Catecolaminergico 3

SISTEMA CATECOLAMINERGICO
Fármacos Bloqueantes
Bloqueantes directos:
-Fármacos antagonistas α y β
Bloqueantes indirectos:
-Inhibidores de la síntesis
-Inhibidores de la acción del impulso nervioso sobre la liberación
-Inhibidores del almacenamiento
-Fármacos que destruyen la terminación adrenérgica
-Fármacos que generan falsos neurotransmisores
SISTEMA CATECOLAMINERGICO
Fármacos Bloqueantes
-Fármacos antagonistas α y ß
Labetalol, prizidinol y medroxalol
-Fármacos antagonistas α
-Gran heterogeneidad estructural
Antagonistas α1
Bloqueantes reversibles:
Quinazolinas: Prazosina, doxazosina, trimazosina, terazosina, alfuzosina
Imidazolinas: Fentolamina y talazolina
Derivados ergóticos: Ergotamina, LSD y derivados
Varios: Uradipilo, indoramina, corinantina, ketanserina, neurolépticos
Bloqueantes irreversibles:
Haloalquilaminas: Fenoxibenzamina y dibenamina
Imidazolinas: Cloroetilclonidina
Varios: Prazobind
SISTEMA CATECOLAMINERGICO
Fármacos Bloqueantes
-Fármacos antagonistas α
-Gran heterogeneidad estructural
Antagonistas α2
Bloqueantes reversibles:
Indolalquilaminas: Yoimbina y rauwolscina
Imidazolinas: Metoxi-idazoxan, idazoxan, efaroxan, midaglizol, imiloxan
Varios: Mirtazepina, fluparoxan
Bloqueantes irreversibles:
Varios: Benextramina, EEDQ
SISTEMA CATECOLAMINERGICO
Fármacos Bloqueantes
-Consecuencias del bloqueo α1
-Dependen del territorio donde actúen
-Arterial: Reducción de R.P.
Reducción de la postcarga
-Venoso: Reducción del retorno venoso
Reducción de la precarga
-Hipotensión y taquicardia refleja
-Inhibición de la contracción de trígono, esfínter vesical, y músculo liso de la
uretra proximal y próstata
-Inhiben la eyaculación
-Reducen la sudoración
-Facilitan los fenómenos de congestión
Consecuencias del bloqueo α2
-Incremento en la liberación de catecolaminas y serotonina
-Efecto antihipertensor
-Broncodilatación
-Incremento de la secreción de insulina
SISTEMA CATECOLAMINERGICO
Fármacos Bloqueantes
-Fármacos antagonistas α y ß
Labetalol, prizidinol y medroxalol
-Fármacos antagonistas α
-Gran heterogeneidad estructural
Antagonistas α1
Bloqueantes reversibles:
Quinazolinas: Prazosina, doxazosina, trimazosina, terazosina, alfuzosina
Imidazolinas: Fentolamina y talazolina
Derivados ergóticos: Ergotamina, LSD y derivados
Varios: Uradipilo, indoramina, corinantina, ketanserina, neurolépticos
Bloqueantes irreversibles:
Haloalquilaminas: Fenoxibenzamina y dibenamina
Imidazolinas: Cloroetilclonidina
Varios: Prazobind
SISTEMA CATECOLAMINERGICO
Fármacos Bloqueantes α
Quinazolinas
-Prazosina:
Bloqueante selectivo y potente de los receptores α1
Vasodilatación arteriolar y venosa (reducción de la precarga y postcarga)
Taquicardia moderada
Hipotensión postural importante
-Doxazosina y terazosina:
Análogos de la prazosina con vida media más larga
Efecto hipotensor menor con periodo de latencia más largo
-Trimazosina: Duración de efecto más prolongada (metabolitos activos)
-Alfluzosina:
Selectividad por el tracto urinario inferior
Reducen la sintomatología de la hipertrofia prostática benigna
SISTEMA CATECOLAMINERGICO
Fármacos Bloqueantes
-Fármacos antagonistas α y ß
Labetalol, prizidinol y medroxalol
-Fármacos antagonistas α
-Gran heterogeneidad estructural
Antagonistas α1
Bloqueantes reversibles:
Quinazolinas: Prazosina, doxazosina, trimazosina, terazosina, alfuzosina
Imidazolinas: Fentolamina y talazolina
Derivados ergóticos: Ergotamina, LSD y derivados
Varios: Uradipilo, indoramina, corinantina, ketanserina, neurolépticos
Bloqueantes irreversibles:
Haloalquilaminas: Fenoxibenzamina y dibenamina
Imidazolinas: Cloroetilclonidina
Varios: Prazobind
SISTEMA CATECOLAMINERGICO
Fármacos Bloqueantes α
Imidazolinas
-Fentolamina y talazolina:
Bloquea de forma similar los receptores α1 y α2
Vasodilatación y taquicardia (respuesta refleja, lib. N.A.)
