio, parestesias, síntomas de influenza, calambres, artralgias, inflamación de
las articulaciones; trastornos visuales, epistaxis, piel seca, sudoración, erupciones cutáneas,
prurito; m enos c omúnmente pi el s eca, ul cera gástrica, pancreatitis, ictericia, ictericia,
hepatitis, i nsuficiencia c ardiaca, he morragia, t aquicardia, s incope, hi pertensión,
hipotensión, e nrojecimiento, , f rialdad di stal, t os, f alla r espiratoria a guda, de presión,
vértigo, a nsiedad, ne uropatía pe riférica, m igraña, di sfunción de l a m emoria, di sminución
del libi do, ginecomastia, menorragia, trastornos e lectrolíticos y falla r enal, frecuencia
urinaria, gota, t initus; r aramente obs trucción o pe rforación gastrointestinal, c olitis,
divertriculitis, ne crosis he pática, t romboembolismo, f ibrosis pul monar, ne umonitis
intersticial, a umento de l a pr esión i ntracraneal, c onvulsiones, c onfusión, ne crosis ós ea
aséptica, angioedema, f otosensibilidad, pigmentación de la pi el, dermatitis e xfoliativa,
síndrome de Steven Johnson.
IHSS
10. IRINOTECAN
251
Solución inyectable, irinotecan (como clorhidrato) 20 mg/ml frasco de 2 ml y 5 ml
Indicaciones:
Tiene licencia pa ra t ratamiento de cánc er de col on metastásico en combinación con
fluorouracilo y a cido f olínico o c omo m onoterapia c uando un t ratamiento c onteniendo
fluorouracilo a f allado. Además pue de ut ilizarse e n c ombinación c on cetuximab pa ra el
tratamiento de cáncer de colon metastásico que exprese receptores de factor de crecimiento
epidérmico d espués que l a qui mioterapia con i rinotecan s olo a f allado. A demás t iene
licencia com o tratamiento de pr imera l ínea pa ra cánc er m etastásico de colon o recto en
combinación con 5-fluorouracilo, acido folínico y bevacizumab.
Precauciones:
Puede aumentar las concentraciones plasmáticas de bilirrubina
Contraindicaciones:
Enfermedad intestinal inf lamatoria c rónica, obstrucción intestinal; c oncentraciones
plasmáticas de bilirrubina mayores a tres veces el limite normal de referencia; disfunción
renal; gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3); interacciones, apéndice 1
Posología:
Consulte la literatura especializada para cada indicación.
Efectos Adversos:
Síndrome colinérgico agudo (con di arrea t emprana) y desarrollo de di arrea ( consulte l a
literatura del producto), enfermedad pulmonar intersticial.
I. ANTAGONISTAS HORMONALES
1. TAMOXIFENO
Tableta, t amoxifeno (como citrato) 10 m g, 20 mg, 40 m g. Solución oral 10 mg/5ml vial
150 ml.
IHSS
Indicaciones:
252
Cáncer de mama, infertilidad anovulatoria, mastalgia (indicación sin licencia)
Precauciones:
•
•
ocasionalmente pr oduce i nflamación de l os qui stes de ova rio e n m ujeres pr e
menopáusicas; incrementa el riesgo de eventos tromboembólicos cuando se usa en
forma c onjunta con citotóxicos; la ctancia; c ambios e ndometriales; Porfiria;
interacciones apéndice 1.
Cambios e ndometriales: t iende a pr oducir c ambios e ndometriales, i ncluyendo
hiperplasia, pól ipos, y algunos r eportes de s arcoma ut erino; s e de be i nvestigar
prontamente si se presenta sangrado vaginal anormal o irregularidades menstruales,
secreción vaginal, dolor pé lvico o pesadez en l as pa cientes qu e r eciben este
medicamento.
Contraindicaciones:
Embarazo (excluir s u pos ibilidad) y a consejar el us o de un m étodo a nticonceptivo no
hormonal.
Posología:
Cáncer de mama: 20 mg al día, infertilidad anovulatoria: 20 mg al día en los días 2, 3, 4 y 5
del ci clo menstrual; s i es ne cesario, la dos is di aria pue de s er aum entada a 40 mg y l uego
incluso a 80 mg para cursos sucesivos; si el ciclo es irregular, comenzar el curso inicial en
cualquier día, con el siguiente curso empezando en 45 dí as después, o en el día 2 del ciclo
si ocurre la menstruación.
Efectos Adversos:
sofocos; cambios endometriales (síntomas como hemorragia vaginal y otras irregularidades
menstruales, flujo va ginal, dol or pé lvico que r equiere e studio i nmediato); a umento de l
dolor e hi percalcemia en pa cientes con m etástasis ós eas; exacerbación tumoral; ná usea y
vómitos; enz imas he páticas al teradas ( raramente col estasis, hepatitis, necrosis he pática);
hipertrigliceridemia ( a ve ces c on pancreatitis); a contecimientos tr omboembólicos;
reducción del número de plaquetas; edema; alopecia; erupción; cefalea; trastornos visuales
como cambios co rneales, cataratas, retinopatía; r aramente ne umonitis i ntersticial,
reacciones de hi persensibilidad c omo a ngioedema, s índrome de S tevens-Johnson,
penfigoide ampolloso.
IHSS
2. MEGESTROL
253
Tabletas r anuradas, megestrol ( acetato) 160 mg; y suspensión or al 40 m g/ml Frasco.
240ml
Indicaciones: cáncer endometrial; y su uso en cáncer de mama y cáncer de células renales
ha disminuido. Raramente es usado para tratar cáncer de próstata.
Precauciones: c ondiciones que pue den empeorar c on l a r etención de fluidos: e pilepsia,
hipertensión, m igraña, a sma, disfunción c ardiaca o r enal y en a quellos s usceptibles a
trombo embolismo; además en disfunción hepática especialmente si es severa debe evitarse
este producto; antecedentes de depresión. Los progestágenos pueden disminuir la tolerancia
a la glucosa en los diabéticos. Lactancia
Contraindicaciones: de be de s er evi tado en pacientes con ant ecedentes de t umores
hepáticos, y en disfunción hepática s evera. También está cont raindicado en pacientes con
enfermedad arterial s evera, sangrado va ginal no diagnosticado y porfiria, no debe d e s er
usado e n pa cientes c on antecedentes de i ctericia i diopática, pr urito s evero o pe nfigoide
gestacional. Embarazo.
Posología: C áncer d e m ama, 160 m g a l dí a e n una s olo a t oma o e n dos dos is. C áncer
endometrial: 40-320 mg al día en dosis divididas
Efectos A dversos: a l as dos is us ualmente ut ilizadas por ví a or al l os e fectos a dversos s on
leves pero pueden incluir nausea, vomito, retención de fluidos y ganancia de peso.
3. ANASTROZOL
Tabletas, anastrazol 1 mg
Indicaciones:
Como tratamiento adyuvante de cáncer de mama con receptores de estrógeno positivos en
etapa temprana.
Precauciones:
Cuando las pr uebas l aboratoriales que c onfirmen l a m enopausia e stén dudos as;
susceptibilidad a osteoporosis (evaluar la densidad de mineralización ósea antes de iniciar
el tratamiento y a intervalos regulares)
IHSS
Contraindicaciones:
254
Embarazo y lactancia; enfermedad hepática moderada o s evera; disfunción renal moderada
o severa; mujeres pre menopáusicas.
Posología:
1 mg por día.
Efectos Adversos:
Oleadas de calor, sequedad vaginal, sangrado v aginal, adelgazamiento del pe lo, anorexia,
nausea, vómitos, diarrea, cefalea, artralgia, fracturas óseas, erupciones cutáneas incluyendo
síndrome de S teven J ohnson; a stenia, m areos, p uede i nicialmente a fectar l a ha bilidad de
conducir u operar maquinarias; se ha reportado ligero aumento en los niveles de colesterol;
muy raramente reacciones alérgicas incluyendo angioedema y anafilaxias.
4. EXEMESTANO
Tabletas, exemestano 25mg.
Indicaciones:
como tratamiento adyuvante de cán cer de mama con receptores de estrógeno positivos en
etapa temprana, en mujeres posmenopáusicas después de haber recibido 2-3 años de terapia
con tamoxifeno; cánc er de m ama avanzado en mujeres pos menopáusicas en quienes l a
terapia anti estrógeno ha fallado.
Precauciones:
Daño hepático, daño renal, interacciones apéndice 1
Contraindicaciones:
Embarazo y lactancia (apéndice 2 y 3); mujeres pre menopáusicas.
Posología: 25 mg al día.
Efectos Adversos:
Nauseas, vóm itos, dol or a bdominal, di spepsia, c onstipación, a norexia, m areos, f atiga,
cefalea, d epresión, i nsomnio, sudoración, ol eadas de calor, alopecia, r ash; m enos
comúnmente vértigo, astenia, edema periférico; raramente trombocitopenia, leucopenia.
IHSS
255
5. GOSERELINA
Solución inyectable, goserelina (como acetato) 3.6 mg y 10.8 mg en jeringa pre llenada.
Indicaciones:
Cáncer de pr óstata; cáncer d e m ama avanzado; cánc er de m ama en et apa t emprana con
receptores de estrógeno positivos; endometriosis; pubertad precoz, infertilidad, anemia por
fibromiomas uterinos (junto al hierro)
Precauciones:
En hombres con susceptibilidad de rápido crecimiento tumoral este medicamento debe de
ser m onitoreado frecuentemente dur ante el pr imer m es ya que pue de aum entar el
crecimiento tumoral dur ante l as pr imeras s emanas em peorándolos s íntomas ya ex istentes.
Se r equiere pr ecaución en los pa cientes con enfermedad metabólica ós ea ya qu e pue de
reducir l a d ensidad mineral en los hu esos. El s itio de l a i nyección debe d e r otarse.
Lactancia.
Contraindicaciones:
Embarazo (apéndice 2); sangrado vaginal sin un diagnostico claro.
Posología:
Cáncer de mama y próstata 3.6 mg vía inyección subcutánea en la pared abdominal cada 28
días, en cáncer de próstata 10.8 mg subcutáneos cada 12 semanas.
Efectos Adversos:
Son similares a l a menopausia e n l as m ujeres y a la or quitectomia e n l os hom bres e
incluyen: ol eadas de c alor y s udoración, di sfunción s exual, s equedad va ginal o s angrado;
ginecomastia o cambios en el t amaño de l a m ama. Los s ignos y s íntomas de l cánc er de
mama o próstata pu eden inicialmente agravarse. Otros efectos i ncluyen reacciones d e
hipersensibilidad (rash, prurito, asma, raras veces anafilaxias), reacciones en el sitio de la
inyección, cefalea, cambios vi suales, vértigo, artralgias y pos ibles m ialgias, perdida de l
pelo, edema periférico, trastornos gastrointestinales, cambios de peso, problemas del sueño
y cambios de hum or. C ambios t ransitorios e n l a pr esión a rterial, pa restesia, r aramente
hipocalcemia.
IHSS
6. BICALUTAMIDA
256
Tabletas, bicalutamida 50 mg y 150 mg.
Indicaciones:
Cáncer de próstata avanzado localmente con alto riesgo de progresión de la enfermedad, ya
sea s olo o como terapia ad yuvante d e pr ostatectomia o radioterapia; e n el cán cer d e
próstata ava nzado localmente y no metastásico cua ndo la cas tración quirúrgica o el
tratamiento m édico no s on a propiados; cáncer d e pr óstata a vanzado e n combinación c on
análogos de gonadorelina o castración quirúrgica.
Precauciones:
Disfunción hepática (apéndice 5 ), considere pr uebas de f unción renal p eriódicas,
interacciones apéndice 1
Posología:
•
•
•
Cáncer de próstata avanzado localmente con alto riesgo de progresión, 150 mg una
vez al dia.
Cáncer de p róstata avanzado localmente y no metastásico cuando la c astración
quirúrgica o el tratamiento médico no son apropiados, 150 mg al día.
Cáncer de p róstata a vanzado e n c ombinación c on a nálogos de gonadorelina o
castración quirúrgica, 50 mg una ve z al dí a ( empezar al m ismo tiempo de l a
castración qui rúrgica o a l m enos 3 dí as a ntes de l a t erapia con análogos de
gonadorelina).
Efectos adversos:
Nauseas, vómitos, diarrea, astenia, ginecomastia, dolor en l as m amas, oleadas de cal or,
prurito, pi el s eca, a lopecia, hi rsutismo, di sminución de l l ibido, i mpotencia, ga nancia de
peso; m enos c omúnmente r eacciones de hi persensibilidad i ncluyendo e dema
angioneurótico y urticaria, enfermedad pul monar i ntersticial; raramente dol or abdominal,
trastornos ca rdiovasculares (angina, insuficiencia c ardiaca y arritmias), depresión,
dispepsia, hematuria, colestasis, ictericia, trombocitopenia.
IHSS
J.
257
FARMACOS AD YUVANTES E N T ERAPIA ANT ICANCEROSA:
ANTIEMETICOS, RESTAURADORES DE MEDULA OSEA
ANTIEMETICOS EN TERAPIA DEL CANCER
1. GRANISETRON
Tabletas, granisetron (como hi drocloruro) 1m g, 2m g, S olución i nyectable pa ra di lución
1mg/ml viales de 1ml y 3 ml.
Indicaciones:
Tratamiento o prevención de nauseas y vómitos inducidos por quimioterapia o radioterapia,
tratamiento de nauseas y vómitos postoperatorios.
Precauciones:
Embarazo y lactancia (apéndice 2 y 3).
Posología:
Nauseas y vómitos inducidos por quimioterapia: por vía oral, 1-2 mg dentro de la primera
hora antes de empezar el tratamiento, luego 2 mg al día en 1 o dos dosis divididas durante
el tr atamiento; c uando se ut iliza la inf usión int ravenosa e n forma a dicional, la má xima
dosis combinada es 9 mg en 24 horas; en los niños 20 microgramos/kg (máx. 1 mg) dentro
de l a pr imera hor a antes de i niciar el t ratamiento, luego 20 microgramos /kg ( máx. 1m g)
dos veces al día por hasta 5 días durante el tratamiento.
Por inyección intravenosa (diluido en 15 ml de solución salina 0.9% y administrada en no
menos de 30 s egundos) o por i nfusión i ntravenosa ( más de 5 m inutos); pr evención, 3m g
antes de iniciar la quimioterapia (hasta 2 dosis adicionales de 3 mg pueden administrarse en
24 hor as); t ratamiento, c omo pa ra p revención ( las dos dos is a dicionales no de ben d e s er
administradas en menos de 10 minutos de intervalo); máximo 9 mg en 24 horas; niños, por
infusión intravenosa, (que dure más de 5 minutos); prevención, 40 microgramos/kg (max 3
mg) a ntes d e ini ciar la qui mioterapia; tr atamiento, como para pr evención –una dos is
adicional de 4 0 m icrogramos/kg ( máx. 3m g) pu ede a dministrarse d entro de 24 ho ras ( no
menos de 10 minutos después de la dosis inicial)
IHSS
258
Nauseas y vómitos postoperatorios, inyección intravenosa (diluido con 5 ml y administrado
a l o l argo de 30 s egundos), pr evención, 1 m g a ntes de l a i nducción de l a a nestesia;
tratamiento, 1mg, dado como prevención; máx. 2 mg en un día; niños no se recomienda.
Efectos Adversos:
Constipación, cefalea, r ash; r eacciones de hi persensibilidad; r aramente t rastornos de l
movimiento.
K. FARMACOS ESTIMULANTES DE COLONIAS DE GRANULOCITOS Y O
MONOCITOS
1. FILGRASTIM
Inyección, filgrastim, 30 millones de unidades (300 microgramos)/ml vial de 1 ml, jeringa
pre l lenada d e 60 m illones de uni dades ( 600 m icrogramos)/ml e n j eringa de 0.5 m l y 96
millones de unidades (960 microgramos)/ml en jeringa de 0.5 ml
Indicaciones:
disminuir l a dur ación de l a ne utropenia y l a i ncidencia de ne utropenia f ebril e n l os
pacientes recibiendo quimioterapia ( excepto en aquellos con leucemia m ieloide cr ónica o
síndromes mielodisplásicos); disminución de la duración de la neutropenia (y sus secuelas)
en la t erapia m ieloablativa que s igue al t rasplante de m edula ós ea; m ovilización de l as
células progenitoras sanguíneas periféricas para su captura para posterior infusión autóloga
o a logenénica; ne utropenia c ongénita s evera, ne utropenia c íclica, ne utropenia i diopática
con antecedentes d e i nfecciones s everas o recurrentes ( pr evia exclusión cuidadosa de
trastornos he matológicos ne oplásicos) ne utropenia pe rsistente e n pa cientes c on VIH c on
infección avanzada.
Precauciones:
puede l legar a r educir l os pr ecursores m edulares; s e de be realizar un a r evisión regular de
los pa rámetros m orfológicos y ci togenéticos d e l a m edula ós ea en los pa cientes con
neutropenia severa congénita debido al riesgo de síndromes mielodisplásicas o de leucemia;
se pue den producir en forma s ecundaria una l eucemia m ieloide o ane mia de cél ulas
falciformes; de be m onitorearse el t amaño de ba zo por el r iesgo de r uptura es plénica;
osteoporosis ( densitometrias ós eas r egulares s i s e a dministra más de 6 meses);
Interacciones apéndice 1
IHSS
Contraindicaciones:
259
Neutropenia congénita severa con anormalidades citogenéticas (síndrome de Kostmann)
Efectos Adversos:
Agrandamiento esplénico, hepatomegalia, hipotensión transitoria, epistaxis, anormalidades
urinarias ( disuria, pr oteinuria y he maturia), os teoporosis, e xacerbaciones de a rtritis
reumatoide, va sculitis c utáneas, t rombocitopenia, a nemia, di sminución t ransitoria de l a
glicemia, aumento del acido úrico.
Posología:
•
•
•
•
•
•
Neutropenia inducida por quimioterapia, de preferencia por inyección subcutánea o
infusión i ntravenosa a l o l argo de 30 m inutos, A dultos y N iños, 500,000
unidades/kg al dí a e mpezando a l m enos 24 ho ras de spués d e l a qui mioterapia
citotóxica, se de be cont inuar ha sta que el co nteo de ne utrófilos e ste e n r ango
normal, us ualmente ha sta por 14 dí as ( hasta 38 dí as e n l as l eucemias m ieloides
agudas)
En la t erapia m ieloablativa de spués de l t rasplante de m edula ós ea, vía infusión
intravenosa a lo largo de 30 minutos o por infusión subcutánea lo largo de 24 horas,
1 m illón de uni dades po r k g a l dí a empezando al m enos 24 ho ras d espués de l a
quimioterapia c itotóxica y d entro de l as pr imeras 24 hor as de l a i nfusión de l a
medula ósea, luego se ajusta de acuerdo con el conteo de neutrófilos.
Movilización de células progenitoras sanguíneas para infusión autóloga, usado solo,
vía inyección o infusión subcutánea a lo largo de 24 horas, 1 millón de unidades/kg
al dí a 5 -7 dí as; us ado d espués de l a qui mioterapia m ielosupresiva a dyuvante, por
inyección s ubcutánea, 500, 000 uni dades/kg a l dí a, e mpezando e l dí a de spués de
completar la quimioterapia y continuando hasta que el conteo de neutrófilos este en
rango normal.
Movilización de c élulas pr ogenitoras s anguíneas e n dona ntes nor males pa ra
infusión a logénica, ví a inyección s ubcutánea, adultos de m enos de 60 a ños y
adolece4ntes de más de 16 años, 1 m illón de unidades/kg al dí a 4 -5 días; pa ra l a
programación de la leucoforesis consulte la literatura del producto.
Neutropenia crónica s evera, ví a i nyección s ubcutánea, a dultos y ni ños, e n
neutropenia congénita s evera, i nicialmente 1.2 millones de uni dades/kg a l dí a e n
una s ola a dministración o di vididas ( inicialmente 500,000 uni dades/kg al dí a e n
neutropenia cíclica o idiopática), se ajusta de acuerdo con la respuesta.
Neutropenia pe rsistente e n i nfecciones por VIH, ví a i nyección s ubcutánea,
inicialmente 100,000 un idades/kg al dí a, e i ncrementar t anto c omo s ea necesario
hasta que el conteo de n eutrófilos s ea no rmal (usualmente 400,000 uni dades/kg al
día), luego ajustar para mantener el conteo de neutrófilos dentro del rango normal.
IHSS
L. BIFOSFANATOS EN ONCOLOGÍA
260
1. ACIDO ZOLEDRONICO
Solución para inyección IV de 5mg en 100 ml, y de 4mg en 5 ml.
Indicaciones:
Véase Posología.
Precauciones:
controlar los electrolitos, calcio, fosfato y magnesio séricos; evaluar la función renal antes
de cada dos is; ga rantizar una hi dratación adecuada; i nsuficiencia r enal ( apéndice 4) ;
insuficiencia he pática grave (apéndice 5) ; cardiopatía ( evitar l a s obrecarga d e l íquidos);
interacciones: apéndice 1 (Bifosfonatos).
OSTEONECROSIS D E LA M ANDÍBULA. Se ha not ificado os teonecrosis de l a
mandíbula e n p acientes con c áncer t ratados con bi fosfonatos, po r c onsiguiente, a ntes de
iniciar s u administración, evalúese l a ne cesidad de r ealizar exámenes de ntales y un
tratamiento preventivo; evitar los procedimientos dentales invasivos durante el tratamiento.
Contraindicaciones:
Embarazo (apéndice 2) y lactancia (apéndice 3).
Posología:
•
•
•
disminución de las lesiones óseas en las neoplasias malignas avanzadas que afectan
al hueso (más suplementos de calcio y vitamina D): en infusión intravenosa: 4 m g
cada 3-4 semanas.
Hipercalcemia as ociada a ne oplasia: en infusión i ntravenosa: 4 mg en una s ola
dosis.
Efectos Adversos:
Hipofosfatemia, anemia, síntomas pseudo-gripales, dolor óseo; mialgias, artralgias, fiebre y
escalofríos; al teraciones g astrointestinales; cefalea, conjuntivitis, insuficiencia r enal ( rara
vez, insuficiencia renal aguda); con menos frecuencia, alteraciones del gusto, sequedad de
boca, e stomatitis, dol or t orácico, hi pertensión, d isnea, t os, m areos, pa restesias, t emblor,
ansiedad, t rastornos d el s ueño, vi sión bor rosa, a umento d e pe so, pr urito, e rupción,
IHSS
261
sudoración, c alambres m usculares, he maturia, pr oteinuria, r eacciones de hipersensibilidad
(incluido e n a ngioedema), a stenia, e dema pe riférico, t rombopenia, l eucopenia,
hipomagnesemia, hipopotasemia, además, reacciones en el l ugar d e i nyección; r aramente,
bradicardia, c onfusión, hiperpotasemia, hi pernatremia, pa ncitopenia, os teonecrosis d e l a
mandíbula ( v. también P recauciones, anteriormente); excepcionalmente, uveítis y
epiescleritis.
IHSS
Sección 9
Antiparkinsonianos
Amantadina
263
AMANTADINA, HIDROCLORURO DE
263
Indicaciones:
Enfermedad de P arkinson ( pero no s íntomas e xtrapiramidales i nducidos por l os
medicamentos); c omo antivírico la amantadina está aut orizada pa ra l a pr ofilaxis y
tratamiento de la gripe A, pero ya no se recomienda. Se desaconseja la amantadina para la
profilaxis después de la exposición, la profilaxis estacional o el tratamiento de la gripe.
Precauciones:
Insuficiencia h epática o r enal ( apéndice 4 ); i nsuficiencia cardiaca congestiva (puede
exacerbar el edema), estados de confusión o alucinación, ancianos; evitar la retirada brusca
en la enfermedad de Parkinson; interacciones: apéndice 1 (Amantadina).
Conducción; Puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia (p. ej.,
Contraindicaciones:
Epilepsia, antecedentes de úlcera gástrica; insuficiencia renal grave; embarazo (apéndice 2),
lactancia (apéndice 3).
Efectos adversos:
Anorexia, ná useas, ne rviosismo, i ncapacidad de c oncentración, i nsomnio, m areos,
convulsiones, a lucinaciones o s ensación de desconexión, vi sión bor rosa, t rastornos
digestivos, livedo reticular y edema periférico; rara vez, leucocitopenia, erupción.
Posología:
Enfermedad de Parkinson: 100 mg/día que se aumentan al cabo de 1 semana hasta 100 mg
2 ve ces a l dí a, generalmente e n c ombinación con ot ro t ratamiento; a lgunos pa cientes
precisan dosis mayores; 400 mg/día como máx.
Ancianos de 65 años o más: 100 mg/día, ajustando la dosis a la respuesta.
Neuralgia postherpética: 100 mg 2 veces al día durante 14 días, continuando durante 14
días más, si procede.
IHSS
264
Sección 10
Hematología
A. Anti anémicos
265
B. Fármacos que alteran la coagulación.
269
IHSS
A. FÁRMACOS UTILIZADOS EN LAS ANEMIAS
265
a. Anemia Megaloblastica
La mayoría de las anemias megaloblásticas se deben a la falta de vitamina B 12 o de ácido
fólico; es pr imordial es tablecer el or igen en cada cas o. En urgencias a v eces es ne cesario
administrar ambas sustancias después de examinar la médula ósea y mientras se esperan los
resultados de las determinaciones plasmáticas, pues la demora podría resultar peligrosa. Sin
embargo, nor malmente e l t ratamiento a decuado s ólo s e de be i nstaurar un a ve z c onocidos
los resultados analíticos.
En el Reino Unido, una causa de anemia megaloblástica es la anemia perniciosa, en la que
la aus encia de l f actor intrínseco gá strico, c onsecuencia de una gastritis a utoinmunitaria,
produce una malabsorción de vitamina B12.
La vi tamina B 12 también se r equiere p ara t ratar l a m egaloblastosis causada por una
anestesia prolongada con óxido nitroso, que in activa la vi tamina, y el r aro s índrome d e
déficit congénito de transcobalamina II. Vease Tambien Vitamina B12 en la s ección de
vitaminas
La vi tamina B 12 se de be a dministrar c omo profilaxis tr as la gastrectomía total o la
resección total del íleon (o después de la gastrectomía parcial si se aprecia malabsorción
de vitamina B12 en la prueba de absorción de dicha vitamina).
Aparte de la ingesta deficiente, todas las demás causas de deficiencia de vitamina B 12 son
imputables a la malabsorción. Apenas se puede defender el uso oral de la vitamina B 12 en
dosis ba jas y no h ay ni nguna j ustificación pa ra a dministrar c omplejos de vi tamina B 12 y
factor intrínseco por vía oral. La vitamina B 12, a dosis mayores de 1-2 mg/día por vía oral
[no autorizadas] puede ser eficaz.
La hidroxicobalamina ha r eemplazado por co mpleto a l a cianocobalamina com o forma
preferida de vitamina B12 para uso terapéutico; permanece en el organismo más tiempo que
la ci anocobalamina y s e pue de ad ministrar en i ntervalos de ha sta 3 m eses pa ra el
tratamiento de ma ntenimiento. En general, el t ratamiento se ini cia con la a dministración
frecuente d e i nyecciones i ntramusculares pa ra rellenar l os de pósitos o rgánicos va cíos.
Luego, se puede instaurar tratamiento de mantenimiento, casi siempre de por vida. No hay
pruebas de que dosis superiores a las recomendadas proporcionen ventajas adicionales en la
neuropatía por carencia de vitamina B12.
El ácido f ólico tiene pocas indicaciones como tratamiento prolongado pues la mayoría de
los dé ficit de f olato r emite e spontáneamente o c on un c iclo de t ratamiento br eve. N o
debería administrarse en la ane mia m egaloblástica no diagnosticada, salvo que s e
administre simultáneamente vitamina B12, pues podría precipitar una neuropatía
El tr atamiento habitual de la s anemias megaloblásticas por déficit de ácido fólico (p. e j.,
por m ala nut rición, e mbarazo o us o de a ntiepilépticos), c onsiste en i nducir una r emisión
IHSS
266
hematológica y rellenar l os depósitos del organismo m ediante l a adm inistración oral de 5
mg de ácido fólico al día a l o largo de 4 meses; a veces se precisan hasta 15 mg/día en los
estados de malabsorción. El empleo de 5 m g al día de ácido fólico durante el embarazo se
continúa hasta el término.
Para la profilaxis de los estados hemolíticos crónicos o en la diálisis renal basta con 5 m g
de ácido fólico al día o incluso por semana, en función de la alimentación y del ritmo de
hemólisis.
La dos is de áci do fólico pa ra l a profilaxis durante la gestación es de 200 -500 µ g/día ( v.
hierro y á cido f ólico. Véase t ambién P revención de l os de fectos de l tubo ne ural, m ás
adelante. Vease Seccion 24 Acido Folico
El ácido f olínico también es ef ectivo en el t ratamiento de l a ane mia m egaloblástica por
déficit de f olato, pero en general s e as ocia a f ármacos ci totóxicos; s e adm inistra como
folinato cálcico. Véase tambien pagina 248, 440
Prevención de l os de fectos de l t ubo ne ural. Las recomendaciones de un grupo a sesor de
expertos del Departamento Británico de Salud comprenden:
Para prevenir las recidivas de los defectos del tubo neural (de hijos de varones o mujeres
con espina bífida o c uando existen antecedentes de un de fecto del tubo neural de otro hijo
anterior), debe r ecomendarse a l as m ujeres qu e de seen quedarse em barazadas ( o con
posibilidades de hacerlo) la toma de suplementos de ácido fólico en dosis de 5 m g/día (se
reducirá ha sta 4 m g/día si s e di spone de una e specialidad i dónea); e stos s uplementos s e
mantendrán h asta l a 12. a semana d e gestación. Las m ujeres que t omen antiepilépticos
precisan asesoramiento individual de su médico antes de empezar con el ácido fólico.
Para prevenir la aparición de un defecto del tubo neural, se recomendará a las mujeres que
deseen quedarse em barazadas l a t oma de ácido fólico como suplemento medicinal o
alimentario en dosis de 400 µg/día antes de la concepción y durante las primeras 12 sem de
gestación. Las m ujeres que no t omen s uplementos y que c rean estar e mbarazadas
empezarán a t omar áci do fólico de i nmediato y continuarán así hasta la 12.a sem d e
gestación.
No hay ninguna justificación para prescribir especialidades multivitamínicas que contengan
vitamina B12 o ácido fólico.
1. ACIDO FOLICO
IHSS
Tabletas de 1 y 5 mg
267
Indicaciones:
Véanse notas anteriores.
Precauciones:
nunca administrarse sin vitamina B 12 aislada ante una anemia perniciosa u otros estados
con deficiencia de vitamina B12 (puede precipitarse una degeneración combinada subaguda
de la médula espinal); interacciones: apéndice 1 (Folatos).
Posología:
•
Por vía oral: empezar con 5 mg al día durante 4 meses (v. notas anteriores);
mantenimiento: 5 mg cada 1-7 días, según la enfermedad de base;
•
niños menores de 1 año: 500 µg/kg/día
•
de más de 1 año: dosis idéntica a la de los adultos. Prevención de los defectos del
tubo neural: véanse notas anteriores.
b. Anemia Ferropenica
El tratamiento con un pr eparado de hi erro sólo se j ustifica s i exi ste una car encia
comprobada de éste. Antes de iniciar el tratamiento hay qu e descartar otras causas graves
de anemia (p. ej., erosión gástrica, cáncer gastrointestinal).
La profilaxis con un preparado de hierro se justifica cuando existen factores adicionales de
riesgo pa ra l a ferropenia (p. ej., di eta i nadecuada). La profilaxis t ambién está i ndicada en
casos de m alabsorción, m enorragia, e mbarazo, t ras l a g astrectomía s ubtotal o t otal, en
pacientes h emodializados y en l os l actantes de ba jo pe so al na cer, como l os ne onatos
prematuros.
1. HIERRO
Hierro como fumarato 200 mg
IHSS
Como Sulfato 125 mg/mL
268
Las sales de hierro se deben administrar por vía oral, a menos que existan razones fundadas
para emplear otras vías.
Las sales ferrosas presentan mínimas diferencias entre ellas, en cuanto a la eficiencia en la
absorción del hi erro, pero las s ales férricas s e absorben m ucho p eor. La ve locidad d e
regeneración de la hemoglobina apenas se altera con el tipo de sal utilizada, siempre que se
administre suficiente hierro; la velocidad de respuesta no resulta crítica en la mayoría de los
casos. Por eso, la elección de l a es pecialidad suele de pender de l a i ncidencia d e e fectos
adversos y del coste.
La dosis de hierro elemental para corregir la deficiencia debe ser de 100 a 200 mg por vía
oral y día. Se suele administrar en forma de sulfato ferroso desecado, en dosis de 200 m g
(; 65 mg hierro elemental) 3 veces al día; la dosis de sulfato ferroso de 200 mg, aplicada 1 o
2 veces al día, puede ser útil en la profilaxis o e n la ferropenia leve. La administración de
200-300 mg de sulfato ferroso, 3 ve ces al día, puede ser suficiente para que los pacientes
con insuficiencia renal crónica y ferropenia alcancen una respuesta óptima a la epoetina.
Contenido de hierro de las diferentes sales
Sal de hierro
Cantidad (mg) Contenido de hierro ferroso (mg)
Fumarato ferroso
200
65
Gluconato ferroso
300
35
Sulfato ferroso
300
60
Sulfato ferroso, desecado
200
65
RESPUESTA TERAPÉUTICA
La concentración de hemoglobina debería elevarse aproximadamente 100 a 200 mg/100 ml
(1-2 g/l) a l dí a o 2 g/100 m l ( 20 g /l) dur ante 3 -4 s em. C uando l a he moglobina s e s itúa
dentro del i ntervalo normal, el t ratamiento se co ntinúa dur ante 3 meses más pa ra r ellenar
los de pósitos de hi erro. En general, las le siones e piteliales, como la g lositis a trófica y la
coiloniquia, mejoran pero la respuesta suele ser lenta.
EFECTOS ADVERSOS
IHSS
269
Las s ales de hi erro p ueden pr oducir i rritación g astrointestinal. Las ná useas y l a
epigastralgia de penden de l a dos is, pero la r elación entre es ta úl tima y l a al teración del
ritmo intestinal (estreñimiento o diarrea) no está tan clara. La administración oral de hierro,
en particular m ediante e specialidades de l iberación modificada, puede a gudizar l a di arrea
en l os pa cientes c on enfermedad i nflamatoria intestinal; de be pr ocederse t ambién c on
prudencia en pacientes con estenosis y diverticulosis.
Las e specialidades d e hi erro por ví a or al pue den c ausar e streñimiento, sobre t odo a l os
pacientes mayores y, a veces, fecaloma.
Si aparecen efectos adversos, se puede reducir la dosis; otra posibilidad es emplear otra sal
de hi erro, pe ro l a t olerancia pue de m ejorar s implemente com o consecuencia d el m enor
contenido de hierro elemental. La incidencia de efectos adversos del sulfato ferroso no e s
mayor que con otras sales de hierro, si se compara sobre la base de cantidades equivalentes
de hierro elemental.
Los pr eparados de hi erro c onstituyen una c ausa ha bitual de s obredosis accidental e n l a
infancia. Para el tratamiento de la sobredosis de hierro, véase Tratamiento de urgencia de
las intoxicaciones, pagina 80
ESPECIALIDADES COMPUESTAS
Algunas especialidades de uso oral contienen ácido ascórbico para mejorar la absorción del
hierro pero la mejora terapéutica es mínima y el coste puede aumentar.
No hay ninguna justificación para incluir otros componentes, como las vitaminas del grupo
B (salvo el ácido fólico para las mujeres embarazadas;
Especialidades de liberación modificada. Las especialidades de liberación modificada están
autorizadas para la administración de una dosis diaria, aunque no of recen ninguna ventaja
terapéutica y no deben utilizarse. Estas es pecialidades s e f ormulan para l iberar
gradualmente el hi erro; l a ba ja i ncidencia d e ef ectos adve rsos pue de r eflejar l a pe queña
cantidad de hierro disponible tras la absorción, ya que el hierro se transporta más allá de la
primera parte del duodeno, hacia lugares del intestino donde la absorción es peor.
B. Fármacos que alteran la coagulación
Vitamina K
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270
La vi tamina K s e ne cesita pa ra pr oducir l os f actores de coagulación y las pr oteínas
necesarias para la calcificación normal del hueso.
Como l a vi tamina K es l iposoluble, l os pacientes con m alabsorción d e grasas, s obre t odo
con obstrucción bi liar o hepatopatía, pue den presentar de ficiencia. P ara p revenir l a
deficiencia de vi tamina K e n l os s índromes de m alabsorción s e de be e mplear una
especialidad hidrosoluble para uso oral, el fosfato sódico de menadiol; la dosis habitual se
aproxima a 10 mg/día.
Los anticoagulantes orales cumarínicos interfieren en el metabolismo de la vitamina K en
las cél ulas he páticas y sus ef ectos s e antagonizan administrando vi tamina K ; s obre l as
normas de la Sociedad Británica de Hematología,
Sangrado POR C ARENCIA DE V ITAMINA K. Los ne onatos pr esentan una car encia
relativa de vi tamina K y s i no reciben s uplementos de vi tamina K corren r iesgo d e
hemorragia grave, incluida la hemorragia intracraneal. El Chief Medical Officer y el Chief
Nursing O fficer ( máx aut oridades br itánicas en m ateria de m edicina y enf ermería) ha n
recomendado l a administración de vi tamina K a todos l os recién na cidos para p revenir l a
hemorragia por carencia de vitamina K (enfermedad hemorrágica neonatal). Debe elegirse
un régimen idóneo después de comentarlo a los padres en el período prenatal.
La vi tamina K (en forma de fitomenadiona) s e pue de adm inistrar en i nyección
intramuscular c omo dos is ún ica de 1 mg al na cer; es ta dos is evi ta l a hemorragia por
carencia de vitamina K de casi todos los bebés.
Otra pos ibilidad c onsiste e n a dministrar vi tamina K por ví a o ral y ha y que di sponer l as
medidas ne cesarias pa ra adm inistrar el r égimen idóneo. En la p rimera s emana s e
administrarán 2 dosis de una especialidad coloidal con 2 mg de fitomenadiona. Si el bebé es
alimentado con leche m aterna, se aplicará una t ercera dos is de 2 mg d e f itomenadiona
cuando cumpla 1 m es. Esta t ercera dos is s e pu ede om itir s i el bebé t oma f órmulas pa ra
lactantes, porque éstas contienen vitamina K.
Véase Seccion de Vitaminas Fitomenadiona
Fitomenadiona
Comprimidos, fitomenadiona
Fitomenadiona Pagina 512
10
mg
Vease T ambien S eccion d e V itaminas
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Sección 11
271
Productos S anguíneos, s ustitutos de l p lasma y N utrición
Parenteral.
A. medicamentos que regulan el equilibrio electrolitico, calorico y acuoso
272
B. hidratos de carbono en solucion
275
C. Rehidratacion
277
D. excipientes (solubilizantes)
280
E. aminoacidos, proteinas y electrolitos en solucion
281
IHSS
272
A. MEDICAMENTOS Q UE R EGULAN EL EQ UILIBRIO EL ECTROLITICO,
CALORICO Y ACUOSO
1. CLORURO POTÁSICO
POTASIO (cloruro) 2 meq/ml. Inyectable amp. 10 ml.
Polvo para solución oral, cloruro potásico 1,5 g (potasio 20 mmol, cloruro 20
mmol)
Indicaciones: prevención y tratamiento de la hipopotasemia, balance electrolitico.
Contraindicaciones: alteración renal grave; concentración plasmática de pot asio
superior a 5 mmol/litro
Precauciones: edad avanzada, alteración renal leve o moderada (se requiere
vigilancia estrecha, Apéndice 4), antecedente de úlcera péptica; importante: riesgo
especial si se administra con fármacos que pueden a umentar las concentraciones
plasmáticas de potasio como los diuréticos a horradores de potasio, IECA o
ciclosporina, para otras interacciones: Apéndice 1
Por i nfusión i ntravenosos l a concentración de la solución no de be e xceder de 3 g
(40mmol)/litro; consejo de los especialistas y supervisión de ECG.
El cloruro d e p otasio y e l c loruro d e s odio en pe rfusión i ntravenosa c onstituyen el
tratamiento inicial de la hipopotasemia intensa y de los estados en los que resulta imposible
proporcionar s uficiente potasio por ví a o ral. D eben ut ilizarse s oluciones pa ra pe rfusión
previamente me zcladas, s i e s pos ible; la o tra pos ibilidad consiste e n mezclar
minuciosamente un concentrado de cloruro de potasio en ampollas, que contiene 1,5 g (20
mmol de K+) en 10 ml con 500 ml de cloruro de sodio al 0,9 % para perfusión intravenosa y
administrarlo l entamente dur ante 2 a 3 h, ba jo el a sesoramiento de un e specialista y l a
monitorización del ECG en casos complicados. Las concentraciones más altas de cloruro de
potasio s e pue den administrar s i l a di sminución e s m uy grave, p ero r equieren el
asesoramiento de un especialista.
Hay que controlar la concentración plasmática de potasio periódicamente para averiguar si
se precisan nuevas perfusiones y para evitar que surja hiperpotasemia, lo que resulta muy
probable encaso de insuficiencia renal.
El tr atamiento inicial de r eposición de pot asio no debe i ncluir pe rfusiones de g lucosa,
porque esta última puede reducir aún más la concentración plasmática de potasio.
Posología:
Prevención de la hipopotasemia por vía oral, ADULTOS 20-50 mmol al día después de
IHSS
273
las comidas.
Depleción
de potasio, por vía oral, AD ULTOS 40-100 mmol al día
distribuido en varias tomas después de l as comidas: se ajusta la dosis según la
gravedad del déficit y las pérdidas continúas de potasio
RECONSTITUCIÓN Y ADMINISTRACIÓN. Según las recomendaciones del
fabricante.
Por i nfusión i ntravenosa l enta, de pendiendo de l dé ficit o de
mantenimiento diarios.
l os requisitos de
Efectos adversos: náusea y vómitos, irritación gastrointestinal, pequeñas ulceraciones de
esófago y en intestino delgado infusión rápida toxica para el corazón.
2. SODIO (cloruro) 0.9%
El s odio es el cat ión m ás i mportante d el l íquido extracelular, en com binación con el
cloro mantiene la presión osmótica, el equilibro ácido base y el balance hídrico.
SODIO (cloruro) 0.9% solución inyectable isotónica Bolsa 1,000 ml
SODIO (cloruro) 0.9% solucion inyectable isotonica Bolsa 500 ml
SODIO (cloruro) 0.9% solucion inyectable isotonica Bolsa 250 ml
SODIO (cloruro) 0.9% solucion inyectable isotonica Bolsa 100 ml (exclusivo de UCI
SODIO (bicarbonato) 7.5% solucion inyectable Fco 50 ml.
Indicaciones: Deshidratación hipotónica con hiponatremia real. Para recuperar o mantener el
balance hidroelectrolítico, diluyente nebulizador; oftalmología; higiene bucal; irrigación de
heridas.
Contraindicaciones: Hipernatremia. Retención de líquidos. Hipervolemia
Precauciones: Riesgo A en el embarazo, restringir la ingesta si se altera la función renal o
hay i nsuficiencia c ardíaca, hi pertensión, e dema pe riférico y pul monar, o t oxemia de l
embarazo
Posología: Intravenosa. Adultos y niños: El volumen se debe ajustar de acuerdo a edad, peso
corporal, condiciones cardiovasculares o renales del paciente.
IHSS
274
Efectos a dversos: L a administración de grandes dos is pue de s eguirse d e un acúmulo de
sodio, edema y acidosis hiperclorémica.
SODIO (bicarbonato) 7.5%
La solución en medio acuoso se disocia en iones de sodio y bicarbonato, El bicarbonato es un
ión no rmal d el or ganismo q ue acepta protones. S u d eficiencia p roduce acidosis m etabólica
(disminución del pH sanguíneo, por aumento en la concentración de hidrogeniones).
El bicarbonato de sodio se utiliza para controlar la acidosis metabólica grave (como en la
insuficiencia r enal). C omo e ste e stado s uele a compañarse d e una di sminución de s odio,
parece r azonable corregirlo pr imero c on una s olución i sotónica de c loruro de s odio pa ra
perfusión i ntravenosa, s iempre y cuando el riñón no s ea el órgano principal af ectado y el
grado de a cidosis no resulte t an i ntenso c omo para alterar l a función renal. E n estas
circunstancias, e l c loruro de s odio i sotónico po r s í m ismo s uele s er s uficiente da do que
restablece la capacidad de los riñones para generar bicarbonato. En la acidosis renal o en la
acidosis m etabólica grave, de c ualquier e tiología ( p. ej., pH s anguíneo < 7,1) , s e pue de
perfundir bi carbonato de s odio ( al 1,26 % ) c on cloruro de s odio i sotónico s i l a a cidosis
sigue s in r esponder a l a cor rección de la a noxia o a l a reposición d e l íquidos; a lgunos
adultos pr ecisan vol úmenes de ha sta 6 l ( 4 l de cloruro d e s odio y 2 l d e bi carbonato d e
sodio). La acidosis m etabólica pue de s urgir en l os e stados de s hock grave, de bidos por
ejemplo a una parada cardíaca, sin ninguna disminución de sodio; en estas circunstancias,
lo mejor es administrar carbonato sódico en un p equeño volumen de solución hipertónica,
por ejemplo 50 m l de una solución al 8,4 % por vía intravenosa; ha y que controlar el pH
plasmático.
El us o del lactato s ódico en pe rfusión i ntravenosa r esulta obs oleto e n l a a cidosis
metabólica y conl leva el r iesgo de pr oducir aci dosis l áctica, sobre t odo en los pa cientes
graves con perfusión tisular deficiente o alteraciones de la función hepática.
SODIO (bicarbonato) 7.5% solucion inyectable Fco 50 ml.
Indicaciones: Acidosis metabólica con pH igual o menor a 7.1. Auxiliar en el paro cardiaco.
Alcalinización de anestésicos locales.
Contraindicaciones: Vigilar los valores, d e p H y CO2. El C O2 to tal puede estar b ajo en l a
alcalosis respiratoria. La administración d e b icarbonato o acetato em peora l a alcalosis. N o
mezclar con sales de calcio para su administración. No usar en hipocalcemia. Tener precaución
en pa cientes c on a nuria, o liguria, h ipertensión a rterial, e dema. En n eonatos y lactantes s u
aplicación rápida induce hemorragia intracraneana.
Precauciones: Riesgo B en el embarazo
Posología: Intravenosa. Adultos y niños mayores de 2 años: La dosis depende de los valores
sanguíneos d e C O2, p H y condiciones del p aciente. P aro cardiaco: 1 m Eq / k g de peso
IHSS
275
corporal; s i el p aro continúa, 0. 5 m Eq / kg d e p eso corporal, cada 10 m in. E n inyección
intravenosa lenta, una solución concentrada (hasta 8,4 %) o en perfusión intravenosa continua,
una solución menos concentrada (habitualmente, 1,26 %), en cantidades adecuadas en función
del déficit de base.
Efectos ad versos: A d osis elevadas, h ipernatremia, al calosis m etabólica e h ipolemia. Las
dosis ex cesivas o la a dministración r ápida ca usan resequedad d e boca, sed, ca nsancio, dol or
muscular, pulso irregular, inquietud, distensión abdominal, hiperirritabilidad.
B. HIDRATOS DE CARBONO EN SOLUCION
1. GLUCOSA (MONOHIDRATO DE DEXTROSA)
Las s oluciones de glucosa (al 5 %) s e ut ilizan sobre t odo para r eponer l a de ficiencia de
agua y deben a dministrarse s olas s i no h ay un a pé rdida i mportante de e lectrolitos. Los
requerimientos m edios de a gua de un a dulto s ano s on de 1,5-2,5 l /día, cantidad necesaria
para equilibrar las pérdidas inevitables de agua a través de la piel y de los pulmones y para
aportar agua suficiente para la excreción urinaria. La disminución de agua (deshidratación)
suele pr oducirse cuando e stas p érdidas no s e c ompensan c on un a porte s imilar, c omo
sucede en el coma o en la disfagia, o en personas ancianas o apáticas que quizá no beban
suficiente agua por iniciativa propia.
La pérdida excesiva de agua, sin pérdida de electrolitos es muy poco frecuente; se produce
en casos de fiebre, hipertiroidismo y en estados poco habituales con pérdida renal de agua
como l a di abetes i nsípida o l a hi percalcemia. E l vol umen de s olución glucosada qu e s e
precisa para reponer la deficiencia varía según la intensidad del trastorno, pero suele oscilar
entre 2 y 6 l.
Las sol uciones glucosadas t ambién se adm inistran en regímenes que incluyen calcio e
insulina en el tratamiento urgente de la hiperpotasemia (v. pág. ?). Además, se aplican, una
vez corregida la hiperglucemia, durante el tratamiento de la cetoacidosis diabética, en cuyo
caso deben acompañarse de una perfusión continua de insulina.
DEXTROSA 50% solución inyectable Fco. 50 ml.
DEXTROSA 10% solución inyectable Bolsa 500 ml.
DEXTROSA 5% solución inyectable Bolsa 1000 ml
IHSS
276
Indicaciones: Aporte c alórico. D eshidratación hi pertónica. D eficiencia de a gua.
Complemento energético. Hipoglucemia inducida por insulina o hipoglucemiantes orales,
Contraindicaciones. Hiperglucemia. Coma diabético.
Posología: Intravenosa. A dultos y ni ños: S egún l os requerimientos de l pa ciente, pe so
corporal, e dad, c ondición c ardiovascular, r enal y grado de de shidratación. Fuente
energética: 1-3 l/día de una solución al 20-50 %.
Efectos Adversos: Irritación venosa local, hiperglucemia, glucosuria, las inyecciones de la
glucosa especialmente s i es hi pertónica pue den t ener un pH ba jo y p ueden causar l a
irritación y el tromboplebitis venosos
DEXTROSA + CLORURO DE SODIO 5% + 0.9% respectivamente
Solución estéril que c ontiene c loruro de sodio y glucosa. U n gramo de c loruro de s odio
proporciona 17.1 mEq de ambos iones; cada gramo de glucosa aporta 4 calorías y ayuda a
disminuir la pérdida excesiva de nitrógeno y la producción de cuerpos cetónicos.
DEXTROSA + CL ORURO DE S ODIO 5 % + 0. 9% r espectivamente, s olución
inyectable bolsa 1000 ml.
DEXTROSA + CL ORURO DE S ODIO 5 % + 0. 9% r espectivamente, s olución
DEXTROSA + CL ORURO DE S ODIO 5 %+ 0 .9% r espectivamente, solución
DEXTROSA 5 % +CLORURO DE SODIO 0.45 % solución inyectable Bolsa 1000
ml.
DEXTROSA 5 % +C LORURO D E S ODIO 0.45 % solución inyectable B olsa 500
ml.
Indicaciones: Alteraciones del estado hidroelectrolítico y satisfacción de necesidades calóricas.
Contraindicaciones: Coma hiperglucémico. Sobrehidratación. Acidosis hiperclorémica.
Precauciones: Riesgo A en el Embarazo:
Posología: Intravenosa. Adultos y niños: S egún l as n ecesidades d el paciente, edad, p eso
corporal, condiciones cardiovasculares y renales.
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Efectos adversos: Hiperosmolaridad, acidosis hiperclorémica, hipernatremia, edema.
277
C. REHIDRATACIÓN
La diarrea aguda en niños siempre debe tratarse con una solución de rehidratación
oral, según se especifica en el plan A, B o C. Los pacientes gravemente deshidratados
deben tratarse inicialmente con líquidos intravenosos hasta que puedan tomar
líquidos por vía oral. Para la rehidratación oral, es importante administrar la
solución en pequeñas cantidades a intervalos regulares como se indica más adelante.
Tratamiento de la deshidratación: recomendaciones de la OMS Según el grado de
deshidratación, se aconseja a los profesionales de la s alud que sigan uno de los 3
planes siguientes.
Plan A: sin deshidratación. El consejo nutricional y el aumento de la ingesta de
líquidos son suficientes (caldo, arroz, agua y yogur, o incluso ag ua). En lactantes
menores de 6 meses que todavía no han empezado a t omar sólidos, la solución de
rehidratación oral se debe administrar antes d e la leche. Deben tomar la leche
materna o de vaca en polvo sin restricciones concretas. En caso de
alimentación mixta con leche materna/artificial, hay que aumentar la proporción de
lactancia materna.
Plan B: deshidratación moderada. Cualquiera que sea la edad del niño, s e aplica un
plan de tratamiento cada 4 horas para evitar los problemas a c orto plazo. Inicialmente,
no está prevista la alimentación. Se recomienda que los padres sepan cómo
administrar aproximadamente 75 ml/kg de solución de rehidratación oral con una
cuchara durante un período de 4 horas y se sugiere que los padres vigilen para ver la
tolerancia al principio del tratamiento.
Se puede administrar una mayor cantidad de solución si el niño sigue presentando
defecaciones frecuentes. En caso de vómitos, se debe suspender la rehidratación
durante 10 minutos y después reanudar a una velocidad más lenta (una cucharita cada
2 minutos). Se debe reevaluar el es tado del niño a las 4 horas para decidir el
tratamiento posterior más adecuado. Una vez se haya corregido la deshidratación, se
debe seguir of reciendo la solución de rehidratación oral durante el tiempo que el niño
siga presentando diarrea.
Plan C: deshidratación grave. Es necesaria la hospitalización, pero la prioridad más
urgente es iniciar la rehidratación. En el hospital (o en otro cen tro), si el niño puede
beber, la solución de rehidratación oral se debe a dministrar mientras se espera, e
incluso durante, la infusión intravenosa ( 20 ml/kg cada hora por vía oral antes de la
infusión, después 5 ml/kg cada hor a por vía oral durante la rehidratación intravenosa).
Para el suplemento intravenoso, se recomienda una solución compuesta de lactato
sódico (véase la sección 26.2) administrada a una velocidad adaptada a la edad del
IHSS
278
niño (lactante menor de 12 meses: 30 ml/kg durante 1 hora después 70 ml/kg durante 5
horas; niños mayores de 12 meses: las mismas cantidades dur ante 30 minutos y 2,5
horas respectivamente). Si no es posible la vía in travenosa, también se puede
administrar la solución de rehidratación oral a través de una sonda nasogástrica, a una
velocidad de 20 ml/kg cada hora.
Si el niño vomita, hay que reducir la velocidad de administración de la solución oral.
1. SALES DE REHIDRATACIÓN ORAL
SALES PARA HIDRATACION ORAL (para 1 litro). Cloruro de sodio 2.6 g + citrato
de sodio 2.9 g.+ cloruro de potasio 1.5 g.+ glucosa anhidra 13.5 g. polvo para solución
oral sobre.
Solución glucosalina
cloruro sódico
limpia citrato sódico
limpia cloruro potásico
2,6 g/litro de agua
2,9 g/litro de agua
1,5 g/litro de agua
limpia glucosa (anhidra)
limpia
13,5 g/litro de agua
Cuando no se dispone de glucosa ni citrato sódico, se pueden sustituir por
sucrosa (azúcar normal)
27 g/litro de agua limpia
bicarbonato sódico
2,5 g/litro de agua limpia
NOTA. La solución se puede preparar con mezclas de azúcar/sal empaquetados o de
sustancias a granel y agua. Las soluciones deben ser recién preparadas,
preferiblemente con agua recién hervida y enfriada. Es importante medir y
mezclar cuidadosamente los ingredientes de la disolución en el volumen correcto d e
agua limpia. La administración de soluciones más concentradas puede dar lugar a
hipernatremia
COLERA. En casos de cólera, pueden ser necesarias las sales de rehidratación oral
con elevadas concentraciones de sodio para prevenir la hiponatremia
IHSS
279
Indicaciones: deshidratación por diarrea aguda
Precauciones: alteración renal
Posología:
Pérdida de líquidos y electrolitos en diarrea aguda, por vía oral,
ADULTOS 200-400 ml de solución después de cada evacuación;
LACTANTES y NIÑOS según el Plan A, B o C (véanse las notas
anteriores)
Efectos adversos: vómitos pueden indicar una a dministración d emasiado rápida;
hipernatremia
e hiperpotasemia pueden ser co nsecuencia
de
sobredosis en alteración renal o administración de una s olución demasiado
concentrada.
2. LACTATO RI NGER O S UERO HARTMAN S olucion I nyectable B olsa 1000
ml.
LACTATO RINGER O SUERO HARTMAN Solucion Inyectable Bolsa 500 ml.
Indicaciones: Deshidratación, i sotónica y acidosis m oderada por vóm ito, di arrea, fístulas,
exudados, t raumatismos, quemaduras, estado d e choque, c irugía. M antenimiento d el balance
electrolítico.
Contraindicaciones: Alcalosis grave e hipercalcemia.
Posología: Intravenosa. Adultos y niños: S egún l as n ecesidades d el paciente, edad, p eso
corporal y condiciones de funcionamiento renal y cardiovascular.
Efectos adversos: Su ex ceso p roduce ed ema p ulmonar en pacientes c on en fermedades
cardiovasculares y renales.
Nutrición Parenteral
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280
D. EXCIPIENTES (SOLUBILIZANTES)
1. AGUA DESTILADA ESTERIL PARA INYECCIÓN Fco. 50 ml.
AGUA DESTILADA ESTERIL PARA INYECCION Fco. o Bolsa 500 ml
AGUA DESTILADA ESTERIL Fco.o Bolsa 2000 ml
Líquido transparente, inodoro, libre de agentes antimicrobianos y de pirógenos.
Indicaciones: Diluyente de medicamentos. Cuando se requiere bajar la tonicidad de soluciones
por usarse. Para realizar procesos de irrigación (aseos y curaciones quirúrgicas, etc).
Contraindicaciones: Administración intravenosa directa.
Precauciones: Riesgo A en el Embarazo:
Posología: Intravenosa, como di luyente. A
convenientes para hacerla isotónica.
dulto: P revia agregación de l os s olutos
Efectos adversos: No produce reacciones adversas.
E. AMINOACIDOS, PROTEINAS Y ELECTROLITOS EN SOLUCION
1. AMINOACIDOS CON ELECTROLITOS 8.5%
Indicaciones
Componente proteico de la fórmula de nutrición parenteral para pacientes imposibilitados,
para usar la vía enteral.
Intravenosa, preferentemente central. Adultos y niños: Dosis a criterio del especialista.
Generalidades
Nutrimentos que s e a dministran a pa cientes i ncapacitados pa ra l a i ngesta o absorción
adecuada (calidad-cantidad), para satisfacer sus requerimientos nutricios y propiciar síntesis
celular.
IHSS
Efectos Adversos
281
Hiperglucemia, coma hi perosmolar, e nfermedad m etabólica ós ea (con uso pr olongado),
colestasis, edema.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a l os componentes de l a f órmula. E rrores i nnatos de l metabolismo de
aminoácidos.
2. AMINOACIDO S IN E LECTROLITO 8.5% solucion i nyectable F co. 500
ml. + Dextrosa 50 % Fco. 500 ml. (Uso Intrahospitalario)
INDICACIONES P ara el s oporte nut ricional d el r ecién na cido a t érmino o pr ematuro,
eutrófico o hi potrófico, del lactante o d el niño. Ayuda a prevenir la pérdida de nitrógeno y
como tratamiento del balance negativo de nitrógeno en aquellos pacientes en donde no s e
deba o no se pue da ut ilizar e l tr acto gastrointestinal por ví a or al, gastrostomía o
yeyunostomía; en casos de alteraciones de absorción de proteínas; cuando se incrementan
sustancialmente l os r equerimientos m etabólicos de pr oteínas, como es el cas o de
quemaduras extensas.
Administración p or ve na central: Se d ebe considerar l a adm inistración por una v ena
central, c uando s e m ezclan s oluciones de a minoácidos c on s oluciones de de xtrosa
hipertónicas pa ra pr omover l a s íntesis de l as pr oteínas e n l os p acientes pe diátricos
hipertónicos, desnutridos o e n aquellos que requieren alimentación parenteral por periodos
prolongados.
Administración p or ve na periférica: Para p acientes en los cuales no esté i ndicada l a
administración por una vena c entral, l as s oluciones de a minoácidos y d extrosa de ba jas
concentraciones y las emulsiones de lípidos pueden administrarse por vena periférica.
Conservación d e p roteínas: Pueden us arse soluciones di luidas de a minoácidos pa ra
administración periférica en pacientes que p resentan una d esnutrición proteica no
significativa c línicamente. El pr opósito de la solución es r eemplazar la pé rdida d e
proteínas, la cual oc urre en relación a un fenómeno interferente qu e s e cono ce o se
sospeche que produzca la pérdida de proteínas por un periodo corto o moderado. La terapia
de c onservación de pr oteínas pue de a plicarse a dministrando e n f orma pe riférica l as
soluciones de aminoácidos con o sin dextrosa
IHSS
282
Contraindicaciones: Las s oluciones i nyectables de es tán cont raindicadas en casos d e
trastornos congénitos del metabolismo de uno o v arios aminoácidos, anuria o i nsuficiencia
renal, insuficiencia h epática s evera o com a h epático, desequilibrio hidroelectrolítico y /o
ácido-base severo.
Precauciones: Debe tenerse precaución cuando se mezclan estas soluciones inyectables.
Se ha de mostrado e n di versos e studios que l as m ezclas de s oluciones de a minoácidos
cristalinos con emulsiones de a ceite d e s oya al 1 0% y con soluciones de dextrosa de al ta
concentración (10 a 70%) son estables durante periodos limitados. Estas soluciones deben
usarse i nmediatamente de spués de s u mezclado. Cualquier al macenaje debe ha cerse en
refrigeración y por periodos cortos, de preferencia menores de 24 horas.
Para un a adm inistración apr opiada d e es tas s oluciones i nyectables s e r equiere conocer el
balance de líquidos y electrólitos, el estado nutricional del paciente, y de experiencia clínica
en el reconocimiento y tratamiento de las complicaciones que puedan ocurrir.
Es ne cesario hacer eva luaciones cl ínicas f recuentes y d eterminaciones de l aboratorio para
tener un control adecuado durante la administración. Los estudios deben incluir glucosa en
sangre, proteínas séricas, pruebas de funcionamiento de riñón e hígado, electrólitos séricos,
biometría he mática, bi óxido de c arbono l ibre y t otal, os molaridad s érica, he mocultivos y
niveles de amoniaco (ion amonio en sangre).
La administración de soluciones de aminoácidos a un pa ciente con insuficiencia hepática,
puede ocasionar desequilibrio de aminoácidos en el suero, hiperamonemia, estupor y coma.
La hi peramonemia es de i mportancia e special e n ni ños. P or l o que e s i ndispensable
controlar la concentración de amonio en sangre.
En caso de que el p aciente pr esente s íntomas de hi peramonemia, se d eberá s uspender l a
administración y revalorar su estado clínico.
La adm inistración de s oluciones de am inoácidos en pacientes con i nsuficiencia r enal
presenta un problema especial, asociado con la retención de electrólitos.
Estas s oluciones i nyectables no deben administrarse s imultáneamente co n sangre a t ravés
del mismo equipo de administración ya que existe la posibilidad de pseudoaglutinación.
Es indispensable proporcionar en forma conjunta con las soluciones, la cantidad adecuada
de energía para que los aminoácidos administrados por vía parenteral sean utilizados para la
síntesis de pr oteínas. Los r equerimientos en ergéticos s e de ben satisfacer em pleando
soluciones de hidratos de carbono y emulsiones de lípidos.
IHSS
283
La a dministración de estas s oluciones i nyectables e n c ombinación c on s oluciones de
glucosa de concentración alta 50%, puede ocasionar hiperglucemia, glucosuria o s índrome
hiperosmolar. Se de be v igilar l a concentración de g lucosa en sangre y o rina com o rutina
básica en pacientes que estén recibiendo esta terapia.
El c ese repentino e n l a a dministración de una solución c oncentrada d e g lucosa podr ía
ocasionar hi poglucemia debido a una e levada pr oducción c ontinua de i nsulina e ndógena.
Las mezclas para alimentación por vía p arenteral deberán retirarse lentamente. Se pueden
agregar electrólitos a e stas s oluciones i nyectables de acuerdo con l os r equerimientos de l
paciente. Las cantidades de l ani ón ac etato y de l os am inoácidos en es tas s oluciones
inyectables s e cal cularon para mini mizar o evitar la hi peramonemia y la a cidosis
metabólica hi perclorémica. Sin embargo de be tenerse pr esente qu e, a unque c on poc a
frecuencia, pueden ocurrir.
Las soluciones hipertónicas para alimentación parenteral deben administrarse a través de un
catéter v enoso central. Se de be t ener cui dado para evi tar un exceso en la r etención de
líquidos, particularmente en pacientes con enfermedades renales, insuficiencia pulmonar o
enfermedades del corazón.
Durante l a al imentación parenteral en s angre, consecuencia de un apor te acum ulación de
cuerpos cetónicos en sangre, consecuencia de un aporte insuficiente de hidratos de carbono.
Esta al teración se pue de cor regir administrando las cant idades r equeridas de hi dratos de
carbono.
La terapia de conservación de proteínas es útil por periodos de hasta 10 a 12 días.
Si l os pa cientes r equieren un a poyo nut ricional u lterior, de be i nstalarse l a ví a or al u ot ro
tratamiento con soluciones pa renterales que em plean componentes ene rgéticos
coproteínicos en cantidad adecuada.
Antes de la adición de cualquier aditivo se debe confirmar su estabilidad y compatibilidad
con los demás componentes de la mezcla. Almacene las mezclas que contengan aditivos de
acuerdo con las condiciones reportadas en la literatura.
Precauciones es peciales: La a dministración d e s oluciones de a minoácidos y otros
nutrimientos con catéteres a t ravés de ve nas ce ntrales o periféricas, puede as ociarse a
complicaciones que s e p ueden e vitar o r educir a l m ínimo, br indando a tención e special a
todos los a spectos de l procedimiento. E sto i ncluye l a pr eparación de l a s olución, s u
administración y la vigilancia del paciente.
IHSS
284
Es es encial qu e s e s iga un protocolo basado en las pr ácticas m édicas ac tuales y por un
equipo experimentado.
Aunque no e s posible hacer una discusión detallada de las complicaciones, a continuación
se cita una lista resumida basada en la literatura actual.
Técnicas: La col ocación de un catéter ve noso central de be cons iderarse com o un
procedimiento qui rúrgico. E l m édico de be e star pe rfectamente f amiliarizado con las
diferentes técnicas para inserción del catéter, así como con el reconocimiento y tratamiento
de las complicaciones que puedan presentarse.
Para detalles de técnicas y sitios para la colocación, consulte la literatura médica. Los rayos
X s on el m ejor m edio para v erificar l a colocación del cat éter. Las com plicaciones qu e s e
conocen pue den oc urrir con l a colocación s on: h emotórax, hi drotórax, punc ión a rterial y
transección del catéter, daño en el plexo braquial, mala posición del catéter, formación de
fístulas arteriovenosas, flebitis, trombósis, arritmia cardiaca y embolia del catéter.
Sépticas: Durante l a ad ministración de es ta s olución se pr esenta el r iesgo constante de
contaminación. E n vi sta de qu e l as s oluciones y los c atéteres cont aminados s on fuentes
potenciales de infección, es imperativo que la preparación de la solución, la colocación y el
cuidado de los catéteres se realicen bajo condiciones asépticas controladas.
Las soluciones deben prepararse de preferencia en la farmacia del hospital bajo la campana
de f lujo l aminar. E l f actor c lave p ara l a p reparación e s e l s eguimiento c uidadoso de una
técnica as éptica pa ra evi tar t ocar i nadvertidamente al gún contaminante dur ante l a m ezcla
de las soluciones y al agregar otros nutrimientos.
Metabólicas: Se ha n reportado las s iguientes com plicaciones: aci dosis m etabólica,
hipofosfatemia, a lcalosis, hipoglucemia y g lucosuria, diuresis osmótica y d eshidratación,
hipo e hipervitaminosis, desequilibrio electrolítico e hiperamonemia. Durante la terapia, se
requiere de la evaluación clínica y metabólica constante para evitar o disminuir al mínimo
estas complicaciones.
POSOLOGIA: Dosis: depende del peso, edad y el catabolismo de proteínas del niño. De
1.5 a 3.5 g de a minoácidos por kg /24 hor as, i .e. 0.23 a 53 g de ni trógeno por kg por 24
horas, o 30 a 70 ml de aminoacido sin electrolito por kg/24 horas.
Método de administración: Con cualquier forma de infusión intravenosa, la aplicación de
la infusión debe cumplir con las condiciones de higiene más estrictas posibles y el sitio de
inyección debe ser inspeccionado regularmente.
IHSS
285
Antes de us ar asegúrese que l a s olución esté cl ara y qu e l a bot ella no presente ni nguna
fisura o golpe; después de abrir la botella debe ser usada inmediatamente y nunca debe ser
almacenada para uso posterior. La velocidad de administración depende de la posología, de
la solución infundida, del volumen total administrado por 24 horas y de la duración deseada
de la infusión.
Neonatos e infantes: Por 24 horas continuas de infusión.
Niños: Por 24 horas continuas de infusión o por infusión cíclica 8 a 12 horas por día.
