Serotonina

MEDIADORES CELULARES
Serotonina
-Triptofano
Triptofano hidroxilasa
5-HTTP
L-aminoacidodescarbox.
-Células enterocromafines
-S.N.C. Nucleos del rafe y sus proyecciones
-Glándula pineal
-Almacenamiento en plaquetas
5-HT
MEDIADORES CELULARES
Serotonina
MEDIADORES CELULARES
Serotonina
Acciones
-Cardiovasculares
Vasoconstricción arteriolar y venular
Potencia la acción Vc. de NA, ATII y PGF2α
Ligero efecto estimulante α
Efecto inotropico y cronotropico (5-HT1A)
-Fibramuscular lisa. Contracción
-Estimula la agregación plaquetaria
-Efecto neuromodulador en S.N.C. y en los estados de ansiedad y depresión
-Estimulación sensorial periférica (dolorosa)
-Efecto hipotensor y bradicardizante, disminuye la frecuencia respiratoria
MEDIADORES CELULARES
Serotonina
Agonistas parciales 5-HT1A
-Acción ansiolítica: Buspirona, ipsapirona y gepirona
Agonistas 5-HT1B,1D, 1F
-Mejoría del ataque agudo de migraña: Sumatriptan, zolmitriptan y naratriptan
-Efecto vasoconstrictor del territorio arterial carotídeo
-Efecto antiinflamatorio sobre el árbol vascular trigeminal
-Buena absorción (s.c., v.o.). Metabolización hepática.
-Reacciones adversas:
Gastrointestinales
Cansancio
Dolor local (s.c.)
Incremento transitorio de la T.A.
MEDIADORES CELULARES
Serotonina
Antagonistas 5-HT2
-Ketanserina (bloqueante 5-HT, H1 y α1)
Efecto vasodilatador e hipotensor (mas eficaz en personas de edad avanzada)
Efecto antiagregante plaquetario
-Risperidona (bloqueante 5-HT y D2)
Efecto antipsicótico
Antagonistas 5-HT3
-Zacoprida, metoclopramida, ondasetron, granisetron y tropisetron
-Bloquean los 5-HT3 centrales y periféricos
-Evita las nauseas y vómitos (Quimioterapia y radioterapia)
-Discreto efecto antipsicótico y ansiolítico
MEDIADORES CELULARES
Serotonina
Fármacos activos sobre 5-HT4
-Zacoprida, cleboprida y cisaprida
-Fármacos agonistas 5-HT4, antagonistas 5-HT3 y dopaminérgicos
-Efecto procinético
Antagonistas inespecíficos
Bloqueantes 5-HT1 y 5-HT2
Actividad anti 5-HT distinta en tejidos periféricos y centrales
La actividad de estos fármacos no se limita al bloqueo 5-HT
MEDIADORES CELULARES
Antiserotonergicos inespecificos
Ciproheptadina
-Antagonista 5-HT, H1 y muscarínico
-Efecto estimulante del apetito (hipotálamo)
-Diminuye la secreción de ACTH
-Disminuye la producción de hormona de crecimiento
-Efecto sedante
Metisergida
-Efecto agonista parcial sobre 5-HT, noradrenérgicos y dopaminérgicos
-Acción vasoconstrictora arterial (acción antimigrañosa)
Pizotifeno
-Acciones agonista parcial 5-HT, antihistminicas y anticolinérgicas
-Acción antimigrañosa
MEDIADORES CELULARES
Serotonina
Moduladores de la síntesis y liberación
-Inhibidores de la síntesis
Paraclorofenilalanina
Paracloroanfetamina
Fenfluramina
-Inhibidores del almacenamiento
Reserpina
-Inhibidores de la recaptación
Clorimipramina, amitriptilina, mianserina, fluoxetina y paroxetina
-Fármacos que incrementan la síntesis de 5-HT
Triptófano, 5-hidroxitriptófano
MEDIADORES CELULARES
Tratamiento de la migraña