Favorece la liberación de histamina por los mastocitos
Discreto estímulo colinérgico muscarínico
Efecto antagonista de los receptores serotonérgicos
Mala absorción y paso de barreras
Efectos adversos: Hipotensión, taquicardia, arritmias, alter. gastrointestinales
SISTEMA CATECOLAMINERGICO
Fármacos Bloqueantes
-Fármacos antagonistas α y ß
Labetalol, prizidinol y medroxalol
-Fármacos antagonistas α
-Gran heterogeneidad estructural
Antagonistas α1
Bloqueantes reversibles:
Quinazolinas: Prazosina, doxazosina, trimazosina, terazosina, alfuzosina
Imidazolinas: Fentolamina y talazolina
Derivados ergóticos: Ergotamina, LSD y derivados
Varios: Uradipilo, indoramina, corinantina, ketanserina, neurolépticos
Bloqueantes irreversibles:
Haloalquilaminas: Fenoxibenzamina y dibenamina
Imidazolinas: Cloroetilclonidina
Varios: Prazobind
SISTEMA CATECOLAMINERGICO
Fármacos Bloqueantes α
Derivados ergóticos
-Grupo de alcaloides naturales presentes en el hongo cornezuelo de centeno
Amidas simples: Metilergobasina, lisurida, pergolida y metisergida
Alcaloides: Ergotamina, dihidroergotamina, dihidroergotoxina, bromocriptina
-Actividad farmacológica compleja
-Las amidas simples tienen poca afinidad por los receptores α
-Actividad agonista parcial sobre receptores α y 5-HT
-Efecto vasoconstrictor y antagónico sobre vasoconstricción por catecol. y 5HT
Vasoconstricción muscular, coronaria y vasos extracraneales
Estímulo de la F.M.L. digestiva y uterina
Nauseas y vómitos
-Poca biodisponibilidad (absorción incrementada por cafeína y procinéticos)
-No emplear en: Embarazadas, hipertensos, enf. Cardiovasc. y mayores de 55 a.
-Pueden provocar efecto rebote
SISTEMA CATECOLAMINERGICO
Fármacos Bloqueantes
-Fármacos antagonistas α y ß
Labetalol, prizidinol y medroxalol
-Fármacos antagonistas α
-Gran heterogeneidad estructural
Antagonistas α1
Bloqueantes reversibles:
Quinazolinas: Prazosina, doxazosina, trimazosina, terazosina, alfuzosina
Imidazolinas: Fentolamina y talazolina
Derivados ergóticos: Ergotamina, LSD y derivados
Varios: Uradipilo, indoramina, corinantina, ketanserina, neurolépticos
Bloqueantes irreversibles:
Haloalquilaminas: Fenoxibenzamina y dibenamina
Imidazolinas: Cloroetilclonidina
Varios: Prazobind
SISTEMA CATECOLAMINERGICO
Fármacos Bloqueantes α
Fenoxibenzamina
-Bloqueante α1 y α2
-Efecto muy prolongado
-Efecto antagonista sobre otros receptores
-Inhibe la captación activa de aminas
-Provoca hipotensión
SISTEMA CATECOLAMINERGICO
Fármacos Bloqueantes α
Usos terapéuticos de los bloqueantes α1
-Hipertensión esencial
-Hipertrofia prostática benigna
-Feocromocitoma
-Enfermedades vasculares periféricas
-Insuficiencia cardiaca
-Ataque agudo de migraña
-Hipotensión esencial (derivados ergóticos)
-Alteraciones en la erección
Usos terapéuticos de los bloqueantes α2
-Hipertensión esencial
-Diabetes
-Depresión endógena