REACCIONES ADVE RSAS: Se pueden presentar reacciones de hipersensibilidad a uno
o m ás a minoácidos, t romboflebitis, e l us o pr olongado puede c ausar de ficiencia d e áci dos
grasos esenciales, así como de zinc y cobre, hipercloremia, hiperamonemia, hiperazoemia,
hepatitis tóxica en caso de dosis elevadas y coma hiperosmolar.
La a dministración de cualquier s olución hi pertónica pue de d ar como r esultado r eacción
inflamatoria local. Deben establecerse sistemas y procedimientos para el reconocimiento y
manejo de estas reacciones.
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Sección 12:
Fármacos en Patología cardiovascular
A. Betabloqueadores
sobredosis de betabloqueadores
B. Cardiovascular
a. Glucosidos Cardiacos
b. Antiarritmicos
c. Antianginosos
d. Antagonistas de los canales de calcio
e. Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina
f. Antagonitas de los receptores Angiotensina II
g. Vasodilatadores Perifericos y simpaticolíticos centrales
h. Anticoagulantes, Antitromboticos, Fibrinoliticos
i. Antilipemicos
j. Vasodilatadores Centrales
k. Antivaricosos, Antihemorroidal
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349
A.
BETABLOQUEADORES
1. LABETALOL, HIDROCLORURO DE
Indicaciones:
Hipertensión (incluida la hipertensión del embarazo, la hipertensión acompañada de angina
de pe cho y l a hi pertensión que s igue al i nfarto agudo d e m iocardio); c risis hi pertensiva;
hipertensión controlada en la anestesia.
Precauciones:
Evitar l a r etirada b rusca, s obre t odo e n l a c ardiopatía i squémica; bl oqueo A V d e pr imer
grado; hi pertensión po rtal ( riesgo de de terioro de l a función h epática); di abetes;
antecedentes de enfermedad obstructiva r espiratoria ( empezar con cuidado y vi gilar l a
función pul monar; v. t ambién B roncoespasmo, m ás a delante); m iastenia gr ave; l os
síntomas de hi poglucemia y t irotoxicosis pue den e star e nmascarados; a ntecedentes de
hipersensibilidad, puede aumentar la sensibilidad a los alergenos y ocasionar una respuesta
de hi persensibilidad más g rave; as imismo puede r educir l a r espuesta a l a epi nefrina
(adrenalina);en la i nsuficiencia h epática (apéndice 5) ; i nsuficiencia r enal ( apéndice 4) ;
embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3); interacciones: apéndice 1 (β-bloqueantes),
nota importante: interacción con el verapamilo.
Interfiere l os an álisis de l aboratorio de l as cat ecolaminas; l esión hepática (v. a
continuación).
LESIÓN HEPÁTICA. Se ha descrito lesión hepatocelular intensa tras el tratamiento corto o
a l argo pl azo. S e r equieren l os a nálisis c orrespondientes de l aboratorio a nte el pr imer
síntoma de di sfunción h epática; s i ha y s ignos de l aboratorio de l esión ( o de i ctericia), s e
suspenderá el labetalol y no se reanudará el tratamiento.
Contraindicaciones:
Asma (v. a continuación, Broncoespasmo), insuficiencia cardíaca no c ontrolada, angina de
Prinzmetal, br adicardia i ntensa, hi potensión, e nfermedad de l nódul o s inusal, bl oqueo A V
de s egundo o t ercer grado, s hock c ardiogénico, a cidosis m etabólica, e nfermedad arterial
periférica grave; f eocromocitoma ( aparte de l uso específico con antagonistas d e l os
receptores α-adrenérgicos).
BRONCOESPASMO. S e ha de saconsejado l os β-bloqueantes, i ncluso l os c onsiderados
cardioselectivos, en los pa cientes con antecedentes de as ma o br oncoespasmo. E n
situaciones excepcionales, cuando no existe ninguna alternativa, se podrá administrar un βbloqueante c ardioselectivo a e stos pa cientes, c on m ucho c uidado y ba jo l a vi gilancia de l
especialista.
288
Efectos adversos:
Trastornos di gestivos, br adicardia, i nsuficiencia c ardíaca, hi potensión, trastornos de l a
conducción, vasoconstricción periférica (incluida l a exacerbación de l a cl audicación
intermitente y el s índrome de R aynaud), b roncospasmo, di snea; cefaleas, f atiga,
alteraciones de l s ueño, parestesias, m areo, v értigo, ps icosis; di sfunción s exual; púr pura,
trombocitopenia; al teraciones vi suales; ex acerbación de l a ps oriasis, alopecia; raramente,
exantema y sequedad ocular (revierten con la retirada del tratamiento).
Posología:
• Por vía oral: hipertensión: e mpezar con 80 m g 2 ve ces al dí a, aumentando e n
intervalos s emanales s i f uese ne cesario; dos is de m antenimiento: 160 -320 m g/día.
Hipertensión portal: empezar con 40 m g, 2 ve ces al día, aumentado hasta 80 mg, 2
veces al día, según la frecuencia cardíaca; 160 mg, 2 veces al día, como máximo.
• Feocromocitoma ( sólo con a ntagonistas de l os r eceptores
α
-adrenérgicos): 60
mg/día durante 3 días antes de la cirugía o 30 mg/día si el paciente no puede optar a
la ci rugía. Angina de pecho: em pezar con 40 mg 2 -3 ve ces a l dí a; dos is de
mantenimiento: 120-240 mg/día.
• Arritmias, c ardiomiopatía obs tructiva hi pertrófica, t aquicardia por a nsiedad y
tirotoxicosis ( tratamiento adyuvante): 10 -40 m g 3 -4 veces al dí a. Ansiedad con
síntomas ta les c omo palpitación, sudoración, temblor: 40 m g 1 ve z a l dí a,
aumentando hasta 40 mg 3 veces al día, si procede.
• Profilaxis del infarto de miocardio: 40 m g, 4 ve ces al día durante 2-3 días y luego
80 m g, 2 v eces a l dí a, empezando 5 -21 dí as d espués de l i nfarto. P rofilaxis de l a
migraña y d el t emblor es encial: em pezar c on 40 mg, 2-3 veces al dí a;
mantenimiento: 80-160 mg/día.
• En inyección intravenosa: arritmias y crisis tirotóxicas: 1 mg durante 1 minuto; si
fuese ne cesario, r epetir en i ntervalos de 2 m in; 10 m g c omo m áximo ( 5 m g en la
anestesia).
• Además: por ví a or al: adul tos: ar ritmias, taquicardia as ociada a ansiedad,
miocardiopatía hi pertrófica obs tructiva y t irotoxicosis: 10 -40 m g/6-8 h; dos is m áx
240 m g/día ( arritmias). ni ños: hi pertensión: 0,125 -1 mg/kg/6 h. Arritmias,
feocromocitoma, tirotoxicosis: 0,25-0,5 mg/kg/6-8 h. Migraña: niños menores de 12
años: 20 mg/8-12 h; mayores de 12 años: dosis similares a las del adulto.
• En inyección intravenosa: arritmias cardíacas: 0,025-0,05 mg/kg, repitiendo en caso
necesario la misma dosis cada 6-8 h.
NOTA. La bradicardia excesiva se puede contrarrestar con la inyección intravenosa de 0,62,4 mg de sulfato de atropina, en dosis fraccionadas de 600 µg.
IHSS
289
2. PROPRANOLOL
Indicaciones:
Véase Posología, más adelante.
Precauciones:
evitar l a r etirada b rusca, s obre t odo en l a cardiopatía i squémica; bl oqueo AV d e pr imer
grado; hi pertensión po rtal ( riesgo de de terioro de l a función h epática); di abetes;
antecedentes de enfermedad obstructiva respiratoria ( empezar con cuidado y vi gilar l a
función pul monar; v. t ambién B roncoespasmo, m ás a delante); m iastenia gr ave; l os
síntomas de hi poglucemia y t irotoxicosis pue den e star e nmascarados; a ntecedentes de
hipersensibilidad, puede aumentar la sensibilidad a los alergenos y ocasionar una respuesta
de hi persensibilidad más g rave; as imismo puede r educir l a r espuesta a l a epi nefrina
(adrenalina); r educir l a dosis de pr opranolol po r ví a or al en l a i nsuficiencia he pática;
insuficiencia r enal ( apéndice 4 ); e mbarazo (apéndice 2); l actancia ( apéndice 3);
interacciones: apéndice 1
(β-bloqueantes), nota importante: interacción con el
verapamilo.
Contraindicaciones:
asma ( nota importante: v. a c ontinuación, B roncoespasmo), i nsuficiencia c ardíaca no
controlada, angina de Prinzmetal, bradicardia intensa, hipotensión, enfermedad del nódulo
sinusal, bl oqueo A V de s egundo o t ercer grado, shock c ardiogénico, a cidosis m etabólica,
enfermedad arterial pe riférica grave; f eocromocitoma ( aparte d el us o específico con
antagonistas de los receptores α-adrenérgicos.
BRONCOESPASMO. El C SM de l Reino U nido ha de saconsejado l os β-bloqueantes,
incluso l os c onsiderados c ardioselectivos, e n l os pa cientes c on antecedentes de a sma o
broncoespasmo. E n s ituaciones e xcepcionales, c uando no e xiste n inguna a lternativa, s e
podrá administrar un β-bloqueante cardioselectivo a estos pacientes, con mucho cuidado y
bajo la vigilancia del especialista.
Efectos adversos:
IHSS
290
trastornos di gestivos, br adicardia, i nsuficiencia c ardíaca, hi potensión, t rastornos de l a
conducción, vasoconstricción periférica (incluida l a exacerbación de l a cl audicación
intermitente y el s índrome de R aynaud), b roncospasmo, di snea; cefaleas, f atiga,
alteraciones de l s ueño, parestesias, m areo, v értigo, ps icosis; di sfunción s exual; púr pura,
trombocitopenia; al teraciones vi suales; ex acerbación de l a ps oriasis, alopecia; raramente,
exantema y sequedad ocular (revierten con la retirada del tratamiento).
Posología:
•
Por vía oral: hipertensión: e mpezar con 80 m g 2 ve ces al dí a, aumentando e n
intervalos s emanales s i f uese ne cesario; dos is de m antenimiento: 160 -320 m g/día.
Hipertensión portal: empezar con 40 m g, 2 ve ces al día, aumentado hasta 80 mg, 2
veces al día, según la frecuencia cardíaca; 160 mg, 2 veces al día, como máximo.
•
Feocromocitoma ( sólo c on a ntagonistas de l os r eceptores α-adrenérgicos): 60
mg/día durante 3 días antes de la cirugía o 30 mg/día si el paciente no puede optar a
la cirugía.
•
Angina de pe cho: e mpezar c on 40 m g 2 -3 ve ces a l dí a; dos is d e ma ntenimiento:
120-240 mg/día.
•
Arritmias, cardiomiopatía obs tructiva hi pertrófica, t aquicardia por a nsiedad y
tirotoxicosis (tratamiento adyuvante): 10-40 mg 3-4 veces al día.
•
Ansiedad con síntomas tales como palpitación, sudoración, temblor: 40 mg 1 vez al
día, aumentando hasta 40 mg 3 veces al día, si procede.
•
Profilaxis del infarto de miocardio: 40 m g, 4 ve ces al día durante 2-3 días y luego
80 mg, 2 veces al día, empezando 5-21 días después del infarto.
•
Profilaxis de l a m igraña y de l t emblor es encial: empezar con 40 mg, 2-3 ve ces al
día; mantenimiento: 80-160 mg/día.
•
En inyección intravenosa: arritmias y crisis tirotóxicas: 1 mg durante 1 minuto; si
fuese ne cesario, r epetir en i ntervalos de 2 m in; 10 m g c omo m áximo ( 5 m g e n l a
anestesia).
NOTA. La bradicardia excesiva se puede contrarrestar con la inyección intravenosa de 0,62,4 m g d e s ulfato de a tropina, e n dos is f raccionadas de 600 µ g; e n c aso de sobredosis
véase Tratamiento de urgencias de las intoxicaciones, β-Bloqueantes.
IHSS
3. ATENOLOL
291
Indicaciones:
Precauciones:
Véase Propranolol, hidrocloruro de.
Contraindicaciones:
Efectos adversos:
Posología:
•
por vía oral: hipertensión: 25 -50 [100] mg/día ( rara v ez s e pr ecisan dosis m ás
altas).
•
Angina: 100 mg/día en una o dos tomas.
•
Arritmias: 50-100 mg/día.
•
En inyección intravenosa: arritmias: 2,5 m g a razón de 1 mg/min, repetidos e n
intervalos de 5 min hasta un máximo de 10 mg.
NOTA. La bradicardia excesiva se puede contrarrestar con la inyección intravenosa de 0,62,4 m g d e s ulfato de a tropina, e n dos is f raccionadas de 600 µ g; e n c aso de sobredosis
véase Tratamiento de urgencias de las intoxicaciones, β-Bloqueantes.
•
En perfusión intravenosa: arritmias: 150 μg/kg durante 20 min, repetidos cada 12 h
si es necesario.
•
Intervención pr ecoz e n las pr imeras 12 h t ras un i nfarto de m iocardio ( sección
2.10.1), mediante inyección intravenosa de 5 mg dur ante 5 m in [5-10 mg a 1
IHSS
292
mg/min] , seguida de 50 mg por vía oral a los 15 min y 50 mg a las 12 h, pasando
después a 100 mg/día.
4. CARVEDILOL
Indicaciones:
Hipertensión; a ngina; a dyuvante de l os di uréticos, di goxina o I ECA e n la i nsuficiencia
cardíaca crónica sintomática.
Precauciones:
Véase Propranolol, hidrocloruro de; antes de incrementar la dos is verificar que la función
renal y la insuficiencia cardíaca no se deterioran; insuficiencia cardíaca grave, evitar en la
insuficiencia cardíaca aguda o descompensada con necesidad de preparados inotrópicos por
vía intravenosa.
Contraindicaciones:
Véase Propranolol, hi drocloruro de ; i nsuficiencia car díaca cr ónica g rave; i nsuficiencia
hepática (apéndice 5).
Efectos adversos:
hipotensión pos tural, m areos, c efalea, f atiga, alteraciones di gestivas, br adicardia; e n
ocasiones, disminución de l a ci rculación periférica, edema pe riférico y dol or en las
extremidades, xerostomía, xeroftalmía, irritación ocular o alteraciones visuales, impotencia,
alteraciones m iccionales, s íntomas s eudogripales; r ara v ez, a ngina, bl oqueo A V,
agudización de l a cl audicación intermitente, s índrome de R aynaud; dermorreacciones
alérgicas, exacerbación de l a ps oriasis, congestión nasal, sibilancias, depresión del es tado
de áni mo, alteraciones de l s ueño, parestesias, insuficiencia ca rdíaca, alteraciones de l as
enzimas hepáticas, trombocitopenia, leucocitopenia.
IHSS
Posología:
•
293
hipertensión: empezar con 12,5 mg, 1 vez al día, que se aumenta a los 2 días hasta la
dosis ha bitual de 25 m g, 1 v ez a l dí a ; s i es necesario, s e pu ede aumentar e n
intervalos de al menos 2 sem hasta 50 m g/día , como máximo, aplicados en una o
varias tomas;
•
ANCIANOS: la dos is inicial de 12,5 m g/día pue de pr oporcionar u n c ontrol
satisfactorio.
•
Angina de pecho: empezar con 12,5 mg 2 veces al día, que se aumentan a los 2 días
hasta 25 mg 2 veces al día.
•
Tratamiento adyuvante de la insuficiencia cardíaca: empezar con 3,125 m g 2 ve ces
al dí a ( con las com idas); l a dos is s e pue de aum entar en intervalos de al m enos 2
semanas hasta 6,25 mg 2 veces al día; 12,5 mg 2 veces al día; 25 mg 2 veces al día o
hasta l a dos is m áxima tolerada c on un m áximo de 25 m g 2 ve ces a l día e n l os
pacientes con insuficiencia cardíaca grave o con un peso corporal inferior a 85 kg y
hasta 50 mg 2 veces al día en aquellos cuyo peso sobrepase los 85 kg.
SOBREDOSIS DE BETABLOQUEADORES
Las s obredosis de b -bloqueantes pue de causar obnubi lación, m areo y a ve ces s íncope
debido a bradicardia e hipotensión; pueden precipitar o a gravar una insuficiencia cardíaca.
Estas com plicaciones s on más f recuentes en pacientes con trastornos de l s istema d e
conducción cardíaca o alteración de l a f unción miocárdica. La br adicardia es l a ar ritmia
más f recuente i nducida por l os b -bloqueantes, a unque e l s otalol t ambién oc asiona
taquiarritmias ve ntriculares ( algunas v eces, taquicardia he licoidal [torsades de pointes]).
Los e fectos de un a s obredosis m asiva va rían de un b -bloqueante a ot ro; e n pa rticular, l a
sobredosis de propranolol causa coma y convulsiones.
La sobredosis masiva aguda debe t ratarse en el hos pital y ha y que cont ar con el
asesoramiento de un especialista. Hay que m antener l a ví a aérea p ermeable y un a
ventilación pul monar adecuada. La br adicardia y la hi potensión s e t ratan c on atropina
intravenosa (3 mg a los adultos, 40 m icrogramos/kg a los niños). Probablemente, el mejor
tratamiento del s hock cardiogénico r efractario a l a at ropina s ea l a adm inistración
intravenosa de 2 -10 m g ( niños: 50 -150 µ g/kg) d e glucagón [ indicación y dos is no
IHSS
294
autorizadas] en suero glucosado al 5 % ( teniendo la pr ecaución de m antener l a ví a aér ea
permeable si se producen vómitos), seguida de una dosis de mantenimiento de 50 µ g/kg/h.
Si no se dispone de glucagón, se puede administrar isoprenalina por vía intravenosa [sólo
con prescripción especial]. Se pue de colocar u n marcapasos c ardíaco para aumentar l a
frecuencia cardíaca.
A. CARDIOVASCULAR
a. GLUCOSIDOS CARDIACOS
Glucósidos cardiotónicos
Los glucósidos cardiotónicos aumentan la fuerza de contracción del miocardio y reducen la
conductividad de ntro de l nódul o a uriculoventricular (AV). L a digoxina es e l g lucósido
cardiotónico más utilizado.
Los glucósidos c ardiotónicos s e ut ilizan s obre t odo pa ra t ratar las t aquicardias
supraventriculares, en particular p ara cont rolar la r espuesta ve ntricular en la fibrilación
auricular persistente.
La dos is de m antenimiento de l g lucósido c ardiotónico pa ra tratar l a f ibrilación auricular
suele e stablecerse por l a f recuencia ve ntricular e n r eposo, que no de biera de scender po r
debajo de 60 lat./min, salvo en circunstancias excepcionales, como cuando se administra al
mismo tiempo un β-bloqueante.
Actualmente l a di goxina ape nas s e em plea p ara el cont rol r ápido de l a f recuencia
cardíaca.La respuesta pue de t ardar m uchas horas, incluso con la adm inistración
intravenosa; por e so, l a persistencia de l a t aquicardia no c onstituye una indicación pa ra
sobrepasar la dosis recomendada. No se recomienda la vía intramuscular.
Los pacientes con insuficiencia cardíaca leve no precisan ninguna dosis de saturación, y se
puede al canzar una con centración plasmática s atisfactoria de di goxina dur ante un período
aproximado de una semana con una dosis de 125-250 µg de digoxina, 2 ve ces al día, que
luego se reduce.
IHSS
295
La di goxina pos ee una s emivida de e liminación pr olongada, por l o que l as dos is de
mantenimiento se al canzan con una adm inistración al dí a ( aunque l as do sis m ás al tas s e
reparten pa ra e vitar l as ná useas). La di gitoxina t ambién cuenta c on una s emivida
prolongada, y l as dos is de m antenimiento s e alcanzan con una administración al dí a o en
días a lternos. La función r enal c onstituye e l determinante p rincipal de l a pos ología
digoxínica, mientras que la eliminación del fármaco depende de su metabolismo hepático.
Los efectos no deseados se relacionan tanto con la concentración del glucósido cardiotónico
en plasma como con la sensibilidad del sistema de conducción o del miocardio, que suelen
aumentar en c aso de cardiopatía. En ocasiones puede r esultar complicado di stinguir entre
efectos tóx icos y deterioro clínico, ya qu e la s intomatología e s s imilar. Además, la
concentración pl asmática a islada no i ndique l a t oxicidad de m odo f iable, a unque l a
probabilidad de que la toxicidad tienda a aumentar progresivamente en el intervalo de 1,5-3
µg/l de digoxina. Los glucósidos cardiotónicos deben administrarse con especial cautela a
los ancianos, por su especial vulnerabilidad frente a la intoxicación digitálica.
Salvo que haya indicios de problemas, no es necesaria una monitorización periódica de las
concentraciones pl asmáticas de di goxina dur ante el t ratamiento de m antenimiento. La
hipopotasemia predispone al paciente a la intoxicación digitálica; se controla administrando
un diurético ahorrador de potasio o, en caso necesario, suplementos de potasio.
La intoxicación suele tratarse retirando la digoxina; si procede; las manifestaciones graves
requieren tratamiento urgente por el especialista. Se dispone de fragmentos de anticuerpos
específicos cont ra l a di goxina que r evierten l as s obredosificaciones pot encialmente
mortales (v. más adelante).
NIÑOS. La dos is de pende de l pe so c orporal; l os ni ños pr ecisan una dos is de di goxina
relativamente mayor que los adultos.
1. DIGOXINA
Acción
Glucósido digitálico que se obtiene de la planta Digitalis lanata. Bloquea la ATP-asa sodiopotasio de la membrana de las células miocárdicas, causando una reducción de potasio y un
aumento del sodio intracelular, lo que a su vez favorece la entrada de calcio en la célula por
intercambio c on e l s odio. E l a umento de c alcio i ntracelular pr oduce do s e fectos a ni vel
cardiaco:
- Efecto inotrópico positivo: aumenta la fuerza contráctil del corazón y el volumen minuto.
- Efecto cronotrópico negativo: reduce la frecuencia cardiaca.
IHSS
296
La di goxina s e excreta por ví a r enal ( 70-80%), he pática ( 10-20%) y bi liar. La s emivida
biológica es de 1,5-2 días.
Indicaciones
- Insuficiencia cardiaca, especialmente cuando se asocia a fibrilación auricular.
- Arritmias supraventrivulares, especialmente aleteo y fibrilación auricular.
Precauciones
•
•
•
•
•
•
•
Insuficiencia renal: e l riñón es la pr incipal ví a de e liminación. Se r ecomienda
reducir l a dos is o aumentar el intervalo pos ológico en f unción de l os ni veles
plasmáticos (apendice 4).
Hipopotasemia: la hipotasemia que se produce en estados de desnutrición, diarrea,
vómitos, diálisis o us o conjunto de otros medicamentos (ver interacciones apendice
1) aum enta el riesgo de t oxicidad porque aum enta l a ex citabilidad cardiaca y l a
fijación de digoxina al miocardio.
Enfermedad tiroidea: afecta a la excreción renal de digoxina. El riesgo de toxicidad
es m ayor e n el hi potiroidismo por que di sminuye l a e xcreción y m enor e n el
hipertiroidismo porque la aumenta.
Otras situaciones con riesgo de toxicidad: hipercalcemia, hipomagnesemia, acidosis
asociada a enfermedad pulmonar grave, cardiomegalia.
Embarazo: categoría C de la FDA. Atraviesa la placenta en cantidades apreciables.
En embarazadas t ratadas con digoxina, la m isma dos is que ant es de l em barazo
puede or iginar ni veles plasmáticos s ubterapéuticos de m edicamento d ebido a l
aumento de l vol umen de di stribución, por l o que s e r ecomienda m onitorizar e stos
niveles. E l r iesgo de t oxicidad fetal no es muy elevado s i l a concentración
plasmática m aterna s e m antiene de ntro del m argen terapéutico, ya que l a
concentración plasmática fetal es similar y el feto suele tolerar concentraciones más
altas. La di goxina s e ut iliza en ocasiones en el tratamiento de di versas arritmias
fetales sin que se haya detectado efecto teratógeno (apendice 2).
Lactancia: s e ex creta en l a l eche m aterna aunqu e en una cantidad que n o parece
representar r iesgo para el l actante. La A cademia A mericana de P ediatría l o
considera compatible (apendice 3).
Geriatría: l os a ncianos s on m ás pr opensos a l a i ntoxicación di gitálica de bida a
reducción de l a f unción renal, hi pokalemia o hi povolemia. S e r ecomienda ut ilizar
inicialmente dos is m ás ba jas y d eterminar l a c oncentración plasmática de f orma
regular.
Contraindicaciones
IHSS
297
•
•
•
•
•
Taquicardia o fibrilación ventricular, síndrome de Wolf-Parkinson-White.
Bloqueo cardiaco.
Insuficiencia coronaria (infarto de miocardio o angina).
Cardiomiopatía hipertrófica obstructiva.
Pericarditis obstructiva.
Efectos adversos
Generalmente son síntomas relacionados con una sobredosificación.
• Digestivos: son los más frecuentes, anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal.
• Cardiacos: br adicardia, t aquicardia auricular. En ocasiones pue de s er di fícil
distinguir cuando se trata de ineficacia terapéutica o exceso de dosis.
• Sistema nervioso: cefaleas, neuralgia, parestesia, desorientación, depresión.
• Visuales: visión borrosa amarillenta o verdosa o con halos.
• Otros: raramente signos de hiperestrogenismo (ginecomastia, galactorrea), erupción
cutánea, trombocitopenia.
Posología
• Digitalización rápida: p or ví a or al: 1 -1,5 m g/24 h r epartidos e n va rias dos is;
digitalización m enos ur gente: 250 -500μg/día ( las dos is m ás al tas s e pue den
fraccionar).
• Mantenimiento: por ví a or al: 62,5 -500μg/día ( las dos is m ás al tas s e pue den
fraccionar) s egún l a función r enal y, en c aso de f ibrilación auricular, s egún l a
respuesta de la frecuencia cardíaca; intervalo habitual: 125-250μg/día (las dosis más
bajas pueden resultar adecuadas para los ancianos).
• En c aso de ur gencia, do sis de c arga e n p erfusión i ntravenosa (pero no suele s er
necesario): 0,75-1 mg durante al menos 2 h (v. también Precauciones, antes) y luego
dosis de mantenimiento por vía oral al día siguiente.
•
NOTA. Las dos is a nteriores s e pue den r educir si s e ha a dministrado d igoxina ( u ot ro
glucósido cardiotónico) en las 2 sem previas. Las dosis de digoxina del BNF pueden diferir
de l as i ndicadas en la f icha t écnica de l pr oducto. Para m onitorizar l a conc entración
plasmática, lo ideal es extraer la sangre como mínimo 6 h después de la administración de
la dosis.
•
Neonatos pretérmino de menos de 1,5 kg: 25 µ/kg/día; pretérmino de 1,5 a 2 kg: 30
µg/kg/día.
IHSS
298
Lactantes menores de 2 a ños: 45 µ g/kg/día.niñosde 2 a 5 a ños: 35 µ g/k/día; de 5 a
10 años: 25 µg/kg/día.
En perfusión intravenosa de emergencia: 500-1.000 µg en varias tomas; realizar la
perfusión en 10-20 min.
Dosis de mantenimiento: neonatos pretérmino: 20 % de la dosis de carga de 24 h.
Niños menores de 10 años: 25 % de la dosis de carga de 24 h.
•
•
•
Sobredosificación
Signos clínicos:
•
•
•
La i ntoxicación digitálica s e m anifiesta ha bitualmente cua ndo la conc entración
plasmática es mayor de 2 ng/ml. En caso de hipokalemia, la excitabilidad cardiaca
es mayor y la intoxicación puede manifestarse por debajo de este nivel.
Signos de toxicidad: a norexia, ná useas, vóm itos, vértigo, c efaleas, vi sión bor rosa
y/o c oloreada, br adicardia s inusal, bl oqueo a uriculoventricular, t aquicardia
ventricular.
En ocasiones es difícil establecer si la arritmia cardiaca es un signo de toxicidad o
de falta de respuesta terapéutica.
Tratamiento:
•
•
•
•
Administrar potasio para desplazar el fármaco de sus receptores cardiacos.
Puede f orzarse l a e liminación de di goxina c on a dsorbentes que i mpiden su
reabsorción en el intestino (carbón activo, resincolestiramina).
La arritmia se trata con lidocaína o fenitoína.
En c aso de bl oqueo, e xiste un t ratamiento e specífico de l a i ntoxicación, l os
anticuerpos antidigoxina, que se administra a nivel hospitalario.
Parámetros de seguimiento
Se recomienda efectuar controles periódicos de:
• Concentración plasmática: en aquellos pa cientes con mayor r iesgo de i ntoxicación
digitálica ( mayores de 7 5 a ños, i nsuficiencia r enal o pol imedicados) o c uando s e
sospecha incumplimiento terapéutico.
• Potasio sérico.
• Creatinina sérica.
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b. ANTIARITMICOS
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1. AMIODARONA
Acción
Fármaco a ntiarrítmico de l g rupo III. P rolonga l a dur ación de l pot encial de a cción de l as
células cardiacas ( intervalo Q T) y de l pe ríodo r efractario efectivo. T ambién pr oduce
vasodilatación coronaria y periférica con disminución de la resistencia vascular periférica.
Es muy liposoluble, por lo que tiende a acumularse en el tejido adiposo y en consecuencia
su efecto farmacológico s e m antiene dur ante v arias s emanas de spués de s uspender el
tratamiento.
Indicaciones
• Fibrilación auricular.
• Síndrome de Wolff-Parkinson-White.
• Taquicardia paroxística supraventricular, nodal y ventricular (vía intravenosa).
La amiodarona se ut iliza pa ra t ratar l as a rritmias graves, sobre t odo cuando los de más
fármacos r esultan ineficaces o están contraindicados. Puede em plearse e n las t aquicardias
paroxísticas supraventriculares, nodales y ventriculares, la fibrilación y el aleteo auricular,
y la fibrilación ventricular. También puede a dministrarse e n caso de ta quiarritmias
relacionadas con el s índrome de W olff-Parkinson-White. S ólo de be a dministrarse ba jo
supervisión hos pitalaria de l e specialista. La amiodarona pue de aplicarse e n pe rfusión
intravenosa y por ví a o ral, y of rece l a ve ntaja de pr ovocar un a de presión m iocárdica
mínima o nul a. A diferencia de lo que ocurre cuando se utiliza la vía oral, la amiodarona
administrada por vía intravenosa actúa con bastante rapidez.
La inyección intravenosa de amiodarona puede utilizarse en la reanimación cardiopulmonar
tras fibrilación ventricular o taquicardia sin pulsos y sin respuesta a otras medidas.
Precauciones
• Pruebas de función tiroidea: puede interferir debido a su contenido en yodo, tanto
aumentando el resultado como disminuyéndolo.
• Exposición solar: debe evitarse durante el tratamiento y varias semanas después de
suspenderlo, debido al riesgo de fotosensibilidad.
• Embarazo: atraviesa l a placenta y s e ha n de scrito efectos t eratógenos y t óxicos
(bradicardia) y mixedema congénito debido a su contenido en yodo (categoría D de
la FDA). Vease apendice 2.
IHSS
•
•
300
Lactancia: está contraindicado porque se excreta en leche materna y existe riesgo de
acumulación e n e l l actante e hi potiroidismo debido a s u c ontenido e n yodo
(apendice 3).
Geriatría: l os pa cientes de edad pr esentan mayor r iesgo de alteración tiroidea y
ataxia.
Contraindicaciones
Bradicardia sinusal, bloqueo de la conducción sinusal; evitar ante alteraciones graves de la
conducción o e nfermedad del nódulo sinusal, si no se implanta un m arcapasos; disfunción
tiroidea; hi persensibilidad al yodo; e vitar la vía intravenosa en casos de i nsuficiencia
respiratoria grave, colapso circulatorio (salvo paro cardíaco) hi potensión arterial grave;
evitar la inyección en bolo en la insuficiencia cardíaca con gestiva o en la miocardiopatía;
embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3).
Efectos adversos
La incidencia en tratamientos prolongados (más de 6 meses) es elevada.
• Oculares: visión borrosa y halos por la formación de microdepósitos corneales.
• Neurológicos: ne uropatía pe riférica, miopatías r eversibles, ataxia, mareo, temblor,
alteraciones del sueño.
• Cutáneos: f otosensibilidad, eritemas, dermatitis e xfoliativa, pigmentación gris
azulada que desaparece varios meses después de suspender el tratamiento.
• Endocrinos: alteración de la función tiroidea (hipo o hi pertiroidismo) por interferir
en la conversión de T3 en T4 en tejidos periféricos debido a su contenido en yodo.
• Cardiacos: bradicardia, bloqueo AV.
• Respiratorios: t oxicidad pul monar c on n eumonitis y f ibrosis pul monar gr ave y
potencialmente mortal.
• Otros: ná useas, vóm itos, alteración de l g usto, e streñimiento, a umento de
transaminasas hepáticas (hepatotoxicidad en casos graves), trombocitopenia.
Posología:
• Por vía oral: 200 m g 3 veces al día durante una semana, que se reducen hasta 200
mg 2 veces al día durante otra semana; mantenimiento: habitualmente, 200 mg/día o
la dosis mínima necesaria para controlar la arritmia.
• En perfusión intravenosa: mediante un catéter venoso central. Empezar con 5 mg/kg
durante 20 -120 m in c on m onitorización de l E CG; pe rfusión pos terior, s i pr ocede,
según l a respuesta, ha sta un m áximo de 1,2 g e n 24 h; [ mantenimiento: 10 -20
mg/kg/día durante varios días. Tomar el relevo por la vía oral].
IHSS
•
301
Fibrilación auricular o t aquicardia ventricular s in pul sos: en inyección intravenosa
durante al menos 3 min: 300 mg [5 mg/kg].
Parámetros de seguimiento
Se r ecomienda e fectuar c ontroles f recuentes de f unción pul monar, t iroidea, hepática y
ocular.
2. ADENOSINA
Indicaciones:
Reversión rápida a r itmo «sinusal» de l as t aquicardias pa roxísticas s upraventriculares,
incluidas aque llas asociadas con vías a ccesorias ( p. ej., síndrome d e Wolff-ParkinsonWhite); m edio auxiliar pa ra el di agnóstico de l as t aquicardias s upraventriculares de
complejo estrecho.
Precauciones:
Fibrilación o aleteo auricular con vía a ccesoria ( puede aum entar l a conducción por l a ví a
anómala); trasplante cardíaco (v. más adelante); interacciones: apéndice 1 (Adenosina).
Contraindicaciones:
Bloqueo A V d e s egundo o t ercer grado y di sfunción de l nódul o s inusal ( salvo que s e
implante un marcapasos); asma.
Efectos adversos:
Rubefacción facial p asajera, dol or t orácico, disnea, b roncoespasmo, s ensación de a hogo,
náuseas, aturdimiento; s e ha de scrito bradicardia i ntensa ( requiere un marcapasos
temporal); en el ECG se observan a veces trastornos del ritmo pasajeros.
Posología:
• En i nyección i ntravenosa r ápida por una ve na central o periférica gr ande: 3 mg
durante 2 s con m onitorización cardíaca; s e puede s eguir, s i procede, con 6 m g al
cabo de 1 -2 m in, y l uego, 12 m g a l c abo d e 1 -2 m in; no de ben i ncrementarse s i
aparece en algún momento un bloqueo AV intenso a una dosis concreta.
• Además: en inyección intravenosa: Niños: dosis eficaces entre 0,0375-0,25 mg/kg.
NOTA. La dosis de 3 mg no es eficaz para una serie de pacientes; por eso, a veces se utiliza
una dos is i nicial más al ta, pero los pa cientes s ometidos a t rasplante car díaco son muy
sensibles a los efectos de la adenosina y no deben recibir una dosis inicial alta.
IHSS
•
302
Además, c uando resulte i mprescindible a dministrarla c on di piridamol, la dos is
inicial se reducirá hasta 0,5-1 mg.
3. PROPAFENONA, HIDROCLORURO DE
Indicaciones:
Arritmias ventriculares; taquiarritmias paroxísticas supraventriculares, que incluye aleteo o
fibrilación paroxística auricular y taquicardia paroxística por reentrada que afecta al nódulo
AV o a l a ví a accesoria, cuando el t ratamiento convencional no s urte ef ecto o está
contraindicado.
Precauciones:
Insuficiencia car díaca, ancianos, pacientes con marcapasos, extremar l a pr ecaución en la
enfermedad obstructiva respiratoria por la actividad β-bloqueante ( contraindicada s i e s
grave); i nsuficiencia r enal ( apéndice 4) ; em barazo (apéndice 2) ; l actancia ( apéndice 3) ;
interacciones: apéndice 1 (Propafenona).
Contraindicaciones:
Insuficiencia cardíaca congestiva descontrolada, shock cardiogénico (salvo el inducido por
arritmia), bradicardia grave, alteraciones el ectrolíticas, enfermedad pulmonar obs tructiva
grave, hi potensión not able; m iastenia g rave; e vitarlo e n l a disfunción de l nódul o s inusal,
defectos de conducción auricular, bloqueo AV de segundo grado o mayor, bloqueo de rama
o bloqueo distal, siempre y cuando el ritmo sea el adecuado.
Efectos adversos:
Los ef ectos ant imuscarínicos cons isten en estreñimiento, vi sión bor rosa y s equedad de
boca; m areos, náuseas y vómitos, fatiga, sabor am argo, diarrea, cefalea y reacciones
cutáneas alérgicas; hi potensión pos tural, s obre todo e n a ncianos; b radicardia, bl oqueo
sinusal, auricular o intraventricular; efecto arritmógeno (proarrítmico); rara vez, reacciones
de hi persensibilidad ( colestasis, t rastornos he máticos, s índrome l úpico), c onvulsiones;
también se ha descrito mioclonía.
Posología:
Peso corporal de 70 kg o más: empezar con 150 mg 3 veces al día después de las comidas
bajo s upervisión hos pitalaria di recta c on m onitorización m ediante E CG y c ontrol d e l a
presión a rterial ( si e l i ntervalo Q RS s e pr olonga m ás de un 20 %, r educir l a dos is o
suspender el tratamiento hasta que el ECG se normalice); puede incrementarse en intervalos
de 3 días, como mínimo, hasta 300 mg 2 veces al día y, si procede, hasta un máximo de 300
IHSS
303
mg, 3 ve ces al dí a; pe so c orporal i nferior a 70 kg : r educir l a dos is; a ncianos: pue den
responder a dosis más bajas.
En inyección intravenosa (inyección directa): 1 -2 m g/kg/día, dur ante 3 -5 m in.
En perfusión: 0,5-1 mg/min durante unas 3 h.
c. ANTIANGINOSOS
1. ISOSORBIDE (MONONITRATO)
Acción
Nitrato orgánico con acción vasodilatadora periférica. Reduce la precarga y la postcarga y
mejora el flujo de sangre al miocardio.
Indicaciones
Tratamiento y profilaxis de la angina de pecho.
No es adecuado para el tratamiento de los ataques agudos de angina de pecho.
Precauciones
• Hipotensión: puede agravarse la hipotensión, sobre todo cuando existe depleción de
volumen y la presión sistólica es inferior a 90 mmHg.
• Miocardiopatía obs tructiva: aum enta el r iesgo de an gina, especialmente s i es tá
asociada a estenosis valvular o pericarditis.
• Glaucoma: pue de aumentar l a pr esión i ntraocular e n pa cientes c on glaucoma de
ángulo estrecho.
• Retirada de l t ratamiento: en caso necesario, el t ratamiento debe r etirarse
gradualmente.
• Tolerancia: el t ratamiento continuado c on ni tratos pue de i nducir l a aparición de
tolerancia e n algunos pa cientes y l a pé rdida de su e fecto a ntianginoso. En e stos
casos s ería n ecesario aumentar l a dos is pa ra m antener l a e ficacia. Para evitar es te
efecto, se recomienda tomar las dosis a las 9 y 16 horas para mantener un período
sin nitrato de más de 12 horas.
• Embarazo: cat egoría C de l a FDA. S u uso se acepta úni camente s i no existe una
alternativa terapéutica más segura (apéndice 2).
• Lactancia: se desconoce si se excreta en leche materna y si ello afecta al lactante. Se
recomienda precaución (apéndice 3).
IHSS
•
•
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Geriatría: l os a ncianos son m ás pr opensos a l a hi potensión, e specialmente s i s e
asocia insuficiencia renal o hepática (apéndice 4 y 5). Si es necesario debe adaptarse
la dosis.
Interacciones (apéndice 1).
Contraindicaciones
• Hipersensibilidad a los nitratos.
• Infarto de miocardio reciente.
• Shock cardiogénico.
• Pericarditis obstructiva.
• Hipotensión pronunciada.
• Anemia marcada.
• Hipertensión intracraneal por t raumatismo craneoencefálico o
subaracnoidea.
• Tratamiento con sildenafilo para la disfunción erectil.
hemorragia
Efectos adversos
Son frecuentes pe ro generalmente l eves y t ransitorios, la m ayoría r elacionados con su
acción vasodilatadora. Generalmente l os ni tratos or ales s on pe or tolerados qu e l os
transdérmicos.
• Cefalea: es el m ás com ún, sobre t odo el com ienzo del t ratamiento. Puede l legar a
ser grave y persistente.
• Cardiovasculares: hi potensión or tostática, d ebilidad, m areos, br adicardia,
taquicardia refleja. En general, estos efectos se contrarrestan cuando el paciente se
coloca en decúbito supino porque se favorece el retorno venoso.
• Otros: r aramente ná useas, vóm itos, dol or a bdominal, r ubor f acial, e rupciones
cutáneas.
Posología
Vía oral.
• Formas d e l iberación r ápida: dos is inicial 10 m g/12h y a umentar p rogresivamente
hasta 20 m g 2 ve ces al día, administradas con una separación de 7 hor as. En caso
necesario puede aumentarse hasta 40 mg 2 veces al día. La pauta más habitual es de
2 dosis administradas a las 9 y 16 horas para evitar la tolerancia a nitratos.
• Formas r etard ( incluyendo C ardionil): 40 -120 m g e n una s ola dos is di aria,
preferiblemente por l a m añana, o bi en por l a noc he s i l as c risis de a ngina s e
presentan principalmente por la noche.
Los pacientes en tratamiento con derivados nitrados pueden ser trasferidos directamente a
dosis terapéuticas de mononitrato de isosorbida.
IHSS
Retirada del tratamiento. Los tratamientos prolongados deben retirarse gradualmente.
305
2. NITROGLICERINA
Indicaciones:
Profilaxis y tr atamiento de la angina d e p echo; i nsuficiencia ve ntricular i zquierda; f isura
anal. La nitroglicerina por vía sublingual es u no de l os f ármacos m ás ef icaces pa ra el
alivio r ápido de l os s íntomas a nginosos, pe ro s u e fecto s ólo d ura 20 -30 min. E n ge neral,
está indicado un comprimido de 300 µg cuando la nitroglicerina se utiliza por primera vez.
El aerosol constituye u na a lternativa pa ra el a livio inmediato de los síntomas e n los
pacientes c on di ficultades pa ra di solver l os pr eparados s ublinguales. La dur ación de l os
efectos puede prolongarse con los preparados de liberación retardada o transdérmicos (si
bien puede desarrollar tolerancia).
Precauciones:
Hipotiroidismo, malnutrición o hipotermia; tr aumatismo craneal, hemorragia cerebral;
antecedentes recientes de infarto de miocardio; hipoxemia u otros trastornos de ventilación
y perfusión; s usceptibilidad de pa decer glaucoma de á ngulo e strecho; l os s istemas
transdérmicos que cont ienen metales de ben retirarse ant es de l a car dioversión o de l a
diatermina; evi tar l a retirada b rusca, t olerancia, insuficiencia he pática grave ( apéndice 5) ,
insuficiencia r enal grave ( apéndice 4), embarazo (apéndice 2), lactancia ( apéndice 3) ;
interacción: apéndice 1 (Nitroglicerina).
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a l os ni tratos; t rastornos c on hi potensión e hi povolemia;
hipermiocardiopatía obs tructiva hi pertrófica, e stenosis a órtica, t aponamiento c ardíaco,
pericarditis constrictiva, estenosis mitral; anemia intensa.
Efectos adversos:
Hipotensión pos tural, t aquicardia ( no obs tante, se ha not ificado br adicardia pa radójica);
cefalea pul sátil, mareos, raramente náuseas, vóm itos, que mazón, r ubefacción, hi poxemia
temporal; erupción; reacciones locales donde se ha colocado el apósito transdérmico; muy
raramente, glaucoma de ángulo estrecho.
INYECCIÓN. Los efectos adversos específicos de la inyección (sobre todo, si se administra
con una rapidez excesiva) comprenden hipotensión grave, sudoración, aprensión, inquietud,
fasciculaciones, m olestia r etrosternal, p alpitaciones, dol or a bdominal, s íncope; l a
administración prolongada se ha asociado con metahemoglobinemia.
IHSS
306
TOLERANCIA. M uchos pa cientes qu e t oman ni tratos de a cción pr olongada o
transdérmicos manifiestan en seguida tolerancia (disminución de los efectos terapéuticos).
En general, si s e r educen l as c oncentraciones s anguíneas de l ni trato ha sta va lores ba jos
durante 4 a 8 h al día, se logra mantener la eficacia terapéutica en la mayoría de los casos.
Si s e s ospecha t olerancia dur ante el us o de l os pa rches t ransdérmicos, s e de ben retirar
durante varias horas consecutivas al día.
Posología:
• Por
vía
sublingual: 0,3-1 m g,
repetidos s egún l a n ecesidad.
En perfusión intravenosa: 10-200 µg/min.
• En aplicación transdérmica: adultos: un pa rche de ‘5’/24 h, c on aumento posterior
de l a dos is s egún l a respuesta cl ínica. E l t ratamiento puede emplearse de f orma
continua o intermitente (se aplicará 1 parche durante 12 h, tras las cuales se retirará
para dejar un tiempo aproximado de 8-12 h libre de nitratos).
d. ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE CALCIO
1. VERAPAMILO
Como clorhidrato Base Tableta de 240 mg y Solución Inyectable 5 mg ampoya de 2 mL
Indicaciones:
Precauciones:
bloqueo A V de pr imer grado; f ase aguda de l i nfarto de m iocardio ( evitar e n c aso de
bradicardia, hi potensión, i nsuficiencia ve ntricular i zquierda); pa cientes tratados c on βbloqueantes ( nota importante: v. a co ntinuación); al teraciones de l a función hepática
(apéndice 5 ); ni ños, s ólo c on e l a sesoramiento de l e specialista; e mbarazo ( apéndice 2 ) y
lactancia ( apéndice 3 ); e vitar e l z umo de p omelo (puede a fectar al me tabolismo);
interacciones: apéndice 1 (Antagonistas de los canales de calcio).
VERAPAMILO Y
Β-BLOQUEANTES. No de be adm inistrarse u na i nyección de
verapamilo a pa cientes r ecién tratados con β-bloqueantes por e l r iesgo de hi potensión y
IHSS
307
asistolia. No se ha confirmado que el intervalo propuesto de 30 m in antes de aplicar un βbloqueante r esulte s uficiente s i s e ha adm inistrado antes ve rapamilo inyectable. Además,
puede r esultar p eligrosa la a dministración c onjunta de ve rapamilo y un β-bloqueante por
vía oral (sólo debe contemplarse si la función miocárdica está bien conservada).
Contraindicaciones:
Hipotensión, br adicardia, bl oquea A V de s egundo y t ercer grado, e nfermedad de l nódul o
sinusal, shock cardiogénico, bloqueo sinoauricular; antecedentes de insuficiencia cardíaca o
alteración s ignificativa de l a función ve ntricular i zquierda, aunque s e c ontrole con e l
tratamiento; a leteo o f ibrilación a uriculares qu e c ompliquen un s índrome de W olffParkinson-White; porfiria.
Efectos adversos:
estreñimiento; c on m enos f recuencia, ná useas, vóm itos, r ubefacción, c efalea, m areos,
fatiga, edema m aleolar; r ara ve z, reacciones al érgicas ( eritema, prurito, urticaria,
angioedema, síndrome de Stevens-Johnson); mialgias, artralgias, parestesia, eritromelalgia;
aumento de l a conc entración de pr olactina; r ara vez, ginecomastia e hi perplasia gingival
tras e l t ratamiento pr olongado; de spués de l a a dministración i ntravenosa o de dos is a ltas:
hipotensión, insuficiencia cardíaca, bradicardia, bloqueo cardíaco y asistolia.
Posología:
•
por
vía
oral:
arritmias s upraventriculares ( no obs tante, v.
t ambién
Contraindicaciones, antes): 40-120 mg, 3 veces al día.
•
Angina de pecho: 80-120 mg, 3 veces al día. Hipertensión: 240-480 mg/día, en 2-3
tomas.
En inyección intravenosa lenta: durante 2 m in ( ancianos: 3 m in), 5 -10 m g
(preferiblemente con monitorización del ECG); en las taquiarritmias paroxísticas se
pueden administrar 5 mg más, si procede, a los 5-10 min.
•
niños: dosis máx 10 mg/kg/día en varias tomas.
•
En inyección intravenosa lenta: adultos: inicialmente, 5-10 mg (0,075-0,15 mg/kg)
en no m enos de 2 m in ( 3 m in en ancianos); en caso necesario, administrar 10 m g
(0,15 m g/kg) 30 m in después de l a p rimera dosis. niños menores d e 1 año:
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308
inicialmente 0,1-0,2 mg/kg (0,75-2 mg) como dosis única, en caso necesario, repetir
la misma dosis a los 30 min; 1 a 15 años: inicialmente 0,1-0,3 mg/kg en dosis única
al menos durante 2 min; máx 5 mg; en caso necesario, repetir la dosis a los 30 min.
2. NIFEDIPINA
Tableta de 20 mg
Indicaciones:
Profilaxis de la a ngina de pe cho; hi pertensión ( preparados de l iberación r etardada);
síndrome de Raynaud (preparados de liberación rápida).
Precauciones:
retirar si aparece dolor isquémico o empeora el dolor existente poco después de empezar el
tratamiento; r eservas cardíacas r educidas; i nsuficiencia c ardíaca o al teración significativa
de la función ventricular izquierda (se ha observado deterioro de la insuficiencia cardíaca);
hipotensión intensa; reducir la dosis en caso de insuficiencia hepática (apéndice 5); diabetes
mellitus; pue de inhi bir e l pa rto; e mbarazo (apéndice 2); l actancia ( apéndice 3 ); e vitar e l
zumo de pomelo (puede afectar al metabolismo); interacciones: apéndice 1 (Antagonistas
de los canales de calcio).
Contraindicaciones:
Shock cardiogénico; estenosis aórtica avanzada; primer m es t ras un i nfarto de m iocardio;
crisis inestables o agudas de angina de pecho; porfiria
Efectos adversos:
cefalea, rubefacción, mareos, letargia; taquicardia, palpitaciones; los preparados de acción
corta pu eden inducir un a c aída exagerada de l a pr esión arterial y t aquicardia r efleja qu e
conduzca a una i squemia m iocárdica o cerebrovascular; edema gravitatorio, erupción
(eritema multiforme), prurito, urticaria, náuseas, estreñimiento o diarrea, polaquiuria, dolor
IHSS
309
ocular, alteraciones vi suales, hiperplasia gingival, astenia, parestesias, mialgia, temblor,
impotencia, ginecomastia; depresión, telangiectasia, colestasis, ictericia.
Posología:
Por vía oral: angina de pecho y síndrome de Raynaud:
Adultos: 5 mg/8 h [10 m g/8 h] , en caso necesario puede aum entarse p aulatinamente l a
dosis hasta un máximo de 20 mg/8 h.
3. AMLODIPINA
Como besilato, tableta de 5 mg
Indicaciones:
Hipertensión, profilaxis de la angina de pecho.
Precauciones:
Alteración hepática (apéndice 5); embarazo (apéndice 2); interacciones: apéndice 1
(Antagonistas de los canales de calcio).
Contraindicaciones:
Shock cardiogénico, angina inestable, estenosis aórtica significativa; lactancia (apéndice 5).
Efectos adversos:
dolor a bdominal, ná useas, pa lpitaciones, r ubefacción, e dema; c efalea, m areos, t rastornos
del sueño, fatiga; más raramente trastornos gastrointestinales, sequedad de boca, trastornos
del s abor, hi potensión, síncope, dol or t orácico, di snea, r initis, c ambios en el es tado del
ánimo, t emblor, pa restesia, a umento de l a f recuencia ur inaria, i mpotencia, g inecomastia,
cambios de peso, mialgia, alteraciones visuales, acufenos, prurito, erupciones (incluyendo
IHSS
310
casos ai slados d e er itema m ultiforme), alopecia, púr pura, y decoloración de l a pi el; muy
raramente gastritis, pancreatitis, ictericia, hepatitis, colestasis, hiperplasia gingival, infarto
de m iocardio, arritmias, va sculitis, t os, hi perglucemia, t rombocitopenia, a ngioderma y
urticaria.
Posología:
Hipertensión o angina: empezar con 5 mg 1 vez al día; 10 mg 1 vez al día como máximo.
NOTA. Los comprimidos de algunos laboratorios contienen distintas sales (p. ej., besilato
de a mlodipino, m aleato de a mlodipino y m esilato de a mlodipino) pe ro l a pot encia s e
expresa en términos de amlodipino (base); los comprimidos que contienen distintas sales se
consideran intercambiables.
4. NICARDIPINA
Acción
Antagonista del calcio perteneciente al grupo de las dihidropiridinas, reduce la entrada de
calcio en las c élulas de l miocardio y v asos s anguíneos por bl oquear l os c anales de calcio
dependientes de l vol taje. Actúa p redominantemente s obre l a circulación periférica
relajando l a m usculatura l isa va scular y produciendo va sodilatación a rterial pe riférica y
coronaria.
También a ctúa s obre e l m iocardio di sminuyendo l a c ontractilidad c ardiaca, aunque en
mucha menor medida que otros antagonistas del calcio, como diltiazem o verapamilo.
Indicaciones
• Hipertensión arterial.
• Angina de pecho estable.
• Prevención y tratamiento de la isquemia por infarto cerebral y sus secuelas.
• Prevención de l de terioro ne urológico por va soespasmo c erebral s ecundario a
hemorragia subaracnoidea.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a las dihidropiridinas.
Efectos adversos
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•
•
•
•
•
311
Vasculares: s on frecuentes y se r elacionan con un exceso de v asodilatación
periférica (edema de miembros inferiores, mareos, cefalea, sofocos, rubor facial).
Cardiacos: oc asionalmente pa lpitaciones, raramente t aquicardia, insuficiencia
cardiaca, exacerbación de l a an gina d e pe cho (cuando se ut iliza pa ra es ta
indicación) e i nfarto de m iocardio. E stán r elacionados c on un s igno r eflejo de l
sistema simpático en respuesta a la caída de la resistencia periférica.
Digestivos: oc asionalmente ná useas ( 2%), sequedad de bo ca, e streñimiento,
dispepsia, dolor abdominal. Raramente vómitos.
Sistema nervioso: ansiedad, alteraciones del sueño, astenia, parestesia.
Otros: dermatitis, poliuria, disnea, congestión nasal, artralgia.
Precauciones
• Estenosis aórtica grave: por el riesgo de de insuficiencia cardiaca cuando se inicia
el tratamiento, debido a la impedancia fija al flujo a través de la válvula aórtica
• Hipotensión sistólica (PAS<90mmHg): el efecto vasodilatador pe riférico aum enta
la tendencia a la hipotensión.
• Infarto agudo de miocardio, insuficiencia car diaca o bradicardia ex trema: pue de
agravar el cuadro por su efecto inotrópico negativo.
• Actividades especiales: s e acons eja pr ecaución al conduc ir o manejar m aquinaria
peligrosa por la posible aparición de cefaleas o mareos.
• Embarazo: categoría C (apéndice 2).
• Lactancia: apéndice 3.
• Pediatría: no recomendado en menores de 18 años.
• Geriatría: no r equieren pr ecauciones especiales, pe ro s on m ás s usceptibles a
algunos efectos adversos, como el edema periférico.
• Interacciones: apéndice 1.
Posologia
Vía oral.
• Hipertensión arterial: dosis inicial 20-40 mg/8h, mantenimiento 30-40 mg/12h.
• Angina de pecho: 20-40 mg/8h.
• Isquemia por infarto cerebral: 20-30 mg/8h.
• Prevención de l de terioro ne urológico por va soespasmo cerebral: dos is ini cial 40
mg/8h, mantenimiento 20 mg/8h.
En pacientes de edad avanzada o con insuficiencia hepática la dosis inicial debe limitarse a
20mg/12h. En pacientes con insuficiencia renal debe limitarse a 20 mg/8h.
IHSS
312
Crisis hipertensivas agudas: infusión IV, dosis ef icaz: 3 -15 m g/h, máx.: 15 m g/h.
Respuesta i nmediata: dos is i nicial: 10 m g/h s i en 5 m in no ha y di sminución en un 15 % ,
incrementar a 12,5 m g/h dur ante 5 m in y a 15 mg/h dur ante 15 m in, a lcanzado e l e fecto
deseado r educir a 3 m g/h. R espuesta g radual: dos is ini cial: 5 mg /h si e n 15 min no ha y
reducción incrementar en 2,5 mg/h cada 15 min hasta reducción.
5. NIMODIPINA
Indicaciones
Prevención y tratamiento de los déficit neurológicos isquémicos que siguen a la hemorragia
subaracnoidea por aneurisma.
Precauciones
Edema cer ebral o elevación intensa de l a pr esión intracraneal; hi potensión; evi tar l a
administración c oncomitante de ni modipino e n c omprimidos y e n perfusión, ot ros
antagonistas de l os canales de calcio o β-bloqueantes; us o c oncomitante de f ármacos
nefrotóxicos; insuficiencia hepática (apéndice 5); insuficiencia renal (apéndice 4); evitar el
zumo de pom elo (puede af ectar al m etabolismo); em barazo (apéndice 2) ; i nteracciones:
apéndice 1 (Antagonistas de los canales de calcio, Alcohol [sólo en perfusión]) .
Contraindicaciones
Primer mes después del infarto de miocardio; angina inestable.
Efectos adversos
Hipotensión, variación de la frecuencia cardíaca, rubefacción, cefalea, trastornos digestivos,
náuseas, sudoración y sensación de calor; trombocitopenia e íleo.
Posología:
• Por vía oral: profilaxis: 60 mg cada 4 h, empezando 4 días después de la hemorragia
subaracnoidea por aneurisma y continuando durante 21 días.
• En pe rfusión i ntravenosa c on un c atéter central: e mpezar con 1 m g/h ( hasta 500
µg/h si el pe so corporal es i nferior a 70 kg o l a pr esión arterial s e enc uentra
inestable), aumentando a las 2 h hasta 2 mg/h si no hay ningún descenso importante
de la presión arterial; continuar durante al menos 5 dí as (14 días como máximo); si
IHSS
313
•
se produce una intervención quirúrgica durante el tratamiento, continuar hasta por lo
menos 5 días después de la cirugía; duración total máxima de uso de nimodipino: 21
días.
En i nstilación i ntracisternal: he morragia s ubaracnoidea por r otura de a neurisma:
durante l a c irugía, a dministrar 0,2 m g di luidos e n 19 m l de s olución R inger,
calentada a la temperatura de la sangre; continuar con el tratamiento oral.
e. Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina
Los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (IECA) impiden la conversión
de l a a ngiotensina I e n angiotensina II. S on a ntihipertensivos e ficaces y s uelen t olerarse
bien. Seguidamente se ofrecen las indicaciones principales de los IECA.
INSUFICIENCIA CARDÍACA. Los IECA s e ut ilizan en la i nsuficiencia c ardíaca de
cualquier grado y s uelen c ombinarse c on un di urético. Los s uplementos de pot asio y l os
diuréticos a horradores de pot asio s e s uspenderán a ntes de i ntroducir e l IECA, de bido a l
riesgo de hi perpotasemia. N o obs tante, l a i nsuficiencia c ardíaca grave pue de m ejorar con
una dosis baja de espironolactona, que se puede combinar con un IECA, siempre y cuando
se vigile con atención el potasio sérico. Cuando se introduce un IECA en el tratamiento de
pacientes con insuficiencia cardíaca que están tomando ya una dosis alta de un diurético del
asa (p. ej., 80 mg/día o más de furosemida) puede aparecer una hipotensión profunda con la
primera dos is. La r etirada pa sajera de l di urético del as a r educe el riesgo pe ro pue de i r
seguido de un e dema p ulmonar grave d e r ebote. P or e so, a v eces e l t ratamiento c on un
IECA de l os pa cientes que r eciben dos is al tas de di uréticos de l asa d ebe i niciarlo un
especialista ( v. más ade lante). El IECA s e pue de adm inistrar de forma a mbulatoria a lo s
pacientes que r eciban d osis ba jas de un di urético o que no c orran, por l o de más, ni ngún
riesgo de hipotensión grave; no obs tante, se requiere cautela y empezar con una dosis muy
baja del IECA.
HIPERTENSIÓN. Un IECA pue de s er el f ármaco inicial m ás i dóneo para t ratar l a
hipertensión en los pacientes jóvenes de origen caucásico; los pacientes afrocaribeños y los
mayores de 55 a ños r esponden pe or. E n pa rticular, l os IECA están i ndicados f rente a l a
hipertensión en l os di abéticos i nsulinodependientes c on ne fropatía. P ueden i nducir
descensos muy bruscos de la presión arterial en algunos pacientes, sobre todo los tratados
con di uréticos ( v. P recauciones, m ás a delante); l a pr imera dos is s e a dministrará, a s er
posible, al acostarse.
IHSS
314
NEFROPATÍA DIABÉTICA Los IECA pueden potenciar el efecto hipoglucemiante de la
insulina o los antidiabéticos orales; este efecto es más probable en las primeras semanas de
tratamiento combinado y entre los pacientes con insuficiencia renal.
PROFILAXIS DE LOS P ROBLEMAS C ARDIOVASCULARES. Los IECA s e ut ilizan
para e l t ratamiento pr ecoz y a l argo pl azo d e l os pa cientes que ha n s ufrido un i nfarto de
miocardio. El IECA puede desempeñar, además, una función profiláctica de los trastornos
cardiovasculares y del ictus en las personas con riesgo debido a una enfermedad coronaria
estable.
COMIENZO DE L T RATAMIENTO B AJO LA S UPERVISIÓN DE L ESPECIALISTA.
Un especialista de be s upervisar e l ini cio de l tr atamiento con IECA y vi gilar
cuidadosamente a los pacientes con insuficiencia cardíaca grave o que reúnan las siguientes
características:
• T ratamiento c on dos is m últiples o e levadas de di uréticos ( p. e j., m ás de 80 m g/día de
furosemida o su equivalente).
• Hipovolemia.
• Hiponatremia (concentración plasmática de sodio < 130 mmol/l).
• Hipotensión previa (presión sistólica < 90 mm Hg).
• Insuficiencia cardíaca inestable.
• Insuficiencia renal (concentración plasmática de creatinina > 150 mmol/l).
• Tratamiento con dosis altas de vasodilatadores.
• Edad de 70 años o más.
EFECTOS RENALES. Los IECA r educen o s uprimen l a f iltración glomerular en l os
pacientes con estenosis bilateral grave de la arteria renal (o estenosis grave de la arteria que
perfunde e l úni co r iñón f uncionante) y t ienden a pr oducir una i nsuficiencia r enal gr ave y
progresiva. P or ello están contraindicados en l os pacientes con alguna de estas formas de
nefropatía vascular crítica.
No parece pr obable que el t ratamiento con IECA ej erza ef ectos adve rsos pa ra l a f unción
renal general d e los p acientes con estenosis uni lateral grave de la arteria renal y un r iñón
contralateral s ano, aunque e s pr obable qu e l a f iltración glomerular di sminuya (o i ncluso
desaparezca) en el riñón afectado y, además, se ignoran las consecuencias a largo plazo.
Por l o c omún, de ben evitarse l os IECA e n pacientes con nefropatía va scular cono cida o
sospechada, s alvo que n o s e pue da c ontrolar l a presión a rterial c on l os de más f ármacos.
Cuando se empleen en estas circunstancias, hay que vigilar la función renal.
IHSS
315
Los IECA también se utilizarán con especial cautela en pacientes que sufran una nefropatía
vascular no diagnosticada y clínicamente silente. Esta categoría engloba a los pacientes con
enfermedad vascular periférica o con ateroesclerosis generalizada y grave.
La función renal y los e lectrolitos s e mo nitorizarán antes de empezar el t ratamiento con
IECA y se supervisarán durante aquél (con mayor frecuencia si están presentes algunas de
las ca racterísticas m encionadas anteriormente). Aunque l os IECA t engan hoy un a
indicación especial en algunas va riantes de l a enf ermedad renal, a v eces causan una
alteración de l a f unción renal que pr ogresa y s e intensifica en ciertas ci rcunstancias ( los
ancianos corren especial riesgo).
El tr atamiento concomitante c on AINE a umenta e l r iesgo de le sión renal y los di uréticos
ahorradores de pot asio (o l os s ucedáneos de l a s al que c ontienen pot asio) e ntrañan un
mayor riesgo de hiperpotasemia.
PRECAUCIONES.
Es importante empezar cuidadosamente el tratamiento con IECA en pacientes que reciban
diuréticos; las primeras dosis pueden inducir hipotensión, sobre todo en pacientes tratados
con dos is a ltas de di uréticos, di eta pobr e e n s odio, di álisis, de shidratados o c on
insuficiencia cardíaca. Asimismo, deberán emplearse con cautela en la enfermedad vascular
periférica o en la ateroesclerosis generalizada por el riesgo de que aparezca una nefropatía
vascular clínicamente asintomática (v. también antes). La función renal se controlará antes
y durante el t ratamiento y se r educirá l a dos is en la i nsuficiencia renal ( apéndice 4) .
Probablemente, el riesgo de a granulocitosis au mente en las enfermedades de l t ejido
conjuntivo (se recomienda un he mograma). Los IECA deben administrarse con cuidado a
los pa cientes c on e stenosis a órtica g rave o s intomática ( riesgo de hi potensión) y e n l a
cardiomiopatía hi pertrófica obs tructiva. S e de ben a dministrar c on c autela ( o e vitar) e n
aquellos con antecedentes de angioedema idiopático hereditario. Hay que utilizar los IECA
con prudencia durante la lactancia (apéndice 3:. Interacciones: apéndice 1 (IECA).
REACCIONES ANAFILÁCTICAS. Para pr evenir l as r eacciones ana filactoides de ben
evitarse los IECA dur ante la di álisis c on membranas de pol iacrilonitrilo de a lto flujo y
durante l a a féresis de l ipoproteínas de ba ja de nsidad c on s ulfato de de xtrano; a simismo,
debe suspenderse su administración antes de la desensibilización con veneno de avispas o
abejas.
Uso concomitante de diuréticos.
Los IECA pueden reducir muy rápidamente la presión arterial de los pacientes con volemia
baja; por eso, hay que iniciar el tratamiento con dosis muy bajas. Si la dosis del diurético es
mayor de 80 m g d e f urosemida o s u e quivalente, e l IECA s e a dministrará c on una
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316
vigilancia estrecha; en algunos casos, deberá reducirse la dosis del diurético o s uspenderse
la a dministración como mínimo 24 h a ntes. Si no s e pue de s uspender l a dos is a lta de l
diurético, s e r ecomienda una vi gilancia r igurosa dur ante a l m enos 2 h de spués de
administrar la primera dosis del IECA o hasta que se estabilice la presión arterial.
CONTRAINDICACIONES. Los IECA e stán c ontraindicados e n l os pa cientes c on
hipersensibilidad a estos pr eparados (incluido e l a ngioedema) o c on n efropatía va scular
conocida o s ospechada ( v. t ambién a ntes). Los IECA no de ben a dministrarse dur ante e l
EFECTOS ADVERSOS. Los IECA pu eden oc asionar hi potensión pr ofunda ( v.
Precauciones, antes) e i nsuficiencia r enal ( v. E fectos r enales, ant es), as í com o tos s eca
persistente. Además, pueden causar an gioedema ( el i nicio a ve ces s e de mora), exantema
(que puede asociarse con prurito y urticaria), pancreatitis y síntomas respiratorios altos del
tipo de s inusitis, r initis y faringitis. Los e fectos di gestivos not ificados c on l os IECA
comprenden náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea, estreñimiento y dolor abdominal. Se han
descrito alteraciones de la función hepática, ictericia colestásica y hepatitis. También se han
notificado hi perpotasemia, hi poglucemia y t rastornos h emáticos de l t ipo de
trombocitopenia, l eucocitopenia, neutropenia y a nemia hemolítica. Otros efectos adversos
abarcan cefalea, mareos, f atiga, malestar general, disgeusia, parestesias, broncoespasmo,
fiebre, serositis, vasculitis, mialgias, artralgias, pr esencia d e ant icuerpos ant inucleares,
aumento de la velocidad de sedimentación, eosinofilia, leucocitosis y fotosensibilidad.
ESPECIALIDADES COMPUESTAS. Los p roductos que i ncorporan u n IECA m ás un
diurético tiazídico se ut ilizan para tr atar la hi pertensión. El us o de estas e specialidades
compuestas de be r eservarse pa ra l os pa cientes cu ya pr esión arterial no haya r espondido a
un diurético tiazídico o a un IECA por separado.
Asimismo, hay especialidades que combinan un IECA más un antagonista de los canales de
calcio para t ratar l a hi pertensión. Este t ipo de especialidades compuestas de be s opesarse
únicamente si el paciente se encuentra estabilizado con cada uno d e los componentes y en
las mismas proporciones.
