Química Medicinal - Universidad de los Andes

Química Medicinal - Universidad de los Andes

UNIVERSIDAD DE LOS ANDES
Departamento de Quìmica
Química Medicinal
Segundo semestre 2009
Tiempo: 3 horas semanales
Profesor:
Luis Fernando Espinel Martínez [email protected]
Químico Farmacéutico
Universidad Nacional de Colombia.
Propósito
El curso de Química Medicinal ofrece al estudiante la relación entre estructura
molecular y actividad así como el diseño de posibles nuevas estructuras,
considerándose además sus efectos biológicos y bioquímicos. Este curso enseña al
estudiante las competencias básicas para comprender las tendencias actuales de
Investigación y desarrollo en Nuevos Principios Activos en el contexto nacional e
internacional.
Objetivos
El estudio del curso de Química Medicinal permite obtener conocimiento en:
1. Interacciones entre fármacos y receptores
2. Relación estructura – actividad de fármacos
3. Metabolismo de fármacos
4. Variación estructural y diseño de nuevos fármacos
5. Utilización de Pro-fármacos
6. Efectos sobre Enzimas – Inhibición
7. Actividad de grupos de fármacos específicos
8. Diseñó de nuevos fármacos.
9. Tendencias en la investigación de nuevos principios activos de origen natural.
10. Investigación de Principios Activos de Origen Vegetal.
11. Investigación de Principios Activos de Origen Animal.
12. Investigación y desarrollo de Fármacos Biotecnológicos.
13. Genómica y Proteómica en el desarrollo de nuevos fármacos.
Cronograma
El tiempo semanal asignado para las clases teóricas es de 3 horas .
Evaluación
La evaluación del curso se desglosará de la manera que sigue:
Teórico:
Examen Parcial I semana 6
Examen Parcial II semana 11
Examen Parcial III semana 14
Talleres / Trabajos / Quices
Examen Final semana 16
20% (clases de semanas 1 - 4)
20% (clases de semanas 5 - 9)
20% (clases de semanas 10 - 13)
20%
20% (evaluación global)
Metodología
Metodología participativa en la cual la actividad estará centrada en el estudiante por lo
que su trabajo tanto en clase como los trabajos en grupo y asignaciones serán de
gran importancia. Para un adecuado desempeño en el curso, contribuyente a su
aprobación, se requiere que los estudiantes además de las 3 horas lectivas dediquen
al menos 3 horas adicionales por semana para estudio y realización de trabajos.
El curso fue diseñado bajo una metodología PBL (Problem Base Learning). El curso
se desarrolla por medio de clases teóricas acompañadas de talleres PBL en los
cuales los estudiantes resuelven problemas teórico-prácticos en torno a situaciones
de investigación y desarrollo de nuevos principios activos. Las lecturas previas
resoluciones de tareas, preparación de ponencias las cuales serán utilizadas como
base para la participación en clase, ya que será a partir de aquí, que el estudiante
podrá construir los conceptos por medio de análisis de los problemas experiencias o
situaciones propuestas.
Semanalmente se asignan a los estudiantes lecturas de referencia que servirán de
base para el desarrollo del PBL.
Programa
1.
INTRODUCCIÓN:
• Historia de la Farmacia
• Introducción a los Principios Activos.
• Investigación de Nuevos Fármacos.
• Farmacocinética y Farmacodinámica: ADME ( Administración,
Distribución, Metabolismo y Eliminación de Fármacos.
• Clasificación de los fármacos: Estructura química, Acción farmacológica,
Clasificación fisiológica, Pro-fármacos.
2.
DESCUBRIMEINTO Y DISEÑO DE NUEVOS FÁRMACOS
Estereoquímica en el diseño de fármacos
Relación estructura actividad (SAR)
Relación estructura actividad cuantitativa (QSAR)
Diseño computacional de fármacos
Química combinatorial
3.
SOLUBILIDAD DE FÁRMACOS
Solubilidad y estructura del soluto
Incorporación de grupos solubilizantes en una estructura
Métodos de formulación para aumentar la solubilidad en agua
Efectos del pH en la solubilización de fármacos
Química de los surfactantes
4.