1. ENALAPRILO
Tabletas de 5 y 20 mg, ampoya de 1.25 mg/mL (Enalaprilato)
Indicaciones:
Hipertensión; insuficiencia cardíaca sintomática (tratamiento adyuvante); prevención de la
insuficiencia cardíaca sintomática en pacientes con disfunción ventricular izquierda.
IHSS
Precauciones:
317
Véanse notas anteriores; insuficiencia hepática (apéndice 5).
Contraindicaciones:
Efectos adversos:
véanse notas a nteriores; a demás, di snea; de presión, a stenia; vi sión bor rosa; con menos
frecuencia, sequedad bucal, úlcera pé ptica, anorexia, íleo; ar ritmias, palpitaciones,
rubefacción; c onfusión, ne rviosismo, s omnolencia, i nsomnio, vé rtigo; i mpotencia;
calambres m usculares; acu fenos; a lopecia, s udoración; hi ponatremia; raramente,
estomatitis, glositis, i nsuficiencia he pática, s índrome de R aynaud, i nfiltrados pul monares,
alveolitis a lérgica, t rastornos de l s ueño, ginecomastia, s índrome de Stevens-Johnson,
necrólisis e pidérmica tó xica, dermatitis e xfoliativa, pénfigo; muy raramente, angioedema
gastrointestinal.
Posología:
•
Hipertensión: s i s e ut iliza s olo, e mpezar c on 5 mg 1 ve z a l dí a; s i s e añade a un
diurético (v. notas anteriores) o se trata la insuficiencia renal: pueden ser necesarias
dosis iniciales más bajas; dosis habitual de mantenimiento: 20 mg 1 vez al día; 40
mg 1 vez al día como máximo.
•
Insuficiencia cardíaca (tratamiento a dyuvante), di sfunción ve ntricular i zquierda
asintomática: e mpezar con 2,5 m g/día c on s upervisión m édica e strecha (v. notas
anteriores); aumentar a l as 2-4 sem la dosis habitual de mantenimiento: 20 mg/día
repartidos en 1-2 tomas; 40 mg/día como máximo.
IHSS
318
f. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II
El candesartán, el eprosartrán, el irbesartán, el losartán, el olmesartán, el telmisartán
y e l valsartán son antagonistas es pecíficos d e l os r eceptores de an giotensina II y
comparten m uchas propiedades con l os IECA. N o obs tante, a di ferencia de l os IECA, no
inhiben l a de gradación de l a b radicinina y ot ras c ininas y, por eso, pr obablemente no
causan la t os s eca pe rsistente que s uele com plicar el t ratamiento con IECA. Así pue s,
suponen una alternativa valiosa para los pacientes que deben suspender un IECA a causa de
la tos persistente.
Los antagonistas de los receptores de la angiotensina II se pueden utilizar como alternativa
a los IECA en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca o de la nefropatía diabética.
PRECAUCIONES. Los ant agonistas de l os r eceptores d e l a an giotensina II s e de ben
administrar con cui dado en la es tenosis de l a arteria renal (v. también E fectos r enales en
IECA. Se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de potasio, sobre todo de los
ancianos y de l os pa cientes con insuficiencia r enal; s e r ecomiendan dosis i niciales m ás
bajas pa ra estos pa cientes. Los ant agonistas de l os r eceptores de an giotensina II s e de ben
administrar con cautela en la es tenosis va lvular aór tica o mitral y en la m iocardiopatía
hipertrófica obs tructiva. L os pa cientes a frocaribeños, e n e special a quellos c on hi pertrofia
ventricular i zquierda, pu eden no b eneficiarse d e un a ntagonista de l os receptores de l a
angiotensina I I. Interacciones: apéndice 1 (Antagonistas de l os r eceptores de l a
angiotensina II).
CONTRAINDICACIONES. Los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, como
los IECA, también deben evitarse en el embarazo (v. también apéndice 2).
EFECTOS ADVERSOS. Los efectos adversos suelen ser leves. Puede aparecer hipotensión
sintomática con mareos, sobre todo en pacientes con disminución del volumen intravascular
(p. e j., t ratados c on dos is a ltas de di uréticos). A ve ces s e obs erva hi perpotasemia; s e h a
descrito también angioedema con algunos antagonistas de los receptores de la angiotensina
II.
1. CARDESARTAN
Tableta de 16 mg
Indicaciones:
Hipertensión, i nsuficiencia c ardíaca c on t rastorno de l a f unción s istólica de l ve ntrículo
izquierdo.
IHSS
319
Precauciones:
Véanse notas anteriores; i nsuficiencia he pática ( apéndice 5 ); i nsuficiencia r enal ( apéndice
4).
Contraindicaciones:
Véanse notas anteriores; lactancia (apéndice 3), colestasis.
Efectos adversos:
Véanse notas anteriores; además, vértigo, cefalea; raramente náuseas; hepatitis, trastornos
hemáticos, hiponatremia, dolor de espalda, artralgias, mialgias, erupción, urticaria, prurito.
Posología:
Hipertensión: em pezar con 8 mg ( alteración hepática: 2 mg; i nsuficiencia r enal o
disminución de l vol umen i ntravascular: 4 m g) 1 ve z a l dí a, a umentar s i e s ne cesario e n
intervalos de 4 sem a un máximo de 32 mg/día; dosis habitual de mantenimiento: 8 mg 1
vez al día. Insuficiencia cardíaca: empezar con 4 mg 1 vez al día, aumentar en intervalos de
un mínimo de 2 sem a la dosis «final» de 32 mg 1 vez al día o a la dosis máxima tolerada.
2. IRBESARTAN
Tableta de 300 mg
Indicaciones:
Hipertensión; nefropatía de la diabetes mellitus de tipo 2 con hipertensión (v. también notas
anteriores).
Precauciones:
Contraindicaciones:
Véanse notas anteriores; lactancia (apéndice 3).
Efectos adversos:
Véanse notas anteriores; también náuseas, vómitos, fatiga, dolor osteomuscular; con menos
frecuencia, diarrea, di spepsia, r ubefacción, t aquicardia, dol or t orácico, t os y di sfunción
IHSS
320
sexual; rara vez, erupción, urticaria; muy rara vez, cefalea, mialgias, artralgias, acufenos,
disgeusia, hepatitis, disfunción renal y vasculitis.
Posología:
•
•
•
•
hipertensión: empezar con 150 mg 1 vez al día y aumentar si es necesario a 300 mg
1 vez al día (en hemodiálisis o e n ANCIANOS mayores de 75 a ños, puede usarse
una dosis inicial de 75 mg 1 vez al día).
NIÑOS: no recomendado.
Nefropatía de la diabetes de tipo 2 c on hipertensión: empezar con 150 m g 1 ve z al
día y aumentar h asta 3 00 mg 1 vez al dí a s i s e ha t olerado (hemodiálisis o
ANCIANOS)
mayores de 75 años: considérese una dosis inicial de 75 mg 1 vez al día.
g. VASODILATADORES PERIFERICOS Y SIMPATICOLITICOS CENTRALES
Se trata de fármacos potentes, sobre todo si se combinan con un β-bloqueante y una tiazida.
Nota importante: Hay riesgo importante por el descenso muy rápido de la presión arterial
El diazóxido se ha ut ilizado en inyección i ntravenosa pa ra com batir l as u rgencias
hipertensivas.
La hidralazina, administrada por ví a oral, es un complemento v alioso de ot ros
tratamientos, pero si s e ut iliza s ola pr oduce t aquicardia y r etención hídrica. La i ncidencia
de los efectos adversos puede disminuirse si la dosis se mantiene por debajo de 100 mg/día;
no obs tante, se s ospechará un lupus er itematoso sistémico ante un ade lgazamiento
inexplicable, artritis o cualquier otra anomalía poco clara.
El nitroprusiato s ódico se da e n pe rfusión i ntravenosa pa ra c ontrolar l as c risis
hipertensivas graves en las raras ocasiones en que se requiere tratamiento parenteral.
El minoxidilo debe r eservarse pa ra t ratar l a hi pertensión grave, resistente a l os de más
fármacos. La va sodilatación se acom paña de un aumento del g asto cardíaco y de
taquicardia y los pacientes muestran retención de líquidos. Por este motivo, hay que agregar
IHSS
321
siempre un β-bloqueante y un di urético ( en general, f urosemida e n dosis a ltas). La
hipertricosis resulta problemática y convierte este medicamento en muy p oco idóneo para
las mujeres.
La pr azosina, l a dox azosina y la t erazosina poseen pr opiedades a ntagonistas de l os
receptores α-adrenérgicos y vasodilatadoras.
El bosentán, el epoprostenol, el iloprost y e l sildenafilo están autorizados pa ra t ratar
determinados tipos de hipertensión pulmonar y deben administrarse bajo la supervisión del
especialista
1. NITROPRUSIATO DE SODIO
Base 25 mg/mL solución inyectable frasco 2 mL
Indicaciones:
Crisis hipertensivas; hi potensión controlada dur ante l a an estesia; i nsuficiencia cardíaca
aguda o crónica.
Precauciones:
hipotiroidismo, hiponatremia, cardiopatía isquémica, alteraciones de la circulación cerebral,
ancianos; hi potermia; vi gilancia de la presión arterial y de l a c oncentración s anguínea de
cianuros y, s i e l t ratamiento s upera l os 3 dí as, t ambién de l a c oncentración s anguínea de
tiocianatos; e vitar l a retirada br usca; s uspender l a p erfusión dur ante 15 -30 m in;
insuficiencia hepática (apendice 5); insuficiencia renal (apéndice 4); embarazo (apéndice 2)
y lactancia; interacciones: apéndice 1 (Nitroprusiato).
Contraindicaciones:
Carencia grave de vitamina B12; atrofia óptica de Leber; hipertensión compensatoria.
Efectos adversos:
Asociados con un de scenso excesivamente r ápido de l a pr esión arterial ( reducir l a
velocidad de perfusión): cefalea, mareos, náuseas, eructos, dolor abdominal, transpiración,
palpitación, a prensión, molestias r etrosternales; a veces, disminución de l núm ero de
plaquetas, flebitis aguda pasajera.
IHSS
322
CIANURO. Los efectos adve rsos caus ados por l a conc entración plasmática ex cesiva de l
metabolito de c ianuro comprenden t aquicardia, s udoración, hi perventilación, a rritmias,
acidosis metabólica llamativa (suspender y administrar un antídoto.
Posología:
• Crisis hipertensiva (perfusión intravenosa): iniciar el tratamiento con 0,5-1,5
µg/kg/min y c ontinuar e n e tapas de 500 ng /kg/min c ada 5 m in de ntro de un i ntervalo de
0,5-8 µg/kg/min (reducir la dosis si el paciente ya está recibiendo otros antihipertensivos);
suspender si no hay una respuesta satisfactoria a la dosis máx a los 10 min.
•
NOTA. Se ha utilizado una dosis inicial más baja de 300 ng/kg/min.
•
Mantenimiento de la presión arterial en un 30-40 % menos que la cifra diastólica
previa al tratamiento: 20-400 µg/min (dosis más bajas para los pacientes tratados con
otros antihipertensivos).
Hipotensión controlada en la cirugía (perfusión intravenosa): 1,5 µg/kg/min como
máximo.
Insuficiencia cardíaca (perfusión intravenosa): comenzar con 10-15 µg/min,
aumentando cada 5-10 min si fuese necesario; intervalo habitual: 10-200 µg/min, en
condiciones normales, durante 3 días como máximo.
•
•
2. HIDRALAZINA
Tableta 25 mg, base 20 mg polvo inyección frasco de 5 mL
Indicaciones:
• Hipertensión moderada o grave (tratamiento adyuvante);
• insuficiencia cardíaca (con nitratos de acción prolongada);
• crisis hipertensivas (incluso durante el embarazo)
Precauciones:
alteraciones hepáticas (apéndice 5), insuficiencia renal (apéndice 4); enfermedad coronaria
(puede ocasionar angina, evitar después de un infarto de miocardio hasta que el enfermo se
encuentre estable), enfermedad cerebrovascular; a veces, descenso excesivamente rápido de
la pr esión arterial, aun con dosis pa renterales bajas; em barazo (apéndice 2 ), lactancia
(apéndice 3 ); e l la boratorio aconseja analizar el f actor ant inuclear y l a p roteinuria cad a 6
meses y verificar el estado de acetilación antes de incrementar la dosis por encima de 100
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323
mg/día, pero las pr uebas de s u ut ilidad clínica no son s atisfactorias; interacciones:
apéndice 1 (Hidralazina).
Contraindicaciones:
Lupus eritematoso sistémico idiopático, taquicardia int ensa, insuficiencia c ardíaca c on
gasto alto, i nsuficiencia miocárdica po r obs trucción m ecánica, c or pul monale, a neurisma
aórtico disecante; porfiria.
Efectos adversos:
taquicardia, pa lpitaciones, r ubefacción, hi potensión, r etención de l íquidos, a lteraciones
digestivas; cefalea, mareos; síndrome lúpico tras el tratamiento prolongado con más de 100
mg/día (o menos en el caso de las mujeres y de los acetiladores lentos) (v. también notas
anteriores); r ara ve z, exantema, fiebre, neuritis pe riférica, polineuritis, parestesias,
artralgias, m ialgias, a umento de l l agrimeo, congestión na sal, di snea, agitación, a nsiedad,
anorexia; t rastornos he máticos ( incluidos l a l eucocitopenia, t rombocitopenia, a nemia
hemolítica), anomalías de l a f unción hepática, ictericia, elevación de l a cr eatinina
plasmática, proteinuria y hematuria.
Posología:
• por vía oral: hipertensión: 25 mg 2 veces al día, con incremento hasta la dosis máx
habitual de 50 mg 2 veces al día (v. notas anteriores).
• Insuficiencia c ardíaca (comienzo e n el hos pital): 25 m g 3 -4 veces al dí a,
aumentando cada 2 días, si es necesario; dosis habitual de mantenimiento: 50-75 mg
4 veces al día.
• En inyección intravenosa lenta: hipertensión más c omplicaciones r enales y crisis
hipertensiva: 5 -10 m g diluidos c on 10 m l de c loruro s ódico al 0,9 %; pue de
repetirse a los 20-30 min (v. Precauciones, antes).
• En perfusión intravenosa: hipertensión más com plicaciones r enales y cr isis
hipertensiva: e mpezar c on 200 -300 µ g/min; dos is ha bitual de m antenimiento: 50 150 µg/min.
ANTIHIPERTENSIVO DE ACCIÓN CENTRAL
La metildopa es un antihipertensivo de acción central que puede utilizarse para combatir la
hipertensión del embarazo. Los efectos adversos se minimizan si la dosis diaria se mantiene
por debajo de 1 g.
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324
La clonidina posee e l i nconveniente d e que s u r etirada br usca pue de i nducir una crisis
hipertensiva.
La moxonidina, un fármaco de acción central, está autorizada para la hipertensión esencial
leve o m oderada. P uede ut ilizarse c uando l as t iazidas, l os β-bloqueantes, l os IECA o l os
antagonistas de l os c anales de c alcio no r esulten a decuados o no c ontrolen l a pr esión
arterial.
3. METILDOPA
Tableta de 500 mg
Indicaciones:
Hipertensión.
Precauciones:
Antecedentes de al teración hepática ( apéndice 5 ); i nsuficiencia r enal ( apéndice 4 ); s e
recomiendan hemogramas y p ruebas d e l a f unción hepática; ant ecedentes de de presión;
prueba de Coombs directa positiva hasta en un 20 % de los pacientes (puede afectar a l as
pruebas cruzadas); interferencia con los análisis de laboratorio; interacciones: apéndice 1
(Metildopa).
CONDUCCIÓN. La s omnolencia pue de a fectar a l as t areas que exigen pericia ( p. ej.,
conducción); a veces se potencian los efectos del alcohol.
Contraindicaciones:
Depresión, hepatopatía activa, feocromocitoma; porfiria.
Efectos adversos:
alteraciones di gestivas, s equedad de boc a, es tomatitis, sialadenitis; br adicardia,
exacerbación de l a a ngina de pe cho, hi potensión pos tural, e dema; s edación, cefalea,
mareos, astenia, mialgias, artralgias, parestesias, pesadillas, psicosis l eve, depresión,
alteración de la agudeza mental, parkinsonismo, parálisis de Bell; anomalías de la función
hepática, hepatitis, ictericia; pa ncreatitis; a nemia he molítica; m ielodepresión,
leucocitopenia, t rombocitopenia, e osinofilia; r eacciones de hi persensibilidad de l t ipo de l
síndrome lúpi co, fiebre me dicamentosa, miocarditis, pericarditis; e xantema ( incluida la
IHSS
325
necrólisis epi dérmica t óxica); conge stión nasal, falta d e e yaculación, i mpotencia,
disminución de la libido, ginecomastia, hiperprolactinemia, amenorrea.
Posología:
• empezar con 250 mg 2-3 veces al día, aumentando gradualmente en intervalos de al
menos 2 días hasta un máximo de 3 g/día;
• ANCIANOS: empezar con 125 mg 2 veces al día, aumentando poco a poco hasta un
máximo de 2 g/día.
• En España, además: niños: inicialmente, 10 m g/kg/día, di vididos e n 2 -4 t omas
(dosis máx 65 mg/kg/día o 3 g/día).
h. ANTICOAGULANTES, ANTITROMBOLITICOS, FIBRINOLITICOS
ANTICOAGULANTES
Los anticoagulantes orales antagonizan los efectos de la vitamina K y tardan como mínimo
48-72 h en mostrar completamente todos sus efectos anticoagulantes; cuando se precisa un
efecto inmediato, debe administrarse heparina al mismo tiempo.
USOS.
La indicación principal de los anticoagulantes orales es la trombosis venosa profunda. Los
pacientes con embolia pulmonar también requieren t ratamiento, al i gual que aquellos con
fibrilación auricular y riesgo de embolización o l os s ujetos c on prótesis valvulares
cardíacas de naturaleza mecánica (para evitar la aparición de trombos sobre las válvulas);
estos pacientes también pueden tomar un antiagregante plaquetario.
El medicamento más referido en la literatura médica es la warfarina.
Los ant icoagulantes no de ben administrarse en la t rombosis ar terial cer ebral ni en la
oclusión de arterias periféricas como tratamiento de primera línea; el ácido acetilsalicílico
es más apropiado para disminuir el riesgo de presentar un a ccidente isquémico transitorio.
En general se prefiere una heparina o una heparina de bajo peso molecular en la profilaxis
del tromboembolismo venoso en pacientes que van a someterse a cirugía.
IHSS
POSOLOGÍA.
326
En la medida de lo posible, se analizará el tiempo inicial de protrombina, aunque la primera
dosis no debe ser retrasada en espera del resultado.
La dosis habitual de inducción de la warfarina para los adultos es de 10 mg/día durante 2
días (ya no se recomiendan dosis superiores). La dosis posterior de mantenimiento depende
del t iempo de pr otrombina, not ificado c omo INR ( índice i nternacional nor malizado). La
dosis di aria de m antenimiento de l a w arfarina s uele s er d e 3 a 9 mg (debe t omarse a la
misma h ora cada dí a). Las s iguientes i ndicaciones y va lores INR t ienen en cuenta l as
recomendaciones de la British Society for Haematology:
•
INR de 2,5 p ara e l t ratamiento de l a t rombosis venosa p rofunda y d e l a e mbolia
pulmonar (o para las recidivas de los pacientes que ya han dejado la warfarina), para
el tratamiento de la trombosis venosa profunda y la embolia pulmonar asociada al
síndrome antifosfolipídico, para fibrilación auricular, cardioversión (se pueden usar
valores m ayores, como un INR d e 3, a ntes d el pr ocedimiento), m iocardiopatía
dilatada, t rombos m urales de spués de l i nfarto de m iocardio y h emoglobinuria
paroxística nocturna;
•
INR de 3,5 para la trombosis venosa profunda y embolia pulmonar recidivantes (en
pacientes que tomen en ese momento warfarina y muestren un INR mayor de 2).
Para l os pa cientes con pr ótesis va lvulares c ardíacas m ecánicas, el INR r ecomendado
depende del tipo y ubicación de la válvula. En general se recomienda un INR de 3 para las
válvulas aórticas mecánicas, y de 3,5 para las válvulas mitrales mecánicas.
CONTROL.
Es esencial medir el INR todos los días o en días alternos al iniciar el tratamiento; luego se
alarga el intervalo (según la respuesta), que puede llegar hasta 12 semanas.
HEMORRAGIA.
El e fecto a dverso pr incipal de t odos l os a nticoagulantes or ales es l a he morragia. E s
imprescindible ve rificar e l INR o bi en om itir l a dos is c uando p roceda; s i e s ne cesario
suspender el ant icoagulante s in revertir s us acci ones, el INR s e m edirá 2-3 dí as de spués
para comprobar qu e e stá di sminuyendo. Las r ecomendaciones s iguientes ( que t ienen en
cuenta las recomendaciones de la British Society for Haematology) se basan en el resultado
del INR y en la presencia de una hemorragia importante o leve; estas recomendaciones se
aplican a los pacientes que toman warfarina:
IHSS
327
•
Hemorragia impor tante: s uspender la w arfarina; a dministrar f itomenadiona
(vitamina K 1), 5-10 mg en inyección intravenosa lenta; administrar un concentrado
del c omplejo pr otrombínico ( factores II, V II, IX y X ), 30-50 U /kg o (si no s e
dispone de concentrado) 15 ml/kg de plasma fresco congelado.
•
INR > 8,0, s in hemorragia o con hemorragia l eve: s uspender l a warfarina,
reanudarla cu ando INR < 5,0; s i apa recen otros f actores de r iesgo pa ra l a
hemorragia, administrar f itomenadiona ( vitamina K 1), 500 µ g e n i nyección
intravenosa l enta o 5 m g por ví a or al ( para l a r eversión parcial de l a
anticoagulación, administrar dos is m ás ba jas de fitomenadiona por ví a o ral, p.e j.,
0,5-2,0 mg, empleando por vía oral el preparado de uso intravenoso); repetir la dosis
de fitomenadiona si el INR sigue excesivamente elevado a las 24 h.
•
INR de 6,0 -8,0, s in he morragia o c on he morragia l eve: s uspender l a w arfarina y
reanudarla cuando el INR < 5,0.
•
INR < 6,0 pero más de 0,5 UI por encima del valor recomendado: reducir la dosis o
suspender la warfarina y reanudarla cuando el INR < 5,0.
•
Hemorragia inesperada con cifras terapéuticas: investigar siempre la posibilidad de
una causa subyacente, por ejemplo una enfermedad renal o digestiva no sospechada.
EMBARAZO. Los a nticoagulantes or ales s on t eratógenos y no de ben a dministrarse e n e l
primer trimestre del embarazo. Hay que prevenir del riesgo a las mujeres que puedan estar
embarazadas, puesto que si se suspende la warfarina antes de la sexta semana de gestación
se pue de evi tar en gran medida el r iesgo de ano malías f etales. Los ant icoagulantes or ales
atraviesan l a pl acenta y pueden oc asionar una h emorragia pl acentaria fetal, s obre t odo en
las úl timas s emanas de l embarazo y dur ante el pa rto. Así pues, l os anticoagulantes orales
deben evitarse, e n l a m edida de l o pos ible, dur ante e l e mbarazo, s obre t odo dur ante el
primer y tercer trimestres. La decisión no siempre resulta fácil, sobre todo ante una mujer
con una pr ótesis va lvular c ardíaca, fibrilación auricular o con antecedentes de t rombosis
venosa o de embolia pulmonar recidivantes.
1. WARFARINA
Tableta 5 mg
Indicaciones:
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328
Profilaxis del embolismo en la cardiopatía reumática y fibrilación auricular; profilaxis tras
la c olocación de una vá lvula c ardíaca pr otésica; pr ofilaxis y t ratamiento de l a t rombosis
venosa y de la embolia pulmonar; accidentes isquémicos transitorios.
Precauciones:
Véanse notas a nteriores; ade más, cirugía r eciente; i nsuficiencia he pática ( apéndice 5 );
insuficiencia r enal ( apéndice 4 ); la ctancia ( apéndice 3 ); evitar el z umo de pom elo;
interacciones: apéndice 1 (Cumarínicos).
Contraindicaciones:
Úlcera péptica, hipertensión grave, endocarditis; bacteriana embarazo.
Efectos adversos:
Hemorragia: vé anse notas ant eriores; ot ros e fectos a dversos notificados s on:
hipersensibilidad, e rupción, a lopecia, di arrea, c aída i nexplicable de l h ematócrito, «dedos
del pi e de c olor púrpura», necrosis cut ánea, ictericia, disfunción hepática; as imismo,
náuseas, vómitos y pancreatitis.
Posología:
Ancianos y pacientes debilitados o con respuesta a la warfarina superior a la esperada: dosis
iniciales bajas.
2. HEPARINA
Base 5000 UI/ml, solución inyectable frasco 5 mL
La heparina inicia rápidamente la anticoagulación, pero sus efectos son de corta duración.
Hoy suele denominarse heparina convencional o no fraccionada para diferenciarla de las
heparinas d e b ajo p eso m olecular (v. Heparinas de ba jo peso molecular), cuya ac ción
dura más. La heparina se prefiere a la heparina de bajo peso molecular en los pacientes con
alto r iesgo d e he morragia, por que s u e fecto s e p uede abortar e n s eguida suspendiendo l a
perfusión.
IHSS
329
TRATAMIENTO.
• La heparina se administra en una dosis de saturación por vía intravenosa, seguida
de perfusión intravenosa continua (con una bo mba de pe rfusión) o en inyección
subcutánea intermitente para el tratamiento inicial de la trombosis venosa
profunda y de la embolia pulmonar; ya no se recomienda la inyección intravenosa
intermitente.
• Otra pos ibilidad e s a dministrar una he parina de ba jo pe so m olecular pa ra e l
tratamiento inicial d e la trombosis venosa profunda y d e l a embolia pul monar. La
anticoagulación oral ( casi s iempre con warfarina, véase ant es) s e ini cia a l mis mo
tiempo que el t ratamiento heparínico (hay que mantener l a h eparina d urante al
menos 5 días y h asta qu e el INR permanezca en el intervalo terapéutico durante 2
días consecutivos).
• La vi gilancia de l aboratorio es es encial; l a t écnica m ás em pleada co nsiste en
analizar el tiempo de tromboplastina parcial activada (TTPA), preferiblemente todos
los días.
• La he parina ta mbién se ut iliza e n los regímenes de tr atamiento del infarto de
miocardio para pr evenir l a r eoclusión c oronaria de spués de una t rombosis, o e n
pacientes de alto riesgo, como los que han sufrido embolia pulmonar.
• También se utiliza en el tratamiento de la angina inestable y la obstrucción arterial
periférica aguda.
PROFILAXIS.
La he parina en dos is ba jas, en inyección subcutánea, se aconseja am pliamente en cirugía
general para prevenir la trombosis venosa profunda y la embolia pulmonar postoperatorias
en pacientes de «alto riesgo» (es decir, aquellos con obesidad, neoplasias, antecedentes de
trombosis ve nosa pr ofunda o e mbolia pul monar, m ayores de 40 años, con un t rastorno
trombofílico c onocido o que s e s ometen a procedimientos qui rúrgicos a mplios o
complicados); no se pr ecisa l a vi gilancia de l aboratorio con este régimen profiláctico
convencional.
Para combatir el riesgo elevado de la cirugía ortopédica mayor se puede utilizar una pauta
con dosis ajustadas (y vigilancia de l os pa rámetros de l aboratorio) o heparinas de bajo
peso molecular (v. Heparinas de bajo peso molecular).
CIRCULACIÓN EXTRACORPÓREA.
La heparina también se utiliza para mantener la circulación extracorpórea en los casos d e
derivación cardiopulmonar y de hemodiálisis.
HEMORRAGIA.
IHSS
330
Cuando s e pr oduce una he morragia, ba sta en general con r etirar l a he parina, pe ro s i s e
precisa una r eversión rápida de s us ef ectos, el ant ídoto específico es el s ulfato de
protamina) ( sin embargo, sólo revierte pa rcialmente l os ef ectos de l as he parinas de bajo
peso molecular).
Indicaciones:
Precauciones:
Ancianos; insuficiencia he pática ( apéndice 5 ); insuficiencia r enal ( apéndice 4 ); em barazo
(apéndice 2 ); hi persensibilidad a he parinas de ba jo pe so m olecular; interacciones:
apéndice 1 (Heparinas).
TROMBOCITOPENIA INDUCIDA POR LA HEPARINA.
La trombocitopenia clínica inducida por la heparina tiene un m ecanismo inmunitario y no
suele aparecer hasta los 6-10 días; se puede complicar con una trombosis. Se aconseja un
recuento de plaquetas en los pacientes tratados con heparina (incluso con heparina de bajo
peso m olecular) dur ante m ás de 5 dí as (la he parina de be s uspenderse de i nmediato y no
reanudarse s i e l p aciente s ufre t rombocitopenia o un de scenso de l 50 % e n e l recuento
plaquetario). A l os pa cientes que r equieran a nticoagulación c ontinuada s e adm inistrará,
preferiblemente, lepirudina o un heparinoide, como danaparoid.
HIPERPOTASEMIA.
La inhibición de la secreción aldosterónica por la heparina (incluidas las heparinas de bajo
peso molecular) pu ede ocasionar hi perpotasemia; al pa recer, l os pa cientes con diabetes
mellitus, i nsuficiencia r enal c rónica, a cidosis, a umento de l pot asio pl asmático o t ratados
con fármacos ahorradores de potasio corren un r iesgo mayor. Esta probabilidad se acentúa
con la duración del tratamiento, por lo que el CSM del Reino Unido ha recomendado medir
el pot asio plasmático de l os pa cientes con riesgo antes de em pezar con la he parina y
continuar c on una m onitorización pe riódica de spués, s obre t odo s i s e pi ensa m antener l a
heparina durante más de 7 días.
Contraindicaciones:
Hemofilia y otros trastornos hemorrágicos, trombocitopenia (incluidos los antecedentes de
trombocitopenia i nducida por l a he parina), úl cera pé ptica, he morragia cerebral r eciente,
hipertensión grave, hepatopatía grave ( incluidas l as va rices esofágicas), traumatismos
importantes o cirugía reciente del ojo o del sistema nervioso; endocarditis bacterial aguda;
IHSS
331
anestesia r aquídea o epidural con dosis t erapéuticas de he parina; hi persensibilidad a l a
heparina.
Efectos adversos:
Hemorragias (v. notas anteriores), ne crosis cutánea, t rombocitopenia ( v. P recauciones,
antes), hiperpotasemia (v. Precauciones, antes), reacciones de hipersensibilidad (entre ellas,
urticaria, angioedema y anafilaxia); osteoporosis después del uso prolongado (y raramente
alopecia).
Posología:
• En inyección intravenosa: t ratamiento de l a t rombosis ve nosa pr ofunda y de l a
embolia pul monar, dos is de s aturación de 5.000 U I ( 75 U I/kg) s eguida de l a
perfusión continua de 18 UI/kg/h; ot ra a lternativa pa ra e l tr atamiento de la
trombosis ve nosa pr ofunda: 15.000 U I e n inyección subcutánea cada 12 h (la
vigilancia de l os pa rámetros de l aboratorio es i mprescindible; pr eferiblemente,
diaria y ajustada según la posología);
• adultos de peso reducido o niños: carga menor y luego 15-25 UI/kg/h en perfusión
intravenosa o 250 UI/kg cada 12 h en inyección subcutánea.
• Angina ine stable, obs trucción arterial pe riférica a guda: e l mis mo régimen
intravenoso s eñalado pa ra e l t ratamiento de l a trombosis ve nosa pr ofunda y l a
embolia pulmonar.
• Profilaxis en la cirugía ortopédica: véanse notas anteriores.
• Profilaxis en la cirugía general (v. notas anteriores), inyección subcutánea de 5.000
UI 2 h antes de la cirugía y luego cada 8-12 h durante 7 días o hasta que el paciente
deambule (no s e precisa vi gilancia d e los p arámetros de la boratorio); durante el
embarazo (con vi gilancia de l os parámetros de l aboratorio): 5.000 -10.000 U I cada
12 h ( nota i mportante: con esta dosis no s e pretende prevenir la trombosis de las
prótesis valvulares cardíacas durante el embarazo, que requieren tratamiento distinto
establecido por el especialista).
• Infarto de miocardio: véanse notas anteriores.
• Prevención de l a c oagulación de l os c ircuitos extracorpóreos: c onsulte l a f icha
técnica del producto.
Nota. Las d osis ant eriores r eflejan las di rectrices de l a B ritish Society for H aematology.
Véanse más adelante las dosis de las heparinas de bajo peso molecular.
IHSS
HEPARINAS DE BAJO PESO MOLECULAR
332
La bemiparina, la dalteparina, la enoxaparina, la reviparina y l a tinzaparina son
heparinas de bajo peso molecular, cuya eficacia y seguridad se corresponden con las de la
heparina no fraccionada a l a hor a de prevenir la t romboembolia ve nosa; pr obablemente,
resulten incluso más eficaces en ortopedia. Sus efectos duran más que los de la heparina no
fraccionada; s e pu eden adm inistrar por vía subcutánea 1 vez al día, por l o que s u
administración r esulta c ómoda. E l r égimen pr ofiláctico ha bitual no r equiere c ontrol de
laboratorio.
Algunas he parinas de b ajo peso molecular s e u tilizan para tratar la t rombosis ve nosa
profunda, l a e mbolia p ulmonar, l a enfermedad c oronaria y estable, y pa ra pr evenir l a
coagulación de l os ci rcuitos ex tracorpóreos. Normalmente no es n ecesario realizar
controles r egulares de l e fecto anticoagulante de l régimen de t ratamiento, s i bi en s í pue de
serlo en pacientes con un riesgo aumentado de sufrir hemorragias (p. ej., en la insuficiencia
renal y las que tienen sobrepeso o un peso insuficiente).
3. ENOXAPARINA
2000 U/0.2 mL jeringa prellenada para uso profiláctico
8000 U/0.8 mL jeringa prellenada para uso terapeutico
Indicaciones:
Trombosis venosa p rofunda, a ngina i nestable, i nfarto agudo d e m iocardio s in onda Q;
prevención de coágulos durante la hemodiálisis; profilaxis de enfermedad tromboembólica
en pacientes quirúrgicos o encamados.
Precauciones:
Véanse notas anteriores y Heparina; bajo peso corporal (riesgo de hemorragia aumentado).
Contraindicaciones:
Véase Heparina; lactancia (apéndice 5).
Efectos adversos:
Véase Heparina.
IHSS
333
Posología:
• prevención de los coágulos en el sistema extracorpóreo durante la hemodiálisis: en
pacientes sometidos a sesiones repetidas, la prevención de la coagulación se obtiene
con una dos is de 0,6 -1 mg/kg ( 60-100 U I/kg) en l a l ínea arterial de l circuito de
diálisis, a l c omienzo de l a s esión ( 0,8-1 mg/kg; 80 -100 U I/kg) p ara l os c asos de
flujo bajo, unipunción o diálisis superiores a 4 h.
• tratamiento de la trombosis venosa profunda establecida: 1,5 m g (150 UI)/kg/24 h
o bien 1 mg (100 UI)/kg/12 h.
• angina inestable e infarto de miocardio sin onda Q: 1 mg/kg/12 h (100 UI/kg/12 h)
o 1,5 mg/kg/24 h, administrada junto con 100-325 mg/24 h de ácido acetilsalicílico
(oral).
ANTIPLAQUETARIOS
Los fármacos antiagregantes pl aquetarios r educen la a gregación plaquetaria y pueden
impedir l a f ormación d el t rombo e n l a c irculación a rterial, donde l os a nticoagulantes
muestran un efecto mínimo.
Se debe administrar cuanto antes una dos is úni ca de 150-300 mg d e áci do acetilsalicílico
después de l episodio de i squemia, s i e s pos ible di suelta e n agua o m asticada. La dos is
inicial debe ir seguida de un t ratamiento prolongado de 75 m g/día de ácido acetilsalicílico
para prevenir nuevos episodios de enfermedad cardiovascular.
La administración prolongada de una dosis de 75 mg/día de ácido acetilsalicílico también
resulta beneficiosa para los pacientes con enfermedad cardiovascular establecida, pacientes
con r iesgo e stimado de e nfermedad c ardiovascular de l 20% o más a los 10 a ños(1) y
mayores de 50 a ños, pa cientes de m ás de 50 a ños de edad con di abetes o que han t enido
diabetes dur ante m ás de 10 a ños, y pa cientes c on di abetes en tatamiento con
antihipertensivos.
Las dos is de ácido acetilsalicílico de 75 mg/día ta mbién se a dministran después de la
cirugía de revascularización coronaria.
Si el paciente corre un alto riesgo de padecer hemorragia gastrointestinal, se puede añadir
un inhibidor de la bomba de protones.
El clopidogrel está autorizado pa ra pr evenir l os e pisodios de i squemia en pa cientes con
antecedentes d e c ardiopatía i squémica s intomática. La combinación de clopidogrel m ás
ácido acetilsalicílico en dosis bajas también está autorizada en el síndrome coronario agudo
IHSS
334
sin elevación de l s egmento S T; e sta a sociación se de be administrar dur ante a l m enos un
mes en estos casos, pero no suele p rolongarse m ás de 9 -12 m eses. E l us o de c lopidogrel
más ácido acetilsalicílico aumenta el riesgo de sangrado y no hay pruebas convincentes de
su ut ilidad t ras m ás de 12 m eses de l úl timo e pisodio de s índrome c oronario a gudo s in
elevación del segmento ST.
El S cottish M edicines Consortium ha r ecomendado ( febrero d e 2004) que s e a cepte e l
clopidogrel pa ra s u us o r estringido e n e l t ratamiento de l síndrome c oronario a gudo
confirmado ( sin elevación de l s egmento S T), combinado c on á cido a cetilsalicílico. E l
tratamiento con clopidogrel sólo debe iniciarse en régimen hospitalario.
Directriz d e N ICE (clopidogrel en el t ratamiento del s índrome co ronario agu do s in
elevación del segmento ST)
NICE h a r ecomendado (julio de 2004) a dministrar clopidogrel j unto c on dos is ba jas de
ácido acetilsalicílico para tratar el síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST
en a quellos pa cientes con un r iesgo m oderado o a lto de i nfarto de m iocardio o
fallecimiento.
El c lopidogrel pue de administrarse c oncominantemente c on dos is ba jas de á cido
acetilsalicílico dur ante u n m áximo de 12 m eses de spués de l úl timo e pisodio de s índrome
coronario agudo sin elevación del segmento ST.
4. ACIDO ACETIL SALICILICO
Tableta de 75 mg y tableta de 325 mg.
Indicaciones:
Profilaxis de la enfermedad cerebrovascular o del infarto de miocardio (v. notas anteriores.)
Precauciones:
Asma; hipertensión descontrolada; antecedentes de úlcera péptica (no obstante, en la ficha
técnica de l l aboratorio qui zá r ecomiende qu e s e evi ten las dos is ba jas de áci do
acetilsalicílico en estos cas os); i nsuficiencia h epática (apéndice 5 ); i nsuficiencia renal
(apéndice 4); embarazo (apéndice 2); interacciones: apéndice 1 (Acetilsalicílico, ácido).
Contraindicaciones:
IHSS
335
No usar c omo a ntiagregante pl aquetario e n ni ños y a dolescentes m enores de 16 a ños
(síndrome de R eye); úl cera p éptica a ctiva; he mofilia y ot ros tr astornos he morrágicos;
Efectos adversos:
Broncoespasmo; he morragia di gestiva (a v eces, grave), t ambién ot ras he morragias (p. ej.,
subconjuntivales).
Posología:
5. CLOPIDOGREL
Tableta de 75 mg
Indicaciones:
véanse notas ant eriores sobre l as r ecomendaciones de l S cottish M edicines C onsortium;
prevención de los episodios ateroscleróticos en la enfermedad arterial periférica, en los 35
días siguientes al infarto de miocardio o en los 6 m eses siguientes al ictus isquémico o (en
combinación con el ácido acetilsalicílico; v. notas anteriores) en el síndrome coronario sin
elevación del segmento ST; infarto de miocardio agudo con elevación del segmento ST, en
combinación con el áci do acetilsalicílico en pacientes t ratados con fármacos de pr imera
línea en terapia trombolítica.
Precauciones:
Pacientes con riesgo de hemorragia por traumatismo, cirugía u otras anomalías patológicas;
uso c oncomitante de m edicamentos que a umentan e l r iesgo de he morragia; s uspender 7
días ant es de l a ci rugía pr ogramada s i no se d esea un ef ecto antiagregante pl aquetario;
alteraciones de la función hepática (apéndice 5), insuficiencia renal (apéndice 4); embarazo
(apéndice 2); interacciones: apéndice 1 (Clopidogrel).
Contraindicaciones:
Sangrado activo, lactancia (apéndice 5).
IHSS
336
Efectos adversos:
dispepsia, dol or a bdominal, di arrea; t rastornos hemorrágicos ( incluidos l os di gestivos e
intracraneales); más raramente, náuseas, vóm itos, g astritis, f latulencia, e streñimiento,
úlceras gástricas y du odenales, cefalea, mareos, parestesias, vértigo, l eucocitopenia,
disminución de las plaquetas (muy raramente, trombocitopenia grave), eosinofilia, erupción
y pr urito; raramente, vértigo; muy raramente, colitis, pancreatitis, hepatitis, insuficiencia
hepática a guda, vasculitis, confusión, a lucinaciones, di sgeusia, n eumonitis i ntersticial,
alteraciones he máticas (incluidas la púr pura tr ombocitopénica, la granulocitosis y la
pancitopenia) y r eacciones de hi persensibilidad ( entre ot ras, f iebre, glomerulonefritis,
artralgia, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, liquen plano).
Posología:
75 m g, 1 ve z a l dí a. S índrome c oronario agudo: e mpezar con 300 m g y seguir con 75
mg/día ( con ácido acetilsalicílico; no obstante, v. notas ant eriores). Infarto de m iocardio
agudo con elevación del segmento ST: dosis única de 75 m g/día, empezando con dosis de
carga en combinación con el ácido acetilsalicílico y con o sin trombolíticos.
ANTAGONISTA RECEPTOR GLUCOPROTEINA DE PLAQUETAS IIb/IIIa.
Los inhibidores de la glucoproteína IIb/IIIa evitan la agregación plaquetaria al bloquear la
unión de l f ibrinógeno a s us r eceptores pl aquetarios. E l abciximab es un a nticuerpo
monoclonal que s e un e a l os receptores de l a g lucoproteína IIb/IIIa y a ot ros l ugares
relacionados; está aut orizado como tratamiento adyuvante d e l a he parina y d el áci do
acetilsalicílico para pr evenir l as com plicaciones i squémicas en pacientes de al to riesgo
sometidos a una i ntervención c oronaria t ransluminal pe rcutánea. E l abciximab sólo de be
utilizarse una vez (para evitar el riesgo añadido de trombocitopenia). La eptifibatida y e l
tirofibán también inhiben los receptores de la glucoproteína IIb/IIIa; su uso está autorizado
junto con la he parina y el ácido acetilsalicílico pa ra pr evenir e l i nfarto de m iocardio
temprano e n p acientes c on a ngina i nestable o e l i nfarto de m iocardio s in e levación de l
segmento ST. La a bciximab, la e ptifibatida y e l tir ofibán sólo deben utilizarlos lo s
especialistas
Directriz de NICE (inhibidores de la glucoproteína IIb/IIIa en el síndrome coronario
agudo). NICE ha recomendado ( septiembre d e 2002) qu e s e c onsidere e l us o de un
inhibidor de la glucoproteína IIb/IIIa (abciximab, eptifibatida y tir ofibán) pa ra tr atar la
angina inestable o el infarto de miocardio sin elevación del segmento ST.
IHSS
337
Los inhibidores de la glucoproteína IIb/IIIa se recomiendan en pacientes con alto riesgo de
infarto de m iocardio o de m uerte en situaciones en las que resulta acons ejable un a
intervención coronaria p ercutánea r ápida pe ro no puede ef ectuarse de i nmediato; ade más
del tratamiento farmacológico pertinente se recomienda eptifibatida o tirofibán.
Los i nhibidores de l a g lucoproteína IIb/IIIa s e a consejan c omo c omplemento de l a
intervención coronaria percutánea:
• Cuando está indicada una intervención coronaria percutánea rápida pero se demora.
• Cuando el paciente es diabético.
• Cuando el procedimiento es complejo.
NOTA. Sólo el ab ciximab está autorizado como tratamiento adyuvante d e la intervención
coronaria percutánea.
6. TIROFIBAN
Indicaciones:
Prevención del infarto de miocardio precoz en pacientes con angina inestable o infarto de
miocardio sin elevación del segmento ST, cuyo último episodio de dolor torácico hubiera
ocurrido en las últimas 12 h anteriores (uso bajo la supervisión del especialista).
Precauciones:
Alteraciones de la función hepática (evitar si son intensas; apéndice 5); insuficiencia renal
(apéndice 4); cirugía mayor o traumatismo grave en los 3 últimos meses (evitar si ocurre en
las 6 primeras s emanas); r eanimación c ardiopulmonar t raumática o pr olongada, bi opsia
orgánica o litotricia en las 2 últimas semanas; riesgo de sangrado, incluso de úlcera péptica
activa, e n l os 3 úl timos m eses; pe ricarditis a guda, di sección a órtica,retinopatía
hemorrágica, va sculitis, he maturia, sangre o culta en heces; i nsuficiencia car díaca grave,
shock c ardiogénico, a nemia; punc ión de va so n o c ompresible e n l as 2 4 h pr evias; us o
concomitante de fármacos que aumentan el riesgo de hemorragia (incluidas las primeras 48
h después de administrar un trombolítico); vigilar el recuento plaquetario, la hemoglobina y
el he matócrito antes d el tr atamiento, 2-6 h d espués de l i nicio y l uego 1 ve z a l dí a c omo
mínimo; suspender si se precisa tratamiento trombolítico, balón de contrapulsación aórtica
o cirugía cardíaca urgente; suspender en seguida si la hemorragia grave no se controla con
la compresión; embarazo (apéndice 2).
IHSS
338
Contraindicaciones:
Sangrado anómalo e n l os úl timos 30 dí as, i ctus en l os úl timos 30 dí as o a ntecedentes de
ictus he morrágico, enfermedad i ntracraneal ( aneurisma, neoplasia o malformación
arteriovenosa), hi pertensión g rave, di átesis he morrágica, pr olongación de l t iempo de
protrombina o INR, trombocitopenia; lactancia (apéndice 3).
Efectos adversos:
Manifestaciones hemorrágicas; trombocitopenia reversible.
Posología
En pe rfusión i ntravenosa: e mpezar c on 400 n g/kg/min dur ante 30 m in y l uego 100
ng/kg/min dur ante a l m enos 48 h ( continuar d urante y ha sta 12 -24 h de spués de l a
intervención coronaria percutánea); duración máxima del tratamiento: 108 h.
FIBRINOLITICOS
Los f ibrinolíticos a ctúan c omo t rombolíticos, pu es a ctivan e l pl asminógeno pa ra que s e
forme la plasmina, que descompone la fibrina y, con ello, los trombos.
La utilidad de los trombolíticos en el tratamiento del infarto de miocardio está demostrada.
Los trombolíticos están indicados ante todo paciente con infarto agudo de miocardio, si el
beneficio del tratamiento supera, en principio, el riesgo. En los ensayos se ha comprobado
que el e fecto beneficioso es m ayor p ara aquellos con cambios de l E CG que cons isten en
elevación del segmento ST (sobre todo, en el infarto de la cara anterior) y en pacientes con
bloqueo de rama. No hay que negar el tratamiento trombolítico sólo por razones de edad,
puesto que la mortalidad de este grupo es alta y el descenso de la mortalidad es el mismo
que en los pacientes más jóvenes.
7. ESTREPTOCINASA
Indicaciones:
Infarto agudo de miocardio; trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, tromboembolia
arterial aguda y trombosis venosa o arterial centrales de la retina; uso tópico.
La estreptoquinasa deben administrarse en las primeras 12 h del infarto de miocardio, a ser
posible en la primera hora; el uso a partir de las 12 h exige la consulta con el especialista
IHSS
339
Precauciones
Riesgo d e s angrado, e ntre ot ros c on l a ve nopunción o l os p rocedimientos i nvasivos, e l
masaje torácico externo, el embarazo (apéndice 2), los aneurismas abdominales o trastornos
en l os que l a t rombólisis pudi era or iginar complicaciones em bólicas, como aumento de
tamaño de la aurícula izquierda con fibrilación auricular (riesgo de disolución del coágulo y
embolización posterior), r etinopatía di abética ( riesgo ba jísimo de he morragia r etiniana),
tratamiento anticoagulante reciente o asociado.
Contraindicaciones:
Hemorragia r eciente, t raumatismo o cirugía (incluida l a extracción dental), defectos d e l a
coagulación, diátesis he morrágica, disección de aorta, coma, antecedentes de enf ermedad
cerebrovascular, s obre t odo e pisodios recientes o c on di scapacidad residual, s íntomas
recientes d e pos ible ul ceración péptica, hemorragia va ginal i ntensa, hipertensión grave,
enfermedad pulmonar activa con cavitación, pancreatitis aguda, hepatopatía grave, varices
esofágicas; ade más, en el cas o de es treptoquinasa, reacciones al érgicas pr evias a l a
estreptoquinasa o a la anistreplasa (ya se ha retirado del mercado).
La pe rsistencia p rolongada de a nticuerpos c ontra l a e streptoquinasa y l a anistreplasa ( ya
retirada) puede mermar la eficacia del tratamiento posterior, por lo que no debe repetirse la
administración de e streptoquinasa pa sados 4 dí as de sde s u a dministración i nicial o de l a
anistreplasa. Pueden aparecer ant icuerpos t ras el us o tópico de l a es treptoquinasa en
heridas.
Efectos adversos:
Los e fectos a dversos d e l os t rombolíticos c onsisten s obre t odo e n ná useas, vóm itos y
hemorragia. C uando s e utilicen t rombolíticos en el i nfarto de m iocardio, pueden aparecer
arritmias por r eperfusión. T ambién pue de aparecer hi potensión, qu e s uele c ontrolarse
elevando l as e xtremidades i nferiores, r educiendo l a ve locidad de pe rfusión o
suspendiéndola de f orma pa sajera. S e h a de scrito dol or de e spalda. La hemorragia s uele
limitarse al l ugar de i nyección, aunque pu eden aparecer he morragias i ntracerebrales o en
otras localizaciones. La hemorragia grave obliga a retirar el trombolítico y puede exigir la
administración de f actores de la c oagulación y fármacos a ntifibrinolíticos ( aprotinina o
ácido tranexámico). La estreptoquinasa puede ocasionar reacciones alérgicas (del tipo de
erupción, rubefacción y uveítis) y se ha descrito anafilaxia (si desea conocer los detalles del
tratamiento). Rara vez se ha notificado síndrome de Guillain-Barré tras el tratamiento con
estreptoquinasa.
Posología:
• Infarto de miocardio: 1.500.000 UI durante 60 min.
IHSS
•
340
Trombosis ve nosa pr ofunda, e mbolia pul monar, t romboembolia a rterial a guda,
trombosis venosa o a rterial centrales de la retina: perfusión intravenosa de 250.000
UI dur ante 30 m in y l uego 100.000 UI/h h asta 12 -72h s egún l a r espuesta y con
control de los parámetros de la coagulación.
i. ANTILIPEMICOS
Deben tomarse medidas para prevenir las enfermedades cardiovasculares en los individuos
con un alto riesgo de at eroesclerosis, es d ecir l os que ya pa decen enfermedad
ateroesclerótica o los mayores de 40 años con diabetes.
También de ben t omarse m edidas e n aquellos q ue c orran un a lto r iesgo de de sarrollar
enfermedad cardiovascular at eroesclerótica; l a probabilidad se ev alúa atendiendo a l a
concentración l ipídica y a ot ros factores de r iesgo, como t abaquismo, tensión a rterial,
alteraciones en la t olerancia a la glucosa, s er va rón, e dad, m enopausia pr ecoz, e tnia,
obesidad, concentración de t riglicéridos y a ntecedentes f amiliares de enf ermedad
cardiovascular precoz. Los pacientes con un riesgo de enfermedad cardiovascular del 20%
o más a los 10 años mejoran con el tratamiento farmacológico.
El descenso de la concentración de colesterol de las lipoproteínas de baja densidad (LDL) y
el aumento de colesterol de las lipoproteínas de alta densidad (HDL) frenan la progresión
de la ateroesclerosis e incluso pueden inducir una regresión. Los cambios en los hábitos y la
dieta pue den s er b eneficiosos. La f armacoterapia r eguladora de l os l ípidos ha d e
combinarse con recomendaciones sobre dieta y hábitos de vida saludable, la reducción de la
presión arterial al ta, el u so de ácido acetilsalicílico en dosis ba jas y e l t ratamiento de la
diabetes.
Las estatinas resultan eficaces pa ra r educir el r iesgo de episodios de enf ermedad
cardiovascular, i ndependientemente de l grado de di slipidemia. C onstituye e l f ármaco d e
primera el ección para e l tr atamiento de la hi percolesterolemia y la hi pertrigliceridemia
moderada. La hiperlipidemia grave no controlada convenientemente con una dosis máxima
de una estatina suele requerir el uso adicional de un fármaco regulador de los lípidos, como
ezetimiba o colestiramina; es te t ratamiento generalmente de be s upervisarlo un
especialista.
Hay una serie de trastornos, algunos familiares, caracterizados por una concentración muy
alta de colesterol LDL, por una concentración alta de triglicéridos o de ambos. Se añade un
fibrato al tr atamiento con estatinas s i los tr iglicéridos pe rmanecen elevados, incluso
después de haber reducido convenientemente la concentración de colesterol LDL; también
IHSS
341
se puede utilizar el ácido nicotínico para reducir aún más la concentración de triglicéridos o
de colesterol LDL.
La combinación de una estatina con un fibrato o ácido nicotínico entraña mayor riesgo de
efectos adversos (incluida la rabdomiólisis; v. R ecomendación del CSM del Reino Unido,
más ade lante) y de be e fectuarse ba jo la s upervisión de un especialista; ade más de be
plantearse el cont rol de l a f unción hepática y de l a cr eatina-cinasa. La adm inistración
concomitante de gemfibrozil más una estatina puede aumentar considerablemente el riesgo
de rabdomiólisis; no debe emplearse esta combinación.
Para prevenir los episodios de enfermedad cardiovascular en los individuos con alto riesgo
de pa decerlos, l a f armacoterapia r eguladora de l os l ípidos de be a justarse a f in de qu e l a
concentración total de colesterol resulte inferior a 4 mmol/l (o una reducción del 25% si se
obtiene una concentración menor) y la concentración de colesterol LDL, inferior a 2 mmol/l
(o un descenso del 30% si se obtiene una concentración menor).
Los pacientes con hipotiroidismo requieren un tratamiento adecuado para regular la función
de r estitución tiroidea a ntes de ex aminar l a ne cesidad del t ratamiento regulador de l os
lípidos, pue sto que c orregir e l hi potiroidismo pue de r esolver, por s í m ismo, l a a nomalía
lipídica. E l hi potiroidismo no t ratado a umenta e l r iesgo de mios itis con los f ármacos
reguladores de los lípidos.
FIBRATOS
El bezafibrato, el cipofibrato, el fenofibrato y e l gemfibrozilo actúan s obre t odo
reduciendo l os t riglicéridos de l s uero; i nducen e fectos va riables s obre e l c olesterol LDL.
Aunque un f ibrato pue de r educir e l r iesgo de s ufrir e nfermedades c oronarias e n a quellos
pacientes c on un c olesterol H DL bajo o c on t riglicéridos elevados, pr imero d ebe
administrarse una estatina. Los fibratos pueden considerarse como terapia principal en los
pacientes cuya concentración sérica de triglicéridos sea superior a 10 mmol/l.
Los fibratos pu eden o casionar un s índrome s imilar a l a m iositis, s obre t odo s i l a f unción
renal es tá al terada. Además, la com binación de un fibrato más una estatina aum enta el
riesgo de ef ectos m usculares (en pa rticular, rabdomiólisis) y de be emplearse con cautela,
además de be cons iderarse el cont rol de l a f unción hepática y d e l a cr eatina-cinasa; el
gemfibrozilo y las estatinas no deben administrarse concomitantemente.
IHSS
1.
CIPOFIBRATO
342
Indicaciones:
Hiperlipidemia de t ipo IIa, IIb, III y IV d e pa cientes que no h ayan r espondido
adecuadamente a la dieta.
Precauciones:
Corrección del hi potiroidismo antes de e mpezar e l tr atamiento; ins uficiencia he pática
(apéndice 5 ); ins uficiencia r enal ( apéndice 4 ; v. t ambién, a c ontinuación, M iotoxicidad);
interacciones: apéndice 1 (Fibratos).
MIOTOXICIDAD. Se requiere especial caut ela pa ra l os pacientes co n enfermedades
renales, puesto que podría ocasionar miotoxicidad (rabdomiólisis) cuando la concentración
sérica de creatinina au menta de m anera pr ogresiva o no se s iguen l as di rectrices
posológicas; s uspender s i s e s ospecha m iotoxicidad o l a c oncentración de cr eatinquinasa
aumenta de forma significativa.
Contraindicaciones:
Alteración grave de la función hepática y renal, hipoalbuminemia, cirrosis biliar primaria,
enfermedad de l a v esícula bi liar, s índrome ne frótico, e mbarazo ( apéndice 2 ); l actancia
(apéndice 3).
Efectos adversos:
trastornos di gestivos; e rupción, pr urito; con menos frecuencia cefalea, f atiga, mareos,
insomnio; raramente colelitiasis, hepatomegalia, colestasis, hipoglucemia, impotencia,
anemia, leucopenia, t rombocitopenia, aumento del r iesgo de h emorragia, al opecia,
reacciones de f otosensibilidad; el evación de l a creatinina s érica ( no relacionada con la
insuficiencia r enal), miot oxicidad (con miastenia o mialgias) c on particular r iesgo en la
insuficiencia renal (v. Precauciones, antes).
Posología:
100 mg/día.
ESTATINAS
Las estatinas ( atorvastatina, f luvastatina, pravastatina, r osuvastatina y simvastatina)
inhiben de m anera competitiva l a 3 -hidroxi-3-metilglutarilcoenzima A ( HMG-CoA)
IHSS
343
reductasa, e nzima que i nterviene e n l a s íntesis del c olesterol, s obre t odo e n e l hí gado.
Reducen la concentración de col esterol LDL con más e ficacia que ot ros f ármacos
reguladores de l os l ípidos pl asmáticos, pe ro s on m enos e fectivas que l os f ibratos e n l a
reducción de l a con centración de t riglicéridos. S in embargo las es tatinas r educen los
episodios de e nfermedad c ardiovascular y l a m ortalidad t otal, i ndependientemente de l a
concentración inicial de colesterol.
Las e statinas de ben s er c onsideradas pa ra t odos l os pa cientes, i ncluso a ncianos, c on
enfermedad cardiovascular s intomática, como aquellos con enf ermedad coronaria ( se
incluyen aquí l os a ntecedentes de a ngina o de i nfarto agudo d e m iocardio), e nfermedad
arterial obs tructiva ( incluida l a enf ermedad vascular pe riférica, el i ctus n o hemorrágico y
los accidentes isquémicos transitorios).
En pacientes con diabetes mellitus, el riesgo de desarrollar enfermedades cardiovasculares
depende d e l a dur ación y complicaciones de l a diabetes, la edad y l os f actores d e r iesgo
concominantes. Debe co nsiderarse el t ratamiento con estatinas pa ra todos los pa cientes
mayores de 40 a ños con diabetes mellitus (de tipos 1 y 2). En pacientes más jóvenes con
diabetes, se pl anteará el t ratamiento con una estatina s i ex iste l esión orgánica, cont rol
glucémico deficiente (HbA1c mayor a 9%), colesterol HDL bajo y concentración triglicérica
alta, hipertensión o atecedentes familiares de enfermedad cardiovascular precoz.
Las estatinas t ambién se ut ilizan para l a pr evención de l os epi sodios de enf ermedad
cardiovascular en i ndividuos a sintomáticos c on un r iesgo aumentado. Los i ndividuos c on
un r iesgo de e nfermedad c ardiovascular de l 20 % o m ás a l os 10 a ños m ejoran con el
tratamiento con estatinas, independientemente de l a conc entración de col esterol. Las
estatinas de ben e mplearse e n c ombinación con m edidas de há bitos de vi da y ot ras
intervenciones que reduzcan el r iesgo c ardiovascular. A simismo se cons iderará el
tratamiento con es tatinas s i l a r elación de l a con centración de col esterol total r especto a
colesterol HDL es superior a 6.
PRECAUCIONES.
Las estatinas se deben administrar con cautela a los sujetos con antecedentes de hepatopatía
o con un c onsumo elevado de alcohol (hay que evitar el us o en l a hepatopatía activa). El
hipotiroidismo se de be cont rolar ad ecuadamente ant es de i niciar el t ratamiento c on una
estatina. Las pruebas de función hepática deben realizarse antes y al cabo de 1-3 meses de
tratamiento y l uego en i ntervalos s emestrales durante 1 año, salvo que s ea n ecesario
efectuarlo antes por signos y síntomas compatibles con hepatotoxicidad. El tratamiento se
suspenderá si la concentración sérica de transaminasas se eleva y persiste hasta un nivel tres
veces s uperior al i ntervalo de r eferencia. Las e statinas de ben usarse co n precaución en
pacientes con factores de riesgo para padecer miopatía o rabdomiólisis; hay que advertir a
IHSS
344
los pa cientes de que notifiquen c ualquier do lor m uscular i nexplicable ( v. E fectos
musculares, más adelante). Las estatinas deben evitarse en caso de porfiria, aunque se cree
que la rosuvastatina es segura. Interacciones: apéndice 1 (Estatinas).
CONTRAINDICACIONES.
Las estatinas están contraindicadas en la hepatopatía aguda (o ante una anomalía persistente
de l as p ruebas de función he pática), e n e l embarazo ( apéndice 2) (se r equiere una
anticoncepción adecuada dur ante el t ratamiento y h asta 1 mes de spués) y l a l actancia
(apéndice 3).
EFECTOS ADVERSOS.
La m iositis r eversible r epresenta un efecto adverso raro pero importante de l as es tatinas.
Las es tatinas t ambién producen cefalea, anomalías de l a función hepática (rara ve z,
hepatitis), parestesias y complicaciones digestivas del tipo de dolor abdominal, flatulencia,
estreñimiento, diarrea, náuseas y vóm itos. L as r eacciones de erupción e hi persensibilidad
(incluso el angioedema y la anafilaxia) se han descrito raramente.
EFECTOS MUSCULARES.
Se han notificado mialgias, miositis y miopatía con las estatinas; cuando se sospeche una
miopatía y s e el eve m ucho la cr eatina-cinasa ( más de 5 veces el l ímite s uperior de l a
normalidad), o los síntomas musculares son graves se suspenderá el tratamiento; no se debe
iniciar el tratamiento con una estatina en pacientes con alto riesgo de efectos musculares si
la creatina-cinasa está elevada. La incidencia de miopatías aumenta cuando las estatinas se
utilizan en grandes dosis o s i se combinan con un fibrato, con dosis hipolipidemiantes de
ácido ni cotínico o c on i nmunosupresores como l a ciclosporina; l os pacientes t ratados con
estos f ármacos pr ecisan una es trecha vi gilancia de l a función hepática y, si aparecen
síntomas, de l a c reatinquinasa. S e ha n de scrito c asos de r abdomiólisis con i nsuficiencia
renal aguda secundaria a mioglobinuria.
RECOMENDACIÓN.
Advertir al paciente de que not ifique de i nmediato cualquier dol or m uscular i nexplicable,
molestia o debilidad.
2. ROSUVASTATINA
Tableta de 10 mg
IHSS
345
Indicaciones:
Hipercolesterolemia primaria ( tipo IIa, incluida la hi percolesterolemia f amiliar
heterocigótica), dislipidemia mix ta ( tipo IIb) o h ipercolesterolemia f amiliar hom ocigótica
de pacientes que no responden adecuadamente a la dieta y a otras medidas adecuadas.
Precauciones:
Véanse notas anteriores; pacientes de raza asiática (v. Posología, más adelante); dosis máx:
20 m g e n p acientes con f actores de r iesgo d e m iopatía o r abdomiólisis ( incluyendo
antecedentes familiares o personales de trastornos musculares o toxicidad).
Contraindicaciones:
Véanse notas anteriores; insuficiencia renal (apéndice 3).
Efectos adversos:
Véanse notas ant eriores; ade más, mareos y as tenia; pr oteinuria; raramente, pancreatitis,
ictericia, artralgia y polineuropatía; muy raramente, hematuria.
Posología:
• empezar con 5-10 m g, 1 vez al dí a, i ncrementando s i es necesario hasta 20 m g, 1
vez al día, en intervalos de al menos 4 sem y, de nuevo, hasta 40 mg/día, al cabo de
4 s em m ás, s ólo s i e xiste hi per c olesterolemia g rave j unto a un a lto r iesgo
cardiovascular y bajo la supervisión de un especialista;
• ANCIANOS: empezar con 5 mg una vez al día; pacientes de raza asiática: empezar
con 5 mg una vez al día, aumentar si es necesario a un máx de 20 mg/día.
• NOTA. Empezar c on 5 mg/día s i s e a dministran fibratos c oncomitantemente,
aumenar a un máx de 20 mg/día si es necesario.
3. LIPIDOS DE CADE NA L ARGA O DE CADE NA ME DIANA Y
LARGA 20%.
Presentacion
Lipidos intravenosos; de cadena mediana y larga al 20%. Emulsion inyectable. Cada 1000
mililitros contienen: aceite de soya 100 g, triglicéridos de cadena mediana 100 g. Cada ml.
proporciona 1.9 Kcal. Un envase con 500 mililitros.
Generalidades
Lípidos de cad ena l arga y m ediana pa ra nutrición i ntravenosa. F uente no pr oteíca de
calorías, en pacientes con nutrición parenteral total.
IHSS
346
Indicaciones
Prevención y t ratamiento de l a de ficiencia d e ácidos grasos es enciales. Pacientes con
nutrición parenteral total.
Intravenosa (preferentemente central). Adultos y niños: Dosis a criterio del especialista en
nutrición.
Precauciones
Embarazo (apéndice 2).
Efectos Adversos
Hiperlipidemia, r eacciones a lérgicas, hi percoagulabilidad, ná usea, vómito, c efalea,
colestasis, disnea, cianosis, hipertermia.
Contraindicaciones
Diabetes i nsulinodependiente. E stados hi perlipidémicos. D año he pático. D iscrasias
sanguíneas. Niños con ictericia. Prematuros.
4. COLESTIRAMINA
Mecanismo de accion
La colestiramina y el colestipol son resinas de intercambio aniónico utilizadas para tratar
la hipercolesterolemia. Actúan uniéndose a los ácidos biliares e impidiendo su reabsorción;
se f omenta as í l a t ransformación del col esterol he pático en ácidos bi liares; la ma yor
actividad resultante de los receptores LDL de los hepatocitos incrementa la eliminación del
colesterol LDL plasmático. En consecuencia, estos dos compuestos reducen eficazmente el
colesterol LDL, pero pueden empeorar la hipertrigliceridemia.
Indicaciones:
Hiperlipidemia, s obre t odo de t ipo IIa, en pa cientes qu e no ha n r espondido
satisfactoriamente a l a di eta y a ot ras m edidas; pr evención primaria d e l a enf ermedad
coronaria e n va rones d e 35 -59 a ños c on hi percolesterolemia pr imaria que no ha yan
respondido a l a di eta y a ot ras m edidas; pr urito asociado c on obs trucción bi liar pa rcial y
cirrosis biliar primaria; trastornos diarreicos.
IHSS
347
Precauciones:
Las resinas de intercambio aniónico dificultan la absorción de las vitaminas liposolubles; a
veces se precisan suplementos de las vitaminas A, D y K si se prolonga el tratamiento.
Efectos adversos
Como l a c olestiramina y el c olestipol no s e a bsorben, pr edominan l os efectos adversos
digestivos. Es frecuente el estreñimiento, pero también aparece diarrea, náuseas, vómitos y
molestias g astrointestinales. La hi pertrigliceridemia pue de empeorar. Se ha de scrito una
mayor tendencia hemorrágica debida a la hipoprotrombinemia asociada con la carencia de
vitamina K. Se ha descrito acidosis hiperclorémica con el uso prolongado.
RECOMENDACIÓN. El resto de fármacos se deben tomar al menos 1 h (en el caso de la
ezetimiba, c omo m ínimo, 2 h) a ntes o 4 -6 h d espués de l a c olestiramina o de l c olestipol
para reducir la posible interferencia con su absorción.
Contraindicaciones:
Obstrucción biliar completa (no parece eficaz).
Posología:
Reducción lipídica (tras la introducción inicial durante 3-4 sem): 12-24 [8-24] g/día en agua
(u ot ro l íquido a decuado) e n una s ola t oma o r epartida h asta e n 4 t omas; s e pu eden
administrar, si fuese necesario, hasta 36 [ 32] g/día. Prurito: Trastornos diarreicos: niños de
6-12 años: véase la ficha técnica del producto.
j. VASODILATADORES CENTRALES
1. PENTOXIFILINA
Acción
Derivado d e l as x antinas ( similar a t eofilina o t eobromina). S u uni ón a los e ritrocitos l e
confiere una acción hemorreológica, reduce la viscosidad de la sangre y aumenta su fluidez
porque facilita la deformabilidad de la membrana de los eritrocitos y posee cierta actividad
antiagregante. Como consecuencia, mejora el f lujo sanguíneo periférico y retrasa l a
aparición de l dol or i squémico e n c aso de obs trucción c irculatoria. S in e mbargo, s u
efectividad en la práctica es controvertida.
Indicaciones
• Claudicación intermitente asociada a insuficiencia vascular periférica.
IHSS
•
•
Alteraciones oculares o auditivas de origen vascular (vértigos, acúfenos, etc.).
Úlceras venosas de extremidades inferiores.
348
Precauciones
• Insuficiencia co ronaria ( angor, infarto de m iocardio reciente): existe el r iesgo de
provocar nuevos episodios.
• Embarazo: categoría C de la FDA. No existe información adecuada en humanos. Se
recomienda utilizar sólo cuando es estrictamente necesario.
• Lactancia: se excreta en la leche materna. Se ha detectado tumorigenicidad en ratas,
aunque s e ha c uestionado s u i mportancia. S e r ecomienda s uspender l a l actancia o
evitar el medicamento (apéndice 3).
• Geriatría: los ancianos son más sensibles a l a hipotensión y a la insuficiencia renal
debe utilizarse con precaución.
• Conducción. Puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia
(p. ej., conducción de vehículos).
• Insuficiencia renal (apéndice 4), insuficiencia hepática grave (apéndice 5); evitar en
la porfiria.
Contraindicaciones
• Alergia a pentoxifilina y en general a las xantinas (cafeína, teofilina).
• Hemorragia grave (cerebral, retiniana extensa).
• Lactancia (apéndice 3).
• Menores de 18 años, por falta de experiencia.
• Infarto agudo de miocardio
Efectos adversos
• Digestivos ( los má s frecuentes): ná useas, vóm itos, di spepsia, dol or a bdominal,
diarrea.
• Sistema nervioso: mareos, cefalea, temblor, agitación.
• Cardiovasculares: sofocos, hipotensión, angor, palpitaciones y arritmia cardiaca.
Posología
Vía oral, preferiblemente con alimentos para minimizar las molestias gastrointestinales.
En claudicación intermitente, la dosis usual es de 400 m g/8h al menos durante 8 semanas.
En caso de m olestias gastrointestinales o de l s istema ne rvioso c entral s e puede reducir l a
dosis a 400 mg/12h.
2. NIMODIPINA
IHSS
Vease Antes Nimodipina
349
k. ANTIVARICOSOS FLEVODINAMICOS, ANTIHEMORROIDAL
BIOFLAVONOIDES
Los bioflavonoides son antioxidantes naturales que se encuentran ampliamente distribuidos
en l as pl antas. S e c onsidera que l os pr eparados que c ontienen f lavonoides na turales o
semisintéticos mejoran la función capilar, pues reducen las roturas anormales de éstos. Se
administran para evitar el de terioro capilar y l a insuficiencia ve nosa de las ex tremidades
inferiores, y para el tratamiento de las hemorroides.
Se ha obs ervado que l os f lavonoides pr esentes en de terminados a limentos c omo f rutas,
vegetales, té y vino tino, previenen la aparición de la ateroesclerosis.
1. DIOSMINA MAS HESPERIDINA
Principios Activos:
Fracción flavónica purificada, bajo forma micronizada 500 mg. conteniendo:
. Diosmina 90% 450 mg.
. Flavonoides expresados en Hesperidina 10% 50 mg.
Alivio a c orto pl azo ( durante dos -tres m eses) de l ede ma y s íntomas r elacionados con la
insuficiencia venosa crónica.
Posología y forma de administración:
La dos is t erapéutica us ual es l a d e 2 comprimidos al dí a, repartidos e n dos t omas, un
comprimido al medio día y otro por la noche, con las comidas.
Contraindicaciones:
DAFLON 500 e stá contraindicado e n pacientes c on hi persensibilidad c onocida a l os
flavonoides o a cualquiera de sus excipientes.
Advertencias y precauciones especiales de empleo:
IHSS
•
•
350
Advertencia sobre excipientes: La administración de este medicamento por contener
glicerol entre sus excipientes puede ser el causante de dolor de cabeza, molestias de
estómago y diarreas, para personas sensibles a dosis elevadas.
Embarazo Y Lactancia: se de saconseja s u us o ya que no s e di spone de datos que
validen o no su uso en estos periodos.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción:
No se han realizado estudios específicos sobre las posibles interacciones farmacocinéticas
y/o farmacodinámicas de diosmina con otros medicamentos o con alimentos. Sin embargo,
y a un considerando la extensa experiencia post comercialización con el producto, hasta la
fecha no se ha notificado ninguna interacción con otros fármacos.
Frecuentes: Trastornos gastrointestinales leves: náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia.
Raras: Trastornos neurovegetativos: dolor de cabeza, malestar, vértigo.
Trastornos cutáneos: erupción, prurito, urticaria.
2. ANTIHEMORROIDAL
Antihemorroidal compuesto con Corticoide
Los corticosteroides s e suelen combinar con an estésicos l ocales y agentes cal mantes en
especialidades a ntihemorroidales. E stán i ndicados pa ra us o br eve y oc asional, u na v ez
descartada l a p resencia de i nfección, como el herpes s imple; el us o prolongado puede
causar atrofia de la piel anal.
NIÑOS. Las he morroides s on m uy poc o frecuentes e ntre l os ni ños. El t ratamiento e s
habitualmente s intomático con aplicación l ocal de una crema durante períodos cortos; s in
embargo, los anestésicos l ocales pu eden caus ar i nicialmente es cozor, lo que pu ede
aumentar el temor del niño a la defecación.
Posología:
adultos y niños mayores de 12 años: 1 aplic 2-3 veces al día, con una cantidad aproximada
de 2 cm, aplicados en la zona anorectal directamente en hemorroides externas y por medio
de la cánula en hemorroides internas.
IHSS
351
Remitidos los s íntomas continuar con 1 a plic/día durante 1 sem, preferentemente de spués
de la defecación, previo lavado de la zona.
IHSS
352
Sección 13
Fármacos en Dermatología (tópicos)
A.
B.
C.
D.
E.
F.
G.
Antibioticos
Antifungicos Dermatologicos
Antiinflamatorios Dermatologicos
Astringentes y Detergentes Dermatologicos
Queratoliticos y Queratoplasticos
Parasiticidas Externos
Otros Dermatologicos
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358
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360
361
362
IHSS
A. ANTIBIOTICOS
353
1. SULFADIACINA
Crema, sulfadiacina argéntica al 1%
SULFADIAZINA DE PLATA 1% (10 mg/g) crema tópica tarro 400 g.
Indicaciones:
Profilaxis y tratamiento de las infecciones de las quemaduras; co adyuvante al tratamiento
de cor ta dur ación de l as i nfecciones de l as úl ceras en los m iembros i nferiores y d e l as
úlceras por decúbito; coadyuvante en la profilaxis de las infecciones en las zonas donantes
de injertos de piel y en las abrasiones extensas; tratamiento conservador de las lesiones de
las yemas digitales
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a las sulfonamidas; gestación (Apéndice 2); neonatos
Precauciones:
Insuficiencia hepática y renal; deficiencia de G6PD; embarazo y lactancia (evitar en la fase
final del embarazo y en los neonatos; puede inactivar los desbridantes enzimáticos: el uso
concomitante no resulta adecuado; para grandes cantidades, véase también interacciones:
apéndice 1 (Sulfamidas).
GRANDES SUPERFICIES.
Si s e t ratan grandes s uperficies de pi el, las conc entraciones pl asmáticas de s ulfadiazina
pueden acercarse a l os ni veles t erapéuticos y seguirse de l os efectos adversos y l as
interacciones propias de l as s ulfamidas. Debido a l a a sociación e ntre l as s ulfamidas y
algunos t rastornos graves de l a s angre y de l a pi el, el t ratamiento se s uspenderá d e
inmediato si apa recen al teraciones he matológicas o exantema; n o obstante, la
leucocitopenia que ocurre de 2 a 3 días después de empezar el tratamiento de los pacientes
quemados s uele dur ar poco t iempo y nor malmente, no e s ne cesario s uspender l a
sulfadiazina ar géntica s i s e vi gila cui dadosamente el he mograma pa ra com probar el
retorno a l a nor malidad unos dí as m ás t arde. Además, puede o currir argiria s i s e t ratan
superficies extensas de la piel (o si se aplica durante mucho tiempo).
CONTRAINDICACIONES:
Embarazo (apéndice 2) y lactancia ( apéndice 3) ; s ensibilización a l as s ulfamidas; no se
recomienda en los neonatos
IHSS
354
Posología: 1 aplic 1-2 veces al día; en caso de heridas muy contaminadas 1 aplic cada 4-6h.
Efectos adversos
Reacciones alérgicas i ncluyendo ardor, pi cor y erupción cutánea; s e ha n otificado argiria
después de s u us o pr olongado; s e h a d escrito l eucocitopenia (vigilar l as c oncentraciones
sanguíneas)
2. ACIDO FUSIDICO
ACIDO FUSIDICO 2 % crema tópica tubo 15 g
Indicaciones: infecciones estafilocócicas de la piel; infecciones estafilocócicas resistentes
a la penicilina; infecciones estafilocócicas oculares
Precauciones: A pesar de la cantidad de antibacterianos de uso tópico disponibles algunos
pueden resultar peligrosos y, si se aplican medidas adecuadas de higiene, muchas veces se
puede prescindir de su uso. Es más, no todas las alteraciones de la piel que exudan, forman
costras o se caracterizan por pústulas están verdaderamente infectadas. Hay que evitar los
antibacterianos de uso tópico en las úlceras del miembro inferior, salvo que se utilicen en
ciclos cor tos pa ra i nfecciones con cretas; en general, no resulta co rrecto tratar l a
colonización bacteriana.; evitar el contacto ocular.
Posología: aplicar 3-4 veces al día [durante 7 días]
Efectos adversos: rara vez, reacciones de hipersensibilidad.
3. FUSIDATO SÓDICO
FUSIDATO (sodico) 2 % gaza impregnada 10 x 10 cm
Indicaciones: infección estafilocócica r esistente a la p enicilina, incluida la os teomielitis;
endocarditis estafilocócica en combinación con otros antibacterianos
Precauciones: A pesar de la cantidad de antibacterianos de uso tópico disponibles algunos
pueden resultar peligrosos y, si se aplican medidas adecuadas de higiene, muchas veces se
puede prescindir de su uso. Es más, no todas las alteraciones de la piel que exudan, forman
IHSS
355
costras o se caracterizan por pústulas están verdaderamente infectadas. Hay que evitar los
antibacterianos de uso tópico en las úlceras del miembro inferior, salvo que se utilicen en
ciclos cor tos pa ra i nfecciones con cretas; en general, no resulta co rrecto tratar l a
colonización bacteriana.; evitar el contacto ocular
Posología: aplicar 3-4 veces al día
Efectos adversos: rara vez, reacciones de hipersensibilidad
4. ACETATO DE ALUMINIO
El acetato de aluminio es un astringente tópico utilizado como antiséptico
en diversas enfermedades cutáneas como las heridas superficiales supurativas y
úlceras tropicales, y las lesiones producidas por pénfigo e impétigo.
Solución para dilución (Concentrado para solución cutánea), acetato de aluminio
al 13%
ALUMINIO (acetato) Fórmula de polvo 2-3 g para solución, sobre.
Indicaciones:
Vendajes húmedos para estimular la curación de heridas s uperficiales supurativas,
úlceras
tropicales y
lesiones cutáneas ecc
ematosas;
desprendimiento de costras adheridas, inflamación de la otitis externa
Precauciones:
hay que evitar el uso de vendajes oclusivos de goma o plástico.
Administración:
• Heridas superficiales supurativas y úlceras tropicales, aplíquense vendajes
empapados en una solución al 0,65% durante 30-120 minutos al día,
cambiando los vendajes cada 5-15 minutos; las úlceras tropicales
también requieren tratamiento con bencilpenicilina procaína durante 2-4
semanas .
• Pénfigo, aplíquense vendajes empapados en solución al 5% cada 4 horas
• Impétigo, aplíquense vendajes empapados en solución al 0,65% hasta que se
puedan desprender las costras superficiales
DILUCIÓN DE LA SOLUCIÓN DE ACETATO DE ALUMINIO AL 13%.
Diluya 1:20 con agua para solución al 0,65%; diluya 1:2,6 con agua para
solución al 5%
IHSS
356
Inflamación de la otitis externa: Introducir en el conducto o aplicar con un trozo de gasa
o una torunda de algodón, impregnado en el colirio ótico.
B. ANTIFUNGICOS DERMATOLOGICOS
La m ayoría d e l as m icosis l ocalizadas s e t ratan con especialidades d e us o tópico. El
tratamiento sistémico s e r equiere en las i nfecciones ung ueales o del cu ero cabelludo o
cuando las infecciones cutáneas se extienden, diseminan o no responden al tratamiento. Los
raspados de la piel se analizarán cuando se contemple el tratamiento por vía sistémica o se
tengan dudas acerca del diagnóstico.
DERMATOFITOSIS.
La t iña pue de af ectar al cuero cabelludo (tiña de l a cab eza), cuerpo (tiña cor poral), ingle
(tiña crural), mano (tiña de la mano), pie (tiña del pie, pie de atleta) o uña s (tiña ungueal).
La infección del cuero cabelludo precisa tratamiento por vía sistémica; la aplicación tópica
adicional de un a ntifúngico puede reducir el riesgo de contagio. Casi toda las demás tiñas
responden de forma adecuada a los antifúngicos de uso tópico (incluidos los champús). Los
antifúngicos imida zólicos clotrimazol, e conazol, k etoconazol, m iconazol y sulconazol
son t odos e ficaces. La terbinafina en crema t ambién es ef icaz pe ro es m ás car a. Otros
antifúngicos d e us o t ópico s on l a amorolfina, gr iseofulvina y l os undecenoatos. La
pomada c ombinada d e ác ido b enzoico (pomada de W hitfield) s e ut iliza en la t iña pe ro
resulta m enos es tética que l as es pecialidades aut orizadas. Existen especialidades
farmacéuticas publicitarias de uso tópico para el pie del atleta que contienen tolnaftato.
Los polvos antifúngicos poseen muy poco valor terapéutico frente a las micosis cutáneas y
pueden irritar la piel; podrían ser útiles para evitar la reinfección.
La t iña un gueal s e s uele t ratar po r ví a s istémica; l a aplicación t ópica de amorolfina o
tioconazol puede ser eficaz en el tratamiento de la onicomicosis incipiente si la afectación
se limita a una lesión distal leve de 2 uñas, como máximo.
PITIRIASIS VERSICOLOR.
La pi tiriasis ( tiña) ve rsicolor s e pue de t ratar c on un c hampú de ketoconazol.
Alternativamente, el champú de sulfuro de s elenio [indicación no autorizada] s e pue de
utilizar c omo l oción ( diluido e n a gua pa ra di sminuir l a i rritación) que se de ja a ctuar
durante, al m enos, 30 m in o por l a no che; s e aplica de 2 a 7 ve ces en un a qui ncena y s e
repite el ciclo, si es necesario.
IHSS
357
Los a ntifúngicos i midazólicos de us o t ópico clotrimazol, e conazol, k etoconazol,
miconazol y sulconazol y l a terbinafina por ví a t ópica r epresentan otras al ternativas,
aunque se precisan grandes cantidades.
Si f racasa el t ratamiento tópico o si l a i nfección se enc uentra ex tendida, la pi tiriasis
versicolor se trata por vía sistémica con un antifúngico azólico. Son frecuentes las recaídas,
sobre todo en los pacientes inmunodeprimidos.
Candidiasis. Las i nfecciones c utáneas por Candida se pue den t ratar con a ntifúngicos
imidazólicos de uso tópico clotrimazol, econazol, ketoconazol, miconazol y sulconazol;
la t erbinafina po r ví a t ópica s upone una alternativa. La a plicación t ópica de nistatina
también es eficaz f rente a l a candidiasis, pero ineficaz contra l a de rmatofitosis. La
candidiasis refractaria requiere tratamiento por vía sistémica, generalmente con un derivado
triazólico, como el f luconazol; e l tr atamiento con te rbinafina por ví a s istémica no resulta
apropiado para la candidiasis refractaria.
QUEILITIS ANGULAR.
La ni statina en pomada s e apl ica s obre l as f isuras de l a que ilitis ang ular as ociadas a
Candida.
ESPECIALIDADES COMPUESTAS DE USO TÓPICO.
La a sociación de un i midazol y un c orticosteroide s uave ( como hi drocortisona a l 1 % )
puede ser útil en el tratamiento del intertrigo eccematoso y, sólo durante los primeros días,
de l as pl acas de t iña m uy i nflamadas. La a sociación de un c orticosteroide s uave c on un
imidazol o la nistatina puede ser útil en el intertrigo asociado a cándida.
PRECAUCIONES.
Evitar el contacto con los ojos y mucosas.
EFECTOS ADVERSOS.
Las reacciones o casionales de i rritación local e hi persensibilidad incluyen sensación de
quemazón leve, eritema y pr urito. Hay que s uspender el t ratamiento si l a r eacción es
intensa.
IHSS
1. CLOTRIMAZOL
358
CLOTRIMAZOL 1%, crema cutánea tubo 20-30 g
Indicaciones:
Micosis cutáneas; candidiasis vaginal, otitis externa
Precauciones:
Efectos adversos:
Posología:
Crema: 1 aplic 2-3 veces al día.
C. ANTIINFLAMATORIOS DERMATOLOGICOS
2. BETAMETASONA
La betametasona (como valerato) al 0,1% es un corticoide tópico potente
representativo. Hay varios fármacos alternativos
Crema, betametasona (como valerato) al 0,1%
Pomada, betametasona (como valerato) al 0,1%
BETAMETAZONA (valerato) Base 0.1% crema cutanea tubo 20 - 30 g.
Indicaciones:
Enfermedades inflamatorias intensas de la piel como dermatitis de contacto,
dermatitis atópica (eccema), dermatitis seborreica, liquen plano, psoriasis del
cuero cabelludo, manos y pies, y prurito intratable
Contraindicaciones:
IHSS
Infecciones cutáneas no tratadas o piel erosionada, rosácea, acné, dermatitis
perioral
359
Precauciones:
Niños (hay que evitar el uso prolongado); supresión adrenal
si se utiliza en áreas extensas del cuerpo o durante mucho tiempo, sobre t odo en
vendajes oclusivos o sobre piel erosionada; hay que evitar el uso e n la cara durante
más de 7 días; la infección secundaria requiere tratamiento con un antimicrobiano
adecuado
Administración:
Enfermedades inflamatorias de la piel, ADULTOS y NIÑOS mayores de 2 a ños,
aplíquese una pequeña cantidad sobre la zona afectada 1-2 veces al d ía hasta que se
produzca mejoría, después con menor frecuencia
Efectos adversos:
exacerbación de una infección local; cambios atróficos locales sobre todo en la cara y
pliegues cutáneos, caracterizados por adelgazamiento de la dermis, despigmentación,
dilatación de los vasos s anguíneos superficiales y formación de estrías; dermatitis
perioral; acné en el punto de aplicación; inhibición del eje hipotálamo-hipófisissuprarrenal con el uso prolongado o extenso (sobre todo bajo oclusión)
D. ASTRINGENTES Y DETERGENTES DERMATOLOGICOS
1. JABON DE AZ UFRE Y ACI
respectivamente
DO S ALICILICO 10% +
3%
Indicaciones:
Formulado para ejercer una acción limpiadora del cutis y la piel en ge-neral, tratamientos
del acné, tiña versicolor, seborrea y piel grasosa.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No usarse en heridas.
Precauciones:
Manténgase en un l ugar s eco y fresco. E vitar el c ontacto c on l os oj os, l a boc a y l as
mucosas; produce irritación cutánea.
IHSS
Posología:
•
•
•
•
360
Tópica: Ú sese con agua t ibia, friccionando el ár ea h asta pr oducir a bundante
espuma.
Pitiriasis ve rsicolor: Ú sese 3 ve ces a l dí a. E l t ratamiento de be c ontinuarse por l o
menos durante 2 semanas después de desaparecidas las lesiones.
Acné: Úsese 2 ó 3 veces al día durante el tiempo indicado por el médico.
Seborrea: Úsese 1 ó 2 veces por semana, puede emplearse concomitante con otras
terapias instituidas.
Efectos adversos: Irritación local.
E. QUERATOLITICOS Y QUERATOPLASTICOS
1. ACIDO T RICLOROACETICO ( solucion s aturada) 80 %
Fco. 25ml.
s olución t ópica
Indicaciones:
Se pue de em plear pa ra destruir lesiones intraepiteliales, cervicales, uterinas o displasias
cervicales (lesiones preneoplásicas; displasias cervicales; CIN-I, CIN-II, CIN-III; LIP o SIL
de alto y bajo grado).
Es un método fácil, seguro y económico al alcance de cualquier ginecólogo de tratar dichas
lesiones ( incluso l as de alto g rado C IN-II/III) s ean o no c ausadas por e l VPH (virus de l
papiloma humano) o por cualquiera de sus tipos. Si la lesión es de alto grado conviene tener
la seguridad por estudio histológico que no es una lesión infiltrante.
Para ello se hace preparar en fórmula magistral: "solución de ácido tricloroacético al 80 % “
Se da n r epetidos t oques c on un hisopo o torunda pequeña i mpregnando e l exocérvix y
endocérvix durante unos m inutos ha ciendo una s esión s emanal dur ante c uatro s emanas
consecutivas. Es conveniente cambiar la solución cada dos semanas y prepararla el mismo
día i nmediatamente a ntes de c omenzar l as s esiones 1.ª y 3.ª por que l a solución e s m uy
volátil y pierde efectividad aun estando cerrado el recipiente que la contiene.
Posologia:
IHSS
361
Al apl icarla, el epitelio del e xo/endocérvix t oma una c oloración bl anca i ntensa por l a
quemadura química y hay que tener cuidado de ir recogiendo y secando el líquido que cae a
fondo va ginal pos terior porque pue de crear s inequias de l c uello c on l a vagina aunque no
sería mayor complicación. Se puede dar en el embarazo (no así el podofilino) y repetir su
aplicación c uantas ve ces que ramos s iendo i ndolora o t odo lo más un a molestia di screta
similar a la que acontece en la menstruación.
A los poc os dí as ( 3 a 5) de te rminar la cuarta y última a plicación la paciente not a la
aparición de una intensísima leucorrea muy líquida (al igual que en la criocoagulación) que
se prolonga entre 7 y 15 días. Este suceso es normal y en todo caso es consecuencia de la
correcta aplicación del ATC (ácido tricloroacético) y de su acción irritante sobre los tejidos.
No tiene mayor trascendencia.
Cuando la leucorrea descrita ha remitido conviene dar tratamiento local de óvulos o cremas
cicatrizantes con antibióticos, e tc du rante unos días. E l c ontrol pos terior de l a l esión s e
realizará no antes de l os t res y m ejor a l os cu atro meses s iendo conveniente r ealizar una
correcta t oma citológica, a s er pos ible colposcopia y di sponer de u n buen y experto
citólogo.
F. PARASITICIDAS EXTERNOS
1. PERMETRINA
Crema, permetrina al 5%
Loción (Suspensión cutánea), permetrina al 1%
Indicaciones:
• Escabiosis o sarna.
• Pediculosis de la cabeza; piojos de la cabeza y el cuerpo
Precauciones:
No se debe utilizar sobre piel inflamada o erosionada; hay que evitar el contacto
con los ojos y membranas mucosas; no r ecomendado en niños; lactancia
(evítese durante el tratamiento)
Administración:
• Sarna: se f ormula en crema al 5% . Se apl ica s obre l a z ona af ectada, se mantiene
durante t oda l a no che y se acl ara abunda ntemente. El t ratamiento se repite va rios
días.
IHSS
362
•
Pediculosis: se formula en loción o champú al 1%. Se efectúa una aplicación única
por todo el cuero cabelludo y se deja actuar unos 10 minutos. Después se aclara con
abundante a gua, se de ja s ecar al ai re o con una t oalla y s e r etiran las l iendres
muertas con un peine. No debe usarse secador porque neutralizaría el poder residual
pediculicida. El tratamiento puede repetirse 7-10 días después si es necesario.
Efectos adversos: irritación local; raramente erupciones y edema
G. OTROS DERMATOLOGICOS
1. CALCIPOTRIOL
El calcipotriol, el calcitriol y el tacalcitol se utilizan para tratar la psoriasis en placas. No
deberían adm inistrarse e n personas con t rastornos de l m etabolismo del c alcio y d eberían
usarse con precaución en la psoriasis pustulosa generalizada o eritrodérmica descamativa
(aumenta el r iesgo de hipercalcemia). Las reacciones cutáneas l ocales ( picor, er itema,
quemazón, parestesias, dermatitis) s on frecuentes. Hay qu e l avarse m inuciosamente l as
manos después de la aplicación para evitar el paso inadvertido a otras áreas corporales. Se
ha descrito, también, empeoramiento de la psoriasis
CALCIPOTRIOL 50 mcg/ml Locion capilar, Fco.30 ml (antiseborreico, antisoriatico
para piel cabelluda)
CALCIPOTRIOL Ungüento al 5% tubo de 30 gr
Indicaciones:
Psoriasis en placas.
Precauciones:
Embarazo (apéndice 2); evitar el uso sobre la cara; si se aplica con tratamiento UV, aplicar
como mínimo 2 h antes de la exposición UV.
Contraindicaciones:
IHSS
Posología:
•
•
•
363
crema o pomada: aplicar 1 o 2 ve ces al día; 100 g/sem como máximo (menos si se
aplica una solución para el cuero cabelludo.
niños m ayores de 6 a ños: a plicar 2 ve ces a l dí a; de 6 a 12 a ños: 50 g /sem c omo
máx; mayores de 12 años: 75 g/sem como máx.
En España: solución cutánea: 1 aplic en cuero cabelludo mañana y tarde; dosis máx:
60 ml/sem; si se aplica en forma conjunta con la crema o pom ada, la dosis total no
debe exceder los 5 mg/sem; tratamiento máx 22 sem.
Efectos ad versos: véanse notas a nteriores; a demás, fotosensibilidad; r ara ve z, dermatitis
facial o perioral, atrofia cutánea.
2. TRETINOÍNA
La tretinoína y su isómero, la isotretinoína, son eficaces en el acné comedónico, pero los
pacientes deben saber que, al principio, pueden darse enrojecimiento y descamación de la
piel, que r emite c on e l tiempo. P ueden s er ne cesarios va rios m eses de t ratamiento pa ra
obtener una respuesta óptima y el tratamiento se mantendrá hasta que no aparezca ninguna
lesión nueva.
La isotretinoína por ví a t ópica es tá aut orizada pa ra t ratar l as l esiones no inflamatorias e
inflamatorias en los pacientes con acné leve o moderado. También puede administrarse por
vía oral.
El adapaleno, un fármaco de t ipo retinoide, es tá aut orizado para el t ratamiento del acné
leve o moderado e irrita menos que los retinoides de uso tópico.
PRECAUCIONES.
Los retinoides de us o tópico deben evi tarse en el a cné grave que afecta ár eas extensas
corporales. H ay qu e e vitar e l c ontacto c on l os o jos, f osas na sales, bo ca y mucosas, pi el
eccematosa, dañada o quemada por el s ol. Estos f ármacos d eben administrarse con
precaución en zonas sensibles como el cuello; debe evitarse la acumulación en los ángulos
de l a na riz. La e xposición a l a l uz U V ( incluida l a l uz s olar y l a d e l os s olarium) de be
evitarse; s i no s e pu ede i mpedir l a e xposición s olar, s e ut ilizará un f actor adecuado de
protección s olar o i ndumentaria pr otectora. H ay que e vitar e l us o de r etinoides c on
cosméticos limpiadores abrasivos, comedogénicos o a stringentes. Antes de administrar un
retinoide por vía tópica dejar qu e desaparezca l a piel descamada (p. ej., resultado del uso
IHSS
364
del peróxido de benzoilo); si se alterna una especialidad causante de descamación con un
retinoide por ví a t ópica puede apa recer d ermatitis por cont acto (reducir l a f recuencia de
aplicación del retinoide).
CONTRAINDICACIONES.
Los retinoides por vía tópica están contraindicados en el embarazo (apéndice 2: v. fármacos
pertinentes); las mujeres en edad fértil deben tomar medidas anticonceptivas apropiadas. La
tretinoína está contraindicada si existen antecedentes personales o familiares de epitelioma
cutáneo.
EFECTOS ADVERSOS.
Las reacciones l ocales i ncluyen quemaduras, eritema, escozor, prurito, sequedad o
descamación de la piel (suspender si es grave). Se ha descrito hipersensibilidad a la luz UV
o s olar. S e h an d escrito c ambios t emporales d e l a pi gmentación cutánea. Rara v ez s e
observan irritación y edema oculares ni vesículas o costras cutáneas.
NOTA. La tretinoína es la forma ácida de la vitamina A.
TRETINOINA 0.025% crema cutánea tubo 40 g
Indicaciones: Tratamiento tópico del acné vulgar y de la dermatoheliosis (fotodaño);
Contraindicaciones: véanse notas anteriores.
Posología:
Fotoenvejecimiento: 1 aplic/24 h por la noche; posteriormente, 1-3 aplic/sem. Antiacneico:
1-2 aplic/día.
3. BENZOILO PEROXIDO 5 % gel cutánea tubo 40 g.
Indicaciones:
Acné vulgar.
IHSS
Precauciones:
365
Evitar el contacto con los ojos, la boca y las mucosas; puede blanquear l a ropa y el pelo;
evitar la exposición excesiva a la luz solar.
Posología:
Aplicar 1-2 veces al día, preferiblemente después del lavado con agua y jabón, empezar el
tratamiento con las especialidades menos concentradas.
Efectos adversos:
Irritación cutánea (reducir la frecuencia o suspender el uso hasta que remita la irritación y
reintroducirlo con una frecuencia más baja).
4. ALOE (Gel de Sábila) 100% Fórmula gel concentrado Fco. 200-250
ml (Uso Intrahospitalario)
Indicaciones:
gel de aloe hidratante y suavizante de potente acción refrescante y calmante, especialmente
indicado pa ra us o l ocal. R ecomendado pa ra e l tratamiento de pi cores, e i rritaciones de
diversa etiología. Indicado en quemaduras leves, tratamientos químicos... Prepara y suaviza
la pi el e n pr e y pos tratamientos c osméticos y dermatológicos a gresivos. T odo t ipo de
pieles. Es un gel n atural, ligero que m antiene l a hi dratación cutánea, pr eviniendo l a
sequedad y las irritaciones.
Posologia:
Aplicar sobre las áreas a tratar tantas veces como sea necesario.
5. PIMECROLIMUS
PIMECROLIMUS 1 % crema cutánea, tubo de 60 g.
Indicaciones:
IHSS
Tratamiento agudo del eccema atópico leve o moderado (incluidos los brotes).
366
Precauciones:
Luz UV (evitar la exposición excesiva a l a luz solar y a l as lámparas solares); evitar otros
tratamientos por ví a t ópica, e xcepto e molientes, e n l a z ona t ratada; c onsumo de a lcohol
(riesgo de rubefacción facial e irritación cutánea).
Contraindicaciones:
Contacto con los ojos y mucosas, aplicación oclusiva, infección de la zona tratada; defectos
congénitos de la barrera epidérmica; eritrodermia generalizada.
Posología:
Aplicar 2 v eces al dí a hasta que r emitan l os s íntomas; ni ños: m enores de 2 a ños: no
recomendado.
Efectos adversos:
Sensación de que mazón, pr urito, e ritema, i nfecciones c utáneas (entre ot ras, f oliculitis y,
con menos frecuencia, impétigo, herpes s imple y z oster, m olusco contagioso); con menor
frecuencia, papiloma, r eacciones l ocales i ncluyendo dol or, pa restesias, de scamación,
sequedad, edema y empeoramiento del eccema.
IHSS
Sección 14
Agentes de Diagnostico
1. Amidotrizoato megluminico + amidotrizoato sodico
368
140-420 mg de yodo (como sal de sodio o de meglumina)/ml en ampollas de 20 ml.
Indicaciones:
Medio de contraste iónico para su uso en la urografía, venografía, arteriografía, artrografia,
colangiografía, esplenoportografia.
Precauciones:
antecedentes de al ergia, asma o atopia, trastornos he páticos g raves,(apéndice 5)
insuficiencia r enal ( Apéndice 4); Lactancia ( apéndice 3) ; E mbarazo (apéndice 2 );
deshidratación, m ieloma m últiple ( riesgo en ca so de d eshidratación, puede p recipitar l a
insuficiencia r enal m ortal); enf ermedad cardiaca, hipertensión, Feocromocitoma,
enfermedad de cél ulas falciformes, hipertiroidismo, a ncianos o ni ños, mayor r iesgo de
efectos adversos; embarazo,(apéndice 2) la lactancia materna,(apéndice 3) puede interferir
con l as p ruebas de f unción t iroidea-; bi guanidas ( retirada 48
horas ant es de l a
administración; reiniciar cuando se estabilizó la función renal); importante: debido a riesgo
de r eacciones de hi persensibilidad, instalaciones ade cuadas de r eanimación deben estar
disponibles inmediatamente cuando se realice el procedimientos radiográfico.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a compuestos que contienen yodo
Efectos adversos:
náuseas, vóm itos, di arrea, s abor m etálico, s ofocos, s ensación de c alor, d ebilidad, m areos,
cefalea, tos, rinitis, sudoración, estornudos, lagrimeo, alteraciones visuales, prurito, palidez,
trastornos hemodinámicos e hipotensión; coagulación intravascular diseminada; fibrinólisis
y depresión d e l os f actores de c oagulación de l a s angre, rara ve z, ne frotoxicidad,
convulsiones, parálisis, coma, rigidez, arritmias, edema pulmonar, insuficiencia circulatoria
y paro cardíaco; oc asionalmente ana filactoides o reacciones de hi persensibilidad,
hipertiroidismo, dol or de l a i nyección, l a extravasación puede producir e n el daño t isular,
tromboflebitis, trombosis y embolia.
Posología: Radiografía de diagnóstico, de adultos y niños, la vía y la dosis dependerá del
procedimiento utilizado (consulte la literatura del fabricante).
IHSS
2.
Sulfato de bario:
369
Suspensión oral (o Suspensión rectal), sulfato de bario 30 a 200% p/v.
Indicaciones:
Examen radiológico del tubo digestivo (uso diagnostico).
Contraindicaciones:
Obstrucción o perforación gastrointestinal, con riesgo de perforación: colitis ulcerosa aguda
y diverticulosis, t ras biopsias de c olon, r ecto o radioterapia, e stenosis pi lórica,
hipersensibilidad a s ulfato de ba rio, c uadro a bdominal de i rritación pe ritoneal, f ístulas
intestinales, lesiones o quemaduras químicas de tracto esófago-gastrointestinal, isquemia de
pared gastrointestinal, enterocolitis necrotizante, previo a intervención quirúrgica del tracto
gastrointestinal.
Precauciones:
Hidratación adecuada tras la exploración para prevenir estreñimiento grave
Posología:
Examen radiológico del tubo digestivo, ADULTOS y NIÑOS, la vía y la dosis depende
del procedimiento y el preparado utilizado (consulte los documentos del fabricante).
ADMINISTRACIÓN Sólo por radiólogos especializados, según las recomendaciones del
fabricante.
Efectos adversos:
Estreñimiento o diarrea, calambres abdominales y h emorragia; perforación del
intestino con peritonitis, adherencias, granulomas y elevada mortalidad; alteraciones
electrocardiográficas se pueden producir con la administración rectal; neumonitis o
formación de gr anulomas tras aspiración pulmonar accidental, agravamiento de c olitis
ulcerosa.
3. IOHEXOL
El iohexol es un medio de contraste no iónico yodado representativo. Hay varios
fármacos alternativos Inyección (Solución para inyección), yodo (como
iohexol) 140-350 mg/ml, ampollas 5 ml, 10 ml y 20 ml
IHSS
370
Indicaciones:
Urografía, venografía, angiografía, ventriculografía,
colangiografía
operatoria,
esplenoportografía, artrografía, discografía; tomografía axial asistida por ordenador
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a los compuestos que contienen yodo
Precauciones:
antecedente de alergia, atopia o asma e n l os q ue el r iesgo es h asta 2.5 ve ces s uperior
comparándolos c on l a pobl ación general; alteración hepática grave(apéndice 5) ;
alteración
renal
(Apéndice
4);
deshidrataciónc orrección
del e quilibrio
hidroelectrolítico antes de la administración; mieloma múltiple ( riesgo en caso de
deshidratación, puede precipitar insuficiencia renal mortal); enfermedad cardíaca,
hipertensión, feocromocitoma, enfermedad de células falciformes, hipertiroidismo,
edad avanzada, debilitados o niñosm e n o r e s mayor riesgo de efectos adversos;
gestación; lactancia; puede interferir con las pruebas de función tiroidea; biguanidas
(retirada 48 horas antes de la administración; reinicio cuando la función renal esté
estabilizada);
Importante:
Dado el
riesgo de
reacciones
reanimación debe estar disponible
exploraciones radiológicas.
de hip ersensibilidad,
el
equipo
de
de manera inmediata cuando se realizan las
Posología:
Radiología diagnóstica, ADULTOS y NIÑOS, la vía y la dosis dependen del
procedimiento y el preparado utilizado (consulte los documentos del fabricante)
ADMINISTRACIÓN. Sólo por radiólogos especializados, según las recomendaciones
del fabricante
Efectos adversos:
náusea, vómitos, sabor metálico, sofocos, sensaciones de calor, debilidad, mareo,
cefalea, tos, rinitis, sudoración, estornudos, lagrimeo, alteraciones visuales, prurito,
aumento de glándulas salivares, palidez, trastornos cardíacos, trastornos hemodinámicas
e hipotensión; raramente, convulsiones, parálisis, coma, rigidez, arritmias, edema
pulmonar, insuficiencia circulatoria y paro cardíaco; reacciones anafilactoides o de
hipersensibilidad ocasionales; hip ertiroidismo; dolor a l a inyección; la extravasación
puede producir lesión tisular, tromboflebitis, trombosis, venospasmo y embolismo.
IHSS
371
4. TROMETANOL + EDETATO DISODICO CALCICO.
Infusión (Concentrado para solución para infusión), edetato cálcico sódico 200
mg/ml, ampolla 5 ml
Indicaciones:
Intoxicación por plomo.
Precauciones:
Insuficiencia renal.
Posología:
Tratamiento de la i ntoxicación por pl omo, infusión intravenosa, adultos y ni ños ha sta
40mg/Kg dos v eces al día h asta 5 días; se p uede r epetir s i es n ecesario d espués d e u n
intervalo de 48 horas.
DILUCIÓN Y ADMINISTRACIÓN.
Según las recomendaciones del fabricante
Efectos adversos:
necrosis tubular renal; náusea, diarrea, calambres abdominales; tromboflebitis (si
se administra demasiado rápido o una s olución demasiado concentrada), fiebre,
malestar, cefalea, mialgia, sed, es calofríos, respuestas similares a la histamina
(rinorrea, congestión nasal, lagrimeo) e hipotensión transitoria
5. IOPAMIDOL
Iopamidol es un medio de contraste de rayos X triyodado, no iónico e hidrosoluble, usado
en m ielografía, ci sternografía y v entriculografía, angiografía, e xploraciones u rográficas,
intensificación de contraste en la tomografía computarizada y visualización de cavidades.
Presentación: IOPAMIDOL 300 mg/ml Solución Inyectable Frasco de 50 ml.
Posología:
Véase prospecto adjunto.
IHSS
Contraindicaciones:
372
Hipertiroidismo, la his terosalpingografía n o se d ebe llevar a cab o en e l em barazo ni en
procesos i nflamatorios de l a cav idad p élvica; la colan giopancreatografía es tá
contraindicada en la Pancreatitis Aguda.
Precauciones Especiales:
•
•
•
•
•
•
•
Hipersensibilidad: de be vigilarse dur ante l a pr imera hor a, preguntar s obre
reacciones de sensibilidad previa, antecedentes de asma, uso de beta bloqueadores.
Hipertiroidismo: d ebe p racticarse p ruebas d e función tiroidea e n hi pertiroidismo
latente y en bocio.
Enfermedad C ardiovascular: M ayor r iesgo d e r eacciones s everas secundario a
cambios hemodinámicos pronunciados.
Insuficiencia Renal y Hepática, embarazo y lactancia: véase anexos respectivos.
Trastornos autoinmunes: se han reportado casos de vasculitis severa y un síndrome
similar al de Stevens Johnson.
Alcoholismo: au mento de la p ermeabilidad d e la b arrera h ematoencefálica y
acumulación del medio de contraste en el tejido cerebral.
Trastornos d el Sistema Nervioso Central: s e d ebe tener cuid ado en p acientes co n
infarto c erebral, he morragia i ntracraneal y pr ocesos que incurran e n da ño de la
barrera h ematoencefálica, ed ema cer ebral, tumores p rimarios o metastasicos,
patología degenerativas.
Efectos adversos:
las reacciones anafilácticas y de hipersensibilidad son frecuentes y pueden llevar al shock,
razón por la que de be t enerse l isto un acceso ve noso pa ra c ontrarrestar e l m ismo; los
efectos car diovasculares s on raros e incluyen alteración transitoria d e l a f recuencia
cardiaca, p resión ar terial, a lteración del r itmo y para car diaco; C erebrovascular produce
alteraciones transitorias co mo m areo, cefalea, am nesia, a lteraciones d el habla, visión y
audición; G astrointestinal pr oduce f recuentemente na useas y vóm itos; e n piel co n
frecuencia produce urticaria, prurito y edema; en raros casos puede producir insuficiencia
renal agu da; en el s istema r espiratorio frecuentemente p roduce tos, disnea y d ificultad
respiratoria.
6. GADOPENTETATO DE DIMEGLUMINA
SOLUCION PARA INYECCION I.V. o INFUSION
IHSS
COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA:
1ml de sln inyectable…..469mg de sal dimeglumina de gadopentetico, fco de 15 ml.
373
Indicación Terapéutica
Para R .M. craneal y espinal, para di ferenciación de tumores i ntra y ex tramedulares,
demostración de las áreas tumorales y determinación de la extensión tumoral intramedular
y R.M. de cuerpo entero.
Posología y forma de administración:
•
•
•
•
La ex clusión de m arcapasos ca rdiacos e i mplantes f erromagnéticos, abstenerse de
comer desde 2 horas antes de la exploración para reducir el riesgo de aspiración.
En recién nacidos y niños pequeños la dosis debe administrarse mediante inyección
manual.
A pacientes con ansiedad o e stados de excitación pronunciados se le puede dar un
sedante para evitar efectos secundarios.
Se recomienda la observación del paciente después del procedimiento.
Posología en R.M. craneal y espinal:
Adultos, adolescentes y niños (incluidos recién nacidos)
En gral. La administración de 0.2 m l de gadopentetato /Kg de peso corporal es suficiente
para dar respuesta a la duda clínica.
Si ha y una f uerte s ospecha c línica a pe sar de R .M nor mal ot ra i nyección de 0.2m l o e n
adultos una dosis de 0.4ml/ Kg de peso cada 30 minutos.
Para l a ex clusión de t umores r ecidivantes en adultos una dos is de 0.6 ml / Kg d e p eso
corporal para una mayor seguridad diagnostica.
R.M. de cuerpo entero:
Adultos, a dolescentes y niños dos is de 0.2 m l/Kg de pe so a 0.4m g/Kg ha sta 0.6 m g/Kg
como dosis máxima. En niños la experiencia en la indicación de R.M. de cuerpo entero en
niños menores de 2 años es limitada.
Contraindicaciones:
No hay contraindicaciones absolutas.
Advertencias y precauciones de empleo:
IHSS
374
Precaución en pacientes con sensibilidad a los componentes.
Son posibles r eacciones al érgicas ha sta reacciones s everas que i ncluyen el “s hock”,
reacciones que se presentan durante la primera media hora después de la aplicación.
Precauciones especiales:
•
•
•
Reacciones de hi persensibilidad, hi storia de a sma br onquial u ot ros t rastornos
alérgicos, se debe de considerar el uso de una premedicación con antihistamínicos
y/o glucocorticoides.
uso de beta bloqueadores, enfermedad cardiovascular
Trastornos convulsivos.
Interacciones con otros medicamentos:
No existen interacciones conocidas con otros medicamentos.
Efectos Secundarios:
Cefalea, urticaria, vomito, ardor (infrecuente)
Sobredosificacion:
Hasta el momento no se han reportado signos de intoxicación secundarios a una sobredosis
con el uso clínico.
Incompatibilidad:
No debe mezclarse con otros productos medicinales.
IHSS
Sección 15:
375
Desinfectantes y antisépticos
15.1
Desinfectantes y antisépticos ......................................................... 267
IHSS
15.1 Desinfectantes y antisépticos
376
ANTISÉPTICOS.
Un a ntiséptico es un t ipo de d esinfectante que , cuando s e a plica s obre s uperficies d el
cuerpo o e n tejidos expuestos, destruye o i nhibe el crecimiento de microorganismos
en tejidos vivos, sin causar efectos l esivos. A lgunos a ntisépticos se a plican sobre
piel i ntacta o membranas mucosas, quemaduras y heridas abiertas para prevenir la
sepsis al desbridar o excluir los microbios de estas áreas. El yodo se ha modificado
para ut ilizarse c omo a ntiséptico. La pol ividona yodada es un yodoforo e ficaz s obre
bacterias, hon gos, vi rus, pr otozoos, qui stes y e sporas, y r educe de m anera
significativa l as i nfecciones de l as he ridas q uirúrgicas. La s olución de pol ividona
yodada en contacto con la piel libera yodo. La clorhexidina tiene un amplio espectro
de actividad bactericida y bacteriostática, y es eficaz sobre bacterias grampositivas y
gramnegativas, aunque es menos eficaz sobre algunas especies de Pseudomonas y
Proteus y r elativamente i nactiva s obre m icobacterias. No es act iva s obre es poras
bacterianas. La cl orhexidina es i ncompatible con jabones y ot ros m ateriales
aniónicos, c omo bi carbonatos, c loruros y fosfatos, c on l a f ormación de s ales d e
baja s olubilidad que pueden p recipitar f uera de l a s olución. E l etanol pos ee a ctividad
bactericida y se utiliza para desinfectar la piel an tes de la inyección, punciones venosas o
intervenciones quirúrgicas.
DESINFECTANTES.
Un de sinfectante e s u n a gente quí mico que de struye o inhibe el cr ecimiento de
microorganismos patógenos en fase vegetativa o no e sporulada. Los d esinfectantes no
necesariamente matan todos los organismos, pero los reducen a un nivel que no dañan la
salud ni l a cal idad de l os bi enes pe recederos. Los de sinfectantes s e apl ican s obre
objetos y materiales ina nimados, c omo ins trumentos y s uperficies, pa ra tr atar y
prevenir l a i nfección. T ambién s e pue den ut ilizar pa ra de sinfectar l a pi el y ot ros t ejidos
antes de la cirugía (véase también antes, Antisépticos).
La desinfección de l a gua pue de s er f ísica o química. E ntre l os m étodos físicos s e
incluye la ebullición, la f iltración y l a irradiación ultravioleta. Entre los mé todos
químicos se incluye la adición de compuestos que liberan c loro, c omo la solución
de hi poclorito s ódico, el pol vo de c loramina T o el di cloroisocianurato sódico
(NaDCC) en polvo o pa stillas. En l os l ugares d onde e l a gua no s e d esinfecta en s u
origen, se puede desinfectar con ebullición o con medios químicos para la bebida, la
limpieza de los dientes y la preparación de comida.
IHSS
377
El cl oro e s una s ustancia peligrosa. Es m uy corrosivo en s olución concentrada y
las s alpicaduras pue den pr oducir que maduras y l esiones oc ulares. S e r equieren
precauciones adecuadas cuando se manejan soluciones o polvos de cloro concentrado.
El c ompuesto f enólico c lorado, c loroxilenol, es e ficaz s obre un a mplio espectro de
bacterias grampositivas. Es m enos ef icaz s obre es tafilococos y ba cterias g ramnegativas;
suele ser ineficaz sobre Pseudomonas spp e inactivo sobre esporas.
El g lutaral e s un de sinfectante ba ctericida a ldehído m uy a ctivo s obre bacterias
grampositivas y gramnegativas. E s activo s obre e l b acilo de la tuberculosis, hongos
como Candida albicans y virus como el VIH y de la hepatitis B. Se pu ede ut ilizar una
solución de glutaral acuosa al calina ( tamponada a pH 8) al 2 % p/ v para es terilizar
instrumentos y otros equipos previamente desinfectados sensibles al calor.
IHSS
378
Sección 16
Diureticos
Diuréticos
379
IHSS
Diuréticos
379
1. FUROSEMIDA
Indicaciones:
Los di uréticos del as a se utilizan en el ed ema pul monar secundario a insuficiencia v entricular
izquierda, también s e ut ilizan e n pacientes c on insuficiencia c ardíaca c rónica. A v eces, los
diuréticos del asa se utilizan para reducir la presión arterial, sobre todo en la hipertensión resistente
al tratamiento con tiazidas. Oliguria por insuficiencia renal.
Precauciones:
Hipotensión; corregir la hipovolemia antes de usarla en la oliguria; hipertrofia prostática; aunque el
laboratorio recomienda que la velocidad de administración intravenosa no s upere los 4 m g/min, se
pueden administrar c on más r apidez dos is ún icas de ha sta 80 mg; i nsuficiencia hepática;
insuficiencia renal; embarazo; interacciones.
Contraindicaciones:
Estados precomatosos asociados a cirrosis hepática; insuficiencia renal con anuria.
Efectos adversos:
Hiponatremia, hipomagnesemia e hipopotasemia , alcalosis hipoclorémica, aumento de la excreción
de calcio, hipotensión; más raramente, náuseas, trastornos gastrointestinales, hiperuricemia y gota;
hiperglucemia ( menos habitual que con las t iazidas); aumento pasajero de l as concentraciones
plasmáticas de co lesterol y t riglicéridos; raramente,exantema,fotosensibilidad y de presión de
médula ósea (retirar el tratamiento), pancreatitis (con grandes dosis por vía parenteral), acufenos y
sordera (en general, con dosis parenterales altas, administración rápida e insuficiencia renal).
Posología:
•
•
•
•
Por vía oral: edema: em pezar con 40 mg por l a m añana; m antenimiento: 20 -40 m g/día,
aumentar en caso de edema resistente hasta 80 mg/día o más.
Oliguria: empezar con 250 mg/día; si procede, dosis mayores, con aumentos graduales de
250 mg cada 4-6 h hasta una dosis única máxima de 2 g (rara vez se necesita).
En inyección intramuscular o intravenosa lenta empezar con 20-50 mg; N IÑOS: 0,5-1,5
mg/kg hasta una dosis diaria máx de 20 mg.
En perfusión intravenosa (mediante bomba de perfusión, si procede): oliguria: empezar con
250 mg durante 1 h (sin superar los 4 mg/min); si no se obtiene una diuresis satisfactoria en
la s iguiente ho ra, a umentar ot ros 500 m g dur ante 2 h, y s i no s e l ogra una r espuesta
satisfactoria en la si guiente hor a, administrar 1 g du rante 4 h; si no s e obtiene respuesta,
probablemente se necesite diálisis.
IHSS
•
•
•
380
Adultos: E dema en i nsuficiencia c ardíaca c ongestiva c rónica: 20 -80 m g/día; edema e n
insuficiencia r enal crónica: 40 -80 mg/día; ede ma as ociado a s índrome n efrótico: 40 -80
mg/día; ede ma en enfermedad hepática: 20 -80 mg/día ( junto c on un a ntagonista de l a
aldosterona).
Lactantes y niños: 2 mg/kg/día, dosis máx 40 mg/día. Hipertensión: 20-40 mg/día.
Niños m enores de
15 a
ños: 1 m
g/kg/día, dos is m áx 20
mg.
En perfusión intravenosa: insuficiencia renal aguda: 50-100 mg/h, dosis máx 1,5-2 g/día.
2. HIDROCLOROTIAZIDA
Indicaciones:
Edema, hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca leve a moderada.
Precauciones:
Deben controlarse los electrolitos a altas dosis o en caso de insuficiencia renal, y puede exacerbar
la d iabetes y la g ota; puede exacerbar el l upus er itematoso sistémico; i nsuficiencia hepática;
insuficiencia renal; embarazo; lactancia.
Contraindicaciones:
Hipopotasemia, hiponatremia e hi percalcemia r efractarias; h iperuricemia s intomática; e nfermedad
de Addison.
Posología:
•
•
•
•
Por vía oral: Adultos: hi pertensión: i nicialmente, 25 -50 m g/día e n 1 -2 t omas;
mantenimiento, 12,5-25 mg/día.
Insuficiencia cardíaca y edemas: inicialmente, 25-75 mg/día en 1-2 tomas; mantenimiento,
25 mg/día, eventualmente cada 2 días.
Niños: hasta 2 mg/kg/día.
Diabetes insípida renal: inicialmente, 100 mg/día en 2-4 tomas, pudiendo reducirse la dosis
más adelante.
3. MANITOL
Indicaciones
IHSS
381
Los diuréticos osmóticos rara vez se e mplean en la insuficiencia cardíaca porque pueden aumentar
la volemia de manera brusca. El manitol se emplea en el edema cerebral y la dosis habitual es de 1
g/kg en solución al 20 % en perfusión intravenosa rápida.
Precauciones:
La extravasación produce inflamación y tromboflebitis.
Contraindicaciones:
Insuficiencia cardíaca, edema pulmonar.
Efectos adversos:
Escalofríos, fiebre.
Posología:
•
•
Diuresis: en perfusión intravenosa: 50-200 [ 50-100] g dur ante 24 h, pr ecedidos de una
dosis de prueba de 200 mg/kg en inyección intravenosa lenta.
Edema cerebral: 1 g/kg en solución al 20 % en perfusión intravenosa rápida.
4. ESPIRONOLACTONA
Indicaciones:
Edema y asci tis en la cirrosis hepática, ascitis maligna, síndrome nefrótico, insuficiencia cardíaca
congestiva, hiperaldosteronismo primario (diagnóstico y tratamiento).
Precauciones:
Los roedores muestran productos metabólicos potencialmente cancerígenos; ancianos; insuficiencia
hepática; monitorizar los electrolitos (suspender en caso de hiperpotasemia); porfiria; insuficiencia
hepática; insuficiencia renal; embarazo; lactancia.
Conducción. P uede m odificar la cap acidad de l levar a cabo t areas que ex ijan pericia (p. ej.,
Contraindicaciones:
Hiperpotasemia, hiponatremia; embarazo y lactancia; enfermedad de Addison.
Efectos adversos:
Alteraciones g astrointestinales; impotencia, ginecomastia; i rregularidades m enstruales; l etargia;
cefalea, confusión; ex antema; hi perpotasemia ( suspender); hi ponatremia; he patotoxicidad,
osteomalacia y trastornos hemáticos.
IHSS
Posología:
•
•
•
•
382
100-200 mg/día, aumentando hasta 400 mg si procede;
NIÑOS: empezar con 3 mg/kg/día repartidos en varias dosis.
En España: por vía oral: edema: a dultos: 1 00 m g/día ( rango 25 a 20 0 m g/día, m áx 400
mg/día), en 2 tomas durante 5 d ías mínimo. Niños: 3 mg/kg/día, repartido en varias dosis.
Hipertensión: adultos: inicialmente, 50-100 mg/día en varias tomas, solo o en unión de un
diurético tiazídico, administrados durante 2 sem mínimo.
Hiperaldosteronismo primario: tratamiento: 100-400 mg/día como preparación a la cirugía.
IHSS
383
Sección 17:
Fármacos en patología gastrointestinal
A.
B.
C.
D.
E.
Antiacidos, Antisecretores, Antiflatulentes, Antiulcerosos
Antagonistas H2 de la Histamina
Bloqueadores de la bomba de Protones
Antihemeticos
Laxantes
a. Incrementadores del Bolo Intestinal
b. Para Enema
F. Antidiarreicos
G. Procineticos
H. Medicamentos que actúan sobre aparato digestivo sin
Especificar
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386
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389
391
391
393
393
395
395
IHSS
A. ANTIACIDOS, ANTISECRETORES, ANTIFLATULENTES,
384
ANTIULCEROSOS
1. ANTIÁCIDOS Y SIMETICONA
Los a ntiácidos ( compuestos que por l o general c ontienen a luminio o m agnesio) suelen aliviar l os
síntomas de l a dispepsia ul cerosa y de l reflujo gastroesofagico no e rosivo; t ambién se us an e n
ocasiones para la dispepsia f uncional ( no ul cerosa), pero s us e fectos beneficiosos no e stán
totalmente d emostrados. Los an tiácidos s e adm inistran 4 o más v eces al d ía, es de cir, cuando
aparecen o se prevé qu e a parezcan los sí ntomas, generalmente en tre l as c omidas y a l a hor a d e
acostarse; en ocasiones, se prec isan administraciones m ás f recuentes, hasta u na cada h ora. Los
antiácidos en forma líquida a base de magnesio y aluminio estimulan, en las dosis habituales (10 ml
3 o 4 veces al día), la curación de las úlceras, pero su eficacia es menor que la de los antisecretores;
no hay prue bas de qu e ex ista co rrelación entre cu ración y capa cidad neutralizante. Las f ormas
líquidas son más eficaces que las sólidas.
Los an tiácidos q ue contienen a luminio o magnesio (p. e j., hidróxido d e a luminio, y c arbonato,
hidróxido o trisilicato de magnesio), al s er relativamente i nsolubles en agua, e jercen una a cción
prolongada si se retienen en el estómago. Resultan adecuados para la mayoría de las indicaciones de
los antiácidos. Los antiácidos que contienen magnesio tienden a producir efectos laxantes, mientras
que los de aluminio pueden causar estreñimiento; con los antiácidos a base de magnesio y aluminio
se reducen estos efectos adversos sobre el colon. La acumulación de aluminio no constituye ningún
riesgo si la función renal es normal.
La capa cidad neutralizadora de l as esp ecialidades qu e cont ienen más de un antiácido no parece
necesariamente mayor que l a de especialidades simples.No se recomiendan los antiácidos c on
bismuto (excepto los qu elantes) po rque e l bi smuto absorbido resulta n eurotóxico y cau sa
encefalopatía; tienden a provocar estreñimiento. Los antiácidos que contienen calcio inducen una
secreción ácida de rebote: su repercusión clínica con las dosis moderadas parece dudosa, pero l as
dosis altas también causan, a largo plazo, hipercalcemia y alcalosis y pueden precipitar el síndrome
de leche y alcalinos.
La simeticona (dimeticona activada) se añade a l os antiácidos como antiespumante para reducir la
flatulencia. Estas especialidades pueden ser útiles para aliviar el hipo en la medicina paliativa. Los
alginatos, añadidos como protectores, pueden ser de utilidad en el tratamiento de la enfermedad por
reflujo gastroesofagico. La cantidad de antiácido, la de excipientes así como el contenido en sodio
varía mucho de una especialidad a otra, por lo que no son fácilmente intercambiables.
INTERACCIONES. No se recomienda tomar los antiácidos al mismo tiempo que otros fármacos,
ya que pue den a lterar s u a bsorción. L os antiácidos pue den dañar l os r ecubrimientos e ntéricos
empleados para evitar la disolución en el estómago.
IHSS
Posología: Aluminio (hidróxido)+Magnesio (hidróxido)+Simeticona
385
Molestias gástricas asociadas a hiperacidez: 10-20 ml 20 min-1 h después de las comidas o cuando
se presenten las molestias. Como en algunos pacientes con úlcera péptica puede variar ampliamente
la producción de ácido, el tiempo de vaciado gástrico o sus hábitos alimentarios, por consiguiente la
cantidad y el esquema de la dosis puede variar.
Contraindicaciones
Severa falla renal.
Precauciones generales
•
•
•
ADVERTENCIAS
El hi dróxido de a luminio, e n p resencia de una dieta b aja e n fósforo, pu ede c ausar
deficiencia del fósforo.
En pacientes con insuficiencia r enal, los ni veles plasmáticos a luminio y de l magnesio
aumentan. En estos pacientes, una exposición a largo plazo de las altas dosis de sales del
aluminio y del magnesio puede conducir a la encefalopatía, demencia, anemia microcítica,
o empeoramieto de osteomalacia diálisis-inducida.
El hi dróxido de a luminio puede s er i nseguro e n p acientes qu e e xperimentan p orfiria e n
hemodiálisis.
2. SUCRALFATO
Indicaciones:
Véase posología
Precauciones:
Insuficiencia r enal (evitar si es g rave); embarazo y l actancia; l a adm inistración de sucralfato se
distanciará 1 h de la alimentación enteral.
FORMACIÓN DE BEZOAR. Tras diversas notificaciones sobre la formación de bezoar asociada a
sucralfato, el CSM del Reino Unido recomendó precaución en aquellos pacientes en estado crítico,
especialmente l os qu e r eciban alimentación enteral c oncomitante o los q ue pa dezcan trastornos
predisponentes, como retraso del vaciado gástrico.
Efectos adversos:
Estreñimiento, diarrea, náuseas, digestión pesada, molestias gástricas, sequedad de boca, erupción,
reacciones d e hi persensibilidad, dolor de e spalda, m areos, cefalea, vértigo y so mnolencia,
formación de bezoar .
Posología:
IHSS
386
•
•
Úlcera gástrica, duodenal benignas y gastritis crónica: 2 g 2 veces al día (al levantarse y al
acostarse) o 1 g 4 veces al día 1 h antes de las comidas y al acostarse, durante 4-6 sem o, en
casos resistentes, hasta 12 sem; dosis máx 8 g/día.
Profilaxis de las úlceras por estrés: 1 g 6 veces al día; dosis máx 8 g/día.
Niños menores de 15 años: no recomendado.
B.
ANTAGONISTAS H2 DE LA HISTAMINA
•
1. RANITIDINA
Indicaciones:
Véase Posología, más adelante; otras afecciones en las que convenga reducir la acidez gástrica.
Precauciones:
Los ant agonista de los r eceptores H 2 se u sarán con precaución en caso de i nsuficiencia r enal ,
embarazo y lactancia. A veces, enmascaran los síntomas de cáncer gástrico; hay que prestar especial
atención a los pacientes cuyos síntomas varían y a l os de mediana o avanzada edad. tampoco está
recomendado en la porfiria.
Efectos adversos:
Los antagonista de los receptores H 2 pueden pr oducir diarrea y otros trastornos gastrointestinales,
alteración de las pruebas de función hepática (raramente, lesión hepática), cefalea, mareos, erupción
y fatiga. Otros efectos adversos muy poco frecuentes son pancreatitis aguda, bradicardia, bloqueo
AV, confusión, de presión y al ucinaciones, especialmente de los pacientes ancianos o gravemente
enfermos, reacciones de hipersensibilidad (fiebre, artralgias, mialgias, anafilaxia), t rastornos
sanguíneos (agranulocitosis, leucocitopenia, pancitopenia, trombocitopenia), y reacciones cutáneas
(eritema polimorfo con necrólisis epidérmica tóxica). Ocasionalmente, se han comunicado casos de
ginecomastia e i mpotencia. Raramente taquicardia, agitación, trastornos v isuales, alopecia,
vasculitis; muy raramente, nefritis intersticial.
Posología:
•
por vía oral: adultos y ni ños m ayores de 12 años: 150 m g 2 v eces a l día o 300 m g a l
acostarse durante 2 sem en la enfermedad por reflujo gastroesofágico (repetir si la respuesta
es insuficiente), durante 4-8 sem en la úlcera gástrica o duodenal benignas, hasta 6 sem en
la dispepsia episódica crónica y hasta 8 sem en la úlcera por AINE (se pueden administrar
300 mg 2 veces al día durante 4 sem en la úlcera duodenal para acelerar la curación); niños
IHSS
387
•
•
•
•
•
•
•
mayores de 3 años (úlcera gástrica y duodenal benignas): 2-4 mg/kg (máx 150 [300] mg) 2
veces al día durante 4-8 semanas.
Úlcera duodenal asociada a H. pylori Profilaxis de la úlcera gástrica y duodenal asociada a
los AINE [indicación no autorizada]: adultos y niños mayores de 12 años: 300 mg 2 veces
al día.
Gastroesofagitis por reflujo: adultos y niños mayores de 12 años: 150 mg 2 v eces al día o
300 m g por l a no che d urante un pe ríodo de h asta 8 s em o, e n c aso ne cesario, 12 s em
(moderada o grave: 600 mg/día divididos en 2-4 dosis durante hasta 12 sem); tratamiento a
largo pl azo de l a g astroesofagitis po r reflujo c icatrizada: 150 m g 2 v eces al día; ni ños
mayores de 3 a ños [ indicación no a utorizada en E spaña]: 2,5 m g/kg ( máx 300 m g) dos
veces al día.
Síndrome de Zollinger-Ellison: adultos y niños mayores de 12 años: 150 mg 3 veces al día;
se han usado dosis de hasta 6 g/día en varias tomas.
Reducción de la ac idez g ástrica ( profilaxis de as piración ácida) e n obstetricia: adul tos y
niños m ayores de 12 a ños: por vía oral, 150 m g a l i nicio de l pa rto y l uego c ada 6 h ;
intervenciones qui rúrgicas, en inyección intramuscular o intravenosa lenta: 50 m g 45-60
min a ntes de la inducción de l a anestesia (inyección i ntravenosa d iluida a 20 m l y
administrada du rante un mínimo de 2 m in), o por vía oral: 150 m g 2 h a ntes de l a
inducción de la anestesia y/o por la noche.
En inyección intramuscular: 50 mg cada 6-8 h.
En inyección intravenosa lenta: 50 mg diluidos a 20 ml y administrados durante un mínimo
de 2 m in; se puede repetir cada 6-8 h. En perfusión intravenosa: 25 mg/h durante 2 h; se
puede repetir cada 6-8 h.
Profilaxis de l as ú lceras por e strés: inicialmente en inyección intravenosa lenta: 50 m g
(igual que a ntes) y l uego en perfusión continua: 125-250 µg /kg/h ( más t arde se pu eden
administrar 150 mg 2 veces al día por vía oral cuando comience la alimentación oral).
C. BLOQUEADORES DE LA BOMBA DE PROTONES
1. LANSOPRAZOL
Indicaciones:
Precauciones:
Los inhibidores de la bomba de protones deben usarse con precaución en pacientes con hepatopatía,
así com o durante el e mbarazo o dur ante l a lactancia. L os i nhibidores de l a b omba de pr otones
pueden enm ascarar l os s íntomas de cáncer g ástrico; ha y qu e p restar es pecial a tención a l os
pacientes con síntomas de alarma y descartar la presencia de cáncer gástrico antes del tratamiento.
Efectos adversos:
IHSS
388
Los e fectos a dversos de l os i nhibidores d e la b omba de pr otones c omprenden trastornos
gastrointestinales ( como ná useas, v ómitos, do lor abdominal, f latulencia, d iarrea, e streñimiento),
cefalea y mareos. Son menos frecuentes l a sequedad de boc a, el insomnio, la somnolencia, el
malestar g eneral, la v isión bor rosa, la e rupción y el prurito. Otros ef ectos adv ersos r aros o muy
raros aba rcan disgeusia, disfunción hepática, edema pe riférico, reacciones de hi persensibilidad
(como ur ticaria, a ngioedema, br oncoespasmo, a nafilaxia), f otosensibilidad, fiebre, s udoración,
depresión, nefritis i ntersticial, trastornos he máticos ( como leucocitopenia, leucocitosis,
pancitopenia, trombocitopenia), artralgias, mialgias y reacciones cutáneas (como síndrome de
Stevens-Johnson, ne crólisis e pidérmica tóxica, e rupción ampollosa). L os i nhibidores la b omba
protónica f avorecen la ap arición de i nfecciones g astrointestinales pu es di sminuyen la a cidez
gástrica.también se ha n comunicado alopecia, parestesias, equimosis, pú rpura, pe tequias, f atiga,
vértigo, alucinaciones, confusión; raramente ginecomastia, impotencia.
Posología:
•
•
•
•
•
•
•
•
Úlcera gástrica benigna: 30 mg/día por la mañana durante 8 sem.
Úlcera duodenal: 30 mg/día por la mañana durante 4 sem; mantenimiento 15 mg/día.
Úlcera duodenal o gástrica por AINE: 15-30 [30] mg 1 vez al día durante 4 sem, seguido de
otras 4 sem si la úlcera no ha curado totalmente; profilaxis: 15-30 mg 1 vez al día.
Síndrome de Zollinger-Ellison (y otros estados hipersecretores): inicialmente, 60 mg 1 vez
al día, con ajuste de la dosis según la respuesta; dosis diarias de 120 mg o más divididas en
dos tomas.
Enfermedad por reflujo gastroesofágico: 30 mg/día por la mañana durante 4 sem, seguidos
de otras 4 sem si no remite totalmente; mantenimiento: 15-30 [15] mg/día.
Dispepsia por a cidez [ indicación no autorizada e n E spaña]: 15-30 mg/día por la m añana
durante 2-4 sem.
Niños menores de 18 años: no recomendado.
también se usan asociados con los an tibacterianos p ara la e rradicación de Helicobacter
pylori (v. p 130).