MEMBRANAS BIOLÓGICAS
Conformación de las membranas biológicas
Fenómenos de transporte a través de membranas
Fármacos que afectan la estructura membranal
5.
FARMACOCINÉTICA
Modelos farmacocinéticos
Administración Intravascular y extravascular
Uso de la farmacocinética en el diseño de nuevos fármacos
Extrapolación de experimentos en animales a humanos
6.
ENZIMAS
clasificación y nomenclatura
Sitio activo y actividad catalítica
Regulación de la actividad catalítica
Mecanismos de acción enzimática
Factores físicos que afectan la acción enzimática
Cinética enzimática e Inhibidores enzimáticos
Enzimas en el diseño de nuevos fármacos
7.
COMPLEJOS Y AGENTES QUELATANTES
Estructura y estabilidad de los complejos
Papel de los complejos metálicos en los procesos biológicos
Uso terapéutico de los complejos
Acción de los fármacos y quelación de metales
8.
RECEPTORES Y MENSAJEROS
Enlace Ligando – Receptor
Estructura y clasificación de los receptores
Relación Ligando – Respuesta
Teorías Ligando – Receptor
Acción de fármacos y diseño de nuevos fármacos
9.
METABOLISMO DE FÁRMACOS
Implicaciones farmacológicas del metabolismo
Reacciones metabólicas fase I
Rutas metabólicas Fase II
Farmacocinética de metabolitos
Metabolismo y diseño de fármacos
Pro-fármacos
INTRODUCCIÓN A LA SÍNTESIS ANÁLOGA DE FÁRMACOS ORGÁNICOS
Asimetría en síntesis
Diseño de fármacos por síntesis orgánica
Síntesis orgánica parcial de xenobióticos.
10.
ÁCIDOS NUCLÉICOS
DNA, RNA y síntesis de proteínas
Fármacos inhibidores de la síntesis de proteínas
Fármacos ácido nucléico dirigidos
Fármacos Virus dirigidos.
11. BIOTECNOLOGIA Y DESARROLLO DE NUEVOS FARMACOS.
1.
2.
3.
4.
5.
Proyecto Genoma Humano.
Fármaco genética.
Genómica.
Proteómica.
Terapias Genéticas.
12. INVESTIGACION DE PRINCIPIOS ACTIVOS DE ORIGEN VEGETAL.
1.1 Metabolitos Secundarios.
1.2 Aislamiento, Caracterización y análisis de metabolitos secundarios.
13. INVESTIGACION DE PRINCIPIOS ACTIVOS DE ORIGEN ANIMAL.
1.1.
1.2.
Toxinas Animales.
Productos Marinos.
14. BIODIVERSIDAD Y PROSPECTIVA DE INVESTIGACION Y DESARROLLO
DE NUEVOS FARMACOS EN EL CONTEXTO COLOMBIANO.
PROPIEDAD INTELECTUAL . Patentes de Nuevos Principios Activos.
Investigación y Desarrollo de Medicamentos en el Contexto Colombiano.
Bibliografía
En orden de relevancia para el curso:
1. Thomas, Gareth, Medicinal Chemistry An Introduction, Wiley, London 2006
2. Patrick, Graham, An Introduction to Medicinal Chemistry, Oxford United Press, 3rd
Edition,London, 2005
3. Avendaño, Carmen, Introducción a la Química Farmacéutica, Editorial Mc Graw Hill,
2ª Edición, Madrid, 2001
4. Wermuth, Camille, The Practice of Medicinal Chemistry, Academic Press, Elsevier
Science, 2nd edition, London, 2003.
5. Williams, David; Lemke, Thomas. Foye`s Principles of Medicinal Chemistry,
Lippincott Williams & Wilkins, 5th Edition, Philadelphia, 2002.
6. Lemke, Thomas, Introduction to Medicinal Chemistry. Review of Organic Functional
Groups, Lippincott Williams & Wilkins, 4th Edition, Baltimore, 2003