2. ESOMEPRAZOL
Indicaciones:
Precauciones:
Véase lansoprazol; insuficiencia renal.
Efectos adversos:
Véase lansoprazol; también se ha comunicado dermatitis.
IHSS
Posología:
389
Por vía oral: úlcera duodenal asociada a Helicobacter pylori, véanse pautas de erradicación. Úlcera
gástrica por AINE: 20 mg 1 vez al día durante 4-8 sem, profilaxis en pacientes con mayor riesgo de
padecer complicaciones g astroduodenales que requieren un t ratamiento de A INE c ontinuado, 2 0
mg/día.
Enfermedad por reflujo gastroesofágico: 40 mg 1 vez al día durante 4 sem, seguidos de otras 4 sem
si no se obtiene la curación total o persisten los síntomas; mantenimiento: 20 mg/día; tratamiento
sintomático en ausencia de esofagitis: 20 mg/día durante 4 sem, seguidos de 20 mg/día cuando sea
necesario.
En inyección intravenosa de 3 min como mínimo o en infusión intravenosa: enfermedad por reflujo
gastroesofágico: 40 mg 1 vez al día; enfermedad por reflujo sintomática sin esofagitis, tratamiento
de la úlcera gástrica por AINE, prevención de la úlcera gástrica o duodenal por AINE: 20 mg al día
por idénticas vías; continuar así hasta que pueda pasarse a la vía oral.
En E spaña, además: s índrome de Zollinger-Ellison: adultos: i nicialmente, 40 mg 2 veces a l dí a,
ajustar la dosis para cada paciente; dosis habitual 80-160 mg/día divididas en dos tomas.
D.
ANTIEMÉTICOS
1. METOCLOPRAMIDA
Indicaciones:
Adultos: ná useas y v ómitos, sob re t odo en trastornos g astrointestinales y t ratamiento con
citotóxicos o radioterapia; migraña.
Pacientes m enores de 20 años. El uso se r estringe a los v ómitos i ntensos incorregibles de causa
conocida, vómitos causados por la radioterapia y los citotóxicos, medida para facilitar la intubación
gastrointestinal, premedicación; además, la dosis se determinará según el peso corporal.
Precauciones:
Insuficiencia hepática, insuficiencia renal ; ancianos, adultos jóvenes y niños (medir exactamente la
dosis, preferiblemente con una pi peta); pue de enm ascarar t rastornos com o la i rritación cerebral;
epilepsia; embarazo; porfiria.
Contraindicaciones:
IHSS
390
Obstrucción g astrointestinal, pe rforación o he morragia; 3 -4 días d espués d e l a cirugía di gestiva;
feocromocitoma; lactancia.
Efectos adversos:
Efectos extrapiramidales (sobre t odo, p ara los niños y a dultos jóvenes, h iperprolactinemia,
discinesia tardía ocasional con la administración prolongada; además se ha notificado somnolencia,
agitación, d iarrea, de presión, s índrome m aligno po r ne urolépticos, erupción, pr urito, e dema;
anomalías de l a conducción cardíaca t ras l a administración intravenosa; r ara vez,
metahemoglobinemia (más intensa en la deficiencia de G6PD).
Posología:
•
•
•
•
•
Por vía oral o en inyección intramuscular o intravenosa durante 1-2 min náuseas y vómitos:
10 mg (5 mg a los adultos jóvenes de 15 a 19 años con un peso inferior a 60 kg) 3 veces al
día.
niños de 9 a 14 años (30 kg o más): 5 mg 3 veces al día; de 5 a 9 años (20-29 kg): 2,5 mg 3
veces al día; de 3 a 5 años (15-19 kg): 2 mg 2-3 veces al día; de 1 a 3 años (10-14 kg): 1 mg
2-3 veces al día; de hasta 1 año (hasta 10 kg): 1 mg 2 veces al día.
Nota. La dosis diaria de metoclopramida no debe exceder, en principio, de 500 µg/kg, sobre
todo la de los niños y adultos jóvenes (uso restringido, v. antes).
Para los pr ocedimientos di agnósticos, dosis ú nica ap licada 5 -10 m in a ntes de la
exploración: 10-20 mg (10 mg para adultos jóvenes de 15-19 años).
niños de 9 a 14 años: 5 mg; de 5 a 9 años: 2,5 mg; de 3 a 5 años: 2 mg; menores de 3 años:
1 m g. Las dos is > 10 m g por v ía pa renteral de ben s er di luidas e n 50 m l d e s olución
compatible (según ficha técnica).
2. DIMENHIDRINATO
Indicaciones:
Náuseas, vómitos, vértigo, asociados a mareo en los viajes.
Precauciones:
Insuficiencia renal; i nsuficiencia h epática; g laucoma; hi pertrofia d e pr óstata; o bstrucción de la
vejiga uri naria; hipertensión arterial; arritmia; asm a, enfisema o pacientes afectados d e E POC;
interacciones: alcohol; a nticolinérgicos: antiparkinsonianos, a ntidepresivos t ricíclicos, IMAO,
neurolépticos; analgésicos opiáceos; barbitúricos; benzodiazepinas; antipsicóticos.
Contraindicaciones:
Crisis asmática; porfiria; lactancia.
IHSS
Efectos adversos:
391
Somnolencia.
Posología:
•
•
•
Por vía oral: adultos y niños mayores de 13 años: 50-100 mg/4-6 h, dosis máx 400 mg/24h.
Niños de 6 a 12 años: 25-50 mg/8 h, dosis máx 150 mg/24 h, o 6-12 ml/6-8 h; de 2 a 6 años:
12,5-25 m g/6-8 h, dos is máx 75 mg/24 h, o 3-6 m l/6-8 h; menores d e 2 a ños: n o
recomendado.
Por vía rectal: Adultos y niños mayores de 13 años: 1 supos (100 mg)/3-4 h. Niños de 6 a
12 años: 1 supos (50 mg)/3-4 h; de 2 a 6 años: 1 supos (25 mg)/ 3-4 h; menores de 2 años:
no recomendado.
E. Laxantes:
a. INCREMENTADORES DEL BOLO INTESTINAL
1. PSILLIUM HIDROFILICO MUCILOIDE
El psyllium o psilio, también conocido como ispágula (o isphagula), se deriva de las cáscaras de la
semilla de Plantago ovata. El psyllium contiene un alto nivel de fibra alimenticia soluble.
Acción: laxante i ncrementador d el bol o i ntestinal. E s un m ucílago que a dministrado po r v ía oral
absorbe agua en la luz intestinal, formando un g el que aumenta el volumen y fluidez de las heces.
Su acción suele iniciarse transcurridas 12-24 horas, pero puede tardar 1-3 días.
Indicaciones
•
•
•
•
Estreñimiento habitual crónico.
Afecciones que cursen con alternancia de ep isodios de d iarrea/estreñimiento (colon
irritable, diverticulosis).
Reducción en el esfuerzo de la defecación (infarto agudo de miocardio, hemorroides, fisura
anal, absceso anal, etc…).
Dependencia de laxantes estimulantes.
Contraindicaciones
Obstrucción intestinal, sintomatología de apendicitis, atonía de colon, impactación fecal.
IHSS
Efectos adversos
392
Flatulencia ( al inicio de l tratamiento), di stensión a bdominal y obs trucción i ntestinal o esofágica
(especialmente si se ingiere con poco líquido).
Precauciones
•
•
•
•
•
Puede interferir la absorción de otros medicamentos, por lo que se debe espaciar 1 hora su
administración.
No administar cuando hay dolor abdominal, náuseas o vómitos.
Embarazo: uso aceptado.
Lactancia: uso aceptado.
Interacciones: digoxina: puede disminuir la absorción de digoxina (apéndice 1).
2. LACTULOSA
Acción:
Disacárido formado por galactosa y fructosa. Cuando se adm inistra por vía oral se hi droliza en el
intestino grueso por fermentación bacteriana produciendo ácidos orgánicos ( láctico, acético,
propiónico), que presentan dos efectos terapeúticos:
•
•
Laxante os mótico: aum entan la p resión osmótica en el co lon favoreciendo la entrada de
agua y aum entando el p eristaltismo intestinal. Esta ac ción puede tardar 1 -3 días en
manifestarse.
Antihiperamonémico: reducen el pH en el colon y en consecuencia reducen la absorción de
amoníaco y aum entan la eliminación de N H4+ e n forma de sa les amónicas en pacientes
hiperamonémicos.
Indicaciones:
Estreñimiento (su efecto pue de t ardar h asta 48 h),
portosistémica).
encefalopatía he pática (encefalopatía
Precauciones
Intolerancia a la lactosa.
Embarazo: categoría B de la FDA. El riesgo para el feto es muy bajo porque actúa localmente en
el intestino materno y no se absorbe (apéndice 2)
Lactancia: se ignora si se excreta en la leche materna, aunque probablemente no lo haga. Se acepta
su uso (apéndice 3).
IHSS
Contraindicaciones
393
Galactosemia.
Situaciones e n las que e stá interrumpido el t ránsito intestinal ( oclusión in testinal, i leostomía,
colostomía).
Efectos ad versos: Son escasos y se l imitan al tracto gastrointestinal porque se hidroliza e n e l
intestino y apenas se absorbe. Flatulencia, náuseas, dolor abdominal.
Posologia
•
•
•
•
Estreñimiento: Adultos 15-30 ml/día en 3 dosis.
Niños: 1-2 ml/kg/día en 2 dosis.
Encefalopatía he pática: Adultos 30 -50 m l/6-8h ha sta lograr 2 -3 de posiciones blandas
diarias; después reducir dosis.
Niños: 15-30 ml/4h hasta lograr 2-3 deposiciones blandas diarias.
b. LAXANTES POR ENEMA
1. ENEMA EVACUANTE:
Indicaciones
Las sol uciones pa ra l a l impieza i ntestinal se us an antes de l a c irugía d e col on, colonoscopia o
exploración r adiológica, con e l f in d e v aciar e l intestino de t odo c ontenido s ólido. N o s on
tratamientos para el estreñimiento.
Precauciones
Embarazo; i nsuficiencia r enal ( evitar s i es g rave); c ardiopatía; col itis u lcerosa; diabetes m ellitus;
esofagitis por reflujo; alteración del reflejo faríngeo (nauseoso); inconsciencia o semiinconsciencia
o posibilidad de regurgitación o aspiración.
Contraindicaciones
Obstrucción gastrointestinal, retención gástrica, ul ceración g astrointestinal, perforación intestinal,
insuficiencia cardíaca congestiva, colitis tóxica, megacolon tóxico o íleo paralítico.
Efectos adversos
Náuseas y distensión; con menos frecuencia espasmos abdominales (generalmente transitorios, que
disminuyen al administrar las soluciones más despacio); vómitos.
Posología
IHSS
394
Rectal.
Cada envase contiene la dosis apropiada en su presentación correspondiente:
•
•
Adultos y niños mayores de 12 añ os): El contenido del envase de 133 ml que libera una
dosis de 118 ml.
Niños (2 a 12 años): El contenido del envase con 66 ml que libera una dosis de 59 ml.
F. ANTIDIARREICOS
1. LOPERAMIDA
Indicaciones:
Tratamiento sintomático de la diarrea aguda; medida auxiliar de la rehidratación en la diarrea aguda
de adultos y niños mayores de 4 años, diarrea crónica de adultos únicamente.
Precauciones:
Los i nhibidores d e l a m otilidad no se r ecomiendan para la d iarrea a guda de l os ni ños pe queños.
también hepatopatía; embarazo
Contraindicaciones:
Afecciones, en las que no conviene inhibir el peristaltismo y que cursan con distensión abdominal,
o afecciones como la colitis ulcerosa crónica o la colitis asociada a antibióticos.
Efectos adversos:
Retortijones abdominales, mareos, somnolencia, y r eacciones cutáneas como urticaria; t ambién se
han comunicado íleo paralítico y distensión abdominal.
Posología:
•
•
•
diarrea aguda: empezar con 4 mg y a continuación 2 mg después de cada deposición hasta 5
días; dosis habitual de 6-8 mg/día; dosis máx 16 mg/día;
Niños de 9 a 12 años: 2 mg 4 veces al día hasta 5 días; de 4 a 8 años: 1 mg 3-4 veces al día
durante 3 días solamente; menores de 4 años: no recomendado.
Diarrea cr ónica d el adulto: em pezar con 4 -8 mg/día en varias t omas; posteriormente se
ajustará según la respuesta y se ad ministrará en 2 tomas co mo mantenimiento; 16 mg/día
como máximo.
IHSS
395
G.
PROCINETICOS
1.
DOMPERIDONA
Indicaciones
Náuseas y vómitos, dispepsia, reflujo gastroesofágico.
Precauciones
Insuficiencia renal; embarazo; lactancia e interacciones.
Contraindicaciones:
Prolactinoma, insuficiencia he pática; siempre que e l a umento de la m otilidad gastrointestinal
resulte perjudicial.
Efectos adversos:
Rara vez, trastornos digestivos (incluidos espasmos), aumento de l a concentración de prolactina;
efectos extrapiramidales y erupción.
Posología:
•
•
•
Por vía or al: adultos y adol escentes de m ás de 3 5 kg: 10 -20 mg 3 -4 veces a l d ía; 8 0
mg/día c omo máx. N iños de ha sta 34 k g de pe so: 250-500 µg/kg, 3 -4 veces al dí a; 2,4
mg/kg en 24 h como máx.
Por vía rectal: en supositorios: adultos y adolescentes de más de 35 kg: 60 mg 2 veces al
día.
Niños de 15-34 kg: 30 mg 2 veces al día; menores de 15 kg: no recomendado.
H. Medicamentos que actúan sobre el aparato digestivo sin especificar
1. OCTREOTIDA
Indicaciones:
Los a nálogos de l a somatostatina ( inhibidora d e la liberación). Están indicadas pa ra a liviar lo s
síntomas asoc iados c on tumores ne uroendocrinos ( en particular, carcinoides) y l a acr omegalia.
Además esta indicada para prevenir las complicaciones que siguen a la cirugía pancreática; ayuda
a reducir los vómitos en el ámbito paliativo y para frenar el sangrado por varices [indicación no
autorizada].
IHSS
396
Precauciones:
Los t umores s ecretores d e hormona de crecimiento pueden expandirse ca usando complicaciones
graves; durante el tratamiento con los análogos de la somatostatina, hay que vigilar los signos de
expansión tumoral (p. ej., defectos campimétricos). Insuficiencia hepática (apéndice 5); embarazo
(apéndice 2); lactancia (apéndice 3); vigilar la función tiroidea durante el tratamiento prolongado.
Efectos adversos:
Las a lteraciones g astrointestinales comprenden anorexia, n áuseas, v ómitos, d olor a bdominal y
plenitud, flatulencia, diarrea y est eatorrea. La tolerancia posprandial a la glucosa se al tera y r ara
vez ocurre una hi perglucemia pe rsistente con la administración crónica; t ambién se ha n descrito
casos d e hi poglucemia. S e ha n not ificado c álculos bi liares c on el t ratamiento pr olongado ( la
retirada brusca de la octreotida por vía subcutánea se acompaña de cólico biliar y pancreatitis). A
veces oc urre do lor e i rritación e n el l ugar de i nyección, po r l o que d eben rotarse l os s itios d e
punción. Rara vez, se observa pancreatitis poco después de su administración.
Posología:
•
•
•
Síntomas asociados con tumores carcinoides con manifestaciones de síndrome carcinoide,
vipomas, glucagonomas: en inyección subcutánea: empezar con 50 µg, 1 o 2 veces al día
[50-100 µg, 2 o 3 v eces al día] y aumentar paulatinamente, según la respuesta, hasta 200
µg, 3 veces al día [máx 1,5 mg/día] (excepcionalmente, se requieren dosis más altas); las
dosis de mantenimiento varían; en los tumores carcinoides suspender al cabo de 1 sem, si
no se aprecia respuesta; si se requiere una respuesta rápida, administrar la dosis inicial en
inyección intravenosa (con m onitorización de l E CG y t ras s u di lución hasta una
concentración del 10-50 % con suero salino al 0,9 %).
Acromegalia, tratamiento breve antes de la cirugía hipofisaria o tratamiento prolongado de
los pacientes que no se controlan satisfactoriamente con otros tratamientos o hasta que la
radioterapia comience a desplegar el efecto pleno, en inyección subcutánea: 100-200 µg, 3
veces al día; suspender si no ocurre una mejoría a los 3 meses.
Prevención de l as complicaciones qu e s iguen a l a c irugía pa ncreática: co nsulte l a f icha
técnica del producto.
Sección 18:
Hormonas y otros fármacos endocrinos y
contraceptivo
IHSS
397
A. Hormonas y Sustancias Relacionadas
a. Hormonas tiroideas
b. Antitiroideos
c. Analogos de GnRH
d. Hipoglicemiantes Inyectables
e. Hipoglicemiantes Orales y Otros Antidiabeticos
f. Corticoesteroides
g. Androgenos
h. Estrogenos
i. Progestagenos
j. Derivados del Ergot
A. Hormonas y s ustancias relacionadas in
hipoglicemiantes anticonceptivos y oxitócicos
398
399
400
403
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419
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429
cluye ad
emás:
a. HORMONAS TIROIDEAS
IHSS
398
1. LEVOTIROXINA
Indicaciones:
Hipotiroidismo.
Precauciones:
Panhipopituitarismo o predisposición a l a insuficiencia s uprarrenal ( empezar el t ratamiento
corticoide antes qu e l a l evotiroxina), ancianos, enfermedades ca rdiovasculares ( insuficiencia o
infarto de m iocardio, v. Posología inicial m ás a delante), hi potiroidismo de l arga ev olución,
diabetes insípida, diabetes mellitus (a veces hay que aumentar la dosis del antidiabético, incluida la
insulina); embarazo y lactancia, interacciones.
Posología inicial.
El r egistro del E CG a ntes de l tratamiento resulta ú til, puesto que los c ambios inducidos po r e l
hipotiroidismo pue den confundirse c on signos de isquemia. S i e l m etabolismo s e a celera m uy
rápidamente (con diarrea, nerviosismo, aceleración del pulso, insomnio, temblor y a v eces angina
de pe cho, en casos de i squemia miocárdica l atente), r educir la d osis o sus pender el tratamiento
durante 1-2 días y reanudarlo después con una dosis más baja.
Contraindicaciones:
Tirotoxicosis.
Efectos adversos:
Habitualmente, con dosis excesivas ( v. Posología i nicial m ás ar riba): d olor an ginoso, arritmias,
palpitaciones, c alambres m usculares, t aquicardia, di arrea, v ómitos, t emblores, inquietud,
excitabilidad e insomnio, c efalea, r ubefacción, s udoración, f iebre, intolerancia al c alor, pérdida
excesiva de peso y debilidad muscular.
Posología:
Adultos:
Empezar c on 50 -100 µg ( 50 µg pa ra los m ayores d e 50 a ños) al día, pr eferiblemente a ntes d el
desayuno, a justándolo c on i ncrementos d e 50 µg c ada 3 -4 sem ha sta que se normalice e l
metabolismo (en general, 100-200 [100-400] µg/día); cardiopatía: empezar con 25 µg/día o 50 µg
en días alternos, con incrementos de 25 µg cada 4 sem.
Hipotiroidismo congénito y mixedema infantojuvenil: neonatos de hasta un m es: empezar con 510 µg/kg al día; NIÑOS de más de un mes: inicialmente administrar 5 µg/kg/día con incrementos
de 25 µg cada 2-4 sem hasta que aparezcan síntomas tóxicos leves y luego reducir ligeramente la
dosis.
IHSS
399
b. ANTITIROIDEOS
2. PROPILTIOURACILO
Indicaciones:
Hipertiroidismo.
Precauciones:
Embarazo, lactancia, insuficiencia hepática e insuficiencia renal.
Efectos adversos:
Náuseas, trastornos g astrointestinales l eves, cefalea, er upción y prurito, artralgias; ra ra v ez,
miopatía, alopecia, m ielosupresión (incluidas pancitopenia y agranulocitosis, i ctericia, anemia
aplásica, hi poprotrombinemia, he patitis, e ncefalopatía, ne crosis hepática, ne fritis, síndromes de
tipo lupus.
Posología
Se adm inistra en adultos en dosis de 200 a 40 0 mg/día qu e se m antienen hasta a lcanzar el
eutiroidismo; luego, se puede reducir poco a poco hasta una dosis de mantenimiento de 50 a 150
mg al día.
Los antitiroideos sólo deben administrarse una vez al día, debido a su efecto prolongado sobre el
tiroides. El tratamiento excesivo motiva l a r ápida a parición de hi potiroidismo y ha de ev itarse,
sobre todo durante el embarazo, porque puede inducir bocio fetal.
3. METIMAZOL
Indicaciones
Hipertiroidismo
Precauciones
Se debe tener un estricto control médico y habrá de instruir al paciente para que alerte al médico si
presenta cualquier síntoma anormal como fiebre, cefalea, pigmentación cutánea, malestar general.
Se de be r ealizar u n recuento leucocitario, más aún si el paciente está tomando fármacos qu e
producen también agranulocitosis.
Contraindicaciones
No se de be adm inistrar en pa cientes q ue p resenten hipersensibilidad al m etimazol y en mujeres
IHSS
400
que estén embarazadas o en período de lactancia.
Efectos adversos:
Efecto local: e xantema papular ur ticariano l eve, e n ocasiones pur púrico, n áusea, pi gmentación
cutánea, dolor y rigidez en las articulaciones, parestesias, cefalalgia , agranulocitois hepatitis, dolor
de garganta, fiebre, alopecia.
Posología
•
•
•
Adultos: dosis inicial de 15 mg para hipertiroidismo leve.
Hipertiroidismo moderado 30 a 40 m g y pa ra s evero 60 m g di vidido e n tres dos is a
intervalos de ocho horas. La dosis de mantenimiento es de 5 a 15 mg diarios.
Niños: La dosis i nicial de 0,4 m g/kg de peso di vidido en t res dosis a i ntervalos de oc ho
horas y la dosis de mantenimiento es la mitad de la dosis inicial.
c. Análogos de la GnRH
4. LEUPROLIDE
El l euprolide es un análogo s intético de la hormona liberadora de gonadotropinas ( GnRH). E ste
fármaco se administra por inyección y se u tiliza como un antagonista hormonal en el tratamiento
del cáncer d e p róstata o cáncer de m ama, así c omo en el t ratamiento de la endometriosis. L a
sustitución de do s aminoácidos en l a h ormona na tural o rigina un a actividad m ás s ostenida y un
mejor control hormonal de los carcinomas.
La f ormulación depot de l euprolide e stá indicada en el tratamiento de leiomiomas ut erinos,
endometriosis y cáncer de próstata avanzado.
El l euprolide origina una c astración farmacológica y priva de testosterona y de estrógenos a l os
tumores hormono-dependientes. Durante un tratamiento corto o intermitente, el leuprolide tiene la
misma acción estimulante que l a L HRH, pero el tratamiento crónico suprime l a liberación d e
gonadotropinas de la g lándula p ituitaria y r educe l a sí ntesis de esteroides de l ov ario y de l os
testículos. En los pa cientes con endometriosis, este est ado hipoestrogénico al ivia el do lor
sintomático de la enfermedad y reduce el número de lesiones del endometrio.
Indicaciones
•
•
Tratamiento de la hiperplasia benigna de próstata
Tratamiento paliativo del cánc er de pró stata av anzado ( cuando la ci rugía o la t erapia
estrogénica no están indicados o son inaceptables)
IHSS
401
•
•
•
•
Tratamiento del cáncer de mama
Tratamiento de la endometriosis
Tratamiento de la pubertad central precoz idiopática o neurogénica en niños de 8 a 9 años.
Tratamiento pr eoperatorio de l a a nemia de bida a un l eiomioma ut erino (fibroide) e n
combinación con un suplemento de hierro.
Contraindicaciones y precauciones.
•
•
•
•
•
La f ormulación de leuprolide pue de contener a lcohol be ncílico, y por l o t anto, los
pacientes alérgicos a esta sustancia pueden desarrollar una reacción alérgica, presentando
eritema e induración en el lugar de la inyección.
En el tratamiento del carcinoma prostático, el leuprolide puede producir ocasionalmente un
empeoramiento d e los s íntomas t ales c omo dol or o steogénico o pa rálisis c on pos ibles
complicaciones fatales. Los pacientes con riesgo de estos síntomas paradójicos son los que
muestran metástasis espinales. Los pacientes con un cáncer de próstata grave, en los que es
esencial u n rápido alivio s intomático, d eberán s er t ratados con precaución por l a
posibilidad de estos efectos exacerbados. Los pacientes con obstrucción del tracto urinario
o con lesiones m edulares pueden m ostrar un em peoramiento de l os síntomas d urante la
primera semana de tratamiento.
En el tratamiento de l a e ndometriosis, e l l euprolide i nterrumpe l a m enstruación. L as
pacientes que mantengan su ciclo o experimenten un adelanto de las hemorragias durante
el tratamiento c on leuprolide d eberán informar a s u m édico. E l fármaco no s e de be
administrar a mujeres con disfunción uterina o hemorragias vaginales sin diagnosticar.
El leuprolide de be ser a dministrado con pr ecaución en l as m ujeres con os teoporosis. E l
tratamiento con este fármaco aumenta el riesgo de pérdida de densidad ósea.
El l euprolide pertenece a l a ca tegoría X de r iesgo durante el embarazo y no de be s er
administrado a m ujeres e mbarazadas y a que podr ía pr ovocar un a borto e spontáneo.
Tampoco se debe administrar este fármaco durante la lactancia (apéndice 2 y 3).
Interacciones: apéndice 1.
Efectos adversos
•
•
•
Los ef ectos secundarios m ás f recuentes a sociados al tratamiento c on l euprolide incluyen
los síntomas menopaúsicos (50%), especialmente los sofocos y la diaforesis. Las mujeres
premenopaúsicas desarrollan amenorrea.
Como resultado de la disminución de la producción de testosterona, aproximadamente el
20% d e l os hom bres m uestran a trofia t esticular du rante el tratamiento c on l euprolide.
Algunos ( 2%) de sarrollan i mpotencia y un 3% m uestra g inecomastia. E n ocasiones
también se ha observado una disminución de la líbido.
Otras reacciones adv ersas que se han comunicado durante e l t ratamiento c on l euprolide
incluyen rash, ur ticaria, r eacciones de f otosensibilización, hipotensión, l eucopenia,
neuropatía pe riférica, embolismo pulmonar, molestias ar ticulares ( artralgia, mialgia),
cefaleas, alteraciones del sueño y disnea.
IHSS
402
•
•
Al in iciarse u n tratamiento c on leuprolide s e estimula in icialmente la hi pófisis para que
libere gonadotropinas, c ausando un empeoramiento de l os signos y síntomas asociados a
enfermedades hormono-dependientes como e l carcinoma prostático o la endometriosis.
Esta exacerbación suele ser pasajera y se manifiesta en un aumento del dolor osteogénico y
ocasionalmente e n s íntomas de l tracto g enitourinario ( disuria, he maturia, incontinencia,
espasmos de v ejiga, dolor pro stático, inflamación del pene e infecciones del t racto
urinario).
Los ef ectos de l l euprolide sobr e el s istema ne rvioso central i ncluyen mareos, vértigo,
insomnio, desordenes neuromusculares y cefaleas (10%).
Posologia
•
•
•
•
•
•
Tratamiento de la hiperplasia benigna de próstata: Administración subcutánea: en varios
estudios clínicos se ha utilizado la dosis de 1 mg/dia s.c. Administración intramuscular
(forma depot): se ha comprobado la efectividad de una dosis de 3.75 mg i.m cada 28 días
durante 28 semanas.Dado que la hiperplasia de próstata es una condición reversible si se
discontinúa el tratamiento, este debe proseguirse todo el tiempo que sea necesario.
Tratamiento paliativo del cáncer d e pr óstata av anzado (cuando l a ci rugía o l a t erapia
estrogénica no e stán i ndicados o son inaceptables): Administración s ubcutánea: 1
mg/día.Administración intramuscular (forma depot) : 7.5 mg (inyección i.m. depot) una
vez al mes o 22.5 mg cada 3 meses (84 días) o 30 mg cada 4 meses (16 semanas).
Tratamiento del cáncer de mama: Administración subcutánea: 1 m g s.c. una vez al día.
Administración intramuscular (forma depot) : 7.5 m g (inyección i.m. depot) una vez al
mes o 22.5 mg cada meses (84 días) o 30 mg cada 4 meses (16 semanas).
Tratamiento de la endometriosis: Administración su bcutánea: 1 mg s.c. una vez al día.
Administración i ntramuscular (forma depot): 7.5 mg (inyección i.m. depot) una vez al
mes o 22.5 mg cada meses (84 días) o 30 mg cada 4 meses (16 semanas).
Tratamiento de la pubertad c entral pr ecoz i diopática o ne urogénica en niños de 8 a 9
años:Intramuscular o subcutánea ( suspensión): Niños d e > 37.5 k g: 0.3 m g/kg, o un
mínimo de 15 mg, i.m. o s.c. en forma de una dosis única repetida cada 4 semanas. Niños
de 25 a 37.5 k g: 0.3 m g/kg, o un m ínimo de 11.25 mg i.m. o s .c. en forma de una dosis
única repetida cada 4 semanas. Niños de < 25 kg: 0.3 mg/kg, o un mínimo de 7.5 mg i.m.
o s.c. en forma de una dosis única repetida cada 4 semanas. Administración subcutánea
(solución): 50 µg/kg s.c. una vez al día. Si la respuesta no fuera satisfactoria, las dosis se
pueden ir aumentando a razón de 10 µg/kg/dia.
Tratamiento pr eoperatorio de l a a nemia de bida a un l eiomioma ut erino ( fibroide) e n
combinación con un suplemento de hierro: Adultos: 3.75 mg i.m. una vez al mes o 11.25
mg i .m. c ada 3 m eses e n c ombinación c on un s uplemento de hi erro. L a dur ación
recomendada del tratamiento es de 3 meses. El retratamiento dependerá de la resolución de
los síntomas.
d. HIPOGLICEMIANTES INYECTABLES
IHSS
403
1.
INSULINA H UMANA DE ACCI ÓN RÁPI DA
(insulina cristalina
regular)
Indicaciones
Para el tratamiento de pacientes con diabetes mellitus para el mantenimiento de la homeostasis de
la glucosa. Urgencias diabéticas y en la cirugía.
Contraindicaciones y precauciones
Los requerimientos de i nsulina pueden variar en presencia de enf ermedad de l as suprarrenales,
tiroides, hipófisis, insuficiencia renal o hepática.
Un ajuste d e la dos is p uede ser n ecesario en aq uellos pa cientes qu e cambien su s h ábitos
alimentarios o nivel de actividad física.
Esta contraindicado durante los episodios de hipoglicemia e hipersensibilidad a la insulina humana
o cualquiera de sus excipientes.
Posología:
Debe ser determinada por el medico de acuerdo con los requerimentos del paciente.
2. INSULINA NPH
(Inyección de insulina protamina zinc de acción prolongada)
Indicaciones:
Diabetes mellitus.
Precauciones y contraindicaciones
Véase insulina cristalina.
Efectos adversos:
Hipoglucemia, c oma e incluso la m uerte, e n e l s itio de a plicación: i nflamación, picor, do lor, l a
protamina puede causar reacciones alérgicas.
Posología:
En inyección subcutánea: según los requerimientos.
IHSS
404
3. INSULINA LISPRO
(Análogo recombinante de la insulina humana)
Indicaciones:
Diabetes mellitus.
Precauciones:
Véase insulina cristalina.
Efectos adversos:
Véase insulina cristalina
Posología:
•
•
En inyección subcutánea: inmediatamente antes de las comidas o, si fuera necesario, poco
después de las comidas, según las necesidades.
En perfusión s ubcutánea, i nyección i ntravenosa o pe rfusión i ntravenosa: según las
necesidades.
e. HIPOGLICEMIANTES ORALES Y OTROS ANTIDIABÉTICOS
4. GLIBENCLAMIDA
Indicaciones:
Diabetes mellitus de tipo 2.
Precauciones:
Las su lfonilureas es timulan el i ncremento de p eso y sól o de ben prescribirse s i pe rsisten e l m al
control y los síntomas a pesar de las tentativas dietéticas adecuadas; la metformina se considera el
fármaco de elección para los pacientes obesos. Los ancianos y los sujetos con alteraciones leves o
moderadas de l a f unción he pática o renal requieren especial c autela de bido al pe ligro de
hipoglucemia. Hay que elegir siempre la dosis más baja posible con la que se a lcance un c ontrol
suficiente de la glucemia.
Contraindicaciones:
Las sulfonilureas de ben evitarse, en la m edida de l o posible en la insuficiencia he pática, renal
graves y en la por firia. No deben administrarse du rante la l actancia; dur ante el em barazo se
sustituirán por insulina. Las sulfonilureas están contraindicadas en presencia de cetoacidosis.
IHSS
405
Efectos adversos:
Los efectos adversos de las sulfonilureas suelen ser leves e infrecuentes y consisten en trastornos
gastrointestinales c omo ná useas, v ómitos, d iarrea y est reñimiento. Las su lfonilureas pro ducen a
veces alteraciones de la función hepática que, rara vez conducen a ictericia colestásica, hepatitis o
insuficiencia hepática. En ocasiones, aparecen reacciones de hipersensibilidad, casi siempre en las
primeras 6-8 semanas de tratamiento: básicamente consisten en reacciones alérgicas cutáneas que
excepcionalmente evolucionan hacia eritema multiforme y dermatitis exfoliativa, fiebre e ictericia.
Los t rastornos he matológicos t ambién s on r aros pe ro pue den i ncluir l eucopenia, t rombopenia,
agranulocitosis, pancitopenia, anemia hemolítica y anemia aplásica.
Posología:
Empezar con 5 [2,5] mg/día con el desayuno o i nmediatamente después (ancianos: 2,5[1,25] mg;
ajustando según la respuesta; 15 [20] mg/día como máximo.
5. GLICLAZIDA
Indicaciones:
Diabetes mellitus de tipo 2.
Precauciones:
véase glibenclamida
Contraindicaciones:
Véase glibenclamida
Efectos adversos:
Véase glibenclamida
Posología: Empezar con 4 0-80 m g/día, ajustando según l a respuesta; ha sta 16 0 mg e n una sola
dosis con el desayuno; las dosis superiores deberán repartirse en varias tomas; 320 mg/día como
máximo.
6. METFORMINA
indicaciones
La m etformina se utiliza en el tratamiento sintomático del s índrome de ov arios pol iquísticos
[indicación no au torizada]; m ejora la sensibilidad a la i nsulina, pue de ayudar a r educir e l p eso,
IHSS
406
ayuda a normalizar e l ciclo menstrual ( aumentando la f recuencia d e l a ov ulación e spontánea), y
puede mejorar el hirsutismo y diabetes mellitus.
Precauciones
La metformina puede causar acidosis láctica, sobre todo entre los pacientes con insuficiencia renal;
no debería administrarse ni siquiera a los pacientes con insuficiencia renal leve.
Contraindicaciones
Insuficiencia r enal, cetoacidosis, suspender si s e so specha hi poxia tisular (p. e j., septicemia,
insuficiencia respiratoria, infarto m iocárdico r eciente), insuficiencia h epática ,uso de m edios de
contraste radiológico yodados (no reanudar la metformina hasta que la función renal retorne a la
normalidad) y uso de anestesia general (suspender la metformina en la mañana de la operación y
reanudarla cuando se haya recuperado la función renal), embarazo y lactancia.
Efectos adversos:
Anorexia, náuseas, vómitos, diarrea (casi siempre, pasajera), dolor abdominal, sabor metálico; rara
vez, acidosis láctica (retirar el tratamiento), disminución de la absorción de vitamina B 12, eritema,
prurito y urticaria; también se ha notificado hepatitis.
Posología:
diabetes m ellitus: A dultos y ni ños m ayores de 10 a ños: inicialmente, 5 00 m g c on e l de sayuno
durante al menos 1 s em y luego 500 m g con el desayuno y con la cena durante al menos 1 s em y
finalmente 500 m g c on e l d esayuno, comida y c ena; nor malmente 2 g /día c omo m áximo,
repartidos en varias dosis.
Síndrome de ovarios poliquísticos [no autorizado]: inicialmente 500 mg con el desayuno durante 1
sem, luego 500 mg con el desayuno y la cena durante 1 sem, luego 1,5-1,7 g/día repartidos en 2-3
tomas.
7. ROSIGLITAZONA
Indicaciones
Diabetes mellitus de tipo 2 (sola o combinada con la metformina o con una sulfonilurea o con las
dos.
Precauciones
Vigilar l a f unción hepática; e nfermedades cardiovasculares ( riesgo de insuficiencia c ardíaca),
insuficiencia renal.
TOXICIDAD HEPÁTICA. S e ha n de scrito c asos a islados d e di sfunción he pática; v igilar l a
función hepática antes del tratamiento y luego, de manera periódica; indicar al paciente que solicite
asistencia médica inmediata si aparecen síntomas como náuseas, vómitos, dolor abdominal, fatiga,
IHSS
407
anorexia y orina oscura; suspender en caso de ictericia o si aumentan de manera significativa las
enzimas hepáticas.
Contraindicaciones
Insuficiencia hepática, antecedentes de insuficiencia cardíaca, combinación con insulina (riesgo de
insuficiencia cardíaca), embarazo y lactancia.
Efectos adversos
Trastornos g astrointestinales, ce falea, an emia, dislipidemia, aumento de pe so, e dema,
hipoglucemia; más raramente, aumento del ape tito, i nsuficiencia cardíaca, fatiga, parestesias,
alopecia, di snea; rara vez, edema pul monar; excepcionalmente, angioedema, urticaria; v éase
también toxicidad hepática más arriba.
Posología:
empezar con 4 mg/día; si se utiliza sola o en combinación con la metformina puede aumentarse
hasta 8 mg/día (en 1 o 2 tomas) al cabo de 8 sem, en función de la respuesta;
Niños y Adolescentes menores de 18 años: No recomendado.
8. NATEGLINIDA
Indicaciones terapéuticas
Terapia combinada con metformina en diabetes tipo II inadecuadamente controlada con dosis máx.
de metformina en monoterapia.
Posología
oral. Inicial recomendada: 60 mg 3 veces/día, 1-30 min antes de comidas, pudiendo incrementarse
hasta 12 0 mg 3 veces/día. D osis m áx. no exc eder d e 180 m g 3 veces/día. Experiencia cl ínica
limitada en > 75 años. < 18 años no se dispone de experiencia.
Contraindicaciones
hipersensibilidad; diabetes tipo 1; c etoacidosis d iabética, con o s in coma; em barazo y l actancia;
alteración hepática grave.
Advertencias y precauciones
No utilizar e n m onoterapia. R iesgo de h ipoglucemia c on e jercicio físico i ntenso y a lcohol.
Desnutridos, a ncianos, insuf. s uprarrenal o h ipofisaria, I.R. grave: r equieren titulación cuidadosa
de dos is pa ra ev itar r eacciones hi poglucémicas. En situaciones de e strés pue de pr oducirse
IHSS
408
alteración del control de g lucemia y pod ría se r n ecesario i nterrumpir y r eemplazar por i nsulina.
Precaución en I.H. moderada. Los ß-bloqueantes enmascaran los síntomas de hipoglucemia. No se
recomienda en niños, no hay estudios.
f. CORTICOIDES
1. HIDROCORTISONA
La hi drocortisona e s un
co rticoide tópico de b aja po tencia r epresentativo
HIDROCORTISONA ( como s uccinato s odico) B ase 500 mg. Polvo p ara inyeccion Fco. 4
ml.HIDROCORTISONA (acetato) Base 1% crema cutanea tubo 15 - 20 gr
Pomada, acetato de hidrocortisona al 1%
Comprimidos, hidrocortisona 10 mg
Inyección (Polvo pa ra s olución para i nyección), h idrocortisona (como s uccinato s ódico) v ial de
100 mg
La hidrocortisona en enema de retención es un preparado de corticoide rectal (distinto de los
supositorios) r epresentativo. Hay v arios fármacos alternativos L as p reparaciones rectales d e
hidrocortisona so n fármacos com plementarios Supositorios, acetato de h idrocortisona 25 m g
Enema de retención (Solución rectal), hidrocortisona 100 mg, ampolla 60 ml
Indicaciones:
adyuvante en e l t ratamiento de u rgencia d e l a anafilaxia; E nfermedades cu táneas
inflamatorias; de rmatitis de c ontacto, dermatitis a tópica ( eccema), l iquen pl ano; pr urito
intratable y r eacciones f ototóxicas, c omo erupciones pol imorfas lumínicas y pr urigo
actínico; t ratamiento a corto pl azo de la p soriasis de l a c ara y ár eas d e flexión, enfermedad
inflamatoria
intestina; in suficiencia adreno cortical, colitis ul
cerosa, proctitis,
proctosigmoiditis, insuficiencia adrenocortical reacciones de hipersensibilidad
Contraindicaciones:
no relevantes e n el tratamiento de u rgencia, pero para las contraindicaciones relativas al uso
prolongado, i nfecciones c utáneas no tratadas o piel e rosionada, rosácea, acné, dermatitis
perioral u so de enemas en obs trucción i ntestinal, pe rforación i ntestinal o fístulas extensas;
infecciones no tratadas infección sistémica (excepto en situación que amenaza la vida o de
administración de tratamiento antimicrobiano específico); ha y que ev itar l as v acunas con
virus vivos en los que reciben dosis inmunosupresoras (la respuesta de anticuerpos séricos
está disminuida)
Precauciones:
IHSS
409
no r elevantes en e l us o d e u rgencia, pe ro para l as pre cauciones r elativas al us o
prolongado, niños ( hay que e vitar e l us o p rolongado); l os v endajes oclusivos a umentan l a
penetración en lesiones que ratinizadas ( sólo s e deben usar vendajes oclusivos por la noche y
durante no más de 2 días; hay que evitar el uso sobre lesiones exudativas); la infección secundaria
requiere tratamiento con un antimicrobiano adecuado
En el caso del uso del enema se requiere examen proctológico antes del tratamiento.
En el uso oral o intravenoso, supresión suprarrenal durante tratamiento prolongado que persiste
durante año s de spués d e retirar e l tratamiento hay q ue a segurar que l os pacientes en tienden l a
importancia de c umplir con la pa uta de d osificación y ecom endar p recauciones p ara r educir
riesgos; vigilancia del peso, presión arterial, equilibrio hidroelectrolítico y c ifras de glucosa
en s angre dur ante t odo e l tratamiento pr olongado; i nfecciones ( mayor s usceptibilidad, l os
síntomas pueden estar enmascarados ha sta l a fase avanzada; la presentación clínica puede ser
atípica; riesgo aumentado de v aricela y sar ampión (véanse l as not as an teriores); t uberculosis
latente t ratamiento qui mioprofiláctico dur ante el t ratamiento prolongado con cort icoides; ed ad
avanzada; niños y adolescentes (retraso del crecimiento, probablemente irreversible);
hipertensión, i nfarto de m iocardio r eciente ( se ha de scrito r uptura), i nsuficiencia c ardíaca
congestiva, insuficiencia hepática, alteración r enal, di abetes mellitus incluido el a ntecedente
familiar, os teoporosis (se pue de m anifestar c on dol or de e spalda, l as m ujeres
postmenopáusicas son d e r iesgo), g laucoma i ncluido e l a ntecedente f amiliar, t rastorno
afectivo grave ( sobre todo e n c aso de a ntecedente de p sicosis i nducida por corticoides),
epilepsia, psoriasis, úlcera pé ptica, hipotiroidismo, antecedente de m iopatía est eroidea;
gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); interacciones: Apéndice 1
Posología:
Anafilaxia, por inyección intravenosa lenta en dosis única,
Enfermedades i nflamatorias d e l a p iel, aplíquese una pe queña c antidad s obre e l á rea
afectada 1-2 veces al día hasta que se produzca mejoría, después con menor frecuencia
Colitis u lcerosa, p roctitis, por vía rectal (supositorios), ADULTOS 25 mg dos v eces al d ía
durante 2 semanas; se puede aumentar a 25 mg 3 veces al día o bien 50 mg dos veces al día
en casos graves; en la proctitis facticia se puede requerir tratamiento durante 6-8 semanas
Colitis u lcerosa, proctitis u lcerosa, proctosigmoiditis u lcerosa, por vía rectal (enema de
retención), ADULTOS 1 00 m g por l a noc he dur ante 21 dí as o ha sta l a r emisión c línica y
proctológica; s i n o hay m ejoría cl ínica y pro ctológica a los 21 d ías, su spenda; para l a remisión
proctológica puede s er necesario u n tratamiento durante 2-3 meses; cuando se administra
durante más de 21 días, retirada gradual con 100 mg a noches alternas durante 2-3 semanas
Tratamiento sustitutivo en la insuficiencia adrenocortical, por vía oral, ADULTOS 20-30
mg al día distribuidos en varias tomas (habitualmente 20 mg por la mañana y 10 mg por la tarde);
NIÑOS 10-30 mg
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410
Insuficiencia ad renocortical agu da, por inyección intravenosa lenta o por infusión
intravenosa, ADULTOS 100-500 mg, 3-4 veces en 24 horas o como se precise; por inyección
intravenosa lenta, NIÑOS hasta 1 año 25 mg, 1-5 años 50 mg, 6-12 años 100 mg
Efectos adversos: para l os efectos adv ersos asociados a l t ratamiento prol ongado con
corticoides, exacerbación de una infección local; cambios atróficos ( véase B etametasona) menos
frecuente con corticoides débiles, pero los lactantes y niños son especialmente susceptibles
Por el uso de enema dolor local o sensación de quemazón; hemorragia rectal (se ha descrito con
el uso de enema); exacerbación de infecciones no tratadas; los supositorios pueden teñir
los tejidos.
En el uso oral o intravenoso; efectos gastrointestinales como dispepsia, úlcera péptica (con
perforación), d istensión abdominal, pancreatitis aguda, úlcera e sofágica y c andidiasis;
efectos m usculoesqueléticos c omo miopatía proximal, osteoporosis, fracturas vertebrales y de
huesos largos, os teonecrosis a vascular, r uptura t endinosa; efectos e ndocrinos c omo
supresión suprarrenal, irregularidades menstruales y amenorrea, síndrome de Cushing (con dosis
altas, habitualmente r eversible con la retirada), hirsutismo, aumento de p eso, balance de
nitrógeno y calcio negativo, aumento del apetito, aumento de la susceptibilidad y gravedad de la
infección; efectos neuropsiquiátricos con euforia, dependencia psicológica, depresión,
insomnio, hipertensión i ntracraneal c on pa piledema e n n iños (habitualmente t ras la
retirada), ps icosis y ag ravación de es quizofrenia, agravación de epilepsia; efectos o ftálmicos
como glaucoma, papiledema, catarata subcapsular pos terior, adelgazamiento corneal o escleral y
exacerbación de enfermedad vírica o fúngica oftálmica; también curación alterada, atrofia cutánea,
hematomas, estrías, t elangiectasias, acné, ruptura m iocárdica tras infarto de m iocardio reciente,
alteraciones h idroelectrolíticas, l eucocitosis, r eacciones de hi persensibilidad ( incluso
anafilaxia), tromboembolismo, náusea, malestar e hipo.
2. PREDNISOLONA
La prednisolona es un corticoide representativo. Hay varios fármacos alternativos
PREDNISONA 5mg. Tableta
PREDNISONA 50 mg. Tableta ranurada
PREDNISOLONA 15 mg/5ml jarabe Fco. 60 ml.
PREDNISOLONA (acetato) 1 % gotas oftálmicas,fco-gotero 10 ml
Comprimidos, prednisolona , 25 mg
Indicaciones:
supresión a largo plazo de la inflamación en enfermedades alérgicas; supresión a largo plazo,
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411
asma, con fármacos antineoplásicos en las leucemias linfoblástica aguda y linfocítica crónica,
enfermedad de Hodgkin y linfomas no hodgkinianos, tratamiento local a corto plazo de la
inflamación ocular
Contraindicaciones:
infección sistémica no tratada (excepto en situación clínica que amenaza la vida o de
administración de tratamiento antibiótico específico); administración de v acunas con virus
vivos, infecciones fúngicas, víricas y bacterianas no tratadas;
En el uso oftalmico “ojo rojo” no diagnosticado causado por queratitis herpética; glaucoma
Precauciones:
supresión suprarrenal durante el tratamiento prolongado que persiste durante años después
de retirar el tratamiento, hay que asegurar que los pacientes entienden la importancia de
cumplir con la pauta de dosificación y recomendar precauciones para reducir riesgos,
aumento de la susceptibilidad y la gravedad a la infección; a ctivación o exacerbación de la
tuberculosis, amebiasis, estrongiloidiasis; gravedad aumentada a las infecciones víricas, sobre
todo varicela y sarampión, r iesgo de varicela grave en pacientes no inmunes (en caso de
exposición a la varicela se requiere la i nmunoglobulina de la varicela-zoster); evite la
exposición al sarampión (en caso de exposición posiblemente se requiere
inmunoglobulina normal); diabetes mellitus; úlcera péptica; para más precauciones relativas
al tratamiento prolongado con corticoides, vigilancia del
peso, presión arterial, equilibrio
hidroelectrolítico y glucemia durante todo el tratamiento; supresión adrenal durante la
retirada y unos meses después una infección intercurrente o cirugía puede requerir
aumentar la dosis de corticoides (o reintroducción temporal si ya se había retirado);
hipertensión, infarto de miocardio reciente, insuficiencia cardíaca congestiva; alteración
renal; alteración hepática (Apéndice 5); (se puede manifestar con dolor de espalda,
mujeres postmenopáusicas son de riesgo), glaucoma incluido el antecedente familiar,
trastorno afectivo grave (sobre todo en caso de antecedente de ps icosis inducida por
corticoides), epilepsia, psoriasis, úlcera péptica, hi potiroidismo, antecedente de miopatía
esteroidea; niños
y adolescentes (retraso del crecimiento probablemente irreversible), gestación (Apéndice
2); lactancia (Apéndice 3); interacciones: Apéndice 1
En el uso oftalmico cataratas; adelgazamiento corneal, infección corneal o conjuntival; hay
que suspender el tratamiento si no mejora en 7 días; riesgo de supresión suprarrenal tras su
uso prolongado en lactantes
Posología:
Alergia (uso a corto plazo), por vía oral, ADULTOS y NIÑOS,
inicialmente hasta 10-20 mg al día en dosis única por la mañana (en alergia grave hasta 60
IHSS
412
mg al día como una tanda corta de 5-10 días)
Leucemias y linfomas, por vía oral, ADULTOS inicialmente hasta 100 mg
al día, después se reducen gradualmente si es posible a 20-40 mg al día; NIÑOS hasta 1 año,
inicialmente hasta 25 mg, después 5-10 mg; 2-7 años, inicialmente hasta 50 mg, después 1020 mg; 8-12 años, hasta 75 mg, después 15-30 mg
Supresión de enfermedades inflamatorias y alérgicas, por vía oral,
ADULTOS inicialmente hasta 10-20 mg al día (enfermedad grave, hasta
60 mg al día), preferiblemente administrados por la mañana después del desayuno; con
frecuencia la dosis se reduce a los pocos días, pero puede ser necesario seguir durante varias
semanas o meses; NIÑOS se pueden administrar fracciones de la dosis de adulto (por ejemplo,
a los 12 meses 25% de la dosis de adulto, a los 7 años 50%, y a los 12 años 75%) aunque
hay que valorar los factores clínicos
Mantenimiento, por vía oral, ADULTOS 2,5-15 mg al día o más; los
rasgos cushingoides son más frecuentes con dosis superiores a 7,5 mg al dí a; NIÑOS se
pueden administrar fracciones de la dosis de adulto (por e jemplo, a los 12 meses 25% de la
dosis de adulto, a los 7 años 50%, y a l os 12 años 75%) aunque hay que valorar los factores
clínicos
Miastenia gravis, inicialmente 10 mg a días alternos, que se aumentan en incrementos de 10
mg a días alternos hasta 1-1,5 mg/kg (máximo 100 mg) a días alternos o bien inicialmente 5
mg al día que se aumentan en incrementos de 5 mg al día hasta una dosis habitual de 60-80
mg al día (0,75-1 mg/kg al día)
NOTA. Sólo se recomienda su uso con la supervisión de un oftalmólogo
Inflamación del ojo, por instilación ocular, ADULTOS y NIÑOS 1 gota ca da 1-2
horas, reduciendo la frecuencia a medida que la inflamación mejora
Efectos adversos:
náusea, dispepsia, malestar, hipo; reacciones de hipersensibilidad incluida la anafilaxia;
para efectos adversos asociados
al tratamiento prolongado con corticoides, efectos gastrointestinales como dispepsia, úlcera
esofágica, desarrollo o empeoramiento de úlceras pépticas, distensión a bdominal,
pancreatitis aguda; aumento del apetito y del peso; supresión adrenal con dosis altas con
síntomas cushingoides (cara de luna, acné, hematomas, estrías abdominales, obesidad
truncal,
atrofia
muscular); i rregularidades menstruales y amenorrea; hipertensión;
osteoporosis, con aplastamiento vertebral resultante y fracturas de huesos largos;
osteonecrosis avascular; efectos oftálmicos como glaucoma, cataratas s ubcapsulares,
IHSS
413
exacerbación de infecciones oculares víricas o fúngicas; di abetes
mellitus;
tromboembolismo; retraso en la curación de las heridas; miopatía, debilidad muscular de
brazos y piernas; depresión, p sicosis, epilepsia; aumento de la presión intracraneal, y
candidiasis; efectos musculoesqueléticos como miopatía proximal, osteoporosis, fracturas
vertebrales y de huesos largos, o steonecrosis
avascular,
ruptura
tendinosa; efectos
endocrinos como
supresión
suprarrenal,
irregularidades menstruales
y
amenorrea, hi rsutismo,
aumento de peso, balance de nitrógeno y calcio negativo, aumento del apetito, aumento de
la susceptibilidad y gravedad de la infección; efectos neuropsiquiátricos con euforia,
dependencia psicológica,
depresión,
insomnio, hipertensión intracraneal
con
papiledema en niños (habitualmente tras la retirada), psicosis y agravación de
esquizofrenia, agravación de epilepsia; efectos oftálmicos como glaucoma, papiledema,
catarata subcapsular
posterior, a delgazamiento corneal o escleral y exacerbación de
enfermedad vírica o fúngica oftálmica; también curación
alterada,
atrofia c
utánea,
hematomas, estrías, telangiectasias, acné, ruptura miocárdica tras infarto de miocardio reciente,
alteraciones hidroelectrolíticas, leucocitosis, en el uso oftalmico infección ocular secundaria;
curación corneal alterada ( Por adelgazamiento corneal), lesión del nervio óptico,
catarata; glaucoma, midriasis, ptosis, queratitis epitelial punctata, reacciones de
hipersensibilidad retardada con quemazón, escozor.
3.
DEXAMETASONA
(como fosfato sodico) Base 4 m g/ml. s olucion i nyectable
Amp. 2 ml.
Comprimidos, dexametasona 500 microgramos, 4 mg
Inyección (Solución para i nyección), f osfato d e de xametasona ( como f osfato s ódico d e
dexametasona) 4 mg/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones:
supresión d e enfermedades i nflamatorias y alérgicas s hock; diagnóstico d el síndrome de
Cushing; hiperplasia suprarrenal congénita; edema cerebral, a dyuvante en el tratamiento d e
urgencia de la anafilaxia
Contraindicaciones:
infección sistémica (excepto en situación que amenaza la vida o de administración de
tratamiento antibiótico específico); ha y q ue evitar las vacunas con virus vivos en los q ue
reciben dosis inmunosupresoras (la respuesta inmunitaria humoral está disminuida)
Precauciones:
IHSS
414
supresión s uprarrenal durante t ratamiento pr olongado que pe rsiste dur ante a ños de spués de
retirar el tratamiento; hay que asegurar que los pacientes entienden la importancia de cumplir con
la pauta de dosificación y recomendar precauciones para reducir
riesgos; vi gilancia de l
peso, presión arterial, equilibrio hi droelectrolítico y c ifras de glucosa en sa ngre
durante t odo el t ratamiento pr olongado; i nfecciones ( mayor susceptibilidad, l os s íntomas
pueden estar e nmascarados h asta l a f ase avanzada; l a presentación cl ínica puede s er at ípica;
aumento de la s usceptibilidad y la gravedad a l a infección; activación o exacerbación de la
uberculosis, a mebiasis, estrongiloidiasis; r iesgo de varicela grave e n pacientes no inmunes ( en
caso de e xposición a l a varicela se r equiere l a inmunoglobulina d e la va ricela-zoster); evite la
exposición al sarampión (en caso de exposición posiblemente se requiere inmunoglobulina
normal); t ratamiento quimioprofiláctico durante e l t ratamiento
prolongado c on
corticoides; e dad
avanzada; ni ños y adolescentes
(retraso
del cr ecimiento,
probablemente irreversible); hipertensión, i nfarto de miocardio reciente (se ha descrito
ruptura), i nsuficiencia c ardíaca c ongestiva, insuficiencia h epática, al teración r enal, diabetes
mellitus incluido el a ntecedente f amiliar, osteoporosis ( se p uede manifestar co n d olor de
espalda, las mujeres postmenopáusicas son de riesgo), g laucoma incluido el antecedente
familiar, trastorno afectivo grave (sobre todo en caso de antecedente de psicosis inducida
por corticoides), epilepsia, psoriasis, úlcera péptica, hipotiroidismo, hi pertensión, a ntecedente
de miopatía e steroidea; gestación ( Apéndice 2); l actancia ( Apéndice 3); interacciones:
Apéndice 1
Posología:
Supresión d e enfermedades inflamatorias y al érgicas,
dosis habitual 0,5-10 mg al día en dosis única por la mañana;
por
vía oral, ADULTOS
por inyección intramuscular, inyección intravenosa lenta o infusión intravenosa (como
fosfato d e dexametasona), ADULTOS i nicialmente 0,5-20 mg al dí a; N IÑOS 200-500
microgramos/kg al día.
Edema cerebral,
por
inyección
intravenosa
(como fosfato de
dexametasona), adultos 10 mg inicialmente, después 4 mg por
inyección intramuscular (como fosfato de dexametasona) cada 6 horas, como se precise
durante 2-10 días
Efectos adversos:
efectos ga strointestinales como dispepsia, úlcera péptica (con perforación), distensión
abdominal,
pancreatitis a guda, úlcera
esofágica
y
candidiasis;
efectos
musculoesqueléticos como miopatía proximal, osteoporosis, fracturas ve rtebrales y de h uesos
largos, osteonecrosis avascular, ruptura tendinosa; efectos endocrinos como su presión
suprarrenal, irregularidades menstruales
y amenorrea, síndrome de Cushing (con dosis
altas, habitualmente r eversible con la retirada), hirsutismo, a umento de peso, balance de
nitrógeno y calcio negativo, aumento del apetito, aumento de la susceptibilidad y gravedad de la
IHSS
415
infección; ef ectos n europsiquiátricos co n e uforia, d ependencia ps icológica, depresión,
insomnio, hipertensión intracraneal con papiledema en niños (habitualmente tras la
retirada), psicosis y agravación de esquizofrenia, agravación de epilepsia; efectos oft álmicos
como glaucoma, papiledema, catarata subcapsular posterior, adelgazamiento corneal o escleral y
exacerbación de enfermedad vírica o fúngica
oftálmica;
también c
uración
alterada, at rofia c utánea, he matomas, estrías, telangiectasias, acné, ruptura miocárdica t ras
infarto de miocardio reciente, alteraciones hi droelectrolíticas, leucocitosis, reacciones de
hipersensibilidad (incluso a nafilaxia), tr omboembolismo, náusea, malestar e hi po; t ras l a
administración intravenosa del éster de fosfato se puede producir irritación perineal.
4.
TRIANCINOLONA
(acetonido) B ase 1% (10 mg/ml.) s uspension i nyectable
Fco. 5 ml.
Indicaciones:
supresión de los trastornos inflamatorios y alérgicos; enfermedades reumáticas, boca, piel
Precauciones:
Vease prednisolona; las dosis altas p ueden causar miopatía pr oximal, evitar como tratamiento
crónico.
Contraindicaciones:
Véase Prednisolona.
Posología:
En inyección intramuscular profunda en los músculos glúteos: 40 mg de acetónido como efecto
de depósito; r epetir periódicamente d ependiendo d e l a r espuesta del paciente; dosis ú nica
máxima de 100 mg.
Efectos adversos:
véanse notas anteriores de la prednisolona. Los efectos adversos mineralocorticoideas incluyen
la hipertensión, la retención de sodio y agua y las pérdidas de potasio. Resultan más acentuados
con la fludrocortisona, pero también son relevantes con la cortisona, la hidrocortisona, la
corticotropina y la t etracosactida (tetracosactrina). L as acciones mineralocorticoideas d e l os
glucocorticoides de gr an pot encia, betametasona y dexametasona, son insignificantes y sólo se
manifiestan ligeramente con la metilprednisolona, prednisolona y triamcinolona.
Los efectos adversos glucocorticoides incluyen diabetes y os teoporosis, que supone un p eligro,
sobre todo para las personas mayores, puesto que puede dar lugar a fracturas por esta razón, por
ejemplo de la cadera o vertebrales; además, las dosis altas se asocian con necrosis avascular de la
cabeza f emoral. A ve ces oc urren alteraciones mentales; estos pre parados p ueden inducir un
IHSS
416
estado paranoide o un a depresión graves, con riesgo de suicidio, sobre todo entre los pacientes
con antecedentes d e estos trastornos. La eu foria e s frecuente. También p uede d arse atrofia
muscular ( miopatía proximal). El t ratamiento c orticosteroideo está débilmente a sociado a l a
úlcera péptica (la posible ventaja de los preparados solubles o con cubierta entérica, a la hora de
reducir este riesgo, es meramente especulativa).
Las dosis altas de corticosteroides pueden ocasionar un síndrome de Cushing con cara de l una
llena, estrías y acné; su ele revertir al su spender el tratamiento pe ro éste de be retirarse
paulatinamente para evitar los síntomas de la insuficiencia suprarrenal aguda
La administración de corticoides a los niños puede afectar el crecimiento.
5.
METILPREDNISOLONA
METILPREDNISOLONA (como succinato sodico) Base 40 mg. Polvo para inyección Fco.
5ml.
METILPREDNISOLONA ( como succinato s odico) B ase 500 m g. polvo para inyección
Fco.10ml.
METILPREDNISOLONA ( como a cetato) B ase 4 0mg/ml suspension i nyectable Fco 1ml.
(Uso intramuscular e intra articular).
Indicaciones:
Supresión de l os t rastornos i nflamatorios y alérgicos; edema cerebral asociado a n eoplasi;
enfermedades reumáticas, de la piel.
Precauciones:
Véanse notas anteriores de T riancinolona y Prednisolona; la administración i ntravenosa rápida
de dosis altas se asocia con colapso cardiovascular.
Contraindicaciones:
Véanse notas anteriores de Triancinolona y Prednisolona.
Posología:
Por vía oral: intervalo h abitual d e 2 -40 m g a l dí a [ 4-16 mg/día; NI ÑOS: 2 -8 m g/día]; véase
también Administración (anteriormente).
En inyección intramuscular o en inyección o perfusión intravenosas lentas: empezar con 10-500
mg [ 20-40 mg/día]; rechazo de l injerto: hasta 1 g/ día e n pe rfusión intravenosa dur ante 3 dí as,
como mucho.
IHSS
417
Efectos adversos: véanse notas anteriores Triancinolona y Prednisolona.
ANDROGENOS Y ANTIANDROGENOS
g. ANDROGENOS
1. DANAZOL
El danazol inhibe las gonadotropinas hipofisarias; combina actividad androgénica, antiestrogénica
y antiprogestágena.
Indicaciones.
Está a utorizado para e l tr atamiento de la e ndometriosis y pa ra e l a livio del do lor i ntenso y la s
molestias de la enfermedad fibroquística benigna de la mama cuando no dan resultado las demás
medidas. También puede ser eficaz en el tratamiento prolongado del angioedema hereditario.
Precauciones:
Alteraciones de la función cardíaca, hepática o renal (evitar si son intensas, apéndice 4 y 5),
ancianos, po licitemia, epilepsia, diabetes m ellitus, hipertensión, migraña, alteraciones d e las
lipoproteínas, a ntecedentes de t rombosis o e nfermedad t romboembólica; retirar e n c aso de
virilización (puede se r i rreversible co n el tratamiento continuo); se d eben utilizar m étodos
anticonceptivos no hormonales, en caso de necesidad; interacciones: apéndice 1 (Danazol).
Contraindicaciones:
Embarazo (apéndice 2 ); comprobar q ue las pa cientes am enorreicas no están embarazadas;
lactancia (apéndice 3); alteraciones graves de la función hepática, renal o cardíaca; enfermedades
tromboembólicas; s angrado g enital no di agnosticado; t umores de pendientes d e l os a ndrógenos;
porfiria.
Efectos adversos:
Náuseas, mareos, reacciones cu táneas i ncluyendo erupción, fotosensibilidad y de rmatitis
exfoliativa, f iebre, dolor d e e spalda, ne rviosismo, a lteraciones de l e stado de ánimo y a nsiedad,
cambios de la libido, vértigo, fatiga, do lor epigástrico y pl eurítico, cefalea, aumento de peso;
trastornos menstruales, s equedad e irritación vaginales, rubefacción y disminución del tamaño
mamario; e spasmo m usculoesquelético, d olor y t umefacción a rticulares, caída de l pelo; ef ectos
androgénicos como acné, piel grasa, edema, hirsutismo, cambios de la voz y r ara vez hipertrofia
del clítoris (v. también Precauciones); alteraciones transitorias de las lipoproteínas y otros cambios
IHSS
418
metabólicos, resistencia a la insulina; episodios de trombosis; leucopenia, trombopenia, eosinofilia,
eritrocitosis o policitemia r eversibles; l a c efalea y los t rastornos v isuales pu eden indicar un a
hipertensión intracraneal benigna; rara v ez, ictericia colestásica, pancreatitis, peliosis he pática y
adenomas hepáticos benignos.
Posología:
•
•
•
•
El t ratamiento de las m ujeres en edad fértil de be i niciarse durante la m enstruación,
preferiblemente en el primer día.
Endometriosis: 200 -800 mg/día, ha sta e n 4 t omas, a justando pa ra i nducir l a a menorrea,
habitualmente durante 3-6 meses.
Dolor y molestias i ntensos de l a en fermedad fibroquística be nigna de l a mama si n
respuesta a otros t ratamientos: 3 00 mg/día, en varias t omas, habitualmente du rante 3-6
meses.
Angioedema hereditario [indicación no autorizada]: empezar con 200 mg 2-3 veces al día
[200-300 mg/día] y luego reducir según la respuesta.
ESTROGENOS, PROGESTAGENOS, ANTIESTROGENOS
h. ESTROGENOS
1. ESTRADIOL
Acción
Es el 17β-estradiol, la hormona s exual na tural estrogénica que c ontrola e l de sarrollo y
funcionalismo de los órganos sexuales y los caracteres sexuales secundarios femeninos. Sustituye
la pé rdida d e pr oducción de es trógenos en mujeres m enopáusicas y al ivia l os sí ntomas de la
menopausia. Se metaboliza en el hígado dando lugar a estriol y estrona, con la misma actividad.
Indicaciones
Terapia hormonal sustitutiva ( THS) para l os síntomas por dé ficit e strogénico en mujeres
posmenopáusicas (síntomas vasomotores, vaginitis, osteoporosis, etc.)
Contraindicaciones
- Cáncer de mama o antecedentes familiares.
- Tumores estrógeno dependientes malignos (por ejemplo cáncer de endometrio).
- Hemorragia vaginal no diagnosticada.
- Hiperplasia de endometrio no tratada.
IHSS
419
- Tromboembolismo venoso o antecedentes (trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar).
- Enfermedad tromboembólica arterial activa o reciente (angina, infarto de miocardio).
- Alteración trombofílica conocida.
- Insuficiencia hepática grave, enfermedad hepática aguda o antecedentes, mientras las pruebas de
función hepática sigan alteradas (apendice 5).
Efectos adversos
- Genitales: m astalgia, tensión mamaria, enfermedad fibroquística d e las mamas, dismenorrea.
Raramente tumores de m ama be nignos, pó lipos ut erinos, exacerbación de f ibromas uterinos,
endometriosis, candidiasis vaginal, agrandamiento de las mamas.
- Digestivos: ná useas, v ómitos, dol or a bdominal, d istensión a bdominal, estreñimiento, d iarrea.
Ocasionalmente alteración de las pruebas de función hepática, ictericia colestática. Se han descrito
aumentos significativos de triglicéridos plasmáticos, que han dado lugar a cuadros de pancreatitis.
- Sistema nervioso: cefalea migraña, nerviosismo, depresión, vértigo.
- Musculoesqueléticos: ca lambres m usculares, dolor en las extremidades i nferiores, dolor en las
articulaciones.
- Vasculares: ocasionalmente a dosis altas trombosis venosa superficial o profunda, tromboflebitis,
hipertensión, angina de pecho.
- Cutáneos: acné, erupción, prurito, alopecia, seborrea.
- Otros: edema pe riférico por retención de s odio y a gua, a umento d e p eso, a stenia, a umento de l
apetito.
Precauciones
- Retención de líquidos: los estrógenos favorecen la retención de líquidos y la aparición de edemas.
Debe vigilarse estrechamente a las pacientes con insuficiencia cardiaca o coronaria, insuficiencia
renal (apendice 4) o asma.
- Diabetes m ellitus: p uede alterar la tolerancia a la g lucosa y r educir los n iveles de insulina. Se
recomienda especial control.
- Fibroma uterino: los fibromas preexistentes pueden aumentar de tamaño durante el tratamiento.
- Hipertensión arterial: se ha observado aumento de la presión arterial en mujeres hipertensas. Se
recomienda co ntrolar periódicamente l a p resión a rterial e interrumpir e l tratamiento s i aum enta
significativamente.
- Tromboembolismo venoso: los estrógenos se asocian a un mayor riesgo, más probable durante el
primer año de tratamiento. Antes de empezar el tratamiento deben valorarse los factores de riesgo.
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420
Si s e pr evé una i nmovilización pr olongada t ras c irugía el ectiva, particularmente a bdominal u
ortopédica de ex tremidades i nferiores, se d ebe con siderar la suspensión t emporal de la THS 4 -6
semanas antes de la intervención y no reiniciarla hasta que la paciente recupere completamente la
movilidad.
- Hiperplasia e ndometrial: el riesgo de hi perplasia endometrial y ca rcinoma se i ncrementa en
mujeres que r eciben e strógenos s olos du rante pe riodos p rolongados. L a c ombinación c on
progestágenos en mujeres no histerectomizadas r educe de m anera i mportante est e riesgo. Si
aparece un sangrado persistente incluso después de interrumpir el tratamiento debe investigarse la
causa.
- Carcinoma de mama: el tratamiento a largo plazo aumenta el riesgo, independientemente de la
vía utilizada. Este riesgo es tanto mayor cuanto más dura el tratamiento y disminuye a partir de su
retirada hasta desaparecer a los 5 años.
- Enfermedad coronaria, ACV: el tratamiento con estrógenos conjugados asociados a progestágeno
aumenta el riesgo de estas patologías. Se desconoce si estos pueden aplicarse a otros estrógenos.
- Carcinoma de ov ario: el t ratamiento a largo plazo con estrógenos solos en m ujeres
histerectomizadas se ha asociado a un aumento del riesgo de cáncer de ovario. No está claro que la
terapia combinada suponga un riesgo diferente.
-Interacciones: apendice 1.
Dosis.
- Vía t ransdérmica: 1 parche cada 7 días (presentaciones " semanales" o cada 3-4 dí as ( el r esto),
habitualmente de "50" (libera 50 µg en 24 horas).
- Vía tópica: 1 aplicación diaria.
- Vía oral: 1 comprimido al día.
Esta dosis debe ajustarse a los requerimientos individuales en función de la evolución clínica:
- Si aparecen síntomas de sobredosis (tensión y dolor mamario, irritabilidad, hinchazón abdominal
o pélvica) la dosis probablemente es excesiva y debe reducirse.
- Si los síntomas de deficiencia estrogénica no se corrigen, la dosis puede aumentarse.
En todos los casos debe utilizarse la dosis mínima eficaz durante el tiempo de tratamiento lo más
corto posible.
Régimen terapéutico.
En mujeres con el útero intacto, el estradiol se administra asociado a progestágeno, por separado o
en el mismo preparado.
IHSS
421
- Pauta cí clica: s e t oma el es trógeno durante 2 1 días y se de jan 7 días d e de scanso, y el
progestágeno durante los últimos 12-14 días del ciclo.
- Pauta continua: el estrógeno se toma de forma continua y el progestágeno durante al menos los
últimos 12 -14 días de l c iclo. Esta pauta pu ede estar i ndicada si se p resentan manifestaciones
graves de deficiencia estrogénica durante el descanso terapéutico de un tratamiento cíclico.
Para cambiar de una pauta cíclica a una continua debe comenzarse en el quinto o séptimo día del
sangrado. Para cambiar de una pauta continua a una cíclica se puede hacer en cualquier momento.
En mujeres hi sterectomizadas no se r ecomienda añ adir un progestágeno, a no ser qu e ex ista un
diagnóstico previo de endometriosis.
i. PROGESTAGENOS
1. MEDROXIPROGESTERONA
Acción
La medroxiprogesterona es un derivado sintético de la hormona natural progesterona con diversas
acciones:
-Inhibe l a ov ulación p or s uprimir l a l iberación de h ormona l uteinizante (LH) a m itad de l c iclo
menstrual.
-Aumenta la viscosidad del moco cervical, lo que reduce la penetración del esperma.
-Evita e l de sarrollo de l e ndometrio, impidiendo la implantación d el óv ulo s i e s f ecundado o
reduciendo la hemorragia uterina por hiperplasia endometrial.
Indicaciones
Vía oral:
- Trastornos m enstruales l igados a una insuficiencia de prog esterona: i rregularidades d el c iclo
menstrual por disovulación o anovulación o síndrome premenstrual (vía oral).
- Complemento del tratamiento sustitutivo estrogénico en mujeres con útero intacto (vía oral).
- Endometriosis leve o moderada.
- Anticoncepción hormonal femenina (vía intramuscular).
-Coadyuvante en carcinoma de endometrio recurrente y metastásico (vía intramuscular).
Contraindicaciones
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422
- Carcinoma de mama o de órganos reproductores.
- Hepatopatías graves.
- Historial de tromboembolismo.
- Porfiria.
- Embarazo: cat egoría X de l a F DA ( apendice 2 ). Se ha n descrito malformaciones con diversos
derivados de la progesterona a dosis altas.
Efectos adversos
-Ginecológicos: hemorragias intermenstruales irregulares (la más frecuente), amenorrea, síntomas
similares a l a t ensión premenstrual, alteraciones m amarias, mastalgia. Se ha n descrito casos
aislados de embarazo ectópico.
-Retención de líquidos, edema y aumento de peso.
-Digestivos: a lteraciones gastrointestinales, cambios de l a petito. Raramente a lteraciones de l a
función hepática, hepatitis co lestásica e i ctericia, que r equieren la r etirada de l i mplante o
dispositivo.
-Sistema ne rvioso: c efalea, migrañas, somnolencia o sensación de v értigo tras l a toma de l
medicamento, depresión. Se han descrito casos de hipertensión intracraneal benigna, lo que debe
tenerse en cuenta si aparecen cefaleas persistentes y/o alteraciones de la visión.
-Tromboembolismo: se asocia a un mayor riesgo de enfermedad tromboembólica, tromboflebitis,
embolismo pulmonar y trombosis venosa profunda, especialmente cuando coexisten otros factores
(inmovilización prolongada, obesidad, antecedentes familiares, etc.).
-Cardiovasculares: l os pr ogestágenos se han asociado a una m ayor i ncidencia de enf ermedades
cardiovasculares (ictus, infarto de miocardio) y un aumento de la pr esión a rterial, s obre todo
cuando existen otros factores de riesgo (tabaquismo, arteriopatía, diabetes mellitus o h ipertensión
arterial).
- Metabólicos: alteraciones en el perfil lipídico (aumento de LDL-colesterol y reducción de HDL).
Raramente puede producir intolerancia a la glucosa.
- Carcinogenicidad: algunos estudios epidemiológicos han indicado que la asociación estrógeno +
progestágeno s e r elaciona c on una m ayor i ncidencia de carcinomas hor monodependientes
(endometrio y m ama), especialmente c uando se u tiliza com o terapia hor monal su stitutiva e n
mujeres postmenopáusicas.
- Otros: acné, erupción cutánea, cambios de la libido, alopecia, hirsutismo, fatiga.
IHSS
423
Precauciones
- Retención de fluidos: debe utilizarse con precaución en patologías que pueden agravarse por la
retención de fluidos (insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal, asma, convulsiones, migraña).
- Tromboembolismo: debe valorarse cuidadosamente su uso en mujeres con antecedentes y vigilar
la aparición de signos tempranos de alteraciones tromboembólicas.
- Insuficiencia h epática: se r ecomienda p recaución por que se e limina m ayoritariamente p or
metabolismo hepático (apendice 5).
- Hiperlipidemia: l os a nticonceptivos de ben e vitarse e n l o pos ible e n m ujeres c on
hipertrigliceridemia elevada, debido al riesgo de pancreatitis.
- Diabetes m ellitus: l as pacientes de ben s er c ontroladas de bido a que pu eden di sminuir la
tolerancia a la glucosa.
- Lactancia: puede aumentar la producción y duración de la lactancia. No se han descrito efectos
adversos en el lactante (apendice 3).
Posología
- Vía oral: 2,5-10 mg/día. En endometriosis 10 mg/8h durante 3 meses, comenzando el primer día
del ciclo.
- Vía intramuscular: 150 mg cada 3 meses, comenzando dentro de los 5 primeros días del ciclo.
Por vía oral: 2,5-10 mg/día durante 5-10 días, empezando el día 16. o a 21. o del ciclo y repitiendo
durante 2 ciclos en el sangrado uterino disfuncional y durante 3 ciclos en la amenorrea secundaria.
2. PROGESTERONA
Acción
Hormona sexual natural con múltiples acciones fisiológicas por unión a receptores específicos, en
particular en los ó rganos diana previamente sensibilizados po r l os estrógenos: acci ón gestágena
(implantación del óv ulo fecundado y m antenimiento de l embarazo), antiestrogénica y
antialdosterona.
La progesterona presenta una biodisponibilidad oral muy baja porque gran parte se metaboliza en
el hígado por efecto de primer paso. La formulación micronizada aumenta la biodisponibilidad oral
porque pr oporciona una mayor á rea de c ontacto para la a bsorción de l f ármaco, c on l o que la
velocidad de absorción aumenta y el efecto de primer paso hepático se satura.
IHSS
424
Indicaciones
Vía oral Cápsulas:
- Trastornos m enstruales asoc iados a de ficiencia de prog esterona: i rregularidades de l c iclo
menstrual por disovulación, anovulación, síndrome premenstrual o premenopausia.
- Complemento de l tratamiento s ustitutivo e strogénico ( THS) e n l a m enopausia e n m ujeres con
útero intacto.
Vía vaginal
Cápsulas:
- Reposición de progesterona en deficiencias completas de ovario (trasplante de óvulos)
- Reproducción asistida.
- Metrorragia o amenorrea por deficiencia de progesterona.
Contraindicaciones
- Hepatopatías graves.
- Historial de tromboembolismo.
- Porfiria.
Efectos adversos
- Ginecológicos: hemorragias intermenstruales irregulares (la más frecuente), amenorrea, síntomas
similares a l a tensión premenstrual, alteraciones m amarias, mastalgia. Retención de l íquidos,
edema y aumento de peso. Se han descrito casos aislados de embarazo ectópico.
- Digestivos: alteraciones gastrointestinales, cambios del apetito. Raramente al teraciones de la
función hepática, hepatitis colestásica e ictericia, que requieren la r etirada de l i mplante o
dispositivo.
- Sistema ne rvioso: c efalea, migrañas, somnolencia o sensación de v értigo tras l a t oma de l
medicamento, depresión. Se han descrito casos de hipertensión intracraneal benigna, lo que debe
tenerse en cuenta si aparecen cefaleas persistentes y/o alteraciones de la visión.
- Tromboembolismo: se asocia a un mayor riesgo de enfermedad tromboembólica, tromboflebitis,
embolismo pulmonar y trombosis venosa profunda, especialmente cuando coexisten otros factores
(inmovilización prolongada, obesidad, antecedentes familiares, etc.).
- Cardiovasculares: los p rogestágenos s e ha n aso ciado a una m ayor i ncidencia de en fermedades
IHSS
425
cardiovasculares (ictus, infarto de m iocardio) y un aumento de la pr esión arterial, sob re todo
cuando existen otros factores de riesgo (tabaquismo, arteriopatía, diabetes mellitus o hipertensión).
- Metabólicos: alteraciones en el perfil lipídico (aumento de LDL-colesterol y reducción de HDL).
Raramente intolerancia a la glucosa.
- Otros: acné, erupción cutánea, cambios de la libido, alopecia, hirsutismo, fatiga.
Precauciones
- Retención de fluidos: debe utilizarse con precaución en patologías que pueden agravarse por la
retención de fluidos; insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal (v. apendice 4) asma, convulsiones,
migraña.
- Tromboembolismo: debe valorarse cuidadosamente su uso en mujeres con antecedentes y vigilar
la apa rición de s ignos t empranos de al teraciones t romboembólicas. Debe cons iderarse la
interrupción del tratamiento en caso de una inmovilización prolongada.
- Insuficiencia h epática: se r ecomienda p recaución por que se e limina m ayoritariamente p or
metabolismo hepático (apendice 5).
- Diabetes mellitus: las pacientes deben ser controladas porque puede disminuir la tolerancia a l a
glucosa.
- Carcinogenicidad: a lgunos e studios epidemiológicos i ndican qu e l a a sociación e strógeno +
progestágeno a umenta la i ncidencia de c arcinomas hor monodependientes ( endometrio y mama),
especialmente cuando se utiliza como THS en mujeres posmenopáusicas.
- Embarazo: se ha n descrito malformaciones co n di versos de rivados de l a prog esterona.
(Apendice 2)
- Lactancia: no se recomienda el uso de progesterona a dosis altas (apendice 3).
-Interacciones: V. apendice 1.
Posología
- Trastornos menstruales: 200-300 mg/12h vía oral durante 10 días, entre los días 17 y 26 del ciclo.
- Terapia hormonal sustitutiva: 200 m g/24h vía oral por la noche. Si se desea menorrea, se toma
durante las 2 últimas semanas de cada ciclo con estrógenos. Si no se desea menorrea, todos los días
que se tome estrógenos.
- Metrorragia o amenorrea: 1 aplicación diaria de gel vaginal en días alternos durante los días 15 a
25 del ciclo de tratamiento estrogénico.
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426
3. ESTROGENO MAS PROGESTAGENO
LEVONORGESTREL + ETINILESTRADIOL 0.15 mg + 0.03 mg.
Los anticonceptivos orales que contienen un estrógeno y un progestágeno («anticonceptivos
hormonales combinados») son las especialidades más eficaces para uso general. Entre sus ventajas
destacan fiabilidad y reversibilidad, disminución de la dismenorrea y menorragia, disminución de
la incidencia d e la t ensión pr emenstrual di sminución de l os fibromas s intomáticos y qu istes
ováricos funcionales, disminución de la enfermedad benigna de la mama, reducción del riesgo de
cáncer ovárico y de e ndometrio, reducción del r iesgo de e nfermedad pé lvica i nflamatoria, qu e
puede suponer un problema con los dispositivos intrauterinos.
Indicaciones
Anticoncepción, a uxiliar e n e l t ratamiento de l a di smenorrea, e ndometriosis, i rregularidades d el
ciclo sin causa orgánica, crisis ovulatorias.
Efectos adversos
- Aumento de peso y edemas por retención de líquidos.
- Ginecológicos: v aginitis, prurito vaginal, mastalgia, hemorragia intermenstrual, amenorrea,
disminución d e la l ibido. P uede oc asionar problemas dur ante el co ito, incluso en l a pa reja
masculina
- Digestivos: dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea.
- Neurológicos: m igraña, n erviosismo, i rritabilidad, d epresión, que pue de o bligar a suspender e l
tratamiento.
- Dermatológicos: c loasma ( que se exacerba con la luz solar), urticaria, acné, hirsutismo (signos
androgénicos).
- Cardiovasculares. Los estrógenos s e h an asociado a u na m ayor i ncidencia de en fermedades
cardiovasculares y un aumento de la presión arterial, sobre todo cuando existen otros factores de
riesgo (tabaquismo, arteriopatía, diabetes m ellitus o hipertensión arterial). E ste riesgo es
probablemente menor con los preparados de dosis bajas de estrógenos.
- Tromboembolismo: se asocian a un mayor riesgo de enfermedad tromboembólica, especialmente
cuando coexisten otros f actores (inmovilización prolongada, obesidad, antecedentes familiares,
etc.).
- Dislipemia: tanto estrógenos como progestágenos aumentan la concentración de triglicéridos y
LDL en sangre, aunque su relevancia clínica no se ha establecido.
- Carcinogenicidad: algunos estudios epidemiológicos han indicado que la asociación estrógeno +
progestágeno s e r elaciona c on una m ayor i ncidencia de carcinomas hor monodependientes
IHSS
427
(endometrio y m ama), especialmente c uando se u tiliza c omo terapia hor monal su stitutiva e n
mujeres pos tmenopáusicas. E l r iesgo c uando se utilizan c omo a nticonceptivo no e stá claramente
establecido.
- Otros: ictericia colestásica, alteraciones visuales.
Precauciones
- Tabaquismo: aum enta el r iesgo efectos c ardiovasculares g raves y t romboembolismo,
especialmente en mujeres m ayores de 35 años. Se considera que l as mujeres que toman
anticonceptivos deberían dejar de fumar.
- Hiperlipidemia: l os a nticonceptivos de ben e vitarse e n l o pos ible e n m ujeres c on
hipertrigliceridemia elevada, debido al riesgo de pancreatitis.
- Diabetes m ellitus: l as pacientes de ben s er c ontroladas de bido a que pu eden di sminuir la
tolerancia a la glucosa.
- Cirugía: e n intervenciones c on u n e levado r iesgo de t romboembolismo o i nmovilización
prolongada, se recomienda suspender el anticonceptivo 4 semanas antes, ya que aumentan el riesgo
de 2 a 4 veces.
- Embarazo: categoría X de la FDA (apendice 2). Algunos estudios han indicado que no parecen
tener ef ectos t eratógenos cuando se t oman inadvertidamente al p rincipio del em barazo. Sin
embargo, no son recomendables y están contraindicados.
- Lactancia: es tá c ontraindicado. Se d istribuyen en leche m aterna y se ha n notificado casos de
ictericia y alteraciones mamarias en el neonato. También reducen la cantidad y calidad de la leche
(apendice 3).
Posologia
Comienzo del tratamiento: El tratamiento se inicia el 1er. día del ciclo menstrual con una gragea
diaria durante 3 semanas (21 días).
A c ontinuación se i ntercala una semana ( 7 días) de descanso durante la cu al se pre sentará una
hemorragia similar a la menstrual.
Si falta la menstruacion es preciso excluir la existencia de un embarazo antes de comenzar con el
envase siguiente.
Envases su cesivos: S e co mienza al dí a s iguiente de ha ber t erminado la semana si n t ratamiento,
tomando una gragea diaria hasta terminar el envase.
Tratamiento ininterrumpido con el envase calendario de 28 grageas (21 grageas activas, 7 grageas
placebo).
IHSS
428
Primer envase: El tratamiento se comienza el primer día de la menstruación, tomando de la zona
roja del envase-calendario la gragea del día de la semana correspondiente.
Envases s ucesivos: S e continúa s in i nterrupción, tomando una g ragea cada d ía dur ante todo el
tiempo que se desee.
Nota: La menstruacion se presenta siempre en los días en que se es tán tomando las grageas de la
zona roja.
Si l a h emorragia no se pr esenta en esos dí as, no se de be co ntinuar c on el tratamiento, hasta
excluirse la existencia de un embarazo.
Durante los p rimeros 14 días de l primer c iclo de t ratamiento deben em plearse ad icionalmente
medidas anticonceptivas, no hormonales, si se quiere obtener plena protección contra el embarazo
desde el primer día de tratamiento.
Motivos para la suspension inmediata
Los a nticonceptivos hor monales c ombinados o e l t ratamiento hormonal de restitución ( THR) se
suspenderá (en espera del diagnóstico y tratamiento) en cualquiera de estas circunstancias:
• Dolor torácico grave y repentino (aun cuando no se irradie al miembro superior izquierdo).
• Disnea repentina (o tos con emisión de esputo teñido de sangre).
• Dolor grave inexplicable en una pantorrilla.
• Dolor epigástrico intenso.
• Efectos neurológicos graves como cefalea inusualmente intensa y prolongada, especialmente si es
la primera v ez o se trata de un a c efalea p rogresiva, o pérdida r epentina de la v isión, pa rcial o
completa, o alteración repentina de la audición u otro trastorno de la pe rcepción o disfasia o
desvanecimiento o co lapso o primera c risis ep iléptica inexplicable o de bilidad, alteraciones
motoras, entumecimiento muy acus ado que afecte r epentinamente a un grado o a una región
corporal.
• Hepatitis, ictericia, hepatomegalia.
• Presión arterial sistólica superior a 160 mm Hg y diastólica mayor de 100 mm Hg.
• Inmovilización prolongada después de una intervención quirúrgica o una lesión en las piernas.
j. DERIVADOS DE
LACTANCIA
L
ERGOT S
UPRESORES DE
IHSS
429
1. CABERGOLINA
Acción
Derivado ergótico que inhibe la secreción de prolactina por actuar sobre receptores D2 en el lóbulo
anterior de la hipófisis, y tiene acción antiparkinsoniana por actuar sobre receptores postsinápticos
D1 y D2 del sistema nigroestriado.
Su efecto es de larga duración debido a su prolongada semivida de eliminación (80-115 horas)
Indicaciones
-Inhibición/supresión de la l actancia f isiológica, inmediatamente de spués de l pa rto o p ara la
lactancia ya establecida.
-Hiperprolactinemia.
-Tratamiento c oadyuvante de la enfermedad de P arkinson, asociado a l evodopa-carbidopa o
levodopa-benserazida, como tratamiento de segunda l ínea en pacientes que no toleran o no
responden al tratamiento con un derivado no ergótico.
Precauciones:
Ulcera pé ptica, hemorragia di gestiva; a lteraciones hepáticas g raves ( apéndice 5) ; en fermedad
fibrótica p ulmonar, pruebas m ensuales de em barazo durante e l pe ríodo amenorreico, aconsejar
anticoncepción no hormonal si no se desea el embarazo (v. también contraindicaciones); evitar en
caso de porfiria, interacciones: apéndice 1 (Cabergolina).
Vigilar e l a umento de t amaño de l a hi pófisis, s obre t odo durante e l e mbarazo, e xploración
ginecológica anual (semestral después de la menopausia)
REACCIONES D E H IPOTENSIÓN. Las r eacciones de hi potensión pueden resultar m olestas a
algunos pa cientes du rante los p rimeros días de l t ratamiento; s e r equiere esp ecial c autela pa ra l a
conducción de vehículos o uso de maquinaria; el alcohol puede disminuir la tolerancia.
Contraindicaciones:
- Alergia a alcaloides del cornezuelo del centeno.
- Antecedentes de psicosis, preeclampsia o hipertensión posparto.
- Valvulopatía car díaca o antecedente de t rastornos f ibróticos pul monares, pericárdicos o
retroperitoneales.
- Insuficiencia hepática moderada o grave.
-Toxemia en embarazo. No deberá s er adm inistrada co ncomitantemente con
antipsicótica o administrado a mujeres con historial de psicosis puerperal.
medicación
IHSS
430
Efectos adversos:
La mayoría dependen de la dosis y la duración del tratamiento, son mucho más raros
utiliza como inhibidor de la prolactina.
cuando se
- Digestivos: náuseas, dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento, gastritis.
-Cardiovasculares: mareos, cefalea, hipotensión ortostática, edema periférico. Se ha observado un
aumento del riesgo de valvulopatía cardiaca respecto a agonistas dopaminérgicos no ergóticos (ver
nota de la Agencia Española del MedicamentoMás datos).
-Sistema ne rvioso: di scinesias, alucinaciones, con fusión, alteraciones psicóticas, al teraciones de l
sueño, ansiedad, depresión, vértigo, temblor, parestesia, neuralgia.
-Respiratorios: infecciones respiratorias. Se han descrito casos de derrame o fibrosis pleural
Posología:
Vía oral.
- Supresión de l a l actancia: pa ra inhibir la lactancia f isiológica una dosis ún ica d e 1 mg ( 2
comprimidos de 0,5 mg) el día después del parto. Para s uprimir l a lactancia establecida 0,25
mg/12h durante 2 días.
- Hiperprolactinemia: dosis inicial 0,25 mg 2 veces por semana y aumentar 0,5 mg semanalmente
hasta una dosis habitual de 0,25-1 mg 2 veces por semana.
- Enfermedad de Parkinson: dosis inicial 0,5-1 mg/24h, que puede aumentarse cada 1-2 semanas
hasta una dosis de mantenimiento habitual de 2-6 mg/24h.
Seccion 19
Inmunología
A. Inmunoglobulinas
B. Vacunas Viricas
C. Vacunas Bacterianas
432
433
434
IHSS
431
A. INMUNOGLOBULINAS
1. INMUNOGLOBULINA ANTI-D (HUMANA)
Las f racciones de l pl asma de ben ajustarse a l os r equisitos de l a O MS pa ra l a
obtención, elaboración y control de c alidad d e l a s angre, c omponentes
sanguíneos y derivados del plasma (Revisión de 1992).
Inyección, i nmunoglobulina a nti-D vi al 250
prellenada 1ml
microgramos y 300 mcg/ml j eringa
Indicaciones:
prevención de l a formación de anticuerpos a cél ulas s anguíneas r hesus-positivo e n
IHSS
432
pacientes rhesus-negativo
Contraindicaciones:
no es eficaz cuando la madre ha generado anticuerpos anti-D; hipersensibilidad conocida
Precauciones en
pa cientes r hesus-positivo para el t ratamiento de enf ermedades
hematológicas; precaución en pacientes rhesus-negativo c on a nticuerpos a nti-D e n su
suero; interacciones: Apéndice 1
VACUNA CONTRA LA RUBÉOLA. La vacuna contra la rubéola se puede administrar
en el período postparto al mismo tiempo que la inyección de inmunoglobulina antiD, pero sólo si s e uti lizan jeringas di stintas y s eparadas en las z onas cont ralaterales. En
caso de t ransfusión de sangre, s e pue de i nhibir l a r espuesta d e anticuerpos y ha y que
realizar una pr ueba de a nticuerpos de spués de 8 s emanas y revacunar a l a pe rsona s i es
necesario
Posología:
Después del nacimiento de un lactante rhesus-positivo en una madre rhesus-negativo, por
inyección intramuscular, ADULTOS 250 microgramos inmediatamente o en las primeras
72 horas.
Después de cualquier episodio potencialmente sensibilizante (por ejemplo amniocentesis,
nacimiento de un ni ño muerto), por i nyección intramuscular, A DULTOS ha sta l a 20
semana de gestación, 25 0 m icrogramos por e pisodio ( después de 20 semanas, 500
microgramos) inmediatamente o en las primeras 72
Después d e una t ransfusión c on s angre R h0 ( D) i ncompatible, por i nyección
intramuscular, ADULTOS 10 -20 m icrogramos por m l d e s angre Rhesus-positivo
transfundida.
2. GAMMAGLOBULINA ANT
TETANICA)
ITETANICA H
UMANA (
ANTITOXINA
Inyección, i nmunoglobulina a ntitetánica 500 un idades/vial y 250 U I/ml. Je ringa pre
llenada 1ml.
Indicaciones:
inmunización pasiva cont ra el t étanos com o pa rte de l t ratamiento de l as he ridas
tetanígenas
IHSS
433
Contraindicaciones:
La a nafilaxia, a unque es r ara, pue de oc urrir, y durante l a i nmunización, s e d ebe
disponer de epinefrina (adrenalina) de manera inmediata.
Precauciones:
VACUNA ANTITETÁNICA. Si la pauta requiere que se administre al mismo tiempo
la va cuna antitetánica y l a i nmunoglobulina ant itetánica, s e de ben administrar en
jeringas distintas y en sitios diferentes
Posología:
NOTA. Las recomendaciones nacionales pueden variar
Tratamiento de heridas tetanígenas, por inyección intramuscular, ADULTOS y N IÑOS
250 uni dades, que s e aumentan a 500 uni dades si l a herida t iene m ás d e 12 hor as o ha y
riesgo de gr an contaminación o s i e l p aciente pe sa m ás de 90 k g; s egunda dos is de 250
unidades administradas después de 3-4 semanas si el paciente está inmunodeprimido o s i
la inmunización activa con la vacuna antitetánica está contraindicada
B. VACUNAS VIRICAS
1. VACUNA CONTRA LA HEPATITIS B
Inyección, antígeno de s uperficie de l a h epatitis B i nactivado a dsorbido e n un
transportador mineral
Indicaciones:
inmunización activa contra la hepatitis B
Contraindicaciones:
alergia alguno de los componentes de la vacuna
Posología:
•
•
Inmunización de ni ños c ontra l a he patitis B , por i nyección i ntramuscular,
LACTANTES 0,5 m l plan A en el nacimiento y a las 6 y 14 s emanas de edad, o
bien Plan B a las 6, 10 y 14 semanas de edad
Inmunización de personas de alto riesgo no i nmunizadas contra la hepatitis B, por
inyección intramuscular, ADULTOS y NIÑOS mayores de 15 años, 3 dosis de 1
IHSS
434
ml, con un intervalo de 1 mes entre la primera y la segunda dosis y 5 meses entre
la segunda y tercera dosis; NIÑOS menores de 15 años, 0,5 ml
NOTA. D iferentes pr oductos pue den c ontener diferentes c oncentraciones de a ntígeno.
Consulte los documentos del fabricante
ADMINISTRACIÓN. La vacuna se debe administrar en la región del deltoides en adultos
y niños mayores; en lactantes y niños pequeños se recomienda en la zona anterolateral del
muslo; no se debe inyectar en la nalga (eficacia reducida de la vacuna); la vía subcutánea
se utiliza en pacientes con trombopenia o trastornos hemorrágicos
Efectos a dversos: dol or a bdominal y a lteraciones g astrointestinales; d olor m uscular y
articular, mareo y trastornos del sueño; efectos cardiovasculares ocasionales.
C. VACUNAS BACTERIANAS
1. TOXOIDE TETANICO (anatoxina tetánica)
Inyección, toxoide tetánico adsorbido en un transportador mineral
Indicaciones:
inmunización activa cont ra el t étanos y el t étanos ne onatal; t ratamiento de l as he ridas
(heridas tetanígenas y limpias)
Contraindicaciones:
Véanse las not as i ntroductorias y l as not as a nteriores P recauciones: vé anse l as not as
introductorias y l as not as a nteriores INMUNOGLOBULINA A NTITETÁNICA. S i e l
programa recomienda que s e administren a l m ismo t iempo l a va cuna y l a
inmunoglobulina a ntitetánica, de ben s er a dministradas e n j eringas di stintas y e n z onas
diferentes
Posología:
•
•
Inmunización pr imaria de a dultos no i nmunizados c ontra e l t étanos, por
inyección intramuscular, ADULTOS 3 dos is de 0,5 m l cada una con un intervalo
de 4 semanas entre cada dosis
Inmunización de r efuerzo de a dultos c ontra e l t étanos, po r i nyección
intramuscular, ADULTOS 2 dos is de 0,5 ml cada una, la primera 10 años después
IHSS
435
•
•
de completar la tanda primaria, y la segunda dosis 10 años después
Inmunización de m ujeres e n e dad f értil c ontra e l t étanos, por i nyección
intramuscular, M UJERES E N E DAD FÉRTIL, 3 dos is pr imarias de 0,5 m l c ada
una con un intervalo no inferior a 4 semanas entre la primera y la segunda dosis y a
6 meses entre la segunda y la tercera dosis; 2 dos is de refuerzo de 0,5 ml c ada
una, l a pr imera 1 a ño de spués de c ompletar l a t anda pr imaria y l a s egunda
dosis 1 a ño después; MUJERES GESTANTES NO INMUNIZADAS 2 dosis de
0,5 m l c on un i ntervalo de 4 s emanas entre cada dos is ( la s egunda dos is
como m ínimo 2 s emanas a ntes de l pa rto) y una dos is e n c ada un a d e l as 3
gestaciones siguientes (máximo 5 dosis)
Tratamiento de heridas tetanígenas y heridas limpias, por inyección intramuscular
o subcutánea profunda, ADULTOS 0,5 m l, l a pauta de dosis es independiente
del estado inmunológico del paciente y del grado de contaminación de la herida
Efectos adversos:
Se ha n obs ervado r eacciones s ecundarias e n e l s itio de i nyección c omo e nrojecimiento
pasajero, inflamación y dolor, oc asionalmente c on i nflamación de l os ga nglios l infáticos
regionales. En casos aislados, la inyección puede provocar la formación de un granuloma
que, también en casos excepcionales, puede producir seroma.
En raras ocasiones pueden manifestarse síntomas generalizados parecidos a la gripe como
cefalea, reacciones circulatorias, sudoración, escalofrío, fiebre, disnea, dolores musculares
y a rticulares o t rastornos gastrointestinales, así com o también reacciones al érgicas, exantema pasajero.
Después de l a i nmunización c ontra di fteria y t étanos s e ha n r eportado e n c asos a islados
trastornos del sistema nervioso central y periférico, como parálisis ascendente con parálisis
respiratoria en los c asos g raves ( síndrome de Guillain-Barré) e i nflamación del pl exo
nervioso pe riférico (plexo ne uritiden); t rombocitopenia t ransitoria y t rastornos r enales
alérgicos relacionados con proteinuria transitoria.
Los efectos secundarios ocurren con mayor frecuencia en personas hiperinmunizadas.
2. VACUNA DE POLISACÁRIDOS DE NEUMOCOCO
Vacuna polisacárido 23 valente
Está disponible desde 1983 y contén los siguientes serotipos:
1, 2, 3, 4, 5, 6B, 7F, 8, 9N, 9V, 10A, 11A,
IHSS
436
12F, 14, 15B, 17F, 18C, 19A, 19F, 20,
22F, 23F y 33 F.
Indicaciones de uso de la vacuna: Personas con más de 65 años y Personas con mayor riesgo
para enfermedades invasivas por neumococo
Esquema de vacunación: Inmunocompetentes: Dosis única (los mayores de 65 anos deben ser
revacunados cuando recibieran la primera dosis ha mas de 5 anos).
Inmunocomprometidos: Niños menores de 10 años deben ser revacunadas 3 años después de la
primera dosis.
Adultos: revacunados después de 5 anos de la primera dosis
Vía de administración: 0,5 ml IM preferencialmente
Contra-indicaciones y eventos adversos:
No tiene contra-indicaciones
Eventos adversos: 30 a 50% de las personas presentan eritema en el local de la aplicación.
Vacunas disponibles: Pneumovax (Merck) y Pneumo 23 (Sanofi Pasteur).
Vacuna de polisacárido conjugada heptavalente (PCV 7)
Vacuna de polisacárido conjugada a proteína (CRM 197 difteria no tóxica)
Induce a una r espuesta i nmune T c élula d ependiente, caracterizada por se r i nmunogénica en
niños menores de 2 años e inducir a memoria inmunológica.
Esta licenciada desde 2000 y contén los siguiente serotipos: 4, 6B, 9V,14, 18C, 19F y 23F.
Esquema de vacunación (OPS/OMS): 3 dosis, intervalo mínimo de cuatro semanas, a partir de
seis se manas de e dad confieren alto nivel de p rotección contra e nfermedades i nvasivas
neumocócicas.
Única do sis e n ni ños de 12 a 23 meses no vacunados, c uando se introduce l a va cuna en el
calendario de rutina de inmunizaciones.
Esquema de vacunación (OPS/OMS): única dosis en niños entre 2-5 años de alto riesgo.
Los paíse s industrializados tienen utilizado: 3 dosis + un refuerzo en el segundo año de vida o 2
dosis + un refuerzo en el segundo año de vida.
Vía de administración: Intramuscular
Contra-indicaciones y eventos adversos:
IHSS
437
Reacción anafiláctica en dosis anterior
Puede presentar algunos eventos leves locales y ocasionalmente fiebre.
Sección 20
Relajantes Musculares e Inhibidores de la colinesterasa
Bloqueantes Neuromusculares
Relajantes del tono muscular
Anticolinesterasicos Reversibles
439
439
440
IHSS
438
A. Bloqueantes Neuromusculares
a. Bloqueantes Neuromusculares competitivos
1. Atracurio. Ver pagina 24
2. Cisatracurio (Besilato) Ver pagina 25
3. Pancuronio, Bromuro de Ver Pagina 26
b. Bloqueantes Neuromusculares Despolarizantes
1. Succinilcolina o suxametonio, Cloruro Ver pagina 26
IHSS
439
B. Relajantes del tono muscular
1. Metocarbamol
Indicaciones:
Alivio sintomático breve de l es pasmo muscular. La ef icacia cl ínica de l m etocarbamol
como miorrelajantes no se ha de mostrado, aunque s e i ncluyan en algunas es pecialidades
analgésicas combinadas.
Precauciones:
Insuficiencia hepática ( apéndice 5 ); insuficiencia renal (apéndice 4 ); embarazo (apéndice
2); lactancia (apéndice 3); interacciones: apéndice 1 (Miorrelajantes).
CONDUCCIÓN. La somnolencia puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que
exijan pericia (p. ej., conducción de vehículos); potencia los efectos del alcohol.
Contraindicaciones:
Coma lesión cerebral, epilepsia, miastenia grave.
Efectos adversos:
Náuseas, vóm itos, di spepsia; r eacciones de h ipersensibilidad ( incluida l a ur ticaria,
angioedema, anafilaxia); f iebre, c efalea, s omnolencia, m areos, confusión, a mnesia,
inquietud, a nsiedad, t emblor, c onvulsiones; vi sión bor rosa, c ongestión n asal; e rupción,
prurito; leucopenia, ictericia colestásica.
Posología:
1,5 g, 4 veces al día; puede reducirse hasta 750 mg, 3 veces al día;
Ancianos: pueden bastar 750 mg, 4 veces al día.
C. Inhibidor de la Colinesterasa
IHSS
440
1. PIRIDOSTIGMINA, BROMURO
La piridostigmina es un inhibidor de la colinesterasa complementario
piridostigmina (bromuro) 60 mg. tableta ranurada
Inyección (Solución para inyección), bromuro de piridostigmina 1 mg/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones: miastenia gravis
Contraindicaciones: cirugía i ntestinal o v esical reciente; o bstrucción mecánica
intestinal o de vías urinarias; después de suxametonio; neumonía; peritonitis
Precauciones: asma; infecciones d e v ías u rinarias; en fermedad car diovascular, co mo
arritmias ( sobre todo bradicardia o bl oqueo a trioventricular); hipertiroidismo;
hipotensión; úlcer a p éptica; ep ilepsia; p arkinsonismo; evi te l a inyección intravenosa;
alteración renal ( Apéndice 4 ); ge stación y l actancia ( Apéndices 2 y 3 ); interacciones:
Apéndice 1
Posología:
Miastenia gr avis, por ví a o ral, A DULTOS ini cialmente 3 0-120 m g a i ntervalos
adecuados dur ante e l dí a, con a umentos gr aduales ha sta que obt iene la r espuesta
deseada; d osis d iaria total en tre 0 ,3-1,2g, a dministrados a i ntervalos a decuados c uando
se r equiere l a m áxima dosis, pe ro dosis s uperiores a 450 mg al d ía no suelen ser
recomendables co n el f in de ev itar la d esensibilización del r eceptor d e l a acet ilcolina;
NIÑOS, ha sta 6 a ños, inicialmente 30 m g, 6 -12 a ños inicialmente 60 m g; dos is di aria
total habitual 30-360 mg distribuidos en varias tomas a intervalos adecuados
Miastenia gr avis, por i nyección intramuscular, ADULTOS 2 mg cada 2 -3 horas;
NEONATOS 5 0-150microgramos antes d e l as co midas ( pero suele s er p referible l a
neostigmina); NIÑOS, dosis diaria total 1-12 mg distribuidos en varias administraciones
a intervalos adecuados
Efectos adversos: efectos muscarínicos generalmente más débiles que con neostigmina;
aumento de la salivación, náusea y vóm itos, calambres abdominales, diarrea; signos de
sobredosis incluyen br oncoconstricción, a umento de l as secreciones br onquiales,
lagrimeo, sudoración e xcesiva, de fecación y d iuresis involuntaria, m iosis, ni stagmus,
bradicardia, bloqueo car díaco, arritmias, hip otensión, agitación, exceso de s ueños,
debilidad c on e volución oc asional a fasciculación y p arálisis; t romboflebitis; e rupción
asociada a la sal de bromuro.
IHSS
441
2. NEOSTIGMINA, METILSULFATO
La n eostigmina es u n anticolinesterásico r epresentativo. H ay v arios f ármacos
alternativos.
Neostigmina (metilsulfato) Base 0.5 mg solucion inyectable Amp.
Inyección (Solución para inyección); 2,5 mg/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones:
contrarresta e l ef ecto d e los r elajantes m usculares n o despolarizantes ad ministrados
durante la cirugía; retención urinaria no obstructiva postoperatoria; miastenia gravis
Contraindicaciones:
cirugía intestinal o vesical reciente; obstrucción mecánica intestinal o de vías urinarias;
después de suxametonio; neumonía; peritonitis
Precauciones:
asma; infecciones de vías u rinarias; en fermedad cardiovascular, incluidas las ar ritmias
(sobre todo bradicardia o bloqueo a trioventricular); va gotonía; hi potensión; úlcera
péptica; e pilepsia; p arkinsonismo; hi pertiroidismo; e vítese a ntes d e s uspender la
administración de h alotano; h ay q ue m antener una v entilación ad ecuada ( la aci dosis
respiratoria predispone a arritmias); alteración renal (Apéndice 4); gestación y lactancia
(Apéndices 2 y 3); interacciones: Apéndice 1
Posología:
•
Inversión de l bl oqueo no de spolarizante, por i nyección i ntravenosa dur ante1
minuto, A DULTOS 2,5 m g, s eguidos s i e s ne cesario por s uplementos de 500
microgramos hasta una dosis máxima total de 5 mg; NIÑOS 40 microgramos/kg
(ajustados mediante un estimulador de nervio periférico)
NOTA. P ara r educir los e fectos m uscarínicos, sulfato de a tropina po r inyección
intravenosa
(ADULTOS 0,6 -1,2 m g, N IÑOS 20 m icrogramos/kg) de m anera
concomitante o pr evia a ne ostigmina R etención ur inaria pos toperatoria, por inyeccion
subcutánea o intramuscular, ADULTOS 500 microgramos (se requiere cateterismo si
no hay diuresis en 1 hora)
•
Miastenia gr avis, por ví a or al c omo br omuro de ne ostigmina, ADULTOS
IHSS
442
•
inicialmente 15-30 m g a intervalos a decuados dur ante e l dí a, c on aumentos
graduales hasta que se obtiene la respuesta deseada, la dosis diaria total entre 75300 m g, a dministrados a intervalos a decuados c uando s e requiere l a m áxima
dosis, pero dosis superiores a 180 mg al día no suelen ser toleradas; NIÑOS hasta
6 años, inicialmente 7,5 m g, 6-12 a ños, inicialmente 1 5 mg; d osis di aria total
habitual 15-90 mg distribuidos en varias tomas a intervalos adecuados
Miastenia gravis, por inyección subcutánea o intramuscular como metilsulfato de
neostigmina, ADULTOS 0,5 -2,5 mg según s e r equiera, dos is di aria total 5 -20
mg; NE ONATOS 5 0-250 m icrogramos c ada 4 hor as 30 m inutos a ntes de l as
comidas ( habitualmente n o s e r equiere d espués d e las 8 s emanas d e ed ad);
NIÑOS 200-500 microgramos según se requiera
Efectos adversos:
aumento de la salivación, náusea y vóm itos, calambres abdominales, diarrea; signos de
sobredosis incluyen br oncoconstricción, a umento de l as secreciones br onquiales,
lagrimeo, sudoración e xcesiva, de fecación y d iuresis involuntaria, mio sis, ni stagmus,
bradicardia, bloqueo car díaco, arritmias, hip otensión, agitación, exceso de s ueños,
debilidad co n ev olución ocasional a f asciculación y p arálisis; s e h a d escrito
tromboflebitis; erupción asociada a la sal de bromuro.
Sección 21
Preparados Oftalmológicos
A.
B.
C.
D.
E.
Antiinfecciosos
Anestesicos
Mioticos, Antiglaucoma
Midriaticos
Otros Oftalmologicos
444
448
448
452
455
IHSS
443
Preparados oftalmológicos
A. ANTIINFECCIOSOS OFTALMOLÓGICOS
1. ACICLOVIR:
3% unguento oftálmico tubo 4.5 grs.
Indicaciones:
Tratamiento local del herpes simple.
Efectos adversos:
Irritación local e inflamación.
Posología:
Aplicar 5 veces al día (continuar por lo menos 3 días después de la curación completa).
2. CIPROFLOXACINO ( como clorhidrato)
IHSS
444
Base al 3% solución oftálmica frasco gotero 5 ml.
Indicaciones:
Infecciones bacterianas superficiales, úlceras corneales. La gentamicina, el ciprofloxacino
y el of loxacino poseen eficacia ant e l as i nfecciones caus adas por Pseudomonas
aeruginosa.
Precauciones:
No recomendado para niños menores de 1 año; embarazo y lactancia.
Efectos adversos:
Picor y prurito locales; costras en el borde palpebral; hiperemia; disgeusia; tinción corneal,
queratitis, e dema pa lpebral, l agrimeo, f otofobia, i nfiltrados c orneales; s e ha n de scrito
náuseas y alteraciones visuales.
Posología:
Infección bacteriana superficial: Úlcera corneal: aplicar el colirio durante el día y la noche.
1.er día: aplicar cada 15 min durante 6 h y luego cada 30 min; 2. o día: aplicar cada hora,
3.o-14.o día: aplicar cada 4 h (duración máx del tratamiento de 21 días). Aplicar la pomada
ocular durante e l dí a y l a noc he; a plicar 1,25 c m de pom ada c ada 1 -2 h dur ante 2 dí as,
luego cada 4 h dur ante los 12 dí as siguientes. Se requiere una aplicación intensiva (sobre
todo durante los primeros 2 días) durante el día y la noche.
3. CLORANFENICOL
(0.5% (5mg/ml) solución oftálmica Fco. gotero 5 ml).
Indicaciones:
Posee un amplio espectro de act ividad y r epresenta el f ármaco de elección para l as
infecciones oculares superficiales. Los colirios oculares de cloranfenicol se toleran bien y
no ha y j ustificación s uficiente pa ra e vitarlos c omo c onsecuencia de un mayor r iesgo d e
anemia aplásica.
Efectos adversos
Picor pasajero
IHSS
445
Posología
Adultos y niños: 1 ó 2 gotas, cada 2 a 6 horas.
4. OXITETRACICLINA + PO LIMIXINA
respectivamente, ungüento oftálmico. tubo 5 g
5 g + 10,0
00.UI / g
INDICACIONES:
La pom ada of tálmica d e ox itetraciclina con polimixina B es tá i ndicada en el t ratamiento
de infecciones oc ulares s uperficiales de l a conjuntiva y/o l a c órnea, de bidas a
microorganismos susceptibles.
Las formulaciones tópicas de oxitetraciclcina con polimixina B deben ser complementadas
con la adm inistración sistémica cua ndo s e t rate de i nfecciones s everas o c uando no
respondan al tratamiento tópico.
PRECAUCIONES:
La apl icación tópica d e ox itetraciclina con polimixina B de berá s er s uplementada con
terapia sistémica cuando la infección cutánea sea severa o no haya respuesta al tratamiento
tópico solo.
Posología: Oftálmica:
La pom ada of tálmica d e ox itetraciclina con polimixina B de be adm inistrarse en una
pequeña cantidad (aproximadamente 1 cm), la cu al debe s er introducida o aplicada en el
saco conjuntival del párpado inferior, de cuatro a seis veces al día, hasta que la infección
haya de saparecido y l a c uración sea completa. Esto puede l levar de s ólo un día a va rias
semanas, dependiendo de l a na turaleza y s everidad de l a i nfección. En l a bl efaritis s e
deben quitar las costras y productos de descamación antes de aplicar el medicamento. En
la pr ofilaxis de l pr eoperatorio se s igue el mis mo procedimiento el dí a a nterior a la
operación y, pos teriormente, por va rios dí as de spués de l a m isma. D ebe i nstruirse a l
paciente para que evite la contaminación de la punta del tubo cuando se aplica la pomada
oftálmica.
Ocasionalmente h an s ido i nformados, i ncremento de l agrimeo, s ensación t ransitoria de
picadura o que madura y sensación de cuerpo extraño con el uso de productos oftálmicos
IHSS
446
de tetraciclina.
5. TOBRAMICINA + DEXAMETASONA 0.3% + 0.1% respectivamente,
suspension oftálmica. Fco. gotero 5 ml.
Indicaciones:
Tratamiento local de la inflamación. Y esta indicado en el tratamiento de las infecciones
externas del ojo y sus anexos causadas por microorganismos susceptibles a la tobramicina,
la c ual e s un a ntibiótico a minoglucósido de a mplio e spectro, e fectivo c ontra gé rmenes
grampositivos y gramnegativos, i ncluyendo P seudomonas a eruginosa e l m ás grave
patógeno oc ular y el e stafilococo dor ado, e l m icroorganismo m ás c omún. E s t ambién
efectivo contra microorganismos resistentes a la gentamicina y otros antibióticos, pues es
menos susceptible de ser inactivada por enzimas bacterianas. La tobramicina puede usarse
en ni ños y adultos, y e s út il t ambién e n l a pr ofilaxis pr equirúrgica y postoperatoria, en
caso de abrasiones corneales y l esiones t raumáticas s uperficiales d el g lobo ocular.
Está indicado para controlar la inflamación ocular posquirúrgica o postraumática y evitar
la propagación de infecciones.
También es út il e n el tr atamiento de la inf lamación de la c onjuntiva pa lpebral y bul bar,
córnea y tracto uveal anterior del ojo, cuando se acompaña de infección o esta en riesgo de
desarrollarla.
Contraindicaciones:
Está contraindicado en queratitis dendrítica y en otras enfermedades virales de la córnea y
conjuntiva, así com o en enfermedades m icóticas de l as es tructuras oc ulares. Alergia a
aminoglucósidos.
Precauciones:
Debe s er c onsiderada l a pos ibilidad de i nfección m icótica c on e l us o pr olongado de
esteroides, así c omo e l c recimiento de or ganismos no s usceptibles. P uede p resentarse
sensibilidad cruzada con otros aminoglucósidos, si se desarrolla hipersensibilidad con este
producto debe descontinuarse su uso.
CON C ORTICOSTEROIDES. Muchas es pecialidades ant ibacterianas l levan, además, un
corticosteroide, pero estas mezclas no deberían emplearse salvo bajo la estrecha vigilancia
del e specialista. E n c oncreto, no de ben pr escribirse a l as pe rsonas c on un «ojo r ojo» no
filiado, producido en ocasiones por un virus del herpes simple, de difícil diagnóstico
IHSS
447
Posología:
•
•
•
Oftálmica. Suspensión of tálmica: A gítese bi en ant es de us arse. Aplique en el
fondo de s aco c onjuntival i nferior de l ( de l os) oj o(s) a fectado(s).
En infecciones l eves a m oderadas: 1 ó 2 gotas cada 4 ó 5 horas.
En c asos s everos: 2 g otas c ada hor a h asta que ha ya m ejoría, l uego di sminuya
gradualmente la frecuencia de la aplicación a medida que la infección vaya siendo
controlada antes de descontinuarlo.
Preoperatorio: Una gota repetida hasta 5 veces al día durante 1 a 3 días antes de la
cirugía.
Postoperatorio: Una gota en el ojo afectado cuantas veces al día sea necesario. En
condiciones agudas de inflamación ocular se recomienda aplicar 1 a 2 gotas cada
hora o cada 2 ho ras du rante l os p rimeros 2 a 5 dí as, ha sta que l a i nflamación
empiece a di sminuir, pos teriormente s e r ecomienda i r di sminuyendo l a dos is
paulatinamente a 1 gota cada 3 horas, luego cada 4 horas y así sucesivamente hasta
terminar con una gota cada 24 horas o cada día alterno. En cuadros de inflamación
leve o m oderada a plique 3 a 5 v eces al dí a, disminuya pr ogresivamente l a dos is
hasta descontinuarla.
Efectos adversos:
Prurito o inflamación palpebral, lagrimeo, ardor. Pueden ocurrir reacciones adversas con la
combinación antibiótico/esteroide y pueden ser atribuibles al antibiótico, al esteroide o a la
combinación de éstos. E stas r eacciones pu eden s er: hi persensibilidad, t oxicidad oc ular,
prurito palpebral, inflamación de los párpados, edema y eritema de la conjuntiva. Pueden
presentarse reacciones similares con el uso tópico de antibióticos aminoglucósidos. El uso
prolongado de a ntibióticos t ópicos pue de pr opiciar e l c recimiento e xagerado de
organismos no susceptibles, como los hongos. Algunas reacciones se pueden presentar por
la acción del esteroide, así como por su uso prolongado y puede favorecer el aumento en la
presión intraocular y la posible aparición de glaucoma.
B. ANESTÉSICOS OFTALMICOS
1. TETRACAINA 0.5 % (0.5 mg/ml) gotas oftálmicas Fco. Gotero 10 ml
Indicaciones:
Anestesia para extracción de cuerpos extraños, retiro de suturas y para efectuar tonometría o
gonioscopía.
IHSS
448
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a tetracaína. Inflamación o infección ocular.
Posología:
Oftálmica. Adultos y niños: 1 ó 2 gotas, antes del procedimiento.
Efectos adversos:
Prurito, ardor, hiperemia, edema, reacción de hipersensibilidad local.
C. MIOTICOS Y OTROS AGENTES ANTIGLAUCOMA
1. LATANOPROST (ester i sopropilico d e P GF2 al fa) 0.005
oftalmica, Fco. gotero 2.5 ml
%solucion
Indicaciones:
Aumento de la presión intraocular en el glaucoma de ángulo abierto y en la hipertensión
ocular.
Precauciones:
Antes de empezar el tratamiento, avisar a los pacientes del posible cambio en el color de
los oj os; vigilar este cambio del color ocular; afaquia o ps eudofaquia c on desgarro de l a
cápsula pos terior d el cr istalino o lentes en la c ámara ant erior; f actores d e r iesgo para el
edema cí stico de l a m ácula; as ma i nestable o grave; no debe em plearse en los 5 min
siguientes al us o de es pecialidades que contengan tiomersal; em barazo (apéndice 2) ;
Posología:
Aplicar 1 vez al día, preferiblemente por la noche; NIÑOS: no recomendado.
Efectos adversos:
Pigmentación parda, sobre todo de los iris con una mezcla de colores; blefaritis, irritación
y dolor oculares; oscurecimiento, engrosamiento y alargamiento de las pestañas; hiperemia
conjuntival; e rosión epitelial punt iforme pa sajera; er upción cutánea; con menos
IHSS
449
frecuencia, edema y exantema palpebral; raramente, disnea, exacerbación del asma, iritis,
uveítis, edema local, oscurecimiento de la piel palpebral; muy raramente, dolor torácico,
exacerbación de la angina.
2. PILOCARPINA
La pilocarpina es un miótico representativo. Hay varios fármacos alternativos
Colirio, solución, clorhidrato de pilocarpina 2%, 4%; nitrato de pilocarpina 2%, 4%
pilocarpina (clorhidrato) Base 2 % (20 mg/ml) solución oftálmica Fco. gotero 15 ml.
Indicaciones:
glaucoma de ángulo abierto crónico, hipertensión ocular; tratamiento urgente del
glaucoma agudo de ángulo cerrado; para antagonizar los efectos de midriasis y
cicloplejía después de cirugía o exploración oftalmoscópica
Contraindicaciones:
iritis aguda, uveítis aguda, uveítis anterior, algunas f ormas de glaucoma
secundario; inflamación aguda del segmento anterior; no recomendable tras
cirugía de ángulo cerrado (riesgo de sinequia posterior)
Precauciones:
Enfermedad retiniana, lesión conjuntival o corneal; hay que vi gilar la presión
intraocular en el glaucoma de ángulo abierto crónico y en el tratamiento
prolongado; enfermedad cardíaca, hipertensión, asma, úlcera péptica, obstrucción
de vías urinarias, enfermedad de Parkinson; suspensión del tratamiento si aparecen
síntomas de toxicidad sistémica TAREAS ESPECIALIZADAS. Produce dificultad
para adaptarse a la oscuridad; puede producir espasmo de la acomodación. No
se recomienda realizar tareas es pecializadas, por ejemplo manejar maquinaria o
conducir hasta que la visión sea clara.
Administración:
Glaucoma de ángulo abierto crónico, por instilación ocular, ADULTOS 1
gota (al2% o al 4%) hasta 4 veces al día
Glaucoma de ángulo cerrado agudo antes de la cirugía, por instilación
ocular, ADULTOS 1 gota (al 2%) cada 10 minutos durante 30-60
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450
minutos, después 1 gota cada 1-3
intraocular.
horas hasta
que disminuya la presión
Efectos adversos:
dolor ocular, visión borrosa, espasmo ciliar, lagrimeo, miopía, dolor de ceja;
congestión vascular
conjuntival, queratitis s uperficial, se ha descrito
hemorragia vítrea y mayor bloqueo pupilar; o pacidad de lentillas tras el uso
prolongado; raramente efectos sistémicos c omo hipertensión, taquicardia,
espasmo bronquial, edema pulmonar, salivación, sudoración, náusea, vómitos,
diarrea.
3. DORZOLAMIDA (clorhidrato) B ase 2 % s olucion of tálmica Fco. got ero
2.5-5ml.
Indicaciones:
Elevación de la presión intraocular en la hipertensión ocular, glaucoma de ángulo abierto,
glaucoma ps eudoexfoliativo bien como c omplemento de l os bl oqueantes o de m anera
aislada e ntre p acientes que no r espondan a l os bl oqueantes o que m uestren
contraindicaciones para ellos.
Precauciones:
Insuficiencia hepática; la apl icación tópica s e s igue de absorción p or ví a general;
antecedentes d e c álculos r enales; de fectos corneales cr ónicos, antecedentes de ci rugía
intraocular; interacciones: apéndice 1 (Dorzolamida).
Contraindicaciones:
Insuficiencia renal grave o acidosis hiperclorémica; embarazo y lactancia.
Posología:
Si se utiliza sola, aplicar 3 ve ces al día. Si se combina con un bl oqueante de uso tópico,
aplicar 2 veces al día.
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451
Efectos adversos:
ardor, escozor y picor oc ulares, vi sión bor rosa, l agrimeo, c onjuntivitis, que ratitis
puntiforme superficial, inflamación y costras palpebrales, uveítis anterior, miopía pasajera,
edema corneal, iridociclitis; cefalea, mareos, parestesia, astenia, sinusitis, rinitis, náuseas;
reacciones de hipersensibilidad ( entre ellas: urticaria, angioedema, broncoespasmo); sabor
amargo, epistaxis, urolitiasis.
4. TIMOLOL
El timolol es un bloqueador beta representativo. Hay varios fármacos alternativos
Colirio, solución, timolol (como maleato) 0,25%, 0,5%
timolol (maleato) Base 0.5% solucion oftalmica Fco.gotero 2.5 ml
Indicaciones:
hipertensión ocular; glaucoma de ángulo abierto crónico, gl aucoma afáquico,
algunos glaucomas secundarios
Contraindicaciones:
Insuficiencia cardíaca no compensada, bradicardia, bl oqueo cardíaco; asma,
enfermedad respiratoria obstructiva.
Precauciones:
personas de edad avanzada (riesgo de queratitis); si se utiliza en el glaucoma
de ángulo cerrado, se debe administrar junto con un miótico, y no solo;
Administración:
Hipertensión ocular, glaucoma de ángulo abierto crónico, glaucoma afáquico,
por instilación ocular, ADULTOS 1 gota (al 0,25% o al 0,5%) dos veces al día
Efectos adversos:
escozor, quemazón, dolor, prurito, eritema, sequedad t ransitoria, blefaritis
alérgica, conjuntivitis transitoria, q ueratitis, se nsibilidad corneal reducida,
diplopía, ptosis; efectos sistémicos, sobre t odo de sistema nervioso central,
IHSS
452
cardiovascular y pulmonar, pueden seguir a la absorción.
D. MIDRIATICOS
Los antimuscarínicos di latan la pupi la y pa ralizan el mús culo ciliar; s u potencia y la
duración de los efectos varían.
Los m idriáticos de ac ción corta, relativamente débiles, como la tropicamida al 0,5 %
facilitan el estudio del fondo de ojo. Se prefieren el ciclopentolato al 1 % o la atropina para
inducir l a c icloplejia pa ra e l e studio de l a r efracción de l os ni ños pe queños. A ve ces, s e
emplea una pom ada de a tropina a l 1 % pa ra l os ni ños m ayores de 5 años, por que l a
formulación e n pom ada reduce l a a bsorción por vía ge neral. La a tropina, que pos ee un a
duración mayor de sus efectos, también se emplea para tratar la uveítis anterior, sobre todo
para prevenir las sinequias posteriores; en muchos casos, se combina con un colirio ocular
de fenilefrina al 10 % (al 2,5 % para los niños, los ancianos y aquellos con cardiopatía). La
homatropina al 1 % se emplea, asimismo, para tratar la inflamación del segmento anterior
y se puede preferir por la duración más corta de sus efectos.
Precauciones. El iris con una pigmentación oscura ofrece más resistencia a l a dilatación
pupilar; se recomienda prudencia para evitar la s obredosis. La midriasis puede precipitar
un glaucoma a gudo de áng ulo estrecho de m anera excepcional, casi s iempre ent re
pacientes mayores de 60 años con hipermetropía, predispuestos a este trastorno debido a la
delgadez de la cámara anterior. La fenilefrina puede interaccionar con los inhibidores de la
monoaminooxidasa a dministrados por ví a s istémica; ot ras interacciones: apéndice 1
(Simpaticomiméticos).
Conducción. H ay que avisar a l os pa cientes de que no pue den c onducir dur ante 1 -2 h
después de la midriasis.
Efectos ad versos. Los efectos adversos d e l os m idriáticos y c iclopléjicos c omprenden
picor pasajero y elevación de la presión intraocular; si se administran de forma prolongada
pueden pr oducir i rritación l ocal, hi peremia, e dema y c onjuntivitis. La de rmatitis por
contacto ( conjuntivitis) no e s i nfrecuente c on l os m idriáticos a ntimuscarínicos, en
particular la atropina.
1. FENILEFRINA (clorhidrato) 0.15% ( 1.5 m g/ml) s olución of tálmica F co.
gotero 5 ml.
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453
Indicaciones:
Midriasis, conjuntivitis alérgica y blefaroconjuntivitis alérgica.
Precauciones:
Niños y ancianos ( evitar l a con centración del 10 %); enf ermedades cardiovasculares
(evitar o ut ilizar s ólo l a concentración del 2,5 % ); t aquicardia; hi pertiroidismo; di abetes;
véanse notas anteriores.
Contraindicaciones:
Glaucoma de ángulo estrecho.
Posología:
Oftálmica. Adultos y niños: Una gota en el ojo, antes del examen.
Adultos y ni ños: 1 -2 g otas 3 -4 veces al dí a ( si s e l levan lentillas de cont acto duras: 2 -3
gotas varias veces al día).
Efectos adversos:
Dolor y pi cor oc ular; vi sión bor rosa, fotofobia; l os e fectos generales c omprenden
arritmias, hipertensión y espasmos arteriales coronarios.
2. ATROPINA (sulfato) 1% (10 mg/ml) Solución oftálmica Fco. gotero 10ml
Indicaciones:
Intervenciones de refracción de niños pequeños; uveítis anterior, sobre todo para prevenir
las sinequias posteriores; en muchos casos, se combina con un c olirio de fenilefrina al 10
% (al 2,5 % para los niños, los ancianos y aquellos con cardiopatía).
Precauciones:
riesgo de ef ectos generales con el col irio ocular ent re l actantes m enores de 3 meses: s e
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454
prefiere la pomada ocular.
Posología:
Oftálmica. Para refracción ciclopléjica: A dultos, 1 ó 2 gotas antes d el e xamen; niños 1
gota antes del examen.
Efectos adversos:
Los efectos a dversos d e l os m idriáticos y c iclopléjicos c omprenden p icor pa sajero y
elevación de la presión intraocular; si se administran de forma prolongada pueden producir
irritación local, hiperemia, edema y conjuntivitis. La dermatitis por contacto (conjuntivitis)
no e s i nfrecuente c on l os m idriáticos a ntimuscarínicos, e n p articular l a a tropina. Las
reacciones generales tóxicas a la atropina afectan a los más pequeños y a los más ancianos.
3. TROPICAMIDA
La tropicamida es un midriático representativo. Hay varios fármacos alternativos
tropicamida 1% solucion oftalmica Frasco gotero 15 ml
Indicaciones:
Dilatación de la pupila para examinar el fondo de ojo.
Precauciones:
en pacientes mayores de 60 años e hipermétropes, puede p recipitar glaucoma
agudo de ángulo cerrado; pigmentación oscura del iris, más resistente a la
dilatación pupilar, hay que tener precaución para evitar la sobredosificación tareas
especializadas. Hay que evitar manejar maquinaria o conducir durante 1-2 horas
después de la midriasis.
Administración:
Dilatación de la pupila para examinar el fondo de ojo, por instilación ocular,
adultos y niños 1 gota, 15-20 minutos antes del examen del ojo.
Efectos adversos:
Escozor
y
aumento
de
la
presión
intraocular t ransitorios; en
administración prolongada⎯irritación local, hiperemia, edema y conjuntivitis.
IHSS
455
E. OTROS OFTALMOLOGICOS
1. Lagrimas a rtificiales Hidroxipropilmetilcelulosa 0.3 % + D extrano 0.1 %
Fco. gotero 15 ml.
Indicaciones:
Para r efrescar y b rindar a livio de l os s íntomas de a rdor e i rritación p rovocados por l a
resequedad ocular. Para enf riar, aliviar y r efrescar l os oj os r ápidamente y evi tar un a
irritación pos terior causada por c ondiciones a mbientales c omo pol vo, c ontaminantes de l
aire, humo, productos químicos, rayos solares, viento fuerte y calor excesivo.
Posología:
Oftálmica.: Instilar 1 ó 2 gotas e n el int erior del s aco conjuntival c uantas ve ces s ea
necesario.
Efectos adversos:
Irritación pasajera, adherencia del medicamento a las pestañas
2. METILCELULOSA 0.5% (5mg/ml.) Solución oftálmica Fco. gotero 10 ml.
Indicaciones:
Está indicado e n t odos los c asos e n que s e r equiere hum edecer y l ubricar l os oj os y
especialmente para hacer más confortable el uso de lentes de contacto. Déficit de secreción
lagrimal
Posología:
1 ó 2 gotas en el saco conjuntival con la frecuencia que se requiera.
Efectos adversos:
Irritación pasajera, adherencia del medicamento a las pestañas
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456
3. PREDNISOLONA (acetato) 1 % gotas oftálmicas,fco-gotero 10 ml
Indicaciones:
Procesos inflamatorios de la conjuntiva, córnea y segmento anterior del globo ocular.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
Posología:
Oftálmica. Adultos y niños: 1 ó 2 gotas, cada 4 a 6 horas.
Efectos adversos:
Aumento de la presión ocular, adelgazamiento de la córnea, favorece las infecciones por virus
u hongos en uso prolongado.
4. DICLOFENACO (sódico) 0.1 % solución oftálmica, gotas. Fco gotero 5 ml
Indicaciones:
Inflamación n o infecciosa del s egmento a nterior d e ojo. Inflamación y d olor postoperatorio
ocular.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a inhibidores de la síntesis de prostaglandinas.
Precauciones:
No utilizar lentes de contacto durante el tratamiento.
Posología:
Oftálmica: Adultos: hasta 5 gotas durante 3 horas, antes de la cirugía; posteriormente 1 gota 3
a 5 veces al día, durante el postoperatorio.
Efectos adversos:
Queratitis, ardor, visión borrosa, prurito, eritema, fotosensibilidad.
IHSS
457
Sección 22
GINECOOBSTETRICIA
TRANSTORNOS DEL APARATO URINARIO
A.
B.
C.
D.
E.
F.
Ginecológicos
Oxitocicos
Hormonas estimulantes del crecimiento
Prostaglandinas
Irritabilidad neuromuscular, eclampsia
Urinario
459
462
465
466
468
470
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458
A. GINECOLÓGICOS
1. CLINDAMICINA 2% crema vaginal con aplicador, tubo 35-40 gr
Indicaciones:
Endometritis, salpingitis, cervicitis, enfermedad inflamatoria pélvica, vaginosis bacteriana.
Precauciones:
Administración vagi nal: no de be ut ilizarse pr oductos de caucho o l átex ( condones,
diafragmas, etc.) durante y hasta 72 horas después del tratamiento, ya que la crema y los
óvulos c ontienen un a ceite que pue de d añar estos pr oductos y di sminuir s u e ficacia.
Insuficiencia renal o hepática: en casos graves puede ser necesario ajustar la dosis por vía
sistémica.
Embarazo:
Categoría B de l a FDA at raviesa l a pl acenta pe ro no se h an descrito problemas en
humanos. Se acepta su uso vía sistémica y tópica. Por vía vaginal, se acepta su uso en 2º y
3º t rimestre por que ha y estudios que no ha n de tectado e fectos e n el f eto; no ha y
información en el 1º trimestre, se acepta su uso sólo si no existe una alternativa terapéutica
más segura.
Lactancia:
Se excreta en la l eche materna p ero no se ha n descrito problemas. Puede ut ilizarse con
precaución.
IHSS
459
Posología:
Vaginosis ba cteriana: 1 apl icación de c rema al a costarse dur ante 7 dí as, o 1 óvul o a l
acostarse durante 3 días.
Efectos adversos:
La a dministración de clindamicina por ví a v aginal s e h a r elacionado c on l as s iguientes
manifestaciones clínicas, aunque no se ha comprobado completamente su responsabilidad.
En tracto genital:
Cervicitis/vaginitis sintomáticas, candidiasis, tricomoniasis vaginal e irritación vulvar.
Con una frecuencia menor a 1% se han reportado las siguientes reacciones adversas:
En sistema nervioso central: Cefalea, vértigo, mareo.
Dermatológicas: Rash.
Tracto gastrointestinal: Náusea, diarrea.
Hipersensibilidad: Urticaria.
2. CLOTRIMAZOL 500 mg tableta u ovulo vaginal
CLOTRIMAZOL 1% crema vaginal con aplicador, tubo 35-40 gr
Indicaciones:
Candidiasis vulvovaginal simple o de etiología mixta
Precauciones:
No e
s
aconsejable ut
ilizarlo dur
ante l
Debe evitarse el contacto con los ojos por su acción irritante.
am
enstruación.
Puede da ñar el l átex de l os pr eservativos y DIU y reducir l a pr otección durante el
tratamiento.
Embarazo:
IHSS
460
Categoría B de la FDA. Se cons idera seguro. Si se utiliza en las últimas 4-6 semanas de
embarazo, se recomienda prescindir del aplicador e introducir el comprimido directamente
con el dedo.
Posología:
Crema: 1 carga de l apl icador ( aproximadamente 5 g) cad a 24 horas dur ante 3 días.
Comprimido va ginal 500 m g: 1 c omprimido e n dos is úni ca. E n c aso ne cesario e l
tratamiento puede repetirse.
Comprimidos va ginales 100 m g: 1 comprimido/24h dur ante 6 -7 dí as, o bi en
2comprimidos/24h dur ante 3 dí as. E n c aso ne cesario pue de a umentarse a 2
comprimidos/24h durante 6-12 días.
Forma de administración.
Vía va ginal, preferiblemente a l a ho ra de acos tarse pa ra favorecer l a a cción local. La
crema o el comprimido se introducen profundamente en la vagina con ayuda del aplicador
que los acompaña.
Si s e ut iliza e n las úl timas 4 -6 semanas d e e mbarazo, se r ecomienda pr escindir de l
aplicador e introducir el comprimido directamente con el dedo.
Efectos Adversos:
Irritación, sensación de quemazón y prurito v aginal, ge neralmente l eves y t ransitorios.
Raramente cistitis y dispareunia.
Como la absorción sistémica es muy escasa, los efectos adversos sistémicos son muy poco
probables. METRONIDAZOL 0.75 % c rema o ge l vagi nal t ubo de 3 0-45 g c on
aplicador.
3. METRONIDAZOL 500 mg ovulo vaginal
Indicaciones:
Tricomoniasis vaginal. Infecciones por Gardenella vaginalis. Vaginitis bacteriana.
Precauciones: Embarazo:
Categoría B d e l a FDA. Atraviesa l a ba rrera pl acentaria, se ha n descrito casos de
malformaciones cuando se utilizó durante el primer trimestre. No se recomienda durante el
IHSS
461
primer trimestre. En el tratamiento de la vaginosis o la tricomoniasis se acepta su uso en el
segundo y t ercer t rimestre. En el r esto de i ndicaciones de be va lorarse l a relación
riesgo/beneficio en este mismo período.
Lactancia:
Se excreta en la l eche m aterna y pu ede al terar el s abor de l a l eche. En general s e
recomienda suspender la lactancia hasta 1 o 2 días después de terminar el tratamiento.
Contraindicaciones:
Antecedentes de discrasia sanguínea. Trastorno activo del sistema nervioso central. Primeras
12 a 13 semanas del embarazo. Lactancia.
Posología: Vaginal.
Tricomoniasis 500 mg por la noche por 10 a 20 días;
Vaginosis b acterina 500mg / 12 -24 h d urante 5 dí as. E n e mbarazadas de alto riesgo e s
preferible la vía oral
Efectos adversos:
Genitourinarios: sensación de que mazón ur etral, di suria, c istitis, i ncontinencia u rinaria,
sequedad vaginal, vaginitis.
B. OXITOCICOS
1. OXITOCINA
La ox itocina e ndógena e s una hor mona excretada po r l os núc leos supraópticos y
paraventriculares del hipotálamo que se almacena en la hipofisis posterior. La oxitocina se
utiliza por vía intravenosa para inducir el parto y estimular las contracciones uterinas una
vez que se ha iniciado el parto.
Acción
La ox itocina s intética e jerce un efecto f isiológico i gual que l a hor mona e ndógena. La
respuesta de l út ero a l a oxi tocina de pende de l a dur ación de l e mbarazo, y aumenta a
IHSS
462
medida que pr ogresa el t ercer t rimestre. En l as pr imeras s emanas de la gestación, l a
oxitocina ocasiona contracciones del útero sólo si se utilizan dosis muy elevadas, mientras
que es muy eficaz poco antes del parto. La oxitocina estimula selectivamente las células de
los m úsculos l isos del út ero aumentando l a pe rmeabilidad al s odio de l as m embranas d e
las miofibrillas. Se p roducen contracciones r ítmicas cuya frecuencia y fuerza aum entan
durante e l pa rto, de bido a un a umento de l os r eceptores a l a ox itocina. La ox itocina
también oc asiona un a c ontracción d e l as f ibras m usculares qu e r odean l os c onductos
alveolares de l a m ama estimulando la s alida d e l a l eche. Grandes dos is de ox itocina
disminuyen la pr esión arterial me diante un mecanismo de r elajación del mús culo liso
vascular. E sta di sminución e s s eguida de un e fecto de r ebote c on a umento de l a pr esión
arterial. A las dosis utilizadas en obstetricia, la oxitocina no produce cambios detectables y
en la presión arterial.
Indicaciones
Inducción y conducción del parto.
Reducción y control de las hemorragias post parto.
Precauciones:
Se requiere especial precaución cuando se administre para la inducción o estimulación del
parto, en presencia de una desproporción cefalopélvica limítrofe (evitar si es importante),
hipertensión o cardiopatía leves o moderadas inducidas por el embarazo, mujeres mayores
de 35 a ños o con antecedentes de cesárea d el s egmento uterino bajo (v. también
Contraindicaciones más adelante);
Intoxicación hídrica e hiponatremia: evitar la perfusión de grandes volúmenes y restringir
la i ngesta d e l íquidos ( v. t ambién a péndice 4 ); l os e fectos s on pot enciados por l a
administración concomitante de pr ostaglandinas ( extremar la vi gilancia), la anestesia
epidural ( riesgo de hi pertensión grave po r a umento de l e fecto v asopresor d e l os
simpaticomiméticos), véanse también interacciones: apéndice 1 (Oxitocina).
Contraindicaciones:
Contracciones ut erinas hipertónicas, s ufrimiento f etal; cualquier t rastorno que ha ga
desaconsejable e l pa rto e spontáneo o l a expulsión va ginal; e vitar l a a dministración
prolongada e n la ine rcia ut erina r esistente a la o xitocina, toxemia preeclámptica grave o
enfermedades cardiovasculares graves.
Efectos adversos:
Espasmo ut erino ( puede s uceder c on do sis ba jas), hi perestimulación ut erina
IHSS
463
(habitualmente, con dosis excesivas: pueden ocasionar sufrimiento fetal, asfixia y muerte u
ocasionar hipertonía, c ontracciones t etánicas, l esiones de l os t ejidos b landos o r otura
uterina); la intoxicación hídrica y la hiponatremia se asocian con dosis altas y perfusiones
de grandes volúmenes de líquidos sin electrolitos (v. también Posología, a continuación);
asimismo, náuseas, vómitos, arritmias; ade más, erupciones y reacciones ana filactoides
(con disnea, hipotensión o shock); se han descrito también desprendimientos de placenta y
embolia de líquido amniótico con la sobredosis.
Posología
•
•
Inducción d el pa rto l as dosis i ntravenosas e n a dultos s on: i nicialmente de 0,5 -1
mU/minuto en infusión. La velocidad de la infusión puede aumentarse lentamente
(1-2 m U/ m inuto a i ntervalos de 30 a 6 0 m inutos) ha sta qu e s e consiguen l as
contracciones a propiadas. U na i nfusión de 6 m U por m inuto i nduce una s
contracciones comparables a las del parto espontáneo.
Reducción y control d e l as h emorragias pos t pa rto: dos is i ntravenosas e n
adultos:10 a 40 uni dades por i nfusión a r azón de 40 U/litro, de spués de l a
expulsión de la pl acenta. Administración intramuscular: a dultos;10 U/im después
de la expulsión de la placenta.
2. METILERGOMETRINA
Indicaciones
Hemorragia obs tétrica o dur ante l a c esárea; h emorragia t ardía de l pa rto, pos taborto;
maniobra de Crede; legrado; atonía uterina.
Precauciones:
Hipertensión arterial; es tenosis m itral; en fermedad oclusiva ar terial pe riférica;
preeclampsia; sepsis; insuficiencia hepática (apéndice 5); insuficiencia renal (apéndice 4).
Contraindicaciones:
Durante el pe ríodo de di latación y ex pulsión antes de que aparezca l a cabeza; angina de
pecho; inducción al parto; amenaza de aborto espontáneo.
Efectos adversos:
Con f recuencia: n áuseas, vóm itos, dol or a bdominal; oc asionalmente: mareos, c efalea,
tinnitus, sudoración, dolor anginoso pasajero, palpitaciones, disnea, congestión nasal.
IHSS
464
Posología:
Por vía oral: involución uterina:
ADULTOS: 10 -15 gotas/8 h dur ante 3 -4 dí as. H emorragia pue rperal, s ubinvolución
uterina: 15-25 gota/8 h.
En inyección intravenosa: alumbramiento dirigido: 0,1-0,2 mg en el momento de la salida
de l a cabe za f etal. Parto ba jo anestesia: 0,2 mg. Cesárea ( después de l a ex tracción del
niño): 0,1-0,2 mg. Atonía uterina: 0,1-0,2 mg.
En inyección intramuscular: atonía uterina: 0,2 mg. Cesárea (después de la extracción del
niño): 0,2 m g; en inyección intramural: 0,1-0,2 mg. Hemorragia puerperal: 0,1 m g/2-4 h;
en inyección subcutánea: 0,1 mg/2-4 h; por vía oral: 15-25 gotas/8 h.
NOTA. Dosis máx en iny i.v. o i.m.: 0,2 mg/6 h; por vía oral: 0,5 mg (40 gotas)/6 h. Dosis
mínima en iny i.v. o i.m.: 0,05 mg/día; por vía oral: 0,1 mg (10 gotas)/día.
C. HORMONAS ESTIMULANTES DEL CRECIMIENTO
1. SOMATROPINA
(Hormona de crecimiento humana sintética)
Indicaciones
Disgenesia gonadal ( síndrome de T urner), deficiencia d e hor mona de l cr ecimiento en
niños, trastorno del crecimiento en niños de baja talla que nacieron pequeños para la edad
gestacional, síndrome de Prader-Willi, insuficiencia renal crónica en niños, deficiencia de
hormona del crecimiento en el adulto.
Precauciones:
Diabetes mellitus (a veces hay que ajustar el tratamiento antidiabético), edema papilar (v.
Efectos a dversos), d eficiencias r elativas de hor monas hi pofisarias ( sobre t odo,
hipotiroidismo; l os laboratorios r ecomiendan pr uebas pe riódicas de l a f unción t iroidea,
pero ha y m uy pocos d atos s obre s u ut ilidad c línica), antecedentes d e ne oplasia m aligna,
trastornos de l a epífisis de l a c adera ( vigilar l a c ojera), hipertensión intracraneal r esuelta
(vigilar estrechamente), no se recomienda el inicio del tratamiento cerca de la pubertad si
se t rata de un ni ño que na ció p equeño p ara l a e dad gestacional; s índrome de S ilverRussell; r otar los lug ares de in yección subcutánea pa ra evitar la lipoa trofia; la ctancia
IHSS
465
(apéndice 3); interacciones: apéndice 1 (Somatropina).
Contraindicaciones
Manifestaciones de actividad tumoral (verificar el tratamiento antitumoral y asegurar que
no hay l esiones i ntracraneales act ivas ant es de e mpezar); no debe ut ilizarse de spués de l
trasplante r enal en pacientes g ravemente enf ermos ni pa ra es timular el cr ecimiento de
niños con las epí fisis c erradas ( o pr óximas al cierre en el s índrome d e P rader-Willi);
obesidad grave o insuficiencia respiratoria grave en el síndrome de Prader-Willi; embarazo
(suspender el tratamiento en caso de embarazo, apéndice 2).
Efectos adversos
Cefalea, s e recomienda l a of talmoscopia pa ra d escartar ed ema d e pa pila si ha y cefaleas
graves o r ecidivantes, problemas visuales, náuseas y vómitos: si se confirma el edema de
papila, c onsiderar una hi pertensión i ntracraneal b enigna ( se ha n de scrito a lgunos c asos);
retención de líquidos (edema periférico), artralgias, mialgias, síndrome del túnel carpiano,
la ins ulina,
parestesias, f ormación de a nticuerpos, hi potiroidismo, r esistencia a
hiperglucemia, hipoglucemia, reacciones en el lugar de inyección; también se ha descrito
leucemia en niños con deficiencia de la hormona de crecimiento.
Posología:
•
•
•
•
•
•
Disgenesia gonadal (síndrome de Turner): e n i nyección s ubcutánea: 45 -50
µg/kg/día o 1,4 mg/m2/día.
Deficiencia de hormona del crecimiento en niños, e n i nyección s ubcutánea o
intramuscular: 23-39 µg/kg/día o 0,7-1 mg/m2/día.
Trastorno del crecimiento en niños de baja talla que nacieron pequeños para la
edad gestacional, en inyección subcutánea: 35 µg/kg/día o 1 mg/m2/día.
Síndrome de Prader-Willi, en inyección subcutánea: para niños con una velocidad
de crecimiento mayor de 1 cm/año, en combinación con una dieta hipocalórica: 35
µg/kg/día o 1 mg/m2/día; 2,7 mg/día como máx.
Insuficiencia renal crónica en niños (función r enal por de bajo de l 50) , en
inyección subcutánea: 45-50 µg/kg/día o 1,4 mg/m2/día (a veces, se precisan dosis
mayores), ajustando según el caso a los 6 meses.
Deficiencia de hormona del crecimiento en el adulto, e n i nyección subcutánea:
empezar con 150-300 µg/día y aumentar gradualmente, si procede, hasta 1 mg/día
como máx; ut ilizar la d osis míni ma e ficaz ( los requerimientos pue den disminuir
con la edad).
NOTA. La dosis se expresaba antes en unidades; 1 mg de somatropina = 3 U.
IHSS
466
D. PROSTAGLANDINAS
1. MISOPROSTOL
Tableta 100 mcg
prostaglandina m isoprostol s e a dministra por ví a or al o va ginal pa ra i nducir e l a borto
terapéutico [ indicación no a utorizada]; e l us o intravaginal f omenta l a maduración del
cuello uterino antes del aborto quirúrgico [indicación no autorizada]
Precauciones:
• afecciones en las que la hipotensión podría precipitar complicaciones graves (p. ej.,
enfermedad cerebrovascular, enfermedad cardiovascular)
• NO deben usarse dosis mayores de 50 μgm ni exceder un total de 200 μgm por el
riesgo de hipertonicidad o ruptura uterina.
• NO s e de be a dministrar O XITOCINA de ntro de l as 8 hor as s iguientes a l a
administración de misoprostol.
Contraindicaciones:
embarazo o pr evisión de e mbarazo ( apéndice 2) (aumento de l t ono ut erino); i mportante:
mujeres en edad fértil, véase también a continuación, y lactancia (apéndice 3)
Mujeres en edad fértil. El laboratorio advierte de que las mujeres en edad fértil no deberían
tomar misoprostol, a menos que precisen tratamiento con AINE y presente riesgo elevado
de com plicaciones gastrointestinales de bidas a es tos f ármacos. En estos cas os, se
recomienda usar misoprostol sólo si la paciente utiliza medidas anticonceptivas eficaces y
conoce los riesgos de la ingestión de misoprostol durante el embarazo.
Efectos adversos:
Diarrea (ocasionalmente puede ser intensa y obligar a s uspender el tratamiento, se reduce
con t omas no s uperiores a 200 µ g y e vitando l os a ntiácidos que contengan m agnesio);
también s e ha n c omunicado: dol or a bdominal, di spepsia, f latulencia, ná useas y vóm itos,
hemorragia va ginal a normal ( incluidas he morragia int ermenstrual, me norragia y
hemorragia posmenopáusica), erupciones, mareos.
Posología:
•
Úlcera gástrica y duodenal be nignas y úl ceras por A INE: 800 µ g/día (en 2 -4
tomas) con el desayuno (o comidas principales) y al acostarse; el tratamiento se ha
IHSS
467
•
•
•
de s eguir dur ante un m ínimo de 4 s em y pu ede c ontinuar ha sta 8 s em s i e s
necesario.
Para la profilaxis de las úlceras gástricas o duodenales por AINE: 200 µg 2-4 veces
al día junto con el AINE.
niños: no recomendado.
25 μgm aplicada en el fondo posterior de la vagina, se puede repetir la dosis en 6 hr
si se necesita. Si al cabo de 2 dosis de 25 μgm no hay respuesta se aumenta la dosis
a 50 μgm cada 6 hr.
E. IRRITABILIDAD NEUROMUSCULAR, ECLAMPSIA
1. MAGNESIO(SULFATO)
base 10% (100 mg/ml) ampoya 10 mL
El magnesio es un componente esencial de muchos sistemas enzimáticos, en particular los
implicados e n l a generación de energía; l os mayores de pósitos s e e ncuentran e n el
esqueleto.
Las sales de magnesio no s e absorben bien por el tubo digestivo, lo que explica el uso de
sulfato magnésico como un laxante osmótico.
El magnesio se excreta fundamentalmente por los riñones y, por este motivo, es retenido
en caso de i nsuficiencia renal, por m ás que l a hi permagnesemia i mportante ( causante de
paresia y arritmias) resulte rara.
INDICACIONES:
•
HIPOMAGNESEMIA. Dado que el magnesio se secreta en cantidades importantes
en las secreciones gastrointestinales, las pérdidas excesivas por diarrea, el estoma o
fístula r epresentan las ca usas m ás ha bituales d e hipomagnesemia; también pue de
producirse de ficiencia en c aso de alcoholismo o c omo c onsecuencia de un
tratamiento con ciertos f ármacos. La hi pomagnesemia s uele o casionar
hipocalcemia s ecundaria ( con l a que s e puede c onfundir), a demás de
hipopotasemia e hi ponatremia. La hi pomagnesemia s intomática s e as ocia con un
déficit de 0,5 -1 m mol/kg; s e pr ecisan ha sta 160 m mol de M g2+ dur ante 5 dí as
(como máximo) para reponer el déficit (teniendo en cuenta las pérdidas urinarias).
El m agnesio s e a dministra, a l pr incipio, e n p erfusión i ntravenosa o e n i nyección
intramuscular en forma de s ulfato magnésico; la in yección intramuscular r esulta
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468
•
•
•
•
dolorosa. La con centración plasmática de m agnesio se de be de terminar pa ra
establecer l a ve locidad y el t iempo de i nfusión; l a dos is s e r educirá en cas o d e
insuficiencia r enal. Para evi tar l a r eaparición del dé ficit, el m agnesio se pue de
administrar por vía oral en dosis de 24 m mol de Mg2+ al día, repartidos en varias
tomas; una e specialidad i dónea s on l os c omprimidos c on g licerofosfato de
magnesio [ no a utorizado]. P ara e l t ratamiento de m antenimiento ( p. e j., nutrición
intravenosa), l as dos is d e m agnesio por ví a pa renteral s on de l o rden d e 10 a 20
mmol de Mg2+/día (habitualmente 12 mmol de Mg2+/día).
ARRITMIAS. E l s ulfato de m agnesio s e ha r ecomendado t ambién pa ra el
tratamiento urgente de l as ar ritmias gr aves, s obre t odo en pr esencia de
hipopotasemia ( si, además, existe hi pomagnesemia) y s i l as s alvas de t aquicardia
ventricular rápida revelan t orsade de poi ntes ( taquicardia h elicoidal, v. sección
2.3.1). La dosis habitual del sulfato magnésico es 8 m mol de Mg2+ en i nyección
intravenosa durante 10-15 min (se puede repetir una vez, si es necesario).
INFARTO DE M IOCARDIO. Las pruebas, s egún l as cuales l a m ortalidad de l os
pacientes c on s ospecha de i nfarto de m iocardio s e pue de r educir de f orma
sostenida c on l a i nyección i ntravenosa i nicial d e s ulfato m agnésico (8 mmol de
Mg2+ dur ante 20 m in), s eguida d e l a p erfusión i ntravenosa de 65 -72 mmol de
Mg2+ durante las 24 h siguientes, no se han confirmado en un estudio más amplio.
Sin embargo, algunos sostienen que el magnesio puede aportar algún beneficio si
se administra de inmediato (siempre que quepa la posibilidad de reperfusión).
ECLAMPSIA Y P REECLAMPSIA. El s ulfato magnésico es el f ármaco de
elección para p revenir l as cr isis r ecidivantes de l a ecl ampsia. Las pa utas va rían
según los hos pitales. En e l tr atamiento de la tox icidad por ma gnesio se utiliza e l
gluconato de calcio en inyección.
El sulfato magnésico también es útil en las mujeres con preeclampsia y riesgo de
eclampsia. Estas pa cientes de ben ser cont roladas cui dadosamente ( v. Magnesio,
sulfato de).
Precauciones:
véanse notas anteriores; insuficiencia hepática (apéndice 5); insuficiencia renal (apéndice
4); en la hipomagnesemia grave administrar, al principio, magnesio con un dispositivo de
infusión c ontrolada ( a ser pos ible, bom ba d e jeringa); vi gilar l a p resión a rterial, l a
frecuencia respiratoria, la di uresis y l os s ignos de s obredosis ( abolición de r eflejos
rotulianos, paresia, náuseas, sensación de calor, rubefacción, obnubilación, visión doble y
habla ent recortada); em barazo (apéndice 2); i nteracciones: apé ndice 1 (Magnesio
[parenteral]).
Efectos adversos:
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469
Suelen asociarse con hipermagnesemia, náuseas, vómitos, sed, rubefacción cutánea,
hipotensión, a rritmias, c oma, de presión respiratoria, obnubi lación, c onfusión, a rreflexia,
paresia muscular; cólico y diarrea después de la administración oral.
Posología:
•
•
•
•
hipomagnesemia, véanse notas anteriores.
Prevención de l a r ecidiva de l as c onvulsiones e n la ecl ampsia, inicialmente en
inyección i ntravenosa du rante 5-15 m in: 4 g , s eguidos de l a i nfusión i ntravenosa
de 1 g /h dur ante a l m enos 24 h de spués de l a úl tima c risis; s i r ecidivan l as
convulsiones, administrar otra dosis en inyección intravenosa: 2 g (4 g, si el peso
excede de 70 kg).
Prevención de l as c onvulsiones de l a pr eeclampsia [ indicación no a utorizada],
inicialmente e n i nfusión i ntravenosa dur ante 5-15 m in: 4 g , s eguidos de l a
perfusión i ntravenosa d e 1 g/h dur ante 24 h; s i s e da n crisis c onvulsivas,
administrar otra dosis de 2 g en inyección intravenosa.
ADMINISTRACIÓN INTRAVENOSA. La c oncentración de s ulfato magnésico
para la inyección intravenosa no debe exceder del 20 % (diluir una parte de sulfato
magnésico para i nyección al 50 % con al m enos 1,5 partes d e agua pa ra
inyecciones).
NOTA. 1 g de sulfato magnésico equivale aprox a 4 mmol de Mg2+.
F. URINARIO
Retension urinaria
La retención aguda resulta dolorosa y se trata mediante el sondaje.
La retención crónica no es dolorosa y suele ser duradera. No se requiere el sondaje, salvo
que em peore l a f unción renal. Una ve z es tablecida y t ratada l a caus a, pueden precisarse
fármacos para incrementar el tono del músculo detrusor.
La hiperplasia prostática benigna se t rata bi en por ví a qui rúrgica o b ien médica con
antagonistas de l os r eceptores α-adrenérgicos ( v. más ade lante) o con e l a ntiandrógeno
finasterida.
Los a ntagonistas de l os r eceptores α-adrenérgicos s electivos alfuzosina, d oxazosina,
indoramina, p razosina, t amsulosina y terazosina relajan el mús culo liso en la
IHSS
470
hiperplasia pr ostática b enigna y aum entan el f lujo urinario, además de m ejorar l os
síntomas de obstrucción.
PRECAUCIONES.
Como l os a ntagonistas de l os r eceptores α-adrenérgicos r educen l a pr esión arterial, es
posible que l os pa cientes que r eciban t ratamiento a ntihipertensivo ne cesiten r educir l a
dosis y s upervisión de l e specialista. Los a ncianos y l os pa cientes c on i nsuficiencia
hepática ( apéndice 5: v. fármacos pertinentes) o insuficiencia r enal grave (apéndice 4: v.
fármacos pertinentes) requieren especial precaución. En cuanto a las interacciones véase
el apéndice 1 (Antagonistas de los receptores α-adrenérgicos).
CONTRAINDICACIONES.
Los pacientes con antecedentes de hipotensión postural y síncope miccional deben evitar
los antagonistas de los receptores α-adrenérgicos.
EFECTOS ADVERSOS.
Los efectos a dversos d e l os a ntagonistas de l os r eceptores α-adrenérgicos s electivos
consisten en somnolencia, hipotensión (sobre todo, postural), síncope, astenia, depresión,
cefalea, s equedad de b oca, t rastornos gastrointestinales ( entre ot ros n áuseas, vóm itos,
diarrea, estreñimiento), edema, visión borrosa, rinitis, trastornos de la erección (incluido el
priapismo), t aquicardia y pa lpitaciones. S e ha n de scrito, a simismo, r eacciones d e
hipersensibilidad como erupción, prurito y angioedema.
1.
ALFUZUSINA
Precauciones:
Contraindicaciones:
Véanse notas anteriores; alteraciones graves de la función hepática.
Efectos adversos:
Véanse notas anteriores; rubefacción, dolor torácico.
Posología:
• 2,5 mg 3 veces al día, 10 mg/día como máximo;
IHSS
471
•
ancianos: empezar con 2,5 mg 2 veces al día.
EFECTO D E LA P RIMERA DOSIS. La pr imera dos is pue de i nducir c olapso por un
efecto hipotensor ( por es o debe adm inistrarse al acos tarse). Hay que adv ertir al pa ciente
para que s e t umbe s i not a s íntomas c omo m areos, f atiga o s udoración y pa ra que
permanezca en esa postura hasta que los síntomas remitan por completo.
Sección 23
Solución de Diálisis Peritoneal
A. SOLUCION DE DIALISIS
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IHSS
472
A. SOLUCIÓN DE DIÁLISIS PERITONEAL
Las s oluciones de di álisis pe ritoneal s on p reparaciones de administración i ntraperitoneal
que contienen electrolitos a una concentración similar a la del plasma, y también contienen
glucosa u otro agente osmótico adecuado. Las soluciones de diálisis peritoneal siempre
contienen s odio, cloro y carbonato d e hi drógeno o un pr ecursor; t ambién pue den
contener calcio, magnesio y potasio.
En la insuficiencia renal, la hemodiálisis es el método de elección para corregir la
acumulación de to xinas, e lectrolitos y líqui dos. L a di álisis pe ritoneal e s me nos
eficiente que l a he modiálisis, pe ro e s pr eferible e n ni ños, pe rsonas di abéticas y
pacientes con enfermedad cardiovascular inestable; también se utiliza en pacientes que
pueden manejar su situación, o l os que viven lejos de un centro de diálisis. No s e
recomienda en pacientes que han sido sometidos a cirugía abdominal importante.
En la diálisis peritoneal, la solución se infunde en la cavidad peritoneal, donde se produce
el i ntercambio de el ectrolitos por d ifusión y co nvección, y s e el imina el ex ceso de
líquidos por ósmosis, mediante la membrana peritoneal como membrana osmótica.
Existen dos tipos de diálisis peritoneal:
Diálisis peritoneal ambulatoria continua (DPAC), en la qu e el paciente realiza la
diálisis manualmente varias veces al día
Diálisis peritoneal automática (DPA), e n l a que una máquina realiza la di álisis
durante la noche
La pr incipal complicación de l a di álisis p eritoneal es la pe ritonitis, que suele s er
consecuencia de una m ala t écnica d e i ntercambio; t ambién s e p ueden producir
infecciones de l a punt a de l catéter, por una m ala t écnica t ambién. C on l a di álisis
prolongada, se producen c ambios estructurales progresivos en la membrana peritoneal,
que al final conducen al fracaso de la diálisis.
1. SOLUCION DE DIALISIS PERITONEAL
La solución de diálisis peritoneal es una preparación complementaria
Solución de di álisis (solución pa ra di álisis pe ritoneal), s olución de
di álisis
IHSS
473
intraperitoneal de composición adecuada
Indicaciones:
Corrección del desequilibrio de electrolitos y la sobrecarga de líquidos, y eliminación de
metabolitos, en la insuficiencia renal.
Contraindicaciones:
Sepsis abdominal; cirugía abdominal previa; enfermedad inflamatoria intestinal grave.
Precauciones:
Se r equiere una t écnica cui dadosa pa ra r educir el r iesgo de i nfección; ant es de s u
administración, se cal ienta l a s olución de di álisis a l a t emperatura de l cuerpo; al gunos
fármacos pueden ser eliminados por la diálisis.
Posología:
Individualizada según la situación clínica y en función de los parámetros hematológicos
Efectos adversos
Hiperglucemia, malnutrición proteica, bloqueo del catéter, infección, i ncluso pe ritonitis,
hernia, hemoperitoneo.
IHSS
474
Sección 24
Psicofármacos
A.
B.
C.
D.
E.
F.
Butirofenonas
Antipsicoticos Atipicos
Otros antipsicoticos
Antidepresivos triciclicos
Inhibidores de la recaptación de serotonina
Antidepresivos y Ansioliticos
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IHSS
475
ANTIPSICOTICOS
A. BUTIROFERONAS
1. HALOPERIDOL
Comprimidos, haloperidol 2 mg, 5 mg
Inyección (Solución para inyección), haloperidol 5 mg/ml, ampolla 1 ml
Indicaciones:
Esquizofrenia y ot ros t rastornos ps icóticos, m anía, a gitación
comportamiento violento; adyuvante en la ansiedad grave.
psicomotora
y
Contraindicaciones:
alteración de l a con ciencia po r de presión del S NC; de presión de m édula ós ea;
feocromocitoma; porfiria; enfermedad de los ganglios basales
Precauciones:
enfermedad cardiovascular y vascular cerebral, enfermedad respiratoria, parkinsonismo,
epilepsia, infecciones agudas, gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); alteración
renal y hepática (evítese si es grave; Apéndices 4 y 5), antecedente de ictericia, leucopenia
(se r equiere r ecuento de cél ulas he máticas en caso de f iebre o infección inexplicable);
hipotiroidismo, m iastenia gravis, hi pertrofia p rostática, glaucoma d e ángulo c errado;
también hemorragia s ubaracnoidea y al teraciones m etabólicas com o hi popotasemia,
hipocalcemia o hipomagnesemia; edad avanzada (sobre todo en clima muy caluroso o muy
frío); niños y adolescentes; evite la retirada brusca; los pa cientes de ben pe rmanecer en
supino y h ay que vi gilar la p resión arterial d urante 30 minutos tr as la in yección
intramuscular; interacciones: Apéndice 1
Tareas especializadas. Puede afectar la capacidad para realizar tareas especializadas,
por ejemplo manejar maquinaria peligrosa, conducir
Posología:
IHSS
476
•
•
Esquizofrenia y ot ras p sicosis, m anía, a gitación ps icomotora, c omportamiento
violento, y ansiedad grave (adyuvante), por vía oral, ADULTOS inicialmente
1,5-3 m g 2 -3 ve ces al dí a o bien 3-5 mg 2 -3 veces al dí a en pacientes m uy
afectados o resistentes ( hasta 30 mg al dí a e n la esquizofrenia resistente);
ADULTOS ( o debilitados) ini cialmente la mita d de la dos is de a dulto; N IÑOS
inicialmente 25-50 microgramos/kg al día distribuidos en 2 tomas (máximo 10 mg
al día)
Episodios psicóticos agudos, por inyección intramuscular, ADULTOS inicialmente
2-10 mg, dosis subsiguientes cada 4-8 horas según la respuesta (hasta cada hora si
es ne cesario) h asta una dos is m áxima t otal de 18 m g; en p acientes m uy
afectados pu ede s er n ecesaria una dos is i nicial de ha sta 18 m g; E DAD
AVANZADA (o pa cientes d ebilitados) ini cialmente la mita d de l a dosis de
adulto; NIÑOS no se recomienda
Efectos adversos:
como la clorpromacINA, pero es menos sedante y produce menos síntomas hipotensores y
anticolinérgicos; pi gmentación y r eacciones de f otosensibilidad r aras; l os s íntomas
extrapiramidales s on frecuentes, sobre t odo distonía aguda y a catisia (especialmente
en pa cientes t irotóxicos); r aramente, p érdida de p eso, hipoglucemia, secreción
inadecuada de hormona antidiurética.
B. ANTIPSICOTICOS ATIPICOS
1. CLOZAPINA
Tableta ranurada de 100 y 25 mg
Indicaciones:
Esquizofrenia (incluida la ps icosis e n l a enfermedad de P arkinson) d el pa ciente s in
respuesta o con intolerancia a los antipsicóticos convencionales.
Precauciones:
Vigilar el núm ero de l eucocitos y l a f órmula l eucocitaria ( v. Agranulocitosis, m ás
adelante); hipertrofia prostática, susceptibilidad de padecer glaucoma de ángulo estrecho;
retirar ot ros antipsicóticos ant es de em pezar; s upervisión médica at enta durante el i nicio
(riesgo de c olapso por hipotensión); a lteraciones de l a f unción he pática ( apéndice 5) ;
Abstinencia. Si s e pl anifica l a r etirada, reducir la dos is dur ante 1 -2 sem pa ra evi tar el
IHSS
477
riesgo de una psicosis de rebote. Si es necesaria la retirada brusca, observar atentamente al
paciente.
Agranulocitosis. Se han descrito neutrocitopenia y agranulocitosis potencialmente mortal.
Antes de empezar el tratamiento, el número de leucocitos y la fórmula leucocitaria deben
hallarse dentro de la normalidad; vigilar el recuento cada semana durante 18 sem y luego,
al menos, cada 2 sem; si se continúa con la clozapina y el hemograma se mantiene estable
al cabo de 1 año, el co ntrol s e ef ectuará com o m ínimo cada 4 sem ( así com o 4 sem
después de su retirada); si el número de leucocitos desciende por debajo de 3.000/mm3 o
si e l r ecuento absoluto de ne utrófilos e stá po r debajo de 1.500 m m/mm3, s uspender de
forma de finitiva y r emitir a l he matólogo. Evitar los f ármacos que di sminuyen la
leucocitopoiesis; e l pa ciente de be not ificar d e i nmediato l os s íntomas de i nfección, en
particular los síntomas pseudogripales.
Miocarditis y m iocardiopatía. Se han descrito casos de miocarditis mortal (casi siempre,
en los primeros 2 meses) y de miocardiopatía.
Éstas son las recomendaciones para el tratamiento con clozapina:
1. Exploración física y anamnesis antes de empezar con la clozapina.
2. Exploración del especialista si se descubren anomalías cardíacas o antecedentes de
cardiopatía; l a cl ozapina s ólo se i niciará s i no ha y ca rdiopatía gr ave y s i l os
beneficios superan los riesgos.
3. La taquicardia persistente, en particular en los primeros 2 meses, debiera propiciar
la observación de otros indicadores de miocarditis o de miocardiopatía.
4. Si se sospecha una miocarditis o una miocardiopatía, se suspenderá la clozapina y
se procederá a una evaluación urgente del enfermo por el cardiólogo.
5. Suspensión pe rmanente c uando s e obs erva u na m iocarditis o m iocardiopatía
inducidas por la clozapina.
Obstrucción gas trointestinal. Se ha n descrito reacciones qu e r emedan una obs trucción
gastrointestinal. La clozapina de be aplicarse co n cuidado si s e ut ilizan fármacos qu e
produzcan estreñimiento (p. ej., antimuscarínicos) o ha y antecedentes d e enfermedad del
colon o cirugía intestinal. Vigilar el estreñimiento y prescribir, cuando proceda, un laxante.
Contraindicaciones:
Trastornos cardíacos graves ( p. ej., m iocarditis; v. M iocarditis y m iocardiopatía, a ntes);
insuficiencia renal grave (apéndice 4 ); an tecedentes de ne utrocitopenia o
de
agranulocitosis (v. Agranulocitosis, antes); trastornos de la médula ósea; íleo paralítico (v.
Obstrucción gastrointestinal, antes); psicosis alcohólica y tóxica; antecedentes de colapso
circulatorio; i ntoxicación farmacológica; com a o depresión grave de l S NC; epi lepsia no
IHSS
478
controlada; lactancia (apéndice 3).
Posología:
•
•
•
Esquizofrenia: a dultos m ayores de 16 a ños: 12,5 m g 1 o 2 v
eces a l dí a
(ANCIANOS: 12,5 m g e n 1 dos is) e l pr imer dí a, s eguidos de 25 -50 m g
(ANCIANOS: 25-37,5 mg) el 2o día y luego un aumento gradual (si se tolera bien)
en etapas de 25-50 mg/día (ancianos, incremento máximo 25 m g/día) durante 1421 días hasta 300 mg/día repartidos en varias tomas (la dosis mayor se administra
por l a noc he; a ve ces se a dministran ha sta 20 0 m g/día e n una s ola dosis a l
acostarse); en caso de necesidad, se puede aumentar aún más en etapas de 50-100
mg 1 ( preferiblemente) o 2 ve ces por s emana; dos is ha bitual de 200 -450 m g/día
(900 mg/día como máx).
Nota. Reanudación tras un intervalo superior a 2 días: 12,5 m g 1 o 2 ve ces en el
primer día ( se pue de aumentar con mayor r apidez que al pr incipio); ex tremar l a
precaución si ha ha bido antecedentes de pa rada r espiratoria o cardíaca con el
tratamiento inicial.
Psicosis de l a enfermedad de P arkinson: adultos m ayores de 16 a ños: 12, 5 m g al
acostarse y l uego a umentar s egún l a r espuesta e n e scalones de 12,5 m g ha sta 2
veces po r s emana; i ntervalo pos ológico ha bitual de 25 -37,5 m g al a costarse,
habitualmente 50 mg/día como máximo; ex cepcionalmente, se puede au mentar l a
dosis en escalones de 12,5 mg/sem hasta un m áx de 100 m g/día, repartidos en 1-2
tomas.
Efectos adversos:
véanse not as a nteriores; a demás, e streñimiento ( v. O bstrucción gastrointestinal, a ntes),
hipersalivación, s equedad buc al, n áuseas, vómitos, a norexia, t aquicardia, c ambios d el
ECG, hipertensión, somnolencia, cefalea, temblor, convulsiones, fatiga, alteraciones en la
regulación d e l a t emperatura, i ncontinencia y r etención ur inaria, l eucopenia, e osinofilia,
leucocitosis; vi sión bor rosa; s udoración; c on m enos f recuencia, a granulocitosis (nota
importante: v. Agranulocitosis, antes), rara v ez, disfagia, he patitis, ictericia c olestásica,
pancreatitis, colapso circulatorio, arritmia, miocarditis ( nota impor tante: v. Miocarditis,
antes), pe ricarditis, t romboembolismo, a gitación, c onfusión, de lirios, anemia; mu y
raramente, hi pertrofia p arotídea, obs trucción i ntestinal ( v. O bstrucción g astrointestinal),
miocardiopatía, infarto de miocardio, depresión respiratoria, priapismo, nefritis intersticial,
trombocitopenia, trombocitemia, hiperlipidemia, glaucoma de án gulo estrecho, necrosis
hepática fulminante y reacciones cutáneas.
2. RISPERIDONA
IHSS
479
Tabletas de 1mg, 2mg, 3mg, 6 mg
Indicaciones:
Psicosis aguda y c rónica, manía; a utismo; tr atamiento sintomático en pacientes c on
demencia d e l os c uadros ps icóticos y l os e pisodios de a gresividad graves qu e no
respondan a medidas no farmacológicas.
Precauciones:
Véanse notas ant eriores ( incluidas l as r ecomendaciones s obre ant ipsicóticos at ípicos e
ictus); ade más, enfermedad de P arkinson, embarazo (apéndice 2) , alteraciones d e l a
función hepática (apéndice 5), insuficiencia renal (apéndice 4).
Contraindicaciones:
Posología:
•
•
•
•
•
Psicosis: 2 mg en 1-2 tomas el primer día y luego 4 m g en 1-2 tomas el segundo
día (algunos pacientes precisan un ajuste más lento); intervalo posológico habitual
de 4 -6 mg/día; la s dos is ma yores de 10 mg/día s ólo están justificadas s i e l
beneficio excede el riesgo (16 mg/día como máx). Ancianos (o alteraciones de la
función hepática o r enal): empezar con 500 µ g dos veces al día, que se aumentan
en escalones de 500 µg 2 veces al día, hasta 1-2 mg 2 veces al día. Niños menores
de 15 años: no recomendado.
Manía: empezar con 2 mg 1 ve z al día y aumentar, si procede, en escalones de 1
mg/día; i ntervalo pos ológico h abitual de 1 -6 mg/día. A ncianos ( o s ujetos c on
alteraciones de la función hepática o renal): empezar con 500 µg 2 veces al día y
aumentar en escalones de 500 µg 2 veces al día hasta 1-2 mg 2 veces al día.
Psicosis: inicialmente 0,25 mg/12 h; ajustar la dosis mediante incrementos de 0,25
mg, 2 ve ces al día, en días alternos; dosis recomendada 0,5 m g/12 h; dosis máx 1
mg 2 veces al día.
Manía as ociada a t rastorno bipolar: ini cialmente 2 mg/24 h. Ajustar dos is a
incrementos de hasta 2 mg/día; dosis recomendada 2-6 mg/día.
Autismo: aj ustar l a dos is de acu erdo a l as n ecesidades y r espuesta de l paciente.
Consultar ficha técnica del producto.
Efectos adversos:
véanse not as a nteriores; a demás, i nsomnio, a gitación, a nsiedad, c efalea; c on m enos
frecuencia, mareos, alteraciones de la concentración, fatiga, visión borrosa, estreñimiento,
IHSS
480
náuseas y vóm itos, di spepsia, dol or a bdominal, hi perbilirrubinemia ( más ga lactorrea,
alteraciones m enstruales, g inecomastia), di sfunción s exual, pr iapismo, i ncontinencia
urinaria, t aquicardia, hi pertensión, edema, erupción, rinitis, accidentes cerebrovasculares,
neutrocitopenia y trombocitopenia; rara vez, convulsiones, hiponatremia, alteraciones en la
regulación de la temperatura y epistaxis.
C. OTROS ANTIPSICOTICOS
1. LITIO, CARBONATO
Comprimidos, cápsulas, carbonato de litio 300 mg
Indicaciones:
tratamiento y p rofilaxis de la ma nía, pr ofilaxis de l tr astorno bipolar y la de presión
recurrente
Contraindicaciones:
alteración renal (Apéndice 4); insuficiencia cardíaca; enfermedades con desequilibrio del
sodio como la enfermedad de Addison
Precauciones:
determinación de l a con centración plasmática de l itio a l os 4 días de spués de i niciar el
tratamiento, después cada semana hasta que esté estabilizado, después cada 3 meses como
mínimo; vi gile la f unción tiroidea cada 6 -12 meses en pa utas es tabilizadas; riesgo de
hipotiroidismo ( véase de spués); vi gile l a función r enal; m antenga una i ngesta
adecuada de sodio y líquidos; en caso de diarrea, vómitos e infección intercurrente
(sobre t odo s i s e a compaña de s udoración pr ofusa) r eduzca l a dos is o suspenda e l
tratamiento; gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); edad avanzada (reducción de
dosis); tratamiento diurético, miastenia gravis; cirugía; si es posible, hay que evitar
la retirada brusca (véanse las notas anteriores); interacciones: Apéndice 1
CONSEJO A L P ACIENTE. Los pa cientes de ben m antener una adecuada i ngesta de
líquidos y de ben e vitar c ambios di etéticos que pue den r educir o a umentar l a i ngesta de
sodio. Hay que advertir a los pacientes que soliciten atención médica si presentan síntomas
de hi potiroidismo ( por ejemplo, s ensación de f río, l etargia) ( las m ujeres t ienen m ayor
riesgo)
NOTA. Los distintos preparados tienen una biodisponibilidad muy diferente; un cambio en
IHSS
481
el preparado utilizado requiere las mismas precauciones que al inicio del tratamiento
Posología:
•
•
Tratamiento de la manía (sólo guías generales, véase también la nota después), por
vía oral, ADULTOS inicialmente 0,6-1,8 g al día (edad avanzada 300-900 mg
al día).
Profilaxis de la ma nía, trastorno bi polar y d epresión r ecurrente ( sólo g uías
generales, vé ase t ambién l a not a de spués), por ví a or al, A DULTOS
inicialmente 0,6-1,2 g al día (edad avanzada 300-900 mg al día)
NOTA. La dos is d e l itio depende d el preparado elegido pues di stintos preparados t ienen
una bi odisponibilidad muy di ferente. La dos is s e de be a justar pa ra a lcanzar una
concentración plasmática de litio de 0,4-1 mmol/litro (límite inferior del intervalo para el
tratamiento de m antenimiento y en edad avanzada) en m uestras t omadas 12 hor as
después de una dosis y 4-7 días después de iniciar el tratamiento después cada semana
hasta que la dosis se mantenga sin cambios durante 4 semanas, después cada 3 meses
Pautas d e d osificación: P ara i nformación s obre dos is de un pr eparado específico,
consulte los documentos del fabricante.
Efectos adversos:
alteraciones gastrointestinales, temblor fino, insuficiencia renal (sobre todo concentración
urinaria a lterada y pol iuria), pol idipsia, a umento de pe so y e dema ( puede r esponder a l a
reducción de la dosis); se han descrito casos de hiperparatiroidismo e hipercalcemia;
signos de i ntoxicación c omo vi sión bor rosa, de bilidad m uscular, a umento de l as
alteraciones ga strointestinales ( anorexia, vómitos, diarrea), aumento de l os trastornos
SNC ( somnolencia y l entitud leves, a umento de l vé rtigo c on a taxia, t emblor t osco,
falta d e coo rdinación, di sartria) y requiere retirada de l t ratamiento; con sobredosis
importante ( concentraciones pl asmáticas s uperiores a 2 mmol/litro), hiperreflexia e
hiperextensión de e xtremidades, c onvulsiones, ps icosis t óxica, s íncope, i nsuficiencia
renal, insuficiencia ci rculatoria, coma, ocasionalmente m uerte; boc io, aum ento de l a
concentración de ho rmona a ntidiurética, hi potiroidismo, hi popotasemia, c ambios E CG,
exacerbación de psoriasis y alteraciones renales.
ANTIDEPRESIVOS
D. ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
1. IMIPRAMINA, HIDROCLORURO DE
IHSS
482
Tableta recubierta de 25 mg
Indicaciones:
Enfermedad depresiva; enuresis nocturna infantil.
Precauciones:
Véase Amitriptilina, hidrocloruro de.
Contraindicaciones:
Véase Amitriptilina, hidrocloruro de.
Posología:
•
•
depresión: empezar con 75 m g/día, en varias tomas, y aumentar poco a poco hasta
150-200 m g ( hasta 300 m g p ara l os p acientes i ngresados en el hos pital); al
acostarse s e pue de administrar una s ola dos is de ha sta 150 m g [ dosis de
mantenimiento 50-100 mg/día]. A ncianos: e mpezar c on 10 m g/día y aumentar
poco a poco hasta 30-50 mg/día. Niños: no recomendado en la depresión.
Enuresis noc turna: ni ños m ayores de 11 años: 50 -75 mg al acostarse; d e 8 a 11
años: 25-50 mg; de 7 años: 25 mg [NIÑOS de 5 a 8 años: 20-30 mg/día; de 9 a 12
años: 25 -50 m g/día; m ayores d e 12 años: 2 5-75 m g/día]; pe ríodo máx de
tratamiento (incluida l a r etirada gradual) de 3 m eses; exploración física completa
antes de continuar el tratamiento.
Efectos adversos:
Véase Amitriptilina, hidrocloruro de; pero menos sedante.
2. AMITRIPTILINA, CLORHIDRATO
Comprimidos, clorhidrato de amitriptilina 25 mg
Indicaciones:
depresión moderada o grave
Contraindicaciones:
infarto de miocardio reciente, arritmias (especialmente bloqueo cardíaco); fase maníaca en
IHSS
483
el trastorno bipolar; enfermedad hepática grave; niños; porfiria
Precauciones:
enfermedad cardíaca (véase Contraindicaciones antes), antecedente de epilepsia; gestación
(Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); edad avanzada; alteración hepática (Apéndice 5);
enfermedad tiroidea; feocromocitoma; antecedente de manía, psicosis (puede agravar los
síntomas ps icóticos); g laucoma d e á ngulo c errado, a ntecedente de r etención ur inaria;
terapia electroconvulsiva concomitante; evite la retirada brusca; anestesia (riesgo elevado
de arritmias e hipotensión); interacciones: Apéndice 1
Tareas especializadas. Puede afectar la capacidad para realizar tareas especializadas,
por ejemplo manejar maquinaria peligrosa, conducir
Posología:
Depresión, por vía oral, adultos inicialmente 75 mg (edad avanzada y adolescentes 30 -75
mg) al dí a di stribuidos en varias t omas o bi en en dosis úni ca a l acostarse que
se aum entan gradualmente s egún sea ne cesario hasta 150 -200 m g a l dí a; N IÑOS
menores de 16 años no se recomienda en la depresión
Efectos adversos:
sedación, sequedad de boca, visión borrosa (dificultad de l a a comodación, a umento de
la presión i ntraocular), estreñimiento, náusea, dificultad de la micción; efectos adversos
cardiovasculares s obre t odo c on dos is a ltas c on c ambios E CG, arritmias, hi potensión
postural, t aquicardia, síncope; s udoración, t emblor, e rupción y reacciones d e
hipersensibilidad (urticaria, fotosensibilidad); alteraciones del comportamiento; hipomanía
o manía, confusión (especialmente en edad avanzada), disfunción s exual, c ambios en
la glucemia; aumento del apetito y de peso (pérdida de peso ocasional); efectos adversos
endocrinos como aumento de tamaño testicular, ginecomastia y galactorrea; convulsiones,
alteraciones de l mo vimiento y di scinesias, fiebre, a granulocitosis, l eucopenia,
eosinofilia, púr pura, t rombocitopenia, hi ponatremia ( puede s er de bida a s ecreción
inadecuada de hormona antidiurética); alteración de las pruebas hepáticas
En sobredosis, agitación, inquietud, efectos anticolinérgicos importantes; síntomas graves
como i nconsciencia, convulsiones, m ioclonía, hi perreflexia, hi potensión, a cidosis,
depresión respiratoria y cardíaca con arritmias.
E. ANTIDEPRESIVOS I NHIBIDORES S ELECTIVOS DE RE CAPTACION
DE SEROTONINA
IHSS
484
1. FLUOXETINA
Cápsula DE FLUOXETINA (como clorhidrato) Base 20 mg
Indicaciones:
Precauciones:
Los ISRS de ben utilizarse con cautela en la epilepsia ( evitar s i es tá mal controlada,
suspender s i a parecen c onvulsiones), c ardiopatía, di abetes m ellitus, s usceptibilidad de
glaucoma de ángulo estrecho, antecedentes de manía o de trastornos hemorrágicos (sobre
todo hemorragias gastrointestinales), y si se administra con otros fármacos que aumenten
el riesgo de sangrado, insuficiencia hepática (apéndice 5) y renal (apéndice 4), embarazo
(apéndice 2) y l actancia ( apéndice 3 ). Asimismo, deben utilizarse co n precaución en
pacientes que reciben un tratamiento electroconvulsivo de m anera concomitante ( se ha n
notificado c onvulsiones pr olongadas c on l a f luoxetina). E l r iesgo de c omportamiento
suicida e s m ayor e n j óvenes a dultos, por l o que de be vi gilarse r igurosamente a aquellos
que r eciben ISRS. Los ISRS t ambién pueden modificar l a cap acidad de l levar a c abo
tareas qu e ex ijan pericia ( p. ej., conducción de ve hículos); i nteracciones: vé ase m ás
adelante y en el apéndice 1 (Antidepresivos, ISRS)
Contraindicaciones:
Los ISRS no deben administrarse si el paciente pasa una fase maníaca
Posología:
•
•
•
Depresión m ayor: 20 m g 1 vez al dí a, que s e aumenta, s i procede, hasta l a dos is
habitual de 20-60 m g, 1 vez al dí a, a l as 3 s em (ancianos: 20 -40 m g); 8 0 m g/día
como m áx ( ancianos: 60 m g c omo m áximo). N iños m ayores de 8 a ños y
adolescentes menores de 18 años (episodio de moderado a grave que no responde a
psicoterapia 4-6 sesiones): inicialmente, 10 mg/día; puede aumentarse a 20 mg/día
después de 1 -2 semanas de t ratamiento; r econsiderar t ratamiento si no hay
respuesta a las 9 semanas. Niños menores de 8 años: no recomendado.
Bulimia ne rviosa: 60 m g, 1 ve z a l dí a; 80 mg 1 ve z a l dí a c omo m áx. N iños y
adolescentes menores de 18 años: no recomendado.
Trastorno obsesivo-compulsivo: empezar con 20 mg, 1 vez al día, y aumentar a las
2 semanas, si es ne cesario, hasta l a dos is ha bitual de 20 -60 m g 1 v ez a l dí a
(ancianos: 20 -40 m g); 8 0 m g como m áximo ( ancianos: 60 m g c omo máximo).
Suspender si no hay mejoría en las primeras 10 semanas.
IHSS
485
•
Niños y adolescentes menores de 18 años: no recomendado.
Efectos adversos:
Los efectos adversos consisten en reacciones gastrointestinales (son bastante frecuentes y
dependen d e l a dos is: ná useas, vóm itos, di spepsia, dol or a bdominal, di arrea,
estreñimiento), anorexia con pérdida d e peso (se han descrito t ambién casos de aumento
del apetito y de l pe so) y r eacciones de hi persensibilidad de l t ipo de e rupción ( valorar l a
retirada; pue de c onstituir e l s igno de r eacción ge neral i nminente y grave, pos iblemente
asociada con vasculitis), urticaria, angioedema, anafilaxia, artralgias, mialgias y
fotosensibilidad; otros efectos adversos abarcan sequedad de boca, nerviosismo, ansiedad,
cefalea, insomnio, temblor, mareos, astenia, alucinaciones, somnolencia, convulsiones (v.
Precauciones, antes), galactorrea, disfunción sexual, retención urinaria, sudoración,
hipomanía o m anía ( v. Precauciones, a ntes), t rastornos de l m ovimiento y di scinesias,
alteraciones visuales, hiponatremia (por secreción inadecuada de hormona antidiurética;) y
trastornos he morrágicos del t ipo de e quimosis y púr pura. S e ha e stablecido un ví nculo
entre el c omportamiento s uicida y l os a ntidepresivos. E n m uy r aras oc asiones, el
tratamiento con ISRS pue de pr ecipitar el glaucoma de ángulo estrecho; ad emás,
vasodilatación, hipotensión postural, faringitis, disnea, escalofríos, disgeusia, alteraciones
del s ueño, e urofia, c onfusión, bos tezos, a lteraciones de c oncentración, cambios de l a
glucemia, alopecia, frecuencia ur inaria; r aramente inf lamación pulmonar y f ibrosis; mu y
raramente he patitis, necrólisis epi dérmica y r eacción parecida al síndrome m aligno po r
neurolépticos.
F.
ANTIDEPRESIVOS Y ANSIOLITICOS
1. VENLAFAXINA
Capsula de liberación extendida VENLAFAXINA (como clorhidrato) 75mg
Indicaciones:
Depresión mayor, trastorno de ansiedad generalizada.
Precauciones:
Cardiopatía (controlar l a t ensión arterial); ant ecedentes de epi lepsia, riesgo de glaucoma
de á ngulo estrecho; us o concomitante d e f ármacos que aumentan el r iesgo d e s angrado,
antecedentes de t rastornos he morrágicos; i nsuficiencia h epática ( evitar s i es grave;
apéndice 5); insuficiencia renal (evitar si es grave; apéndice 4); interacciones: apéndice 1
(Venlafaxina).
IHSS
486
Conducción. Puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia (p.
Retirada del f ármaco. Trastornos gástricos, cef alea, ans iedad, m areos, parestesia,
temblor, t rastornos de l s ueño y s udoración s on l as m anifestaciones m ás frecuentes que
aparecen tras la suspensión brusca del tratamiento o tras una reducción considerable de las
dosis; por c onsiguiente, de be r educirse p rogresivamente l a dos is a l o l argo d e va rias
semanas.
Contraindicaciones:
Trastornos asociados a un a lto r iesgo d e arritmia c ardíaca, hi pertensión no c ontrolada;
embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3).
Efectos adversos:
estreñimiento, ná useas, a norexia, va riaciones de l peso, di arrea, di spepsia, vómitos, dol or
abdominal; hi pertensión, pa lpitaciones, va sodilatación, c ambios de l c olesterol s érico;
escalofríos, f ebrícula, disnea, bos tezos; m areos, sequedad buc al, i nsomnio, ne rviosismo,
somnolencia, a stenia, cefaleas, ensoñaciones a nómalas, a gitación, a nsiedad, c onfusión,
hipertonía, pa restesias, t emblor; pol aquiuria, di sfunción s exual, a lteraciones m enstruales,
artralgias, mialgias, trastornos vi suales, midriasis ( muy r aramente, glaucoma de á ngulo
estrecho); t innitus; s udoración, pr urito, e rupción; c on m enos f recuencia, br uxismo,
disgeusia, hipotensión e hipotensión postural, arritmias, síndrome de secreción inadecuada
de hormona antidiurética (v. advertencia sobre Hiponatremia y tratamiento antidepresivo),
apatía, alucinaciones, mioclonías; retención urinaria; trastornos hemorrágicos (incluida la
equimosis y, raramente, hemorragia); alopecia, reacciones de hipersensibilidad, incluidos
angioedema, urticaria, fotosensibilidad; raramente, hepatitis, ataxia, falta de coordinación,
trastornos de l ha bla, m anía e hi pomanía, convulsiones, s índrome m aligno ne uroléptico,
síndrome de Stevens-Johnson; muy raramente, pancreatitis, prolongación del intervalo QT,
agresividad, delirio, síntomas e xtrapiramidales ( incluida a catisia), hiperprolactinemia,
discrasias s anguíneas, r abdomiólisis; c omportamiento s uicida ( las dos is s uperiores a 300
mg tienen que someterse a la supervisión de un e specialista; v. también Comportamiento
suicida y tratamiento antidepresivo).
Posología:
•
•
depresión: e mpezar c on 75 m g/día, r epartidos e n 2 t omas, y a umentar s i pr ocede
hasta 150 mg/día, repartidos en 2 tomas, al cabo de 3-4 semanas; en pacientes con
depresión grave u hos pitalizados: s eguir aumentando, s i procede, en escalones de
hasta 75 mg cada 2-3 días, máx 375 mg/día.
Niños y adolescentes menores de 18 años: no recomendado.
IHSS
487
Sección 25:
Fármacos que actúan sobre las vías respiratorias
A. Metilxantinas y estimulantes β2 adrenergicos
B. Anticolinergicos Broncodilatadores y Antileucotrienos
C. Esteroides
Efectos adversos
D. Combinación de esteroides y estimulantes β 2 adrenergicos
E. Surfactante pulmonar
F. Antitusigenos
489
494
496
498
500
501
502
IHSS
488
A. METILXANTINAS Y ESTIMULANTE β2 ADRENERGICOS
1. AMINOFILINA
NOTA. La aminofilina es una mezcla o combinación estable de teofilina y etilendiamina,
que confiere mayor solubilidad en agua.
Indicaciones:
Obstrucción reversible de las vías respiratorias, asma aguda grave.
Precauciones:
Véase Teofilina.
Efectos adversos:
Véase Teofilina; l a al ergia a l a et ilendiamina p uede caus ar t ambién urticaria, eritema y
dermatitis exfoliativa.
Posología
NOTA. La concentración de t eofilina en plasma pa ra una respuesta ópt ima es de 10 -20
mg/l (55-110 µmol/l); medir la concentración plasmática de teofilina a l as 4-6 h de spués
de una dosis por vía oral y al menos 5 días después de empezar un tratamiento por vía oral;
medir la concentración plasmática de teofilina a las 4-6 h de spués de iniciar la perfusión
intravenosa; el margen entre la dosis terapéutica y tóxica es estrecho.
2.
TEOFILINA
250-300 mg tableta ranurada de liberación extendida
Indicaciones:
asma crónica, también el asma nocturna; asma aguda grave
Contraindicaciones:
porfiria; hipersensibilidad conocida a la etilendiamina (para la aminofilina)
Precauciones:
IHSS
489
enfermedad cardíaca, hipertensión, hipertiroidismo, úlcera péptica, epilepsia, alteración
hepática (Apéndice 5); gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); edad avanzada,
fiebre; los fumadores pueden requerir dosis más altas o más frecuentes; interacciones:
Apéndice 1
Posología:
•
•
•
•
•
Asma crónica, por vía oral (en comprimidos), adultos y niños mayores de
12 años, 100-200 mg 3-4 veces al día después de las comidas; por vía
oral (en comprimidos de liberación retardada) adultos 300-450 mg cada 12
horas.
Asma nocturna, por vía oral (en comprimidos de liberación retardada),
adultos necesidades diarias totales en una sola dosis por la noche
NOTA. La concentración plasmática de teofilina para una respuesta óptima
10-mg/litro (55-110 micromol/litro); margen terapéutico estrecho; un
margen de 5-15 mg/litro (27,5-82,5 micromol/litro) puede ser eficaz y asociarse
a menos efectos adversos.
Asma aguda grave (no previamente tratada con teofilina), por inyección
intravenosa lenta (durante 20 minutos como mínimo), adultos y ni ños 5
mg/kg; mantenimiento, por infusión intravenosa, ADULTOS 500
microgramos/kg/hora; NIÑOS 6 meses-9 años, 1 mg/kg/hora, 10-16 años, 800
microgramos/kg/hora, ajustados según la concentración plasmática de
teofilina
NOTA. Los pacientes tratados con teofilina oral (o aminofilina) no deben
recibir normalmente aminofilina intravenosa, excepto si se dispone de la
concentración plasmática de teofilina para guiar la dosis
Efectos adversos:
náusea y otros trastornos gastrointestinales, inquietud, ansiedad, temblor, palpitaciones,
cefalea, insomnio, mareo; convulsiones, ar ritmias e hipotensión s obre todo si se
administra en inyección rápida; urticaria, eritema y dermatitis exfoliativa debido a la
hipersensibilidad al componente etilendiamina de la aminofilina.
3. SALBUTAMOL
El salbutamol es un relajante miometrial representativo.
El salbutamol es un agonista beta2-adrenérgico representativo.
fármacos alternativos.
Hay varios
IHSS
490
SALBUTAMOL (como s ulfato) B ase 100 m cg/dosis, a erosol pa ra i nhalación dos is
medida Fco. 200 dosis, libre de CFC
SALBUTAMOL (como sulfato) Base 0.5% (5mg/ml) Solución nebulizador Fco. 20 ml
SALBUTAMOL (sulfato) 2 mg/5ml. Jarabe Fco. 120 ml.
SALBUTAMOL (sulfato) 4 mg. tableta ranurada
Comprimidos, salbutamol (como sulfato) 2 mg,
Jarabe, salbutamol (como sulfato) 2 mg/5 ml
Inyección (Solución para inyección), salbutamol (como sulfato) 50 microgramos/ml,
ampolla 5 ml
Inyección (Solución para inyección), salbutamol (como sulfato) 50 microgramos/ml,
ampolla 5 ml.
Indicaciones:
•
•
parto prematuro no complicado entre las semanas 24-33 de la gestación
profilaxis y tratamiento del asma.
Contraindicaciones:
primero y segundo trimestre de la gestación; enfermedad cardíaca, eclampsia y
preeclampsia, infección intrauterina, muerte fetal intrauterina, hemorragia anteparto,
placenta previa, compresión del cordón umbilical, rotura de membranas.
Precauciones:
vigile el pulso y la presión arterial y evite la hidratación e xcesiva; s ospecha de
enfermedad cardíaca, insuficiencia miocárdica, arritmias, sensibilidad al alargamiento
del intervalo hipertensión, hi pertiroidismo, hipopotasemia, diabetes mellitus; si se
sospecha edema p ulmonar, suspensión inmediata e instauración de tratamiento
diurético; interacciones: Apéndice 1
Posología:
•
Parto prematuro, por infusión intravenosa, adultos inicialmente 10
microgramos/minuto, con aumentos graduales de la velocidad según la
respuesta a intervalos de 10 minutos hasta que disminuyen las
contracciones después se aumenta la velocidad (máximo de 45
microgramos/minuto) hasta que las contracciones han cesado, mantenga l a
IHSS
491
•
•
•
•
•
•
velocidad durante 1 hora y después reduzca gradualmente; o bien por inyección
intravenosa o intramuscular, adultos 100-250microgramos repetidos según la
respuesta, después por vía oral, 4 mg cada 6-8 horas (no se recomienda durante
más de 48 horas)
asma crónica (cuando la inhalación es ineficaz), por vía oral, adultos 2-4 mg 3 o
4 veces al día; en algunos pacientes hasta un máximo de 8 mg 3 o 4 veces al
día; NIÑOS menores de 2 años, 100 microgramos/kg 4 veces al día, 2-6 años,
1-2 mg 3-4 veces al día, 6-12 años, 2 mg 3-4 veces al día.
Broncospasmo agudo grave, por inyección intravenosa lenta, adultos 250
microgramos, repetidos si es necesario.
Alivio del broncospasmo agudo, por inhalación en aerosol, adultos 100-200
microgramos (1-2 pulsaciones); NIÑOS 100 microgramos (1 pulsación) que se
pueden aumentar a 200 microgramos (2 pulsaciones) si e s necesario; por
inyección intramuscular o subcutánea, ADULTOS 500 microgramos repetidos
cada 4 horas si es necesario.
Profilaxis del broncospasmo inducido por ejercicio, por inhalación en
aerosol, ADULTOS 200 microgramos (2 pulsaciones); NIÑOS 100
microgramos (1 pulsación) que se pueden aumentar a 200 microgramos ( 2
pulsaciones) si es necesario.
Asma crónica (como adyuvante en el tratamiento escalonado), por
inhalación en aerosol, ADULTOS 100-200 microgramos (1-2 pulsaciones) hasta
3-4 veces al día; NIÑOS 100 microgramos (1 pulsación) 3-4 veces al día,
que se pueden aumentar a 200 microgramos (2 pulsaciones) 3-4 veces al día si
es necesario.
Asma aguda grave o broncospasmo crónico que no responde al
tratamiento convencional, por inhalación de solución nebulizada, adultos
y niños mayores de 18 meses, 2,5 mg repetidos hasta 4 veces al día; se
pueden aumentar a 5 mg si es necesario se debe considerar valoración
médica porque puede estar indicado un tratamiento alternativo; NIÑOS menores
de 18 meses, eficacia clínica incierta (puede a parecer hipoxemia transitoria
considere suplemento de oxígeno)
Efectos adversos:
náusea, vómitos, sofocos, sudoración; hi popotasemia, taquicardia, palpitaciones e
hipotensión, arritmias,
taquicardia, palpitaciones, vasodilatación periférica,
temblor fino (habitualmente en manos), calambres musculares, cefalea, insomnio,
alteraciones del comportamiento en niños, mayor riesgo de h emorragia
uterina;
edema pulmonar; dolor torácico u opresión y arritmias; se han descrito
reacciones de hipersensibilidad como broncospasmo, urticaria y angioedema, dolor
IHSS
492
leve con la inyección intramuscular.
4. SALMETEROL (como xinafoato) 50 mcg/inhalación, Fco. 100-120 dosis
Indicaciones:
obstrucción reversible d e l as ví as aéreas ( incluida el as ma noc turna y l a pr evención del
broncoespasmo i nducido por e l e jercicio) e n pa cientes que ne cesitan t ratamiento r egular
prolongado con broncodilatadores, tratamiento del asma crónica, EPOC
NOTA. No está indicado para el alivio inmediato de crisis agudas; el tratamiento existente
con corticosteroides no se debería reducir ni retirar
Precauciones:
Los agonistas β2 se us arán c on pr ecaución e n c aso de hi pertiroidismo, e nfermedad
cardiovascular, arritmias, propensión al alargamiento del intervalo QT e hipertensión. Si se
necesitan dosis al tas du rante el embarazo, se d eberían administrar por vía i nhalatoria,
porque l os agonistas β2 por ví a pa renteral pue den a fectar al m iometrio y posiblemente
causen pr oblemas c ardíacos; E mbarazo y l actancia ( apéndice 2, 3) . Los a gonistas
β
2 se
usarán con precaución en caso de diabetes: se vigilará la glucemia (riesgo de cetoacidosis,
especialmente cu ando el f ármaco se adm inistra por ví a i ntravenosa). Interacciones:
apéndice 1 (Simpaticomiméticos β 2).
Hipopotasemia. El CSM del Reino Unido ha alertado de la posibilidad de hipopotasemia
potencialmente grave tras el tratamiento con agonistas β2. Se tendrá precaución especial en
los cas os de as ma grave, porque este ef ecto pue de pot enciarse po r el t ratamiento
concomitante con teofilina y derivados, corticosteroides y diuréticos, y por la hipoxia. Por
consiguiente, en el asma grave se controlará la concentración de potasio en plasma.
Posología:
•
•
•
en inhalación: asma: 50 µg (2 puff o el contenido de 1 alvéolo) 2 veces al día; hasta
100 µg (4 puff o el contenido de 2 alvéolos) 2 veces al día en casos más graves de
obstrucción de las vías aéreas.
Niños mayores de 4 años: 50 µg (2 puff o el contenido de 1 alvéolo) 2 veces al día.
EPOC: 50 µg (2 puff o el contenido de 1 alvéolo) 2 veces al día.
ADVERTENCIA. Se adve rtirá a l os pa cientes que no usen el s almeterol en las cr isis
agudas, qu e no s uperen la dos is pr escrita y sigan l as i nstrucciones de l l aboratorio; s i l a
dosis pr eviamente e ficaz de s almeterol i nhalado no pr oporciona un alivio a decuado, s e
IHSS
493
solicitará asesoramiento médico lo antes posible.
Efectos adversos:
Los efectos adversos de los agonistas β2 incluyen temblor f ino (especialmente de l as
manos), nerviosismo, cefalea, calambres m usculares y pa lpitaciones. O tros ef ectos
adversos s on t aquicardia, arritmias, vasodilatación periférica, a sí c omo trastornos d el
sueño y d el c omportamiento. T ambién s e h an comunicado b roncoespasmo pa radójico,
urticaria, a ngioedema, hi potensión y colapso. Las dos is a ltas de a gonistas
β 2 se as ocian
con hipopotasemia. La inyección intramuscular puede ser dolorosa, nota importante: puede
provocar broncoespasmo paradójico (que obliga a suspender la administración y a dar otro
tratamiento.
B. ANTICOLINERGICOS BRONCODILATADORES Y
ANTILEUCOTRIENOS
1. IPRATROPIO (bromuro)
20 mcg /dosis, solución aerosol para inhalación a dosis medida Fco. 200 dos is
Libre de CFC.
IPRATROPIO (bromuro) 250 mcg/ml, solución para nebulizador Fco. 20 ml.
Inhalación en aerosol (Inhalación presurizada), bromuro de ipratropio
20 microgramos/dosis medida
Indicaciones:
asma crónica; enfermedad pulmonar obstructiva crónica, r initis, O bstrucción r eversible
de las vías aéreas
Precauciones:
hipertrofia prostática; gestación; glaucoma (dosis estándar no suelen ser peligrosas;
descrito con el fármaco nebulizado, sobre todo en combinación con salbutamol
nebulizado)
Posología:
•
Asma crónica o enfermedad pulmonar obstructiva crónica, por inhalación en
aerosol, adultos 20-40 microgramos, en el tratamiento precoz h asta 80
IHSS
494
•
microgramos cada vez, 3-4 veces al día; niños hasta 6 años, 20 microgramos 3
veces al día, 6-12 años, 20-40 microgramos 3 veces al día.
obstrucción de ví as a éreas r eversible en la en fermedad pulmonar obs tructora
crónica, por la inhalación de la solución para nebulización, 250 -500 microgramos
de 3-4 al día broncoespasmo agudo (véase t ambién la tabla aguda del asma), 500
microgramos r epetidos cuanto s ea ne cesario; ni ño m enores d e 5 a ños 125-250
microgramos, máximo. 1 mg di ario; 6 -12 a ños 250 m icrogramos, m áximo. 1 m g
diario.
Efectos adversos: sequedad de boca ocasional; raramente, retención urinaria,
estreñimiento
1. MONTELUKAST (como sal sódica)l Base 5 mg tableta
Indicaciones:
•
•
profilaxis del asma, y tratamiento del asma crónica
Rinitis alergica temporal en pacientes con asma
Precauciones:
Embarazo (apéndice 2) y lactancia (apéndice 3); interacciones (apéndice 1) (Antagonistas
de los receptores de los leucotrienos).
Posología:
•
•
Profilaxis de l a sma, a dultos y ni ños m ayores de 15 a ños10 m g/día por l a noc he.
Niños 6 m eses a 6 a ños: 4m g/día po r l a noc he; de 6 a 15 años: 5 m g/día por l a
noche.
Rinitis alérgica temporal, adultos y niños mayores de 15 años, 10mg una vez al dia
por la noche.
Efectos adversos:
dolor abdominal, sed; hipercinesia (en niños pequeños), cefalea; muy raramente sequedad
bucal, di arrea, di spepsia, ná useas, vóm itos, a lteraciones he páticas, palpitación, edema,
aumento de l as he morragias, s índrome de C hurg-Strauss, astenia, mareos, alucinaciones,
parestesia, hi poestesia, t rastornos d el s ueño, s ueños a normales, agitación, a gresividad,
IHSS
495
convulsiones, artralgia, mialgia, prurito y erupción.
C. ESTEROIDES USADOS EN ASMA BRONQUIAL Y
PADECIMIENTOS SIMILARES
1. BECLOMETASONA, DIPROPIONATO
La beclometasona es un corticoide representativo. Hay varios fármacos
alternativos
Beclometasona ( dipropionato) 100 m cg/dosis, s olución a erosol pa ra i nhalación or al F co.
200 dosis Libre de CFC
Beclometasona ( dipropionato) 250 m cg/dosis, s olución a erosol pa ra i nhalación or al F co.
200 dosis Libre de CFC
Beclometasona ( dipropionato) 50 m cg/dosis, s oluciòn a erosol n asal Fco. 200 dos is, l ibre
de CFC
Inhalación en aerosol (Inhalación presurizada) dipropionato de beclometasona 50
microgramos/inhalación medida (inhalador con dosis estándar),
Indicaciones:
Asma crónica no regulada
duración, profilaxis del asma
con
los
agonistas
beta2- adrenérgicos de corta
Precauciones:
Véanse las notas anteriores; tuberculosis activa o latente; el tratamiento sistémico puede
ser necesario en períodos de estrés o cuando la obstrucción de vías aéreas o la
presencia de mucosidad impide el acceso de los fármacos a las vías más estrechas; no
se recomienda en los s íntomas agudos; vigilancia de la altura en niños que reciben
tratamiento prolongado si hay retraso del crecimiento, revise el tratamiento.
Posología:
•
Asma crónica, por inhalación en aerosol (inhalador con dosis estándar),
adultos 200 microgramos dos veces al día o bien 100 microgramos 3- 4 veces al
IHSS
496
•
día (en casos más graves, inicialmente 600-800 microgramos al día); niños 50100 microgramos 2-4 veces al día o bien 100-200 microgramos dos veces al
día.
Asma crónica, por inhalación en aerosol (inhalador con dosis altas),
adultos 500 microgramos dos veces al día o bien 250 microgramos 4 ve ces al
día; si es necesario se pueden aumentar a 500 microgramos 4 veces al día);
niños no recomendado.
Efectos adversos:
Candidiasis orofaríngea, tos y disfonía (habitualmente sólo con dosis altas); supresión
suprarrenal, retraso del crecimiento en ni ños y adolescentes, metabolismo óseo
alterado, glaucoma y cataratas (con dosis altas, pero menos frecuente que con
los
corticoides si stémicos); broncospasmo paradójico requiere s uspensión y
tratamiento alternativo (si es leve, se puede prevenir con un agonista b eta2adrenérgico inhalado o bien pasando del aerosol a la inhalación en pol vo); raramente,
urticaria, erupción, angioedema CANDIDIASIS. El riesgo de candidiasis se puede
reducir con el uso de una cámara espaciadora (véanse las notas anteriores);
enjuagando la boca con agua d espués de la inhalación puede ayudar a prevenir la
candidiasis
2. BUDESONIDA
0.5 mg/ml suspension para nebulizar Amp. 2ml
Indicaciones:
Profilaxis del asma.
Precauciones:
Con l os c orticosteroides i nhalados. E n c asos de t uberculosis a ctiva o s ilente, l os
corticosteroides inhalados se usarán con precaución; durante períodos de estrés o cuando
la obs trucción de l as ví as r espiratorias o las s ecreciones de m oco impidan el acc eso del
fármaco a l as pe queñas ví as r espiratorias t al ve z s ea ne cesario un tratamiento sistémico;
interacciones apéndice 1 (Corticosteroides).
Broncoespasmo pa radójico. H ay que t ener en c uenta l a pos ibilidad de broncoespasmo
paradójico ( que e xige s uspender e l tratamiento y of recer una
alternativa); el
broncoespasmo leve se puede prevenir con la inhalación de un agonistaβ 2 de acción corta
IHSS
497
o cambiando la inhalación de aerosol por inhalación de polvo seco.
Posología:
•
•
•
•
•
Inhalación de aerosoles: inicio: 200 -1.600 µ g/día. N iños de 2 a 6 a ños: 200 -400
µg/día; mayores de 6 años: 200-800 µg/día. Se recomienda dividir las dosis en 2-4
tomas. Mantenimiento con la menor dosis posible.
Polvo para inhalación (turbuhaler): inicio: 200-400 µg/24 h o 100 -400 µg/12 h
en pa cientes s in t ratar p reviamente o t ratados por i nhalación, o bi en 400-800
µg/24 h e n pacientes tratados previamente con glucocorticoides orales; dosis máx:
1.600 µg/día.
Pacientes con EPOC: 400 µg/12 h. Niños mayores de 6 años: 100-200 µg/12 h en
pacientes no t ratados previamente con o tratados con corticoides por inhalación, o
bien 200 -400 μg/12 h en pacientes tratados previamente con glucocorticoides
orales; dosis máx diaria: 800 µg. Mantenimiento: 100-1.600 µg/día. Niños mayores
de 6 años: 100-800 µg/día.
Suspensión para inhalación por nebulizador: inicio: 1-2 mg/12 h [1-2 mg/24 h].
Niños: 0,5 -1 m g/12 h [0,25-1 m g/24 h] ; m antenimiento: 0,5 -1 m g/12 h [ 0,5-4
mg/24 h] Niños: 0,25-0,5mg/12 h [0,25-1 mg/24 h] .
Cápsulas p ara inhalación: inicio: 200 -1.600 µ g/día r epartidos e n va rias dos is.
Niños m ayores de 6 a ños: 200 -400 µ g/día ( hasta 800 µ g e n casos g raves)
repartidos en varias dosis. Mantenimiento con la menor dosis posible.
EFECTOS ADVERSOS DE LOS CORTICOSTEROIDES INHALADOS.
Los corticosteroides inhalados presentan considerablemente menos efectos sistémicos que
los orales, aunque también se han comunicado efectos adversos.
Las dos is m ás a ltas de c orticosteroides i nhalados a dministradas d urante pe ríodos
prolongados pueden causar supresión suprarrenal; por eso, los pacientes tratados con dosis
altas de berían llevar u na «ficha de cor ticosteroides» ya que a ve ces r equieren una
cobertura c orticosteroidea dur ante l os e pisodios de e strés ( p. e j., una i ntervención
quirúrgica). Los corticosteroides i nhalados e n los ni ños s e ha n a sociado c on c risis
suprarrenal y coma; hay que evitar las dosis excesivas, especialmente de fluticasona, que
se debería administrar en dosis de 50-100 µg 2 veces al día sin exceder los 200 µg 2 veces
al día.
La densidad mineral ósea puede disminuir con la inhalación prolongada de dosis más altas
de co rticosteroides, l o que f avorece l a a parición de os teoporosis. P or e llo, c onviene
asegurarse de que la dosis de corticosteroide inhalado no sea más alta de la necesaria para
IHSS
498
mantener bien controlada el asma. El tratamiento con un corticosteroide inhalado se puede
suspender ha bitualmente de spués de una ex acerbación leve, siempre que el pa ciente es té
sobre aviso de que deberá reinstaurarlo en caso de deterioro del asma o de disminución del
flujo espiratorio máximo.
El retraso del crecimiento infantil causado por el tratamiento con corticosteroides por vía
oral no parece ser un problema importante con las dosis recomendadas para el tratamiento
inhalado; aunque l a velocidad de crecimiento i nicial puede r educirse, no se m odifica, en
principio, la altura normal del adulto. Sin embargo, el CSM del Reino Unido recomienda
que se monitorice la altura de los niños que reciben tratamiento prolongado; si se produce
un retraso del cr ecimiento, se de bería de rivar al pa ciente a un pediatra. Para adm inistrar
corticosteroides i nhalados a ni ños m enores d e 5 años, se de berían us ar cám aras
espaciadoras de gran volumen; t ambién s on út iles pa ra ni ños m ayores y a dultos,
especialmente cuando se ne cesitan dosis al tas. Con las cám aras es paciadoras aum enta el
depósito de partículas en las vías respiratorias y disminuye el depósito orofaríngeo.
Se ha not ificado un pe queño a umento de l r iesgo de glaucoma c on dos is a ltas y
prolongadas de c orticosteroides i nhalados; s e ha n de scrito a simismo c ataratas c on l os
corticosteroides i nhalados. T ambién s e ha n obs ervado c asos de ronquera y candidiasis
bucal o f aríngea, aunque ge neralmente asociados a dos is a ltas ( v. más a delante).
Raramente s e r egistran reacciones de hi persensibilidad (incluyendo, erupción y
angioedema). Otros efectos adversos que s e han notificado muy raramente s on ansiedad,
depresión, alteraciones del sueño y cambios de comportamiento, incluida la hiperactividad
y la irritabilidad
Candidiasis. E l us o de un e spaciador r educe la pos ibilidad de c andidiasis or al, que
responde a la adm inistración de a ntifúngicos, sin t ener qu e s uspender e l t ratamiento;
enjuagarse la boca con agua (o limpiar los dientes de un niño) después de la inhalación de
cada dosis puede ser de ayuda.
3. FLUTICASONA
(propionnato) 50 mcg/dosis A erosol pa ra i nhalacion l ibre de C FC f rasco de 120
dosis.
Indicaciones:
Profilaxis del asma.
Precauciones:
IHSS
499
Véanse notas anteriores BUDESONIDA.
Posología:
Por vía inhalatoria:
•
•
asma: a dultos y ni ños mayores de 16 a ños: a sma l eve: 100 -250 µ g/12 h; A sma
moderada: 250-500 µg/12 h; asma grave: 500-1.000 µg/12 h. N iños de 1 a 4 a ños
de edad: 100 µg/12 h, administrados mediante un dispositivo espaciador para niños
provisto de mascarilla; mayores de 4 años: 50-100 µg/12 h.
EPOC: ADULTOS: 500 µg/12 h.
Efectos adversos:
Véanse notas anteriores BUDESONIDA; además muy raramente dispepsia, hiperglucemia
y artralgia.
D. COMBINACIONES D E E STEROIDES Y E STIMULANTES B ETA DO S
ADRENERGICOS
1. FORMOTEROL + BUDESONIDA
Indicaciones
Antiinflamatorio esteroideo y broncodilatador.
Asma está i ndicado en el t ratamiento del as ma cua ndo el us o combinado de un
corticosteroide inhalado y un ß2-agonista de larga duración sea apropiado.
EPOC: está indicado en el tratamiento de pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva
crónica ( EPOC) de m oderada a s evera, con síntomas f recuentes y antecedentes de
exacerbaciones.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a bu desonida, f ormoterol o a l actosa i nhalada, tirotoxicosis,
enfermedad cardiaca isquémica, t aquiarritmias, h ipertiroidismo, antidepresivos
tricíclicos, la a dministración simultánea c on inhibidores de la M AO, durante e l
embarazo y la lactancia, menores de 4 años.
Precauciones
IHSS
500
Se r ecomienda i r di sminuyendo l a dos is cuando el t ratamiento a l argo pl azo sea
discontinuado, no debe suspenderse abruptamente.
Si los pacientes no r esponden al tratamiento o s e exceden de la dosis prescrita, debe
pensarse e n una revaloración m édica. S i ha y deterioro repentino y progresivo del
control de l asma o E POC que am enace l a vi da del pa ciente, éste d ebe s ometerse a
evaluación m édica i nmediata. En esta s ituación de be cons iderarse l a n ecesidad de
aumentar l a t erapia c on c orticosteroides, por ejemplo, un c urso de c orticosteroides
orales o tratamiento con antibióticos si se presenta una infección. La terapia no de be
iniciarse para tratar exacerbaciones severas.
El m édico de be m onitorear e l c recimiento de l os ni ños y adolescentes c uando e stán
tomando c orticosteroides por cualquier ví a, y medir los be neficios d e la te rapia
esteroidea contra el r iesgo de s upresión en el cr ecimiento.Se r equiere pa rticular
cuidado en pacientes que se están transfiriendo de esteroides sistémicos a i nhalados,
debido a que pu eden continuar con riesgo d e de terioro de l a función adrenal por un
tiempo considerable. Pacientes que han requerido una terapia de emergencia con dosis
elevadas de co rticosteroides o un tratamiento prolongado a l a dos is m ás al ta de
corticosteroides inhalados, también están en riesgo.
Estos pacientes pue den presentar s ignos y s íntomas de i nsuficiencia ad renal cua ndo
están expuestos a es trés s evero, debe s er adm inistrado con precaución en pacientes
con alteraciones car diovasculares s everas ( incluyendo anormalidades de l r itmo
cardiaco), diabetes mellitus, hipocaliemia no tratada o tirotoxicosis.
Reacciones adversas
Véase budesonida y salmeterol.
E.
SURFACTANTE PULMONAR
SURFACTANTE PULMONAR DE ORIGEN BOVINO
Indicaciones:
Está i ndicado para pr evención y t ratamiento del s índrome de di ficultad r espiratoria
(SDR) (enfermedad de membrana hialina) en neonatos y neonatos prematuros.
Precauciones:
Vigilancia c ontinuada para e vitar l a hi peroxia ( debido a l aumento rápido de l a
concentración arterial de oxígeno).
IHSS
501
Efectos secundarios:
La hemorragia pulmonar, especialmente en los neonatos más prematuros, se ha asociado
raramente c on e l t ratamiento; t ambién s e ha c omunicado obs trucción de l t ubo
endotraqueal por las secreciones de moco.
Posología:
Por e l t ubo e ndotraqueal: 100 m g/kg d e f osfolípidos, e quivalentes a un v olumen de 4
ml/kg, preferiblemente dentro de las 8 h tras el nacimiento; se puede repetir en el plazo
de 48 h a intervalos de 6 h o más hasta 4 dosis.
F.
ANTITUSIGENOS
1. DEXTROMETORFANO
Indicaciones:
Tos seca.
Precauciones:
Insuficiencia hepática (apéndice 5).
Contraindicaciones:
No administrar conjuntamente con antidepresivos IMAO.
Efectos adversos:
Gastrointestinales (náuseas, vómitos y dolor de estómago); somnolencia.
Posología:
Por vía oral: adultos y niños mayores de 12 años: 10-20 mg/4-6 h o 30 m g/6-8 h; dosis
máx 120 m g/día. N IÑOS de 2 a 6 a ños: 2,5 -5 mg/4 h o 7,5 m g/6-8 h, dosis m áx: 3 0
mg/día; mayores de 6 años: 5-10 mg/4 h o 15 mg/6-8 h, dosis máx 60 mg/día.
IHSS
502
Sección 26:
Soluciones correctoras de los trastornos
hidroelectrolíticos y del equilibrio ácido-base
A. Medicamentos que regulan el equilibrio electrolitico, calorico y acuoso
B. Rehidratación
504
510
IHSS
503
A.
MEDICAMENTOS QU E R EGULAN EL EQU
ELECTROLITICO, CALORICO Y ACUOSO
ILIBRIOO
1. CLORURO POTÁSICO ver pagina 272
2.
SODIO (cloruro) 0.9% Ver pagina 273
3. SODIO (bicarbonato) 7.5%
La solución en medio acuoso se disocia en iones de sodio y bicarbonato, El bicarbonato es
un ión normal d el o rganismo q ue a cepta p rotones. S u d eficiencia p roduce acidosis
metabólica ( disminución d el pH s anguíneo, por a umento en l a concentración de
hidrogeniones).
El bicarbonato de sodio se utiliza para controlar la acidosis metabólica grave (como en
la i nsuficiencia r enal). Como e ste e stado s uele a compañarse de un a di sminución de
sodio, pa rece r azonable corregirlo pr imero c on una s olución i sotónica de c loruro de
sodio para perfusión intravenosa, siempre y cuando el riñón no sea el órgano principal
afectado y el grado de acidosis no resulte tan intenso como para alterar la función renal.
En estas circunstancias, el cloruro de sodio isotónico por sí mismo suele ser suficiente
dado que restablece la capacidad de los riñones para generar bicarbonato. En la acidosis
renal o en l a a cidosis m etabólica grave, de cu alquier et iología ( p. ej., pH s anguíneo <
7,1), se puede perfundir bicarbonato de sodio (al 1,26 %) con cloruro de sodio isotónico
si l a aci dosis s igue s in responder a l a co rrección de la anox ia o a l a r eposición de
líquidos; algunos adultos precisan volúmenes de hasta 6 l (4 l de cloruro de sodio y 2 l
de bicarbonato de sodio). La acidosis metabólica puede surgir en los estados de shock
grave, debidos por ejemplo a una parada cardíaca, sin ninguna disminución de sodio; en
estas circunstancias, lo mejor es administrar carbonato sódico en un pe queño volumen
de solución hipertónica, por ejemplo 50 ml de una solución al 8,4 % por vía intravenosa;
hay que controlar el pH plasmático.
El us o del lactato s ódico en pe rfusión i ntravenosa r esulta obs oleto e n l a a cidosis
metabólica y conlleva el riesgo de producir acidosis láctica, sobre todo en los pacientes
graves con perfusión tisular deficiente o alteraciones de la función hepática.
Indicaciones:
IHSS
504
Acidosis m etabólica c on pH i gual o m enor a 7. 1. A uxiliar en el paro cardiaco.
Alcalinización de anestésicos locales.
Contraindicaciones:
Vigilar los valores, de pH y CO2. El CO2 total puede estar bajo en la alcalosis respiratoria.
La administración de bicarbonato o acetato empeora la alcalosis. No mezclar con sales de
calcio para su administración. No usar en hipocalcemia. Tener precaución en pacientes con
anuria, oliguria, hipertensión arterial, edema. En neonatos y lactantes su aplicación rápida
induce hemorragia intracraneana.
Precauciones:
Riesgo B en el embarazo
Posología:
Intravenosa. A dultos y niños m ayores de 2 a ños: La dosis de pende de l os va lores
sanguíneos d e C O2, p H y condiciones de l p aciente. P aro c ardiaco: 1 m Eq / k g d e p eso
corporal; si el paro continúa, 0.5 mEq / kg de peso corporal, cada 10 min.
en i nyección i ntravenosa l enta, una solución c oncentrada ( hasta 8 ,4 % ) o en perfusión
intravenosa co ntinua, una s olución m enos c oncentrada (habitualmente, 1,26 % ), en
cantidades adecuadas en función del déficit de base
Efectos adversos:
A dosis elevadas, hipernatremia, alcalosis metabólica e hipolemia. Las dosis excesivas o la
administración r ápida c ausan r esequedad de boca, sed, c ansancio, dol or muscular, pulso
irregular, inquietud, distensión abdominal, hiperirritabilidad.
4. HIDRATOS DE CARBONO EN SOLUCION VER PAGINA 275
B. REHIDRATACIÓN Ver pagina 277
IHSS
505
Sección 27
Vitaminas y Minerales
A. Vitaminas y Minerales
B. Minerales y Asociaciones de Vitaminas con Minerales
507
513
IHSS
506
A.
VITAMINAS Y MINERALES
1. TIAMINA, CLORHIDRATO (Vitamina B1).
Comprimidos, clorhidrato de tiamina 50 mg
Vitamina B1 (tiamina) 100 mg/ml. solucion inyectable Fco. 10 ml
Vitamina B1 (tiamina) 100 mg tableta.
Indicaciones:
•
•
•
•
Prevención y tratamiento del beriberi.
Estados carenciales de tiamina en pacientes con malabsorción: alcoholismo, cirrosis
o enfermedad gastrointestinal.
Cardiomiopatía y síndrome de Wernicke.
La v ía i ntramuscular s e reserva para el t ratamiento i nicial de deficiencias agudas
acompañadas d e p olineuritis, a lcoholismo c rónico, cardiomiopatía o síndrome de
Wernicke. La tiamina es completamente ineficaz en neuropatías en las que no existe
deficiencia de vitamina.
Precauciones:
No se recomienda utilizar la vía intravenosa por el riesgo de reacciones de hipersensibilidad
graves. Embarazo: categoría A de la FDA a dosis terapéuticas. La deficiencia de tiamina es
frecuente durante el embarazo debido al mayor consumo energético y al crecimiento fetal.
Puede ser necesario administrar un suplemento vitamínico. Lactancia (apéndice 3)
Posología:
•
•
Vía o ral: 1 00-200 m g/24h e n d eficiencias l eves, 300 m g/24h en e l s ídrome de
Wernicke. 600-1200 mg/24h en deficiencias graves.
Vía intramuscular: 100-200 mg/24h.
Efectos adversos
Generalmente bien tolerado.
Vía oral: raramente puede producir náuseas.
Vía i ntramuscular: dol or e n e l punto d e i nyección. P uede pr oducir r eacciones d e
IHSS
507
hipersensibilidad caracterizadas por prurito, mareo, angioedema, disnea e hipotensión, que
en casos graves p uede l legar al s hock anafiláctico y s er p otenciamente m ortal,
especialmente si se utiliza la vía intravenosa.
Nota: Consejo del CSM del Reino Unido. Dado que pueden producirse reacciones alérgicas
potencialmente graves durante su administración o poco después, el CSM del Reino Unido
ha recomendado lo siguiente:
1. Restringir el uso a los pacientes que requieran tratamiento por vía parenteral.
2. Administrar lentamente las inyecciones intravenosas (durante 10 min).
3. Disponer de instalaciones apropiadas para el tratamiento de la anafilaxia.
2. PIRIDOXINA, CLORHIDRATO (Vitamina B6)
Comprimidos, clorhidrato de piridoxina 25 mg
Vitamina B6 (piridoxina clorhidrato) 50 mg. Tableta ranurada.
Indicaciones:
Tratamiento del déficit d e p iridoxina por trastornos metabólicos; neuropatía por
isoniacida; anemia sideroblástica
Precauciones:
Interacciones: apéndice 1
Posología:
•
•
•
•
Estados carenciales, por vía oral, adultos 25-50 mg hasta 3 veces al día.
Neuropatía por isoniacida, profilaxis, por vía oral, adultos 10 mg al día.
Neuropatía por isoniacida, tratamiento, por vía oral, adultos 50 mg 3 veces al día.
Anemia sideroblástica, por vía oral, adultos 100-400 mg al día distribuidos
en varias tomas
Efectos adversos:
Generalmente bi en tolerada, pero la administración c rónica de dosis e levadas puede
producir neuropatías periféricas.
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508
3. VITAMINA B12 (hidroxicobalamina)
Coenzima para diversas funciones metabólicas. Indispensable para la replicación celular y
la hematopoyesis.
Vitamina B12 (hidroxicobalamina) 1mg/ml, solución inyectable, Amp. 1 ml.
Indicaciones:
Anemias megaloblásticas, por deficiencia de vitamina B12.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al principio activo. Policitemia vera.
Precauciones:
Riesgo A en el Embarazo.
Posología:
•
•
•
•
En inyección i ntramuscular: anemia p erniciosa y otras anemias m acrocíticas sin
afectación n eurológica: empezar con 1 m g, 3 veces p or s emana d urante 2 sem y
seguir con 1 mg cada 3 meses.
Anemia p erniciosa y otras anemias m acrocíticas c on alteración n eurológica:
empezar con 1 mg en días alternos hasta que no se observe ya mejoría, y continuar
con 1 mg cada 2 meses.
Profilaxis de las anemias macrocíticas asociadas con deficiencia de vitamina B12: 1
mg cada 2-3 meses.
Ambliopía por t abaco y atrofia óp tica d e Leber: e mpezar con 1 m g/día d urante 2
sem y seguir con 1 m g, 2 veces por s emana, h asta que ya no s e observe mejoría;
después, 1 mg cada 1-3 meses. Niños: dosis iguales a las de los adultos.
Efectos adversos:
Náuseas, cefalea, mareos; fiebre, reacciones de hipersensibilidad; urticaria crónica, diarrea,
prurito, trombosis vascular periférica, incluyendo exantema y prurito; dolor en el lugar de
inyección; hipopotasemia durante el tratamiento inicial.
4. ÁCIDO ASCÓRBICO (Vitamina C)
Comprimidos, ácido ascórbico 50 mg.
IHSS
509
Vitamina C (acido ascorbico) 100 mg/ml. Solución oral Fco. gotero 30 ml.
Vitamina C (acido ascorbico) 500 mg tableta masticable.
Indicaciones:
Prevención y tratamiento del escorbuto
Posología:
•
•
profilaxis del escorbuto, por vía oral, adultos y niños 25-75 mg al día.
tratamiento del escorbuto, por vía oral, adultos y niños no m enos de 250 mg al día
distribuidos en varias tomas
Efectos adversos:
Se han descrito alteraciones gastrointestinales con dosis altas.
5. VITAMINA D
Nota. El término vitamina D se utiliza para designar una serie de compuestos que previenen
o curan el raquitismo. Incluyen el ergocalciferol (calciferol, vitamina D2), el colecalciferol
(vitamina D3), el dihidrotaquisterol, el alfacalcidol (1α-hidroxicolecalciferol) y el calcitriol
(1,25-dihidroxicolecalciferol).
El déficit simple de vitamina D se puede evitar tomando un suplemento de sólo 10 µg (400
U) de ergocalciferol (calciferol, vitamina D2) por vía oral al día. El déficit de vitamina D
puede darse en individuos poco expuestos al sol y en los que siguen dietas deficientes en
vitamina D. En estos casos se puede prevenir esta carencia administrando una dosis de 20
µg (800 U) de ergocalciferol por vía oral. Como no hay ningún comprimido simple de esta
concentración, se p ueden administrar co mprimidos de c alcio y e rgocalciferol (aunque el
calcio resulte innecesario).
El déficit de vitamina D producido por malabsorción intestinal o hepatopatía crónica suele
requerir tratamiento con dosis farmacológicas de vitamina D, por ejemplo comprimidos de
calciferol de hasta 1 mg (40.000 U) al día; la hipocalcemia del hipoparatiroidismo obliga, a
menudo, a administrar dosis d e hasta 2, 5 m g ( 100.000 U ) al dí a para obt ener l a
normocalcemia.
La vitamina D debe hidroxilarse en los riñones a su forma activa; por eso, hay que prescribir
los d erivados hidroxilados al facalcidol y calcitriol si el p aciente r equiere t ratamiento co n
IHSS
510
vitamina D y sufre una insuficiencia renal grave. El calcitriol también está autorizado para
tratar la osteoporosis posmenopáusica.
El paricalcitol, un análogo sintético de la vitamina D, está autorizado para prevenir y tratar
el hiperparatiroidismo secundario asociado a insuficiencia renal.
Nota importante. T odos l os p acientes t ratados c on d osis f armacológicas d e v itamina D
precisan análisis p eriódicos d e l a concentración p lasmática d e calcio (al p rincipio, cada
semana) y cada vez que manifiesten náuseas o vómitos. La leche de las madres tratadas con
dosis farmacológicas de vitamina D puede causar hipercalcemia a los lactantes.
VITAMINA D3
O AL FACALCIDOL 0.25 m cg C ápsula (Uso E xclusivo
Nefrología)
Indicaciones:
Precauciones:
Asegurarse de administrar la dosis correcta a los lactantes; vigilar el calcio plasmático en los
pacientes t ratados c on d osis a ltas o con i nsuficiencia renal; i nteracciones: apéndice 1
(Vitaminas).
Contraindicaciones:
Hipercalcemia; calcificación metastásica.
Posología:
Por ví a or al o en i nyección intravenosa du rante 3 0 s : adultos y niños m ayores d e 20 k g:
empezar con 1 µ g/día (ancianos: 5 00 n g), qu e s e a justan p ara evitar l a hi percalcemia;
mantenimiento: h abitualmente, 0, 25-1 µ g/día; recién n acidos y neonatos p rematuros:
empezar con 50-100 ng/kg/día, niños menores de 20 kg: empezar con 50 ng/kg/día.
Efectos adversos:
Los s íntomas d e s obredosis i ncluyen anorexia, l asitud, n áuseas y vómitos, d iarrea,
adelgazamiento, po liuria, s udoración, cefalea, s ed, vértigo y elevación de l as
concentraciones de calcio y fosfato en el plasma y en la orina.
IHSS
511
6. FITOMENADIONA
Comprimidos, fitomenadiona 10 mg
Inyección (solución para inyección), fitomenadiona 10 mg/ml, ampolla 5 ml.
Fitomenadiona (vitamina k1) 10 mg/ml. Solucion Inyectable Amp. 1ml.
Indicaciones:
Antagonista de la warfarina; profilaxis de la enfermedad hemorrágica del recién nacido
Precauciones:
Hay q ue r educir l a dosis en las p ersonas de ed ad a vanzada; alteración hepática; n o es u n
antídoto de la heparina; gestación (apéndice2); interacciones: apéndice 1
Posología:
Hipoprotrombinemia i nducida por warfarina; sin he morragia o h emorragia m enor, por
inyección i ntravenosa l enta, a dultos 50 0 m icrogramos o por ví a o ral, adultos 5 m g;
hemorragia menos grave, por vía oral o por inyección intramuscular, adultos 10-20 mg;
hemorragia grave, adultos, por inyección intravenosa lenta, 2,5-5 mg, muy raramente
hasta 50 mg (pero riesgo de supracorrección a d osis altas). Enfermedad h emorrágica d el
recién nacido, tratamiento, por inyección intravenosa o intramuscular, neonatos 1 mg
con más dosis si es necesario a intervalos de 8 horas.
Enfermedad hemorrágica del recién nacido, profilaxis, por i nyección intramuscular,
NEONATOS 0,5-1 mg en dosis única o por vía oral, 2 mg seguidos de una segunda
dosis después de 4-7 días y en lactantes una tercera dosis después de 1 mes.
Efectos adversos:
Reacciones de h ipersensibilidad c on s ofocos, di snea, broncospasmo, m areo,
hipotensión y colapso respiratorio o circulatorio que pueden ser debidos a surfactante de
aceite d e ricino p olietoxilado en algunas formulaciones e n i nyección más q ue a l a
fitomenadiona.
Ver además pagina 270
IHSS
512
7. FOLINATO CÁLCICO
ACIDO FOLINICO (como sal cálcica) 15 mg tableta ranurada.
Indicaciones: véanse notas anteriores. ( PAGINA 248)
B. MINERALES Y ASOCIACIONES DE VITAMINAS CON MINERALES
Los suplementos de calcio sólo suelen precisarse cuando hay un aporte deficitario de calcio
en la dieta. El requerimiento alimentario varía con la edad y es mucho mayor en la infancia,
el embarazo y la lactancia, debido al incremento de la demanda, así como en la senectud,
por los problemas de absorción. La tasa de pérdida ósea en la osteoporosis puede disminuir
si se aporta el doble de la cantidad de calcio recomendado. Si la ingestión alimentaria real es
inferior a l a cantidad r ecomendada, u n s uplemento d e hasta 4 0 m mol puede r esultar
suficiente.
En l a t etania hi pocalcémica, l a i nyección i ntravenosa i nicial d e 10 m l (2,25 m mol) d e
gluconato cálcico al 10 % debe seguirse de la perfusión continua de unos 40 ml (9 mmol) al
día, aunque debería controlarse el calcio plasmático. Este régimen también puede utilizarse
de inmediato para reducir de forma transitoria los efectos tóxicos de la hiperpotasemia.
1. CALCIO, GLUCONATO
El gluconato cálcico es un fármaco complementario Inyección (Solución para inyección),
gluconato cálcico (monohidrato) 100 mg (Ca++ 220 micromol)/ml, ampolla 10 ml.
Calcio (gluconato) Base 10% (100 mg/ml) solucion inyectable Amp. 10 ml.
Indicaciones:
Tetania hipocalcémica
Contraindicaciones:
Situaciones a sociadas a la hipercalcemia y la hipercalciuria (por ejemplo, algunas
formas de enfermedad maligna)
Precauciones:
vigilancia de la concentración plasmática de calcio; interacciones: apéndice 1
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513
Posología:
IV por i nyección lenta. V elocidad de ad ministración y d osis a ad ministrar dependen del
estado del paciente y de valores obtenidos en ionograma sérico.
Dilución y administración. Según las recomendaciones del fabricante
Efectos adversos:
Alteraciones
inyección.
gastrointestinales l eves; b radicardia, a rritmia; i rritación e n e l p unto d e
2. CALCIO ( c arbonato )
respectivamente
+ VI TAMINA D (ergocalciferol) 600 mg + 20 0 U I
Indicaciones:
Para la prevención y tratamiento de las necesidades orgánicas de calcio y/o vitamina D, está
indicado en estados que incrementan la demanda de calcio y vitamina D, como en mujeres
durante el cl imaterio ( antes y d espués de l a menopausia), em barazo, lactancia y e n
adolescentes. T ambién está i ndicado como t ratamiento p reventivo y/o c oadyuvante d e l a
osteoporosis, osteoporosis p erimenopáusica, a sí c omo e n el raquitismo, osteomalacia y
tetania; aporta el calcio necesario para la osteogénesis, favoreciendo la mineralización de la
matriz ósea.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a los c omponentes de la f órmula, hi percalcemia, hipercalcinuria gr ave,
insuficiencia r enal grave, l itiasis, t umores descalcificantes (plasmocitomas o metástasis
óseas), hiperparatiroidismo, hipoparatiroidismo, sarcoidosis (puede potenciar hipercalcemia
e h ipercalcinuria). T ambién está contraindicada en p acientes con i ntoxicación d igitálica y
nefrocalcinosis.
Precauciones:
•
El calcio puede reducir la absorción oral de tetraciclinas y fenitoína, si se administra
en forma concomitante las primeras 3 horas. El calcio puede reducir la respuesta a
los bloqueadores de los canales de calcio y en altas dosis incrementa el riesgo de
arritmias ca rdiacas en pacientes d igitalizados. La ca ptación i ntestinal del c alcio,
puede ser disminuida por la ingesta simultánea de algunos alimentos (por ejemplo,
espinacas, r uibarbo, salvado, o tros cereales, l eche y productos l ácteos). La
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514
administración concomitante con e strógenos p uede aumentar l a absorción d el
calcio. Deberá de administrarse dos horas después del etiodronato para prevenir la
baja a bsorción d e e ste ú ltimo. N o se d eberá d e administrar c on antiácidos q ue
contengan magnesio.
•
•
•
•
Deben u sar el medicamento bajo p rescripción m édica aq uellas p ersonas co n
hipercalciuria l eve, i nsuficiencia renal c rónica no t erminal, m edicación c on
digitálicos, hipofosfatemia, o c uando existe propensión a la formación de cálculos
renales. De ser necesario, debe reducirse la dosis o suspenderse el tratamiento.
En los pacientes con deficiencia o ausencia de ácido clorhídrico en las secreciones
gástricas, p uede estar r educida l a a bsorción d e calcio, a m enos que éste sea
administrado durante las comidas.
La ingestión de calcio es i mportante; sin e mbargo, l a i ngesta d e cantidades po r
arriba de 2 g de calcio al día no proporciona ningún beneficio adicional y puede ser
causa de hipercalciuria.
Se r ecomienda realizar d eterminaciones d e calcio sérico y en o rina d e 2 4 horas,
antes y durante el tratamiento con calcio/vitamina D, a fin de descartar situaciones
clínicas que contraindiquen su uso.
Posología:
Oral. Una o dos tabletas al día. Se debe administrar con un vaso de agua o jugo, de una hora
a hora y media antes de los alimentos. No administrar antes de 1 ó 2 horas después de haber
ingerido ot ro m edicamento. Evitar e l uso s imultáneo c on a limentos r icos e n fibra y no
consumir éstos hasta dos horas después de tomar calcio. Evitar el uso excesivo de alcohol,
tabaco, cafeína.
Efectos adversos:
Ocasionalmente puede presentarse estreñimiento, diarrea y distensión abdominal; muy rara
vez se produce síndrome hipercalcémico.
3. CALCIO (COMO CARBONATO) 1 .25 G D
E C ALCIO MAS
CARBONATO equivalente a: Base 500mg calcio elemental divalente.
Indicaciones:
Véanse notas anteriores; c arencia d e calcio. H ipoparatiroidismo. Hipocalcemia.
Osteomalacia.
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515
Precauciones:
Insuficiencia renal; sarcoidosis; an tecedentes de nefrolitiasis; ev itar el cl oruro c álcico en
caso d e a cidosis respiratoria o d e i nsuficiencia r espiratoria; i nteracciones: apéndice 1
(Calcio, sales).
Contraindicaciones:
Estados asociados con hipercalcemia e hipercalciuria (p. ej., algunas formas de enfermedad
maligna).
Posología:
Por vía oral: todos los días, repartido en varias tomas; Oral. Adultos: 500 a 1 000 m g cada
12 horas. Niños: 250 a 500 mg cada 12 horas. Véanse notas anteriores.
Efectos adversos:
Alteraciones gastrointestinales; b radicardia, a rritmias; c on l a inyección: v asodilatación
periférica, descenso de la presión arterial, reacciones en el lugar de inyección.
4. MULTIVITAMINAS Y MINERALES ADULTO
Capsula (No usar en embarazadas)
MULTIVITAMINAS Y MINERALES NIÑOS Jarabe Fco120 ml.
MULTIVITAMINAS Y MINERALES solucion oral gotero 30 ml.
VITAMINAS Y MINERALES PRENATALES Hierro (como sulfato o fumarato
200 mg) + acido fólico 1-5 mg p uede contener calcio, fluor y otras vitaminas y minerales
Máximo de las siguientes vitaminas por preparado: Vitamina A 5000 U, Vitamina D 250 U
Indicaciones:
Hipovitaminosis en s índromes pl uricarenciales s everos. A poyo nut ricio parenteral p re y
postoperatorio. A yuda en e l c recimiento y d esarrollo f ísico y m ental de ni ños y
adolescentes y a pr evenir l a car encia de vi taminas y m inerales. También ayuda a
acelerar la recuperación durante periodos de convalescencia y es útil en niños con malos
hábitos alimenticios y dietas restringidas
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.
IHSS
516
Interacciones:
La vi tamina B12 puede t ener una r espuesta di sminuida en la ane mia pe rniciosa s i s e
administra conj untamente con el cl oramfenicol ya qu e és te ant ibiótico es capa z de
interferir en la maduración de los eritrocitos. La ingestión de aceite mineral junto con
vitamina A puede ocasionar una disminución de la absorción digestiva de la vitamina.
Posología:
Oral t abletas. U na t ableta di aria e n ni ños mayores de 12 a ños y a dultos. V er
indicaciones d el f abricante. (Jarabe: Niños d e 3 a 11 años: ½ cucharada di aria ( 5
ml).Niños de 11 a 14 a ños: 1 cucharada diaria (10 ml), gotero; niños: 12-24 gotas/día
(0,3 a 0,6 ml).
Efectos adversos:
En algunos casos puede presentarse náuseas, vómito, rash cutáneo.
5. VITAMINAS Y MINERALES PRENATALES
Indicaciones
Fórmula que a porta las v itaminas, minerales y f lúor esenciales an tes d e la co ncepción,
durante el embarazo, posparto y lactancia o en cualquier estado carencial nutricional.
Contraindicaciones
Ninguna a dosis terapéutica.
Reacciones secundarias
Hipersensibilidad a alguno de los componentes.
Posología
1 a 2 comprimidos diarios, tomados vía oral, según indicaciones médicas.
Presentación
Caja con 30 y 100 comprimidos recubiertos.
IHSS
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Sección 28
Antiparasitarios
A. Antiprotozoarios
B. Antileshmaniasicos
C. Antihelminticos
1. Antinematodos
2. Anticestodos
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521
523
IHSS
A. ANTIPROTOZOARIOS
Antiamebianos y antitricomoniasicos.
1. METRONIDAZOL
Indicaciones:
Infecciones po r anaerobios ( incluidas l as de ntales), vé ase m ás adelante P osología;
infestaciones protozoarias; erradicación de Helicobacter pylori; piel.
Precauciones:
Reacción de tipo disulfiram con el alcohol, insuficiencia hepática y encefalopatía hepática;
embarazo y l actancia; e vitar en caso de por firia; s e r ecomienda vi gilancia cl ínica y de
laboratorio si el tratamiento excede de 10 días.
Efectos adversos:
Trastornos gastrointestinales ( incluidas ná useas y vómitos), di sgeusia, s aburra l ungual,
mucositis or al, anorexia; muy r aramente, hepatitis, ictericia, pancreatitis, somnolencia,
mareos, cefalea, ataxia, alteraciones ps icóticas, oscurecimiento de l a or ina, trombopenia,
pancitopenia, mialgias, ar tralgias; alteraciones vi suales, erupción, prurito y eritema
multiforme; el tratamiento prolongado o intensivo se asocia con neuropatía periférica, crisis
epileptiformes transitorias y leucopenia.
Posología:
•
•
Por ví a or al: infecciones por a naerobios ( en general, s e t ratan dur ante 7 dí as o
durante 10 días si es una colitis asociada a los antibióticos): inicialmente 800 mg y
luego 400 m g/8 h o bien 500 mg/8 h; niños: 7,5 mg/kg/8 h; por vía rectal: 1 g/8 h
durante 3 dí as y luego 1 g/12 h; niños: cada 8 h durante 3 dí as y luego cada 12 h;
hasta 1 a ño de edad: 12 5 m g; d e 1 a 5 a ños: 2 50 m g; d e 5 a 10 a ños: 500 m g;
mayores de 10 años: dosis del adulto; en perfusión intravenosa de 20 min: 500 mg/8
h; ni ños: 7,5 mg/kg/8 h . Ú lceras del m iembro i nferior, i ncluidas l as úl ceras por
decúbito: por vía oral: 400 mg/8 h durante 7 días. Vaginosis bacteriana: por vía oral:
400-500 m g 2 ve ces al dí a dur ante 5 -7 dí as o 2 g e n un a s ola dos is. E nfermedad
pélvica inflamatoria: por vía oral: 400 mg 2 veces al día durante 14 días. Gingivitis
ulcerativa aguda: por vía oral: 200-250 mg/8 h d urante 3 dí as; niños de 1 a 3 a ños:
50 mg/8 h durante 3 dí as; de 3 a 7 años: 100 m g/12 h; de 7 a 10 años: 100 mg/8 h.
Infecciones orales agudas: por vía oral: 200 mg/8 h durante 3-7 días.
niños de 1 a 3 años: 50 mg/8 h durante 3-7 días; de 3 a 7 años: 100 mg/12 h; de 7 a
10 años: 100 mg/8 h. Profilaxis quirúrgica: por vía oral: 400-500 mg 2 h antes de la
519
cirugía; s e pue den a dministrar ha sta 3 dos is más de 400 -500 m g/8 h pa ra l os
procedimientos de alto riesgo; niños: 7,5 m g/kg 2 h a ntes de la cirugía; s e pueden
dar hasta 3 dosis más de 7,5 m g/kg/8 h p ara los procedimientos de alto riesgo. Por
vía rectal: 1 g 2 h a ntes de la cirugía; se pueden administrar hasta 3 dos is más de 1
g/8 h para los procedimientos de alto riesgo; niños de 5 a 10 años: 500 mg 2 h antes
de l a c irugía; s e pue den da r ha sta 3 dos is m ás de 500 m g/8 h para l os
procedimientos de a lto r iesgo. En pe rfusión i ntravenosa (si no resulta ade cuada l a
administración rectal): 500 mg con la inducción; se pueden dar hasta 3 dosis más de
500 m g/8 h pa ra l os p rocedimientos de a lto r iesgo; ni ños: 7,5 m g/kg c on l a
inducción; s e pue den a plicar ha sta 3 dos is m ás de 7,5 m g/kg/8 h pa ra l os
procedimientos de alto riesgo.
B ANTILESHMANIASICOS
1. ANTIMONIATO PENTAVALENTE
El a ntimoniato de
meglumina e s un
c ompuesto de antimonio pe ntavalente
representativo en el tr atamiento de la le ishmaniasis; e l e stibogluconato sódico puede
ser una alternativa.
Inyección (Solución pa ra i nyección), antimonio pe ntavalente ( como antimoniato de
meglumina) 85
mg/ml, a mpolla 5
ml; a ntimonio pe ntavalente ( como
estibogluconato sódico) 100 mg/ml, envase 100 ml
Indicaciones:
Leishmaniasis.
Contraindicaciones:
Enfermedades renales graves; lactancia.
Precauciones:
Ingesta de dieta rica en proteínas durante todo el tratamiento y si es posible, corrección del
déficit de hierro y otras carencias nutricionales; alteración renal y hepática
(Apéndices 4 y 5); vigilancia de la función cardíaca, renal y hepática, en caso de
alteración hay que reducir la dosis o retirar el tratamiento; gestación hay que tratar sin
demora la leishmaniasis visceral potencialmente mortal; las inyecciones intravenosas se
deben administrar de manera lenta durante 5 minutos (para reducir el riesgo de trombosis
IHSS
520
local) y detenerlas si aparece dolor subesternal o al toser; enfermedad mucocutánea; hay
que tratar las infecciones intercurrentes (por ejemplo, neumonía).
Posología:
Nota. Las dosis se refieren a antimonio pentavalente
•
•
•
•
•
Leishmaniasis vi sceral, por i nyección i ntramuscular, a dultos y niños 20 m g/kg al
día dur ante un m ínimo de 20 días; s i ha y r ecaída, vuelva a t ratar d e m anera
inmediata con la misma dosificación diaria.
Leishmaniasis cutánea (excepto L. aethiopica, L. braziliensis, L. amazonensis), por
inyección intralesional, a dultos y ni ños 1-3 ml en la b ase de l a l esión; si no ha y
respuesta ap arente, se pu ede r epetir una o dos ve ces a i ntervalos de 1 -2 dí as; por
inyección int ramuscular, a dultos y ni ños 10 -20 mg/kg a l dí a h asta u nos dí as
después de l a cur ación clínica y qu e l a p rueba c utánea s ea ne gativa; l a r ecaída es
poco frecuente
Leishmaniasis cut ánea ( L. br aziliensis), por i nyección i ntramuscular,
ADULTOS y NIÑOS 20 mg/kg al día, hasta que la lesión haya curado y durante 4
semanas como mínimo; puede haber recaída a causa de una dosis inadecuada
o por r etirada de l tr atamiento; la r ecaída d espués de un tr atamiento c ompleto
requiere tratamiento con pentamidina
Leishmaniasis mucocutánea (L. braziliensis), por inyección intramuscular, adultos y
niños 20 m g/kg a l dí a, hasta l a que l a pr ueba cut ánea s ea ne gativa y durante 4
semanas como m ínimo; en caso de r espuesta i nadecuada, 10-15 m g/kg c ada 12
horas por el mismo período; si ha y recaída, vuelva a t ratar durante un p eríodo del
doble c omo m ínimo; s i no ha y r espuesta al tratamiento, h ay que t ratar c on
pentamidina o anfotericina B.
Leishmaniasis cutánea difusa (L. amazonensis), por inyección
intramuscular,
adultos y ni ños 20 m g/kg a l dí a dur ante va rios meses después de l a mejoría
clínica; se debe esperar recaída hasta el desarrollo de inmunidad.
Administración.
El antimoniato de meglumina se puede administrar por inyección intramuscular profunda.
El e stibonato s ódico s e puede a dministrar por i nyección i ntramuscular o por i nyección
intravenosa lenta (durante 5 minutos como mínimo). Ambos se pueden administrar por vía
intralesional
Efectos adversos:
IHSS
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Anorexia, ná usea, vóm itos, dol or a bdominal, cambios ECG (pueden requerir reducción
de la dosis o retirada), cefalea, letargia, mialgia; aumento de enzimas hepáticas; alteración
renal; dolor subesternal o con la tos, raramente anafilaxia, fiebre, s udoración, sofocos,
vértigo, h emorragia na sal o g ingival, i ctericia, e rupción; dol or y t rombosis c on l a
administración intravenosa; dolor con la inyección intramuscular.
C. ANTIHELMÍNTICOS
a. ATINEMATODOS
1. MEBENDAZOL:
Indicaciones:
Infecciones por Echinococcus granulosus y E. multilocularis antes de la cirugía o cuando
no es operable; infecciones por nematodos.
Contraindicaciones:
Gestación (apéndice 2)
Precauciones:
Recuento de células he máticas y pr uebas he páticas ( con pautas a dos is al tas); l actancia
(apéndice 3); interacciones: apéndice 1.
Posología:
Equinococosis quí stica, e quinococosis a lveolar, por ví a or al, a dultos 4,5 g al dí a
distribuidos en 3 t omas durante 6 m eses; en la equinococosis alveolar, puede ser necesario
seguir el t ratamiento hasta 2 años de spués de cirugía radical, o de m anera i ndefinida en
casos inoperables
CONSEJO AL PACIENTE. Hay que tomar las dosis entre las comidas
Efectos adversos:
Trastornos gastrointestinales, cefalea, mareo; a dosis altas, reacciones alérgicas, aumento
de enzimas hepáticas; alopecia, depresión medular.
IHSS
522
2. ALBENDAZOL:
Indicaciones:
Infestaciones por Echinococcus; neurocistercosis.
Contraindicaciones:
Gestación.
Precauciones:
Control de l a f unción he pática ( si a umentan l os va lores e nzimáticos, s uspender e l
tratamiento).
Efectos adversos:
Náuseas, vómitos diarreas, dolor abdominal; vértigo, cefalea; elevación de enzimas hepátic
Posología:
Por vía oral: equinococosis quística y equinococosis alveolar: adultos y niños mayores de 6
años de más de 60 kg: 400 mg/12 h; de menos de 60 kg: 7,5 mg/kg/12 h (dosis máx 800
mg/día), durante un total de 28 días, con períodos de 14 días de descanso.
Neurocisticercosis: adultos y niños mayores de 6 años de más de 60 kg: 400 mg/12 h; de
menos de 60 kg: 7,5 mg/kg/12 h (dosis máx 800 mg/día), durante 7-30 días dependiendo de
la respuesta. Enfermedad hidatídica: 13,6-16,7 mg/kg/día durante 3-6 meses.
3. PIPERAZINA
Indicaciones:
Infestaciones por oxiuros y gusanos redondos.
Precauciones:
Insuficiencia hepática; insuficiencia renal; epilepsia; embarazo; advertencia en los envases
de venta al público para que se evite en casos de epilepsia o de enfermedades del hígado o
de los riñones así como para que se solicite asistencia médica durante el embarazo.
Efectos adversos:
IHSS
523
Náuseas, vómitos, dolor cól ico, diarrea, reacciones al érgicas i ncluida l a ur ticaria,
broncoespasmo y notificaciones raras de artralgias, fiebre, síndrome de Stevens-Johnson y
angioedema; rara ve z, m areos, falta d e coordinación m uscular ( «bamboleo de l gusano»);
somnolencia, ni stagmo, vértigo, vi sión borrosa, confusión y contracciones clónicas de l os
pacientes con anomalías neurológicas o renales.
Posología:
Ascariasis: a dultos: 3,5 g en una úni ca t oma dur ante 2 dí as; ni ños: 75 m g/kg/día, e n una
única toma durante 2 días (en infestaciones graves, el tratamiento puede repetirse al cabo de
1 sem).
Enterobiasis: a dultos y niños: 65 m g/kg/día, a dministrados e n una úni ca t oma, dur ante 7
días (en infestaciones graves, el tratamiento puede repetirse al cabo de 1 sem).
b. ANTICESTODOS.
1. NICLOSAMIDA:
Indicaciones:
Infecciones por Taenia saginata, T. solium, Hymenolepis nana y Diphyllobothrium latum.
Precauciones:
Estreñimiento crónico (restablecer la mot ilidad intestinal r egular a ntes d el tr atamiento);
administre un antiemético antes d el t ratamiento; no es ef ectiva s obre l as l arvas de
gusano; gestación (Apéndice 2)
Posología:
•
•
•
Infección por Taenia solium, por vía oral, adultos y niños mayores de 6 a ños 2g en
dosis úni ca t ras un de sayuno l igero, s eguidos por un pur gante 2 hor as de spués;
niños menores de 2 años 500 mg, 2-6 años 1g.
Infecciones por T. saginata y Diphyllobothrium latum, por vía oral, como en l a T.
Solium pero la mitad de la dosis se debe tomar después del desayuno y el resto 1
hora después seguidos por un purgante 2 horas después de la última dosis.
Infección por Hymenolepis na na, por ví a or al, a dultos y ni ños mayores de 6
años 2 g e n dos is úni ca el pr imer dí a y d espués 1 g al dí a dur ante 6 dí as; ni ños
IHSS
524
menores de 2 años 500 mg el primer día y después 250 mg al día durante 6 días, 26 años, 1g el primer día y después 500 mg al día durante 6 días.
Consejo al pa ciente. Los c omprimidos s e de ben ma sticar c ompletamente ( o triturar)
antes de tragarlos con agua
Efectos adversos:
Náusea, arcadas, dolor abdominal; mareo; prurito
IHSS
525
INDICE ALFABETICO
Indicé General
A
ABACAVIR
ACETATO DE ALUMINIO
ACICLOVIR OFTALMICO
ACICLOVIR
ACIDO ACETIL SALICILICO
ACIDO ASCORBICO
ACIDO FOLICO
ACIDO FUSIDICO
ACIDO TRICLOROACETICO
ACIDO ZOLEDRONICO
ADENOSINA
AGUA DESTILADA
ALBENDAZOLE
ALFUZUSINA
ALOE
ALOPURINOL
ALPRAZOLAM
AMANTADINA
AMIDOTRIZOATO MEGLUMINICO
AMIKACINA
AMINOACIDO SIN ELECTROLITO
AMINOACIDOS CON ELECTROLITOS
AMINOFILINA
AMIODARONA
AMITRIPTILINA
AMLODIPINA
AMOXICILINA CON ÁCIDO CLAVULÁNICO
AMPICILINA + SULBACTAM
ANASTROZOL
ANFOTERICINA
ANTIACIDO Y CIMETICONA
ANTIHEMORROIDAL
ANTIMONIATO PENTAVALENTE
ANTITOXINA TETANICA
ASPARAGINASA
ATAZANAVIR
ATENOLOL
ATRACURIO,
ATROPINA oftálmica
AZATIOPRINA
AZITROMICINA
197
355
444
176
334
509
267
354
360
260
301
280
522
471
365
68
89
263
368
129
281
280
489
299
483
309
107
110
253
140
384
350
519
433
240
202
291
24
454
211
132
BASILIXIMAB
BECLOMETASONA + DIPROPIONATO
BENCILPENICILINA
BENCILPENICILINA BENZATINA
BENCILPENICILINA PROCAÍNA
BENZOILO PEROXIDO
BESILATO DE CISATRACURIO
231
496
103
104
105
364
25
BETAMETASONA
BEVACIZUMAB
BICALUTAMIDA
BICARBONATO DE SODIO
BLEOMICINA
358
231
256
504
233
B
BORTEZOMIB
BUDESONIDA
BUPIVACAÍNA, CLORHIDRATO
232
497
21
CABERGOLINA
CALCIO CARBONATO
CALCIO GLUCONATO
CALCIO MAS VITAMINA D
CALCIPOTRIOL
CAPECITABINA
CARBAMAZEPINA
CARBOPLATINO
CARDESARTAN
CARVEDILOL
CASPOFUNGINA
CEFADROXILO
CEFALOTINA
CEFEPIMA
CEFOTAXIMA
CEFTAZIDIMA
CEFTRIAXONA
CEFUROXIMA
CETIRIZINA
CICLOFOSFAMIDA
CICLOSPORINA
CIPOFIBRATO
CIPROFLOXACINO
CIPROFLOXACINO COLIRIO
CISPLATINO
CITARABINA
CLARITROMICINA
CLINDAMICINA ginecologioco
CLINDAMICINA
CLONAZEPAM
CLOPIDOGREL
CLORAL, HIDRATO DE
CLORANFENICOL
CLORANFENICOL oftalmico
CLORFENIRAMINA
CLOROQUINA
CLORURO POTÁSICO
CLOTRIMAZOL ginecológico
CLOTRIMAZOL
CLOZAPINA
CODEINA
COLCHICINA
COLESTIRAMINA
429
515
513
514
362
226
93
245
318
292
161
113
112
118
114
116
117
119
77
219
213
342
145
444
244
225
130
459
133
96
335
29
142
445
76
170
272
460
358
477
42
67
346
DACARBAZINA
DACTINOMICINA ó ACTINOMICINA D
DANAZOL
DESFEROXAMINA
DEXAMETASONA
DEXTROMETORFANO
221
234
417
80
414
502
C
D
IHSS
DIAZEPAM
DICLOFENACO oftalmico
DICLOFENACO SODICO
DICLOXACILINA
DIDANOSINA
DIFENHIDRAMINA
DIGOXINA
DIMENHIDRINATO
DIOSMINA MAS HESPERIDINA
DIPIRONA MAGNESICA
DOCETAXEL
DOMPERIDONA
DORZOLAMIDA
DOXICICLINA
DOXORRUBICINA PEGILADA
DOXORRUBICINA, CLORHIDRATO
85
457
55
106
194
77
295
390
349
69
246
395
451
137
236
235
EFAVIRENZ
ENALAPRILO
ENEMA EVACUANTE
ENFUVIRTIDA
ENOXAPARINA
EPIRUBICINA, HIDROCLORURO DE
ERGOTAMINA
ERITROMICINA
ERTAPENEM
ESOMEPRAZOL
ESPIRONOLACTONA
ESTAVUDINA
ESTRADIOL
ESTRAMUSTINA
ESTREPTOCINASA
ESTREPTOMICINA
ESTROGENO MAS PROGESTAGENO
ETAMBUTOL
ETANERCEPT
ETOMIDATO
ETOPÓSIDO
EXEMESTANO
202
316
393
205
332
239
208
135
123
388
381
196
419
220
338
184
426
187
65
27
238
254
FENILEFRINA
FENITOÍNA
FENOBARBITAL
FENOXIMETILPENICILINA
FENTANILO
FILGRASTIM
FITOMENADIONA
FITOMENADIONA
FLUCONAZOL
FLUEXETINA
FLUMAZENILO
FLUOROURACILO
FLUTICASONA
FOLINATO CÁLCICO O ACIDO FOLINICO
FORMOTEROL + BUDESONIDA
FUROSEMIDA
FUSIDATO SÓDICO
453
90
84
105
35
258
270
512
158
484
89
222
499
248
500
379
354
GABAPENTINA
GADOPENTETATO DE DIMEGLUMINA
98
372
E
F
G
GEMCITABINA
GENTAMICINA
GLIBENCLAMIDA
GLICLAZIDA
GLUCOSA (DEXTROSA)
GLUCOSAMINA
GOSERELINA
GRANISETRON
GRISEOFULVINA
HALOPERIDOL
HEPARINA
HIDRALAZINA
HIDROCLOROTIAZIDA
HIDROCORTISONA
HIDROXICLOROQUINA
HIDROXIUREA
HIERRO
526
H
I
225
127
404
405
275
66
255
257
162
476
328
322
380
408
174
227
268
IBUPROFENO
IFOSFAMIDA
IMATINIB
IMIPENEM MÁS CILASTATINA
IMIPRAMINA
INDINAVIR
INDOMETACINA
INMUNOGLOBULINA ANTI-D
INSULINA HUMANA DE ACCIÓN RÁPIDA
INSULINA LISPRO
INSULINA NPH
INTERFERÓN ALFA
IOHEXOL
IOPAMIDOL
IPRATROPIO
IRBESARTAN
IRINOTECAN
ISONIAZIDA
ISOSORBIDE
ITRACONAZOL
52
220
249
121
482
200
71
432
403
404
403
177
369
371
494
319
251
186
303
164
JABON DE AZUFRE Y ACIDO SALICILICO
359
KETAMINA
KETOKONAZOL
KETOROLACO
28
157
57
J
K
L
LABETALOL, HIDROCLORURO DE
LACTATO RINGER
LACTULOSA
LAGRIMAS ARTIFICIALES
LAMIVUDINA
LAMOTRIGINA
LANZOPRAZOL
LATANOPROST
LEFLUNOMIDA
LEUPROLIDE
LEVOFLOXACINO
LEVOTIROXINA
287
279
392
455
193
99
388
449
63
400
146
398
IHSS
LIDOCAÍNA, (CLORHIDRATO)
LIPIDOS DE CADENA LARGA
LITIO, CARBONATO
LOPERAMIDA
LOPINAVIR CON RITONAVIR
LORATADINA
LORAZEPAM
23
346
481
394
198
75
86
MAGNESIO SULFATO
MANITOL
MEBENDAZOLE
MEDROXIPROGESTERONA
MEGESTROL
MELFALAN
MEPERIDINA
MEPIVACAÍNA
MEROPENEM
MESNA
METFORMINA
METILCELULOSA
METILDOPA
METILERGOMETRINA
METILPREDNISOLONA
METIMAZOL
METOCARBAMOL
METOCLOPRAMIDA
METOTREXATO
METRONIDAZOL ginecológico
METRONIDAZOL
MICOFENOLATO MOFETILO
MIDAZOLAM
MISOPROSTOL
MITOMICINA
MONTELUKAST
MORFINA
MULTIVITAMINAS PRENATALES
MULTIVITAMINAS Y MINERALES
468
381
521
422
253
218
40
22
122
247
406
456
324
464
416
399
439
389
223
461
518
212
87
466
241
495
37
517
516
NALOXONA
NATEGLINIDA
NELFINAVIR
NEOSTIGMINA
NEVIRAPINA
NICARDIPINA
NICLOSAMINA
NIFEDIPINA
NIMODIPINA
NIMODIPINA
NISTATINA
NITROFURANTOÍNA
NITROGLICERINA
NITROPRUSIATO DE SODIO
49
407
199
441
203
310
523
308
312
312
156
154
305
321
OCTREOTIDA
OXACILINA
OXALIPLATINO
OXCARBAZEPINA
OXICODONA
OXITETRACICLINA POLIMIXINA Oftalmico
OXITOCINA
395
107
246
95
47
445
462
M
N
O
P
527
PACLITAXEL
PANCURONIO, BROMURO DE
PARACETAMOL
PEMETREXED
PENTOXIFILINA
PERMETRINA
PILOCARPINA
PIMECROLIMUS
PIPERACILINA + TAZOBACTAM
PIPERAZINA
PIRAZINAMIDA
PIRIDOSTIGMINA
PIRIDOXINA
PIRIMETAMINA
PRALIDOXIMA
PREDNISOLONA oftálmica
PREDNISOLONA
PRIMAQUINA
PROGESTERONA
PROPAFENONA
PROPILTIOURACILO
PROPOFOL
PROPRANOLOL
PROTAMINA
241
26
51
242
348
361
449
365
109
522
188
440
508
174
81
456
411
168
424
302
399
20
289
81
RANITIDINA
RIBAVIRINA
RIFAMPICINA
RISPERIDONA
RITONAVIR
RITUXIMAB
ROSIGLITAZONA
ROSUVASTATINA
386
178
190
479
201
228
407
345
R
S
SALBUTAMOL
SALES DE REHIDRATACIÓN ORAL
SALMETEROL
SEVOFLURANO
SIROLIMUS
SODIO (CLORURO) 0.9%
SOLUCION DE DIALISIS PERITONEAL
SOMATROPINA
SUCRALFATO
SULFADIACINA
SULFADIAZINA
SULFASALAZINA
SULFATO DE BARIO
SURFACTANTE PULMONAR
SUXAMETONIO, CLORURO
490
278
493
19
216
273
473
24
465
385
351
151
62
369
501
26
TACROLIMUS
TALIDOMIDA
TAMOXIFENO
TEMOZOLOMIDA
TENOXICAN
TEOFILINA
TERBINAFINA
215
217
251
222
59
489
163
SOLUCIONES QUE CONTIENEN EPINEFRINA
T
IHSS
TETRACICLINA oftálmico
TIAMINA
TIMOLOL
TIOPENTAL SÓDICO
TIROFIBAN
TOBRAMICINA DEXAMETASONA oftálmico
TOLTERODINA
TOPIRAMATO
TOXOIDE TETANICO
TRAMADOL
TRASTUZUMAB
TRETINOÍNA
TRIANCINOLONA
TRIMETOPRIMA
TROMETANOL
TROPICAMIDA
446
507
451
19
337
446
46
97
434
44
230
363
415
152
371
455
VACUNA HEPATITIS B
VACUNA NEUMOCOCO
VALACICLOVIR
VALPROATO SÓDICO
VANCOMICINA
VENLAFAXINA
VERAPAMILO
VINBLASTINA
VINCRISTINA
VITAMINA B12
VITAMINA D
VORICONAZOL
433
436
180
92
139
486
306
238
237
509
510
160
WARFARINA
V
W
Z
ZIDOVUDINA + LAMIVUDINA
ZIDOVUDINA
528
327
194
192
IHSS

FORMULARIO TERAPEUTICO

Transcripción

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